药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案
药物化学拟胆碱和抗胆碱药习题及答案
拟胆碱和抗胆碱药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题一20题）1 .关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A 能兴奋M-胆碱能受体；B 又名硝酸匹鲁卡品；C 遇光易变质；D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应；2 .分子中含有酯环结构而易被水解的药物是A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 氢溴酸山莨菪碱；3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是A 溴丙胺太林；B 溴新斯的明；C 氢溴酸山莨菪碱；D 碘解磷定；E 盐酸苯海索；4 .在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A 硝酸毛果芸香碱；B 氢溴酸山莨菪碱；C 碘解磷定；D 硫酸阿托品；E 溴新斯的明；5. 分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是A溴丙胺太林；C氢溴酸山莨菪碱；E硫酸阿托品；6. 关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A为平滑肌解痉药；C分子中有一叔胺氮原子；B溴新斯的明；D硝酸毛果芸香碱;B具有旋光性；D具Vitali反应;E含有酯键易被水解；7 .关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是A不溶于水；B具有右旋性；C水溶液稳定不易水解；D具Vitali反应；E为中枢性抗胆碱药；8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分钟，这是因为本品易被A氧化；B还原；C水解；D脱水；E聚合；9 •盐酸苯海索为A拟胆碱药；B抗胆碱酯酶药；C平滑肌解痉药；D中枢性抗胆碱药；E骨胳肌松驰药；10 •结构中含有肟的结构，其水溶液可与二氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A硝酸毛果芸香碱；B碘解磷定；C硫酸阿托品；D氢溴酸山莨菪碱；E盐酸苯海索；11 •属于胆碱酯酶复活剂的药物是A溴新斯的明；B溴丙胺太林；C氢溴酸山莨菪碱；D氯化琥珀胆碱；E碘解磷定；12 .水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇，氯仿层显紫堇色的药物是A硫酸阿托品；B氢溴酸山莨菪碱；C盐酸苯海索；D硝酸毛果芸香碱；E溴新斯的明；13 •分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是A硝酸毛果芸香碱；B溴新斯的明；C碘解磷定；D硫酸阿托品；E氢溴酸山莨菪碱；A 起助溶作用；B 延缓水解；C 作稳定剂以防游离碘析出；D 调pH 以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用；A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液；C 三氯化铁试液；D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液； 16 .下列药物中具有左旋性的是A 硝酸毛果芸香碱； C 氢溴酸山莨菪碱； E 溴新斯的明； 17 .又名安坦的药物是A 氯化琥珀胆碱； C 氢溴酸山莨菪碱; E 碘解磷定;15 •硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali 反应，所需的试剂B 硫酸阿托品; D 盐酸苯海索;B 盐酸苯海索； D 硝酸毛果芸香碱;18 .毛果芸香碱的结构是O OBL CH 3 C*4』C11 f —C —C H 2HAC 十 CH-CH 2 OCH2H 2C — CHLcf C AX C-C H -H2JCH —— CH 2O CH 2OHCHOLCOOCCH2kCH (CH )2八C HCH (CH)2.BrOH 19 •阿托品的结构是H2^CH — CH 2H2C- CH ----N- CH 3H5Q —I ----O O H^C^ CH —叶CHsCH 2O HC"bC — CH.Br20 .山莨菪碱的结构是O OCOOCCH2k CH （CH ）2八C HCH（CH ）2B 型题（配伍选择题） （21 题一25 题）A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药；C 胆碱酯酶复活剂；D 平滑肌解痉药；E 中枢性抗胆碱药； 21 .硫酸阿托品是 22 .盐酸苯海索是 23 .氢溴酸山莨菪碱是 24 .硝酸毛果芸香碱是 25 .溴新斯的明是 （26 题一30 题）BL CH 3 C*4』C11 f —C —C H 2H4C 十 CH-CH 2 OCH2 H 2C — CH Lcf C AX C-C H - H2JCH —— CH 2O CH 2OHCHOLOH.BrACH O CK 2OHC 卄 A C-CH- . HBrCH26 •易被水解成毛果芸香酸而失效的药物是 27 •溴新斯的明的结构是28 . 1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物是 29 .