Gefitinib hydrochloride_EGFR有效的抑制剂_184475-55-6_Apexbio
抗癌药物吉非替尼
抗癌药物吉非替尼什么是吉非替尼？吉非替尼（Gefitinib）是一种口服抗癌药物，也被称作EGFR抑制剂。
它可以阻止和抑制恶性肿瘤细胞上的表皮生长因子受体（EGFR）的信号通路，从而减缓和防止癌细胞生长和扩散。
吉非替尼通常用于化疗治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗或二线治疗。
吉非替尼的作用机制在正常的生理情况下，细胞表面上的EGFR能够识别到细胞外的信号传递分子，并将这些信号传递到细胞内，触发一系列的反应。
这些反应可以引导细胞进行增殖、生长和分化。
同样，恶性肿瘤细胞的EGFR也可以接受这样的信号传递，从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。
吉非替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，它可以与EGFR结合，防止其与细胞外的信号传递分子结合，从而减缓或抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
吉非替尼主要对肺癌、乳腺癌、胰腺癌、头颈癌、膀胱癌等非小细胞癌症起作用。
吉非替尼的副作用虽然吉非替尼在治疗肺癌和其他癌症中表现出良好的疗效，但它也有一些副作用。
正如所有药物一样，吉非替尼也可能引起与人的健康无关的意外反应。
吉非替尼常见的副作用有：•皮肤瘙痒、红疹和干燥：吉非替尼可能会引起皮肤过敏反应，引起皮肤病变。
这些副作用可能与耐受性有关，通常可以通过减少药物剂量或使用外部护理产品等方法缓解。
•腹泻和胃肠道问题：吉非替尼可导致轻度或中度的腹泻或恶心，这些副作用通常可以通过调整饮食习惯、用止泻药物等来缓解。
•呼吸问题：使用吉非替尼时，患者也可能会出现呼吸急促、气喘等呼吸问题。
这些反应通常出现在开始治疗后的前几天，并可通过减少药物剂量和进行密切监测来缓解。
•肝功能受损：吉非替尼可引起肝功能损伤，如黄疸和肝酶升高等。
如果患者出现严重的不耐受或副作用，应向医生报告。
如何合理地使用吉非替尼吉非替尼是一种有治疗潜力的癌症药物，但它并不适用于所有患者。
患者需要进行个体化的评估和治疗。
为使治疗更有效，患者需要注意以下几点：•吉非替尼通常与其他化疗药物和辅助治疗共用，综合治疗效果更佳。
药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编
药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编一、Gefitinib（吉非替尼）简介Gefitinib（吉非替尼）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂。
Gefitinib（吉非替尼）对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
Gefitinib（吉非替尼）分子结构式如下:C22H24ClFN4O3M r 446.9CAS: 184475-35-2本文主要对Gefitinib（吉非替尼）及Gefitinib Tablets（吉非替尼片）的国际质量标准进行了汇编。
二、Gefitinib（吉非替尼）欧洲质量标准2.1 DEFINITIONN-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)prop oxy]quinazolin-4-amine.Content: 98.0 per cent to102.0 percent (anhydrous substance).2.2 CHARACTERSAppearance: white or almost white, crystalline powder.Solubility: practically insoluble in water, slightly soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in heptane.2.3 IDENTIFICATIONInfrared absorption spectrophotometry (2.2.24).Comparison: gefitinib CRS.2.4 TESTSRelated substances. Liquid chromatography (2.2.29).Solvent mixture:acetonitrile R, 0.2per cent V/V solution of trifluoroacetic acid R (40:60 V/V).Test solution. Dissolve 35.0mg of the substance to beexamined in 85mL of the solvent mixture, with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (a). Dissolve 35.0mg of gefitinib CRS in 85mL of the solvent