药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结
大二药物化学知识点总结导言随着人类对药物的需求不断增加，药物化学作为一门研究从药物分子结构到药效学的重要学科逐渐受到重视。
在大二阶段，学生开始进入药物化学的学习，了解药物的结构、合成、作用机制等知识。
本文将对大二药物化学的知识点进行总结，帮助学生加深对该领域的理解和应用。
一、药物化学基础知识1. 药物的定义和分类药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质。
根据药物的用途可以分为抗生素、抗癌药物、激素类药物、镇痛药物等。
根据药物的来源可以分为化学药物、生物药物、中草药等。
2. 药物分子结构药物分子结构的关键部分包括骨架、官能团和它们在药效作用上的作用。
药物的分子结构决定了其性质和作用特点，通过对药物结构的分析可以了解其活性部位、药效作用机制等信息。
3. 药物合成药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物合成和生物合成。
有机合成是指通过有机反应将原料物质转化为目标药物，天然产物合成则是利用天然产物结构进行改造合成新的药物，生物合成是利用微生物或酶进行合成。
4. 药物的质量控制药物的质量控制是保证药物品质的重要环节，包括对原辅料的质量控制、合成过程的控制和对成品药的检验等。
药物的质量控制涉及到多种技术手段和方法，如色谱分析、质谱分析、光谱分析等。
二、药物的药效学1. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子与生物体内的靶点相互作用，从而产生治疗效果。
药物的作用机制可以通过分子对接、受体激活、酶抑制等方式来实现，了解药物的作用机制对于指导合理用药非常重要。
2. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解药代动力学有助于预测药物在体内的活性、毒性和药效持续时间，从而指导用药方案的设计。
3. 药物的毒性药物的毒性是指药物对生物体产生的有害作用。
了解药物的毒性可以帮助我们预测药物的安全范围、避免药物的不良反应等，同时也有助于药物的研发和设计。
4. 药物的临床应用药物的临床应用是指将药物应用于临床治疗的实践，包括用药途径、剂量选择、用药时间和药物联合应用等。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识归纳
药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学知识点
根据2022年药学349大纲要求编写药物化学考察要点（1）化学药物的化学结构、主要理化性质、结构类型、临床应用；（2）化学药物的制备方法；（3）典型化学药物的构-效关系、作用机理、体内代谢、发展过程；（4）药物的化学结构与生物活性的关系、药物设计的基本原理和方法；（5）实验部分：阿司匹林、扑热息痛、苯乐来、磺胺醋酰钠、羟甲香豆素的合成、分离精制。
一、绪论药物：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品，包括天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物等。
药物化学：药物化学是一门发现与发明、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
二、新药研究的基本原理与方法新化学实体：NCE（new chemical entities）NCE是指在以前的文献中没有报道过的化合物，是指在新药研究早期阶段研究发明的，经临床试验可能会转化为治疗某种疾病的药物分子。
先导化合物的发现：先导化合物的发现是指在选择和确定了治疗靶标后，获得与所选择的靶标能相互作用的具有确定生物活性的化合物；先导化合物的优化：即对先导化合物的结构进行修饰和改造，通过优化主要是提高化合物的活性和选择性，降低毒性，建立构效关系，理解分子的作用模式，评估化合物的药代动力学性质，确定候选药物。
先导化合物：先导化合物简称先导物，又称原型物，具有所期望的生物或药理活性，但会存在一些其他所不合适的性质，如较高毒性，其他生物活性、较差的溶解度或药物代谢的问题。
生物电子等排体：生物电子等排体是由化学电子等排体演化而来。
是指那些具有相似的物理和化学性质，并能产生相似的或相反的（拮抗）的生物活性的分子或基团。
生物电子等排体是具有相似的分子性状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
药物化学知识点整理
第一章绪论1、药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。
2、药物化学学科地位：是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性（如药理活性、毒性等）之间的关系（构效关系，QSAR）等多方面的综合性学科，是药学领域中的重要学科。
3、药物化学首要任务：新药研发4、药物化学诞生的标志：鸦片主要成分的研究5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。
阿司匹林的成功上市，标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离，又增加了新的研究内容—半合成研究。
6、药品生产质量管理规范GMP7、药物的名称有3个名称：化学名称、通用名称和商品名称。
如西咪替丁又叫甲基咪胍第三章1、结构通式：1，4-苯并二氮卓母核2、苯二氮卓类药物的构效关系㈠、地西泮又名安定1.临床用途：主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥㈡奥沙西泮1、又名去甲羟基安定、舒宁2、C-3位产生了羟基，是一个手性碳原子（地西泮3’OH活性取代代谢物）3、临床用途：本品的药理作用与地西泮相似，但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。
用于焦虑、紧张、激动；也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。
2.地西泮的体内代谢图图中全是I相反应3..药物代谢药物代谢所涉及的反应：1、官能团化反应（Phase I）氧化反应1、芳环氧化—引入羟基；2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇；3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸；4、脂环氧化—环羟基化；5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等；6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化；、还原反应、水解反应还原反应：1、羰基还原—醇；2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺；水解反应：酯、酰胺—酸、醇（酚）、胺；2、结合反应（Phase I I）极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合，形成水溶性代谢物，从尿或胆汁中排出体外。
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药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。
主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。
对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。
第五节 镇痛药盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】NO. HCl开链类氨基酮【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。
但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。
第三章外周神经系统药物第二节抗胆碱药1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) （天然的）【临床应用】具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。
临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。
眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
若将其做成季铵盐，则因难以通过血脑屏障而不能呈现中枢作用，主要用于消化道和呼吸道解痉。
第三节肾上腺素受体激动剂1. 肾上腺素(Epinephrine)【结构】【理化性质】(1) 性状。