可被水解出左旋莨菪酸的药物是 30 .可被水解出莨菪醇的药物是 C 型题（比较选择题） （31 题一35 题）A 旋光性；B Vitali 反应；C 两者均有；D 两者均无； 31 .硫酸阿托品具有 32 .氢溴酸山莨菪碱具有 33 .硝酸毛果芸香碱具有 34 .碘解磷定具有 35 .溴新斯的明具有H5C 2 —CH>OBrN CH J .HNOH2ACH ——Cf bcH 3 C 十 O-f —ClH — C H ?O CH 2OH匚C H.H 2SQ . H 2O2HAC 十CH ——叶CHIH?C — C H —（36 题一40 题）A硝酸毛果芸香碱；B硫酸阿托品；C两者均有；D两者均无；36 •分子中含有酯键易被水解的药物是37 .阻断M-胆碱能受体的药物是38 .兴奋M-胆碱能受体的药物是39 .水溶液pH = 4稳定，但配制滴眼液时，为减少对眼部的刺激，通常控制pH接近6.0的药物是40 .其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是X型题（多项选择题）（41 题一48 题）41 .分子中含有酯键的药物有A硝酸毛果芸香碱；B溴新斯的明；C碘解磷定;D硫酸阿托品；E氢溴酸山莨菪碱；42 .下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A溴丙胺太林；B硫酸阿托品；C氢溴酸山莨菪碱；D盐酸苯海索；E氯化琥珀胆碱；43 .阿托品的水解产物为A莨菪碱；B莨菪醇；C山莨菪碱；D莨菪酸；E消旋莨菪酸；44 .可以发生Vitali反应的药物有A溴丙胺太林；B氢溴酸山莨菪碱；C溴新斯的明；D碘解磷定；E硫酸阿托品；45 .遇光易变质需遮光、密封保存的药物有E 盐酸苯海索;46 •配制硫酸阿托品注射液时要求A 用O.1mol/L 盐酸液调 pH 为3.5~4.0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47 •分子中含有酯键，其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱；B 溴新斯的明；C 硫酸阿托品；D 氢溴酸山莨菪碱；E 盐酸苯海索；48 .关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体；B 分子中含有酯键易被水解破坏；C 水溶液显溴化物的鉴别反应；D 为季铵盐的化合物；E 与氢氧化钠液共热，其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物；二、填空题49 .能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为 ______ ;能阻断胆碱受体，使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为_____ 。
文档：拟胆碱药和抗胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药(Cholinergic and Anticholinergic Drugs)一、单项选择题1．下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂A．Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine2．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B．乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3．Neostigmine Bromide的化学名是A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯铵C．N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-呫吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物D．1,1'-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基]双[1-甲基哌啶鎓]二溴化物4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B．Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5．下列哪个与Atropine Sulfate不符A．化学结构为二环氨基醇酯类B．具有左旋光性C．显托烷生物碱类鉴别反应D．碱性条件下易被水解6．Atropine 的水解产物是A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品和左旋托品酸7．以下叙述哪个不正确A．托品（莨菪醇）结构中C1、、C3、C5为手性碳原子，具旋光性B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C1、C3、C5、C6为手性碳原子，具旋光性D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨甲酰基结构的是A．格隆溴铵B．盐酸苯海索C．溴丙胺太林D．甲溴贝那替嗪9． Pancuronium Bromide 与下列哪个药物的用途相似A ．甲睾酮B ．奥美溴铵C ．苯丙酸诺龙D ．维库溴铵 10． 下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A ．