药代动力学参数汇总
药代动力学参数汇总
稳态最低观测浓度
CL
清除率
CLss
静脉给药稳态清除率
CL/F
表观清除率
CLss/F
口服给药稳态清除率
CLR
肾清除率
DF
波动指数
fe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MIC
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKS
药代动力学分析集
PKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC)、Rac (Cmax)
液相色谱-串联质谱
NCA
Non-compartmental analysis
非房室模型分析
t1/2
Elimination half life
半衰期，指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。意义：①反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度；②与药物转运和转化关系为，一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.1%。同理，每隔一个t1/2用药一次，则给药5次后体内药物剩余量可达稳态浓度水平的96.9%；③按t1/2的长短常将药物分为5类：超短效为t1/2≤1 h，短效为1-4h，中效为4-8h，长效为8-24h，超长效为＞24h；④肝、肾功能不良者，药物消除速率常数Ke值变小，药物的t1/2将相应延长，此时应依据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。
Vd
Apparent volume of distribution
表观分布容积，指假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积，单位常用L·kg-1，也有用L。
λz
Elimination rate constant
末端消除速率常数，药时曲线末端进行对数转换后进行线性回归计算所得的斜率，如计算时包括的浓度点少于3个，或Rsq<0.800，λz被认为不可靠。进而t1/2，AUC0-inf，CL，CL/F，Vz，Vz/F，CLss，CLss/F，Vss，MRT也被认为不可靠。
药代动力学参数汇总
稳态最低观测浓度
CＬ
清除率
ＣLsｓ
静脉给药稳态清除率
CＬ/F
表观清除率
ＣLsｓ/F
口服给药稳态清除率
CLＲ
肾清除率
DF
波动指数
ｆe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MＩＣ
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKＳ
药代动力学分析集
ＰKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC）、Raｃ(Cmax）蓄Biblioteka 比t1/２消除半衰期
Tmａx
达峰时间
Ｔss，max
稳态达峰时间
Vz
分布容积
Ｖss
静脉输注稳态分布容积
Vz/F
表观分布容积
缩略语
英文全称
中文全称
％AUＣex
Pｅrceｎtage ofｔｈe aｒｅa uｎｄｅｒtheconcentratｉon-timｅcurveｔhatｈａｓｂeｅｎｄｅrived afteｒｅxｔraｐｏｌation
Rac（ＡUＣ）
AＵC0-tａu药物蓄积比,用AUC0—ｔａｕ末剂/AＵC０-２4首剂计算
Rac（Cmａx）
Cｍａx药物蓄积比，用Csｓmax末剂/Cｍax首剂计算
ＤF
波动指数,计算公式为100＊（Css，ｍax-Ｃｓs,min）／Cａvｇ
ＰＤ
Pharｍａcodynamics
药物效应动力学，就是研究药物对机体得作用及其规律,阐明药物防治疾病得机制，如,药物与器官得靶分子或靶细胞得相互作用等。
Ｔｍax
Time toreａｃh maximumconcentｒａtｉｏn
药物代谢动力学参数
10．治疗指数 (theraputic index)LD50／ED50，是衡量药物安全性的指标。 11．安全范围 (safety margin)LD5／ED95。
药物量效关系
1．量效关系 药理效应与剂量或浓度的依赖关系。 2．量效曲线 以坐标图说明量效关系。 3．量反应 药物的效应指标可以用量分级表示者。 4．质反应 药物的效应以全或无表示者。 5．最小有效量 引起药理效应的最小剂量(浓度)。 6．效价强度 指能引起等效反应(一般采用 50％效应量)的相对浓度或剂量。反映药 物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大。 7．效能 药物与受体结合产生效应的能力，用最大效应表示，也称效能。 8．半数有效量ED50 对半数动物有效的剂量。 9．半数致死量LD50 能引起 50％动物死亡的剂量；它是评定药物毒性的参数。
药物代谢动力学参 数 1．血药浓度一时间曲线下面积 ：以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标得到反映血浆 药物浓度动态变化的曲线，曲线与坐标轴围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面 积，反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。 2．峰浓度：为血药浓度的峰值；与给药剂量成正比。 3．达峰时间：为达到峰浓度所需要的时间；与吸收和消除速率有关。 4．半衰期：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。确定临床给药间隔时间的长短。 5．清除率：是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净，是 清除能力总和，用 L／h 为单位表示。是反映药物消除的指标。 6．生物利用度：指吸收进入循环的药物相对量和速度；是用来评价制剂吸收程度的 指标。 7．表观分布容积：是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意义为 体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积，并不代表真正的容积。 8．稳态血药浓度及其临床意义：等量多次给药时，血药浓度曲线先呈锯齿状上升， 继而趋于平稳，不会持续无限上升，在 5～6 个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳态 的时间与药物半衰期有关。
药代动力学参数回顾
药代动力学参数回顾引言药代动力学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，旨在了解药物在体内的动力学特性。
药代动力学参数是对药物在体内行为进行量化和描述的指标，可以用来预测给药方案、评估药物疗效以及调整药物剂量等。
