药用辅料_乳糖
2010版中国药典乳糖的高效液相色谱法检测
min
图2 乳糖对照溶液测试谱图
参数表
Compound Retention Time(min) Height
Water
3.76
227233
Lactos e
12.67
1176
Area 2442889 21884
Plate 2560 9046
Tailing 1.66 1.54
Res olution 23.14
3.76
225833
10.31
6802
12.59
1285
Area 2407840 97095 22279
Plate 2573 12605 10862
Tailing 1.67 1.35 1.33
Res olution
19.69 5.37
表1 乳糖样品含量测试结果
Injection N.O.
Reference substance (1 mg/mL)
实验方法
色谱条件
Column: HP-Amino ( 5 µm, 120 Å, 4.6 x 300 mm) Mobile phase: Acetonitrile : Water = 70 : 30 ( v/v ) Flow rate: 1.0 mL/min Detector: RI ( 40 ℃) Column temperature: 45 ℃ Injection volume: 10 µL Instrument: Agilent 1260 HPLC
在有关物质项下，供试品溶液的色谱峰除溶剂峰外 ，没有其他的杂质峰。
3.765 12.665
nRIU 14000 12000 10000 8000 6000 4000 2000
0 -2000
药用辅料：乳糖
能量食品 糖尿病食品
• — 对机体持续的能量供应（葡萄糖）
水解缓 释
— 促进组织生长修复（半乳糖） — 控制血糖水平缓慢上升 糖果
• — 调整结晶行为
结晶调 — 形成微细晶体
含糖浓缩乳产品 冰激凌
节
— 改善组织结构密度（坚固性）
美拉德反应一种普遍的非酶褐变 现象，将它应用于食品香精生产 应用之中，国外研究比较多，国 内研究应用很少，该技术在肉类 香精及烟草香精中有非常好的应 用。所形成的香精具天然肉类香 精的逼真效果，具有调配技术无 法比拟的作用。美拉德反应技术 在香精领域中的应用打破了传统 的香精调配和生产工艺的范畴， 是一全新的香精香料生产应用技 术，值得大力研究和推广，尤其
焦糖化反应
• 高温加热，乳糖会发生焦糖化反应，但在一般杀 菌条件下不会发生褐变。
返 水解：在稀酸加热的条件下或β-半乳糖苷酶（商品 回 名为乳糖酶）的作用下水解
稀释 矫味 着色 填充
剂
剂
剂
剂
甜味 赋形 矫味 分散 营养
剂
剂
剂
剂
剂
作用
其它
营养
• —乳汁的天然组分 —促进钙的吸收 —保护牙齿
婴幼儿乳产品 乳产品（均衡剂）在调Biblioteka 品行业美拉德反 应返回
糖基-D-葡萄糖一水合物
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乳糖在制药行业中已使用多年，在药物 制剂领域中的应用是它其中的一种主要 用途。片剂生产中，在一定量的药物中 加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和 体积，是常见的一种工艺过程。加入的 这种赋形剂应是具有一定流动性并使混 合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物 质。此外，片剂生产中，也可加入润滑 剂如硬脂酸镁和助流剂或抗粘剂如滑石 粉，使混合物可直接压片或制粒以增加 流动性。为制成更好的颗粒，也可加入 粘合剂如聚乙烯砒咯烷酮；同时，加入
药用级乳糖在固体制剂中的作用
药用级乳糖在固体制剂中的作用
1.赋形剂、稀释剂
在固体制剂中加入乳糖以加添重量和体积，辅佑襄助药物以肯定的形状和固定的剂量供病人服用，假如在制剂中只是把乳糖仅仅作为赋形剂认得的话，那无疑是远远不够得。
2.混合均匀度
含量均匀度是通过混合均匀实现得，乳糖一般是处方中占比较高的成分，对混合均匀度有较大影响，一般来说流动性越好越易混合均匀，喷雾乳糖、颗粒乳糖颗粒形状较接近球形能供给优异的流动性；颗粒表面越光滑流动性也越好，筛分乳糖表面较光滑，也具有很好的流动性，粉碎乳糖在流动性不如上述乳糖。
乳糖的粒径、松密度等如越接近原材料药也越易混合均匀。
3.装量差异5.溶出6.其他
（1）乳糖有肯定的甜度约为蔗糖的70%，能加添患者特别是儿童顺应性；乳糖压制的片剂有特别好的干净度，给人美好的视觉感受，加添患者服用时的美感。
（2）随着制药技术的进展，乳糖在制剂中应用，并不局限于固体口服制剂中，在冻干制剂、粉末吸入制剂中等制剂中，起到冻干保护剂和稀释剂的作用。
乳糖目前已作为基础性药用辅料，在制剂中广泛应用，一般来说乳糖在固体制剂中的作用重要是保证制剂稳定得工业化生产，是一种工业功能或者说是物理功能。
它对溶出、崩解的影响及在冻干制剂等的作用是一种药学功能。
随着时代进展和科技进步乳糖的更多功能将被人们开发出来，将来信任乳糖能为制剂做出更多贡献，让我们拭目以待吧。
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[最新]药用辅料总述
![[最新]药用辅料总述](https://img.taocdn.com/s3/m/7ff519bcd0f34693daef5ef7ba0d4a7302766c60.png)
药用辅料的总述1 稀释剂（填充剂）蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。
1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。
如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。
本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。
如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。