为酯类化合物，难溶于水B ．为季铵盐类化合物，极易溶于水C ．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短D ．为去极化型肌松药 11． 下列有关M 胆碱受体的描述哪个不正确A ．蕈毒碱是M 受体激动剂B ．M 受体属于G 蛋白偶联受体家族C ．当乙酰胆碱与M 受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强D ．M 受体激动时，动脉血管收缩 12． 下列有关N 胆碱受体的描述哪个不正确A ．烟碱是N 受体激动剂B ．外周N 受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道C ．乙酰胆碱与N 1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D ．乙酰胆碱与N 2受体结合可使骨骼肌收缩 13． 下列生物碱何者为蕈毒碱A ．B ．C ．D ．H 3+(CH 3)3NNCH 3NNOH 3CCH 3ONNCH 3CH 3OOHNH 3C CH 314． 下列生物碱何者为烟碱A ．B ．C ．D ．CH 33H 3NNCH3H 3+(CH 3)315． 下列哪个是氯贝胆碱A ．B ．C ．D ．NNH 2H 2N OOCH 3N +(CH 3)3 Cl - H 3C OOCH 3N +(CH 3)3 Cl -N ON(CH 3)2CH 3O+Br -16． 下列结构中哪个是 AnisodamineA ．B ．C ．D ．NO OHOCH 3NCH 3NCH 3OOHONCH 317． 哌仑西平的结构是A ．B ．C ．D ．H NNN OON N CH 3H NNOON NCH 3S CH 3 H NNOONNCH 3CH 3Br -N O SS CH 3O H 3C OH +二、填空题1． 乙酰胆碱的生物合成在 内完成，由丝氨酸脱羧酶将 脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化 生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A 转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。
药物化学
中枢神经系统药1..巴比妥类药物由丙二酸二乙酯和脲为原料合成。
2.巴比妥药物具有酰脲结构，巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜显紫堇色，乙内酰脲类药物显蓝色。
3.地西泮属于苯二氮卓类药物，具有内酰胺和亚胺结构。
4.写出除苯妥英钠抗癫痫的药物名称：乙琥胺和卡马西平。
5.盐酸氯丙嗪与盐酸吗啡具有吩噻嗪环和酚羟基结构，易被氧化。
6.盐酸吗啡具有酚羟基和叔胺结构，分别先酸性和碱性。
7.咖啡因属于黄嘌呤类，属于中枢神经药，具有紫脲酸胺反应，具有抢救呼吸衰竭，兴奋心肌、松弛平滑肌及利尿作用。
8.巴比妥类药物中毒解剂：美解眠，苯二氮卓类药物中毒解剂：氟马西尼，吗啡中毒解剂：尼可刹米。
9.盐酸甲氯芬酯具有异羟基肟酸铁反应，反应试剂有盐酸羟胺，KOH-C2H5OH，盐酸，三氯化铁。
10.苯巴比妥的作用：镇静催眠，抗惊厥，抗癫痫。
11.地西泮的作用：抗惊厥，抗焦虑，抗癫痫持续状态单选药。
12.苯妥英钠作用：抗癫痫，抗心律失常。
13.盐酸吗啡：镇痛，镇咳，镇静。
14.盐酸哌替啶作用：阵痛，平滑肌松弛。
15.咖啡因作用：抢救呼吸衰竭，兴奋心脏。
第三章1.根据药理作用不同将作用于传出系统的药物分为抗胆碱药拟胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药四类2.拟胆碱药分为两类包括胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂3.硫酸阿托品分子中具有酯键易水解失效生成莨菪酸和莨菪醇4.维塔利反映是托派类生物碱共有鉴别反映，其过程是阿托品类生物碱水解生成莨菪酸，与发烟硝酸共热后生成三硝基衍生物放冷后与醇制氢氧化钾试剂和一小粒固体氢氧化钾初显深紫色后转暗红色最后颜色消失除阿托品山莨菪碱东莨菪碱亦可发生此反应5，合成解痉药溴丙胺太林又名普鲁本辛用于治疗胃及胃肠痉挛等病症6.N2受体拮抗剂可使骨骼肌松弛临床作为肌松药7.肾上腺素又名副肾素具有酸碱两性是因为具有酚羟基和仲氨基具有邻苯二酚结构不稳定易被氧化生成肾上腺素红用于休克心脏骤停哮喘等的治疗8.麻黄碱和肾上腺素比较作用强的是肾上腺素作用时间长的是麻黄碱麻黄碱较稳定的原因是1：麻黄碱苯环上无羟基2：侧键氢基的α碳原子上引入甲基9.组胺H1受体拮抗剂临床用于抗过敏组胺H2受体拮抗剂主要用途是抗溃疡10.盐酸苯海拉明是氨基醚类组胺H1受体拮抗剂具有抗组胺和镇静催吐作用有中枢抑制副作用11.马力酸氯苯那敏又名扑尔敏是丙胺类H1受体拮抗剂，马来酸结构中具有不饱和键能是酸性高锰酸钾溶液褪色12.阿斯咪唑又叫息斯敏是哌啶类H1受体拮抗剂13.麻醉药主要分为全麻药和局麻药麻醉药用途是外科手术14.局部麻醉药作用于外周神经末梢按结构分为芳酸酯类和酰胺类15.盐酸普鲁卡因结构中具有酯基可发生水解反应具有芳伯胺基其性质是具有还原性和重氮化偶合反应16.盐酸普鲁卡因注射液检查水解产物氨基苯甲酸的含量，其检查原理是利用对氨基苯甲酸与对二甲氨基甲醛生成的缩合可以显色第四章循环系统药物1.循环系统药物主要包括：血管系统要和利尿药。
拟胆碱药和抗胆碱药_真题-无答案
