第17章_合成抗菌类药物的分析

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药物化学第十七章 抗生素习题

药物化学第十七章  抗生素习题

第十七章 抗生素习 题A .单选题17-1.化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化a .分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是a.干扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成17-4.氯霉素的化学结构为17-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类. H 2O N H H OHS O O H2C 22C 22NO 2CCl 22CCl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C Cl 2217-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:a .大环内酯类抗生素b .四环素类抗生素c .氨基糖苷类抗生素d .β-内酰胺类抗生素e .氯霉素类抗生素17-8.阿莫西林的化学结构式为17-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星17-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配比选择题[17-11~17-15]a.b.a. b.c.d.e.17-11.头孢氨苄的化学结构为17-12.氨苄西林的化学结构为17-13.阿莫西林的化学结构为17-14.头孢克洛的化学结构为17-15.头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a .泰利霉素 b. 氨曲南c .甲砜霉素 d. 阿米卡星e. 土霉素17-16.为氨基糖苷类抗生素17-17.为四环素类抗生素17-18.为 -内酰胺抗生素17-19.为大环内酯类抗生素17-20.为氯霉素类抗生素[17-21~17-25]a .氯霉素 b.头孢噻肟钠c .阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21.可发生聚合反应17-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化17-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化17-24.以1R ,2R (-)体供药用17-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂C .比较选择题[17-26~17-30]a .氨苄西林 b.头孢噻肟钠c .两者均是 d. 两者均不是17-26.口服吸收好17-27.结构中含有氨基17-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物17-29.对绿脓杆菌的作用很强17-30.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]e.c. d.a.罗红霉素 b.柔红霉素c.两者均是 d.两者均不是17-31.为蒽醌类抗生素17-32.为大环内酯类抗生素17-33.为半合成四环素类抗生素17-34.分子中含有糖的结构17-35.具有心脏毒性D.多选题17-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37.下列药物中,哪些可以口服给药a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38.氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39.下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差17-40.红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效17-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42.头孢噻肟钠的结构特点包括:a.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成b.含有氧哌嗪的结构c.含有四氮唑的结构d.含有2-氨基噻唑的结构e.含有噻吩结构17-43.青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效17-44.下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应17-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿米卡星e. 土霉素E.问答题17-46.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

药化总结(知识讲座)

药化总结(知识讲座)

课件中的思考题第十四章心脏疾病药物和血脂调节药1. 抗心律失常药可分为哪几大类?各举一例答:I类:钠通道阻滞剂——IA类:奎尼丁,IB类:美西律,利多卡因,苯妥英IC类:普罗帕酮,醋酸氟卡尼Ⅱ类:β受体阻断剂——普萘洛尔,美托洛尔III类:钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类:钙通道阻滞剂——地尔硫卓,盐酸维拉帕米2. 降血脂药可分为哪几类?举例说明答:〔1〕烟酸类——烟酸〔2〕苯氧乙酸类——氯贝丁酯,吉非贝齐〔3〕羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂——洛伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀〔4〕其它类——右旋甲状腺素3. 何谓HMG-CoA 复原酶抑制剂?其临床主要用途是什么?答:即羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂,现临床使用的HMG-CoA 复原酶抑制剂为他汀类药物,包括洛伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀等6类。

此类药物能明显降低血浆总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,VLDL和甘油三酯水平,而是高密度脂蛋白胆固醇含量增加,临床用于血脂调节药。

〔他汀类药物对HMG-CoA 复原酶具有高亲和力,可竞争性抑制HMG-CoA 复原酶活性,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化,是肝脏合成胆固醇明显减少,使LDL受体基因脱抑制,LDL受体表达增加,使血浆中的IDL及LDL被大量摄入肝脏,降低LDL及IDL的血浆浓度。

