放射性药物的分类
放射性药品 (2)
放射性药品
放射性药品是指含有放射性元素的药物。
这些药物常被用于诊断和治疗多种疾病，如癌症、甲状腺疾病和心血管疾病等。
放射性药品通常分为两类：诊断性放射性药品和治疗性放射性药品。
诊断性放射性药品是用于医学影像学诊断的。
它们通常是放射性同位素，例如放射性碘-131、放射性骨扫描用的锶-89和锶-90等。
这些药物被注射或口服后，放射性同位素会在体内发出放射线，医生可以通过医学影像学设备，如X 射线、CT扫描和核磁共振成像等来观察和评估患者的身体状况。
治疗性放射性药品是用于治疗疾病的。
其中一种常见的例子是放射性碘-131，它被用于治疗甲状腺癌。
这些药物通
常是通过静脉注射给予患者，放射性同位素会在体内集中到特定的组织或器官，然后释放放射线破坏病变细胞。
放射性药品的使用需要医生的处方，并由专业的放射医学人员操作，以确保正确的剂量和安全性。
此外，放射性药品的使用也需要遵守严格的放射性物质管理和储存规定，以确保安全性和防止辐射泄漏。
放射性药物
3、物理半衰期：要能保证放射性药物的制备、 给药和完成显像过程。
4、必须具有良好的定位性能（血池显像 剂除外），还要求血液清除快、进入靶 器官快（即定位快）、靶/非靶器官的放 射性比值高。
治疗用放射性药物的特点
1、以半衰期较长的β-粒子为宜。因其电离密度大， 在局部产生的生物学效应比同能量的X线和γ射线 大得多；同时它在组织内具有一定的射程，能保 证一定的作用范围，而对稍远的正常组织不造成 明显损伤。
放射免疫分析 免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
正确使用、不良反应及其防治
一、正确使用总原则： 1、正当性判断 2、最优化分析 3、在保证显像或治疗效果的前提下使用放
射性剂量必须尽量小。 二、小儿使用原则：不作首选，用量较成
人小。
三、育龄妇女应用原则：妊娠期禁用，哺乳 期慎用。
四、放射性药物与普通药物的相互作用：
五、不良反应及其防治：
放射性药物不良反应是指注射了一般 皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药 物后出现异常生理反应，与放射性本身无关， 而是机体对药物中的化学物质的一种反应。 发生率为万分之二左右，主要为变态反应、 血管迷走神经反应，少数为热源反应。
临床常用99Mo-99mTc 发生器有两种：裂变 型99Mo-99mTc 发生器、凝胶型99Mo-99mTc 发生器。
放射科中的放射性药物使用与管理
放射科中的放射性药物使用与管理放射科作为医学诊断和治疗领域的重要分支，广泛应用着各种放射性药物。
这些药物具有特殊的放射性，能够通过放射性衰变释放出射线，用于医学影像学和放射治疗等方面。
然而，放射性药物的使用与管理具有一定的风险和挑战。
本文将从放射性药物的分类、使用原则、管理措施等方面进行探讨。
一、放射性药物的分类放射性药物按照其放射性核素的性质和用途可以分为诊断性放射性药物和治疗性放射性药物两大类。
1. 诊断性放射性药物诊断性放射性药物包括核素扫描剂、放射性同位素标记的药物等。
常用的核素扫描剂如放射性碘、放射性钴等，通过摄取或注射进入人体后会在特定组织或器官发出射线，从而实现对病灶的定位和诊断。
2. 治疗性放射性药物治疗性放射性药物主要用于放射治疗，包括放射源、放射性粒子和放射性药物等。
常用的治疗性放射性药物如放射性碘-131、放射性钇等，通过释放特定的放射线对肿瘤细胞进行杀伤治疗。
二、放射性药物的使用原则放射性药物的使用需要遵循一定的原则，以确保诊断和治疗的准确性和安全性。
1. 个体化用药放射科医生在选择放射性药物时应根据患者的具体情况进行个体化的用药决策。
包括患者的病情、诊断目的、年龄、性别、肝肾功能等因素的综合考虑。
2. 合理的剂量选择放射性药物的剂量选择需要根据实际情况进行合理调整。
剂量过低可能无法达到预期的诊断或治疗效果，剂量过高则有可能对患者造成损害。
3. 安全用药放射性药物的使用需要严格遵循相关的安全规范和操作步骤。
包括用药前的准备工作、正确的药物存储和运输、术中的使用控制等。
三、放射性药物的管理措施为保证放射性药物的安全使用，需要进行全面的管理措施。
1. 质量控制放射性药物的质量控制包括质量标准的建立、质量检测的开展和质量记录的保存等。
只有确保药物质量符合标准要求，才能保证其在临床使用中的准确性和安全性。
2. 存储和运输放射性药物需要在特定环境下进行存储和运输，以保证其放射性的安全性。
核辐射药品
核辐射药品
核辐射药品是指用于治疗辐射损伤或预防辐射中毒的药物。
核辐射药品通常分为以下几类：
1. 放射性切割剂：这类药物可以帮助降低和清除体内放射性物质的蓄积，从而减少辐射损伤。
常见的放射性切割剂包括钠碘、钠醋醒和降钙素钠等。
2. 放射性拮抗剂：这类药物可以减少辐射对细胞的损伤。
常见的放射性拮抗剂包括谷胱甘肽、姜黄素和吡罗昔康等。
3. 放射性救治剂：这类药物可以帮助恢复和修复辐射损伤的组织和器官。
常见的放射性救治剂包括造血生长因子和骨髓移植等。
4. 辐射中毒治疗剂：这类药物可以用于治疗辐射中毒引起的症状和并发症。