拟胆碱药和抗胆碱药(总分54,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 在碱性条件下水解，生成托品和消旋托品酸的药物是A．阿托品B．山莨菪碱C．莨菪碱D．樟柳碱E．东莨菪碱2. 下列叙述中哪项与溴新斯的明不符A．化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二乙氨基)甲酰氧基)苯铵B．具酯结构，在碱性水溶液中可水解C．代谢途径之一为酯水解D．主要用于重症肌无力，也用于腹胀气和尿潴留E．口服剂量远大于注射剂量3. 化学名为二氯化2，2’-[(1，4－二氧-1，4－亚丁基)双(氧)]双[N，N，N-三甲基乙铵)的肌肉松弛药是A．泮库溴铵B．维库溴铵C．阿曲库铵D．氯化琥珀胆碱E．氯筒箭毒碱4. 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A．为一种生物碱B．为胆碱酯酶抑制剂C．结构中有两个手性中心D．含有五元内酯环和咪唑环结构E．为M胆碱受体激动剂5. 化学结构为的药物临床用作A．肌肉松弛药B．镇静催眠药C．局部麻醉药D．M胆碱受体激动剂E．抗菌药6. 莨菪碱类药物在结构中具有中枢作用最强的基团是A．6，7位上有氧桥B．6，7位上无氧桥C．6-位有β羟基，6，7位上无氧桥D．6-位无β羟基，6，7位上无氧桥E．6-位无β羟基，6，7位上有氧桥7. 下列与硫酸阿托品性质相符的是A．碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性B．呈左旋光性C．化学性质稳定，不易水解D．临床上用作肌肉松弛药E．游离碱的碱较强，水溶液可使酚酞呈红色8. 临床使用的阿托品是A．右旋体B．左旋体C．分子中无手性中心，无旋光活性D．分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性E．外消旋体9. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构A．酰胺键B．内酯键C．酰亚胺键D．酯键E．内酰胺键10. 阿托品是由A．东莨菪碱与樟柳酸生成的酯B．东莨菪醇与莨菪酸生成的酯C．莨菪醇与莨菪酸生成的酯D．莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯E．山莨菪醇与莨菪酸生成的酯11. 为下式化学结构的药物是A．东莨菪碱B．山莨菪碱C．甲溴东莨菪碱D．莨菪碱E．樟柳碱12. 化学结构为的药物是A．溴丙胺太林B．甲溴东莨菪碱C．丁溴东莨菪碱D．溴新斯的明E．溴甲阿托品13. 下列叙述中哪项与阿托品不符A．结构中有酯键，易水解，碱性中水解加速B．水溶液可使酚酞呈红色C．本品可抑制腺体分泌，放大瞳孔D．本品的水解产物为莨菪醇和莨菪酸E．本品为左旋体14. 下列哪项与溴新斯的明不符A．为胆碱受体激动剂B．为可逆性胆碱酯酶抑制剂C．具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D．注射用的是新斯的明甲硫酸盐E．主要用于重症肌无力15. 化学结构为的药物名称是A．格隆溴铵B．奥芬溴铵C．克利溴铵D．甲溴贝那替嗪E．溴丙胺太林16. 下列哪种性质与硫酸阿托品相符A．碱性较强与酸成盐后，其水溶液呈中性B．碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性C．具左旋光性D．化学性质稳定，不易水解E．临床上用作肌肉松弛药17. 具有下列结构式的药物为A．桂利嗪B．多萘培齐C．哌唑嗪D．特拉唑嗪E．胺碘酮18. 下列哪项与阿托品相符A．以左旋体供药用B．分子中无手性中心，无旋光活性C．分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D．为左旋莨菪碱的外消旋体E．以右旋体供药用19. 有关莨菪类药物构效关系的下列叙述，哪条是错的A．6，7-位氧桥可增强中枢作用B．6β-羟基可降低中枢作用C．托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用D．中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱E．中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱20. 具下列结构式的药名为A．阿曲库铵B．维库溴铵C．泮库溴铵D．米库溴铵E．粉肌松21. 化学结构为的药物是A．氯化胆碱B．氯化琥珀胆碱C．氯化筒箭毒碱D．多库氯铵E．米库氯铵22. 具有下列结构式的药物为A．多萘培齐B．石杉碱甲C．加兰他敏D．溴新斯的明E．秋水仙碱23. 下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符A．分子中含有6个手性碳原子B．含有6，7-环氧，因此中枢的作用较强C．为季铵盐，为外周抗胆碱药D．易溶于水和氯仿，略溶于乙醇E．药效产生的快，持续时间较长24. 化学结构为的药物名称是A．氯唑沙宗B．氯化胆碱C．氯化琥珀胆碱D．氯化筒箭毒碱E．氯贝胆碱25. 下列哪项与阿托品相符A．为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯B．为莨菪醇与莨菪酸生成的酯C．为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯D．为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯E．为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯26. 具有下列结构式的药物为A．加兰地敏B．石杉碱甲C．多萘培齐D．秋水仙碱E．毛果芸香碱27. 苯磺酸阿曲库铵临床上用作A．镇痛药B．非甾体抗炎药C．