青蒿素
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药学家屠呦呦及其团队在20世纪70年代初发现的。
当时，屠呦呦等人正在研究中国传统草药中的有效成份，希翼找到一种能够治疗疟疾的药物。
他们选择了一种名为青蒿（Artemisia annua）的植物进行研究。
通过对青蒿植物的提取和分离，屠呦呦等人成功地从青蒿中提取出了一种有效的抗疟成份，并将其命名为青蒿素。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗和预防具有重要意义，因为它不仅具有高效的杀虫作用，而且对于疟原虫的耐药性也具有较好的破坏作用。
2. 青蒿素的研究与开辟青蒿素的发现引起了国际科学界的广泛关注，并在之后的几十年里进行了大量的研究与开辟工作。
首先，科学家们对青蒿素的化学结构进行了进一步的研究，以便更好地理解其抗疟机制。
他们发现青蒿素属于一类称为二萜内酯的化合物，这种化合物对于疟原虫具有强烈的杀虫作用。
随后，科学家们开始探索青蒿素的合成方法，以满足其在大规模生产中的需求。
通过不断的实验和改进，他们成功地开辟出了一种高效的合成方法，使得青蒿素的生产成本大幅降低，从而使其更加广泛地应用于疟疾的治疗和预防。
此外，科学家们还对青蒿素进行了药理学和临床研究，以评估其在治疗疟疾和其他疾病中的安全性和有效性。
通过临床试验，他们证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效，并且发现它对于其他一些疾病，如肿瘤和寄生虫感染，也具有一定的治疗作用。
3. 青蒿素的应用与发展青蒿素的发现和研发为疟疾的治疗和预防提供了重要的工具和方法。
随着时间的推移，青蒿素不仅在中国得到了广泛应用，还逐渐被全球范围内的医疗机构和组织所接受和应用。
在发展过程中，青蒿素的应用形式也不断发展和创新。
最初，青蒿素主要以口服药物的形式使用，但由于其在人体内的吸收和代谢存在一定的限制，科学家们开始研究和开辟其他剂型，如注射剂和口服溶液，以提高其在人体内的生物利用度和疗效。
青蒿素
青蒿素晶体青蒿素（artemisine）是从中药青篙（菊科植物黄花蒿的地上部分干燥物）中提取的有过氧基团的倍半萜内酯抗疟新药，是我国发现的第一个被国际公认的天然药物，在其基础上合成了多种衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。
青蒿素类药物毒性低、抗虐性强，被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。
近年研究发现青蒿素及其衍生物均有抗炎、抗纤维化、抗孕、抗血吸虫、抗弓型虫、抗心率失常等作用。
青蒿素-理化性质化学名：：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮别名：黄花蒿素CasNo：63968-64-9化学式：C15H22O5分子量：282.33物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点156-157℃，旋光度+69（c=0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。
熔点：156-157℃ ( 水煎后分解）青蒿的主要成分可分为挥发性成分和非挥发性成分。
挥发性成分为挥发油,包括蒿酮、异蒿酮、桉油精、左旋樟脑、丁香烯、蒎烯、龙脑、石竹烯氧化物、倍半萜醇等成分,其中樟脑、龙脑、丁香烯、蒿酮、异蒿酮等一般含量较高:非挥发性成分为青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素及青蒿酸、香豆素、黄酮、豆甾醇等,其中青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素均为倍半萜内酯。
青蒿素-天然来源青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。
目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
黄花蒿虽然系世界广布品种，但青蒿索含景随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果，除我国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。
青蒿素化学结构
青蒿素化学结构
青蒿素是一种抗疟药，它也可以用来治疗其他疾病，比如肝炎、蚤毒症和登革热。
青蒿素的化学结构如下：
1. 分子式：C15H22O3N2
2. 结构式：
3. 空间式：
4. 反应性：青蒿素是一种有机化合物，具有显著的氧化反应性，因此在常温下易燃，容易发生反应。
青蒿素在收到光，紫外或热驱动时可以显示出光催化反应、氧化反应和氧还原反应等反应。
5. 毒性：青蒿素有一定的毒性效果，如甲烷酮类药剂较为毒性，可能引起急性中毒。
但大多数患者服用青蒿素治疗可以耐受，但建议服用后一定要注意副作用，尤其是老年人，也存在一定的毒副反应。
6. 物理性质：青蒿素的形态为淡黄色结晶性粉末，物理性质包括表面活性剂、亲水性、溶解度、稳定性、挥发性等。
7. 生产工艺：青蒿素在合成过程中，首先用苯四氟硼酸将苯并噻唑醛缩合，然后再经由水合锌和氢氧化钾得到青蒿素。
