抗抑郁药综述模板

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抗抑郁药综述学习资料共64页文档

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1、不要轻言放弃,否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人,常是愿意 去做,并愿意去冒险的人。“稳妥”之船,从未能从岸边走远。-戴尔.卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡,喝起来是苦涩的,回味起来却有 久久不会退去的余香。
抗抑郁药综述学习资料 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美,我宁愿选择无悔,不管来生多么美丽,我不愿失 去今生对你的记忆,我不求天长地久的美景,我只要生生世世的轮 回里有你。
44、卓越的人一大优点是:在不利与艰 难的遭遇里百折不饶。——贝多芬
4学问是异常珍贵的东西,从任何源泉吸 收都不可耻。——阿卜·日·法拉兹
42、只有在人群中间,才能认识自 己。——德国
43、重复别人所说的话,只需要教育; 而要挑战别人所说的话,则需要头脑。—— 玛丽·佩蒂博恩·普尔

抑郁症的治疗研究进展综述——基于抗抑郁症药物科普分析

抑郁症的治疗研究进展综述——基于抗抑郁症药物科普分析

30科技视界Science & Technology Vision ◼引言抑郁症(depression )临床上又称抑郁障碍,是一种显著的以心境低落为特征的心理类疾病,主要表现为情绪低落、兴趣减少、思维迟缓、注意力和记忆力减退。

另外还有食欲减少,睡眠障碍等躯体症状,抑郁症严重困扰着患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重负担。

WHO 指出,21世纪精神疾病是人类的强敌,其中抑郁症占据重要地位,若无法控制该疾病的发展,全人类的身心健康将受到严重危害[1]。

根据WHO 统计,目前全球约有3.5亿名抑郁症患者,每年有超过100万人因抑郁症而自杀,但其中仅仅不到一半的患者接受过有效专业的治疗[2]。

目前抑郁症的病因和发病机制尚不明晰,但却发现了一些治疗抑郁症疾病的有效方式,其中药物治疗占据主要地位[3]。

本文就近年来抗抑郁的药物治疗及研究进展进行科普式分析和综述。

 ◼1 西药治疗抑郁症在20世纪50年代,异丙嗪与丙咪嗪被意外发现可显著缓解抑郁症状,揭开了人类对抗抑郁症治疗的新篇章,并由此诞生了单胺氧化酶抗抑郁药与三环类抗抑郁药。

但随着对抑郁症的相关研究,在20世纪80年代后期,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等相继登上治疗抑郁症的舞台,并伴随着更好的治疗效果与安全性。

近些年,NMDA 受体阻断剂氯胺酮等对抑郁症的积极作用也为治疗抑郁症提供新方向与新思路。

1.1 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)20世纪50年代发现的单胺氧化酶抑制剂代表—异丙嗪,它曾是一种抗结核病药,后被偶然发现可以缓解结核病患者的抑郁症状[4]。

随后50年代上叶,单胺氧化酶抑制剂(MAOIs )作为抗抑郁药被广泛使用。

单胺氧化酶(MAO )是人体内天然存在的一种酶,具有催化单胺类物质氧化脱氨和调节神经细胞内及突触间隙单胺浓度的作用。

MAOIs 主要通过抑制体内单胺氧化酶的活性,减少儿茶酚胺的代谢灭活,促使突触部位儿茶酚胺的含量增多,产生抗抑郁的作用,并有降压作用。

新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展

新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展

新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展一、综述近年来,抗抑郁药物的研究取得了重要进展。

氯胺酮作为一种新型抗抑郁药,受到了广泛关注。

本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述,以期为相关研究提供参考。

氯胺酮是一种合成的麻醉药物,具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。

与传统抗抑郁药相比,氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。

越来越多的研究表明,氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。

关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面:一是通过调节神经递质的释放,如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等,从而改善抑郁症状;二是通过阻断NMDA受体,减轻炎症反应和氧化应激,从而发挥抗抑郁作用;三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式,促进神经功能的恢复。

在临床研究方面,氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。

一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示,氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状,提高生活质量。

还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物(如抗癫痫药、抗焦虑药等)的联合应用,以进一步提高疗效。

尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景,但仍存在一些亟待解决的问题,如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。

在未来的研究中,需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题,为临床治疗提供更加充分的依据。

氯胺酮作为一种新型抗抑郁药,具有独特的作用机制和显著的疗效。

关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段,未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。