肌肉松弛药D．抗菌药E．抗过敏药28. 化学结构为的药物名称是A．山莨菪碱B．莨菪碱C．东莨菪碱D．樟柳碱E．甲溴东莨菪碱29. 化学名为二氯化2，2＇-[(1，4-二氧-1，4-亚丁基)双(氧)]双[N，N，N-三甲基乙铵]二水合物的肌肉松弛药是A．氯琥珀胆碱B．氯筒箭毒碱C．泮库溴铵D．维库溴铵E．氯唑沙宗30. 下列哪项与氯化琥珀胆碱相符A．为酯类化合物，难溶于水B．为酰胺类化合物，难溶于水C．为季铵盐，极易溶于水D．为杂环化合物，难溶于水E．为脂环化合物，难溶于水31. 1、; 下列化学结构的药名为A．加兰他敏B．毛果芸香碱C．多萘培齐D．阿替洛尔E．石杉碱甲32. 氯琥珀胆碱与下列叙述中的哪项不符A．结构中具有酯键，水溶液易水解B．为去极化型肌肉松弛药C．化学名为氯化2，2’-[(1，4-二氧-l，4-亚丁基)双(氧))双[N，N，N-三甲乙铵)二水合物D．两个季铵间相隔12个原子E．作用产生迅速，持续较短33. 氢溴酸加兰他敏临床上用作A．寄生虫病防治药B．抗溃疡药C．抗真菌药D．抗病毒药E．胆碱酯酶抑制剂用于治疗脊髓灰质炎后遗症34. 下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A．阿托品结构中6，7位上无三元氧桥B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C．山莨菪碱结构中有6β-羟基D．中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E．中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱35. 氯琥珀胆碱的理化性质是A．本品在结晶状态和水溶液中均稳定B．难溶于水，易溶于乙醚C．两个酯键的水解分步进行D．以氯化琥珀胆碱的形式从尿中排泄E．化学性质稳定，不易发生水解反应36. 东莨菪碱的化学结构特点是A．6位有羟基取代B．莨菪醇与莨菪酸所成的酯C．6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯D．东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯E．6,7位内有双键37. 化学结构为的药物名称是A．溴丙胺太林B．溴新斯的明C．泮库溴铵D．格隆溴铵E．氢溴酸加兰他敏38. 化学结构为的药物临床上用作A．雄性激素药物B．雌性激素药物C．孕激素药物D．肾上腺皮质激素药物E．肌肉松弛药39. 化学结构为的药物名称是A．硫酸特布他林B．硫酸沙丁胺醇C．丁溴东莨菪碱D．溴甲阿托品E．硫酸阿托品40. 东莨菪碱的化学结构式为二、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
药物化学第 10 章 拟胆碱和抗胆碱药物
复能 H2O
RO R'O
O P
OH
+
EH （活性）
老化 H2O
-O R'O
O P
E
老化
-O -O
O P
E
（无活性）
（无活性）
碘解磷定 (Pralidoxime Iodide)
. IN+ CH NOH CH3
µâ½âÁ׶¨
为有机磷农药解毒剂，能与有机磷酸酯类直接作用，结合成 无毒的化合物由尿中排出。但它仅对形成不久的磷酰化胆碱 酯酶有复能作用，对老化的磷酰化胆碱酯酶复能效果差。
抑制钙离子通道
缺乏特异性配基
孤儿受体
缺乏特异性配基
释放乙酰胆碱
治疗早老性痴呆症药物 治疗高血压
的开发
松驰骨骼肌
第一节 拟胆碱药（ Cholinergic Agents ）
拟胆碱药：具有与乙酰胆碱相似作用的药物
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
间接作用药（乙酰胆碱酯酶抑制剂）
1. 完全拟胆碱药
卡巴胆碱
（ Carbachol Chloride ）又名 氯化氨甲酰胆碱
， M 和 N 胆碱 受体作用均很强
，对平滑肌作用
强，临床用于降
低平滑肌张力，
治疗青光眼。
O H2N O
N+(CH3)3 . Cl-
卡巴胆碱
2. 毒蕈碱样作用拟胆碱药
匹鲁卡品：只有 M 样 作用而无 N 样作用
是 M1 受体的部分激动 剂和弱的 M2 受体拮抗 剂
缓解或消除青光眼的 各种症状。
H2O AChE
H2NCH2CH2OH serine decarboxylase
Me3N+ CH2CH2OH + AcOH Ch
练习题(拟胆碱药和抗胆碱药)
拟胆碱药和抗胆碱药一、单项选择题1.毛果芸香碱的作用原理是（）A.激动M受体B.阻断M受体C.激动N受体D.阻断N受体E.抑制胆碱酯酶2.毛果芸香碱对眼的作用是（）A.缩瞳，降低眼压，调节麻痹B.缩瞳，降低眼压，调节痉挛D.散瞳，升高眼压，调节麻痹C.缩瞳，升高眼压，调节痉挛E.散瞳，降低眼压，调节痉挛3.主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物是（）A.新斯的明B.毒扁豆碱C.乙酰胆碱D.山茛菪碱E.阿托品4.毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小的原因是（）A.使虹膜开大肌松弛B.使睫状肌收缩C.使虹膜括约肌收缩D.使抑制胆碱酯酶E.使睫状肌松弛5.阿托品导致远视的原因是松弛（）A.睫状小带B.睫状肌C.瞳孔散大肌D.瞳孔括约肌E.虹膜平滑肌6.阿托品不具有的药理作用是（）A.改善微循环B.加速房室传导D.松弛骨骼肌C.抑制腺体分泌E.散瞳，升高眼压，调节麻痹7.阿托品用于麻醉前给药的主要目的是（）A.防止手术中出血B.镇静C.减少呼吸道腺体分泌D.抑制排尿、排便E.协助改善心脏功能8.给家兔滴眼后，可使瞳孔明显扩大的药物是（）A.异丙肾上腺素B.新斯的明C.阿托品D.多巴胺E.毛果芸香碱9.阿托品治疗胃绞痛时，出现口干、心悸等反应属于（）A.兴奋反应B.继发反应C.副作用D.后遗作用E.毒性作用10.胆绞痛的最佳治疗方案（）A.阿托品十阿司匹林B.哌替啶C.阿托品D.阿托品十哌替啶E.阿司匹林二、简答题1.简述新斯的明的临床应用。
