常用阿片类止痛药物的换算关系

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阿片类药物滴定详解

❖ 阿片类药物耐受：
❖ 根据FDA指南阿片类药物耐受是指持续一周或更长时间每日至少口服60mg吗啡，30mg羟考酮或其他阿片类药物等效止痛剂量
起始剂量（第一日）
口服速效吗啡片 10mg
给药频率 Q4h
60分钟评估疗效
根据NRS评分调整剂量
BT次数 <3次
24h总量次日剂量
计算24小时吗啡总量换
徐建国. 2012年5月10日.肿瘤 B5
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❖ 7分以上，口服即释吗啡10mg来由。 ❖ 1）剂量增加50-100% ❖ 2）10mg羟考酮有38%为即释成分，就是大
概3.8mg左右的羟考酮，转换为即释吗啡就为 5.7-7.6mg ❖即 5.7*1.5=8.55；5.7*2=11.4 ❖ 7.6*1.5=11.4；7.6*2=15.2 ❖ 所以，可以使用即释吗啡10-15mg
d2
将计算所得次日总固定量分6次口服，次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20% 重复d1的滴定方法，密切观察疼痛程度及不良反应
无严重不可控制不良反应，依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分
出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情
已使用阿片类药物疼痛病情相对稳定的患者
在初始24小时内按需给予当前有效剂量
如果2~3个剂量周期后，疗效不佳，考虑静脉滴定或进行后续疼痛的处理和治疗
后续疼痛的处理和治疗
*未使用过阿片类药物的患者包括那些并非每天长期使用阿片类镇痛药物的患者 **阿片类药物耐受的患者包括每天长期使用阿片类镇痛药物的患者
短效阿片类药物的滴定 -口服即释阿片（NCCN
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阿片类药物的滴定

