~@~天然药物开发应用前景
2024年天然药物市场分析现状
天然药物市场分析现状天然药物是指来源于植物、动物和矿物等自然界的物质，具有一定药理活性，能够用于治疗、预防疾病和保健的药物。
近年来，随着人们对健康意识的提高和对传统草药疗法的重视，天然药物市场迅速发展。
本文将对天然药物市场的现状进行分析。
1. 天然药物市场规模天然药物市场近年来呈现快速增长的趋势。
据统计数据显示，全球天然药物市场规模从2010年的1000亿美元增长到2019年的3000亿美元。
市场规模的扩大主要受到消费者健康意识的提升以及对天然疗法的信任度增加的影响。
同时，人们对化学药物的副作用担忧也促使了天然药物市场的发展。
2. 天然药物市场细分天然药物市场可以根据产品种类进行细分。
目前市场上主要的天然药物产品包括植物提取物、动物提取物和矿物药物。
其中，植物提取物是市场上最常见的天然药物产品。
植物提取物具有多种药理活性成分，被广泛应用于中药制药和保健品行业。
此外，动物提取物和矿物药物在特定领域也有一定的市场份额。
3. 天然药物市场消费者群体天然药物市场的消费者群体主要包括追求健康生活方式的人群、对化学药物产生不良反应的患者以及对传统草药疗法有信任感的人群。
随着人们对健康的重视，越来越多的消费者开始使用天然药物作为保健品来提高免疫力和预防疾病。
此外，传统草药疗法尤其在亚洲国家有着悠久的历史和广泛的认可，很多人选择使用天然药物治疗疾病。
4. 天然药物市场发展趋势天然药物市场将继续呈现良好的发展势头。
随着科学技术的进步，对天然药物的研究和开发将越来越深入。
同时，消费者对天然药物的需求将持续增长。
为了确保市场的健康发展，相关部门应加强对天然药物质量和安全性的监管，保障消费者的权益。
此外，建立与现代医学体系相结合的天然药物疗法，有助于推广天然药物在医疗领域的应用。
5. 结论天然药物市场在近年来呈现出快速增长的趋势。
市场规模不断扩大，消费者群体也日益庞大。
然而，天然药物市场的健康发展仍然需要加强监管与科研机构的合作，以确保产品质量和安全性。
天然产物药物开发的现状与前景
天然产物药物开发的现状与前景随着科技的不断发展，加之人们对药物安全性和有效性的要求不断提高，天然产物药物逐渐成为备受瞩目的研究领域。
天然产物药物是指从自然界中提取的有机化合物，或者是经过微生物或合成生物学制备的复杂分子。
它们具有多样的结构类型、广泛的药理活性和生物活性，具有良好的药物性质，因此被广泛应用于临床治疗、疫苗研究、肿瘤治疗和抗生素开发等领域。
目前，全球约有60%的现代临床药物是源于天然产物。
比如说替吉奥（Taxol）就是从西红花树属植物中提取并改性后成功合成的一种抗癌药物。
而青霉素、链霉素、红霉素等抗生素，则都是通过发酵法从微生物中制得。
因此，天然产物药物开发一直被研究人员所关注，他们希望通过研究分离天然产物中的有效成分，并进行结构修饰，最终得到更加安全、有效的药物。
然而，天然产物药物开发仍然面临着许多挑战。
其主要困难之一就是天然产物的提取难度和结构复杂性。
因为天然产物来源于生物多样性，且其中的化合物结构复杂多样，往往需要复杂的提取技术，并且容易受到环境或季节的影响。
这意味着天然产物药物的研究需要大量的人力、物力和财力投入。
另外，纯天然产物药物的药理活性可能不够强大，或者存在副作用等不良反应。
因此，研究人员需要对原材料进行精细化的分离和提纯，并对其进行结构修饰，以达到更加精确的药效。
这些工作需要各种科学科技的支撑，例如分子生物学、化学合成、仿生学、生物信息学、高通量筛选技术和科技创新等。
在这样的背景下，很多新型研究方法和技术已经被引入到天然产物药物研究中。
比如说，现在已经可以通过基因重组技术，将人工合成的DNA序列植入微生物中，使这些微生物能够自主合成天然产物中的有效成分。
这种方法不仅可以提高药物的产量和制备效率，还能避免采集天然资源所可能带来的破坏和污染。
另外，也有一些新型药物分离和提纯技术被引入，例如高效液相色谱法、超离子层析法、毒液分离技术等，这些技术能够减少耗时、提高纯度，提高药物的筛选效率和准确性。
天然药物在药物研发中的应用与挑战
天然药物在药物研发中的应用与挑战随着现代药物研发技术的不断发展，天然药物在药学领域中得到了广泛的关注。
天然药物是指从植物、动物或矿物中提取的药物成分，具有天然的产物特性，被认为是药理活性成分最为丰富和纯净的药物来源之一。
尽管如此，天然药物在药物研发中仍然面临着许多挑战。
一、天然药物的应用天然药物在药物研发中的应用主要包括以下几个方面：1.新药发现。
许多现代药物都是源于天然药物的基础结构，或是一种药理活性物质的复制版本。
天然药物的化学结构的多样性和独特性为新药分子的筛选提供了新的思路，极大地拓展了新药研发的范围。
2.药物质量控制。
由于天然药物的来源和组成都比较复杂，所以在药品质量控制过程中也存在较大的挑战。
天然药物的质量问题涉及到植物的种类、采集时间和地点、生长环境、以及医疗用途等多个方面。
因此，在药物研发中规范药品质量控制是保证药品有效性和安全性的重要保障。
3.药物疗效评估。
