何首乌的药理毒理研究进展_高任龙
何首乌的药理作用研究进展
Ａ ｓ ａｔＰ ｌ ｏｕ ｕ ｉｏ ｍ ｉ ａｓｒｏ ａｉｏａ Ｃ ｉ ｓ ｅｉｎ ．Ｒ ｃｎｌ， ｈ ｈｒ ａｏ ｇ ｅ ｂｔ ｃ：ｏ ｇｎ ｍ ｍ ｌ ｒ ｔ ｆ ｒ ｔｎｌ ｈ ｅｅｍ ｄｃ ｅ ｅｅｔ ｔｅｐ ａ ｃｌ ｙｒ ｒ ｙ ｔ ｕ ｓ ｏ ｔｄ ｉ ｎ ｌ ｆ ｉ ｙ ｍ ｏ —
Ｋｅ ｏｋ ：ｏ ｇ ｎｍ ｍ ｌ ｏｕ ｐａｍ ｃｌ ｉ ｌ ｃｏ ； ｅｅｒ ｒｇ ｓ ｙｗ ｒｓＰ ｌ ｏｕ ｕｔ ｒｍ； ｈｒ ａｏ ｇ ａ ａｔ ｎ ｒ ａ ｈｐｏｒ ｓ ｙ ｌ ｆ ｉ ｏｃ ｉ ｓ ｃ ｅ
何 首乌 （ ｏ ｇｎｍ ｍｕｉｏｕ ｈｎ ． 为蓼科 （ ｏ ｇｎｃａ ） 属 （ ｏ ｇｎｍ Ｌ ） 年生 草本 植物 。 Ｐ ｌ ｏｕ ｌ ｒｍＴ ｕｂ ） ｙ ｔ ｌ ｆ Ｐｌ ｏａｅｅ 蓼 ｙ Ｐ ｌ ｏｕ 多 ｙ 为常见 的杂草 ， 很多种类 可供药 用 ＩＪ ２。何首 乌 的 主要 药 用 部分 是块 根 ， 即中药何 首 乌 ， 常用 中药 。以 为 生首乌 和制首 乌二种形 式人药 。生首乌 味苦 、 、 涩 性平 ， 有 润肠 、 毒 、 具 解 截疟 之功 效 。生 首乌 经炮 制 后 即
Ｔ ｅＡｄａ ｃｓｉ ｈｒ ｃｌｇｃｌ ｆ ｃｓｉ ｏ ｇｎ ｍ ｌ ｏｕ ｈ ｖｎ ｅ Ｐ ａｍａｏｏｉａ ｅｔ ｎＰ ｌ ｏ ｕ ｍｕｔ ｒｍ ｎ Ｅ ｙ ｉ ｌ ｆ
Ｔ ＮＫ ｉｉ Ｌ ＯＨ ｉ ｉ Ｃｌｇ Ａ ａ． ， Ｉ ａ— ｎ ｏｅｅｆ １ Ａ ａ ｒ （ ｌ ｏ Ｓｉ ｃ ，Ｇ ￣ ｏ ｎ ｅ ｉ ， ｕ ａｇ５０ ２ ， ｈｎ ） ｃ ｎｅ ｕ ｈｕＵ ｉ ｒｔ Ｇ ｉ ｎ ５０ ５ Ｃ ｉ ｅ ｓ ｖ ｓｙ ｙ ａ
山地 农 业 生 物 学 报
２ １ ： ２ ７ ，２１ ９（ ） ７ — ５ ００
何首乌的药理毒理的研究
何首乌的药理毒理的研究何首乌是蓼科植物何首乌(PolygonummultiflorumThunb)的干燥块根，是历代的补益中药。
据炮制方法不同，有何首乌与制何首乌之分。
何首乌有解毒，消痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。
查阅中国期刊全文数据库，发现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客观认识何首乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用药提供依据，本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以及化学成分与功效毒性的关系进行综述。
1、何首乌的化学成分随着现代中药学的发展，人们越来越认识到中药的化学成分是阐明其生物活性(包括有效性和毒性)物质基础。
何首乌的化学成分主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂类等。
1975年Hata首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物。
二苯乙烯苷是何首乌的主要质控标准，《中国药典》20XX年版规定何首乌中的含量应不低于%，制何首乌不低于%。
蒽醌类主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素苷、大黄素甲醚苷等，20XX年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于%。
2、何首乌的药理学活性近年来的研究发现，何首乌具有降血脂、增强免疫、抗氧化、延缓衰老等广泛的药理学活性，这与其主要化学成分的药理活性密切相关。
二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，研究表明二苯乙烯苷具有抗氧化清除自由基的作用、保护肝脏的作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用[11]、防治老年痴呆的作用[12]、提高记忆功能的作用[13]等。
何首乌中的蒽醌类成分(AGPMT)具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用[14]。
蒽醌类化合物中大黄酸具有保肝、抗纤维化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，防治动脉粥样硬化等作用[15];大黄酚具有抗衰老，改善学习记忆、认知能力，提高抗缺氧能力和耐力作用[16]。
大黄素药理作用有抑制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保护肝肾，利胆，抗氧化，清除自由基，抑制血小板聚集，改善循环，降低血液粘度，抗肿瘤及治疗急性胰腺炎等[17]。
何首乌现代研究进展
何首乌现代研究进展提要本文主要对近几年国内外学者在何首乌的药理作用及临床应用方面的研究进行了综述。
关键词河首乌药理临床应用何首乌又称首乌、赤首乌, 为萝科植物何首乌的干燥块根。
何首乌性微温、气心、’肾经, 有解毒、消疮疥、润肠通便等功能, 用于凛厉、疮疥、疹痒、肠燥便秘, 高皿脂等症。
