根皮素的心血管保护作用
根皮苷的生物活性概述
根皮苷的生物活性概述根皮苷是由根皮素和配糖体为葡糖苷结合成的苷，主要分布于苹果属植物的果实、根、茎和叶中，是自然界中的“少数黄酮类“。
根皮苷具有多种生物活性，如抑菌、抗氧化、降低血糖、改善记忆力等，目前被广泛应用于农业、化妆品、医药、食品等领域。
根皮苷的分子结构式根皮苷的生物活性1. 抑菌性：根皮苷与植物的病原菌侵染有密切关系。
研究表明，根皮苷能抑制多种植物病原菌的生长繁殖，如灰霉菌、火疫菌、疮痂菌等。
2. 抗氧化性：研究表明，根皮苷可以诱导提高多种抗氧化酶活性，延长果蝇寿命，具有很强的抗氧化作用。
此外，另一项研究发现，根皮苷水解脱去糖苷基生成根皮素后具有更好的抗氧化能力，还可以抑制多元不饱和脂肪酸的氧化。
3. 降血糖：糖尿病的典型特征是高血糖。
目前治疗糖尿病的作用机制基本都是促进胰岛素分泌或提高胰岛素的敏感性。
研究表明，根皮苷能专一性、竞争性的抑制葡萄糖分子的运输，从而达到降低空腹血糖的作用。
此外，根皮苷经水杨酸酰基修饰后，降血糖和抗氧化的能力更强。
4. 改善记忆能力：美国学者发现根皮苷可以提高记忆力。
根皮苷可以引起中枢神经系统神经元细胞核的转录以及抑制血糖进入大脑。
5. 其他活性：根皮苷还具有抗癌、抗炎等作用。
有研究发现，根皮苷可以通过阻碍MAPK和NF-KB来抑制促炎因子的表达，而且可以很好的预防炎症导致的骨质疏松。
根皮苷还可以双向调节雌激素，预防多种疾病。
根皮苷类似物可以抑制平衡性核酸转运蛋白表达，从而抵抗癌症、保护心血管。
迪信泰检测平台采用高效液相色谱(HPLC)和液质联用(LC-MS)法，可高效、精准的实现多种植物黄酮检测。
目前可检测的目前可检测包括根皮苷、根皮素、木犀草素、芍药苷、葛根素等几十种植物黄酮。
对于其它植物黄酮，迪信泰还可提供定制检测。
根皮苷检测标准色谱图。
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，尤其是水果和蔬菜。
因其独特的化学结构和生物活性，槲皮素在近年来引起了广泛关注。
本文旨在深入探讨槲皮素的药理活性及其在临床应用中的研究进展。
文章首先概述了槲皮素的基本性质和来源，然后详细分析了其多种药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等作用。
接着，文章综述了槲皮素在临床应用中的研究进展，包括其在预防和治疗癌症、心血管疾病、炎症性疾病等方面的应用。
文章对槲皮素的研究前景进行了展望，以期为其未来的临床应用提供理论依据和实践指导。
二、槲皮素的药理活性槲皮素，作为一种天然的黄酮类化合物，已被广泛研究并证实具有多种药理活性。
其独特的化学结构和生物活性使得槲皮素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面展现出显著的药理效果。
槲皮素具有强大的抗氧化作用。
它能够清除体内的自由基，减少氧化应激反应，从而保护细胞免受氧化损伤。
这种抗氧化作用对于预防和治疗多种慢性疾病，如心血管疾病、糖尿病和神经退行性疾病等，具有重要的价值。
槲皮素还具有显著的抗炎作用。
通过抑制炎症介质的产生和释放，槲皮素能够减轻炎症反应，缓解炎症相关的疾病症状。
这对于治疗炎症性肠病、关节炎等炎症性疾病具有重要意义。
槲皮素在抗肿瘤方面也展现出了潜在的应用价值。
它能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，并增强化疗药物的敏感性。
这些作用为槲皮素在肿瘤治疗中的临床应用提供了可能。
槲皮素还具有抗心血管疾病的作用。
它能够降低血压、改善血脂代谢、保护心血管内皮细胞等，对于预防和治疗心血管疾病具有重要的意义。
槲皮素的药理活性涵盖了抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面，这使得它在医药领域具有广阔的应用前景。
