第一节 药物的名称
药物化学
名词解释：举例说明鉴别反应：1、阿司匹林Aspirin （乙酰水杨酸）的鉴别反应：鉴别反应-1：阿司匹林分子中无游离酚羟基，与三氯化铁无颜色反应；【鉴别】取药品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷......当将阿司匹林加水煮沸放冷后即被水解，生成的水杨酸与三氯化铁反应，呈紫堇色鉴别反应-2阿司匹林分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，并同时被水解生成水杨酸钠和醋酸钠，加热时水解更快，酸化后（与稀硫酸反应）即析出白色水杨酸沉淀，并发生醋酸的臭味。
【鉴别】将本品与碳酸钠加热水解，再加过量稀硫酸酸化，析出白色沉淀，并伴有醋酸臭气放出。
2、对乙酰氨基酚的鉴别反应：（反应式见实验指导实验一）c. 鉴别反应-1：水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色。
c. 鉴别反应-2：重氮化—偶合反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性 -萘酚反应，呈红色(芳伯胺类鉴别反应）。
3、羟基保泰松（3,5-吡唑烷二酮类）的鉴别反应： 酸水解后重排，呈芳伯氨反应，与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐，再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀4、 吲哚美辛的鉴别反应：本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色 ；（芳基乙酸类） 与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。
5、吗啡的鉴别反应：(1) 吗啡＋中性FeCl 3 →蓝色 (2)吗啡+铁氰化钾→伪吗啡 + 亚铁氰化钾亚铁氰化铁 —— 蓝色可待因无此反应,可用作鉴别(3) 吗啡+甲醛硫酸试液→蓝紫色（Marquis 反应）(4) 吗啡+钼酸铵硫酸溶液→紫色，继变蓝色，最后变为绿色（Fröhde 反应）（5）对吗啡要进行杂质的限量检查6、肾上腺素（Epinephrine ）的鉴别反应：（1）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。
（2）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。
（3）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后变为紫红色。
药物化学题库
药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科?B、化学与生物学的交叉学科?C、化学与生物化学的交叉学科?D、化学与生理学的交叉学科?E、化学与病理学的交叉学科?【正确答案】 A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。
2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称（INN）?B、通用名?C、化学名?D、商品名?E、拉丁名?【正确答案】 E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】 B【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。
2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )A、为黄色澄明易流动的液体?B、不易燃、易爆?C、对肝脏有一定损害?D、遇光、热和湿空气能缓缓分解?E、用于全身麻醉和诱导麻醉?【正确答案】 A【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。
这是含氟有机药物的一般鉴别方法。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )A、利多卡因?B、盐酸氯胺酮?C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【正确答案】 A【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。
4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】 D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。
药物化学第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
药物名称
X
R1
R2
R3
甲芬那酸
Mefenamic Acid
CH
CH3
CH3
H
氟芬那酸
Flufenamic Acid
CH
H
CF3
H
甲氯芬酸 Meclofenamic Acid CH
Cl
CH3
Cl
单氯那芬那酸 Chlofenamic Acid
尼氟酸 Niflumic Acid
1.羟布宗的代谢
一、3,5-吡唑烷二酮类
1.羟布宗的合成
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
此类药物又称为灭酸类药物。邻氨基苯甲酸类衍生 物都具有较强的消炎镇痛作用，临床上用于治疗风 湿性及类风湿性关节炎。该类药物的副作用较多， 主要是胃肠道障碍，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不 振等，亦能引起粒性白细胞缺乏症、血小板减少性 紫癜、神经系统症状如头痛、嗜睡等
如过量服用Paracetamol，使肝脏中贮存的谷胱甘肽 大部分被消耗，毒性代谢物可与肝蛋白质形成共价加成物 ，导致肝坏死。此时，可服用解毒药N-乙酰半胱氨酸（NAcetylcysteine）来对抗。N-乙酰半胱氨酸的作用类似谷 胱甘肽，可与活性代谢物轭合，使之失活。轭合物溶于水 ，可从肾脏排除。
三、吡唑酮类
阿司匹林作用机制
二、水杨酸类
阿司匹林的合成
阿司匹林的合成中杂质
阿司匹林化学稳定性
阿司匹林的代谢
阿司匹林的作用