何首乌的成分主要有卵磷脂、轻基葱醒类化合物(主要为大黄索、黄酚、大黄酸等葡萄糖俄: 均为二苯代乙烯化合物)锰、铜等, 近年来对何首乌药理作用的研究取得一定进展, 兹分述如下:1抗衰老作用自古以来, 何首乌被视为补肾益精, 延年益寿的重要中药, 受医家的重视, 根据现代研究, 何首乌的抗衰老药理作用表现如下:1 . 1 增强老年大鼠D N A 损伤的修复能力同一物种内, D N A 修复能力与体的年龄呈负相关。
测定大鼠外周淋巴细胞D N A 的复制后合成指数(Pos tR e p liC a t io n D N A , S y n t h e s : 5 p R D s ) , 以估量大鼠D N A 损伤后的复制后修复能力L1J 。
钱汝红等报道川, 对照组24 月龄老年大鼠和5 月龄青年大鼠(喂一般同料), 用药组老年大鼠加喂乙醇提取首乌浸膏高剂量组每日喂3 .2 9 /k g , 中剂量组每日喂0. 89 厂k g 和低剂量组每日喂。
2 g k g。
首乌水浸膏组的喂药量为2 9 厂k g.给药4 个月后, 在两种剂量( 18 o e r g / m m Z 和7 2 Oe r g / m m , ) 〔丁V 损伤下. 对照组老年大鼠外周淋巴细胞的P R D S 值分别为。
.51 士0.0 7 和0.1 7 士0.03 : 青年大鼠P R D S 值分别为。
. 补士0. 0 6 和。
.39 士。
.04 , (尸< 。
.05 ) ; 乙醇浸膏中剂量为0. 75 士0.06 和。
.34 士。
.05 , 达到或接近对照组青年大鼠的水平。
何首乌的药理作用及毒性的研究
何首乌的药理作用及毒性的研究摘要：何首乌是我国的一种重要药材，主要用途为补益如补血、抗衰老、神经保护、肾保护等，在临床运用十分广泛。
近年来，随着医药研究技术的不断发展，对于何首乌的药理作用及毒性均有了新的认识。
本文就何首乌的主要有效成分进行介绍，对何首乌的药理作用进行阐述，并对现有的关于何首乌的毒性进行简要介绍，对临床何首乌的使用有一定的指导意义。
关键词：何首乌；药理；毒理〖中图分类号〗R285〖文章编号〗1439-3768-（2019）-01-WJK何首乌为蓼科植物首乌的干燥块根，其有补益精血、乌须发、强筋骨、补肝肾的功效，《本草纲目》记述：“汉武时，有马肝石能乌人发。
”因其悠久的使用历史及广泛的药理作用，使何首乌成为中成药或中药处方中常见的一味药材。
随着现代中药研究的发展，对何首乌的研究也日益深入，其成分大致为蒽醌类等，其中二苯乙烯苷类和蒽醌类为目前研究最多的主要成分。
为了正确认识何首乌、合理开发其功效，本文就何首乌及其有效成分、药理作用和毒理作用展开综述，为临床及实际生活中何首乌的合理应用提供一定的参考。
1何首乌的有效成分何首乌作为传统中药材，成分复杂，因此在实际的研究中也较成分单一的化药更为困难，目前关于何首乌的研究主要从其含量最多的成分及经筛选研究的与其药理作用相关的成分进行研究，目前研究最多的主要为蒽醌类和二苯乙烯苷类。
1.1蒽醌类蒽醌是蓼科植物所共有的特征成分，何首乌的蒽醌总含量大约占药物干重的1.1%[1]，可分为游离蒽醌和结合蒽醌，现今从何首乌中发现并分离出的蒽醌类化合物有大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚、迷人醇等[2]，具有降胆固醇、降血糖的作用。
1.2二苯乙烯苷类二苯乙烯苷类是具有多种药理作用的天然化学成分，也是何首乌的主要质控标准，含量可以达到2.6%左右，何首乌中2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，含量较高，可以作为其辨识成分，炮制后总含量有所降低，在研究中发现其有抗动脉粥样硬化，抗衰老的药理作用[3]。
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展(精)
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。
现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。
临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。
此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。
然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。
为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。
1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。
1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。
周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。
张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。