随着研究的深入，我们有望发现槲皮素更多的药理活性和临床应用价值。
三、槲皮素的临床应用研究进展槲皮素作为一种具有广泛生物活性的天然黄酮类化合物，其临床应用研究进展日益受到关注。
根皮苷的分离纯化及药理分析
根皮苷的分离纯化及药理分析作者：王丰孙全乐毕铁琳来源：《科技资讯》2020年第08期摘 ;要：根皮苷是根皮素的葡萄糖苷，属于二氢查尔酮类物质，具有多种生物活性，因此在食品、藥品中广泛应用。
该文首先介绍了根皮苷的应用现状，然后指出根皮苷的合成、提取、分离纯化方法，最后总结了药理学功能，以供临床参考。
关键词：根皮苷 ;合成 ;提取 ;分离纯化 ;药理功能中图分类号：R285 ; 文献标识码：A 文章编号：1672-3791（2020）03（b）-0049-02根皮苷可以从苹果、苹果树的树皮和树叶中提取，是根皮素、配糖体结合而成，分子式是C21H24O10。
外观上看，根皮苷是淡黄色的针状结晶，低含量时具有良好的水溶性，但高含量时水溶性变差。
以下结合现有的研究成果，探讨了根皮苷的分离纯化和药理学功能。
1 ;根皮苷的应用现状1.1 食品目前，根皮苷已经成为食品添加剂，是一种特殊的酚类物质[1]。
但是，由于苹果的产地、种类不同，根皮苷的含量也不同，具体应用有：（1）根皮苷能促进染料木黄酮吸收，制作成食品可以预防癌症。
（2）根皮苷具有较高的甜度，可作为糖尿病患者的糖类替代品。
（3）经多酚氧化酶氧化，可生成亮黄色染料，作为人工染料使用，避免人工色素产生的毒害作用。
1.2 药品人体吸收根皮苷，能水解成根皮素，在小肠内的吸收率低，可研发成高分子聚合物。
以γ-谷氨酸根皮苷聚合物为例，具有较强的稳定性，能抑制葡萄糖转运蛋白的活性，阻止葡萄糖吸收，作为口服降糖药使用。
1.3 美容品随着生活水平提高，人们的爱美需求也在增加。
根皮素可以抑制酪氨酸酶的活性，避免形成黑色素，从而产生美白效果，且效果优于许多美白产品。
2 ;根皮苷的合成和提取2.1 合成和其他二氢查尔酮类物质相比，根皮苷的合成比较特殊。
相关研究中，根皮苷在合成过程中，重要的前体物质有2个[2]：一是丙二酸单酰辅酶A;二是P-香豆酰辅酶A。
在合成路径上，首先选择适量的丙二酸单酰辅酶A、二氢香豆酰辅酶A;然后加入催化剂CHS，即可生成根皮素;最后使用糖基转移酶，发生糖基化反应，就能得到根皮苷。
《根皮素白皮书》20240627
联合发布H e C h e n B i o w o r k x和晨生物妆食同源活性原料根皮素白皮书编委会主 编於洪建副主编金见坤/李赫宇/王雪梅/郑艳超编 委卞田润/陈位三/程国为/高欣晨/李先宽任佳丽/司仿/王东浩/夏增华/翟鹏贵/赵盈/周伟正主 审吴春福 沈阳药科大学 教授 原校长参与编写单位安徽耘兆生物科技有限公司合肥和晨生物科技有限公司湖南西子健康股份有限公司青岛汇百萃生物科技有限公司天津中医药大学浙江养生堂生物科技有限公司中国轻工业生物转化与天然产物开发重点实验室前言根皮素作为国标收载的食品添加剂，分类在香精香料类中，作为矫味剂使用，在国际上已经应用多年，但国内的食品配方中很少发现其踪迹。
同时，随着功能研究的不断深入，也发现根皮素的各种独特生物活性，并且根皮素还收载在化妆品原料名单中，是功效明确的美白因子，鉴于多方面因素，本团队整理资料，发布此白皮书，旨在推动根皮素在食品和其他行业中的广泛应用，发挥其独特的作用。
根皮素作为食品矫味剂使用，能够明显减轻无糖食品使用天然甜味剂产生的后苦味以及增加醇厚感，同时对于低盐食品的金属异味也有可靠的祛除或减轻作用，对于杏仁露、毛桃饮料等苦燥味的减轻和去除作用明显。
在多种生物活性中，抗氧化、美白和肺脏保护方面的作用独特，具有开发成独具特色功能食品的潜力。
在功能化妆品的应用方面，可靠的美白和抗氧化功能，将使根皮素成为来自于天然的美白新星成分，定能够开发出多种功能高端化妆品。