mixture,with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (b). Dilute 1.0mL of the test solution to 100.0mL with the solvent mixture. Dilute 1.0mL of this solution to 10.0mL with the solvent mixture.Reference solution (c). Dissolve the contents of a vial of gefitinib for system suitability CRS (containing impurity B) in 1.0mL of the solvent mixture with the aid of ultrasound.Column:–size:l = 0.10 m, ? = 3mm;–stationary phase:base-deactivated end-capped octadecylsi lyl silica gel for chromatography R(3μm);–temperature: 60°C.。
直肠癌的分子靶向治疗药物(口服) - 易瑞沙 IRESSA (别名 吉非替尼Gefitinib或Geftinat)(主要针对肺癌
Geftinat原产地英文商品名：Geftinat原产地英文药品名：吉非替尼( Gefitinib )中文参考商品译名：易瑞沙( IRESSA ) 艾瑞沙份子结构名：包装规格及销售价：0.25g/片*30片/瓶计价单位：瓶产地国家：印度生产厂家：Natco Pharma Ltd适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌扩大适应症：其他实体癌易瑞沙处方资料易瑞沙薄膜衣片Iressa成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。
药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。
在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。
患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。
患者被随机分配在这两个剂量组。
癌症治疗中的靶向疗法新进展
癌症治疗中的靶向疗法新进展近年来，靶向疗法在癌症治疗中取得了显著的突破与进展。
与传统的放射治疗和化学治疗不同，靶向疗法针对癌细胞表面或内部特定的分子标志物进行干预，以达到杀灭肿瘤细胞和抑制癌细胞生长的目的。
本文将介绍一些近期在癌症治疗中出现的靶向药物，并探讨其带来的新进展。
一、免疫检查点抑制剂的逐渐成为新宠免疫检查点抑制剂已经成为目前最被关注并且有巨大临床潜力的癌症治疗方法之一。
其主要作用是阻断抑制性受体和配体之间相互作用，从而激活免疫系统攻击恶性肿瘤细胞。
PD-1抑制剂和CTLA-4抑制剂是两种常见的免疫检查点抑制剂。
1. PD-1抑制剂：PD-1（ programmed cell death protein 1 ）是一种存在于T细胞表面的蛋白质，癌细胞通常通过PD-1与PD-L1结合来抑制免疫细胞的攻击。
目前，多个药物（如Nivolumab、Pembrolizumab等）已经获得FDA批准，并且在多种癌症类型中显示出显著的抗肿瘤活性。
2. CTLA-4抑制剂：CTLA-4（cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4）是另一种参与调节T细胞激活和抑制的分子。
通过靶向CTLA-4，这类药物（如Ipilimumab）可以增强T细胞对恶性肿瘤的攻击能力。
近期的研究表明，CTLA-4抑制剂在黑色素瘤和结直肠癌等类型的治疗中取得了突破性进展。
二、HER2靶向治疗技术成为乳腺癌领域标配HER2（Human Epidermal growth factor Receptor 2）又称为ErbB2，是一种参与促进肿瘤生长和转移的受体酪氨酸激酶。
HER2基因异常或过表达在乳腺癌中较为常见，因此靶向HER2的治疗已成为乳腺癌领域的标配。
1. Trastuzumab：Trastuzumab是一种通过结合HER2受体而抑制其功能的单克隆抗体。
临床试验表明，Trastuzumab在早期和晚期HER2阳性乳腺癌的治疗中均取得了显著的效果，并且与化疗方案联合应用更能提高生存期。
临床应用的靶向药物和原理
临床应用的靶向药物和原理1. 引言靶向药物是一种通过干预癌症细胞内特定的分子靶点来治疗癌症的药物。
相对于传统的化疗药物，靶向药物具有更高的疗效和更少的副作用。
本文将介绍一些在临床上常用的靶向药物以及它们的工作原理。
2. EGFR抑制剂EGFR（表皮生长因子受体）是一种广泛表达在许多癌症细胞上的膜受体。
EGFR抑制剂是一类通过抑制EGFR信号通路来治疗肿瘤的药物。
常用的EGFR抑制剂包括：•厄洛替尼（Erlotinib）：厄洛替尼是一种口服药物，通过与EGFR 结合，阻断其信号传导通路，抑制癌症细胞的生长和扩散。
•吉非替尼（Gefitinib）：吉非替尼也是一种EGFR抑制剂，与厄洛替尼类似，通过抑制EGFR信号通路来抑制肿瘤生长。