另一方面,肝脏合成载脂量B100减少,也使VLDL合成下降。

〕4. 简述他汀类降血脂药物的构效关系答:〔1〕3, 5-二羟基羧酸是产生活性的必需结构,含有内酯的化合物须经水解才能起效,可看作前体药物。

〔2〕改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。

〔3〕3,5-二羟基的绝对构型必须与美伐他汀和洛伐他汀中3, 5-二羟基的构型一致。

〔4〕在C6和C7间引入双键会使活性增加或减弱。

〔5〕环B中引入了4-氟苯基和异丙基,有助于产生较好的活性,4-氟苯基与中心芳环不能共平面。

第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素的结构特征。

第17章杂环化合物

第17章杂环化合物
无色,有吡啶臭味的液体,沸点117℃,与水互溶,有 弱碱性。是稳定的化合物。 • 一些重要的天然产物几合成药物含有噻唑结构,如青 霉素、维生素B1等。 • 青霉素是一类抗菌素的总称,已知的青霉素大于一百 多种,它们的结构很相似,均具有稠合在一起的四氢 噻唑环和β- 内酰胺环。
HOOC CH3 CH 3 S N C O CH NH C R O
命名3:根据相应的碳环来命名。把杂环看作相应碳环 中的碳原子被杂原子取代而形成的化合物,命名时在 相应的碳环名称前加上杂原子的名称:
• 在没有误会的情况下,“杂”字可以省去。
杂环化合物(heterocyclic compounds):
构成环的原子除碳原子外还有其它原子 的一类环状化合物 , 常见的杂原子是O,N,S。
0.1361 0.1370 0.1382 0.1341
0.1430 0.1423 0.1417 0.1455
C C
C C
键长/nm 0.154 0.134
17.2 五元杂环化合物
17.2.1 五元杂环化合物的化学性质
X
X = NH,O,S
杂原子的+C 效应,增加了杂环的亲电 取代反应的活性。亲电取代反应活性顺序:
加成反应
呋喃的芳香性比较弱, 除进行亲电取代反应外;还 容易进行亲电加成和Diels-Alder环加成反应。
O O +
O S + O
OO
O O
O
30oC
O H O H 90%
100 C 1500MPa
o
SO O H H
H CH3OH Br CH
O
47%
+ Br2
O
CH3COOK CH3OH
H Br

《药学概论》考试重点

《药学概论》考试重点

第一章绪论(1)第一阶段:主要利用天然药物;德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分-—吗啡。

(2)第二阶段:开创化学药物的应用领域;磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。

(3)第三阶段:60年代开始,β—肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。

(4)第四阶段:生物技术药物;Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素,这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品,标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。

2。

药学的定义P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。

药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。

药学与化学、医学有着密切的联系,化学是要学的理论基础,药学与医学相互依存,相互促进。

(1)化学是药学的研究基础。

(2)医学为药学研究提供理论指导。

(3)药学的发展也促进了医学的发展。

(1)研究新药及其制剂(2)阐明药物作用机制(3)研究药物制备工艺(4)制定药品的质量标准,控制药品质量(5)开拓医药市场,规范药品管理(6)促进、评估及保证药物治疗的质量,制定经济有效的治疗方案药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。

(1)制定研究计划和制备新化合物阶段(2)药物临床前研究阶段(3)药物临床研究阶段:新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期.(4)药品的申报与审批阶段(5)新药监测阶段按照其适用范围可以将GMP划分为三类:(1)具有国际性质的GMP(2)国家权力机构颁布的GMP(3)工业组织制订的GMP8.国家在药品生产、经营、使用单位实行执业药师制度【熟悉】P16—17第二章生药学概论生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。

可分为植物药、动物药、矿物药。

药物分析题第十七到二十一章

药物分析题第十七到二十一章

第十七章合成抗菌药物的分析(一)最佳选择题1.下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是()A。

