《农药合成概述》PPT课件
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农药基础知识PPT课件
分类 杀虫剂 杀菌剂 除草剂 杀螨剂 杀线虫剂 杀螺剂 杀鼠剂 植物生长调节剂
2023/9/1
6
二、农药的作用方式和机理
A、杀虫剂的作用方式和机理
作用方式
作用机理
胃毒 通过昆虫取食杀虫
触杀
神经毒性 呼吸毒性 生长调节作用
药液接触昆虫杀虫
杀卵作用
内吸
驱避作用
植物吸收药剂，昆虫取食 杀虫
拒食和抑食作用
FU
2023/9/1
9
四、农药施用方法和安全施用
A、施用方法
施用方法
适用农药类型范围
喷雾
颗粒、毒土（沙） 撒施
拌种 浸种 涂抹 毒铒 熏蒸熏烟 泼浇 喷粉
最常用的方法，适用剂型范围广 颗粒剂、粉剂和液剂拌土（沙）施用。适合土壤处理、水田施药和一些作 物的心叶施药。
种子处理的用药方法，杀灭种传、土传病菌和防治地下害虫。农药与种子 或水量按一定比例拌制或浸泡
2023/9/1
12
六、农药毒性和防止中毒
剧毒
农药毒性分级
高毒
中等毒
低毒
2023/9/1
13
六、农药毒性和防止中毒
农药中毒的途径
接触农药的方式
人体吸收农药的途径
使用农药直接接触
经皮肤进入人体 经口进入人体
通过污染物或环境的间接接触
经呼吸道进入人体 经伤口进入人体
2023/9/1
14
七、植物药害
2023/9/1
3
2023/9/1
4
一、农药类型
A、按来源及化学性质分类
分类
举例
化学农 药
无机农药 有机农药
波尔多液、石硫合剂、氢氧化铜（蓝润）、硫磺、 硫酸铜,氯化钠等
2023/9/1
6
二、农药的作用方式和机理
A、杀虫剂的作用方式和机理
作用方式
作用机理
胃毒 通过昆虫取食杀虫
触杀
神经毒性 呼吸毒性 生长调节作用
药液接触昆虫杀虫
杀卵作用
内吸
驱避作用
植物吸收药剂，昆虫取食 杀虫
拒食和抑食作用
FU
2023/9/1
9
四、农药施用方法和安全施用
A、施用方法
施用方法
适用农药类型范围
喷雾
颗粒、毒土（沙） 撒施
拌种 浸种 涂抹 毒铒 熏蒸熏烟 泼浇 喷粉
最常用的方法，适用剂型范围广 颗粒剂、粉剂和液剂拌土（沙）施用。适合土壤处理、水田施药和一些作 物的心叶施药。
种子处理的用药方法，杀灭种传、土传病菌和防治地下害虫。农药与种子 或水量按一定比例拌制或浸泡
2023/9/1
12
六、农药毒性和防止中毒
剧毒
农药毒性分级
高毒
中等毒
低毒
2023/9/1
13
六、农药毒性和防止中毒
农药中毒的途径
接触农药的方式
人体吸收农药的途径
使用农药直接接触
经皮肤进入人体 经口进入人体
通过污染物或环境的间接接触
经呼吸道进入人体 经伤口进入人体
2023/9/1
14
七、植物药害
2023/9/1
3
2023/9/1
4
一、农药类型
A、按来源及化学性质分类
分类
举例
化学农 药
无机农药 有机农药
波尔多液、石硫合剂、氢氧化铜（蓝润）、硫磺、 硫酸铜,氯化钠等
农药学原理课件--第三章 农药加工原理
低毒农药 国外
对植物药安全 粘度要低 挥发性低 比重大于1（1.3-1.6为宜）
苯乙酮、乙二醇、环己酮 当前，我国主要用多烷基苯、混合醇
2. 特点 （1）不加水稀释直接使用； （2）必须用超低量器具； （3）事前应做药害试验。
1. 组成
烟剂（smoke generate, FU)
原药+燃料+助燃剂（氧化剂）+消燃剂（阻燃剂）
粉剂(DP)
粒剂(GR)
直接使用
超低量液剂(油剂）（ULV）
不加水稀释剂型 烟剂(FU)
拌种剂（DS）
种衣剂（DS）
缓释剂
国外主要剂型 WP、EC、GR、SC、DP
我国剂型
主要以EC（40）、WP（16.5）为主
我国剂型发展方向：水基化、省力化
应发展WP （1）不用有机溶剂 （2）不用乳化剂 （3）可用软包装 （4）运输、贮存安全，加工成本低
实质是乳状液稳定原理
※ 界面张力学说。
表面能的增加相当于界面张力与新增 表面积的乘积
△E=γ·△A γ减小, △E就减小。
※ 吸附膜层学说