•埃克替尼（Afatinib）：埃克替尼是一种广谱EGFR抑制剂，它不仅能够抑制EGFR，还能抑制HER2和HER4等其他成员。
3. BCR-ABL抑制剂BCR-ABL是一种在慢性骨髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）等血液系统恶性肿瘤中常见的致癌基因。
BCR-ABL抑制剂是一类通过抑制BCR-ABL融合蛋白的药物。
常用的BCR-ABL抑制剂包括：•伊马替尼（Imatinib）：伊马替尼是第一代BCR-ABL抑制剂，通过与BCR-ABL融合蛋白结合，阻断其信号通路，从而抑制恶性白血病细胞的增殖和存活。
•达沙替尼（Dasatinib）：达沙替尼是第二代BCR-ABL抑制剂，相对于伊马替尼，它对耐药突变BCR-ABL融合蛋白的抑制力更强。
•纳洛替尼（Nilotinib）：纳洛替尼也是第二代BCR-ABL抑制剂，与达沙替尼类似，能够有效抑制耐药突变BCR-ABL融合蛋白。
4. HER2抑制剂HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种在乳腺癌和胃癌等肿瘤中高表达的膜受体。
HER2抑制剂是一类通过抑制HER2信号通路来治疗肿瘤的药物。
常用的抗HER2药物包括：•曲妥珠单抗（Trastuzumab）：曲妥珠单抗是一种通过与HER2结合，阻断其信号传导通路的抗体药物。
吉西他滨二磷酸盐结构式
吉西他滨二磷酸盐结构式一、简介吉西他滨（G ef it ini b）是一种用于治疗非小细胞肺癌的口服药物。
该药物能够选择性地抑制表皮生长因子受体（EG FR），从而阻断癌细胞的生长和传播。
吉西他滨二磷酸盐结构式如下所示：结构式：[参考图片]二、化学结构吉西他滨二磷酸盐是一种有机磷酸盐，其化学结构中包含吉西他滨和两个磷酸基团。
吉西他滨是一种芳香胺类化合物，具有苯胺的基本骨架。
在结构中，吉西他滨的致癌活性位点与EG F R结合，从而抑制E GF R的活性。
三、药物作用机制吉西他滨以其特定的化学结构能够选择性地结合到EG FR活性位点处，与其竞争性地抑制表皮生长因子的结合，从而阻断癌细胞的信号传导通路。
这种抑制作用使得癌细胞无法正常功能，从而抑制了其生长、分裂和转移能力。
四、药物治疗应用吉西他滨主要用于治疗非小细胞肺癌（NS C LC），特别是那些对其他治疗手段如放疗和化疗无效的患者。
它通常作为一线治疗药物使用，也可以与其他抗癌药物联合使用以增强疗效。
五、副作用与注意事项使用吉西他滨治疗时，可能会出现一些副作用，包括但不限于：-皮肤反应：如皮疹、瘙痒、干燥、痤疮等-胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻等-乏力、头痛、关节肌肉痛等同时，使用吉西他滨时需要注意以下事项：1.在使用过程中，定期检查肝功能、肾功能和血常规，及时发现并处理可能的不良反应。
2.妊娠妇女、哺乳期妇女、以及正在计划怀孕的女性应避免使用吉西他滨。
3.与其他药物可能存在相互作用，务必告知医生正在使用的药物。
六、结论吉西他滨二磷酸盐是一种治疗非小细胞肺癌的口服药物，通过选择性抑制EG FR活性，阻断癌细胞生长和传播。
虽然使用吉西他滨可能带来一些副作用，但合理使用并注意事项可以使其发挥良好的治疗效果。
了解吉西他滨的化学结构和作用机制，有助于更好地理解其在医学领域的应用及潜在的风险与益处。
请注意，本文档仅供参考，具体使用吉西他滨二磷酸盐及相关治疗需遵循专业医生的指导和建议。
吉非替尼结构式
吉非替尼结构式吉非替尼（Gefitinib）是一种特殊的非小细胞肺癌药物，属于小分子抑制剂，可以特异性地阻断人体内肿瘤细胞的一种蛋白质信号通路，使肿瘤细胞失去生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。
它的主要机制是通过抑制细胞表面表达的EGFR受体活性，从而阻断EGFR受体信号通路，降低肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。
吉非替尼的结构式是C22H24ClFN4O，化学式为C22H24ClFN4O。
它是一种中和性药物，具有非常稳定的化学结构，能够在肿瘤细胞表面结合形成强稳定的共价键，从而阻断EGFR受体信号通路，有效抑制肿瘤细胞的生长和血液供应。
吉非替尼的机理及其药物作用是由此分子的构型决定的。
这种分子的特征是有芳香环和类胍基团，可以与肿瘤细胞表面的EGFR受体结合，形成强稳定的共价键，而在EGFR受体的信号通路不能正常工作，从而阻断肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。
吉非替尼结构式受到很多研究人员的关注，它在治疗肿瘤方面具有重要意义。
目前，吉非替尼已经用于治疗非小细胞肺癌，以及胃肠道、膀胱、乳腺、前列腺、肝脏等其他肿瘤，取得了一定的治疗效果。
吉非替尼不仅是一种抗肿瘤药物，也可以用于治疗慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和肝纤维化等其他疾病。
吉非替尼结构式的研究在近年来取得了进展。
