Sivelestat sodium salt_白细胞弹性蛋白酶抑制剂_150374-95-1_Apexbio
Thermo Scientific蛋白酶抑制剂
100mg
1515
78432
抑肽酶（Aprotinin）
25mg
1678
78433
抑氨肽酶（Bestatin）N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰]-L-亮氨酸
（N-[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine）
可逆
1mg/ml(水)
胃酶抑素A（PepstatinA）
685.9
天冬氨酸蛋白酶
可逆
1mg/ml(甲醇)
PMSF (苯甲磺酰基氟化物)
174.2
丝氨酸蛋白酶
可逆
18mg/ml(甲醇)
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78431
AEBSF [4-(2-氨乙基)氟化苯磺酰•HCl]
10mg
2801
78435
亮抑蛋白酶肽（Leupeptin）
[(乙酰基-亮氨酰-亮氨酰-argininal) •半硫酸盐]
50mg
4317
78436
胃酶抑素A（PepstatinA）
25mg
2118
36978
PMSF (氟化苯基甲磺酰氟)
5mg
911
焦磷酸钠（Sodium
Pyrophosphate）
221.9
丝氨酸/苏氨酸磷酸酶
不可逆
65mg/ml(水)
E-64
357.4
半胱氨酸蛋白酶
不可逆
20mg/ml(1:1乙醇/水)
蛋白酶抑制剂与磷酸酶抑制剂种类及浓度
蛋白质提取过程中常用的蛋白酶和磷酸酶抑制剂详细使用说明（此文中所说的与咱的不同之处在于：原矾酸钠使用之前需要活化，另外多加了一种β-磷酸甘油的磷酸酶抑制剂）本文详细总结了常用的：蛋白酶抑制剂：PMSF、 Leupeptin亮肽素、Aprotinin抑肽酶、Pepstatin 胃蛋白酶抑制剂、EDTA-Na2磷酸酶抑制剂：NaF氟化钠、Na3VO4原矾酸钠、Beta-glycerophosphate甘油磷酸钠、Na2P2O4焦磷酸钠等的溶液配制、贮存液与工作液浓度及保存条件。
一、蛋白酶抑制剂PMSF：特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，如胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶和凝血酶，也抑制半胱氨酸蛋白酶如木瓜蛋白酶。
溶解性：溶于异丙醇、乙醇、甲醇和丙二醇里>10mg/ml。
在水溶液中不稳定。
在100%异丙醇，25℃时稳定至少9个月。
分子量：174.2使用：贮存浓度200mM，工作浓度1mMLeupeptin 亮肽素特性：抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶如胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、纤溶酶和组织蛋白酶B。
溶解性：高度溶于水（1mg/ml）。
4℃一周稳定，分成小份，冷冻在 -20℃至少6个月。
分子量：C20H38N6O4×1/2 H2SO4:475.6 C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4× H2O:493.6 使用：贮存浓度1mg/ml，工作浓度0.5 ug/ml (1mM)。
Aprotinin抑肽酶特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制纤维蛋白溶酶、激肽释放酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶的高活性。
不抑制凝血酶或因子X。
溶解性：易溶于水（10mg/ml）或缓冲液（例如0.1M tris，pH8.0）。
pH约7~8的溶液在4℃可保存1周，分装保存在-20℃可至少保存6个月。
避免反复冻融, pH>12.8的碱性环境可使其灭活。
分子量：6,512使用：贮存浓度1mg/ml，工作浓度0.06~2.0 ug/ml(0.01~0.3 uM)。
人中性粒细胞弹性蛋白酶及其抑制剂研究
人中性粒细胞弹性蛋白酶及其抑制剂研究人中性粒细胞弹性蛋白酶(human neutrophi l elastase，HNE)在机体各种炎症反应、组织损伤重构（如肺炎）、成人呼吸窘迫综合征、肺纤维化、急（慢）性肺损伤、肺水肿、动脉粥样硬化、硬皮病等病理过程中起重要作用，并且具有促进病毒、细菌的侵人及癌细胞转移的功能。
炎症机制研究显示，体内该酶及其内源性抑制剂的平衡失调可导致组织基质降解和炎症的恶化。
目前，国外用HNE抑制剂来治疗这一类炎症疾病的研究非常广泛，并已成功开发出第一个以抑制HNE为治疗途径的上市药物西维来司钠（sivelestat sodium hydrate），从而促进了HNE抑制剂的研究与开发。