目录1什么是根皮素 (1)1.1根皮素的发现及历史 (2)1.2根皮素的结构、特点及性质 (3)1.3根皮素在体内的吸收、分布及代谢 (6)1.4根皮素的提取与合成制备 (8)1.5根皮素分子的结构修饰 (12)1.6质量控制 (19)2根皮素的生物活性 (25)2.1抗氧化活性 (25)2.2抑菌活性 (25)2.3抗病毒活性 (26)2.4抗肿瘤活性 (27)2.5免疫抑制及抗炎活性 (29)2.6抑制酪氨酸酶活性 (30)2.7抗糖尿病及并发症活性 (31)2.8抗肥胖活性 (32)2.9心血管保护活性 (33)2.10神经保护活性 (35)2.11保肝活性 (38)2.12其他作用 (39)3根皮素的应用研究 (40)3.1根皮素在食品领域的应用 (40)3.2根皮素在化妆品领域的应用 (42)3.3根皮素在农业领域的应用 (47)3.4根皮素作为促渗剂的应用 (47)3.5根皮素在合成材料中的应用 (47)4根皮素的应用展望 (49)1什么是根皮素根皮素作为一种天然存在二氢查尔酮结构的植物多酚，因其丰富的药理作用而备受国内外研究者广泛的研究和关注。
槲皮素的功能主治
槲皮素的功能主治1. 槲皮素的介绍槲皮素是一种天然的生物活性化合物，广泛存在于各种植物中，如橡树、槐树等。
它具有许多医学和生物学上的重要功能，被广泛研究和应用。
2. 槲皮素的抗氧化功能•槲皮素具有良好的抗氧化能力，可以清除体内自由基，减轻氧化应激对身体的伤害。
•槲皮素还可以增强抗氧化酶的活性，提高身体的抗氧化能力。
3. 槲皮素的抗炎作用•槲皮素具有明显的抗炎作用，可以抑制炎症反应，减轻炎症引起的疼痛和肿胀。
•槲皮素通过抑制炎症介质的释放，调节炎症信号通路，发挥抗炎作用。
4. 槲皮素的抗过敏功效•槲皮素可以抑制过敏反应，减轻过敏症状，如鼻塞、咳嗽、皮肤瘙痒等。
•槲皮素通过调节免疫系统的功能，减少过敏原对机体的敏感性，从而发挥抗过敏作用。
5. 槲皮素的抗肿瘤活性•槲皮素具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
•槲皮素还可以诱导肿瘤细胞凋亡，阻断肿瘤的血管生成，从而抑制肿瘤的发展。
6. 槲皮素的心脑血管保护作用•槲皮素具有保护心脑血管的作用，可以降低血压、血脂和血糖水平，减少动脉粥样硬化的发生。
•槲皮素还可以调节血小板的活性，预防血栓的形成，减少心脑血管疾病的风险。
7. 槲皮素的抗菌作用•槲皮素对多种细菌具有抑制作用，包括常见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
•槲皮素还可以增强抗菌药物的抗菌效果，提高抗菌疗效。
8. 槲皮素的抗病毒活性•槲皮素对多种病毒具有抑制作用，包括流感病毒、乙肝病毒等。
•槲皮素可以抑制病毒的复制和传播，减轻病毒感染引起的炎症和组织损伤。
9. 槲皮素的抗氧化和抗炎互补效应•槲皮素的抗氧化和抗炎作用互相协同，可以更好地保护身体健康。
•槲皮素可以减轻炎症引起的氧化应激，同时抑制氧化应激对炎症反应的加剧。
10. 槲皮素的其他功能除了上述主要功能外，槲皮素还有许多其他功能，如减轻糖尿病相关并发症、改善记忆和学习能力、抑制痉挛和镇静等。
槲皮素在医学和保健品领域有着广阔的应用前景。
总结起来，槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、心脑血管保护、抗菌、抗病毒等多种功能主治。
松根皮的功能主治与作用
松根皮的功能主治与作用1. 引言松根皮是一种常见的药材，因其具有多种的功能主治和作用而被广泛应用于药物和保健品中。
本文将介绍松根皮的主要功能、主治和作用，供大家参考和了解。
2. 功能主治松根皮具有以下主要的功能主治：•消炎止痛：松根皮含有丰富的活性成分，具有显著的抗炎和镇痛作用。
它可以减轻关节炎、风湿性疼痛等症状，并缓解肌肉酸痛和头痛等不适感。
•降血脂：松根皮中的营养成分能够帮助调节血脂，并减少胆固醇积累。
它对心血管系统具有保护作用，可以预防动脉硬化和冠心病的发生。
•促进循环：松根皮可以增强血液循环，改善微循环不畅的问题。
