执业药师考试课程—药学专业知识二抗菌药物—四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护
执业药师考试《药学专业知识(二)》第2章精讲讲义
知识点一、药理作用与临床评价
（四）药物相互作用
1．阿司匹林与其他NSAID类合用时疗效并不增强
，胃肠道副作用↑，血小板聚集抑制↑。
2．对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制
剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性。 3．本类药（除塞来昔布、萘丁美酮）与肝素、香 豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。
氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。发热时，
应首选对乙酰氨基酚，并注意补充水分，预防脱水。 （2）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛 （痛经除外）建议使用中枢神经系统镇痛药。对急性 疼痛，建议联合使用对乙酰氨基酚与麻醉性镇痛药。
知识点三、主要药品
解热、镇痛、抗炎药
解热、镇痛、抗 炎药及抗痛风药
抗痛风药
第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
去年执业药师考试中题量为4道
其中A型题3道， X型题1道
今年预计：
4~6道题目
第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
大纲要求：
1.熟悉临床各类药品的药理作用和临床评价等
2.重点掌握具有临床意义的药物相互作用、主要不
良反应、禁忌证及临床监护要点等合理用药的知识；
3.系统掌握临床常用主要药品的适应证、注意事项 、用法用量和常用剂型、规格等用药知识
第一节、解热、镇痛、抗炎药
（一）作用特点
非甾体抗炎药(NSAIDS)
通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质一一抑制
前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成—镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩 张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加一一解热。
荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
药学专业知识二
导学导学内容CONTENT一、分析考试情况（一）2020年大纲要求对考试的影响（二）2020年教材变化对考试的影响（三）历年药师资格考试通过率二、总结考题特点（一）历年命题方向和命题特点（二）历年各章节的分值分布（三）历年药师资格考试题型三、制定备考计划一、分析考情（一）2020年大纲的变化及要求国家药品监督管理局执业药师资格认证中心于4月14日公布了《2020年执业药师职业资格考试启用新版考试大纲》通知。
在保持必要的“基本理论、基本知识、基本技能”要求的前提下，逐步提高对专业知识的领会、运用、分析、综合、评价的能力要求。
充分发挥“以用定考、以考促学、学以致用”的考试大纲“指挥棒”作用。
（一）2020年大纲的变化及要求小结1.重点掌握：临床常用药物的主要不良反应和禁忌证等安全用药的知识。
2.系统掌握：临床常用药物的属性分类、适应证、注意事项、用法用量等用药知识，更好地保障公众的合理用药。
3.熟悉掌握：临床常用药品的药理作用、作用机制及药物相互作用保证药学人员具备必要的基本理论、基本知识和基本技能。
（二）2020年教材的变化及对考试的影响1.教材章节变化（1）合并章节章节名称页码章节名称页码14眼科疾病用药1015眼科、耳鼻喉疾病用药7 15耳鼻喉疾病用药4（2）增加章节章节名称页码内容14生殖系统用药、性激素及生育用药22①阴道局部用药②退乳药③促性腺激素④促性腺激素释放激素类似物⑤其他妇科用药⑥子宫收缩药及引产药⑦抗早产药2.教材框架变化：2019版教材2020版教材序号内容序号内容一药理作用及临床评价一药理作用与作用机制1.作用特点二临床用药评价2.典型不良反应 1.作用特点3.禁忌症 2.药物相互作用4.药物相互作用 3.典型不良反应和禁忌症二用药监护三代表药物三主要药品 1.适应症1.适应症2.用法用量2.注意事项3.临床用药注意3.用法用量4.常用制剂4.制剂规格2.教材框架变化：（1）增加：思维导图，总结本章药物。
执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第其他抗菌药物
执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第其他抗菌药物执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第其他抗菌药物导语：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。
下面一起来看看相关的.考试内容吧。
其他抗菌药物一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.磷霉素机制——分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成。
抗菌谱——G+菌、G-菌均具杀菌作用。
分布浓度：以肾为最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾排泄。
2.利奈唑胺机制——与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成——抑制蛋白质合成。
【完善口诀TANG】红绿林利五十载。
用于治疗：G+菌感染。
主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染。
【小结TANG】G + 球菌——A.首选——青霉素类;B.耐药、轻中度感染——大环内酯类;C.耐药、严重感染——万古霉素;D.耐万古霉素——利奈唑胺。
3.夫西地酸机制——干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。
对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。
尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具有高浓度。
在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。
(二)典型不良反应1.磷霉素——常见：腹部不适、稀便或腹泻。
2.利奈唑胺——常见：失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。
用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。
3.夫西地酸——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。