一、单项选择题1.A2.B3.A4.C5.B6.D7.C8.E9.C 10.D二、简答题1.简述新斯的明的临床应用答：新斯的明在临床上可用于治疗1.重症肌无力。
2.术后腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速。
4.肌松药中毒。
非去极化型骨骼肌肉松弛药（筒箭毒碱）过量中毒的解救。
药综备考药物化学知识点 拟胆碱药和抗胆碱药
乙酰胆碱（Ach）的合成由丝氨酸脱羧酶和胆碱N-甲基转移酶先后将丝氨酸脱羧和甲基化生成胆碱，再经胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱胆碱药分类（1）M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱、毛果芸香碱（2）乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明（可逆性）；异氟磷、依可碘酯（不可逆性）；解磷定（AchE复活剂）（3）M胆碱受体拮抗剂：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱（茄科生物碱类）；溴丙胺太林、哌仑西平（合成）（4）N胆碱受体拮抗剂：氯筒箭毒碱（生物碱类）；泮库溴铵、苯磺阿曲库铵（合成）乙酰胆碱不能作为治疗药物从体外补充的原因（1）乙酰胆碱对所有胆碱能受体部位无选择性，副作用大（2）乙酰胆碱为季铵结构，不易透过血脑屏障，生物利用度低（3）乙酰胆碱化学性质不稳定，口服后，在水溶液、胃肠道、血液中易被水解或AchE 水解，失去活性第一节M胆碱受体激动剂构效关系结构分解：乙酰氧基、亚乙基桥、季铵基季铵基上的N若被C取代，无活性；N上取代基以甲基为最好；“五原子规则”：季铵N与乙酰基末端H之间，以不超过五个原子的距离才能获得最大活性；氯贝胆碱：引入甲基，位阻增加，酯不易水解毛果芸香碱（09年填空：匹鲁卡品）碱性条件下水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解碱性条件下，C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱应用：缩小瞳孔、降低眼内压，用于缓解或消除青光眼的各种症状问：写出毛果芸香碱的结构式，并分析其稳定性，如何解决？（1）Pilocarpine结构中的内酯环在碱性条件下水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解（2）碱性条件下，C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱解决：先将内酯环水解开环，将其-COOH，-OH酯化，制得脂溶性高的前药。
09年填空：Pilocarpine的氨甲酸酯类似物与pilocarpine作用强度相当，但因在体内水解失活较慢，故作用时间较长C-3替换为N，稳定性增加，作用时间延长选择性作用于M受体亚型的激动剂西维美林：口腔干燥症M1受体：抗痴呆第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂（AchEI）Ach→乙酰胆碱酯酶（AchE）水解→胆碱+乙酸，失去活性AchEI：临床上用于治疗重症肌无力和青光眼、阿尔茨海默病（AD），农业杀虫剂，化学毒剂AchE催化Ach水解的机理Ach活性中心位于谷底，由三个主要区域组成：①酯解部位：含丝氨酸、组氨酸，能与Ach 的羰基C结合；②阴离子部位：至少含有一个羧基，可能来自谷氨酸，能以静电吸引Ach 的季铵阳离子基团；③疏水区域可逆性AchEI毒扁豆碱（依色林）问：毒扁豆碱遇光、热、空气易变淡红色或红色，试说明原因，写出反应式毒扁豆碱分子中有甲氨基甲酸酯结构，易被水解失去活性，生成毒扁豆酚碱；由于有游离的酚羟基，易被氧化为红色的依色林，依色林红含有醌式结构，进一步氧化生成依色林蓝、依色林棕。
药物化学拟胆碱药和抗胆碱药
有机磷农药、沙林毒气等
可逆的酶抑制剂(reversible inhibitors)：这类抑制剂 与酶蛋白的结合是可逆的。可用透析法除去抑制剂使 酶复活，大多数常用的酶抑制剂药物都是这种类型。
不可逆酶抑制剂(irreversible inhibitors)：这类 抑制剂通常以比较牢固的共价键与酶蛋白中的基团结 合而使酶失活，不能用透析、超滤等物理方法除去酶 抑制剂而使酶复活。
CH33NHCOO
CH33
NN CH33 CH33
毒扁豆碱（Physostigmine）
¾ 西非洲出产的毒扁豆中生物碱； ¾ 临床上第一个抗胆碱酯酶药，在眼科使用多年，治
青光眼； ¾ 因选择性低，毒性较大，现已少用； ¾ 急诊时用作中枢抗胆碱药中毒的解毒剂。
毒扁豆碱的结构简化：
CH33NHCOO
O H2NCOCHCH2N(CH3)3 . Cl
CH3
氯贝胆碱（Bethanechol Chloride）
¾ 结合了卡巴胆碱和氯醋甲胆碱的结构特点； ¾ 几乎没有N样作用，为选择性的M受体激动剂； ¾ 对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高； ¾ 临床主要用于治疗手术后腹气胀、尿潴留以及其它
原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
