潘妥洛克_注射剂
泮立苏
剂量不宜超过每日40mg。但在采用根除Hp感染的联合疗法时，老年患者在1周的治疗中也可使用常规剂量，即每次40mg，每日2次。
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量 剂量以其活性成分泮托拉唑计。
·口服给药 肠溶片应于早餐前或与早餐同时服用。
泮托拉唑钠
【药物名称】
中文通用名称：泮托拉唑钠
英文通用名称：Pantoprazole Sodium
其它名称：富诗坦、诺森、潘美路、潘妥洛克、泮立苏、泰美尼克、为可安、Enteric、Enteric-Coated、Panmeilu
【临床应用】
1.主要用于消化性溃疡(胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡等)及其出血，包括非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激性溃疡出血。
·静脉滴注 器静脉给药，每次40mg，每日1次，疗程7-10日。
2.胃泌素瘤：推荐剂量为每次80mg，每12小时1次。每日总量不宜超过240mg，疗程不宜超过6日。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全病人无需减量，但不应超过每日40mg的最大剂量。虽然此时药物主要代谢产物的半衰期延长到了2-3小时，也不会出现药物在体内蓄积。
8.其它 可出现过敏反应、发热、水肿等，另有发生多器官功能衰竭的个案报道。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.本药可降低伊曲康唑、酮康唑等的胃肠道吸收，降低其药效。
2.本药的活性成分在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的可能性。但检测这类药物(如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药)，却未观察到本药与它们之间有明显临床意义的相互作用。
潘妥洛克爱维治亚宁定产品介绍讲解
潘妥洛克（片剂） PANTOLOC TAB奈科明 Nycomed【成份】泮托拉唑 Pantoprazole【性状】泮托拉唑的化学名为：5-(二氟甲氧基)-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基）-亚硫酰]-1氢-苯并咪唑倍半水合钠盐。
分子式：C16H14F2N3NaO4S x 1.5H2O，分子量：432.4。
本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。
每20 mg肠溶片含：22.6 mg泮托拉唑倍半水合钠盐（相当于20 mg泮托拉唑）。
每40 mg肠溶片含：45.1 mg泮托拉唑倍半水合钠盐（相当于40 mg泮托拉唑）。
【药理作用】泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过特异性地与胃壁细胞上的质子泵结合，抑制胃酸分泌。
泮托拉唑在胃壁细胞的酸性分泌小管中被激活，再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵（即H+，K+-ATP酶）结合，抑制胃酸分泌。
抑酸效应呈剂量相关性，能够有效抑制基础、夜间胃酸分泌。
与其他质子泵抑制和H2受体拮抗剂一样，泮托拉唑可降低胃酸分泌，刺激胃泌素水平相应升高，这种效应是可逆的。
【药代动力学】本品能够有效抑制基础、夜间及24小时胃酸分泌，抑酸效应呈现出剂量相关性。
本品药代动力学呈线性特征，静脉输入或口服10-80 mg后，AUC（浓度时间曲线下面积）和Cmax（血药浓度峰值）均随剂量的增加而成比例上升。
其表观分布容积为0.15 L/kg，清除率为0.1L/h/kg，清除半衰期(t1/2)约为1小时，血浆蛋白结合率为98%。
药物代谢：该药几乎均在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，并另有II期代谢的途径。
主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。
其大部分（约80%）由肾脏排出，其余由胆汁分泌从粪便中排出。
【毒理研究】急性毒理学研究表明，大鼠静脉应用本品后，半数致死量（LD50)为390 mg/kg，小鼠为250 mg/kg。
慢性毒理学研究显示，泮托拉唑可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌素水平上升，并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。
注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张上消化道出血临床疗效评估
注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张上消化道出血临床疗效评估摘要】目的：分析注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张上消化道出血临床疗效。
方法：选择100例急性非静脉曲张上消化道出血者，对照组采用注射用泮托拉唑钠进行治疗，观察组采用注射用艾司奥美拉唑钠治疗，分析两组临床疗效。
结果：对照组治疗有效率为96.0%，观察组治疗有效率为 98.0%，两组的治疗总有效率无统计学差异（P>0.05）。
观察组患者的住院时长及止血时间较对照组短，输血量少，差异显著（P＜0.05）。
两组患者治疗期间未出现粒细胞下降、恶心、皮疹等不良反应，安全性良好。
结论：采用注射用艾司奥美拉唑钠治疗急性非静脉曲张性上消化道出血，尤其是容易发生再出血的高危患者，安全性良好，有效性高，能够显著缩短止血时间，积极改善患者临床预后，值得推广应用。