Cu2+ B. Fe3+ C。

Co2+ D. Na+ E。

Au3+2.《中国药典》(2010年版)鉴别诺氟沙星采用的方法是()A.紫外分光光度法B.气相色谱法C.高效液相色谱法D.化学反应鉴别法E.红外分光光度法3.具有丙二酸呈色反应的药物是()A.诺氟沙垦B.磺胺嘧啶C.磺胺甲嗯唑D.司可巴比妥E.盐酸氯丙嗪4.《中国药典》(2010年版)氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是()A.紫外分光光度法B.薄层色谱法C.高效液相色谱法D.气相色谱法E.毛细管电泳法5.《中国药典》(2010年版)对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是( )A.紫外分光光度法B.非水溶液滴定法C.离子对高效液相色谱法D.气相色谱法E.荧光分光光度法6.左氧氟沙星原料药的含量测定,《中国药典》(2010年版)采用的是离子对高效液相色谱法,其中所用的离子对试剂是()A.高氯酸钠B.乙二胺C.磷酸二氢钠D.庚烷磺酸钠盐E.氢氧化四丁基铵7.复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是()A.磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B.磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C.磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D.磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E.磺胺和对氨基苯磺酸8.下列含量测定方法中,磺胺类药物未采用的方法是()A.沉淀滴定法B.溴酸钾法C.紫外分光光度法D.非水溶液滴定洼E.亚硝酸钠滴定法9.用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时,ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是( )A.永停法B.外指示剂法C.内指示剂法D.淀粉E.碘化钾—淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查.ChP2010采用的方法是()A.薄层色谱法B.紫外分光光度法C.高效液相色谱法D.比色法E.高效毛细管电泳法(二)配伍选择题[11-12]A.吸光度B.甲醇与乙醇C.光学异构体D.乙醚、乙醇与丙酮E.防腐剂11。

《生物化学》抗生素

《生物化学》抗生素

利福霉素SV(rifamycin SV)为难溶的酸性化合物, 橙黄色结晶,其钠盐为红橙色结晶,能溶于水,水溶液能 在室温下保存3年。
利福霉素族抗生素为广谱抗生素,对G+和G-以及结核 分支杆菌均有明显的抗菌作用。在临床上主要用于治疗结 核病以及麻风病,对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等感染 也有明显疗效。
抗肿瘤抗生素的探索
肿瘤是蛋白质异常合成和细胞恶性增生的结果,现 在有趋势认为核酸分子的改变是细胞癌变最关键的原始 环节,抗肿瘤抗生素的作用机理可能与它干扰癌变细胞 的蛋白质和核酸的异常代谢有关。现介绍一种临床效果 较好的抗癌抗生素--争光霉素。
从植物中寻找抗肿瘤药物,在国内外已成为抗癌药 物研究的重要组成部分。例如,红豆杉中紫杉醇。
1. 四环素的化学结构 2. 四环素的理化性质 3. 四环素的抗菌作用
四环素
土霉素
四环素 理化性质
四环素族均为酸碱两性化合物,本身及其盐 类都是黄色或淡黄色的晶体,在干燥状态下极为 稳定。除金霉素外,其他四环素族的水溶液相当 稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等,略溶于水 和低级醇。但不溶于醚及石油醚。
氯霉素的理化性质
氯霉素为白色或无色的针状或片状结晶, 熔点149.7—150.7ºC。易溶于甲醇、乙醇、丙 醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于苯 及石油醚。氯霉素极稳定,其水溶液经5h煮沸 也不失效。
四环素族抗生素
临床上应用的四环素族抗生素主要是金霉素 (aureomycin)、土霉素(terranmycin)和四环素 (tetracycline)。
红霉素 Erythromycin
具有大环内酯的基本结构
结构特征
1.内酯结构有14元~16元大环
2.通过内酯环上羟基和去氧氨基糖 或6-去氧糖缩合成碱性甙