3) 乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被乙酰胆碱 酯酶水解而失活。
但乙酰胆碱可作为先导化合物，设计开发性质上较 稳定并且对受体有较高选择性的胆碱受体激动剂。
1. 乙酰胆碱类似物
O H2NCOCH2CH2N(CH3)3 . Cl
卡巴胆碱（Carbachol） ¾ 由于氮上孤电子对的参与，使羰基碳的亲电性较乙
本章主要内容
一、胆碱受体激动剂 1. 乙酰胆碱类似物：
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拟胆碱与抗胆碱药一、选择题:A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的就是A 能兴奋M-胆碱能受体;B 又名硝酸匹鲁卡品;C 遇光易变质;D 水溶液较稳定不易水解;E 显硝酸盐的鉴别反应;2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物就是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物就是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 碘解磷定;E 盐酸苯海索;4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物就是A 硝酸毛果芸香碱;B 氢溴酸山莨菪碱;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 溴新斯的明;5.分子中含有结晶水,在空气中易风化的药物就是A 溴丙胺太林;B 溴新斯的明;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 硫酸阿托品;6.关于硫酸阿托品的叙述不正确的就是A 为平滑肌解痉药;B 具有旋光性;C 分子中有一叔胺氮原子;D 具Vitali反应;E 含有酯键易被水解;7.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的就是A 不溶于水;B 具有右旋性;C 水溶液稳定不易水解;D 具Vitali反应;E 为中枢性抗胆碱药;8.配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3、5~4、0,并需用流通蒸气灭菌30分钟,这就是因为本品易被A 氧化;B 还原;C 水解;D 脱水;E 聚合;9.盐酸苯海索为A 拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 平滑肌解痉药;D 中枢性抗胆碱药;E 骨胳肌松驰药;10.结构中含有肟的结构,其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物就是A 硝酸毛果芸香碱;B 碘解磷定;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;11.属于胆碱酯酶复活剂的药物就是A 溴新斯的明;B 溴丙胺太林;C 氢溴酸山莨菪碱;D 氯化琥珀胆碱;E 碘解磷定;12.水溶液加入重铬酸钾试液与过氧化氢试液后再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色的药物就是A 硫酸阿托品;B 氢溴酸山莨菪碱;C 盐酸苯海索;D 硝酸毛果芸香碱;E 溴新斯的明;13.分子中虽含有酯键,但在一般条件下较稳定,不易水解的药物就是A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;14.碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要就是A 起助溶作用;B 延缓水解;C 作稳定剂以防游离碘析出;D 调pH以防分解出氰化物;E 增加其解毒作用;15.硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应,所需的试剂为A 发烟硝酸,乙醇,固体氢氧化钾;B 碘化铋钾试液;C 三氯化铁试液;D 氢氧化钠溶液,重氮苯磺酸试液;E 重铬酸钾试液,过氧化氢试液;16.下列药物中具有左旋性的就是A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 溴新斯的明;17.又名安坦的药物就是A 氯化琥珀胆碱;B 盐酸苯海索;C 氢溴酸山莨菪碱;D 硝酸毛果芸香碱;E 碘解磷定;18.毛果芸香碱的结构就是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-19.阿托品的结构就是CH 3H 5C 2CH 2O O N N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHABCDE.Br -20.山莨菪碱的结构就是O O N +3CH(CH 3)2CH(CH 3)2COOCH 2CH 2NHOH 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH CH HO CHH 2C N CHCH 3CH 2CH CH 2OCO CHCH 2OH NCH 2CH 2COHBCDE.Br-B 型题(配伍选择题) (21题—25题)A 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药;B 抗胆碱酯酶药;C 胆碱酯酶复活剂;D 平滑肌解痉药;E 中枢性抗胆碱药; 21.硫酸阿托品就是 22.盐酸苯海索就是 23.氢溴酸山莨菪碱就是 24.