【关键词】注射用艾司奥美拉唑钠；注射用泮托拉唑钠；急性非静脉曲张上消化道出血；安全性【中图分类号】R573.2 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）14-0118-02急性非静脉曲张上消化道出血为临床常见出血种类。
其主要指的是十二指肠悬韧带上部和空肠上段出现的出血情况。
发生此疾病后，患者会表现出呕血、恶心以及黑便等临床症状，如果出血量较大，会引起严重不良预后，影响患者生命安全[1]。
有文献证实，对于此类疾病患者，使用注射用艾司奥美拉唑钠进行治疗，能够取得满意效果。
为了证实该理论的真实性，结合实际情况，本文选择2017年6月－2018年12月我院收治的100例急性非静脉曲张上消化道出血患者为研究对象，并对部分患者应用了艾司奥美拉唑进行治疗，得出心得，现将具体结果汇报如下。
1.资料与方法1.1 一般资料选择2017年6月－2018年12月我院收治的100例急性非静脉曲张上消化道出血者为研究对象。
患者均为内镜检查发现为高危患者，或内镜手术治疗效果不佳，术后有活动性出血迹象。
急诊泵入针剂说明书
泮托拉唑钠注射液（潘妥洛克）功能主治①消化性溃疡出血。
②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
不良反应偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。
大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
用法用量静脉滴注。
一次40mg，每日1～2次，临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注时间要求15～30分钟内滴完。
本品溶解和稀释后必须在3小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。
贮藏方法密闭，遮光保存。
注意事项①本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。
为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。
②肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。
③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。
④动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
醋酸奥曲肽注射液（善宁）肝硬化,胃泌素瘤,胰岛素瘤,肿瘤科,消化内科用法用量1、食道－胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。
最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2、预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
3、胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
4、肢端肥大症初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。
多数患者的最适剂量为0.2～0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。
注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量分析方法的建立
注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量分析方法的建立雷小平杨明亮姚吉勰陈青连（杭州澳亚生物技术股份有限公司杭州 310018）摘要目的：建立高效液相色谱法测定注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠的含量。
方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的C18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 m m），以磷酸盐缓冲液-乙腈（90∶10）、乙腈进行梯度洗脱，流速为1.0 mL/min，检测波长为254 nm，柱温为35 ℃，进样体积为20 m L。
结果：依地酸二钠的检测不受其他成分干扰，不同浓度依地酸二钠的回收率均在98.0%~102.0%之间，回收率RSD为0.39%，浓度在27.52~64.20 m g/mL范围内线性良好（r=1.000 0）。
结论：本方法简便、迅速、专属性及重现性好，可用于注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量的测定。
关键词依地酸二钠注射用泮托拉唑钠含量高效液相色谱法中图分类号：O657.72; R975.2 文献标志码：A 文章编号：1006-1533(2022)05-0077-04引用本文雷小平, 杨明亮, 姚吉勰, 等. 注射用泮托拉唑钠中依地酸二钠含量分析方法的建立[J]. 