1. 抗抑郁药物的作用与挑战抑郁症是一种常见的心理障碍,其治疗方法多种多样。

传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状,但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。

寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。

抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。

氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,在低剂量下可产生短暂的兴奋作用,可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。

医学专题抗抑郁药综述模板

医学专题抗抑郁药综述模板
一、背景与简介(jiǎn jiè)
二、抗抑郁药的发展 三、抗抑郁药的分类 四、抗抑郁药的研究方向
与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应
构效关系
药动药效特点
合成(héchéng)路线
第二页,共六十三页。
一、背景 与简介 (bèijǐng)
抑郁症的症状(zhè ngzhuà ng)
与一般的“不高兴(gāoxìng)”有着本质区别,它有明显的特征,综合 起来有三大主要症状: ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
第十五页,共六十三页。
氟西汀的优点(yōudiǎn)
选择性抑制5-HT再摄取,而对于其他再摄取部位和神经递质受体亲合
力低,因此氟西汀与三环类相比副作用较少,具有更高的安全性。
半衰期长,适合于维持治疗和预防复发,不会因为漏服1~2次导 致病情波动。 对运动(yùndòng)和认知功能的损害很小,在治疗老年患者的抑郁 症时这一点相比三环类是一大进步。 对心血管系统影响小,有助防止过量服药所引起的心脏毒性。
中 间 体
氰 基 苯 酞 合 成
第二十二页,共六十三页。
5-
(héchéng)
5-氰基苯酞为中间体,先和两个格氏试剂反应后水解生成混旋的二 醇中间体,再用(+)-对甲基二苯甲酰-(D)-酒石酸[简称:(+)-DTTA]进行化 学拆分,得到(dé dào)(+)-二醇,然后用甲磺酰氯脱水成环,得到(dé dào)目标 产物。
*三环类过量具有致死的危险性,因此,用于具有自杀倾向的患者时 尤其需要(xūyào)加强监护。
*对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用,如镇静、瞌 睡、增重和低血压。
*对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用,如口干、视力模 糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。

抗抑郁药物的研究进展【文献综述】

抗抑郁药物的研究进展【文献综述】

抗抑郁药物的研究进展【文献综述】XXX physical and mental health。

Although psychological treatment was the main method of treatment in the past。

drug treatment has e the dominant approach in the last 20 years due to the research progress of n logy。

Antidepressant drugs。

including chemical-synthetic drugs。

plant extracts。

and proprietary Chinese medicine。

XXX of the research progress of antidepressants.Keywords: n。

antidepressants。

research progress.抑郁症是一种情感性精神障碍,通常表现为长时间情绪低落或悲痛欲绝,对日常生活丧失兴趣,精神萎靡不振,食欲减退。

据统计,中国有大约3000万抑郁症患者,全球范围内有超过5亿人正在遭受抑郁症的折磨。

抑郁症对人们身心健康、家庭和社会的危害极大,因此应引起人们的高度重视。

抑郁症的治疗方法很多,以往主要采用心理治疗,而近20年来,药物治疗逐渐成为主导地位。

目前认为,抑郁症与遗传、心理、神经、内分泌等因素诱发中枢去甲肾上腺素(NE)或(和)5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)和神经肽等神经递质含量降低及其受体功能下降有关,近年来还发现与下丘脑-垂体-肾上腺轴负反馈失调、谷氨酸传导障碍、神经免疫异常等因素有关。

这些新发现的病机制促进了新药的研发。

临床上治疗抑郁症的药物产品主要由以下五大类构成:选择性的五羟色胺再摄取抑制(SSRIs)、三环类抗抑郁药(TCAs)、去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂(NaSSAs)、单胺氧化酶抑制剂(MAOT)、五羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNaRI)。