它能够减轻手脚冰凉、血液循环不畅引起的症状，并促进身体机能的正常运作。
•抗衰老：松根皮富含的天然抗氧化物质可以抑制自由基的产生，具有抗衰老的作用。
它可以减少皮肤老化、皱纹的形成，延缓肌肤的衰老过程。
•增强免疫力：松根皮中的活性成分对免疫系统具有调节作用，能够增强机体的免疫能力，提高抗病能力。
它能够预防感冒、支气管炎等呼吸系统疾病的发生。
3. 作用方式松根皮的作用方式主要有以下几种：•药理作用：松根皮中的活性成分可以与机体内的生物分子相互作用，发挥医疗效果。
例如，它可以通过抑制炎症介质的释放来缓解炎症反应，减轻疼痛感。
•营养补充：松根皮富含多种营养成分，可以为机体提供所需的营养物质。
这些营养成分可以促进身体健康，增强免疫力，并改善身体机能。
•抗氧化：松根皮中的抗氧化物质可以中和自由基，减少氧化损伤。
它有助于保护细胞免受损害，延缓衰老过程，并预防慢性疾病的发生。
•调节代谢：松根皮中的活性成分可以调节机体的代谢功能，促进新陈代谢的进行。
这有助于提高能量消耗效率，促进身体健康和体重的平衡。
4. 适用人群松根皮适用于以下人群：•关节炎患者：松根皮可以缓解关节炎引起的疼痛和肿胀，改善关节功能。
•心血管疾病患者：松根皮可以帮助降低血脂，预防冠心病等心血管疾病的发生。
•免疫力低下者：松根皮可以增强免疫力，提高身体抵抗力，预防感冒等呼吸系统疾病。
内皮素（Endothelin）对大鼠心血管功能的影响
内皮素（Endothelin）对大鼠心血管功能的影响
汤健;张定
【期刊名称】《生理科学》
【年(卷),期】1989(009)003
【摘要】给正常大鼠静脉注射3μg/Kg内皮素,可引起动脉血压下降和心肌收缩力减弱,使LVPSP和±LV dP/dtmax呈显著而持久的降低。
给利血平和阿托品化的大鼠注射同样剂量的内皮素,使血压一过性升高。
用不同剂量的内皮素灌流心脏,可引起冠状动脉收缩,使灌流压升高,并有强大的抑制心功能的作用,使LVPSP和±LV dp/dt max显著降低,且具有剂效关系。
在浓度为10^(-8)M时,可出现心肌挛缩和心律失常,内皮素具有强大的收缩主动脉环的作用,其ED_(50)为3×10~8M,较NE 强约5倍。
提示内皮素可能是在机体严重损伤(如休克、缺血、缺氧)等条件下,血管内皮细胞产生、释放或漏出的一种致病因子,参与某些疾病的发病过程。
【总页数】5页(P150-154)
【作者】汤健;张定
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R965.1
【相关文献】
1.绞股蓝总皂甙对慢性肾功能不全大鼠血浆内皮素含量和肾功能的影响 [J], 孙万森;乔成林;程伟
2.内皮素A受体拮抗剂BQ-123对蛛网膜下腔出血大鼠学习记忆功能的影响 [J], 刘俊杰;王婧瑶;梁文吉;王一超;张婧曦;孙竹梅;赵旭;赵雅宁;李建民
3.内皮素在运动中对心血管功能及疾病影响的研究进展 [J], 熊正英;曲洪刚
4.孤束核微注射内皮素-1对高血压大鼠心血管活动的影响 [J], 戴生明
5.内皮素及其对心血管功能的影响 [J], 宋吉贵
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美国槲皮素的药用原理
美国槲皮素的药用原理美国槲皮素（Quercetin）是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物，具有多种生物活性和药理作用。
它被广泛用作食品补充剂和草药，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗心血管疾病等多种药用效果。
首先，美国槲皮素具有较强的抗氧化作用。
它可以减少自由基的产生并中和已有的自由基，从而保护细胞免受氧化损伤。
抗氧化作用有助于减少氧化应激引起的细胞损伤，延缓细胞老化过程，减少慢性疾病的风险。
其次，美国槲皮素具有抗炎作用。
炎症是人体对损伤或感染的一种自然反应，但长期或过度的炎症反应会导致慢性炎症及相关疾病的发生。