本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临 床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经 等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。本品是 花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能 使环氧合酶活动中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催 化作用，乙酰基难以脱落，酶活性不能恢复，进而抑制了 前列腺素的生物合成。本品对血小板有特异性的抑制作用 ，可抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成。而TXA2具有 血小板聚集作用，并可引起血管收缩形成血栓，因此，本 品还可用于心血管系统疾病的预防和治疗。
执业药师-药学专业知识-药物与药学专业知识
第一章药物与药学专业知识第一节药物与药物命名一、药物的来源与分类药物的应用目的：预防、治疗、诊断疾病和调节人的生理功能。
4种阿司匹林？——化学合成药物青蒿素？紫杉醇？——来源于天然产物的药物狂犬病疫苗？-生物技术药物二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称其基本骨架主要包括两类：一类是只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环，另一类是除含有碳氢原子外，还含有氮N、氧O、硫S等杂原子的杂环。
杂原子：氮N、氧O、硫S等。
两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国【A型题】苯并咪唑的化学结构和编号是『正确答案』D『答案解析』注意区分杂环，咪唑是两个氮原子处于间位的不饱和五元环。
【A型题】含有喹啉酮环母核结构的药物是『正确答案』B『答案解析』含有喹啉酮环母核结构的药物是喹诺酮类药物，××沙星类。
（二）常见的药物命名药物的名称包括药物的通用名、化5学名和商品名。
1.药物的商品名（1）通常是针对药物的最终产品，剂型和剂量确定，如代文、泰诺、斯达舒等。
（2）制药企业拥有专利权，不得冒用、顶替。
（3）选用的商品名不能暗示疗效和用途，最好简单顺口。
2.药品的通用名（1）国际非专利药品名称（INN），世界卫生组织（WHO）推荐使用。
（2）INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品。
（3）一个药物只有一个通用名，新药申请过程中向WHO提出，不受专利保护，不能与已有名称相同，不能与商品名近似。
（4）药典使用的名称，与英文名对应，多采用音译。
中文通用名、汉语拼音通用名和英文通用名。
3.药物的化学名（1）标明药品化学结构的名称。
（2）依据：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、中国化学会、美国化学文献（CA）的原则。
（3）命名原则：选取特定部分作母体，规定母体的位次编排法，其他部分为取代基，手性化合物规定立体构型或几何构型。
药品介绍ppt课件
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头孢均素的分类： 分类依据 * 根据发展次序 * 根据抗菌特点 * 根据对B-内酰胺酶的的稳定性 * 共分四代
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一代头孢菌素的特点 • 广谱抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌的活性远远高于抗革兰氏阴性
4 由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者 应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损 害或肝硬化者应调整剂量。
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不良反应 1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、
瘙痒 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
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4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
2 小儿常用量静脉给药，按体重每 12小时 25— 37.5mg/kg，脑膜炎患儿每 12小时50mg/ke。 脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感 染每日不能超过 2g。12岁以上小儿用成人剂 量。
3 老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。除非 老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害 时，
活过程中所产生的具有抗病原体的一类 物质。 制作方法：从微生物培养液中提取
半合成 全合成
4
• 分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类
麻醉药物PPT课件
R2 H2N
R1 COOCH2CH2N（ C 2H5） 2
R1 R2 R3 Cl H H 氯 普 鲁 卡 因 Chloroprocaine OH H H 羟 普 鲁 卡 因 Hydroxyprocaine
氯（羟）普鲁卡因，空间阻碍阻止水解，作用时间延长。
H2N
COO CH2CH2 N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
COOCH2CH2N（ C 2H5） 2 HCl
化学名称： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐 4－aminobenzonic acid-2-(diethylamino) ethyl-
ester hydrochloride (Novocaine).
