药剂学

《药剂学》形成性考核作业药剂学作业1(药剂学第1—3章)问答题1．结合工作经验简述药剂学的任务。

答：药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，以优质的制剂应用于临床，发挥防病，治病和诊断疾病的作用。

（1）研究药剂学的基本理论与技术。

（2）开发新剂型和新制剂。

（3）开发新型的药用辅料。

（4）整理与开发中药新品种。

（5）研究和开发新型制药机械和设备。

2．G MP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？答：GMP是《药品生产质量管理规范》世界医药工业生产和药品质量的指南和准则，是国际医药贸易相互监督和检查的统一标准。

GLP是《药品安全试验规范》是实验条件下进行药理和动物试验（包裹体内和体外试验）的指南和标准是保证药品安全有效的法规。

3．请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。

每种剂型的定义是什么？它们的质量要求是什么？答：溶液剂：过氧化氢溶液无色澄清，无臭或有类似臭氧的臭气；溶胶型：Fe（OH）3；高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂溶胀到溶解，形成均相体系；混悬剂：复方磺胺洗剂混悬剂的微粒大小应根据用途与给药途径做出具体要求，沉降速度很慢，沉降后不应有结块现象，经振摇后有良好的再分散性。

有一定粘度。

乳剂：炉甘石搽剂久置易分层4．表面活性剂的特性有哪些？请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。

答：物理化学性质表面活性、形成胶束具有临界胶束浓度、亲水亲油平衡值0~40，表面活性剂具有生物学性质。

应用：增溶作用，甲酚在水中的溶解度约为2%，但在钠肥皂溶液中却增大到50%。

润湿作用，硫磺粉末加入润湿剂形成符合要求的洗剂。

5．举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。

答：（1）制成盐类不溶或难溶的有机物结构中有酸性或碱性基团可分别将其制成盐类（2）应用混合溶剂氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%，采用水中含有25%乙醇与55%甘油的符合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液（3）加入助溶剂用碘化钾与碘形成络合物使碘在水中溶解度增加（4）使用增溶剂 20℃时丁香油用吐温20增溶药剂学作业2(药剂学第4—7章)问答题1．简述常用的粉碎器械及其适用范围。

答：研钵：适用于结晶性及催醒药物的研磨。

球磨机：用于毒药、贵重药品以及吸湿性或刺激性较强的药物粉碎，易氧化或爆炸的药物亦可在惰性气体条件下密封粉碎。

流能磨：适用于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎。

万能粉碎机：适用于脆性、韧性物料的粉碎。

2．简述热原的组成、性质、除去方法以及检查方法。

答：组成：热原(Pyrogens)是微生的代谢产物。

大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。

内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。

脂多糖的化学组成因菌种不同而异，从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%～69%的糖(葡萄糖、半乳糖、庚糖、氨基葡萄糖、鼠李糖等)，12～13%的类脂化合物，7%的有机磷和其它一些成分。

热原的分子量一般为10*105左右。

阴性杆菌所产生的热原。

霉菌甚至病毒也能产生热原。

性质及检查方法：1) 耐热性一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。

虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往不足以使热原破坏，这点必须引起注意；(2) 滤过性热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。

即使微孔滤膜，也不能截留。

但活性炭可以吸附热原；(3) 水溶性热原能溶于水；(4) 不挥发性热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法防止；(5) 其它热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。

去除方法：1) 高温法对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于250℃加热30分钟以上，可以破坏热原；(2) 酸碱法玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏；(3) 吸附法常用的吸附剂有活性炭，活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，所以在注射剂中使用较广。

常用量为0.1%～0.5%。

此外还可用活性炭与白陶土合用除去热原；(4) 离子交换法国内有用#301弱碱性阴离子交换树脂10%与#122弱酸性阳离子交换树脂8%成功地除去丙种胎盘球蛋白注射液中的热原；(5) 凝胶滤过去国内有用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水；(6) 用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原这是近几年发展起来有实用价值的新方法。

此外，超滤法也能除去热原3．生产注射用水的一般工艺流程是什么？每一步骤的目的是什么？答：自来水---细滤过器---电渗析装置或反渗透装置----阳离子树脂床---脱气塔---阴离子树脂床---混合树脂床---多效蒸馏水机或气压式蒸馏水机---储水器（80℃）---注射用水。

原水净化处理，除去水中大部分离子和可能存在的固体杂质，反渗透可除去热源、病毒、微生物。

5、维生素C的处方并分析处方，简述其制备工艺。

4.输液剂质量要求和制备工艺与普通注射剂有什么区别？答：注射剂质量要求：无菌、无热原、安全性、澄明度、渗透压、pH值、稳定性、降压物质符合规定。

输液质量要求：无菌、无热原、澄明度、PH值4~9、渗透压为等渗或稍偏高渗、不能添加任何抑菌剂、不能含有过敏性物质或降压物质。

5.请列举滴眼剂常用的附加剂的种类及不同种类的附加剂的代表物。

答：（1）pH值调节剂：磷酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲液、吉斐氏缓冲剂（2）渗透压调节剂：氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖（3）抑菌剂和防腐剂：硝酸苯汞、苯扎氯铵（4）粘度调节剂：甲基纤维素、羟基甲纤维素（5）增溶剂、稳定剂：洁尔灭、卖泽、吐温药剂学作业3(药剂学第8—11章)问答题1．片剂的基本辅料有哪几类？它们的主要作用是什么？主要品种有哪些？（1）填充剂分类：乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、淀粉、糖分、糊精、甘露醇、硫酸钙。