若E的亲水性大于亲油性，更多降低水侧界面 张力，即B侧界面张力大于A。B表面收缩力大，膜 层向B（油面）弯曲，形成水油珠，O/W型。
五、 增溶原理
某些物质在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度 显著增加的现象,称为增溶。具有增溶作用的表面活 性剂称为增溶剂，这种被增溶的物质称为被增溶物。
2. 质量指标 细度：99.5%通过200目筛，平均粒径25um以下； 湿润时间：1-2min 悬浮率：50-70%, >70%(高新产品） 水分： <3.5%, 稳定性：54, 14d, <10%
3. 特点 （1）不用溶剂和乳化剂； （2）包装运输方便，成本低，安全； （3）药效较好
对植物药安全 粘度要低 挥发性低 比重大于1（1.3-1.6为宜）
苯乙酮、乙二醇、环己酮 当前，我国主要用多烷基苯、混合醇
2. 特点 （1）不加水稀释直接使用； （2）必须用超低量器具； （3）事前应做药害试验。
1. 组成
烟剂（smoke generate, FU)
原药+燃料+助燃剂（氧化剂）+消燃剂（阻燃剂）
粉剂(DP)
粒剂(GR)
直接使用
超低量液剂(油剂）（ULV）
不加水稀释剂型 烟剂(FU)
拌种剂（DS）
种衣剂（DS）
缓释剂
国外主要剂型 WP、EC、GR、SC、DP
我国剂型
主要以EC（40）、WP（16.5）为主
我国剂型发展方向：水基化、省力化
应发展WP （1）不用有机溶剂 （2）不用乳化剂 （3）可用软包装 （4）运输、贮存安全，加工成本低
实质是乳状液稳定原理
※ 界面张力学说。
表面能的增加相当于界面张力与新增 表面积的乘积
△E=γ·△A γ减小, △E就减小。
※ 吸附膜层学说
若E的亲水性大于亲油性，更多降低水侧界面 张力，即B侧界面张力大于A。B表面收缩力大，膜 层向B（油面）弯曲，形成水油珠，O/W型。
五、 增溶原理
某些物质在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度 显著增加的现象,称为增溶。具有增溶作用的表面活 性剂称为增溶剂，这种被增溶的物质称为被增溶物。
2. 质量指标 细度：99.5%通过200目筛，平均粒径25um以下； 湿润时间：1-2min 悬浮率：50-70%, >70%(高新产品） 水分： <3.5%, 稳定性：54, 14d, <10%
3. 特点 （1）不用溶剂和乳化剂； （2）包装运输方便，成本低，安全； （3）药效较好
农药化学合成基础
自20世纪90年代以来，农药的发展已经进 入以杂环化合物为主的时代，杂环化合物
在新农药研发中的起着重要的作用。近年
来开发的农药新品种，很大比例属于杂环
化合物。
1、呋喃
呋喃环在农药分子中经常以苯并呋喃或呋喃酮等 形式出现。
逆合成分析
Paal-Knorr合成法
Feist-Benarry合成法
2、噻吩
经常需要被保护起来。
4、醛和酮的转换
醛和酮的共同特征是含有活性官能团羰基， 在农药化学合成中，利用羰基的活性和其 α-位的反应性，可以实现多种合成目的。
5、羧酸及其衍生物的转换
羧酸及其衍生物是农药化学合成的重要原 料和中间体，通过它们可以实现很多官能 团的转换和目标物的合成。
二、农药分子中杂环骨架的形成
逆合成分析
6、吡啶
吡啶在农药化学合成中的应用，主要体现
在杀菌剂中。如杀菌剂中吡啶类杀菌剂已 经形成一个系列类别。
7、吗啉
吗啉在农药化学合成中的应用主要体现在杀菌剂 中，如杀菌剂中吗啉类杀菌剂已经形成一个系列 类别。
8、嘧啶
嘧啶在农药化学合成中的应用主要体现在杀菌剂 中，如杀菌剂中嘧啶类杀菌剂已经形成一个系列 类别。除草剂中的磺酰脲类除草剂中，许多品种 含有嘧啶环结构。
三、农药合成中官能团的保护
农药化学合成过程中，原料或中间体往往 含有一个以上官能团，而目标物的合成通 常只需要分子的某一部位发生反应。当反 应中非反应官能团干扰预期反应时，合成 过程中通常可以采用下述策略。
(1)使用选择性试剂。所用试剂只能在特定部位发 生反应。实际上，很多选择性试剂都难以得到令 人满意的效果。