常见的辐射中毒治疗剂包括抗生素、止血药和止吐药等。
核辐射药品的使用需要严格按照医生的指导和监督，以确保安全有效的治疗。
医疗行业中常用的放射性药物及其应用
医疗行业中常用的放射性药物及其应用放射性药物是一类具有放射性的药物，主要用于医学影像学、肿瘤治疗以及放射性治疗等领域。
这些药物具有特殊的应用价值，可以帮助医生对疾病进行准确定位和诊断，同时也能为患者提供更有效的治疗方案。
本文将介绍医疗行业中常用的放射性药物及其应用。
一、碘-131碘-131是一种常用的放射性药物，在甲状腺癌治疗中有广泛应用。
甲状腺癌是目前较为常见的恶性肿瘤之一，而碘-131通过放射性碘的放射性衰变，能够直接杀死癌细胞，减少术后复发的几率。
临床上，碘-131治疗通常是通过口服的方式进行，患者需要遵循医嘱，在放射性衰变的过程中避免与他人产生接触，以减少放射性物质的扩散。
二、钴-60钴-60是一种用于放射治疗的放射性物质，其主要应用领域为肿瘤治疗。
因为钴-60放射性衰变产生的高能γ射线能够穿透人体组织，使得其在肿瘤治疗中具有重要地位。
临床上，钴-60一般被固定在特制的治疗机器中，通过照射方式将放射线精确地照射到癌细胞病灶上，以达到治疗的目的。
三、铯-137铯-137是一种常见的放射性物质，主要用于骨肿瘤的治疗。
铯-137放射性衰变后产生的γ射线具有较高的穿透能力，能够深入骨髓内部，对骨肿瘤起到杀灭肿瘤细胞的作用。
临床上，铯-137的治疗一般通过内照射的方式进行，将放射源直接植入肿瘤组织中，进行高剂量的放射治疗。
四、锝-99m锝-99m是一种广泛应用于医学影像学领域的放射性药物。
由于其半衰期短、辐射能量较低的特点，使得锝-99m成为非常理想的影像学示踪剂。
临床上，锝-99m主要用于放射性核素断层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描（PET）影像学检查，可帮助医生观察和诊断心血管疾病、肿瘤、骨骼病变等疾病。
五、酪氨酸-11C酪氨酸-11C是一种用于肿瘤诊断和治疗的放射性药物。
它的应用主要是通过正电子发射断层扫描（PET）技术，与肿瘤组织内的酪氨酸结合，以实现肿瘤的诊断和定量评估。
酪氨酸-11C在肿瘤学研究方面起到了重要的作用，能够帮助医生评估肿瘤的恶性程度、预测治疗效果等。
放射性药物
放射性药物制备
步骤：生产放射性核素、合成配体、放射性核素与配体 的结合 放射性核素生产 ： 1、核反应堆生产利用核反应堆强大的中子流轰击各种靶核，吸
收中子后的靶核发生重新排列，变为不稳定的（放射性的）新核 素。反应符号为（n，α） （n，γ）
反应堆生产核素优点：能同时辐照多种样品；生产量大；辐 照时短；操作简单等。缺点是：多为富中子核素，通常伴有β衰 变，不利于制备诊断用放射性药物；核反应产物与靶核大多数属 同一元素，化学性质相同，难以得到高比活度的产品。
即使治疗药“云克” 99mTc-亚甲基二磷酸盐，每疗程多次注 射，引入量也在毫克水平。
但 153Sm-EDTMP中未标记的 EDTMP过多，很可能将体内微 量元素络合排出体外，出现不应有的不良反应 4. 辐射自分解: 放射性药物由于放射性核素衰变发出的粒子 或射线直接作用放射性药物本身，引起化合物结构或生物活 性丧失，导致放射性药物在体内生物学行为改变，这种现象 称作自辐射分解。发生自辐射分解的程度，放射性浓度、比 活度越高，自辐射分解作用越明显。例如，缓解骨转移疼痛153Sm
对自己制备的药物进行质量检验，并安全、有效。 放射性药物的质量检验一般分为: 物理、化学和生物学检验
一、物理、化学检验 （一）性状 颗粒大小与颜色、pH值和离子强度
放射性药物大多数为注射剂或口服溶液。一般应为无色澄 清液体。少数放射性药物有颜色，如胶体32P-磷酸铬注射液为 绿色的胶体溶液；131I-邻碘马尿酸钠注射液为淡棕色液体等。 例如99mTCj聚合白蛋白注射液，除了肉眼观察性状应为白色颗 粒悬浮液外，还应该在光学显微镜下检查其粒子的大小，不允 许有150 μm的粒子，这是个重要的指标。
放射性药物的特点
放射性 、不恒定性 、引入量少 、辐射自分解
《放射性体内治疗药物临床评价技术指导原则》
20232目录一、前言 (1)二、适用范围 (2)三、放射性治疗药物的特点 (2)(一)作用机制 (2)(二)不同放射源的药物作用特点 (3)(三)剂量组成 (5)1、质量剂量 (5)2、辐射剂量学 (6)3、器官耐受剂量限值 (7)(四)安全性特征 (8)(五)辐射防护措施 (9)(六)诊断和治疗的一体化研发 (9)(七)研究中替代显像剂的使用 (10)四、临床试验的设计考虑 (11)(一)首次人体研究(First in Human，FIH) (11)1、研究人群 (11)2、FIH 剂量选择 (11)3、剂量限制性毒性和总体安全性特征 (12)(二)剂量探索研究 (13)1、II 期推荐剂量(Recommended Phase II Dose，RP2D) 的确定 (13)2、给药周期的探索和确定 (14)3、再治疗 (14)(三)关键研究 (14)(四)辐射剂量学 (15)1、方法学 (15)2、辐射剂量学方法的关键指导文件 (16)(五)临床药理学 (17)1、药效学研究 (18)2、药代动力学研究 (18)3、血液和尿液采集和检测的方法学考量 (20)(六)安全性 (22)1、药理学和安全性 (22)2、急性放射毒性 (22)3、特定器官的迟发性毒性 (22)(七)避孕考虑 (23)五、其他应特别关注的问题 (24)(一)辐射防护 (24)1、受试者的辐射安全 (24)2、医护人员的辐射安全 (25)3、环境的辐射安全 (26)(二)跨学科合作及人员培训 (27)(三)联合用药开发的考虑 (29)附：术语表 (30)参考文献 (34)放射性治疗药物是将具有细胞毒性水平的放射性核素选择性地输送到病变部位，利用放射性核素的衰变特征释放射线或粒子对病变细胞产生杀伤作用，从而达到治疗目的的一类药物。