药物分析题第十七到二十一章

药物分析题第十七到二十一章

第十七章合成抗菌药物的分析(一)最佳选择题1.下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是()A. Cu2+ B. Fe3+ C. Co2+ D. Na+ E. Au3+2.《中国药典》(2010年版)鉴别诺氟沙星采用的方法是()A.紫外分光光度法B.气相色谱法C.高效液相色谱法D.化学反应鉴别法E.红外分光光度法3.具有丙二酸呈色反应的药物是()A.诺氟沙垦B.磺胺嘧啶C.磺胺甲嗯唑D.司可巴比妥E.盐酸氯丙嗪4.《中国药典》(2010年版)氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是()A.紫外分光光度法B.薄层色谱法C.高效液相色谱法D.气相色谱法E.毛细管电泳法5.《中国药典》(2010年版)对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是()A.紫外分光光度法B.非水溶液滴定法C.离子对高效液相色谱法D.气相色谱法E.荧光分光光度法6.左氧氟沙星原料药的含量测定,《中国药典》(2010年版)采用的是离子对高效液相色谱法,其中所用的离子对试剂是()A.高氯酸钠B.乙二胺C.磷酸二氢钠D.庚烷磺酸钠盐E.氢氧化四丁基铵7.复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是()A.磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B.磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C.磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D.磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E.磺胺和对氨基苯磺酸8.下列含量测定方法中,磺胺类药物未采用的方法是()A.沉淀滴定法B.溴酸钾法C.紫外分光光度法D.非水溶液滴定洼E.亚硝酸钠滴定法9.用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时,ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是()A.永停法B.外指示剂法C.内指示剂法D.淀粉E.碘化钾-淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查.ChP2010采用的方法是()A.薄层色谱法B.紫外分光光度法C.高效液相色谱法D.比色法E.高效毛细管电泳法(二)配伍选择题[11—12]A.吸光度B.甲醇与乙醇C.光学异构体D.乙醚、乙醇与丙酮E.防腐剂11.除去吸光度外,诺氟沙星滴眼液应检查的是()12.左氧氟沙星应检查的是()[13—15]A.重氮化反应B.与生物碱沉淀剂反应C.铜盐反应D.A与B两项均有E.以上各项均没有13.利用磺胺类药物结构中的磺酰胺基进行鉴别的反应有()14.利用磺胺类药物结构中N1上具有嘧啶类取代基的分解产物,而进行鉴剔的反应有()15.利用磺胺类药物结构中N1上的含氮杂环取代基进行鉴别的反应有()[16—19]A.紫外分光光度法B.双波长分光光度法C.非水酸量法D.两步滴定法E.高效液相色谱法16. ChP2010复方磺胺嘧啶片中的甲氧苄啶含量测定采用()17. ChP2005复方磺胺甲嚼唑片中的甲氧苄啶含量测定采用()18. ChP2010中诺氟沙星乳膏的含量测定采用()19. ChP2010中磺胺异嗯唑的含量测定采用()[20—23]A.溴化钾B.盐酸C.NOBr D.快速重氮化法E.分子间反应用永停滴定法测定磺胺类药物含量时,反应条件为:20.为使反应速度加快,可加入21.为避免亚硝酸挥发与分解,缩短滴定时间,可采用()22.在酸性溶液中,溴化钾与亚硝酸反应可生成()23.重氮化反应为()(三)多项选择题24.喹诺酮类药物采用的鉴别反应或方法有()A.硫酴铜反应B.红外光谱法C.高效液相色谱法D.丙二酸反应E.紫外分光光度法25.喹诺酮类药物的含量测定方法有()A.非水溶液滴定法B.紫外分光光度法C.HPLC法D.荧光分光光度法E.配位滴定法26.磺胺类药物的鉴别方法有()A.红外光谱法B.烯丙基的反应C.与硫酸铜的反应D.三氯化铁反应E.芳香第一胺的反应27.测定磺胺类药物含量常用的方法有()A.电泳法B.紫外分光光度法C.非水溶液滴定法D.永停滴定法E.碘量法28.能与金属离子C02+反应显色的药物有()A.巴比妥B.磺胺嘧啶C.阿托品D.异烟肼E.氧氟沙星29.具有酸碱丙性的药物有()A.磺胺嘧啶B.磺胺异嗯唑C.吡哌酸D.依诺沙星E.硫喷妥钠30.复方磺胺甲嗯唑注射液中有关物质检查包括()A.磺胺B.对氨基苯磺酸C.甲氧苄啶降解产物D.光学杂质E.甲醇(四)是非判断题31.喹诺酮类药物有关物质的来源主要分为2个途径,一是工艺杂质,二是降解产物()32. ChP2010规定了左氧氟沙星原料药中右氧氟沙星的限量,采用手性色谱柱法测定()33.磺胺甲嗯唑用亚硝酸钠滴定法测定含量时,选用外指示剂法指示终点()34. ChP2010规定磺胺异嚼唑中有关物质检查采用薄层色谱法()35.磺胺类药物的含量测定方法有高效液相色谱法、滴定法(非水溶液滴定法、永停滴定法和络合滴定法)等()(五)计算题36.盐酸左氧氟沙星胶囊含量测定:取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于左氧氟沙星40mg),置100ml星瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。