《农药合成概述》课件
制剂加工技术
将农药原药加工成适合使 用的剂型，如乳油、悬浮 剂、颗粒剂等。
农药合成的新方法
组合化学技术
通过组合多种化学反应和筛选方 法，快速发现具有潜在活性的新 农药候选物。
高通量筛选技术
利用自动化技术对大量化合物进 行快速筛选，以发现具有特定生 物活性的新农药。
计算机辅助药物设
计
利用计算机模拟和预测化合物的 生物活性，为新农药的发现提供 理论支持。
04
农药合成实例分析
常见农药合成实例
草甘膦
作为全球使用最广泛的除 草剂，草甘膦通过将植物 的蛋白质合成抑制，从而 达到除草效果。
百草枯
一种快速灭生性除草剂， 通过破坏植物的呼吸作用 ，使植物死亡。
甲胺磷
一种有机磷农药，具有内 吸、触杀和胃毒作用，主 要用于防治棉花、水稻、 玉米等作物的害虫。
新型农药合成实例
纳米技术与纳米材料
纳米技术与纳米材料在农药合成中也有所应用。纳米材料可以作为催化剂或载体，提高农 药的生物活性和稳定性；同时，纳米技术还可以用于农药的靶向输送和控释，提高农药的 使用效果和降低对环境的负面影响。
03
农药合成的技术与方法
农药合成的主要技术
化学合成法
通过化学反应将简单原料转化为农药的过程，是 农药合成的传统方法。
感谢您的观看
THANKS
境的污染。
化学品储存
确保化学品储存设施符 合所有安全和环保标准
。
农药合成可持续发展
能源效率
优化合成过程，提高能源效率，减少能源消 耗。
绿色合成路径
研究和发展更环保的合成路径，减少对环境 的负面影响。
资源回收
通过回收和再利用化品和溶剂，减少资源 消耗。
《农药合成与分析》课件
组合合成策略
阐述如何通过组合化学的 方法快速筛选有效化合物 。
计算机辅助设计
讲解如何利用计算机辅助 设计技术预测反应结果和 优化合成路线。
CHAPTER 04
农药分析的方法与技术
化学分析法
总结词
详细描述
通过化学反应对农药进行定性和定量分析 的方法。
化学分析法是农药分析中最常用的方法之 一，通过化学反应对农药进行定性和定量 分析，具有较高的准确度和灵敏度。
《农药合成与分析》 ppt课件
CONTENTS 目录
• 农药合成简介 • 农药合成的基本原理 • 农药合成的方法与技术 • 农药分析的方法与技术 • 农药合成与分析的应用 • 案例分析
CHAPTER 01
农药合成简介
农药合成的定义与目的
01
农药合成是指通过化学反应将原 料转化为具有农业用途的化合物 的过程。
环化反应
介绍在农药合成中常用的环化反应，如DielsAlder反应、芳香族亲电取代等。
重排反应
阐述重排反应在农药合成中的应用，如Wittig 重排、Favorskii重排等。
串联反应
介绍如何通过串联反应实现多步合成一步完成，提高合成效率。
新技术在农药合成中的应用
01
02
03
绿色合成技术
介绍环保、高效的合成方 法，如光催化、生物催化 等。
农药残留分析的方法包括气相色谱法、液相色谱法、质谱法等，这些方法能够准确 测定农产品中农药残留的种类和浓度。
为了保证农药残留分析的准确性，需要建立标准操作程序，并定期对分析方法进行 验证和更新。
农药环境行为分析
农药环境行为分析是研究农药在环境中的迁移 、转化和降解规律的科学，对于了解农药对生 态环境的长期影响具有重要意义。
第二章 农药合成单元反应.ppt
定向缩合
O CH3CCH3 + CH3CH2CH2CHO
15% NaOH
OH CH3CH2CH2CHCH2COCH3
（一）羟醛缩合（aldal condensation）
选择性
CH3CH2COCH3 + CH3CH2COCH3 C6H5N(CH3)MgBr/PhH/Et2O
不对称酮，发生在羰基 α位取代少的碳上
催化剂:NH3、RNH2、吡啶，呱啶 醛易发生此反应，其中以芳基醛的反应最为 重要。
（二）Knoevengel反应（克脑文那盖尔反应）
COOH
哌啶
C H O + C H2
COOH
COOH CH C
COOH
Heat
C H C H C O O H + C O2 + H2 O