美国槲皮素通过抑制炎症反应相关信号通路，调节炎症相关因子的表达，减少炎症介质的释放，从而降低炎症反应的程度，缓解相关疾病的症状。
此外，美国槲皮素还具有抗肿瘤作用。
它可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
首先，美国槲皮素可以诱导肿瘤细胞凋亡，阻断肿瘤细胞的增殖。
其次，它还可以通过抑制肿瘤血管形成，降低肿瘤的血供，导致肿瘤细胞营养不足而死亡。
此外，美国槲皮素还可以通过调节肿瘤相关基因的表达，干扰肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。
这些作用使得美国槲皮素成为潜在的抗肿瘤药物或辅助治疗药物。
再次，美国槲皮素具有抗过敏作用。
过敏是一种免疫系统异常反应，常表现为过敏性鼻炎、哮喘等过敏症状。
美国槲皮素可以通过抑制组胺的释放，减少过敏原对免疫细胞的刺激，从而缓解过敏反应。
此外，它还可以减少过敏相关细胞因子的释放，抑制炎症反应的发生，减轻过敏症状。
最后，美国槲皮素还具有抗心血管疾病作用。
它可以通过多种途径保护心血管系统的健康。
首先，美国槲皮素可以抑制胆固醇的氧化，减少动脉粥样硬化的发生。
其次，它还可以降低血脂和血压，改善血液循环，减少心血管疾病的风险。
此外，美国槲皮素还可以抑制血小板的聚集和凝血，防止血栓形成，降低心脑血管事件的发生率。
综上所述，美国槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏和抗心血管疾病等多种药用原理。
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根皮素（phloretin）化学名为3-（4-羟基苯基）-1-（2、4、6-三羟基苯基）-1-丙酮；主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮，它可抑制酪氨酸酶，减少黑色素的产生，是新近研究、开发出来的一种新型天然皮肤美白剂[1-2]。
经现代药理、药效学方法研究证明，根皮素有抗肿瘤[3-6]和抗凋亡[7-8]的作用，且抗氧化功能强[9]，能清除体内产生的自由基，同时亦能抑制自由基诱发的凋亡[10-11]。
文献显示有明显的心血管保护作用[12-16]，但具体机制还不太清楚。
因此，本实验从调节血管张力的角度出发，用冠状动脉为实验对象，以血管张力变化为指标对根皮素进行研究。
目前针对它在冠状动脉上的离体研究国内尚少见报道，因此具有一定的现实意义。
1材料与方法1.1标本制备把狗心放在冰冷的Krebs-Henseleit（K-H）液中从屠宰场取回。
改良液成分如下：118.3mmol·L-1NaCl、4.7mmol·L-1KCl、1.2mmol·L-1MgSO4、1.22mmol·L-1KH2PO4、2.5mmol·L-1 CaCl2，25.0mmol·L-1NaHCO3和11.1mmol·L-1葡萄糖。
将狗冠状动脉左前降支分离并剪切下来，制成长度为3mm的管状血管环，用不锈钢挂钩固定悬挂于盛有K-H改良液的37℃恒温肌槽内，持续通入95%O2和5%CO2的混合气体。
另一端挂钩连接张力换能器（JH-2，北京航天医学工程研究院），通过BL-420智能型生物信号显示和处理系统（成都泰盟电子有限公司）来记录等长收缩时张力的变化。
1.2药品根皮素、Nω-L-硝基精氨酸（Nω-L-nitro-arginine，L-NNA）、普萘洛尔（propranolo，PROP）、二硝酸异山梨醇酯（in domethacin，INDO），前列腺素F2α（prostaglandin F2α，PGF2α）和缓激肽等药物购自Sigma公司；亚甲蓝（methylene blue，MB，上海润捷化学试剂有限公司）、根皮素用二甲亚砜溶解配制（每次实验二甲亚砜在肌槽内的终浓度小于0.5%），吲哚美辛用体积分数0.2乙醇溶解，其他药品一律用双蒸水溶解配制。
