药物化学简答题重点(部分)
01759药物化学(二)-简答题
01759药物化学（二）简答题1、先导化合物进行前药修饰的目的是什么？（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性：（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
2、简述发现先导物的主要途径。
（1）由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；（2）反义核普酸；（3）基于生物大分子结构和作用机理设计；（4）组合化学；（5）基于生物转化发现。
3、利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？（1）提高药物的组织选择性；（2）提高药物的稳定性；（3）延长药物作用时间；（4）改善药物的吸收；（5）改善药物的溶解度；（6）消除药物的不良味觉；（7）发挥药物的配伍作用。
4、前药的主要特征是什么？（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5、叙述前药与软药设计的区别。
（1）前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
（2）软药系本身其有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
6、药物的第Ⅰ相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？第Ⅰ相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第Ⅰ相生物转化有如下几种途径①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷胱甘肽或疏基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
7、简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；（2）有一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子正电中心，与受体表面的阴离子部位缔合；（3）联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方，正好与受体的凹槽相适应。
天然药物化学简答题
三、糖与苷类1、苷键酸水解的影响因素：①苷原子不同，水解难以顺序：N-苷>O苷>S苷>C苷②呋喃糖苷较吡喃糖易水解③酮糖苷较醛糖苷易水解④吡喃糖苷中C5取代基越大越难水解。
⑤吸点子基的诱导效应，尤其是C2上取代基的吸点子基对质子的竞争吸引，使苷键原子的电子云密度降低，质子化能力下降，水解速度下降⑥芳香族苷因苷元部分有供电子基，水解比脂肪族苷容易。
2、鉴别：葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚答：将三种样品分别做Molisch反应，不产生紫色环的是丹皮酚，产生紫色环的，再分别做Fehling反应，产生砖红色沉淀的是葡萄糖，不反应的是丹皮苷。
四、香豆素和木脂素1、香豆素的荧光性：香豆素类化合物在紫外光下多显蓝色或紫色荧光，可用于鉴别。
7-OH取代的香豆素蓝色荧光最强，甚至在可见光下即可辨认，加减后荧光更强，颜色变为绿色；7-OH甲基化或为非-OH基团时，荧光将减弱或消失。
多烷氧取代的呋喃香豆素类荧光颜色为黄绿色或褐色。
2、碱溶酸沉法提取分离香豆素成分基本原理：香豆素类化合物结构中具有内酯环，在热碱液中内酯环开裂成顺式邻-OH桂皮酸盐，溶于水中，加酸又重新环合成内酯而析出。
注意：在提取分离时须注意所加碱液的浓度不宜太浓，加热时间不宜过长，温度不宜过高，以免破坏内酯环。
碱溶酸沉法不适合于遇酸、碱不稳定的香豆素类化合物的提取。
五、蒽醌类化合物1、为何《药典》规定新采集的大黄必须贮存2年以上才能药用？答：因为新采集的大黄中蒽酚、蒽酮含量高，对消化道黏膜刺激性强。
2、pH梯度萃取法原理：依据呗分离成分的酸（碱）性差别二选用不同碱（酸）性的溶剂进行萃取分离的方法。
【大黄中的5种游离蒽醌是有一定地酸性差别，因此可采用此法分离】六、黄酮类化合物1、黄铜（醇）类难溶于水，而二氢黄铜、异黄酮类水溶液性比黄铜（醇）大的原因：黄铜（醇）的A.B环分别与羟基共轭形成交叉共轭体系，具共平面性，分子间排列紧密引力大，故难溶于水。
药大版 药物化学名解各章简答题汇总
【名词解释】1、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂（bioalkylating agents）：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早，也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物（antimetabolic agents）：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）6、致死性合成：是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物，参与代谢过程，生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）。
(完整版)药物化学简答题答案
药物化学1. 何谓前药原理？制备前药的主要方法有哪些？利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？前药原理就是利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转化为原药的潜代化原理。
前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物。
制备前药的方法：酯化法、酰胺化法、成盐法等。
(1)改善药物的吸收性；（2）延长药物作用时间；（3）提高药物的选择性；（4）提高药物的稳定性；（5）提高药物的水溶性；（6）降低药物的刺激性；（7）消除药物的不良味觉；（8）发挥药物的配伍作用。
2. 何谓电子等排体？何谓生物电子等排体？电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。
生物电子等排体是指原子或基团外围电子数目相同或排列相似，产生相似生物活性的分子或基团。
常用于先导物优化时进行类似物变换3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。
在地西泮的七元环结构中，含有1，2位酰胺和4,5位的亚胺结构，在遇酸或碱性条件下可能发生水解。
1,2位的酰胺键水解开环属于不可逆的反应，而4.5位的亚胺酸性条件下水解开环是可逆的。
因此地西泮口服后，在胃酸作用下，4,5位水解开环，进入碱性的肠道后，因PH升高，4,5位开环产物又可因闭环生成地西泮，因此4,5位水解开环不影响药物的生物利用度。