常见药代动力学参数1. 生物利用度（Bioavailability）生物利用度是指口服给药后经胃肠道吸收到达整个体系的药物比例。
通常以F表示，计算公式为：F = （AUC口服 / AUC静脉注射）× 100%。
生物利用度越高，药物在体内的有效浓度越大，对患者的治疗效果越好。
2. 血浆蛋白结合率（Plasma Protein Binding）血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合形成复合物的比例。
蛋白结合率越高，药物与蛋白结合的数量越多，有效游离于血浆中的药物浓度越低，可能影响药物的疗效和副作用。
3. 分布容积（Volume of Distribution）分布容积是描述药物分布范围大小的参数，表示药物在体内分布的广度。
计算公式为：Vd = 药物总量 / C0，其中C0为给药后血浆药物浓度。
分布容积越大，说明药物在组织中的浓度较高，对组织起作用的可能性也较大。
4. 消除半衰期（Elimination Half-life）消除半衰期是指体内药物浓度下降到原来半数所需的时间。
消除速率常用半衰期来表示，可根据消除速率计算出来。
消除半衰期越长，说明药物在体内的代谢和排泄速度较慢，剂量间隔较长，患者需要较少次数的给药。
5. 清除率（Clearance）清除率是描述从体内完全清除药物所需的速度。
清除率可以通过总药物量除以AUC（面积下曲线）得到。
清除率越大，说明药物在体内的代谢和排泄速度越快，患者可能需要更频繁的给药。
结论药代动力学参数对于药物的合理使用和治疗效果的评估起着至关重要的作用。
了解和评估这些参数可以帮助医生和药师更好地选择和调整药物方案，从而确保药物的安全有效使用。
以上是对常见药代动力学参数的回顾，希望能够对读者有所帮助。
药代动力学参数
一、吸收溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度生物利用度：药物吸收的程度绝对生物利用度最大血药浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)二、分布由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。
一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。
二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。
表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。
表观容积大的药物体内存留时间较长。
药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure）血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α)三、消除消除(elimination)：原药在体内消失的过程。
包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。
不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。
半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。
消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。
清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。
一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。
另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。
主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。
药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。
吸收部位消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（）、粘膜（栓剂）。
药代动力学参数摘要
药代动力学参数摘要
引言
药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程
的科学，通过测定药物浓度与时间的关系，可以得到一系列药代动
力学参数。
这些参数对于了解药物的药效作用、药物治疗剂量和疗
效的预测都起到重要的作用。
本文将对常见的几个药代动力学参数
进行摘要和说明。
体内药物总清除率（CL）
体内药物总清除率是描述药物在体内被清除的速度和途径的参数，它等于药物在单位时间内从体内被清除的数量除以药物在体内
的平均药物浓度。
CL的数值越大，说明药物在体内被清除得越快，半衰期越短。
生物利用度（F）
生物利用度是指药物通过口服途径进入体内后能够达到系统循
环的百分比。
它是衡量药物口服吸收程度的参数。
生物利用度的数
值范围从0到1，数值越接近1则说明药物吸收效率越高。
药物分布容积（Vd）
药物分布容积是指体内溶液容积大小可以完全容纳药物的程度。
它是药物在体内分布的参数，与药物在体内的浓度和组织分布有关。
药物分布容积越大，说明药物在组织间的分布越广泛。
药物半衰期（t1/2）
药物半衰期是指药物浓度下降到其初始浓度一半所需的时间。
它是描述药物在体内消除速度的重要参数。
半衰期越长，药物在体
内的时间越长，需要的给药次数就越少。
结论
药代动力学参数对于了解药物在体内的各个过程以及药物的治
疗效果具有重要意义。
体内药物总清除率、生物利用度、药物分布
容积和药物半衰期是常见的药代动力学参数，在药物研发和临床使
用中发挥着重要作用。
药代动力学主要参数意义和计算汇总
X k AUC
消除过程有关参数
半衰期 清除率 消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学
半衰期（half-life，t1/2）
一般指血浆消除半衰期。 药物在体内分布到达平衡后，血浆药物浓度消除二
分之一所需旳时间。 是体现药物在体内消除快慢旳主要参数
t1/ 2 ln2 0.693 kk
二种消除方式
➢一级动力学消除时量曲线
dC kC 1 dt
C
t
C
0
e kt
loC gt loC g0 k t 2.303
t ln C 0 ln C t k
ln 2 0.693
t 1 / 2
kk
一级消除动力学特点： 血中药物消除速率与血药浓度成正比， 属定比消除 有固定半衰期，与浓度无关 如浓度用对数表达则时量曲线为直线 绝大多数药物在临床常用剂量或略高于 常用量时，都按一级动力学消除
Unchanged dose interval, changed dose
The time to reach steady state hasn’t changed, the
Css has changed.
