药化练习题及答案

药物化学练习题

第1 章

单项选择题：

1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E）

A. 分子的大小和形状

B. 1-位取代基的改变

C. 分子的电荷分布密度

D. 取代基的立体因素

E. 药物在体内的稳定性

1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）

A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）

B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）

C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）

D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）

E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）

1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）

A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类

B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类

C. 1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类

D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类

E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）

A.超长效类(>8小时)

B.长效类(6-8小时)

C.中效类(4-6小时)

D.超短效类(1/4小时)

1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）

A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短

B. 作为长效药

C. 产生惊厥作用

D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）

A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短

B. 作为长效药

C. 产生惊厥作用

D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓

1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）

A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短

B. 作为长效药

C. 产生惊厥作用

D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓

1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）

A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短

B. 作为长效药

C. 产生惊厥作用

D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓

1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）

A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短

B. 作为长效药

C. 产生惊厥作用

D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓

1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）

A.奋乃静

B. 舒必利

C.氟哌丁醇

D. 硫喷妥钠

E.氯普噻吨

1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）

A.奋乃静

B. 舒必利

C.氟哌丁醇

D. 硫喷妥钠

E.氯普噻吨

1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）

A.奋乃静

B. 舒必利

C.氟哌丁醇

D. 硫喷妥钠

E.氯普噻吨

1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）

A.奋乃静

B. 舒必利

C.氟哌丁醇

D. 硫喷妥钠

E.氯普噻吨

1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）

A.奋乃静

B. 舒必利

C.氟哌丁醇

D. 硫喷妥钠

E.氯普噻吨

1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）

A. B.

C. D.

E. 以上都不是

多项选择题：

1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE）

A. 脱氧

B. 5位取代基氧化

C. 氨基氧化

D. 水解开环

E.氮上脱烷基

1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）

A.pKa

B. 脂水分配系数

C. 5位取代基的种类

D. 1位氮上是否有甲基取代

E. 2位氧是否被硫取代

1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）

A.有适当的脂溶性

B. 水中溶解度

C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间

D. 分子1位上的取代基

E. 药物电荷密度分布

1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）

A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加

B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加

C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加

D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜

E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加

1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）

A.硝西泮

B. 氯丙嗪

C. 阿米替林

D. 奋乃静

E. 三氟哌多

1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）

A. B.

C. D.

E.

1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE ）

A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子

B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征

C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶

D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF 3>Cl>COCH 3>H>OH

E. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH 2-等电子等排体取代；母核上N 原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。

第 二 章

单项选择题：

2-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中（B ）

A. 布洛芬

B.对乙酰氨基酚

C. 双氯芬酸

D. 萘普生

E. 酮洛芬 2-2、具有下列化学结构的药物是（E ）

H H 3C

CH 3

O

O

N

O O

A. 阿司匹林

B. 安乃近

C. 吲哚美辛

D. 对乙酰氨基酚

E. 贝诺酯

2-3、下列哪个药物具有手性碳原子，临床上使用S-（+）异构体 （D ）

A. 安乃近

B. 双氯芬酸钠

C. 吡罗昔康昔布

D. 萘普生

E. 保泰松

2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体（D ）

A. 左旋体

B. 右旋体