(2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。
在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
(3) 具有邻苯二酚结构→ + 空气中的氧或其它弱氧化剂→ 氧化变质→ 肾上腺素红(红色) → 聚合→多聚体(棕色)。
日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。
甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。
贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。
(4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。
天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。
R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。
左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→ 消旋化→ 活性降低。
消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。
【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。
临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。
与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。
常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。
第四节组胺H1受体拮抗剂（作用机制）1.马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，扑尔敏)【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。
临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。
2.盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)ClHN NOOOH . 2HCl【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。
第五节局部麻醉药（大题：结构，理化性质）1.盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)★★★【结构】H2NONO. HCl【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-chloride)【理化性质】(1) 性状。
(2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。
(3) 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。
(4) 具有芳伯胺结构→ + 稀盐酸+ 亚硝酸钠→ 重氮盐→ + 碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。
(5) 芳伯氨基易被氧化变色。
pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。
所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。
(6) 含有酯键→ 干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。
pH和温度影响水解反应速度。
pH3 3.5时最稳定。
其水溶液+ 氢氧化钠或碳酸钠溶液→ 普鲁卡因(油状) → 放置→ 结晶。
若不经放置继续加热→ 水解→ 二乙氨基乙醇+ 酸化后所得产物苯甲酸。
【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。
前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。
【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻局部封闭疗法。
盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药第四章循环系统药物第一节、非选择性β受体阻滞剂1. 盐酸普萘洛尔（结构，性质，作用，记住化学名）【结构】NH. HCl【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐遇光易变质；水溶液为弱酸性普萘洛尔对热稳定，对光、酸不稳定→ 在酸性溶液中侧链氧化分解。
用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压的治疗。
第二节钙通道阻滞剂(一)选择性钙通道阻滞剂1.硝苯地平(Nifedipine)（作用）能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。
同时能扩张外周动脉，降低血压。
用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。
（二）钾通道阻滞剂（作用机制，代谢特点）1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。
【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂1.卡托普利(Captopril，开博通)作用机制：血管紧张素转化酶抑制剂第五节 NO 供体药物主要用途：NO 供体药物在体内释放出外源性NO 分子，是临床上治疗心绞痛的药物第五章 消化系统药物 一、H2受体拮抗剂1. 西咪替丁(Cimetidine ，甲氰咪呱，泰胃美)★★★ 【结构】咪唑环结构N N HSNNNN H H2. 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride ，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)★★ 【结构】呋喃环. HClSHNNO 2H NON【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。
本品作用和疗效强于西咪替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效，副作用小，无抗雄性激素的副作用，与其它药物的交互作用也小。
二、质子泵抑制剂1. 奥美拉唑(Omeprazole ，洛塞克，奥克) 【结构】苯并咪唑环，吡啶环，亚磺酰甲基NON HN OSO作用机制：质子泵抑制剂【临床应用】为H+/K+-ATP 酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。
对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾综合征也有效。
比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，显效快，不良反应少。
希望得到以非共价键结合的可逆的质子泵抑制剂。
第六章 解热镇痛药一、水杨酸类（有可能出大题，化学名，体内代谢） 1. 阿司匹林(Aspirin ，乙酰水杨酸)★★★ 【结构】HOOOO【化学名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoic acid) 【理化性质】(1) 性状。
(2) 呈弱酸性，p K a 3.49。
(3) + 湿气 → 缓慢水解。
可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。
(4) 水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→ + 空气 → 逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。
其水溶液变化更快。
碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。
OHOH OOHOHO O OHOOOHOHOOOHOOO OHOHOHOOOHOO OH OHOHOO O或蓝至黑色(5) 其水溶液 + 热 → 放冷 → + 三氯化铁溶液→ 紫堇色。
(6) 其碳酸钠溶液 + 热 → 放冷 → + 稀硫酸 → 白色沉淀 + 醋酸臭气。
【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。
其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。