管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。
笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。
因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。
《中国药典》2020版—乳糖国家药用辅料标准修订草案公示稿
附件：
乳糖
Rutang
Lactose Monohydrate
定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。
供试品溶液的色谱图中除溶剂峰以外，如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.5%）。
蛋白质与杂质吸光度取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释制成每1ml 中含100mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在400nm 的波长处测定吸光度，不得过0.04。
再精密量取上述溶液1ml，置10ml 量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在210～220nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
蛋白质
干燥失重取本品，置硅胶干燥器内，在80℃干燥2 小时，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
水分取本品，以甲醇-甲酰胺（2:1）为溶剂，照水分测定法（通则0832 第一法1）测定，含水分应为4.5～5.5%。
炽灼残渣取本品，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1％。
重金属取本品3.0g，加温水20ml 溶解后，再加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml 与水适量使成25ml，依法检查（通则0821 第一法），含重金属不得过百万分之五。
砷盐取炽灼残渣项下残留物，加水23ml 溶解后，加盐酸5ml，依法检查（通则0822 第一法），应符合规定（0.0002％）。
药用乳糖生产工艺
药用乳糖生产工艺
药用乳糖是一种广泛应用于药物配方中的辅料，具有溶解性好、具有较高的稳定性、易于吸湿等特点。
下面将介绍一种常见的药用乳糖生产工艺。
首先，选用高质量的乳糖加工原料，并将原料进行筛选、清洗，去除杂质和不纯物。
然后将原料进行粉碎处理，使其达到所需的颗粒大小。
接着，将粉碎后的乳糖原料进行熔化。
通常采用蒸汽加热的方法，将乳糖原料放入熔炉中，通过热传导使其熔化。
同时，要控制好熔化温度和时间，以免熔化过程中乳糖变质或失水。
熔化后的乳糖通过喷雾干燥机进行干燥处理。
在干燥过程中，利用热风将乳糖颗粒进行冷却和干燥，以确保其水分含量低于5%。
同时，要控制干燥的温度和时间，以保持乳糖的理化性质。
干燥后的乳糖需进行细粉处理。
一般采用气流研磨机进行研磨，将乳糖颗粒研磨成所需的细粉。
研磨后的乳糖要经过筛分，以去除过大或过小的颗粒，保证乳糖的均匀性和质量。
最后，对乳糖进行包装和储存。
通常采用无菌包装的方法，将乳糖装入密封的容器中，以防止湿气和杂质的侵入。
同时，要储存在阴凉、干燥、通风的环境中，避免阳光直射和高温。
以上就是一种常见的药用乳糖生产工艺，通过合理的操作和控
制，可以获得高质量的药用乳糖产品。
在实际生产过程中，还需要严格遵守相关的质量标准和要求，确保乳糖的纯度和安全性。
《中国药典》2020版—无水乳糖国家药用辅料标准
附件：无水乳糖Wushui RutangAnhydrous Lactose和C12H22O11 342.3本品为4-O-β-D 吡喃半乳糖基α-D-葡萄糖和4-O-β-D 吡喃半乳糖基β-D-葡萄糖的混合物。
含C12H22O11 应为98.0％～102.0％。
【性状】本品为白色至类白色的结晶性颗粒或粉末。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度取本品10g，精密称定，用80mL 的水溶解并加热至50℃，冷却后，加6mol/L 氢氧化铵溶液0.2ml，静止30 分钟，用水稀释至100ml，依法测定（通则0621）。
按无水物计算，比旋度应为+54.4°至+55.9°。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
【检查】酸碱度取本品6g，加新沸放冷的水25ml 溶解，加入酚酞指示液0.3ml，溶液应无色，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显微粉色，消耗的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）应不得过0.4ml。
溶液澄清度取本品1.0g，加沸水10ml 溶解后，依法检查（通则0902），溶液应澄清。
有关物质取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml 含100mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2 倍。
供试品溶液的色谱图如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.5%）。
取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释制成每1ml 中含100mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在400nm 的波长处测定吸光度，不得过0.04。