（二）Knoevengel反应（克脑文那盖尔反应）
Me2SO4/NaOH
MeO MeO
CH3
ArOH + CH3 C CH2
H
ArOCMe3
CHO
（三）N-烷基化
有机化合物分子中N原子上引入烷基的反应。 底物包括胺、酰胺、酰亚胺；
烷基化试剂有卤代烃、醇、硫酸烷基酯、苯 磺酸烷基酯。
（三）N-烷基化 1 氨及脂肪胺的N－烃化
CH3 CHCOOH NH3( 70 mol ) Br
CHO + CH2（COOEt）2 呱啶
CH C（COOEt）2
O CHO + CH3CCH2COOEt Et3N N
COCH3 CH C COOEt N
（三）Claisen缩合
羧酸酯与R'CH2COR"型含活泼甲基或亚甲基的羧 酸化合物缩合生成β－羰基化合物的反应称Claisen缩 合。该反应有一分子醇脱去。
《农药合成概述》PPT课件
第四节 农药的创新研究
•
1. 根据已知农药进行基 团修饰，官能团(functio
C2H5O P
O
OC2H5 P
nal group)拼接；
C2H5O O
OC2H5 O
特普
O PO
O O
磷酸酯
O PO
O S
一硫代磷酸酯 （硫酮式）
O PS
O O
一硫代磷酸酯 （硫醇式）
第四节 农药的创新研究
O PS
O S
• 二、有机合成农药(synthesizing pesticides)
•
由人工研制合成、并由有机化学工业生产的
一类农药。
•1. 开创时期：20世纪50年代中期以前
•
各类有机合成农药开始发展，其中，有
机氯农药是这一时期的主流
• 2. 发展时期：50年代后期到60年代末
•
有机磷农药的发展成为主流
第一节 农药的发展(development)
CH3
克百威
CH3 O CH3
O O C N S N(C4H9)2
CH3
丁硫克百威
CH3 O CH3
O
C2H4COOC2H5
OCN S N
CH3
CH(CH3)2
丙硫克百威
第一节 农药的发展(development)
O
CH3 C NO C N H
SCH3
CH3
灭多威
O
CH2
CH3 C NO C N S N
SCH3
CH3
CH2CH2COOC2H5
棉铃威
O
O
CH3 C NO C N S N C ON C CH3
SCH3
农药合成
工业规模
新 农 药 研 究 开 发 过 程
基础研究
基础设计 中试试验 概念设计 小试研究
过程控制
单嘧磺隆
COOEt O
OCH3 N
SO2NH C NH N
豆磺隆
Cl
天然产物模型
CH3
NN CH3 CH3
毒扁豆碱
H ON
CH3 O
氨基甲酸酯类杀虫剂
S N
S
沙蚕毒素
SCONH2 N
SCONH2
杀螟丹
SSO3Na N
SSO3Na
杀虫双
H
O H
O O
除虫菊素Ⅰ
N
N
CH3
烟碱
Байду номын сангаас
Cl H
Cl H
O
CH
O
缺点：对环境危害大，残留时间长。部分品 种已被禁用。
我国农药领域的发展概况
• 从无到有 • 从仿制到创制 • 从跟踪到自主创新
2. 农药合成概述
2.1 概念：是利用化学方法将单质、简单的 无机物或有机物制备成具有农药功能的 物质的过程。
农药合成包括两个领域： 原药的工业生产和新农药的开发。
2. 2 先导化合物（Lead compound）
2.4中试研究
（1）验证小试研究结果 （2）建立一定规模的中试试验装置：考验工艺流程的合理
性和操作条件的可靠性，测定物料平衡、热量平衡及制定 过程控制方案。 （3）主要设备材质选择和设备选型 （4）较长周期稳定和连续运转 （5）三废治理方案 （6）原材料、中间体及产品分析方法和建立产品质量标准 （7）产品应用研究 （8）中试技术及中间评价 （9）基础设计与最终评价
农药中绝大部分品种为有机化合物，所以 农药合成主要为有机合成。
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甲氧基丙烯酸酯类、嘧啶类、咪唑类、酰胺类等
H Cl Cl N
CN 拌种咯
NN
O CN
O
O CH3