合成和性质：（课本P94）注意： ①酯化中有少量没反应对氨基苯甲酸---药典分
CH3
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
CO S CH2CH2N(C2H5)2 硫卡因 Thiocaine
H2N
CO NH CH2CH2N(C2H5)2
普 鲁 卡 因 胺 Procainamide 麻醉作用弱，治疗心律不齐。
•代表药物：普鲁卡因procaine
COO CH2CH2N(C2H5)2
普鲁卡因 Procaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 HCl
CH3 利 多 卡 因 Etidocaine
CH3 NH
R ON C＃
CH3
R CH3 C3H7
C4H9
甲 哌 卡 因 Mepivcaine 罗 哌 卡 因 Ropivcaine 布 比 卡 因 Bupivcaine
3、其他类
H2N
英文药品说明书范本
例4.本品为白色至类白色结晶固体，难溶于水、稀酸 及大多数有机溶剂中。
It occurs as a white to off-white, crystalline
solid, poorly soluble in water, dilute acid and most
organic solvents
•
第一节 药品名称
商品名（ Trade Name 或 Proprietary Name）
通用名（ Generic Name） 化学名（Chemical Name）
例：日本田边有限公司生产的熊去氧胆酸片 Trade Name ：Ursosan (tablets) Generic Name ：Ursodeoxycholic Acid（熊去氧胆酸）； Chemical Name ：3α,7βdihydroxy -5β-Cholanoic acid (3α,7β二羟基5β胆烷酸）
例 4 Nebcin is indicated for the treatment of
the following infections caused by susceptible
microorganisms. 乃柏欣适用于治疗下列由敏感
细菌引起的感染：
•
课后作业
丙磺舒（Benemid）被推荐用于治疗痛风及 在抗感染治疗时增加并延长青霉素类（ penicillins）的血浆浓度;
excrete 排泄 result in 导致
produce 产生 metabolize 代谢
tolerate 耐受 promote 促进
protect (from) 保护（不变）
形容词
•
常用词及短语举例
名词 serum concentration 血清浓度
常用药理知识—药物的概念、名称和分类
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三、药物的分类
(一) 根据来源不同药物可分为天然药物、化学合成药物和生物工程药物三类 1.天然药物 是自然界中的植物、 动物或矿物未经加工或仅经过简单加工分离、提 取的活性物质，如青蒿素；以及微生物发酵产生的抗生素，如青霉素。 2.化学合成或半合成药物 是指人工有机合 成和无机合成制得的自然界存在或不存 在的化学物质，目前临床应用极为广泛，如阿司匹林、阿莫西林。 3.生物工程药物 是通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技术生产的 疗效更好、毒性更小、应用更方便的药物，如重组人胰岛素、红细胞生成素。
服用几丸或者几粒就可以，不用像喝中药一样需要半碗，甚至一碗，所以服用
中成药的药量要远远小于中药方剂。
二、中成药的优点
•
3.接受程度高
•
在制作中成药的过程中，消除了中药方剂中的一些特殊异味，所以相对于
发苦的中药方剂来说，人们更愿意服用中成药。
•
4.副作用小
•