Unchanged Dose, changed dose interval
The time to reach steady state hasn’t changed, the
EH=0 EH=1
CLH=0 CLH= QH
EH>0.5 高肝摄取药物
EH ：肝摄取比
EH<0.3 低肝摄取药物
FH : 肝生物利用度
二、肾清除率(Renal clearance,CLR )
概念：在单位时间内肾脏清除药物旳总量与当初血浆药 物浓度旳比值。
8个常用药代动力学参数
8个常用药代动力学参数药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，对药物的药效和药物副作用都有重要影响。
了解药代动力学参数是合理用药的基础，下面将介绍8个常用的药代动力学参数。
1. 生物利用度（Bioavailability）：生物利用度是指药物经口给药后在体内可用形式的百分比。
一般用血药浓度曲线下面积（AUC）来表示，生物利用度越高，则药物吸收效果越好。
2. 最大血药浓度（Cmax）：最大血药浓度是药物给药后在体内达到的最高血药浓度。
测量Cmax可用来评估药物的吸收效果，也可以用来确定药物的最大耐受剂量。
3. 药物分布容积（Volume of Distribution，Vd）：药物分布容积是指在体内分布药物的组织总容积，计算公式为药物总体内含量除以血药浓度。
Vd反映了药物在体内分布的广泛程度，可以用于评估药物的组织分布特性。
4. 清除率（Clearance，CL）：清除率是指单位时间内从体内清除药物的能力。
通常用血浆清除率（plasma clearance）来表示，血浆清除率越大则药物从体内清除速度越快。
5. 半衰期（Half-life，t1/2）：半衰期是指药物在体内降解清除一半所需的时间。
半衰期可以反映药物的排除速度，药物的给药间隔时间通常与其半衰期有关。
6. 生物转化率（First-pass metabolism）：生物转化率是指药物在通过肝脏或其他代谢器官之前，在消化道或肝脏内发生的首次通过转化的百分比。
生物转化率通常影响药物的生物利用度。
7. 蛋白结合率（Protein Binding）：药物分子与血浆中的蛋白质结合形成药物蛋白复合物，只有未结合的药物才能发挥药效。
蛋白结合率表示结合在蛋白质上的药物所占的百分比，蛋白结合率高表示药物与蛋白质结合紧密，对于药物的分布和消除有重要影响。
8. 药物代谢饱和点（Saturation Kinetics）：药物在体内代谢是一个饱和过程，当药物被代谢酶饱和时，药物在体内代谢速率不再随药物浓度的增加而增加，这种饱和状态称为代谢饱和。
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BQL
Below the limit of qua ntificati on
低于定量下限
CL
Appare nt cleara nee
表观清除率
CL
plasma cleara nee
血浆清除率，是肝、肾和其他器官的药 物清除率的总和，即单位时间内多少容 积血浆的药物被清除干净，单位为：
L/h。
从0时到最后一个浓度可准确测定的样 品米集时间t的血药浓度-时间曲线下 面积
AUCO-inf
Area under the plasma concentration-time curve from time 0 extrapolated to infinite time
从0时至给药后无限时间的血药浓度-
缩写语
中文术语
AUC
浓度-时间曲线下面积
AUCo-t
从0时到最终可定量时间点的血药浓度-时间曲线下面积
AUCO-inf
从0到无穷大时间的血药浓度-时间曲线下面积
AUCO-tau
给药间隔内的血浆浓度-时间曲线下面积
Ae
累积排泄量
BLQ
低于定量下限
Cmax
峰浓度
Css,avg
稳态平均浓度
Css,max
稳态峰浓度
药物效应动力学，是研究药物对机体的
作用及其规律，阐明药物防治疾病的机「
制，女口，药物与器官的靶分子或靶细胞
的相互作用等。］
量效关系
Dose effect relati on ship
是指药物的药理效应与其剂量或血药 浓度呈一定关系，它是药理学的一个核 心概念。如以药理效应的强度为纵坐 标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘 图，所得的曲线即为表示量效关系的量 效曲线(dose effect curve)
Css,min
稳态最低观测浓度
CL
清除率
CLss
静脉给药稳态清除率
CL/F
表观清除率
CLsJF
口服给药稳态清除率
CLr
肾清除率