作用：增加片剂的质量和体积，有利于成型和分剂量。

（2）吸收剂分类：硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝。

作用：吸收片剂中较多的挥发油或其他液体成分（3）润湿剂分类：蒸馏水、乙醇。

作用：使物料润湿以产生足够强度的黏性以有利于制成颗粒（4）粘合剂分类：氢丙甲纤维素、聚维酮、淀粉浆、糊精、糖粉与糖浆、胶浆、纤维素及其衍生物。

作用：使黏性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型（5）崩解剂分类：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、氢丙基淀粉、低取代氢丙基纤维素、淀粉、表面活性剂、泡滕崩解剂。

作用：促进片剂在肠胃道中迅速崩解成小粒子，增加药物溶出（6）润滑剂分类：水不溶性润滑剂、水溶性润滑剂、助流剂、抗黏着剂。

作用：使在压片时能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力（7）其他辅料分类：着色剂、芳香剂、甜味剂。

作用：改善外观和便于识别2．请叙述压片过程中可能出现的问题及解决办法。

（1）裂片解决方法：换用弹性小、塑性强的辅料，采用旋转式压片机降低压片速度、选择合适粘合剂或重新制粒等（2）松片解决方法：选用粘合性强的粘合剂、调整压片机的压力等（3）粘冲解决方法：改善干燥方法等（4）崩解迟缓解决方法：选用优良崩解剂、加入亲水性润滑剂、减少黏合剂用量或降低压片压力等（5）片质量差异超限解决方法：及时停机检查、若为颗粒的原因则需要重新制粒，加助流剂以调节流动性，调节压片机加料斗使填料量一致（6）变色于色斑解决方法：重新制粒（7）均匀度不合格解决方法：重新制粒、改善干燥方法以防可溶性成分迁移等3．包衣材料有哪几类？主要品种有哪些？1薄膜衣（1）纤维素衍生物：氢丙甲纤维素、氢丙基纤维素、乙基纤维素（2）聚乙二醇（3）聚维酮（4）丙烯酸树脂类（5）聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯和玉米朊2肠溶衣（1）虫胶（2）醋酸纤维素酞酸酯（3）丙烯酸树脂（4）氢丙甲纤维素酞酸酯3.糖衣（1）胶浆（2）糖浆（3）粉衣层：滑石粉、蔗糖粉、白陶土（4）打光剂：四川米心醋4．分析醋酸泼尼松眼膏中各成分的作用，并简述制备方法。

醋酸泼尼松眼膏：处方：醋酸泼尼松5g液体石蜡95g无水羊毛脂100g黄凡士林1000g答：本品为肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏作用，用于眼部各类炎症。

制法：在净化条件下，取醋酸泼尼松极细粉末置研钵内，加入适量经灭菌、冷却的液状石蜡研磨成稀糊状后经六号筛，再逐渐加入灭菌滤过的羊毛脂、凡士林混合物混匀4．栓剂常用基质有哪些？处方设计中，基质选择的依据是什么？答：一、油脂性基质：（1）可可豆脂（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯（3）半合成山苍耳子油脂（4）半合成椰油脂（5）半合成棕木闾酸脂二、水溶性基质：（1）甘油明胶（2）聚乙二醇（3）聚氧乙烯单硬脂酸脂类（4）泊洛沙姆栓剂的处方设计首先应考虑用药目的，即用于局部还是全身以及用于何种病的治疗；还须考虑药物的性质、基质和附加剂对药物释放、吸收的影响；最后，根据处方选择合适的制备工艺药剂学作业4(药剂学第12—16章)问答题简述包合技术、固体分散技术与微囊化技术在药剂学上的应用特点。

答：包合技术在药学中应用的特点：（1）增加药物的溶解度和溶出度（2）提高药物的稳定性（3）液体药物的微粉化（4）防止挥发性成分的挥发（5）遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性。

固体分散技术在药学中应用特点：（1）可使药物高度分散，已达不同用药的要求（2）提高药物的生物利用度（3）延长和控制药物释放的目的（4）可延缓药物的氧化和水解，达到提高药物的稳定性（5）遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性（6）可将液体药物固体化。

微囊化技术在药学中应用特点：（1）遮盖药物的不良气味及口味（2）提高药物的稳定性（3）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性（4）使液态药物固态化（5）减少复方药物的配伍变化（6）缓释/控释药物靶向制剂按其作用特点可分为哪几类？各自有何特点？常用的靶向制剂的剂型有哪些？答：(1)被动靶向制剂：特点是具有淋巴系统的选择性和靶向性（2）主动靶向制剂：特点是既能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变了微粒在体内的分布而到达特定的靶部位（3）屋里化学靶向制剂：特点是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

常用的靶向制剂的剂型有：脂质体、微球、纳米粒缓释、控释制剂常用的辅料有哪几种类型？各自的代表物有哪些？缓释、控释制剂常用的辅料主要有阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂和致孔剂等（1）阻滞剂常用的有：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。