再精密量取上述溶液1ml，置10ml 量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在210～220nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm 的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
乳糖质量标准(2015中国药典)
乳糖RutangLactoseC12H22O11·H2O[ 5989-81-1] 本品为4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-葡萄糖一水合物。
按无水物计算，含C12H22O11应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色的结晶性颗粒或粉末；无臭，味微甜。
本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度取本品，在80℃干燥2小时后，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含本品0.1g与氨试液0.02ml的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为﹢52.0°至52.6°。
【鉴别】（1）取本品0.2g，加氢氧化钠试液5ml，微温，溶液初显黄色，后变为棕红色，再加硫酸铜试液数滴，即析出氧化亚铜的红色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集256 图）一致（通则0402）。
【检查】酸度取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～7.0。
溶液澄清度与颜色取本品1.0g，加沸水10ml溶解后，依法检查（通则0901与通则0902），溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml含100mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的方法试验，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
供试品溶液的色谱图中除溶剂峰以外，如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液峰面积的0.5倍（0.5%）。
杂质吸光度取本品，精密称定，加温水溶解并定量稀释成每1ml中含100mg的溶液，照紫外-可见风光光度法（通则0401），在400nm的波长处测定吸光度，不得过0.04。
再精密量取上述溶液1ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在210nm～220nm的波长范围内测定吸光度，不得过0.25；在270～300nm的波长范围内测定吸光度，不得过0.07。
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1.本品为白 色的结晶性 颗粒或粉末； 无臭，味微
甜。
2.本品在水 中易溶，在 乙醇、氯仿 或乙醚中不
溶。
3.比旋度为 +52.0°至 +52.6°
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美拉德反应
• 乳糖的醛基与酪蛋白的氨基在pH6.0~7.6，温度 100~200℃，发生美拉德反应，可以改善焙烤食 品的色泽和风味
冰激凌 糖果
能量食品 糖尿病食品
• — 对机体持续的能量供应（葡萄糖）
水解缓 释
— 促进组织生长修复（半乳糖） — 控制血糖水平缓慢上升 糖果
• — 调整结晶行为
结晶调 — 形成微细晶体
含糖浓缩乳产品 冰激凌
节
— 改善组织结构密度（坚固性）
美拉德反应一种普遍的非酶褐变 现象，将它应用于食品香精生产 应用之中，国外研究比较多，国 内研究应用很少，该技术在肉类 香精及烟草香精中有非常好的应 用。所形成的香精具天然肉类香 精的逼真效果，具有调配技术无 法比拟的作用。美拉德反应技术 在香精领域中的应用打破了传统 的香精调配和生产工艺的范畴， 是一全新的香精香料生产应用技 术，值得大力研究和推广，尤其
由半乳糖通过α-1,4-糖苷键连接葡 萄糖而形成的二糖。是哺乳类乳 汁中主要的二糖。
背景
简介
2
物理 性质
乳糖
作用
化学 性质
由于是在哺乳动物乳汁中的 双糖，因此而得名。它的分 子结构是由一分子葡萄糖和 一分子半乳糖缩合形成。
工业中从乳清中提取，用于 制造婴儿食品、糖果、人造 牛奶等。医学上常用作矫味 剂。本品为4-O-β-D-吡喃半乳
在调味品行业
美拉德反 应
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糖基-D-葡萄糖一水合物
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乳糖在制药行业中已使用多年，在药物 制剂领域中的应用是它其中的一种主要 用途。片剂生产中，在一定量的药物中 加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和 体积，是常见的一种工艺过程。加入的 这种赋形剂应是具有一定流动性并使混 合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物 质。此外，片剂生产中，也可加入润滑 剂如硬脂酸镁和助流剂或抗粘剂如滑石 粉，使混合物可直接压片或制粒以增加 流动性。为制成更好的颗粒，也可加入 粘合剂如聚乙烯砒咯烷酮；同时，加入
焦糖化反应
• 高温加热，乳糖会发生焦糖化反应，但在一般杀 菌条件下不会发生褐变。
返 水解：在稀酸加热的条件下或β-半乳糖苷酶（商品 回 名为乳糖酶）的作用下水解
稀释 矫味 着色 填充
剂
剂
剂
剂
甜味 赋形 矫味 分散 营养
剂
剂
剂
剂
剂Hale Waihona Puke 作用其它• —乳汁的天然组分
营养
—促进钙的吸收 —保护牙齿
婴幼儿乳产品 乳产品（均衡剂）