目前对该药物的作用机制，受体靶点，反应动力学，毒副作用，药物交互作用等方面的研究都得到了一定的深入，为进一步提高吉非替尼的药效及安全性提供了可靠的依据。
未来，研究人员将进一步细化和改进吉非替尼的结构式，使其药效更强，用药安全性更高，以更好地满足患者的需求。
吉非替尼结构式的研究为肿瘤的防治及慢性病的治疗发展作出了重要贡献，极大地提高了患者的生存质量，极大地减少了治疗病患者的痛苦和负担。
今后，研究人员将继续努力，为患者提供更有效的治疗方案，以改善他们的生活质量，用更低的成本实现更高的治疗效果。
易瑞沙(Gefitinib)中文说明书
最常见的药物不良反应（ADRs）为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs（CTC标准3或4级）。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
可出现的ADRs总结如下：
非常常见（>10%）消化系统：皮肤及附件：腹泻，主要为轻度（CTC1级），少有中度（CTC2级），个别报道严重腹泻伴脱水者（CTC3级）。恶心，主要为轻度（CTC1级）。皮肤反应，主要为轻或中度（CTCl或2级）多泡状突起的皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。
常见（>1-≤10%）消化系统：代谢和营养：皮肤及附器：全身：眼科：呕吐，主要为轻度或中度（CTC1或2级）。厌食，轻或中度（CTCl或2级）。口腔粘膜炎，多数轻微（CTC1级）。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨
酶升高（CTCl或2级）。指甲毒性。脱发、乏力，多为轻度（CTC1级）结膜炎和睑炎，主要为轻度（CTC1级）。
不常见（>0.1-≤1%）血液和淋巴：眼科：呼吸：在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生长。间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：
"任何眼部症状
"严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理（见可能出现的不良反应节）。
同时见妊娠和哺乳和对驾驶及操纵机器能力的影响节。
对驾驶及操纵机器能力的影响：
在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
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产品名: Gefitinib hydrochloride 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Gefitinib hydrochloride
Cas No.:
184475-55-6 分子量:
483.36 分子式:
C22H25Cl2FN4O3 别名: Iressa hydrochloride;ZD 1839
hydrochloride;ZD-1839
hydrochloride;ZD1839
hydrochloride
化学名:
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride SMILES:
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC 4.Cl 溶解性:
Soluble in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling 信号通路:
EGFR 产品描述:
EGFR（表皮生长因子受体）是分子量为170，000的具有一个外部结合域和一个胞内酪氨酸激酶域的跨膜糖蛋白。
Gefitinib (ZD-1839，Iressa)是一种表皮生长因子受体选择性激酶抑制剂。
体外: 在所有癌症细胞系中，吉非替尼以剂量依赖的方式抑制在软琼脂上的集落形成。
然而，高剂量治疗导致细胞凋亡增加2-4倍。
毒性药物与吉非替尼处理癌细胞剂量依赖性抑制细胞生长。
联合治疗显著增强单药治疗引起的凋亡性细胞死亡[1]。
体内:在人GEO结肠癌异种移植裸鼠中，吉非替尼治疗可逆性地和剂量依赖地抑制肿瘤生长，GEO肿瘤在治疗结束时恢复了对照组的增长速度[1]。
临床试验:250毫克剂量的吉非替尼作为分散制备饮料或鼻胃管实现系统性接触吉非替尼时，与作为药片给药效果一致。
没有证据表明耐受性与
符合实现管理作为一个整体平板电脑。
在健康患者中没有证据表明耐受性与给药路线相关[2]。
参考文献:
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不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。
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产品会根据不同的推荐温度进行运输。
许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。
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