1.3实验方法血管环平衡1.5h，期间给予血管环2.0g的张力，20min更换1次K-H液。
待平衡后，先用120mmol·L-1KCl诱导其收缩，激发钙通道活性，收缩良好的血管环用于实验。
部分血管环用棉签轻擦内皮面数次，去除内皮。
使用PGF2α10-5和10-6mol·L-1缓激肽检验内皮去除情况，舒张值大于40%的血管环是内皮完整的血管环，内皮完全去除的血管环不舒张或舒张值在10%以内，见图1。
舒张值在10%~40%的血管环将被弃用；待血管环静息张力稳定后，可进行如下实验。
（1）根皮素对KCl量效曲线的影响：血管环温育平衡后，向浴槽中累积加入KCl5～50mmol·L-1，建立量效曲线。
用K-H液反复冲洗平衡后，分别加入1、10、30μmol·L-1根皮素温育20min后，再重新建立KCl量效曲线。
（2）根皮素对CaCl2量效曲线的影响：血管环在无Ca2+K-H液中温育60min，先加入100mmol·L-1KCl，打开电压依赖性钙通道（VDCC），10min 后，加入累积浓度为10-5、10-4.5、10-4、10-3.5、10-3、10-2.5和10-2mol·L-1的CaCl2，建立CaCl2的量效曲线作为对照，冲洗平衡后，观察10、根皮素的心血管保护作用研究焦鹏飞（三门峡市中心医院，河南三门峡472000）【摘要】目的研究根皮素对狗冠状动脉舒张特征的影响及其机制。
方法制备狗冠状动脉血管环，固定于盛有K-H液的恒温肌槽内，并观察等长时血管张力的变化。
结果10μmol·L-1或30μmol·L-1L根皮素使KCl及无钙K-H 液中CaCl2量效曲线明显右移，使血管环敏感性和最大收缩反应明显降低。
30μmol·L-1根皮素在50mmol·L-1KCl预收缩的离体冠脉血管环产生一个明显的急性舒张，加入Nω-L-硝基精氨酸1×10-4mol·L-1、普萘洛尔1×10-5mol·L-1、亚甲蓝1×10-5mol·L-1、二硝酸异山梨醇酯（吲哚美辛）1×10-5mol·L-1及去内皮细胞后，根皮素的急性舒张血管作用不受影响。
结论根皮素在离体冠脉血管环的舒张效应主要是通过抑制电压依赖性钙通道实现的。
根皮素的这种舒张效应与NO、内皮、β肾上腺素受体和前列腺素类皆无关。
【关键词】根皮素；冠状血管；内皮细胞；钙通道；狗；静息张力文章编号：1009-5519（2012）09-1284-03中图法分类号：R285.6文献标识码：AStudy on cardiovascular protective effects of phloretin JIAO Peng-fei（Sanmenxia Municipal Central Hospital，Sanmenxia，Henan472000，China）【Abstract】Objective To investigate the influence of phloretin on relaxative characteristics of coronary arteries in dog and its mechanism.Methods The arterial ring of canine coronary artery was prepared and suspended in organ baths containing Krebs-Henseleit solution，and then isometric tension was measured.Results Phloretin10μmol·L-1or30μmol·L-1caused the does-response contractile curve of KCl in K-H solution and CaCl2in Ca2+-free K-H solution shifted to the rightward，and their sen-sitivies and the