硝酸毛果芸香碱就是 25.溴新斯的明就是 (26题—30题)HNO3.CH 3H 5C 2CH 2O O N N2H 2CCHN CH 3CH H 2C CH 2CH 2CH O C O CHCH 2OH .H 2SO 4.H 2OCH HO CHH 2CN CH 3CH 2CH 2OCO CHCH 2OH .HBrBr -CH 3CH 3NO +CH 3H 3CH 3C CON I -+NOHCH 3N .ABCDE26.易被水解成毛果芸香酸而失效的药物就是 27.溴新斯的明的结构就是28.1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物就是 29.可被水解出左旋莨菪酸的药物就是 30.可被水解出莨菪醇的药物就是 C 型题(比较选择题) (31题—35题)A 旋光性;B Vitali 反应;C 两者均有;D 两者均无; 31.硫酸阿托品具有 32.氢溴酸山莨菪碱具有 33.硝酸毛果芸香碱具有 34.碘解磷定具有 35.溴新斯的明具有(36题—40题)A 硝酸毛果芸香碱;B 硫酸阿托品;C 两者均有;D 两者均无;36.分子中含有酯键易被水解的药物就是37.阻断M-胆碱能受体的药物就是38.兴奋M-胆碱能受体的药物就是39.水溶液pH＝4稳定,但配制滴眼液时,为减少对眼部的刺激,通常控制pH接近6、0的药物就是40.其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物就是X型题(多项选择题)(41题—48题)41.分子中含有酯键的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 氢溴酸山莨菪碱;42.下列抗胆碱药中按其作用部位分为平滑肌解痉药的有A 溴丙胺太林;B 硫酸阿托品;C 氢溴酸山莨菪碱;D 盐酸苯海索;E 氯化琥珀胆碱;43.阿托品的水解产物为A 莨菪碱;B 莨菪醇;C 山莨菪碱;D 莨菪酸;E 消旋莨菪酸;44.可以发生Vitali反应的药物有A 溴丙胺太林;B 氢溴酸山莨菪碱;C 溴新斯的明;D 碘解磷定;E 硫酸阿托品;45.遇光易变质需遮光、密封保存的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 碘解磷定;D 硫酸阿托品;E 盐酸苯海索;46.配制硫酸阿托品注射液时要求A 用0、1mol/L盐酸液调pH为3、5~4、0B 加入1%氯化钠作稳定剂C 加入亚硫酸钠作抗氧剂D 灌封于硬质中性玻璃的安瓿中E 采用流通蒸气灭菌30分钟47.分子中含有酯键,其水溶液不稳定易水解失效的药物有A 硝酸毛果芸香碱;B 溴新斯的明;C 硫酸阿托品;D 氢溴酸山莨菪碱;E 盐酸苯海索;48.关于溴新斯的明的叙述不正确的有A 可直接作用于胆碱受体;B 分子中含有酯键易被水解破坏;C 水溶液显溴化物的鉴别反应;D 为季铵盐的化合物;E 与氢氧化钠液共热,其水解产物二甲氨基苯甲酸可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物;二、填空题49.能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称为______;能阻断胆碱受体,使神经递质不能激动受体而发生效应的药物称为______。
50.硝酸毛果芸香碱为______盐,其1%水溶液pH为4、8。
水溶液pH为______时比较稳定,在碱性溶液中分子中的______水解生成______而失去药理作用。
51.碘解磷定水溶液不稳定,置空气中见光可被缓慢______析出______,其注射液常加5%______作稳定剂,以防游离______析出。
52.阿托品的分子中有一______氮原子,呈较强的______性,______分子阿托品可与______分子硫酸形成稳定的中性______,并含一分子______。
三、名词解释53.Vitali反应四、问答题54.碘解磷定注射液为什么禁与碱性药物配伍？写出有关反应式。
55.硫酸阿托品水溶液不稳定易被水解失效,配制注射液应采取哪些措施防止水解？第九章 拟胆碱药与抗胆碱药一、选择题A 型题(1题—20题)1.D;2.A;3.B;4.C;5.E;6.B;7.D;8.C;9.D;10.B; 11.E; 12.D; 13.B; 14.C; 15.A; 16.C; 17.B;18.A; 19.B; 20.C; B 型题(21题—30题)21.D; 22.E; 23.D; 24.A; 25.B; 26.C; 27.A; 28.B; 29.E; 30.D; C 型题(31题—40题)31.B; 32.C; 33.A; 34.D; 35.D; 36.C; 37.B; 38.A; 39.A; 40.D; X 型题(41题—48题)41.ABDE; 42.ABC; 43.BE; 44.BE; 45.AC; 46.ABDE; 47.ACD; 48.ABE; 二、填空题49.拟胆碱药 抗胆碱药50.强酸弱碱 4、0~5、5 内酯环 毛果芸香酸 51.氧化 碘 葡萄糖 碘52.叔胺 碱 二 一 盐 结晶水 三、名词解释53.分子中含有莨菪酸的化合物,与发烟硝酸共热,可生成黄色的三硝基衍生物,放冷,再加入乙醇及固体氢氧化钾少许,即生成深紫色的醌型化合物,此反应称Vitali 反应。
四、问答题54.答:因碘解磷定在碱性或强酸性条件下均能分解失效;尤其在碱性条件下能分解出极毒的氰离子,故禁与碱性药物配伍。
反应式为:..N N N 3CH NOH+I OH -3C I N CH 3CN -+55.答:配制硫酸阿托品注射液时,常用0、1mol/L的盐酸液调最稳定pH3、5~4、0之间,加1%氯化钠作稳定剂,灌封于硬质中性玻璃的安瓿中,采用流通蒸气灭菌30分钟。