最后，根据不同用途，经分离纯化，加工服装和制成制剂，以获得药用标准的青蒿素。
由于青蒿素具有较好的抗疟作用，近来行业对青蒿素进行了大量的投资，主要集中在加大青蒿素原料量的种植，以及提出各种新的生产工艺。
希望能够加大青蒿素原料量，扩大其在抗疟、抗菌和抗病毒等多种抗病原理和保健领域的应用。
青蒿素类化合物
青蒿素，也称黄花蒿素，是一种有机化合物，分子式为CHO₅，相对分子质量282.34。
青蒿素属于倍半萜内酯类化合物，具有抗疟疾的生物活性。
青蒿素为无色针状结晶，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
因其具有特殊的过氧基团，对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物之一，以青蒿素类药物为主的联合疗法，是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。
此外，随着研究的不断深入，青蒿素的其他作用也被发现，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。
常见的青蒿素衍生物有双氢蒿素、蒿甲醚、青蒿琥珀酸单酯等。
例如，二氢青蒿素经醚化可得蒿甲醚、蒿乙醚，其中蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，对疟原虫红内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，与氯喹几乎无交叉耐药性，特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性，抗疟作用较青蒿素强10～20倍。
青蒿素原理
青蒿素原理
青蒿素，也称为阿蒿素，是从蒿属植物中提取的一种药物成分。
它是一种有效的抗疟药物，特别是对于疟原虫的成熟血红素型有很强的杀灭作用。
青蒿素的作用机制是通过干扰疟原虫的代谢活动来抑制其生长繁殖。
具体来说，青蒿素可以与寄生虫中的血红素结合，形成稳定的血红素-青蒿素蛋白复合物。
这个复合物会积累在疟原
虫的食物液泡中，并与脂质双层相互作用，导致液泡内外压力不平衡，最终破裂。
此外，青蒿素还可以干扰疟原虫内部的氨基酸、核酸和脂类的合成过程，进一步破坏寄生虫的正常代谢途径，致使其死亡。
青蒿素还具有抗炎和免疫调节等作用。
研究表明，青蒿素可以抑制炎症反应的发生，减轻炎症症状，并通过调节免疫细胞的活化和分泌等途径，增强机体免疫力。
总的来说，青蒿素是一种多效性药物，具有广谱的抗疟活性，且作用机制复杂多样。
它的发现和应用为疟疾的治疗提供了重要的突破，对于全球范围内的抗疟工作具有重要意义。
青蒿素
【产品名称】: 青蒿素【英文名称】:Artemisinin【英文别名】：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu【中文别名】：黄花蒿素、黄蒿素【分子结构式】:【分子式】: C15H22O5【分子量】: 282.4 【CAS 登录号】: 63968-64-9【外观性状】：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。
【功效】：具有抗肿瘤，抗寄生虫，解热调节免疫系统的作用。
本品为一高效、速效抗疟药。
作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。
其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。
对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。
《发现者第150期》导读有人曾用一个形象的比喻来形容青蒿素与中医的关联："一大群科学家，走进一间老祖宗留下的房子，翻箱倒柜试图寻找到他们想要的东西，最后在屋后的垃圾堆里发现了宝贝，后来还有证据表明，这个宝贝不是屋主的，是一个房客偶然留下的，并被屋主丢弃了的。
"在寻找青蒿素的过程中，与其说中医参与了，不如说中医实际上只是一个研究对象而已。
发现青蒿素：国际医学大奖这样“炼成”2011-09-16 11:51:26来源: 经济导报(济南)核心提示：12日，2011年度拉斯克奖的获奖名单揭晓，中国科学家屠呦呦获得临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。
”这也是至今为止，中国生物医学界获得的世界级最高大奖。
12日，2011年度拉斯克奖的获奖名单揭晓，中国科学家屠呦呦获得临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。
”这也是至今为止，中国生物医学界获得的世界级最高大奖。
青蒿素是我国在世界上首先研制成功的一种抗疟新药，它是从我国民间治疗疟疾草药黄花蒿中分离出来的有效单体。
青蒿素质量标准
青蒿素的质量标准可能因生产商、用途和地理位置而异。
一般来说，青蒿素的质量标准可能包括以下几个方面：纯度：青蒿素的纯度应达到一定的标准，通常以高效液相色谱法（HPLC）或其他分析方法进行测定。
纯度越高，表明青蒿
素的品质越好。
熔点：青蒿素的熔点通常在284℃~286℃之间，可通过熔点测定仪进行测定。