硝西冸、氯硝西冸及阿普唑仑的活性较强，可能与此有关4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。
苯二氮桌类药物多具有1,3-二氯-5-苯基-2H-1,4苯并二氮卓-2-酮母核。
①N1位以甲基或长链烃基取代，能增强活性；②1,2位并合杂环，如三唑环，能增强活性；③4,5-位双键被饱和，活性下降；④5位苯环邻位引入吸电子基，能明显增强活性；⑤7位引入吸电子基团，增强活性。
5. 非经典的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较具有什么优点？写出其代表药物的化学结构。
非典型的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较，锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻，可用于治疗多种类型的精神分裂症。
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc
1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示说明什么是内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。
（1）、内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。
如下图：O O OR1 NH R 1 NH NaOH R1 NHR 2OR2OHH + R 2ONa NH N NO O O3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。
（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
O O OR 1O R 1Br OR 1O R 2BrCH 3CH2 ONa R 2OO O O CH 3CH 2ONaO OONH 2CONH 2 R 1 NHOCH 3CH 2ONa RNH2O（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHNH 2ClCu 150 o CFe+ClNClN pH 5-6200 oCClHCOOHHSSSS, I 2ClNHClHCl170 oC ClN NaOH, △ ClNNHClNN9、简要说明镇痛药的共同结构特征（ 1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；（ 2）有一个碱性中心， 在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子， 碱性中心和平坦结构在同一平面；（ 3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。
天然药物化学生物碱、甾体及其苷类、三萜及其苷类重点及部分常考简答题
一、生物碱⚫生物碱是指含负氧化态氮原子，存在于生物有机体中的环状化合物。
负氧化态包括胺、氮氧化物、酰胺、季铵化合物，排除了含硝基和亚硝基的化合物⚫生物碱在动物中分布较少，一般分布在植物中。
在系统发育较低级的类群中，生物碱的分布较少或无；生物碱集中地分布在系统发育较高级的植物类群中；极少与萜类和挥发油共存于同一植物类群中；越是特殊类型的生物碱，其分布的植物类群越窄。
⚫生物碱的存在形式:游离碱:那碎因、那可丁；盐类:绝大多数，以草酸、柠檬酸、硫酸、盐酸、硝酸盐形式存在。
小檗碱盐酸盐，吗啡硫酸盐；酰胺类:秋水仙碱、喜树碱；N-氧化物:氧化苦参碱、野百合碱；氮杂缩醛类:阿马林；其他（亚胺，烯胺，苷，季铵碱，酯）:新士的宁烯胺、小檗碱季铵碱、可卡因酯。
⚫生物碱的合成的基本原理:环合反应、C-C键和C-N键的裂解。
⚫环合反应:包括一级环合和次级环合；一级环合为内酰胺与席夫碱的形成、曼尼希氨甲基化反应，次级环合为具备N-杂环生物碱的合成，如酚氧化偶联反应，亚胺盐次级环合。
⚫酚氧化偶联反应:酚自由基的形成；自由基偶联形成碳碳、碳氧、碳氮键；再芳香化（烯醇化，碳碳键迁移和碳碳键裂解）⚫C-N键裂解:内酰胺开环、Hofmann降解和von Braun降解⚫分类:⚫性状:绝大多数由C、H、O、N元素组成，极少数分子含Cl、S元素。
多数生物碱呈结晶形固体，有些为非晶形粉末，少数是液体，如烟碱、毒芹碱。
多数具有苦味，如盐酸小檗碱；甜菜碱具甜味；有些有刺激唇舌的焦灼感。
多具有确定的熔点，防己诺林具双熔点；少数有升华性，如咖啡因。
多数为无色状态，少数具有高度共轭体系结构的生物碱显色，如小檗碱黄色，蛇根碱黄色，小檗红碱红色等。
利血平紫外下显荧光。
⚫旋光性:凡是具有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱则有旋光物质，小檗碱，罂粟碱无。
旋光性还受测定时所用的溶剂、pH、浓度、温度等因素的影响。
中性条件下，烟碱、北美黄连碱左旋光性→酸性条件下右旋光性。
药物化学期考简答题
药物化学期考简答题1、烷化剂：在体内能形成缺电⼦活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进⽽与⽣物⼤分⼦中含有丰富电⼦的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等），发⽣共价结合，使其丧失活性或者使DNA分⼦发⽣断裂。
2、前药：如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性在⽣物体或⼈体内通过酶的作⽤⼜转化为原来的药物⽽发挥药效时，称原来的药物为母体药物，修饰后得到的化合物为前体药物，简称前药。
3、常见的药物作⽤靶点有哪些？答：酶、受体、离⼦通道、核酸4、代谢拮抗：与⽣物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或⼲扰基本代谢物的被利⽤，或掺与⽣物⼤分⼦的合成之中形成伪⽣物⼤分⼦，导致致死合成，从⽽影响细胞的⽣长。
5、抗⽣素：是某些细菌、放线菌、真菌等微⽣物的次级代谢产物，或⽤化学⽅法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微⽣物或肿瘤细胞有选择性杀灭、抑制作⽤的药物。
6、软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作⽤后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外7、简述芳基丙酸⾮甾体抗炎药的构效关系。
答：①、含有芳⾹环或芳杂环的平⾯结构及⼀个羧基或相当于羧基的结构；②、羧基与平坦的芳环间隔⼀个碳原⼦，且在此碳原⼦上连有甲基，限制了单键的旋转，使其构象更适合与受体作⽤，活性增强;③、芳环可在对位或间位引⼊芳基、烷基、环⼰基等疏⽔基团，活性增强；④、芳环上有⼀个或多个亲脂性基团，间位-F, -Cl等吸电⼦基也有利于活性提⾼。