上海医药, 2022, 43(5): 77-80.Establishment of method for disodium edetate in pantoprazole sodium for injectionLEI Xiaoping, YANG Mingliang, YAO Jixie, CHEN Qinglian(Hangzhou Ausia Biological Tech. Co., Ltd., Hangzhou 310018, China)ABSTRACT Objective: To establish a high performance liquid chromatography (HPLC) method for the determination of disodium edetate in pantoprazole sodium for injection. Methods: HPLC was performed using C18 column (4.6 mm×250 mm, 5 μm) with gradient elution containing phosphate buffer-acetonitrile (90:10) (A) and acetonitrile (B) at a flow rate of 1.0 mL/min, detection wavelength 254 nm, column temperature 35 ℃ and sample volume 20 m L. Results: The determination of disodium edetate was not interfered by other components in the injection. The recovery rates of different concentrations of disodium edetate were between 98.0%-102.0% with RSD 0.39%. Standard curve of disodium edetate showed good linearity over the range of27.52-64.20 m g/mL with r=1.000 0. Conclusion: This method is simple, rapid, specific and reproduceable and can be used for thedetermination of disodium edetate in pantoprazole sodium for injection.KEy WORDS disodium edetate; pantoprazole sodium for injection; assay; HPLC依地酸和依地酸盐在药物制剂、化妆品和食品中被用作螯合剂，它们与碱土金属和重金属离子形成稳定的水溶性络合物（螯合剂）。
注射用泮托拉唑钠说明书
【通用名】注射用泮托拉唑钠【英文名】PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION【拼音名】ZHUSHEYONG PANTUOLAZUONA【药品类别】抗酸药及抗溃疡病药【化学名】5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物【结构式】【分子式】C16H14F2N3NaO4S·H2O【分子量】【性状】本品为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。
本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。
由于H+、K+-ATP 酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。
它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。
本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。
本品通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。
当与其它通过P450酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。
无致突变、致癌和致畸作用。
【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。
静脉注射与口服给药的生物利用度比值为。
口服40mg 时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为小时。
约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。
t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。
潘妥洛克说明书
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档潘妥洛克说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。
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潘妥洛克说明书潘妥洛克适用于十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎。
下面是我们整理的，希望对大家有所帮助。
潘妥洛克商品介绍通用名：泮托拉唑肠溶片生产厂家:德国TakedaGmbH批准文号：注册证号Hxx0162药品规格：40mg*14片【商品名】潘妥洛克【通用名】泮托拉唑肠溶片【汉语拼音】PanTuoLaZuoChangRongPian【英文名】PantoprazoleEnteric-CoatedTablets【主要成分】每片潘妥洛克肠溶片含：45.1mg泮托拉唑钠盐倍半水合物(相当于40mg泮托拉唑)。
【性状】本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎，与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染：克拉霉素和阿莫西林，或克拉霉素和甲硝唑，或阿莫西林和甲哨唑(详见用药方法)以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。