何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO 含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。
何首乌的研究进展
关于何首乌的综述陈宇（阿坝师范高等专科学校，四川成都 610041）摘要：目地了解何首乌的化学成分，理药研究进展与不良反应的一些进展。
方法查阅资料。
结果何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯类和磷脂类化合物等多种成分。
它在抗衰老、增强机体免疫能力、抗炎、改善心血管、对血糖和血脂的调节、抗肿瘤等方面均有一定的作用。
但与此同时临床发现服用何首乌可致肝损伤。
因此对何首乌近年来的研究作一综述。
结论：何首乌临床应用非常广泛，不仅用于传统的治疗白发，脱发，现今还应用于内科的高血脂、心绞痛、冠心病、萎缩性胃炎等；外科应用于荨麻症、黄褐斑等。
有的人还把何首乌当保健延年的补品，长期应用。
但是临床出现的这些何首乌导致肝脏中毒的报道，因此对从新评价他的药理作用，尤其是对肝脏的作用具有重要意义。
这方面的研究有待遇我们进一步研究。
如能够合理利用何首乌将有很大的发展前景。
关键词：何首乌成分药理作用肝损伤综述前言：中药别名首乌、赤首乌。
为寥植物何首乌的干燥块根。
是一种常用的中药，苦味、甘、涩而性温，具有补肝肾、益精血、乌须发的作用，常用于治疗阴血枯、须发早白，筋骨不健等症。
临床处方应用有制首乌、生首乌两种。
制首乌用量10~30g，煎服。
生首乌为何首乌干燥块茎的生品，用量6~12g，煎服[1]。
近年来的研究发现，何首乌由于所含多种成分使其在应用方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注。
与此同时临床出现的不良反应也逐渐被人们重视起来。
以下是今年来何首乌在化学成分，药理及出现的对肝脏的不良反应方面研究的综述。
1化学成分的研究何首乌含有多种化学成分，如蒽醌类、而苯乙烯类和磷脂类化合物。
1.1蒽醌类化合物蒽醌类化合物具有调血脂、抗菌、抗癌、提高免疫功能等作用，何首乌所含蒽醌类化合物以大黄素、大黄酚为主，其次为大黄酸、大黄素甲醚及大黄苷。
1.2二苯乙烯苷二苯乙烯苷具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉硬化及保肝等作用。
何首乌中的重要的二苯乙烯类化合物是2,3,5,4,—四烃基二苯乙烯—2—0—β—D—葡萄糖苷，简称而二苯乙烯苷，药典2000年版何首乌项下即以而苯乙烯苷作为定量指标规定药用首乌中而苯乙烯苷含量不低于百分之一[2]。
何首乌研究进展
内容提要：关键词：中药【摘要】本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。
在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。
【关键词】何首乌；化学成分；药理作用；临床应用Advances in the study of polygonum multiflorum thunbLUO Rui-zhi，ZHAO Li-bin，GAO Wen-yuan.Tasly Group，Tianjin300402，China 【Abstract】The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients，pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documents of experimental and clinical study on P.multiflo-rum inrecent10years were consulted and summarized.In phytochemical study，two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum，and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study，P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell，resisting skin lipid peroxidation.In clinic，it was normally applied to treat hyperlipemia，aging，athrosclerosis，vascular dementia，losing hair，and skin pruritus etc.However，liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use，P.multiflorum need to be further developed，and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.【Key words】polygonum multiflorum thunb；chemical compounds；pharmacological effect；clinical application何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Poly-gonum multiflorum Thunb）的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。