C
C
C
OCH3
嘧菌酯
O
第一节 农药的发展(development)
b. 针对病原菌抗性开发新型杀菌剂，如乙霉威
c. 通过激活植物自身对病害的免疫 NHCOCH(CH3)2
• 二、有机合成农药(synthesizing pesticides)
•
由人工研制合成、并由有机化学工业生产的
一类农药。
•1. 开创时期：20世纪50年代中期以前
•
各类有机合成农药开始发展，其中，有
机氯农药是这一时期的主流
• 2. 发展时期：50年代后期到60年代末
•
有机磷农药的发展成为主流
第一节 农药的发展(development)
二硫代磷酸酯
O PO
N O
氨基磷酸酯
O PO
N S
氨基硫磷酸酯
O PO
C O
膦酸酯
第四节 农药的创新研究
2. 根据天然活性化合物进行仿生合成(biomimet ic synthesis)；
CH3 CH3
CH3
O
R1 C CH
COO
R2
CH3
除虫菊素
R1 = CH3 或 COOCH3 R2 = CH2 CH CH CH CH2
（ⅰ）有机磷类(Organophosphorous Pesticides ) ：专利很少 （ⅱ） 氨基甲酸酯类(Carbamate Pesticides) ：集中在低毒衍生物上（如向高毒的母体化合物 中引入烃硫基或酰基等）
第一节 农药的发展(development)
如：
CH3 O CH3
O OCNH
吡虫啉
CH3 CH2 N C N CN
CH3 啶虫脒
第一节 农药的发展(development)
Cl
CF3
NN CN
Cl NH2 SOCF3
锐劲特（氟虫腈）
NC
Br
Cl
N CF3
CH2OC2H5
除尽（溴虫腈）
第一节 农药的发展(development)
（2）杀菌剂（Bactericide）保持相对稳定 近期开发的特点： a. 以杂环化合物为主：除三唑类外，还有吡咯类、
SCH3
CH3
CH2CH2COOC2H5
棉铃威
O
O
CH3 C NO C N S N C ON C CH3
SCH3
CH3 CH3
SCH3
硫双灭多威
第一节 农药的发展(development)
（ⅲ）拟除虫菊酯类： a. 向分子中引入氟原子(fluorin atom) b. 含氮杂环（ heterocycles）
乙霉威
O
C SCH3 S N 活化酯 N
第一节 农药的发展(development)
（3）除草剂（Herbicide）新类型层出不穷 磺酰脲类 环己烯酮、环己烯酮肟醚类 三唑啉酮类 脲嘧啶类 三唑并嘧啶磺酰胺类 吡唑基吡唑类
第二节 农药的重要作用
1. 确保农业稳产、丰收，提高产品质量 2. 预防人类疾病
第一章 绪论（I ntroduction）
第一节 农药的发展(development)
一、无机农药（inorganic pesticides）： 20世纪40年代以前
砷化合物：砷酸钙、砷酸铅
杀虫剂
氟化合物：氟铝酸钠（冰晶石）、氟硅酸钠
杀菌剂：波尔多液、石硫合剂
第一节 农药的发展(development)
或 CH2 CH CH CH3
第四节 农药的创新研究
CH3 CH3
CH3
O
C CH CH3
COO CH3
CH2 CH CH2
丙烯菊酯
CH3 C
分(split)和差向异构体(isomers)等新技术、新 工艺生产高效异构体成为高效农药中的新贵
第一节 农药的发展(development)
• （4）生物源（动物源、植物源和微生物源）农药 (biologic pesticides)的开发也极受关注
2. 三大类农药的发展特点及未来展望 （1）杀虫剂（Insecticide）趋向高效低毒化
• 3. 高效化时期：70年代以后 • 杀虫剂：拟除虫菊酯类杀虫剂、氨基甲酸酯类
低毒化衍生物、新烟碱类杀虫剂、苯 甲酰脲类、噻嗪酮、锐劲特、哒嗪酮 等杂环类 • 杀菌剂：苯并咪唑类、三唑类、甲氧基苯烯酸 酯类等内吸杀菌剂 • 除草剂：磺酰脲类、环己二酮类、三唑并嘧啶 磺酰胺类等超高效除草剂
第一节 农药的发展(development)