中成药和西药一样服用非常方便，但是因为中成药是用中药加工制成的，
8
为什么非处方药还要分为甲类和乙类
实施药品分类管理的原因之一是方便广大群众，一些小病小伤可以 就近购药，及时用药，免去请假误工，去医院排队挂号、就诊、化验、 取药等费时、费钱、费力之苦。为了使群众更为方便，又将非处方药中 安全性更高的一些药品划为乙类，乙类非处方药除正在药店出售外，还 可在超市、宾馆、百货商店等处销售。当然，这些普通商业企业需经相 应的药品监督管理部门批准方可销售乙类非处方药。
水蜜丸
药材细粉以水和 蜂蜜按适当比例 混匀为粘合剂制 成 水蜜丸的特点与 蜜丸相似，作用 缓慢、持久，但 因用蜜较蜜丸少, 易保存和服用。
多用于补益类药 物，如补中益气 丸等
西药一第十一章第一节知识梳理
西药一第十一章：常用药物结构特征与作用第一节：精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药苯二氮卓结构苯二氮卓构效关系A环：苯二氮卓A环上7位引入吸电子取代基时，药物活性增强，吸电子越强，作用越强；N O2>Br>CF3>Cl硝西泮、氯硝西泮强于地西泮B环：地西泮体内代谢时3位上引入羟基可增强其分子的极性，易于葡萄糖醛酸结合排出体外。
3位羟基的药物奥沙西泮C环：5位上环苯取代时产生药效的重要基团之一，无苯基则无镇静催眠活性5位苯环上的2位引入体积小的吸电子基团，如F、Cl可增强活性氟西泮氟地西泮代表药物硝西泮结构性质：1，2位，4、5位可水解开环，不稳定代谢：1位去甲基3位羟基化作用靶点G ABA受体（r-氨基丁酸）地西泮奥沙西泮氟西泮1，2位并入三氮唑三唑仑1，2位并上三氮唑环按第一类神经药品管理艾司唑仑阿普唑仑非苯二氮卓类咪唑并吡啶类唑吡坦吡咯酮类佐匹克隆右旋异构体：艾司佐匹克隆抗癫痫药物巴比妥类结构巴比妥酸结构构效巴比妥酸本身无治疗作用，当5位上的两个氢原子被烃基取代呈现活性苯巴比妥弱酸性，PKa为7.4；与液体相当酰脲结构，易水解，苯巴比妥钠制成粉针剂环丙二酰脲（又称巴比妥酸）的衍生物苯妥英钠精I，需TDM，大发作水溶液呈碱性，吸收CO2，浑浊酰胺结构易水解，粉针剂具有“饱和动力学”特点二苯并氮卓类卡马西平经CYP3A4代谢成活性产物卡马西平-10，11-环氧化物作用：癫痫大发作奥卡西平活性代谢物：10-羟基奥卡西平抗精神病药构效关系结构式吩噻嗪类药物基本结构构效关系吩噻嗪类药物的2位引入吸电子基团时可增强活性三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍；氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氯甲基取代，抗精神病活性增强2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用乙酰丙嗪作用弱于氯丙嗪，但毒性也较低吩噻嗪母核的氮原子{10位}的取代基对活性影响很大，10位氮原子为叔胺，也可为氮杂环；以噻嗪取代侧链作用最强奋乃静，氟奋乃静酚噻嗪环上10位氮原子用碳原子取代得到噻吨类又称：硫杂蒽类药物分类吩噻嗪类盐酸氯丙嗪又称“冬眠灵”用于精神分裂症、躁狂症；镇吐、强化麻醉机制;阻断脑内多巴胺受体吩噻嗪环易被氧化，产生光过敏；奋乃静哌嗪取代侧链其他三环类氯氮平二苯并二氮卓类主要代谢产物去甲基氯氮平氯氮平-N—氧化物氯普噻吨噻吨类又称硫杂蒽类药物顺式异构体活性大于反式异构体利培酮利用骈合原理设计的非经典抗精神病药高选择性5-HT2/DA2受体拮抗剂，椎体外系副作用小适应与各种精神分裂症，对焦虑和抑郁症有效口服吸收完全，代谢物有活性代谢产物帕利哌痛N-去羟基衍生物两者均具有抗精神病活性抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂二苯并氮卓类丙米嗪利用生物电子等排原理体内代谢产物是地昔帕明去甲上腺素重摄取