国开电大2024年秋季《药物化学》形考任务3(第12-17章)

国开电大2024年秋季《药物化学》形考任务3(第12-17章)

国开电大2024年秋季《药物化学》形考任务3(第12-17章)1.阿奇霉素属于哪一类抗生素(大环内脂类)。

A.β-内酰胺类B.四环素类C.大环内脂类D.氨基糖苷类2.青霉素不具有什么性质(为广谱抗生素)。

A.有严重的过敏反应B.不能口服C.为广谱抗生素D.易产生耐药性3.氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。

这些钝化酶不包括(β-内酰胺酶)。

A.β-内酰胺酶B.磷酸转移酶C.核苷转移酶D.乙酰转移酶4.四环素类抗生素属于哪一类化合物(两性)。

A.酸性B.碱性C.两性D.中性5.烷化剂按照化学结构分类不包括(乙二胺类)。

A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.乙二胺类6.下列药物中,不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是(阿糖胞苷)。

A.阿糖胞苷B.环磷酰胺C.美法仑D.洛莫司汀7.脂肪氮芥类药物的烷化历程为(双分子亲核取代反应)。

A.单分子亲电取代反应B.双分子亲电取代反应C.单分子亲核取代反应D.双分子亲核取代反应8.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括(磷酰基氮芥)。

A.丙烯醛B.4-酮基环磷酰胺C.磷酰基氮芥D.去甲氮芥9.下列药物中,为抗代谢药物的是(磺巯嘌呤钠)。

A.磺巯嘌呤钠B.丝裂霉素CC.米托蒽醌D.苯丁酸氮芥10.睾酮为哪一类化合物(雄甾烷)。

A.雌甾烷B.雄甾烷C.孕甾烷D.胆甾烷11.下列药物中,遇硝酸银试液产生白色沉淀的是(炔雌醇)。

A.己烯雌酚B.甲睾酮C.炔雌醇D.苯丙酸诺龙12.下列药物中,为抗孕激素的是(米非司酮)。

A.黄体酮B.甲地孕酮C.炔诺酮D.米非司酮13.下列药物中,含有氟原子的是(地塞米松)。

A.地塞米松B.氢化泼尼松C.羟甲烯龙D.达那唑14.下列药物中,可与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜橙色沉淀的是(地塞米松)。

A.黄体酮B.地塞米松C.雌二醇D.甲睾酮15.下列药物中,不是水溶性维生素的是(维生素E )。

A.维生素EB.维生素CC.维生素B12D.维生素B216.通过干扰细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用的是(青霉素)。