阿片类镇痛药

第二节阿片类镇痛药之阳早格格创做一、效率体造阿片类镇痛药又称麻醒性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能与消或者减少痛痛并改变对于痛痛情绪反应的药物.除少量效率强的药物以中，此类药物若使用不当多具备成瘾性，但是用于调理脚段本去不会戴去太大问题.钻研隐现缓性痛痛患者少暂采与阿片类药物治疗时，成瘾的爆收率极矮.表附录12 阿片受体激动后的效率阿片类药物的镇痛效率体造是多仄里的：中周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状量（第二层）感觉神经元上的阿片受体分离，压造 P 物量的释搁，进而遏止痛痛传进脑内；阿片物量也可效率于大脑战脑搞的痛痛中枢，收挥下止痛痛压造效率.二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类要领：1. 按化教结构：分为吗啡类战同喹啉类，前者即天然的阿片死物碱（如吗啡、可待果） , 后者主假如罂粟碱，有仄滑肌紧张效率.表附录13 强阿片类药物简表表附录14 强阿片类药物简表2. 按根源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍死物 ( 如单氢可待果，二乙酰吗啡 ) 战合成的阿片类镇痛药.合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidinederivatives) ，如哌替啶、芬太僧等；②吗啡喃类(morphinenans) ，如左吗喃；③苯同吗啡烷类(bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类(diphenylmethanes) ，如好集酮.3. 按受体典型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被决定，并被乐成克隆.从功能上还大概存留ε战δ受体，并大概进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 战δ 1 、δ 2 等亚型.表 32 为受体激动后的药理效率.4. 按药理效率分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太僧、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)战拮抗药 (纳洛酮等) .激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对于δ受体也有一定激动效率，而对于μ受体则有分歧程度的拮抗效率.由于对于受体效率分歧，那类药物通过κ受体爆收镇痛战呼吸压造效率，有“天花板”效力，很少爆收依好性；通过σ 受体爆收粗神效率战幻觉.根据激动—拮抗程度分歧，纳布啡战布托啡诺主要用做镇痛药，而另一些药如烯丙吗啡主要用做拮抗药.正在临床应用中，已应用杂激动药治疗的患者不克不迭换用混同激动一拮抗药或者部分激动药，可则大概引导戒断反应，而用混同激动—拮抗药或者部分激动药举止治疗的患者可较仄安天换用杂阿片激动药，不会爆收戒断反应.5. 根据阿片类药的镇痛强度，临床分为强阿片药(表附录13) 战强阿片药(表附录14) .强阿片药如可待果、单氢可待果，强阿片药包罗吗啡、芬太僧、哌替啶、舒芬太僧战雷米芬太僧.强阿片药主要用于沉至中度慢缓性痛痛战癌痛的治疗，强阿片类则用于齐身麻醒诱导战保护的辅帮用药以及术后镇痛战中至沉度癌痛、缓性痛的治疗.表附录15 时常使用阿片类药的效率强度战药代教参数表附录1－6 阿片类药物剂量换算表阿片类药的效率强度战药代教本量分歧 ( 表附录15) .表附录16 为临床时常使用的阿片类药物剂量换算表.三、阿片类药物的临床给药道路战要领阿片类药物是暂时已创造镇痛效率最强的药物，而且不“天花板”效力，镇痛效率随剂量的减少而巩固，果此本去不存留所谓最大或者最好剂量.对于个体患者而止，最好剂量由镇痛效率与可耐受不良反应之间的仄稳决断，若判决患者对于阿片类药物仅部分敏感 ( 如部分神经病理性痛痛 ) ，则不该再减少剂量.果此，正在赢得镇痛效率的共时处理阿片类相闭不良反应具备要害意思.( 一 ) 临床药理脂溶性、离子化程度战蛋黑分离率正在决断起效时间、峰时间战效率时间上起主要效率.脂溶性下、分子量小的药物有较下的死物膜渗透性.非离子化药物的脂溶性比离子化药物大 1000 ~ 10000 倍，故非离子化药物的比率愈下，可被弥集进中枢神经系统的药物愈多，起效愈快.蛋黑分离力效率药物的再分集是果为惟有已被分离的药物可弥集透过死物膜，蛋黑分离率下，可用做补偿血浓度落矮的储备量也较多.( 二 ) 终终半衰期直交随分集容积变更并与扫除率相闭.分集容积大，排除半衰期延少，扫除率减少，则排除半衰期支缩.故芬太僧虽扫除率下，但是分集容积大，半衰期仍少.除雷米芬太僧主要由黑细胞战骨骼肌中的非特同性酯酶代开中，其余阿片类药物的代开主要正在肝净中举止，与肝血流相闭.( 三 ) 给药道路无创给药 ( 心服、经皮等 ) 是治疗缓性痛痛、癌痛的尾选给药办法，对于无创要领给药无效以及脚术战脚术后镇痛的患者则采用持绝或者单次静脉给药、持绝或者单次硬膜中给药，也不妨用持绝皮下给药或者临时性肌注给药.为预防或者缩小中周阿片受体激动引导的不良反应，集结收挥中枢镇痛效率，新的给药道路正正在夸大应用.包罗经心腔粘膜、鼻腔粘膜、眼结膜给药等.1) 经心腔粘膜吸支芬太僧 (oral transmucosal fentanyl) 将枸橼酸芬太僧搞成糖块，患者含服时，芬太僧经心腔战食管粘膜吸支直交加进血液循环，仅小部分随唾液加进胃肠，使与胃肠讲阿片受体分离的药物明隐缩小，也落矮了恶心、呕吐战便秘的爆收率.此种给药办法已乐成用于癌痛的突收性痛痛治疗、小女术前用药战小女诊疗性支配.经鼻粘膜战经眼结膜给药共样有预防肝净尾过效力战缩小阿片受体与胃肠讲阿片受体分离的便宜，暂时主要用芬太僧 ( 滴鼻 ) 战舒芬太僧.2) 经皮给药芬太僧脂溶性下，分子量小，镇痛效率强，无局部刺激战皮肤代开，死物利用度下.芬太僧透皮揭剂( 多瑞凶 ) 揭于皮肤后 12 ~ 24h ，血药浓度渐降至稳态并保护 72h .便秘爆收率近矮于心服给药是其主要便宜.该药已广大用于癌痛 ( 提供前提镇痛 ) 战缓性痛痛治疗.3) 患者自控镇痛 (PCA) PCA 是患者感觉痛痛时按压 PCA 开用键，由镇痛泵背体内自动注射设定剂量药物的要领.其特性是医师树立背荷剂量 ( 尽量达到治疗窗浓度 ) 、持绝给药量 ( 保护前提镇痛 ) 、冲打量 ( 统造突收痛或者动做前提镇痛不脚的补充 ) 战锁定时间 ( 预防冲打量尚已收挥效率，患者反复按压开用键引导药物蓄积 ) ，患者按镇痛所需调控镇痛药的注射时机战剂量，是符合于分歧患者、分歧痛痛时间战强度的个体化给药要领，也是国际上通用的术后镇痛给药要领.PCA 分为静脉 PCA(PCIA) 、硬膜中 PCA(PCEA) 、皮下PCA(PCSA) 战中周神经阻滞 PCA(PCNA) .PCIA 采与的主要镇痛药为阿片类药 ( 吗啡、芬太僧、舒芬太僧、阿芬太僧、瑞芬太僧 ) 或者直马多，为预防阿片类药物的恶心、呕吐等不良反应，常加用胃复安、天塞米紧、 5 — H T 、受体拮抗药或者小剂量氟哌啶 (5mg ／ d 以下 ) ，也可复合非甾体抗炎药以缩小阿片类药物的用量.PCEA 则常采与矮浓度罗哌卡果、布比卡果或者利多卡果等局麻药复合芬太僧、舒芬太僧、吗啡等药物.可加用小剂量可乐定，与局麻药战阿片类药物均有协共效率.( 四 ) 副效率阿片类药的副效率本量是阿片的受体效力.可分为短时间耐受战万古间耐受二大类.镇定、意识朦胧 ( 包罗幻觉 ) 、嗜睡、恶心、呕吐、瘙痒及尿潴留皆是短促反应，数天或者 1 — 2 周后那些症状可消得.最顽固战少期的副效率是便秘，睹于所有强、强阿片类药.耐受性战躯体依好性也是少暂用药后的副效率.阿片耐受性爆收缓缓，各别病人大概果基果突变引导对于吗啡耐受.躯体依好表示为突然停药时出现戒断症状，可通过渐渐减量去预防那种局里.。