何首乌药理作用研究近况
剂及其辅料的使用进行全面的介绍。 速释固体制剂与普通制剂相比，在药物吸 收、生物利用度等方面有其独特的优势。 速释固
体制剂有着广泛的应用前景。
关键词 速释制剂；制备工艺；辅料
一些口服制 剂存在崩解度差 、起效慢和 生物利用 度低等缺 点， ２．３ 减少药物对食管和胃肠道的刺激作用
为克服这些问题，近年来出现 了许多速释制 剂。速释固体制 剂泛指
综述报告
２００３年第 １２卷第 １０期
何首乌药理作用研究近况
李建平
!第三军医大学野战外科研究所大坪医院药学部，重庆 ４０００４２"
中 图 分 类 号 ：Ｒ２８５．５
文 献 标 识 码 ：Ａ
文 章 编 号 ：１００６－４９３１ !２００３ "１０－００７４－０１
摘要 综述了近 ５年来何首乌的药理作用研究进展。何首乌具有抗衰老、降血脂、降低血小板与红细胞聚集、抗炎、镇痛等作用，以及对犬 心肌缺血再灌注损伤的预防作用。 关键词 何首乌；药理作用；进展
能 加 快 药 物 溶 出 ，提 高 生 物 利 用 度 ，但 其 制 片 对 工 艺 的 要 求 很 特 水 分 。冷 冻 干 燥 产 物 一 般 都 结 构 疏 松 ，内 富 细 小 空 隙 ，能 迅 速 吸 收
片、分散片和口腔速崩片等。其 中口腔速崩片 是近年发展起 来的新
口 腔 速 释 片 为 患 者 尤 其 是 老 人 、儿 童 和 取 水 不 便 者 服 药 提 供
型 速 释 制 剂 ，既 有 一 定 的 硬 度 ，又 有 一 定 的 疏 松 度 ，服 用 时 可 不 需 了方 便。如果在制备时采用一定的 方法改善制剂 的口感，则可 大大
何 首 乌 具 有 较 为 广 泛 的 药 理 作 用 和 临 床 用 途 ，常 用 于 治 疗 肠 燥便秘、痈疽瘰疬及肝肾精血亏虚、头 昏目眩、须发早白、腰 膝酸软 及遗精等症。笔者就近 ５年来何首乌的药理作用综述如下。 １ 抗衰老作用的研究
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于 0． 7% 。蒽醌类主要 为 大 黄 素、大 黄 酚、大 黄 素 甲 醚、大 黄 酸、芦 荟 大 黄 素、大 黄 素 苷、大 黄 素 甲 醚 苷 等［4］，2010 年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和 大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于 0． 10% 。
何首乌是蓼科植物何首乌（ Polygonum multiflorum Thunb） 的干燥块根，是历代的补益中药。据炮制方法 不同，有何 首 乌 与 制 何 首 乌 之 分。 何 首 乌 有 解 毒，消 痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于补肝肾，益精 血，乌须发，强筋骨［1］。查阅中国期刊全文数据库，发 现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客 观认识何首乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用 药提供依据，本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以 及化学成分与功效毒性的关系进行综述。 1 何首乌的化学成分
24 Cattoir V，Poirel L，Nordmann P． Plasmid-mediated quinolone resistance pump QepA2 in an Escherichia coli isolate from France． Antimicrob Agents Chemother，2008，52： 3801-3804．
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河北医药 2015 年 1 月 第 37 卷 第 2 期 Hebei Medical Journal，2015，Vol 37 Jan No. 2