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2.旋光性:硫酸奎宁为左旋体,硫 酸奎尼丁为右旋体,盐酸环丙沙星无 旋光性。
3.荧光特性 硫酸奎宁和硫酸奎尼 丁在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
三.鉴别反应
(一)绿奎宁反应 反应机制:奎宁和奎尼丁为6-位含氧喹啉,经氯水
(或溴水)氧化氯化,再以氨水处理缩合,生成绿色的 二醌基亚胺的铵盐。
(二)光谱特征 1. 紫外吸收光谱特征(Ch.P盐酸环丙沙星的鉴别) 2. 荧光光谱特征(硫酸奎宁及奎尼丁的鉴别) 3. 红外吸收光谱特征(硫酸奎宁及盐酸环丙沙星的鉴
3.其他生物碱检查 本品的水溶液加入氨试液不得发生混浊。
当有其他生物碱,如阿扑阿托品、颠茄碱存 在时,则产生混浊;
本品水溶液加入氢氧化钾试液,则有东 莨菪碱析出显浑浊,瞬间消失。因东莨菪碱 在碱性条件下水解,生成异东莨菪醇和莨菪 酸,前者在水中易溶;后者生成碱式盐在水 中也能溶解,故可使瞬即发生的浑浊消失。
2.易氧化物 主要是检查本品在生产过 程中可能引入的杂质阿扑东茛菪碱及其
它含有不饱和双键的有机物质,可使高 锰酸钾溶液褪色。
检 查 方 法 : 取 本 品 0.15g , 加 水 5m1 溶解后,在15℃一20℃加高锰酸钾滴定 液(0.02mo1/L)0.05ml,l0min内红色不 得完全消失。
1.酸度 东莨菪碱碱性很弱,对石 蕊试纸几乎不显碱性反应。氢溴酸东 莨菪碱为强酸弱碱形成的盐,通过其 5%水溶液的pH值为4.0-5.5,来控制 本品中的酸性杂质。
检查方法:取本品0.l0g,加水 2m1 溶 解 后 , 分 成 两 等 份 : 一 份 中 加氨试液2一3滴,不得发生浑浊; 另一份中加氢氧化钾试液数滴,只 许发生瞬即消失的类白色浑浊。
(二)硫酸阿托品中有关物质检查
本品为消旋体,无旋光性,利用旋光 度测定法可对莨菪碱杂质进行检查。
第四节 吩噻嗪类药物的分析
基本结构硫氮杂蒽母核
6
S
1 2 R'
R
一、结构与性质
(一)结构分析 1. 硫氮杂蒽母核
(1)含S、N的三环共轭的大体系,S、 N与苯环形成p-共轭——具有紫外吸收光 谱特征
现仅以典型药物硫酸阿托品和氢溴 酸东莨菪碱为例进行讨论
一 基本结构与化学性质 (一)典型药物的结构
(二)主要化学性质
1.水解性 阿托品和东莨菪碱分子结构中,具 有酯的结构,易水解。以阿托品为例,水解生 成莨菪醇(I)和莨菪酸(II)
2.碱性 阿托品和东莨菪碱的分 子结构中,五元脂环上含有叔胺 氮原子,因此,具有较强的碱性, 易与酸成盐。如阿托品的pKb1为 4.35.
别) (三)无机酸盐
利用硫酸奎宁和硫酸奎尼丁中硫酸根,在酸性条件下 与氯化钡反应生成白色的沉淀。
四. 有关物质检查
(一) 硫酸奎宁中有关物质检查 有关物质主要是生产过程中产生的中间体
及副产物。 通过检查酸度、三氯甲烷-乙醇中不溶物
质和其他金鸡纳碱等加以控制。 1. 酸度 本项检查通过测定pH控制酸性物 质 2. 三氯甲烷-乙醇中不溶物质
碱沉淀剂生成沉淀。如阿托品与氯化 汞醇试液反应,则生成黄色沉淀,而 东莨菪碱与氯化汞醇试液反应,则生 成白色复盐沉淀。