阿片类药物在癌痛中的应用

文/ 范鸣旭（汕头大学医学院附属肿瘤医院）
【指导老师】邱卫黎（汕头大学医学院全科医学教研室/肿瘤医院主任医师）
疼痛是癌症最常见且最令患者恐惧的
并发症之一，多种因素均可能导致疼痛。

在疼痛控制方面有多种选择，阿片类镇痛
药仍然是临床治疗的重要手段。

数据表
明，95%的中、重度癌症疼痛患者在服用
阿片类药物后，疼痛能得到减轻。

应把预防和处理阿片类止痛药不良反应作为止痛治疗计划和患者宣教的重要组成部分。

恶心、呕吐、嗜睡和头晕等不良反应，大多出现在未曾使用过阿片类药物患者用药的最初几天。

所以初用阿片类药物的数天内，应同时给予患者甲氧氯普胺等止吐药预防恶心、呕吐，如甲氧氯普胺
受体拮抗剂类
便秘症状通常会贯穿阿片类药物止痛治疗全过程，因此，在应用阿片类药物止痛时宜常规应用缓泻剂，如麻仁丸、果导片等。

若在用药的过程中，患者出现过度镇静、精神异常等不良反应，应注意患者是否出现肝肾功能不全、高钙血症、代。

癌痛药物滴定

癌痛药物滴定Who癌痛治疗原则1.口服给药2.按阶梯给药3.按时给药4.个体化给药5.注意具体细节NCCN癌痛治疗原则1.口服给药2.60分钟内有效镇痛3.24小时内VAS评分<4分4.随时监控，定时评估，调整剂量5.主诉疼痛程度分级法(VRS)：a)0级无痛；b)Ⅰ级(轻度) 有疼痛但可忍受，能正常生活，睡眠不受干扰；c)Ⅱ级(中度) 疼痛明显，不能忍受，要求用止痛剂，睡眠受干扰；d)Ⅲ级(重度) 疼痛剧烈，不能忍受，睡眠受限，可伴神经紊乱或被动体位6.数字分级法(NRS)，国际上多推行a)用0～10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈7.目测模拟法(VAS-划线法)a)划一横线(一般为10 cm)，一端代表无痛，另一端代表最剧烈疼痛8.对于认知障碍的患者，通常采用简单疼痛评估标准：0-5级：把无痛－剧烈疼痛0-10分标准缩减为无痛－剧烈疼痛0-5分疼痛的药物选择原则1．轻度疼痛：非甾体类抗药＋镇痛辅助药物2．中度疼痛：弱阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物3．重度疼痛：强阿阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物吗啡的剂量滴定(TIME原则)1.确定初始剂量（titrate T）:即释吗啡的用法是，每次5——10mg，每4小时一次，建议给药时间为，6：00 、10：00、14：00、18：00 、22：00，末次给药剂量应增加50％_100%以持续控制疼痛及避免夜间服药的麻烦。

2.增加每日剂量(increase I) 剂量增加幅度开始可以为前次剂量的50—100％，以后可改为33——50％。

3.处理突破性疼痛（manage M）应用速效吗啡处理突破性疼痛，剂量为前次剂量的25％——33％。

4.提高单次用量（elevate E ）镇痛效果不理想，24小时后可以提高每日剂量，一般通过增加剂量而不是增加服用次数。

美施康定（硫酸吗啡控释剂）的剂量滴定方法(TIME原则)1.确定初始剂量（titrate T）:根据疼痛程度及年龄、服用镇痛药物决定剂量，一般从10——30毫克每１２小时开始。

癌痛药物治疗规范三：阿片类药物初始剂量滴定和维持用药

癌痛药物治疗规范三---阿片类药物初始剂量滴定和维持用药阿片类药物是中、重度疼痛治疗的首选药物。

目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即释片，长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。