⑤、羧基α-位是⼿性碳，S异构体活性好于R构型，但临床使⽤外消旋体。
8、先导化合物的发现途径有哪些？答：主要有四个途径①.从天然资源得到先导化合物②.以现有的药物作为先导化合物：由药物的副作⽤发现先导化合物、通过药物代谢研究得到先导化合物、以现有突破性药物作为先导化合物: “ Me-too”③.⽤活性内源性物质作先导化合物：合理药物设计④.利⽤组合化学和⾼通量筛选得到先导化合物9、简述1,4-⼆氢吡啶钙通道阻滞剂的构效关系。
药物化学简答题重点(部分)
药物化学简答题归纳：巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。
不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。
宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
从普鲁卡因（procaine）的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。
简述钙通道阻滞剂类药物的概念和分类？答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物（1）选择性钙通道阻滞剂①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类: 地尔硫卓（2）非选择性钙通道阻滞剂①氟桂利嗪类:桂利嗪②普尼拉明类:普尼拉明简述NO供体药物扩血管的作用机制？cGMP NO鸟苷酸环化酶GTP肌凝蛋白cGMP蛋白激酶去磷酸轻链肌凝蛋白血管松弛扩张缓解心绞痛等疾病激活NO供体为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？答：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶催化胃酸分泌的第三步，使氢离子与钾离子交换。
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药物化学简答题归纳：
巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。
不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。
宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
从普鲁卡因（procaine）的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
答：procaine的化学稳定性较低，原因有二，其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解，其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH及温度升高，紫外线、氧，重金属离子等均可加速氧化，所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂，procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。
简述钙通道阻滞剂类药物的概念和分类？
答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物（1）选择性钙通道阻滞剂
①二氢吡啶类: 硝苯地平②苯烷胺类: 维拉帕米③苯并硫氮卓类: 地尔硫卓（2）非选择性钙通道阻滞剂
①氟桂利嗪类:桂利嗪②普尼拉明类:普尼拉明
简述NO供体药物扩血管的作用机制？
cGMP NO
鸟苷酸环化酶GTP
肌凝蛋白cGMP蛋白激酶
去磷酸轻链肌凝蛋白血管松弛扩张缓解心绞痛等疾病激活
NO供体
为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
答：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶催化胃酸分泌的第三步，使氢离子与钾离子交换。
故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广。
质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。
H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞。
而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用较小。
简述镇吐药的分类和作用机制？
答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。
传统的止吐药以其拮抗的受体分为：①抗组胺受体止吐药②抗乙酰胆碱受体止吐药③抗多巴胺受体止吐药④5-HT3受体拮抗剂。
为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
答：布洛芬的S(+)体为活性体，但在试验中发现，R(-)构型在体内可以经过代谢转化为S(+)构型，使用消旋体的效果与使用S(+)体的效果相当。
所以布洛芬使用的为消旋体。
为什么将含苯胺类的非那西丁淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？
答：为苯胺类药物代谢规律所决定。
非那西丁的代谢物不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西丁易于排出体外，按药物说明书使用，正常剂量下没有毒性。
同时对乙酰氨基酚是非那西丁的活性代谢物，两者的活性相当。
天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较窄，仅对格兰阳性菌效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏性反应。
在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸性青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶的活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水基团（如氨基，羧基或磺酸基等）扩大了抗菌谱，不仅对格兰阳性菌有效，对多数格兰阴性菌也有效。
为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
答：四环素类药物分子中含有许多羟基、稀醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物，与铝离子形成黄色络合物等。
因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。