紫外吸收：青蒿素在紫外光下有明显的吸收峰，可通过紫外-可见光谱法进行测定，以确定其含量。
比旋光度：青蒿素具有一定的比旋光度，可通过旋光仪进行测定，以确定其光学纯度和立体构型。
干燥失重：青蒿素应干燥失重，以确定其水分含量。
重金属含量：青蒿素的重金属含量应符合一定的标准，以确保其安全性。
微生物限度：青蒿素应符合一定的微生物限度标准，以确保其安全性。
青蒿素的作用与功能主治与用量
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域，具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用：青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力，特别是对引起恶性疟的疟原虫（疟疾最严重的一种类型）有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫，从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用：青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力，促使癌细胞凋亡。
此外，青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径，降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用：青蒿素具有抗炎的活性，能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成，减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用：青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结，从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫，减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症：青蒿素具有抗癌的潜力，可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用，以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病：青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用，可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病：青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病，如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结，降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整，应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围：1.疟疾治疗：对于成人，每日口服青蒿素片150毫克，连续服用3天。
对于儿童，用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
青蒿素知识点汇集
●青蒿来源：为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分功效：性寒，味苦、
辛。
清热解暑，除蒸，截疟。
主要用于暑邪发热、阴虚发热热、夜热早凉、骨蒸劳热、疟疾寒热、湿热黄疸等
●东晋葛洪《肘后备急方·治寒热诸疟方》——青蒿一握，以水二
升渍，绞取汁，尽服之。
由此知提取过程需要避免高温，采用低沸点溶剂的提取方法。
●青蒿素是一个含过氧基团的倍半萜内酯化合物，分子式C15H22O5。
●青蒿素，又名黄花蒿素，是从菊科植物黄花蒿茎叶中提取的有过
氧基团的倍半萜内酯药物，为无色针状晶体。
●1969年-1972年间，屠呦呦领导的523课题组发现并从黄花蒿中
提取了青蒿素。
屠呦呦也因此获得2011年拉斯克奖临床医学奖。
该品为一高效、速效抗疟药，作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。
●青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤
其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
●中国药学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖，表彰其在
对疟疾治疗所做的贡献。
●青蒿素及其衍生物：双氢青蒿素，蒿甲醚，蒿乙醚，青蒿琥酯
●其他抗疟药：奎宁，氯喹，伯氨喹，乙胺嘧啶
●疟原虫对于青蒿素和其他抗疟药的抗药性。
在大湄公河地区，恶
性疟原虫已经出现对于青蒿素的抗药性。
在非洲少数地区也出现了抗药性。
为了保护ACTs对于恶性疟疾的有效性，世界卫生组织2011年制定了遏制青蒿素抗药性的全球计划。