提示：潘妥洛克不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。
在应用潘妥洛克治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。
反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。
【用法用量】本品若无医师处方，应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。
对伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡须用联合疗法根除感染。
潘妥洛克与抗菌药物的联合使用可采取下述任何一种方案：a、1片潘妥洛克肠溶片×2/日+1000mg 阿莫西林×2/日+500mg克拉霉素×2/日;b、1片潘妥洛克肠溶片×2/日+500mg甲硝唑×2/日+500mg克拉霉素×2/日;c、1片潘妥洛克肠溶片×2/日+1000mg阿莫西林×2/日+500mg甲硝唑×2/日。
新产品调研之泮托拉唑
新产品调研之泮托拉唑---一、概况泮托拉唑钠是在奥美拉唑的基础上基于Me-too药物设计原理，对母体结构进行改造后发现的药效更好的药物，泮托拉唑钠是由德国百克顿有限公司(BydG ulden)首先研制，于1994年在南非首次上市，商品名：潘妥洛克（Pantoloc®），至今已在美国、英国、德国等二十多个国家获准上市,,是继奥美拉唑,兰索拉唑之后全球第三个质子泵抑制剂,主要用于治疗十二指肠和胃溃疡及缓解中至重度的反流性食管炎. 同其它质子泵抑制剂相比,在弱酸条件下稳定,在强酸条件下很快被激活与其它药物相互作用小,其特点是在代谢过程中不易与细胞色素P45 0作用而氧化失效，生物利用度较之奥美拉唑提高7倍，在与其它药物配用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑，在弱酸性环境下也较奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
泮托拉唑钠原料药为白色或类白色疏松块状物或粉末.市场主要是注射用泮托拉唑钠粉针,肠溶片和肠溶胶囊. 。
1、制剂情况2、原料药情况【原料药名称】Pantoprazole Sodium【中文名称】泮托拉唑钠【CAS登记号】138786-67-1【结构式】【化学名称】5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠一水合物。
【分子式】C16H14F2N3NaO4S·H2O【分子量】423.383、制剂处方资料【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
辅料为：甘露醇、依地酸二钠。
3.1适应证和用途适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血。
3.2药理毒理药理作用:泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。
该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。
本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。
毒理研究遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT 正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。
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激活比例（％）
Huber et al; 1995
较高酸稳定性
质子泵抑制剂较高酸稳定性的意义在于：
－ 更多的药物作用于壁细胞，即组织选择性；
－ 避免了与其他细胞、细胞器（如溶酶体）结合，
降低了发生不良反应的风险；
线型药代动力学特征
•剂量和AUC呈线性关系
线型药代动力学特征
I 期代谢 （P450）
肝细胞
潘 妥 洛 克
II 期代谢
代谢 I 期代谢 （P450） 肝细胞
代谢
克洛
赛
X
II 期代谢
代谢
代谢
潘妥洛克药物间相互作用最少
Panto
硝苯地平 华法令 茶碱 地高辛 抗酸剂 n n n n n
Ome
吸收清除 清除 n 吸收 n 清除 清除 矛盾的结果 清除 n n n 相反的结果 n 清除 清除
德国奈科明有限公司
Listening to medical professionals
德国奈科明有限公司— 具有百年 历史的国际性制药公司
• 奈科明制药公司于1874年由挪威药学家 Morten Nyegaard 在挪威建立。 当时的业务主 要涉及向专业医务人员提供药品及药品知识的培 训。 • 今天奈科明制药公司已经发展为一家跨40多个 国家和地区的国际大型医疗保健公司。
Lanso
n n 清除 n
生物利用度
Rabe Esom
n n n 吸收 n n 清除 n n n
安替比林 卡马西平 咖啡因 安定 环氟拉嗪 乙醇 优降糖 口服避孕药 美多心安
苯丙羟基香豆素
n n n n n n n n n
n n
清除 n n n n n n n n
n n
n n n n n n n n n
n n
n n n 清除 n n n n n
n 清除
Blume, et al, 2006
苯妥英
n 无相互作用
n 无实验数据
潘妥洛克®注射剂的主要使用范围
1. 治疗酸相关性疾病（病人不能口服药物）
2. 治疗上消化道出血
3. 预防应激性胃黏膜损伤出血
4. 预防手术前误吸
• 上消化道出血 (UGH)
•线型药代动力学特征的意义： 可预测血药浓度及药物作用
保证用药合理、安全
线型药代动力学特征
•抑酸作用与剂量相关