抗抑郁药物综述

抗抑郁药物综述
75mg/d
整理课件
38
➢ 惠氏原研,1993年美国上市(缓释胶囊,怡诺思) ➢ 1998年国内企业按二类新药申报上市,现有10家
制剂生产企业,CDE在报企业8家 ➢ 2013年国内样本医院销售额1.19亿元,增长率
21%,惠氏占76.5%,成都康弘占23.1%
整理课件
39
➢ 全球第一个NA和5-HT双重抑制药物 ➢ 适宜老年患者和心血管疾病患者 ➢ 对性功能无影响 ➢ 米氮平片,15mg、30mg,30mg/d
8
抗抑郁药物分类 ➢ 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) 吗氯贝胺(贝苏)
➢ 三环类抗抑郁剂(TCAs)
丙咪嗪 、阿米替林、去甲替林
整理课件
9
➢ 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
氟西汀(百优解,优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林 (郁复乐)、西酞普兰(喜普妙)、氟伏沙明(兰释)
➢ 选择性5-HT及NE再摄取抑制剂(SNRIs)
整理课件
40
➢ 荷兰欧加农(Organon)原研,1996年在美国上 市,2001年进入中国市场,商品名:瑞美隆
➢ 国内现有3家生产企业,CDE有三家企业在报 ➢ 2013年国内样本医院销售额6894万元
整理课件
41
➢ 可抑制抑郁症的精神症状和躯体症状 ➢ 礼来原研,商品名:欣百达,制剂:缓释胶囊,
整理课件
34
✓1 抗抑郁药物概述
2 各类抗抑郁药物及重点品种
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) 三环类抗抑郁药(TCA) 选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI) 选择性5-HT及NA再摄取抑制剂(SNRI)
3 抗抑郁药物研究发展
整理课件
35
•起效较快 •几乎不存在抗胆碱能副反应 •治愈率高

抗抑郁药市场分析报告

抗抑郁药市场分析报告
有关。
与遗传、心理、神经内分泌等因素诱发中枢去甲肾上腺素或(和)5-
羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、乙酰胆碱(Ach)和神经肽等神经递质含量降低及其受体功能下降
近年来研究发现还与谷氨酸(也是一种中枢神经递质)传导功能障碍有关。2003 年美国 “科学”杂志发表的最新研究结果显示,抑郁与“5-HT”基因两个副本的长、短有关,在同 样受到精神刺激和生活压力的情况下,携带短副本基因的人更容易患抑郁,而携带两个长副 本基因的人对抑郁有很强抵抗力。
一、抑郁症综述
5、抑郁症的检查与诊断
对疑为抑郁症的患者,除进行全面的躯体检查及神经系统检查外,还要注意辅助检查及实验 室检查。迄今为止,尚无针对抑郁障碍的特异性检查项目。因此,目前的实验室检查主要是为 了排除物质及躯体疾病所致的抑郁症。 有2种实验室检查具有一定的意义,包括地塞米松抑制试验(DST)和促甲状腺素释放激素抑 制试验(TRHST)。 抑郁症的诊断主要应根据病史、临床症状、病程及体格检查和实验室检查,典型病例诊断 一般不困难。目前国际上通用的诊断标准有ICD-10和DSM-IV。国内主要采用ICD-10,是指首次发 作的抑郁症和复发的抑郁症,不包括双相抑郁。患者通常具有心境低落、兴趣和愉快感丧失、
一、抑郁症综述
4、抑郁症发作的表现形式
4.3 思维迟缓
患者思维联想速度缓慢,反应迟钝,思路闭塞,自觉“脑子好像是生了锈的机器”,“脑子像涂 了一层糨糊一样”。临床上可见主动言语减少,语速明显减慢,声音低沉,对答困难,严重者交流无 法顺利进行。
4.4 认知功能损害
研究认为抑郁症患者存在认知功能损害。主要表现为近事记忆力下降、注意力障碍、反应时间延 长、警觉性增高、抽象思维能力差、学习困难、语言流畅性差、空间知觉、眼手协调及思维灵活性等 能力减退。认知功能损害导致患者社会功能障碍,而且影响患者远期预后。

抑郁症的诊断及治疗文献综述

抑郁症的诊断及治疗文献综述

抑郁症的诊断及治疗文献综述摘要】通过文献查阅方法,了解国内外近14年对抑郁症的研究现状,回顾、总结和探明抑郁症的定义、诊断、治疗方面的研究进展。

结果:目前对抑郁症的诊断标准有ICD-10、CCMD-3、DSM-Ⅳ或DSM-V,三类诊断标准对抑郁症的症状描述大体一致,只是CCMD-3把“性欲减退”纳入症状标准,而其他两类诊断标准则没有提及此症状;关于抑郁症的治疗主要以药物治疗为主,非药物治疗为辅,药物与非药物治疗相结合是现在及今后抑郁症治疗的必然趋势。