抑制剂氯米帕明丙米嗪2位引入氯原子，具有起效快的特点，同时还能抗焦虑代谢：生成活性的代谢产物去甲氯米帕明二苯并环庚二烯类多赛平E型和Z型异构体的混合物给药Z型抑制5-羟色胺重摄取的活性强E型抑制去甲肾上腺素重摄取的活性优盐酸阿米替米去甲基代谢产物去甲替林，有活性对日光敏感，易被氧化5-羟色胺重摄取抑制剂氟西汀选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂口服吸收完全代谢产物去甲氟西汀，有活性排泄缓慢，肝肾疾病患者慎用舍曲林两个手性中心口服生物利用度低，食物能促进其吸收，提高生物利用度代谢产物N-去甲舍曲林有活性文拉法辛去甲基代谢产物，有活性5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂西酞普兰去甲代谢产物，有活性西酞普兰的S对映体艾司西酞普兰盐酸帕罗西汀两个手性中心生物利用度不受抗酸药物或食物的影响镇痛药作用于阿片受体的镇痛药天然生物碱盐酸吗啡5个环，5个手性中心有效的吗啡构型左旋吗啡酸碱两性光照变质生成伪吗啡和N-氧化吗啡毒性增大酸性脱水并分子重排生成阿扑吗啡催吐作用6位羟基发生葡醛酸结合，结合物活性高3位葡萄糖醛酸结合广泛，因此口服生物利用度低，制成注射剂或缓释剂N-脱甲基反应去甲吗啡镇痛作用强，还有镇静作用吗啡类似物可待因吗啡3位羟基甲基化作用镇痛活性为吗啡的1/10，具有较强的镇咳作用盐酸纳洛酮N-甲基被烯丙基取代阿片受体的纯洁抗剂吗啡过量的解毒剂合成镇痛药哌啶类（4-苯基哌啶）盐酸哌替啶4-苯基哌啶类u受体激动剂代谢产物去甲哌替啶代谢慢，蓄积，引发癫痫，不推荐用于慢性疼痛枸橼酸芬太尼氨基酮类亲脂性高，易透过血-脑屏障氨基酮类盐酸美沙酮氨基酮结构u受体激动剂作为海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗其他合成镇痛药盐酸布桂嗪盐酸曲马多微弱的u受体激动剂两个手性中心临床用外消旋体第二节：解热。
药品英文说明书写法(1)
还有许多其他词汇，不能一一列举。记住这些常用词对阅读本项内容大有益处。
第三节 药理作用
有些说明书较详细地介绍药品的药理作用(Pharmacological Actions)。其内容主要包括药理作用、临床药理(Clinical Parmacology)、体外试验(in vitro experiments)、药物代谢(Metabolism)、药效(Potency)及毒性(Toxicity)等。这一项常用的标题是：
药品名称的翻译可采用音译、意译、音意合译及谐音译意等方法。
1、音译：按英文药品名歌的读音译成相同或相近的汉语。如：Tamoxitn它莫西芬，Ritalin利他林，Am－
cacin 阿米卡星。音译较为方便，但不能表意。
2、意译：按药品名称所表达的含意译成相应的汉语。例如：cholic Acid 胆酸，Tetracyline四环素;也可
本品由人血浆制备，此血浆业经检验，并且证明对肝炎（澳大利亚）抗原无反应。
二、本项中常用的词语
1、表示组成、制备的词及短语，如：
be derived from 由……衍生
consist of 由……组成
be obtained 制得
Chemical Structure 化学结构
Composition 成分
Physical and Chemical Properties 理化性质
这一项中的英语词汇除一部分化学专业词汇外，多为常用词，借助英汉化学化工词典及英汉词典即可通读。
（本品）为小瓶装，灭菌无热原，桔红色冻干粉沫，每小瓶含有10mg或50mg阿霉素盐酸盐与乳糖。
例5．It occurs as a white to off-white, crystalline solid, poorly soluble in water, dilute acid and most organic solvents.