10
输入五肽胃泌素
9
酸分泌 (mmol H+/15 min)
8
7
6 5 4 5 mg 10 mg 安慰剂
3
2 1 0 15 30 45 60 75 90
20 mg 40 mg 80 mg 105 120 135 150 165 180 Time (min)
潘妥洛克 注射剂
德国原研制产品 获得欧洲、美国和中国专利 FDA第一个批准的注射用PPI
®
潘妥洛克 注射剂于1996年在欧洲上市，2001年 在美国、加拿大上市，目前已经在全球100多个国 家上市。
包装特点
橡胶瓶盖－带有三角型沟槽
透明不干胶贴
护盖
瓶内为负压，亲液粉剂极易溶解
药物构成
德国奈科明有限公司(原研制专利产品):
潘妥洛克(泮托拉唑)---第一个FDA批准的用于治疗上消化道大出血 及酸相关性 疾病的PPI
亚宁定(盐酸乌拉地尔)—
治疗重症高血压及高血压危象的首选药物
管通(盐酸米多君) —
唯一治疗透析性低血压和压力性尿失禁的口服药
爱维治(小牛血去蛋白提取物) —
预防和治疗放射性黏膜损伤
• 全球有1/7的人是死于不合理用药（WHO）
药物间的相互作用
潘妥洛克在肝脏中经细胞色素P450酶系（CYP2C19、CYP3A4）代谢 。 潘妥洛克与细胞色素P450酶系的亲合力低和有II期代谢的途径（主要 与硫酸根结合为硫酸酯），这是其与奥美拉唑的重要区别，也是其缺乏药物 间相互影响的可能原因。
H2受体阻断剂（西米替丁、法莫替丁、雷尼替丁）和抗胆碱能药物则通过相应受体间 接影响质子泵分泌胃酸，而体内胃泌素水平的升高又可促进胃酸分泌，因此容易产生耐 药性，往往需要多次给药，并需进行剂量调整。
与质子泵靶向性结合：
潘妥洛克选择性地作用于质子泵通道上与泌酸密切 相关的基团（813和822）
较高的酸稳定性
白色冻干粉剂 以亲液粉剂的形式装在小瓶内，为白色或灰白色粉末，易溶于水、盐水或其它液体，在 碱性溶液中保持稳定，在pH低的溶液中不稳定。根据溶液的容量和成分的不同， 配制液的pH值应介于7-10之间(生理盐水)。 活性成分:泮托拉唑钠 42.3mg (相当于 40 mg 泮托拉唑) 不含其它药物成分，不含稳定剂、保护剂 （注:奥美拉唑 iv 含1.5mg依地酸钠 和 氢氧化钠） 不需要专用溶媒 （注：奥美拉唑 iv 溶媒含4mg聚乙二醇及6mg枸橼酸水合物） 有效期3年 （注：奥美拉唑 iv 有效期2年，国产泮托拉唑有效期1年）
指食道、胃、十二指肠、胰管、胆道出血； 病因：消化性溃疡（50％）、糜烂性胃炎、 十 二指肠炎、食管胃底静脉曲张破裂、肿瘤等
每年在十万人ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ中有50－150例急性上消化道出 血病例 急性上消化道出血的死亡率达6－10％
对于正在出血或有高度出血危险的病例（如发 现可视血管者）通常需要内镜下治疗。
• 上消化道出血 (UGH)
输入潘妥洛克
Simon et al; 1990
快速抑制胃酸分泌
•单次静脉注入后，1小时内出现剂量依赖性的胃 酸分泌减少； •平均酸分泌减少: 40mg - 86% 60mg - 98% 80mg - 99%
Simon et al; 1990
药物间相互作用
药物间相互作用日益引入关注：
• 33％使用PPI的病人同时服用其他药物 • 药物间相互作用是治疗失败和产生药物副反应 的一个主要原因 • 中国每年至少有250万人因药物的不良反应住院 治疗（WHO）
胃内pH值低会影响血小板集聚功能和血凝块的形成 ： pH值 7止血最为有利
pH值 5.4血小板的聚集及凝血过程停止
pH值 4.0胃蛋白酶激活，血凝块裂解 通常将胃内pH值>6作为判定抑酸药治疗上消化道出 血的重要指标。
潘妥洛克(iv)治疗上消化道出血
UGH患者内镜止血后应用潘妥洛克 i.v胃内pH监 测 静推80mg潘妥洛克后，再以 8mg/h速度 静脉
8 胃内pH值（中位数） 6 4 2 0 0 8 16 24 32 40 48
维持 24 小时点滴
时间 (小时)
van Rensburg et al; 1997
潘妥洛克(iv)治疗上消化道出血
• 80mg静脉注射后，再以 8mg/h速度 静脉维
持 24 小时点滴 抑制胃酸分泌的效果最佳
• 超过以下pH值的时间：
潘妥洛克的特点
• 静脉推注和静脉点滴、可根据临床需要随意选择 • 单一药物成分、纯度高、不含稳定剂、保护剂 • 线性的药效药代动力学特征、安全用药有保障 • 有二期代谢功能、是药物间相互作用的风险最小
PPI
总 结 潘妥洛克
(泮托拉唑冻干粉)
快速！ 安全！ 有效！
谢谢！
德国奈科明有限公司
• 目前全球排名第23位国际性欧洲制 药公司 • 2006年9月合并德国安达制药 • 新的总部设在瑞士苏黎世 • 新的研发中心设在德国 Kanstanz • 全球员工超过12,000人 • 在全球40多个国家和地区设有分公 司和办事处 • 主要生产和销售医院处方药品及非 处方药品 • 2008年全球销售总额达70亿美元
pH > 3 pH > 4 pH > 5 pH > 6 99% 99% 94% 84%
Brunner et al; 1996
•用法用量：
一、治疗溃疡病及应急性溃疡预防 方法（1）：每次40 mg—80mg，加入10ml—20ml的 生理盐水，静脉推输，时间>2分钟—4分钟，每日一次。 方法（2）：每次40mg— 80mg，加入100ml生理盐 水，静脉滴输，时间持续15分钟以上。 二、治疗上消化道出血 先静脉推注80mg后，再以8mg/h的速度、24小时静脉 维持输入。
药理学
质子泵抑制剂的作用机制基本相同， 即进入体内后浓集于胃壁细胞的分泌小管， 然 后遇酸激活为环次磺胺， 再特异性地与质子泵 (H＋, K＋ - ATP酶 ) 垮膜亚单 位上的巯基半胱氨酸基团以共价键结合, 使其丧失泌酸功能。
鉴于质子泵抑制剂直接作用于胃酸分泌的最终环节－质子泵，因而抑酸能力更强，不 容易产生耐药性，且随着给药次数的增加抑酸作用相应加强，通常每日用药1次。