• 三、农药发展现状(actuality) • 1. 发展现状 • （1）杂环化合物(Aromatic Heterocyclic Compo
unds)的开发已成为新农药发展的主流 • （2）向各类农药中引入氟原子也已成为农药研究
开发的热点之一 • （3）采用立体有择合成(solid synthesis)、拆
第三节 农药的分类
• 1. 按防治对象(object) ： • 杀虫剂、杀菌剂、除草剂等 • 2. 按来源(origin)分类： • 化学合成农药(synthesizing pesticide) • 植物农药(foliage pesticide) • 微生物农药(microorganism pesticide)等 • 3. 按化学组成(makeup)分类：
CH3
克百威
CH3 O CH3
O O C N S N(C4H9)2
CH3
丁硫克百威
CH3 O CH3
O
C2H4COOC2H5
OCN S N
CH3
CH(CH3)2
丙硫克百威
第一节 农药的发展(development)
O
CH3 C NO C N H
SCH3
CH3
灭多威
O
CH2
CH3 C NO C N S N
第四节 农药的创新研究
•
1. 根据已知农药进行基 团修饰，官能团(functio
C2H5O P
O
OC2H5 P
nal group)拼接；
C2H5O O
OC2H5 O
特普
O PO
O O
磷酸酯
O PO
O S
一硫代磷酸酯 （硫酮式）
O PS
O O
一硫代磷酸酯 （硫醇式）
第四节 农药的创新研究
O PS
O S
CH3 CH3
O
O
X
N
CH2O
C
CH
CH
CH
C COOR
O
c. 光学异构体(optics isomer)拆分及立体有择合 成高活性异构体
第一节 农药的发展(development)
（ⅳ）杂环类(heterocycles )：酰肼类、烟碱类、 吡啶类、吡咯类、吡唑类等
CH2 N NH
Cl N
N NO2 Cl N
H Cl Cl N
CN 拌种咯
NN
O CN
O
O CH3
C
C
C
OCH3
嘧菌酯
O
第一节 农药的发展(development)
b. 针对病原菌抗性开发新型杀菌剂，如乙霉威
c. 通过激活植物自身对病害的免疫 NHCOCH(CH3)2
• 二、有机合成农药(synthesizing pesticides)
•
由人工研制合成、并由有机化学工业生产的
一类农药。
•1. 开创时期：20世纪50年代中期以前
•
各类有机合成农药开始发展，其中，有
机氯农药是这一时期的主流
• 2. 发展时期：50年代后期到60年代末
•
有机磷农药的发展成为主流
第一节 农药的发展(development)
二硫代磷酸酯
O PO
N O
氨基磷酸酯
O PO
N S
氨基硫磷酸酯
O PO
C O
膦酸酯
第四节 农药的创新研究
2. 根据天然活性化合物进行仿生合成(biomimet ic synthesis)；
CH3 CH3
CH3
O
R1 C CH
COO
R2
CH3
除虫菊素
R1 = CH3 或 COOCH3 R2 = CH2 CH CH CH CH2
（ⅰ）有机磷类(Organophosphorous Pesticides ) ：专利很少 （ⅱ） 氨基甲酸酯类(Carbamate Pesticides) ：集中在低毒衍生物上（如向高毒的母体化合物 中引入烃硫基或酰基等）
第一节 农药的发展(development)
如：
CH3 O CH3
O OCNH
吡虫啉
CH3 CH2 N C N CN
CH3 啶虫脒
第一节 农药的发展(development)
Cl
CF3
NN CN
Cl NH2 SOCF3
锐劲特（氟虫腈）
NC
Br
Cl
N CF3
CH2OC2H5
除尽（溴虫腈）
第一节 农药的发展(development)
（2）杀菌剂（Bactericide）保持相对稳定 近期开发的特点： a. 以杂环化合物为主：除三唑类外，还有吡咯类、
SCH3
CH3
CH2CH2COOC2H5
棉铃威
O
O