(四)硫酸盐与溴化物反应 硫酸阿托品的水溶液,加氯化钡试液,
即生成白色沉淀,沉淀在盐酸或硝酸中均 不溶解;加醋酸铅试液,也生成白色沉淀, 但沉淀在醋酸胺或氢氧化钠试液中溶解。
氢溴酸东莨菪碱的水溶液,加硝酸银 试液,即生成淡黄色凝乳沉淀,沉淀能在 氨试液中微溶,但在硝酸中几乎不溶;滴 加氯试液,溴即游离,加氯仿振摇,氯仿 层显黄色或红棕色。
鉴别方法:取供试品约10mg,加发烟硝酸5滴,置水 浴上蒸干,得黄色的残渣,放冷,加乙醇2一3滴湿 润,加固体氢氧化钾一小粒,即显深紫色。
(二)氧化反应 本类药物水解后,生成的莨菪
酸,可与硫酸和重铬酸钾在加热的 条件下,发生氧化反应,生成苯甲 醛,而逸出类似苦杏仁的臭味。
(三)沉淀反应 本类药物具有碱性,可与生物
3.旋光性 氢溴酸东莨菪碱分子 结构中含有不对称碳原子,呈左旋 体。比旋度为-240至-270,而阿托 品结构中虽然也含有不对称碳原子, 但因外消旋化而为消旋体,无旋光 性。利用此性质可区别阿托品与东 莨菪碱。
二 鉴别试验
(一)托烷生物碱一般鉴别试验 本类药物为酯类生物碱,水解
后生成的莨菪酸,经发烟硝酸加热 处理,转变为三硝基衍生物, 再与氢氧化钾醇溶液和固体氢氧化 钾作用,则转成有色的醌型产物, 开始呈深紫色。以阿托品为例,其 反应式为:
代表药物硫酸奎宁、硫酸奎尼丁、盐 酸环丙沙星
一 基本结构与化学性质 (一)典型药物的结构
H HO
H H HO
H
N
N
O
O
N
硫酸奎宁
N
硫酸奎尼丁
F F N HN N HN
OO
O O OH
OH · HCl· H2O
N
· HCl· H2O
N
盐酸环丙沙星
二、化学性质: 1.碱性:喹啉环芳环氮碱性较弱,
不能与硫酸成盐,脂环氮碱性较强, 可与酸成盐。
本项检查控制药物制备过程中引入的醇 不溶性杂质和无机盐。
3. 其他金鸡纳碱的检查 主要控制硫酸奎宁中的其他生物碱,
采用HPLC和TLC中的主成分自身对照法或 对照品对照法。
Ch.P TLC法 BP HPLC法
第三节 托烷类药物
托烷类药物大多数是由莨菪烷衍生 的氨基醇与不同的有机酸缩合成酯的生 物碱,常见的有颠茄生物碱和古柯生物 碱。
三 有关物质检查
四(一)氢溴酸东莨菪中有关物质检查 氢溴酸东莨菪碱是从茄科植物颠茄、
白曼陀罗、莨菪等中提取得到的莨菪碱 的氢溴酸盐。我国是从茄科植物白曼陀 罗的干燥品(洋金花)中提取东莨菪碱, 然后制成氢溴酸盐。
根据其制备工艺,本品在生产和贮 藏过程中可能引人的特殊杂质,通过 酸度、其他生物碱和易氧化物检查进 行控制。
第十七章 合成抗菌类药物的分析
合成抗菌药,也称化学杀菌剂。 包括喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗 真菌药等
第一节 喹诺酮类药物的分析
一、化学结构及性质
喹诺酮类药物主要有吡啶酮酸并联 苯稠、吡啶环或嘧啶环组成的化合物。 环上杂原子的反应性能与吡啶相同
第二节 喹啉类药物
喹啉类药物含有吡啶与苯稠和而成 的喹啉杂环。环上杂原子的反应性能与 吡啶相同
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