根据给药途径不同可分为系统给药和局部给药，系统给药包括口服或静脉给予的同位素药物(例如碘[131 I]化钠、氯化镭[223Ra]等) ，和放射性配体药物 (例如 lutetium Lu 177 dotatate、lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan 等)；局部给药包括植入放射性粒子(例如碘[125 I]密封籽源) 和放射性栓塞微球(例如钇[90Y]微球) 等。
放射性药物的质量控制
放射性药物的质量控制放射性药物是一类特殊的药物，其主要特点是含有放射性同位素。
由于放射性同位素的特殊性质，放射性药物的质量控制十分重要。
本文将详细介绍放射性药物的质量控制标准和相关内容。
一、放射性药物的定义和分类放射性药物是指含有放射性同位素的药物，广泛应用于核医学诊断和治疗领域。
根据放射性同位素的不同，放射性药物可分为放射性核素标记的药物和放射性核素制备的药物两类。
二、放射性药物的质量控制标准1. 放射性核素标记的药物的质量控制标准放射性核素标记的药物是指将放射性同位素标记到药物份子中，用于核医学显像、放射性治疗等。
其质量控制主要包括以下几个方面：（1）放射性核素的纯度和放射性活度的测定：通过放射性核素的纯度和放射性活度的测定，确保放射性核素的质量符合要求。
（2）药物份子与放射性核素的结合率：药物份子与放射性核素的结合率直接影响放射性药物的疗效和显像效果，需要进行定量分析。
（3）药物的化学纯度和理化性质：药物的化学纯度和理化性质对放射性药物的质量和安全性有重要影响，需要进行全面的分析和检测。
2. 放射性核素制备的药物的质量控制标准放射性核素制备的药物是指将放射性同位素制备成药物，用于核医学治疗。
其质量控制主要包括以下几个方面：（1）放射性核素的纯度和放射性活度的测定：同样需要确保放射性核素的纯度和放射性活度符合要求。
（2）药物的化学纯度和理化性质：药物的化学纯度和理化性质对放射性药物的质量和安全性同样重要，需要进行全面的分析和检测。
（3）辅助药剂的选择和质量控制：放射性核素制备的药物通常需要添加辅助药剂，辅助药剂的选择和质量控制对药物的质量和稳定性有重要影响。
三、放射性药物的质量控制方法放射性药物的质量控制方法主要包括物理方法、化学方法和生物学方法三个方面。
1. 物理方法物理方法主要用于放射性核素的纯度和放射性活度的测定。
常用的物理方法包括核素计数法、放射性测量仪器和核磁共振等。
2. 化学方法化学方法主要用于药物份子与放射性核素的结合率、药物的化学纯度和理化性质的测定。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第四节 PET放射性药物 常用的正电子核素
人民卫生出版社
RDS Eclipse 回旋加速器 人民卫生出版社
人民卫生出版社
18F
- FDG ( 18F – 2 –氟脱氧葡萄糖）
人民卫生出版社
第五节 放射性药物中的核素来源
放射性药物制备到应用过程
放射性核素 生产
标记
放射性药物
临床应用
用于获得体内靶器官或病变组织 的影像或功能参数，进行疾病诊断的 一类体内放射性药物。也称为显像剂 (imaging agent)或示踪剂(tracer)。
人民卫生出版社
对诊断用放射性药物的要求
• 衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ 光子或X射线 • 光子能量(photon energy) 100～250 keV • 有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的 1.5倍左右 • 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT） （1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快； （2）在靶器官或组织中分布多。平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
99Mo-99mTc发生器
99Mo（T =2.7d） 1/2 99mTc
母体核素
(T1/2=6h) 子体核素
99Tc
人民卫生出版社
裂变型发生器： Al2O3 凝胶型发生器： ZrMoO3
人民卫生出版社
99Mo-99mTc
发生器
人民卫生出版社
99Mo-99mTc