DF
波动指数
fe
累积排泄分数
入z
消除速率常数
MIC
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKS
药代动力学分析集
PKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC)、Rac (Cmax)
曲线，也称时量曲线，由时量曲线与坐 标横轴围成的面积称为曲线下面积|
(area under the curve, AUC)与药物吸 收的总量成正比。
AUCo-t
Area under the plasma concentration-time curve from time 0 to last time of quantifiable concentration
小，药物的 切2将相应延长，此时应依 据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药 间隔。
Tmax
Time to reach maximum concen trati on
达峰浓度时间
F
bioavailability
生物利用度，指药物经血管外给药后能 被吸收进入体循环的百分数。因为时量
曲线下面积（AUC）与药物吸收的总量 成正比，因此用血管外给药的AUC与
用L。
?z
Elim in ati on rate con sta nt
末端消除速率常数，药时曲线末端进行 对数转换后进行线性回归计算所得的 斜率，如计算时包括的浓度点少于3
个，或Rsq<0.800,入z被认为不可靠。
进而t1/2,AUGinf,CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MR他被认为不可 靠。
静脉给药的AUC的比值的百分数表示 绝对生物利用度。而相对生物利用度以 相同给药途径比较测试药物与标准药 物比值的百分数，可用于评价不冋厂家 同一种制剂或同一厂家的不同批号药 品间的吸收率。
Vd
Apparent volume of distribution
表观分布容积，指假设体内药物均匀分 布时，由血药浓度推算得到的药物分布 的体液容积，单位常用L•kg-1，也有
Cmax
Maximum concen trati on
血药峰浓度
LC-MS/MS
Liquid chromatograpy tan dem mass spectrometry
液相色谱-串联质谱
NCA
Non-compartme ntal an alysis
非房室模型分析
tl/2
Elimination half life
半衰期，指血浆中药物浓度下降一半所 需的时间。意义：①反映机体消除药物 的能力与消除药物的快慢程度；②与药 物转运和转化关系为，一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药
缩略语
英文全称
中文全称
里的3.1%。冋理，母隔一个t1/2用药一 次，则给药5次后体内药物剩余量可达 稳态浓度水平的96.9%;③按切2的长 短常将药物分为5类：超短效为t1/2<1h,短效为1-4 h,中效为4-8 h,长效为8-24 h,超长效为〉24h;④肝、肾功 能不良者，药物消除速率常数Ke值变
剂量爬坡
早期临床
试验
?临床前到临床阶段的转化
AUCO-inf的外推部分百分比，如果＞30%,
AUCinf被认为不可靠。进而CL,CL/F,
Vz,Vz/F，CLss，CLss/F，Vss，MRT也被认为不可靠。
AUC
Area un der the concen trati on-time curve
血药浓度-时间曲线下面积，给药后随 着时间的改变血药浓度随之不断变化， 以时间为横坐标，药物浓度(或对数浓 度，logarithm concentration,1ogc)为纵 坐标绘制的图形，称为药物浓度-时间
Rac (AUC)
AUC0-tau药物'蓄积比，用AUC0-tau末剂
/AUC0-24首剂计算
Rac (Cmax)
Cmax药物^蓄比，用Css max末剂/Cmax首剂
计算
DF
波动指数，计算公式为100*（Css,
缩略语
英文全称
中文全称
max-Css, mins
蓄积比
t”2
消除半衰期
Tmax
达峰时间
Tss,max
稳态达峰时间
Vz
分布容积
Vss
静脉输注稳态分布容积
Vz/F
表观分布容积
缩略语
英文全称
中文全称
%AUCex
Perce ntage of the area un der the concentration-time curve that has been derived after extrapolatio n