1 BM的生理、病理作用及结构特征HNE，又称人白细胞弹性蛋白酶（human leukocyte elastase，IRE），属于基质金属蛋白酶类（matrix metalloproteinases,MMPs），即MMP-12,是一种金属离子依赖性基质降解酶，需要微量Zn2+和Ca2+离子的存在才具有酶活性，其底物类型非常广泛，几乎可降解细胞外基质中的所有蛋白。
白细胞、巨嗜细胞、肥大细胞内都存在着这种酶，中性粒细胞中其含量很高，大约每106个细胞中含有HNE的总量为 3μg。
生理条件下，HNE可以协助清除异源性物质，促进吞噬细胞消除有害病菌，并帮助消化受损组织，有助于伤口的愈合与组织再生。
而HNE过量表达则会对机体组织、基质造成危害，表现为破坏血管壁组分，使中性粒细胞更容易渗出血管并向炎症部位趋化集中及释放IL-8、TNF-α等炎症因子；它还能降解细胞基质，催化caspase 3诱导的细胞凋亡。
据报道，HNE还能增强病毒、细菌及癌细胞对正常细胞的黏附能力，促进微生物的入侵及癌细胞的增殖和转移。
HNE存在于中性粒细胞嗜苯胺蓝颗粒中，是由 218个氨基酸组成的单一肽链，分子质量大约25.9 kD，含4个二硫键，是丝氨酸蛋白酶家族一员，因此与其他丝氨酸家族蛋白酶具有30%～40％的同源性，最适pH值接近中性。
西维来司他钠用法，至少记住这8点
西维来司他钠用法，至少记住这8点临床用药评价3 条内容· 1443人看过西维来司他钠（Sivelestat sodium）可以抑制中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）活性，是治疗伴全身炎症反应综合征（SIRS）的急性肺损伤（ALI）或者急性呼吸窘迫综合征（ARDS）的有效药物。
2020年新型冠状病毒肺炎（COVID-19）流行期间在我国快速上市。
药理作用机制（1）中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）是一种溶酶体蛋白酶，是中性粒细胞释放的丝氨酸蛋白酶。
在内毒素、补体C5a、抗原抗体复合物等因素刺激时，中性粒细胞释放NE。
当NE活性被过度激活时，肺血管通透性增加，气管收缩、分泌炎症因子，进而诱发ARDS。
（2）西维来司他钠是NE高度专一的特异性抑制剂，通过抑制NE 活性发挥作用。
药代动力学西维来司他钠主要通过肝脏代谢，其代谢与细胞色素P-450代谢酶无关。
西维来司他钠主要被羧酸酯酶水解，之后与葡萄糖醛酸及硫酸结合后经肾脏排泄，其血清蛋白结合率为99.6%，静脉滴注西维来司他钠半衰期为6-7 h。
适应证西维来司他钠用于改善SIRS的ALI/ARDS。
适用于满足下列（1）和（2）诊断标准的患者：（1）SIRS符合以下项目中两项以上：①体温>38℃或<36℃；②心率>90次/分；③呼吸频率>20次/分或二氧化碳分压（PaCO2)）<32mmHg；④白细胞数>12×109/L或<4×109/L或杆状核细胞（未成熟白细胞）>10%。
（2）ALI/ARDS符合以下全部项目：①机械通气时PaO2/FiO2≤300mmHg；②胸部X线检查两肺均有浸润阴影；③能测定肺动脉楔入压时，肺动脉楔入压≤18mmHg；不能测定肺动脉楔入压时，未见左房压上升的临床表现。
另外注意：①建议在发病后24-72h内开始使用。
②不建议用于伴有4个及4个以上器官损伤的多器官损伤、烧伤、外伤的ALI/ARDS。
白细胞弹性蛋白酶抑制剂
文章编号: 1000-1336(2011)02-0238-06白细胞弹性蛋白酶抑制剂胡显腾 宋 歌 孔令超 刘小宇第二军医大学生物化学与分子生物学教研室，上海 200433摘要：人白细胞弹性蛋白酶广泛参与体内的组织损伤反应，与炎症反应、自身免疫、肿瘤形成和转移等有密切关系。
目前人白细胞弹性蛋白酶抑制剂已成为新药开发的热点，具有很高的应用价值，其中西维来司钠已经成功进入市场。
本文对近几年发现的人白细胞弹性蛋白酶抑制剂的结构及其作用进行综述。
关键词：人白细胞弹性蛋白酶；抑制剂；西维来司钠中图分类号：Q71；Q74收稿日期：2010-07-12第二军医大学大学生创新能力培养计划基金项目(MS2009029)资助作者简介：胡显腾(1987-)，男，本科生，E-mail: thefalling snow@ ；宋歌(1988-)，男，本科生，E-mail ：sganthem @ ；孔令超(1988-)，男，本科生，E-mail ：790215986@ ；刘小宇(1971-)，女，硕士，副教授，通讯作者，E-mail ：liuxiaoyu8888@人白细胞弹性蛋白酶(human leukocyte elastase, HLE)，是多形核白细胞(polymorphonuclear leukocyte, PMNL)因受炎症刺激而释放出的一种破坏性丝氨酸蛋白酶[1]，其功能酶包含218个氨基酸残基，构成两个β-桶状(β-barrel)结构域，由4个二硫键维持稳定[2]，定位于多形核白细胞嗜苯胺蓝颗粒中，可以水解纤连蛋白、胶原、软骨等组织连接成分[3]。
细胞因子、内毒素、血小板活化因子(platelet-activating factor, PAF)和甲酰甲硫氨酰亮氨酰苯丙氨酸(N-formyl-methionyl-leucylphenylalanine, fMLP)可激活HLE 的释放[4]，同时，HLE 的作用也受某些内源性抑制因子，如α1蛋白酶抑制剂、α2-巨球蛋白和HLE 抑制因子的调控[5]。