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indomethasine消炎抗心绞痛药物β受体阻滞剂 原译名 propranolol 心得安 alprenolol 心得舒 practolol 心得宁 oxprenolol 心得平 pindolol 心得静
acebutolol atenolol metoprolol nadolol timolol
(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学. 治疗学的暗示
辅助原则
• 一组具有新的药理作用的物质,在对其第一个物质进行INN 设计时,必须考虑将来属于这一类物质相关物质的名称设 计问题 • 酸的INN设计,最好使用单个词的名称,便于其盐的命名 苯唑青霉素 oxacillin 其钠盐 oxacillin sodium 异丁苯乙酸 ibufenac 其钠盐 ibufenac sodium
HO C CH H2 NH2 C O OH
HO
5-(4-Chlorophenyl)-6ethyl-2,4pyrimidinediamine
C 2H 5 N H 2N N NH2 Cl
Pyrimethamine
乙胺嘧啶，治疗疟疾
• 组胺H2受体拮抗剂 Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁
中文译名要求贯彻药政条例，名称要简洁、明确、 科学、不准用代号，可以音译，也可意译，也可 音意合译。若外文名称音节较少，结构较复杂， 尽量音译。 Cortisone 可的松 Lidocaine 利多卡因 Morphine 吗啡 Dexamethasone 地塞米松 Dopa 多巴 Topotecan 拓扑替康
-mycin
-nidazole
来源于链霉菌属的 -relin 抗生素
甲硝达唑类 -tetrol
促垂体激素释放的 肽类
苯乙胺类支气管扩 张剂
-tidine -verine
H2组胺受体拮抗剂 -trexate 罂粟碱样作用的解 痉剂
叶酸拮抗剂
1-Hydrazinophthalazine Hydralazine 肼屈嗪(肼苯哒嗪)，降低 血压
• 译名应避免暗示治疗 用途，例如消炎镇痛 药 acetaminophen扑热 息痛 应称醋氨酚
HO
NH
CO
CH3
OC OCH3
benorilate扑热痛 应 称苯乐来
COO
NHC OCH3
benzydamine炎痛静 应称苄达明
H 3C N H 3C ( C H 2) 2 CH2 O N N C H 2Ph
第一节
药物的名称
• 非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称 (Genetic name) 1953年WHO公布，简称INN的命名原则。 Sildenafil Raloxifene Zoldronate
• 商标名(Brand name):各公司注册商标的名称，为 便于记忆或广告，不能冒用。 Viagra Evista Zometa
提出异议
• 自公布之日起4个月内向WHO提出
• 异议包括: 异议的提出者 与该名称的利害关系 提出异议的理由
INN (International nonproprietary names for pharmaceutical substances)的一般命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长 (2) 药理作用相似的同类药物，适当表明关系
NHNH2 N N
2－Chloro－10-(3dimethylaminopropyl) phenothiazine Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病
S
N
Cl
( C H 2) 3 N ( C H 3) 2
3,4-dihydroxyphenyl alanine Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症
• 若外文名称显示化学基团，对照译简短， 化学名称意译 Proglumide 丙谷胺 Pyrimethamine 乙胺嘧啶 • 若外文名称音译较简明，用音译 Guanethidine 胍乙啶（降压） Acyclovir 阿昔洛韦 （抗病毒）
• 外文名称显示部分结构，用意音结合 Dopamine 多巴胺 Phenytoin 苯妥因（治癫痫） Chlorpromazine 氯丙嗪 Ciprofloxacin 环丙沙星 • 相似药理作用的药物，其译名也应表示关系 carfecillin卡非西林 hetacillin海地西林 mezlocillin美洛西林