(三)禁忌证1.磷霉素——妊娠期妇女、5岁以下儿童。
2.利奈唑胺——高血压、类癌患者使用相关药物时。
3.夫西地酸——妊娠后3月。
(四)药物相互作用1.磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。
2.利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。
执业药师考试课程—药学专业知识二抗菌药物—四环素类抗菌药主要药品
⑤米诺环素滞留于食管并崩解时，会引起食管溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时
⑥严重肾功能不全者的剂量应低于常用剂量， 如需长期治疗， 应监测血浆药物浓度
⑦用药期间应定期检查肝、肾功能
⑧较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒
(2) 用法与用量:
口服: 成人首剂0.2g ，以后每隔1 2h 给予O .l g: 或每隔6h 给予50mg
多西环素
多西环素:
( 1)适应证:
①克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热
②支原体属感染
③衣原体属感染，包括淋巴肉芽肿、鹦鹉热、非特异性尿道炎、性病、输卵管炎、宫颈炎及沙眼
④布鲁菌病、回归热、鼠疫、霍乱、兔热病、软下疳。用于布鲁菌病和鼠疫治疗时需与氨基糖昔类联合应用
⑤对青霉素类过敏患者的雅司、破伤风、气性坏疽、淋病、梅毒和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染
⑥中、重度寻常座疮者作为辅助治疗
(3)注意事项:
①应用本品时有发生耐药菌过度繁殖的可能。故一旦发生二重感染， 应即停用本品并予以相应的治疗
执业药师考试重点：四环素类抗菌药主要药品
要点
内容
米诺环素
米诺环素:
( 1)注意事项:
①慎用于肝、肾功能不全者、老年人、食管通过障碍者、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱK 缺乏症)
②因本品具有前庭神经毒性， 故己不能作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药
③对米诺环素过敏者有可能对其他四环素类也过敏
②治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行血清学检查及暗视野显微镜检查，前者每月1 次， 其中至少4 次
2013执业药师考试药理学复习精华：四环素类抗生素
四环素类抗生素四环素类【抗菌作用】 1.抗菌谱广谱，对G+、G-菌、支原体、立克次氏体、衣原体和螺旋体及某些原虫均有效，但由于耐药菌株日益增多，细菌感染临床已少使用。
2.抗菌机制主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用，四环素类属于快效抑菌剂，高浓度时也有杀菌作用。
【临床应用】用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。
一般临床首选药往往选用多西环素。
（1）立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选。
（2）衣原体感染：四环素类对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热、对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等均有效，多西环素为首选。
（3）支原体感染：对肺炎支原体引起的非典型肺炎及非特异性尿道炎，有良好的疗效。
（4）螺旋体感染：四环素类治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑和回归热螺旋体引起的回归热为最有效的药物。
（5）细菌性感染：四环素类治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布鲁菌引起的布鲁菌病均为首选药物。
【不良反应】重要！（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
（2）二重感染（菌群交替症）：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，造成新的感染，称作二重感染。
①真菌病：致病菌以白色念珠菌多见，表现为鹅口疮、伪膜性结肠炎，一旦发现应立即停药，采用抗真菌药物治疗。
②抗生素相关性结肠炎：剧烈腹泻、严重脱水甚至休克等凶险症状。
此种情况必须停药，宜选用万古霉素或甲硝唑治疗。
（3）对骨、牙生长的影响：造成恒齿永久性棕色色素沉着（俗称牙齿黄染），牙釉质发育不全——四环素牙。
（4）肝肾损害：影响氨基酸代谢，引发氮质血症，肝、肾功能不全者及孕妇应减量慎用。
（5）过敏反应：引起药热和皮疹等过敏反应。
抗菌作用特点临床应用四环素对革兰氏阳性菌作用强于革兰氏阴性菌，但对革兰氏阳性菌作用不如青霉素和头孢菌素类。
执业药师 药理学 第二篇化学治疗药物 知识要点
执业药师药理学第二篇化学治疗药物知识要点1.抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力称为抗菌活性2.抗菌药物浓度已低于最小抑菌浓度或药物全部排出后，仍然对细菌的生长繁殖有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应3.通过抑制细菌细胞壁合成的药物青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸，万古霉素、杆菌肽等4.通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用多粘菌素、制霉菌素、两性霉素5.通过抑制蛋白质合成发挥抗菌作用氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、克林霉素类6.通过干扰核酸代谢，发挥抗菌作用喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷7.耐药性产生机制包括产生灭活酶、改变靶部位、增加代谢拮抗物、改变细胞通透性、加强主动外排系统及其他方式8.主要通过肾排泄的抗菌药氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素类、四环素类9.对儿童生长发育有影响的抗菌药四环素、氟喹诺酮类10防止和杜绝抗菌药物滥用包括病毒性感染一般不用、发热原因不明者不用、不是细菌感染的腹泻、肠炎不用、皮肤和黏膜一般不用11抗菌药物联合应用的指征病因未明而又危及生命的严重感染、混合感染、减缓耐药的产生、降低毒副作用、患者的免疫功能低下12青霉素的抗菌谱包括革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体13青霉素对G+球菌有效的有溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌14青霉素对G-球菌有效的有脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌15青霉素的抗菌机制抑制转肽酶，造成细胞壁合成障碍16与青霉素联合应用有增效作用的药物是丙磺舒17青霉素为什么不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用？青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用-----拮抗作用。