发生nCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
固定相：Whatmman 1#、2#、3#， 新华滤纸1#、2#、3# 流动相（展开剂） 原理：样品中的各组分在固定相和 流动相中分配系数不同。 Rf ( rate of flow , 比移值 ) ＝溶质移动的距离/溶剂移动的距离 ＝原点至样品中某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离
人民卫生出版社
产品的放射性计数
人民卫生出版社
第三节 治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组 织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
人民卫生出版社
治疗用放射性药物的特点
• 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即 使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。 • 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体 内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正 常组织的损伤。 • 放射性药物持续照射释放超分割的剂量， 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
人民卫生出版社
质量控制的内容
性状 物理鉴定 放射性活度与比活度 放射性核纯度
人民卫生出版社
放射性核纯度
特定放射性核素的活度占总活度 的百分数。 测定方法： 能谱法 屏蔽法 半衰期法
人民卫生出版社
pH值 化学鉴定 化学纯度与化学量
放射化学纯度
人民卫生出版社
化学纯度
以特定化学形式存在的某物 质的质量占总质量的比例。
放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
人民卫生出版社
放射性核素发生器
（radionuclide generator）
从长半衰期核素的衰变产物中分离得 到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。
人民卫生出版社
第六节
放射性药物的质量控制
QA： 质量保证 (quality assurance) QC： 质量控制 (quality control) GMP：药品生产和管理规范 (good manufacturing practice ) GRP：放射性药品生产和管理规范 (good radiopharmacy practice)
质量控制
人民卫生出版社
放射性核素的来源
放射性核素发生器
人民卫生出版社
加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
第三章
放射性药物
北京大学第一医院 山东大学齐鲁医学院
人民卫生出版社
张春丽 韩建奎
第一节 放射性药物的概念、 分类及特点 放射性药物 含有放射性核素, 用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
放射性核素 —— 非放射性载体 （被标记物 ） 例 99mTc - MDP
人民卫生出版社
放射性药物的分类（按用途）
放 射 性 药 物
｛
体内放射性药物
｛
诊断用放 射性药物 治疗用放 射性药物
体外放射性药物
人民卫生出版社
放射性药物的特点
• 具有放射性 • 具有特定的物理半衰期和有效期 • 计量单位－GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、 μCi 化学量少 • 脱标及辐射自分解
人民卫生出版社
第二节 诊断用放射性药物 (Diagnostic Pharmaceutical )
放射化学纯度 = 放射性总计数 (%)
人民卫生出版社
(二）薄层色谱法（TLC） 固定相：硅胶板 (三）高效液相色谱法（HPLC） 分离速度快、分离效率高
人民卫生出版社
对治疗用放射性药物的要求
• 衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） • 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 • 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 • 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
人民卫生出版社
放射化学纯度
放射化学纯度（radiochemical purity, Rp）：指以特定化学形式存在的放射性 活度占总放射性活度的百分比。
例：
99mTc-药物 99mTcO 4 99mTc-Sn胶体
人民卫生出版社
放射化学纯度测定方法 （一）纸层析法（paper chromatography, PC）