CH3 C NO C N S N C ON C CH3
SCH3
CH3 CH3
SCH3
硫双灭多威
第一节 农药的发展(development)
（ⅲ）拟除虫菊酯类： a. 向分子中引入氟原子(fluorin atom) b. 含氮杂环（ heterocycles）
乙霉威
O
C SCH3 S N 活化酯 N
第一节 农药的发展(development)
（3）除草剂（Herbicide）新类型层出不穷 磺酰脲类 环己烯酮、环己烯酮肟醚类 三唑啉酮类 脲嘧啶类 三唑并嘧啶磺酰胺类 吡唑基吡唑类
第二节 农药的重要作用
1. 确保农业稳产、丰收，提高产品质量 2. 预防人类疾病
第一章 绪论（I ntroduction）
第一节 农药的发展(development)
一、无机农药（inorganic pesticides）： 20世纪40年代以前
砷化合物：砷酸钙、砷酸铅
杀虫剂
氟化合物：氟铝酸钠（冰晶石）、氟硅酸钠
杀菌剂：波尔多液、石硫合剂
第一节 农药的发展(development)
或 CH2 CH CH CH3
第四节 农药的创新研究
CH3 CH3
CH3
O
C CH CH3
COO CH3
CH2 CH CH2
丙烯菊酯
CH3 C
分(split)和差向异构体(isomers)等新技术、新 工艺生产高效异构体成为高效农药中的新贵
第一节 农药的发展(development)
• （4）生物源（动物源、植物源和微生物源）农药 (biologic pesticides)的开发也极受关注
2. 三大类农药的发展特点及未来展望 （1）杀虫剂（Insecticide）趋向高效低毒化
• 3. 高效化时期：70年代以后 • 杀虫剂：拟除虫菊酯类杀虫剂、氨基甲酸酯类
低毒化衍生物、新烟碱类杀虫剂、苯 甲酰脲类、噻嗪酮、锐劲特、哒嗪酮 等杂环类 • 杀菌剂：苯并咪唑类、三唑类、甲氧基苯烯酸 酯类等内吸杀菌剂 • 除草剂：磺酰脲类、环己二酮类、三唑并嘧啶 磺酰胺类等超高效除草剂
第一节 农药的发展(development)
• 三、农药发展现状(actuality) • 1. 发展现状 • （1）杂环化合物(Aromatic Heterocyclic Compo
unds)的开发已成为新农药发展的主流 • （2）向各类农药中引入氟原子也已成为农药研究
开发的热点之一 • （3）采用立体有择合成(solid synthesis)、拆
第三节 农药的分类
• 1. 按防治对象(object) ： • 杀虫剂、杀菌剂、除草剂等 • 2. 按来源(origin)分类： • 化学合成农药(synthesizing pesticide) • 植物农药(foliage pesticide) • 微生物农药(microorganism pesticide)等 • 3. 按化学组成(makeup)分类：
CH3
克百威
CH3 O CH3
O O C N S N(C4H9)2
CH3
丁硫克百威
CH3 O CH3
O
C2H4COOC2H5
OCN S N
CH3
CH(CH3)2
丙硫克百威
第一节 农药的发展(development)
O
CH3 C NO C N H
SCH3
CH3
灭多威
O
CH2
CH3 C NO C N S N
第四节 农药的创新研究
•
1. 根据已知农药进行基 团修饰，官能团(functio
C2H5O P
O
OC2H5 P
nal group)拼接；
C2H5O O
OC2H5 O
特普
O PO
O O
磷酸酯
O PO
O S
一硫代磷酸酯 （硫酮式）
O PS
O O
一硫代磷酸酯 （硫醇式）
第四节 农药的创新研究
O PS
O S
CH3 CH3
O
O
X
N
CH2O
C
CH
CH
CH
C COOR
O
c. 光学异构体(optics isomer)拆分及立体有择合 成高活性异构体
第一节 农药的发展(development)
（ⅳ）杂环类(heterocycles )：酰肼类、烟碱类、 吡啶类、吡咯类、吡唑类等
CH2 N NH
Cl N
N NO2 Cl N