蛋白酶抑制剂成分
蛋白酶抑制剂成分蛋白酶抑制剂是一种可以抑制蛋白酶活性的化合物。
蛋白酶是一种酶类，它在细胞内起着非常重要的作用，可以分解蛋白质分子，使其成为更小的分子。
但是，在某些情况下，过多的蛋白酶活性会导致细胞内的蛋白质被分解得过快，从而对细胞造成伤害。
因此，蛋白酶抑制剂成分可以在一定程度上保护细胞免受蛋白酶的伤害。
目前，已经发现了很多种蛋白酶抑制剂成分，其中一些已经被广泛应用于医学和生物学领域。
以下是一些常见的蛋白酶抑制剂成分：1. 蛋白酶抑制剂-1（Protease Inhibitor-1）蛋白酶抑制剂-1是一种天然存在于人体中的蛋白质，它可以抑制多种蛋白酶的活性。
研究表明，蛋白酶抑制剂-1可以对多种疾病有治疗作用，如心血管疾病、肿瘤、炎症等。
2. 甲基硫代咪唑（Methylthioadenosine）甲基硫代咪唑是一种天然存在于人体中的化合物，它可以抑制多种蛋白酶的活性。
研究表明，甲基硫代咪唑可以对多种疾病有治疗作用，如肿瘤、炎症等。
3. 金黄色葡萄球菌蛋白酶抑制剂（Staphylococcus aureus Protease Inhibitor）金黄色葡萄球菌蛋白酶抑制剂是一种可以抑制金黄色葡萄球菌产生的多种蛋白酶的化合物。
这种化合物可以用于治疗金黄色葡萄球菌感染等疾病。
4. 蛋白酶抑制剂A（Protease Inhibitor A）蛋白酶抑制剂A是一种可以抑制多种蛋白酶活性的化合物。
研究表明，蛋白酶抑制剂A可以对多种疾病有治疗作用，如肿瘤、心血管疾病等。
5. 磷酸二酯酶抑制剂（Phosphodiesterase Inhibitor）磷酸二酯酶抑制剂是一种可以抑制多种磷酸二酯酶活性的化合物。
研究表明，磷酸二酯酶抑制剂可以对多种疾病有治疗作用，如心血管疾病、哮喘等。
总之，蛋白酶抑制剂成分具有广泛的应用前景，在医学和生物学领域都有着重要的作用。
未来，随着科学技术的不断发展，相信会有更多的蛋白酶抑制剂成分被发现，并用于治疗更多的疾病。
西维来司他钠治疗COVID-19相关急性呼吸窘迫综合征重症患者的疗效：一项回顾性、单中心、队列研究
新型冠状病毒（COVID-19）于2019年被首次报道并传播迅速，被WHO 定义为大流行疾病。
虽然COVID-19感染是一种多系统疾病，但肺部是其感染和损伤的主要器官。
COVID-19可导致病毒性肺炎甚至是急性呼吸窘迫综合征（ARDS ）［1］。
据报道，2020年COVID-19住院患者的ARDS 发病率为15.6%~31%，这表明肺部的损伤率高于其他器官［2-5］。
但是，对ARDS 有效的治疗药物仍然极为有限［6］。
ARDS 的主要病理生理特征包括持续炎症，肺泡内Sivelestat sodium for treatment of patients with COVID-19-associated acute respiratory distress syndrome in intensive care unit:a single-center retrospective cohort studyLUO Min 1,2,HU Hongbin 3,SUN Ye 2,ZHAO Xin 3,ZENG Zhenhua 3,LIU Yilin 2,WU Gang 11Department of Emergency,3Department of Critical Care Medicine,Nanfang Hospital,Southern Medical University,Guangzhou 510515,China;2Department of Critical Care Medicine,Yuebei People's Hospital,Shaoguan 512000,China摘要：目的探讨西维来司他钠治疗对COVID-19相关急性呼吸窘迫综合征（ARDS ）重症患者的生存率、氧合指数和感染血清标志物的影响。
方法回顾性纳入南方医科大学南方医院重症医学科中诊断为COVID-19相关ARDS 患者，从医疗系统收集其入ICU 24h 内以及出院当天的数据，并收集入ICU 后第1、3、7天的CRP 、PCT 、IL-6和氧合指数值。
西维来司钠对创伤失血性休克复苏后大鼠的保护作用及可能机制
论著-基础研究西维来司钠对创伤失血性休克复苏后大鼠的保护作用及可能机制！王艳1宗媛1牛丹1董道然1王会东2(1陕西省人民医院重症医学科,西安市710068，电子邮箱annie1999@;2陕西省西安市第一医院麻醉科,西安市710002)【摘要】目的观察西维来司钠对创伤失血性休克(THS)复苏后大鼠的保护作用及其可能的机制。
方法将30只大鼠随机分为假手术组(sham组)、THS组、西维来司钠处理组(S组)，各10只。
Sham组只行5cm切口造成软组织创伤，不行放血和复苏；THS组和S组均完成腹部创伤、放血及液体复苏等处理，并在复苏前分别腹腔注射生理盐水、西维来司钠。