values of maximum contractions were decreased.Phloretin30μmol/L could produce a significantly acute relax-ation on50mmol/L KCl-precontractile isolated coronary rings.After incubation with inhibitor of nitric oxide synthase Nω-L-nitro-arginine1×10-4mol·L-1，propranolo1×10-5mol·L-1，methylene blue1×10-5mol·L-1，indomethacin1×10-5mol·L-1or endothelium removal，relaxations induced by phloretin had no change.Conclusion Phloretin mediated relaxations of isolated coronary strips mianly realize via inhibition of voltage-dependent calcium channels（VDCCs）.The relaxant effect of phloretin is not related to NO，endothelium andβ-adrenoceptors as well as prostaglandins.【Key words】Phloretin；Coronary vessels；Endothelial cells；Calcium channels；Dogs；Rest tension30μmol ·L -1根皮素对CaCl 2量效曲线的影响，并重新建立KCl 量效曲线。
（3）根皮素对KCl 预收缩离体冠状血管环的舒张作用：血管环（内皮完整组）稳定后，向浴槽中加入50mmol ·L -1KCl ，待血管环收缩张力达均值并稳定后，加入浓度为30μmol ·L -1根皮素，观察血管环张力变化。
（4）阻断剂及内皮细胞对根皮素舒血管作用的影响：在（3）的实验内容完成后，用K -H 液冲洗，每20分钟换液1次，温育1.5h ，分别向浴槽中加入L -NNA 10-4mol ·L -1、MB 10-5mol ·L -1、PROP 10-5mol ·L -1、INDO 10-5mol ·L -1及去除内皮细胞后温育15min ，血管环稳定后，向浴槽中加入50mmol ·L -1KCl ，待血管环收缩张力达均值并稳定后，加入浓度为30μmol ·L -1根皮素，观察和对比（3）和（4）血管环张力变化。
1.4统计学方法所有实验数据均以均数±标准差（x ±s ）表示，n代表动物数。
舒张效应以舒张百分比表示，收缩效应用收缩百分比表示。
采用SPSS8.0统计软件进行统计学分析。
参照徐端正和赵定义[17]报道的方法计算量效曲线实验中KCl 、CaCl 2的PD 2值（激动剂产生其50%最大效应所需摩尔浓度的负对数值），以便激素处理后，比较血管环对这2种收缩剂敏感性的变化。
2组间比较用t 检验，3组或3组以上资料用方差分析（Anova ），P <0.05为差异有统计学意义。
图1冠状血管内皮细胞去除情况检验示意图2结果2.1根皮素对血管激动剂KCl 量效收缩反应的抑制作用KCl5～50mmol ·L -1可诱发冠状动脉血管环产生明显的量效收缩作用。
10μmol ·L -1，30μmol ·L -1根皮素可浓度依赖性地压低KCl 量效曲线，使其明显右移，最大收缩反应明显降低，见图2。
肌条对K Cl 的敏感性亦明显下降，表现为PD 2值的变化，对照组、1μmol ·L -1根皮素组，10μmol ·L -1根皮素组，30μmol ·L -1根皮素组的PD 2值依次为：（1.83±0.13）、（1.79±0.25）、（1.35±0.24）和（1.09±0.19）。