非专有名称 Pyrimethamine Chlorpromazine Chloramphenicol Hydralazine Methadone
译名 乙胺嘧啶 氯丙嗪 氯霉素 肼屈嗪 美沙酮
商标名称 Daraprim Prozil Chlormycetin Apresoline Dolophine
词干 -ac -actide -adol/-adol-ast -astine -azepam -bactam -bol
药物类群 Ibufenac抗炎药 促肾上腺皮质激素 样的合成多肽 镇痛药analgesics 非组胺的抗哮喘和 抗过敏物质 抗组胺药 antihistaminics 安定衍生物 β-内酰胺酶抑制剂 促蛋白合成甾类
推荐国际非专有名（r-INN)的选定程序
• （r-INN)的申请需以规定的格式向WHO提出 • 申请由WHO局长提交国际药典委员会及有关专家进行审 议 • 审议结果(proposed INN)由局长发出正在审议的通知 通知发在WHO编年史上(Chronicle of the World Health Organization)1959-1986;1986年后发在WHO Drug Information 同时通知WHO各成员国及其药典委员会 通知与审议名称有关的特定个人
现译名 普萘洛尔 阿普洛尔 普托洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 醋丁洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔
• 原来已有意译的药名也统一为系列名称 原译名 现译名 ampicillin 氨苄青霉素 氨苄西林 oxacillin 苯唑青霉素 苯唑西林 cimetidine 甲氰咪胍 西咪替丁
词干 -buzone -cain-caine Cef-cillin -conazole cort -dipine
药物类群 苯基保泰松类抗炎 镇痛药 有局麻作用的抗纤 化剂 局麻药local anaesthetics 头孢烷酸类抗生素
密康唑类抗真菌剂 脱氢皮质甾醇衍生 物外的皮质甾醇类
词干
药物类群
词干
• 盐的INN设计,通常根据其活性碱基或活性酸基命名;同一 活性物质的不同盐或不同酯的INN,只是非活性的酸基或碱 基不同
• 季铵化合物,其阴离子和阳离子应作为独立部分分别命名, 胺盐形式的化合物另当别论. • 避免使用分隔字母或数字;连字符也尽量避免 • 为了便于翻译和发音,应用’f’代替’ph’, ‘t’代 替’th’, ‘e’代替’ae’或’oe’, ‘I’代替’y’, ‘h’和’k’应避免使用 • 如果提出名称与上述原则相符,化合物的发现者、首次对 其开发并上市的人或已在某些国家正式使用的名称要优先 考虑 • 各类物质的INN关系，应通过使用共同词干（common stem） 表现,如钙通道阻断剂的词干为’dipine’
r-INN的申请表包括：
• • • • • • • • • 制造商/企业创始人的姓名和地址,负责人的姓名; 提出的非专有名(可以是多个); 化学名(IUPAC); 分子式 结构式 立体化学信息 临床应用及药理作用方式 编码和商标(已知的或预定的) Ⅲ期临床试验的开始日
A.通知记载事项: (1). 审议中的名称 (2). 名称提出者的姓名 (3). 该名称对应的物质 (4). 意见和异议提出的期限(一般为4个月之内),联系人和地址 B.WHO担当部门 C.通知发出时WHO局长要求各成员国采取措施防止该名称 在审议期间获得独占权(proprietary right),包括禁止注册为 商标和商标名
药物类群
-fibrate
-gestgli Io-ium -metacin
氯苯丁酯衍生物
甾类,孕激素类 progestogens 磺酰胺类降血糖药 含碘造影剂 季铵化合物 吲哚美辛类抗炎药
-olol
-oxacin -pride -pril -profen Prost-
β-肾上腺素受体 拮抗药
萘啶酸类抗菌剂 舒必利类衍生物 血管紧张素转化酶 抑制剂 布洛芬类抗炎物质 前列腺素类 prostaglandins
• 头孢类抗生素 Cefaclor 头孢克洛 Cefradine 头孢拉定 Ceftizoxime 头孢唑肟
• 局部麻醉药 Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因 Lidocaine 利多卡因
• 雌激素受体调节剂 Tamoxifen 他莫昔芬 Raloxifene 雷洛昔芬 Torimifene 托瑞米芬