18青霉素最常见最严重的不良反应--变态反应19青霉素治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生赫氏反应20大剂量青霉素快速静脉注射可发生青霉素脑病21引起青霉素速发过敏反应的过敏原青霉噻唑酸蛋白22引起青霉素迟发过敏反应的过敏原青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关23用青霉素治疗破伤风、白喉及炭疽症时应加用相应的抗毒素24氨苄西林、阿莫西林特点是耐酸、广谱、不耐酶25双氯西林的抗菌特点耐酸、耐酶、用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染26呋苄西林、替卡西林、美洛西林抗菌特点不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效27头孢菌素类抗菌特点抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定28第一代头孢菌素抗菌特点对G+菌作用强，对G-菌作用弱、对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定、肾毒性较第二、三代大。
执业西药师药学专业知识二抗菌药物重要考点集锦
2016年执业西药师药学专业知识二抗菌药物重要考点集锦考点1：青霉素类抗菌药物【考频指数】★★★★【考点剖析】1.药理作用和临床评价（1）作用特点★1）分类及代表药【重点记忆，掌握细节】★2）机制青霉素类抗菌药物具有共同的作用机制，均为干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形，在自溶酶的激活下，细菌破裂溶解而死亡。
其作用的靶位是一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），青霉素类作为PBPs底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点共价结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，达到杀灭细菌的作用。
3）抗菌谱：青霉素G属窄谱抗菌药物，对G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体敏感。
★4）作用特点1）属于繁殖期杀菌剂，属于时间依赖型抗菌药物。
2）对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。
3）不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。
（2）典型不良反应1）局部刺激：肌内注射区可发生周围神经炎。
2）变态反应：如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。
其他过敏反应尚有溶血性贫血（Ⅱ型变态反应）、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
（3）药物相互作用1）丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
2）青霉素类可增强华法林的抗凝作用。
3）青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。
2.用药监护（1）用药前必须询问过敏史1）无论采用何种给药途径（口服、肌内或静脉注射），应用青霉素类、青霉素类复方制剂前，须做青霉素皮肤敏感试验。
可以选用250-500U/ml浓度的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
2）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。
药学专业知识二抗菌药物—四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护编订
素材归纳不易，仅供学习参考
执业药师考试重点：四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护
一、药理作用和临床评价
二、用药监护
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四环素类药属于浓度依赖型抗菌药物，其用药目标是使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10 ~ 12.5或AUC/MIC≥125，给药次数尽量减少，不仅要达到满意的杀菌效果，同时也要降低不良反应
用药过程监护
部分四环素类(米诺环素、多西环素、地美环素、美他环素)使用后，由于药物汇集于皮内，患者在日晒时可能会有光敏现象，表现为日晒斑加重，早期主要表现为手足、口鼻的刺麻等感觉异常，继之出现红斑(主要在裸露部位)，偶见大疱，数日或数周后可消失;少数病例有丘疹性皮疹和荨麻疹的出现，约有25 %发生光敏反应者出现指(趾〉甲松动。故建议患者在服药后不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤出现红斑，应立即停药
典型不良反应
①可导致肠道菌群失调，轻者可引起维生素缺乏，重者有由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻的不良反应
②大剂量或长期使用均可能导致肝毒性的发生，严重者可引起肝细胞变性，肝毒性更容易在肝功能不全者和妊娠后期妇女发生
③四环素类可与钙离子形成的螯合物，在体内呈黄色，在牙齿和骨中沉积，造成牙齿黄染，并对胎儿、新生儿和婴幼儿骨髓的正常发育有影响
执业药师考试重点：四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护
一、药理作用和临床评价
要点
内容
作用特点
抑制细菌蛋白质合成是四环素类药物的抗菌作用机制。本类药为快速抑菌剂，有两种情况，即常规浓度时有抑菌作用:高浓度时对某些细菌呈杀菌作用
抗菌谱广，主要有阴性需氧菌和厌氧菌、革兰阳性、螺旋体、支原体、立克次体及衣原体等，与阴性菌相比，其对阳性菌的抑制作用比较强，而且对某些原虫也起到抑制作用，亦可用于对多种感染性疾病的治疗，尤其是立克次体、支原体、衣原体感染的治疗
备怀孕妇女禁用
③本类药可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨髓发育，8岁以下儿童禁用
药物相互作用
1四环素类药与其他肝毒性药(抗肿瘤药〉合用时可加重肝损害
②因四环素类药可降低血浆凝血酶原活性，故接受抗凝药治疗者需要调整抗凝血药的剂量
二、用药监护
要点
内容