等［17］。何首乌抗氧化、延缓衰老等药理作用与何首乌 中卵磷脂等物质基础分不开［18］。 3 何首乌的毒理学研究 3． 1 急性毒性 何首乌的急性毒性研究结果显示制 何首乌与何首乌相比，毒性明显减小。口服给药何首 乌醇渗漉液对大鼠的 LD50 为 50 g / kg，而制何首乌用 至 1 000 g / kg 大鼠仍无死亡。大鼠腹腔注射何首乌 LD50 为 27 g / kg，制何首乌为 169． 4 g / kg［19］。 3． 2 亚长期毒性或长期毒性 药物的毒性与其用药 剂量、用药时间密切相关。剂量越大、用药时间越长， 毒性表现越明显，（ 制） 何首乌亦不例外。何首乌的毒 性主要表现在对肝脏的影响。通过对查阅到的国内动 物试验数据的对比分析，可以得出大致的趋势性和逻 辑性认识： （ 1） 与空白组对照，何首乌、制何首乌在相 当正常人用剂量 60 倍以下、用药 1 个月时间内，不会 引起动物肝脏血清生化指标和肝脏组 织 变 化［20 － 25］。 因此，一般情况下，在正常剂量服用何首乌是安全的。 （ 2） 因大部分学者明显没有考虑到何首乌来源、炮制 方法、炮制时间和提取溶剂等的影响，各学者间数据较 混乱，实验结论不一致［22 － 26］。但从多数学者的实验数 据分析，当制何首乌剂量达到或超出正常人用量 50 倍、用药时间 3 个月上时，动物 AST 升高的居多，呈现 较强的剂量 － 时间 － 肝损伤关系。有学者结合 ALP、 MDA、GSH － ST 和肝脏组织学镜检等其他检测指标， 更证实了剂量-时间-肝损伤的密切关系。停药 1 个月 后，所有肝功能指标异常的动物都能恢复正常。因此， 何首乌长时间大剂量使用会引起的肝损伤，而这种损 伤是可逆的。 3． 3 可能的毒理作用机制 大黄素、大黄酸是何首乌 引发不良反应、肝毒性的主要成分，而且大黄酚很有可 能是导致肝细胞凋亡的主要成分，也可能是临床中导 致药物性肝损伤的主要成分之一。肝细胞凋亡可一定 程度引起转氨酶升高。卫培峰等［26 － 29］报道制首乌、大 黄 素、大 黄 酸、大 黄 酚 （ 剂 量 分 别 为 6． 67 g / kg、 18． 9 mg / kg、156 μg / kg、88 μg / kg，后 三 者 均 相 当 于 6． 67 g / kg 何首乌提取量） ，连续灌服大鼠、小鼠 90 d， 血 ALT、AST 无变化。制首乌和大黄酚组，大、小鼠肝 脏细胞凋亡率显著升高，提示大黄酚是导致肝细胞凋 亡的主要因素，同时，各组大鼠肝细胞色素 P450 无明 显变化，只是 CYP2E1 显著降低。因此制首乌可抑制 大 鼠 肝 组 织 CYP2E1 基 因 mＲNA 的 表 达，降 低 CYP2E1 表达活性而间接致肝脏损害。 3． 4 致突变 小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试 验、AMES 试验研究结果均为阴性，证实何首乌无致突
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变作用［30］。另有人 采 用 小 鼠 骨 髓 细 胞 微 核 实 验 和 染 色体畸变实验，人体外周血淋巴细胞姐妹染色单体交 换和微核实验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变实验等 5 种测试系统，认为何首乌无论是体内还是体外实验 均表现出抗诱变活性［31］。 4 何首乌的药代动力学研究
目前人们对何首乌的药代动力学研究也仅是局限 在对二苯乙烯 苷 的 研 究。 孙 江 浩 等［32］ 从 何 首 乌 中 提 取纯度达 90% 以上的二苯乙烯苷单体，研究其在大鼠 体内药代动力学及组织分布，结果表明大鼠静脉注射 不同剂量（ 10、20 mg / kg） 二苯乙烯苷后的药代动力学 均符合二室开放模型，分布相 t1 /2α 为（ 3． 67 ± 0． min，消除相 t1 /2β 为（ 54． 61 ± 14． 40） 、 （ 63． 28 ± 21． 17） min，说明二苯乙烯苷在体内的分布 及消除速率很快； 体内分布广泛，以心脏、肝脏中含量 最高。 5 何首乌化学成分的影响因素及对功效、毒性的影响
河北医药 2015 年 1 月 第 37 卷 第 2 期 Hebei Medical Journal，2015，Vol 37 Jan No. 2
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2 何首乌的药理学活性 近 年 来 的 研 究 发 现，何 首 乌 具 有 降 血 脂［5］、增 强
免疫［6］、抗氧化［7］、延缓衰老［8］等广泛的药理学活性， 这与其主要化学成分的药理活性密切相关。二苯乙烯 苷是何首乌中特有的生物活性成分，研究表明二苯乙 烯苷具有抗氧化清除自由基的作用［9］、保护肝脏的作 用［10］、降血脂及抗动脉粥样硬化作用［11］、防治老年痴 呆的作用［12］、提 高 记 忆 功 能 的 作 用［13］ 等。 何 首 乌 中 的蒽醌类成分（ AGPMT） 具有抗肿瘤及提高免疫功能 的作用［14］。蒽醌类化合物中大黄酸具有保肝、抗纤维 化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，防治动脉 粥样硬化等作用［15］； 大黄酚具有抗衰老，改善学习记 忆、认知能力，提 高 抗 缺 氧 能 力 和 耐 力 作 用［16］。 大 黄 素药理作用有抑制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保 护肝肾，利胆，抗氧化，清除自由基，抑制血小板聚集， 改善循环，降 低 血 液 粘 度，抗 肿 瘤 及 治 疗 急 性 胰 腺 炎
doi： 10． 3969 / j． issn． 1002 － 7386． 2015． 02． 042
何首乌的药理毒理研究进展
·综述与讲座·
高任龙 王会肖 李晓娜 吴金波 张娟 白玉