对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。

长期用药阿片类止痛药时，首选口服给药途径，有明确指征时可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要时可自控镇痛给药。

①初始剂量滴定。

阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐渐调整剂量，以获得最佳用药剂量，称为剂量滴定。

对于初次使用阿片类药物止痛的患者，按照如下原则进行滴定：使用吗啡即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量5-15mg，Q4h；用药后疼痛不缓解或缓解不满意，应于1小时后根据疼痛程度给予滴定剂量（见表1），密切观察疼痛程度及不良反应。

第一天治疗结束后，计算第二天药物剂量：次日总固定量=前24小时总固定量+前日总滴定量。

第二天治疗时，将计算所得次日总固定量分6次口服，次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20%。

依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分。

如果出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情。

表1. 剂量滴定增加幅度参考标准始用药选择短效制剂，个体化滴定用药剂量，当用药剂量调整到理想止痛及安全的剂量水平时，可考虑换用等效剂量的长效阿片类止痛药。

对于已使用阿片类药物治疗疼痛的患者，根据患者疼痛强度，按照表1要求进行滴定。

对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。

②维持用药。

我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。

在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。

当患者因病情变化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。

癌痛药物治疗规范二——阿片类药物初始剂量滴定和维持用药

癌痛药物治疗规范二——阿片类药物初始剂量滴定和维持用药阿片类药物是中、重度疼痛治疗的首选药物。

目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即释片，长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。

对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。

长期用药阿片类止痛药时，首选口服给药途径，有明确指征时可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要时可自控镇痛给药。

①初始剂量滴定。

阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异，需要逐渐调整剂量，以获得最佳用药剂量，称为剂量滴定。

第一天治疗结束后，计算第二天药物剂量：次日总固定量=前24小时总固定量+前日总滴定量。

第二天治疗时，将计算所得次日总固定量分6次口服，次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20%。

依法逐日调整剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分。

如果出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情。

对于未使用过阿片类药物的中、重度癌痛患者，推荐初始用药选择短效制剂，个体化滴定用药剂量，当用药剂量调整到理想止痛及安全的剂量水平时，可考虑换用等效剂量的长效阿片类止痛药。

对于已使用阿片类药物治疗疼痛的患者，根据患者疼痛强度，按照表1要求进行滴定。

对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。

②维持用药。

我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。

在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。

当患者因病情变化，长效止痛药物剂量不足时，或发生爆发性疼痛时，立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。

阿片类镇痛药剂量换算

阿片类镇痛药剂量换算 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcoticanalgesics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。

除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。

研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。

表附录1-2阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。

二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1.按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因）,后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。

表附录1-3强阿片类药物简表表附录1-4弱阿片类药物简表2.按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因，二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。

合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类(phenylpiperidinederivatives)，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类(morphinenans)，如左吗喃；③苯异吗啡烷类(bengmorphans)，如喷他佐辛；④二苯甲烷类(diphenylmethanes)，如美散酮。

3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。

从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和δ1、δ2等亚型。

表3-2为受体激动后的药理作用。

4.按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等)，激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等)，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。

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常用阿片类止痛药物的
换算关系
公司内部编号：（GOOD-TMMT-MMUT-UUPTY-UUYY-DTTI-
38．常用阿片类止痛药物的换算关系答：口服吗啡剂量×1/3＝吗啡注射剂剂量。

口服吗啡日剂量（mg/d）×1/2=多瑞吉剂量（μg/h）。

吗啡注射剂日剂量（mg/d）×3/2=多瑞吉剂量（μg/h）。

多瑞吉25μg/h（即），相当于口服美施康定30mg q12h。

临床常用：
多瑞吉42μg/h（即），相当于口服美施康定50mg q12h，相对于奥施康定25mg q12h。

1. 奥施康定与多瑞吉剂量转换
25ug/hr芬太尼贴剂 = 15mg/ q12hr 奥施康定
50ug/hr芬太尼贴剂 = 30mg/ q12hr 奥施康定
2. 奥施康定与吗啡之间换算
5mg奥施康定 = 10mg 口服吗啡
3. 奥施康定与曲马多剂量换算
5mg奥施康定= 10mg 口服吗啡= 40mg 口服曲马多
4. 奥施康定与口服哌替啶剂量换算
5mg奥施康定 = 50mg哌替啶
5. 奥施康定与美沙酮剂量换算
5mg奥施康定 = 美沙酮
6. 奥施康定与口服可待因的剂量换算
5mg奥施康定 = 125mg 可待因
7. 美施康定与奥施康定的剂量换算
5mg/ q12hr奥施康定 = 10mg/ q12hr 美施康定。