复苏后即刻监测并记录各组大鼠血流动力学指标，复苏后24h监测左心室压力最大上升速率(+dp/dm r)和左心室压力最大下降速率(-dp/dm r)，检测动脉血气分析指标、肝肾功能指标、炎症因子[肿瘤坏死因子)(TNF-P)、白细胞介素6(IL-6"、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)],计算肺系数与肺湿/干重比，并在光学显微镜下观察心、肺、肝、肾细胞病理形态学改变#结果与sham组比较, THS组及S组心率、平均动脉压、+dp/dm r及-dp/dm r均下降，pH、PaO2、HCO3-均降低，而PaCO2、乳酸、W/D、肺系数、肝肾功能指标、TNF-、IL-6、HMGB1均升高(均P<0.05)，心、肺、肝、肾细胞均存在不同程度水肿。
与THS组比较，S组+dp/dt nr及-dp/dm r、pH、PaO2、HCO3「均升高，而PaCO2、乳酸、W/D、肺系数、肝肾功能指标、TNF-p、IL-6、HMGB1水平均下降(均P<0.05)，心、肺、肝、肾细胞水肿程度减轻。
结论西维来司钠能够改善THS复苏后大鼠心、肺、肝、肾功能，具有保护作用，这可能与其特异性抑制中性粒细胞弹性蛋白酶活性、减少损伤后炎性因子过度释放有关#【关键词】创伤失血性休克;复苏；西维来司钠；中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂；炎性反应;脏器功能；大鼠【中图分类号】R641；R977【文献标识码】A【文章编号】0253-4304(2020)03-0305-05 DOI：10.11675/j.issn.0253-4304.2020.03.16Protective effect of sivelestat sodium on traumatic hemorrdagic shocC ratsafted reshscitation and its potential mecCanismWANG Lan，ZONG Yuan1，NIU Dan1，DONG Dao-ran'，WANG Hid-doog?(1Intensive Care Unit，Shaanxi Provincial People's Hospital，Xi'an710068，China；2Department oUAnesthesiology，Xi'an NO.1Hospital，XCan710002，China)(Abstract)Objective To observe the protective effect of sivelestat sodium on traumatic hemorrhagic shock (THS)rats after r esuscitation rd its potential mechanism.Methods Thiby rats wee randomly divided into sham-opecion gcup(sham gcup)，THS gcup and sivelestat sodium treatment gcup(S Gcup)，with10rats in each gcup.Soft tissues injuc developed by a5cm incision was conducted in the sham gcup without bleeding and resuscitation；the THS group and the S gcup both received treatment of developing abdominal trauma，blood-letting therapy and Uuid resuscitation，and wee intrape/toneaUy administered normal saline and sivelestat sodium，respectively，p/ot to resuscitation.The hemodynamic indexes of all rats wee monbored and recorded at the right moment after resuscitation，the maximum of positive first decvative of left vent/cular pressure(+dp/dhr)rd the maximum negative first derivative of left ventricular pressure(Pp/dhr)were monitored after24hours of resuscitation，the a/e/a-blood gas analysis indexes，liver and renal function indexes，inUammatoc factors(tumor ▲基金项目：陕西省自然科学基础研究计划(2017JM8171)作者简介:王艳(1981〜)，女，硕士，主治医师，研究方向:危重症患者的器官保护％通信作者:王会东(1980-)，男，硕士，主治医师,研究方向：围术期患者的器官保护，电子邮箱：w007h007@%necrosis fHcWrw[TNF-p]%interleukin6* IB-6]and high mobility gmup protein B1*HMGB1])were measured%the