【关键词】抑郁症;诊断;治疗;文献综述【中图分类号】R749 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2017)04-0005-03抑郁症是较为严重的心理卫生问题之一。

近年来,随着社会经济的发展进步,人民生活水平不断提高、生活节奏不断加快,社会竞争也日益激烈,精神疾病患者也逐渐增多,抑郁症患者的发病率也呈明显上升趋势。

因此,为了提高抑郁症的认识、诊断和治疗水平,本文检索万方数据库系统2000-01/2014-02关于抑郁症相关研究的文献,对抑郁症的定义、诊断、病因及治疗方面的研究进展进行综述。

1.抑郁症的定义及其诊断抑郁是心理学或精神病学术语,著名心理学家马丁·塞利曼将抑郁症称为精神病学中的“感冒”。

抑郁症(Depressive Disorder)是一种常见的以抑郁情绪为主的心境障碍或情感障碍。

其核心症状,即所谓的“三低”症状,是情绪低落、思维迟缓、意志行为减退等心理症状。

同时,抑郁症患者也可有许多躯体症状,如睡眠障碍、厌食、体重下降、性欲减退等,并伴有相应的认知和行为改变,可有精神病性症状(如幻觉、妄想)。

病情严重者可伴有自杀观念和行为,且具有较高的发病率和复发率。

广义上的“抑郁症”是指一大类心理障碍,通常统称为“情绪障碍”,包括重抑郁症状(轻度抑郁)、抑郁性神经症(中度抑郁)和抑郁性精神病(重度抑郁);狭义上的抑郁症是指重性抑郁症。

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血浆蛋白结合率达98%。
2021/3/10
20
艾司西酞普兰 (escitalopram)
Lundbeck公司-Cipralex,Lexapro
治疗重症抑郁患者的一线药物,适应症:抑郁
症、广泛性焦虑症、社会焦虑症、惊恐症。
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21
格 氏 试 剂 合 成
5-
中 间 体