lung penetration index and ratio of wet weight to dg weight(W/D)were calculated,and the9111000010100X11 changes of heal%lung,liver and kidneg cells were obsemed under optical microscope.Restlts In compawson with the sham gmup,the THS gmup and the S group had lower heal rate,mean aWewal pressure,=dp/dW y,一dp/dW y, pH,Pef)2and HCO3-,as wel l as higher PHO2,lactate,W/D,lung penetration index,liver and renal function indexes,TNF-p,IL-6and HMGB1(dlP<0.05),and also exhibited edema of hexW,lung,liver and kidney colls in vaWous degrees.As compared with the THS gmup,the S gmup obtained increased=dp/dW y,一dp/dW y,pH, PHO ad HCO3-,as wel l as declined PHO2,lactate,W/D,lung penetration index,liver and renal function indexes,TNF-p,IL-6and HMGB1levels!d l P<0.05),and processed dleviated edema of hexW,lung,liver and kidneg cells.Conclusion Sivelestat sodium can improve hexW,lung,liver and kidneg function of THS rats after ee<u<ci ia iion,eeeeiapeoieciieee t eci,which maybeeeaaied ioii<peciticinhibiiion e t ecion neuieophiaeaa<ia<e aciieiiyand deceea<ingoeee-eeaea<eotintaammaioeytacioe<atieeineuey.(Key wods]Traumatic hemofhagic shock,Resuscitation,Sivelestat sodium,Neutrophil elastase inhibitor, Lntaammaioeye4spons4,Oegan tunciion,Rai创伤失血性休克（traumatic hemofhagic shock, THS）是临床上常见的具有髙死亡率的疾病,仍是重症医学领域急需攻克的难题之一。
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产品名: Sivelestat sodium salt 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Sivelestat sodium salt
Cas No.:
150374-95-1 分子量:
456.44 分子式: C20H21N2NaO7S
化学名:
sodium;2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]b enzoyl]amino]acetate SMILES:
CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)[O-].[Na+] 溶解性:
Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:
Desiccate at RT 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases 信号通路:
Elastase 产品描述:
Selective leukocyte elastase inhibitor (IC50 = 44 nM) that displays no activity at a range of other proteases. Inhibits NF-κB activation and LTB4-induced neutrophil transmigration in vitro.
Significantly attenuates ischemia-induced spinal cord injury, decreases serum cytokine levels and reduces acute inflammatory lung injury in vivo.
参考文献:
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