成2021/3/10
抗抑郁药 Antidepressants
2021/3/10
1
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
2021/3/10
2
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别,它有明显的特征, 综合起来有三大主要症状: ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
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13
盐酸氟西汀 (fluoxetine hydrochloride)
礼来公司-百优解(Prozac) 国产常州四药-优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂,比抑制NE摄 取作用强200倍。
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14
♦适应症:各种抑郁症,尤其是老年抑郁症; 强迫症,恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗; 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。
22
5-氰基苯酞为中间体,先和两个格氏试剂反应后水解生成混
旋的二醇中间体,再用(+)-对甲基二苯甲酰-(D)-酒石酸[简称: (+)-DTTA]进行化学拆分,得到(+)-二醇,然后用甲磺酰氯脱水成 环,得到目标产物。
2021/3/10
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c.5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂
(serotonin and noradrenergic reuptake inhibitors) (SNaRIs)
2021/3/10
30
a. 去甲肾上腺素能和特异5-羟色胺能抗抑郁药
Noradrenergic and Specific Serotonergic
Antidepressant
(NaSSA)
米氮平
(mirtazapine)
非选择性5-HT1和5-HT2拮抗剂米安色林的 6-氮杂衍生物。
2021/3/10
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
文拉法辛、 度洛西汀
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
NaSSA
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂,按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能倾 向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括:
阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
米嗪和曲米帕明。--叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括:
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。--仲胺 侧链
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米氮平的优点
起效快(一般4-7天即可起效)。
安全性高(不会引起性功能障碍和严重的胃肠道反应。老 年人也可很好耐受。几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心 血管系统无影响。)
使用方便(每日仅服一次,半衰期长达20-40小时)。
药物相互作用少,方便与其他药物合用(对需要联合用药的 抑郁症患者是重要的可选择药物)。
31
米氮平新颖的作用机理
米氮平是外消旋混合物,其中左旋体是α2和5-HT2受体 拮抗剂,右旋体是5-HT3受体拮抗剂。本品对5-HT1受体 无显著亲和力。
本品通过阻断5-HT2和5-HT3受体以及激动5-HT1A受体, 特异性地增强5-HT1A 介导的5-羟色胺能神经传导,有效 防止失眠、焦虑、性功能障碍等现有抗抑郁药常见的不 良反应。
2021/3/10
10
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用,但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当,但有证据表明三环类治疗重度抑郁症更 为有效。
2021/3/10
11
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
2021/3/10
8
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构,选择性有所改善,但临床上未 见显著优势,因此,仍属三环类。
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9
三环类抗抑郁药的不良反应
*三环类治疗指数狭小,在治疗剂量的2-6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性,有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长,引发猝死。
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3
抑郁症的病因:尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说-当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素(NE)相对减少时产生抑郁症。
血清素学说-当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
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4
二、抗抑郁药的发展
*三环类过量具有致死的危险性,因此,用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
*对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用,如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
*对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用,如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
*对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用,如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
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12
SSRIs的优点
有效性:除抑郁症外,也可用于治疗其它疾患,如强迫症、恐怖 症。对强迫症等的治疗,5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性:不良反应少而轻,几乎没有抗胆碱能和心血管系统副作 用。即使过量,也不会对身体造成明显损害。
日服一次,有利于提高依从性。
近年来,SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药,是目前最 重要的一类抗抑郁药。
氟西汀(fluoxetine) 帕罗西汀(paroxetine) 舍曲林(sertraline) 西酞普兰(citalopram) 艾司西酞普兰(escitalopram) 氟伏沙明(fluvoxamine)
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取,提高 其在突触间隙中的浓度,从而改善病人的情绪。
2.其他抗抑郁药
2021/3/10
6
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
(tricyclic antidepressants, TCAs)
三环类(TCAs)是最经典的抗抑郁药,其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环,并具有一叔胺或仲胺侧 链。
2021/3/10
7
三环类抗抑郁药的作用机理
♦明显改善卒中后抑郁症状,并对卒中后神经功能康复和 生活质量提高有明显作用。
♦对女性(孕妇除外)和老年抑郁症患者比较适宜
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19
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天,平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h,平均血浆半衰期约为26 h。
单剂量口服,在50-200 mg范围峰血浓(Cmax) 和药时曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。
神经递质再摄取抑制剂通过抑制去甲肾上腺素(NE)、 5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)等单胺类神经递质的再 摄取,增加它们在细胞外突触间隙的浓度,从而发挥抗抑 郁作用。
2021/3/10
29
2.其他抗抑郁药
a.去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑 郁药 b.单胺氧化酶抑制剂 c.5-羟色胺能抗抑郁药 d.噻奈普汀和安非他酮
据认为,增强一种以上单胺神经递质的传导,同时注意 平衡药理作用以减少不良反应,可能有助于提高抗抑郁疗 效和加快起效速度。
文拉法辛、度洛西汀和米那普仑对于5-HT和NE再摄取具 有双重抑制作用。
临床证据提示,它们在有效性方面比SSRIs疗效更好、起 效更快,在安全性方面高于TCAs。
2021/3/10
瑞波西汀既不抑制也不诱导肝脏P450酶系, 过量时安全性也较高。
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28
神经递质再摄取抑制剂的作用机理
研究表明,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT) 和多巴胺(DA)等单胺类神经递质,以及γ-氨基丁酸 (GABA)、甘氨酸和L-谷氨酸等氨基酸类神经递质,都可 通过相应的转运蛋白(transporter)被再摄取而灭活。
♦不良反应:恶心,呕吐,静坐不能,头晕头 昏,失眠乏力等,但程度均比较轻。食欲抑制。
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氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取,而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低,因此氟西汀与三环类相比副作用较少,具 有更高的安全性。
半衰期长,适合于维持治疗和预防复发,不会因为漏服1~2 次导致病情波动。
(Monoamine oxidase inhibitors,MAOI)
单胺氧化酶(MAO)通过催化氧化脱氨基代谢反应而灭活各 种单胺类化合物。
两种亚型:MAO-A和MAO-B,在肝脏和大多数单胺能神经元 中都有存在;具有宽广和重叠的底物谱,都代谢多巴胺和色胺, 但MAO-A偏重于儿茶酚胺(去甲肾上腺素和肾上腺素)和5-羟 色胺,MAO-B则偏重于酪胺、苯乙胺、苯乙醇胺和苄胺。
对运动和认知功能的损害很小,在治疗老年患者的抑郁症 时这一点相比三环类是一大进步。
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