天然药物的药理活性成分是由多个化合物组成的，每个化合物各不相同，因此其药理活性也有很大的差异。
在药物研发的过程中，需要对天然药物的药理活性进行评估，以确保药品的疗效和安全性。
二、天然药物的挑战尽管天然药物具有许多潜力和优势，但它在药物研发中也面临着以下几个挑战：1.物种资源匮乏。
许多天然药物是从特定物种中提取的，而这些物种有些已经濒临灭绝，有些则被过度采集，导致其资源极为匮乏。
因此，保护药物来源物种的生态环境和生存状况是保证天然药物持续使用的前提条件。
2.药物成分复杂。
天然药物的化学结构十分复杂、多样，其不同成分之间可能存在相互作用和竞争，其药理作用也可能因其成分及成分比例的差异而变化。
因此，对于药物成分的分离、纯化、鉴定和定量，以及对复杂药物配方的优化是保证药物疗效和安全性的关键问题。
3.药物成分多样性。
天然药物中含有多种组分，并且不同的种类和产地的天然药物组分具有巨大的差异。
因此，在研发过程中，需要确定每个组分的药理活性和安全性，并选择最有效的组分进行药物研发。
天然药物的药理学研究及应用前景分析
天然药物的药理学研究及应用前景分析随着人们健康意识的不断提高，不少人开始关注使用天然药物来治疗疾病。
相比于合成药物，天然药物有着更为安全、经济和有效的优点。
因此，天然药物的药理学研究和应用前景也备受关注。
天然药物的药理学研究天然药物是指从天然植物、动物和微生物中提取出的药物。
在它们身上发现的化合物被广泛认为是治疗疾病的有效成分。
天然药物的药理学研究就是对这些化合物进行深入的研究，以了解它们对人体的作用机制，从而找到更好的治疗方案。
在研究天然药物的药理学时，科学家们会着重考虑在活体内药物代谢和药物动力学方面的问题。
他们需要了解药物如何被吸收、分布、代谢和排泄，以确定药物的最佳剂量和给药方式。
同时，科学家还需要对药物进行毒理学测试，以确定它们对人体的副作用和安全性。
天然药物的应用前景天然药物的应用前景非常广阔。
首先，天然药物具有更好的安全性。
相比于合成药物，它们通常不会引起各种副作用，对人体也更加温和。
因此，天然药物在医疗和保健中被广泛应用。
其次，天然药物可以有效地治疗多种疾病。
比如，许多植物中含有抗氧化剂，这些化合物可以预防氧化应激引起的疾病，如癌症、心血管疾病和阿尔茨海默病等。
此外，天然药物在治疗皮肤病、肝病、胃病、脑部疾病等方面也具有显著优势。
另外，天然药物的开发和应用也可以促进地方经济的发展。
很多地方的自然资源十分丰富，其中许多植物、动物和微生物可以用于制药、保健、美容等方面的产品开发。
通过这种方式，可以提高当地人民的生活水平，推动当地经济的快速发展。
总之，天然药物的药理学研究和应用前景非常广泛。
在未来，我们可以期待更多的天然药物被开发出来，并被应用于医疗和保健领域。
同时，我们也需要持续地进行深入的研究和检验，以确保这些药物的安全性和有效性，让它们更好地造福于人类。
天然药物开发和临床应用研究现状
天然药物开发和临床应用研究现状近年来，天然药物在医学领域的开发和临床应用备受关注。
与化学合成药物相比，天然药物具有天然来源、多样性、生物活性强等特点，被广泛应用于疾病预防、治疗和健康保健。
本文将从天然药物开发的现状以及其在临床应用中的研究进展两方面进行阐述。
天然药物开发的现状天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取并加工制成的药物。
其开发的基本过程包括物种的选择、提取物的制备、物质结构与活性的研究以及制剂的开发与优化。
目前，天然药物的开发方法主要包括随机筛选、传统历代医書知識的发掘和现代化学分析方法的应用。
随机筛选是最早被使用的天然药物开发方法。
通过对大量天然产物进行体内外活性筛选，筛选出对特定疾病具有治疗潜力的物质。
然而，这种方法存在着开发效率低、资源消耗大和药效难以预测等问题。
另一种方法是通过对历代医书知识的研究，发掘和挖掘具有药用潜力的植物或动物，并深入研究其有效成分及其作用机制。
例如，中药研究就是通过对中医古籍和传统经验的整理和分析，将植物或动物药材与现代科学技术相结合，开发出具有明确药理作用的天然药物。
随着现代科学技术的发展，特别是化学合成分离和结构鉴定技术的进步，现代化学分析方法也成为天然药物开发的重要手段之一。
通过对天然药物中活性成分的分离、纯化和结构鉴定，可以更准确地确定其药理作用及活性成分，并为制剂的优化提供科学依据。
天然药物的临床应用研究进展天然药物在临床应用中的研究进展主要体现在以下几个方面：1. 药效研究：临床应用的前提是确保天然药物具有明确的药效。
研究人员通过动物实验和临床试验等手段，验证天然药物的药理作用和治疗效果，并进一步探索其作用机制和药效的安全性。
2. 作用机制研究：了解天然药物的作用机制对于进一步开发和应用具有重要意义。
现代生物学方法和生物信息学技术的发展，为揭示天然药物的作用机制提供了新的手段。
通过研究天然药物与疾病靶点之间的相互作用，可以深入理解其药理作用，并为药物优化和设计提供指导。
2023年天然药物行业市场前景分析
2023年天然药物行业市场前景分析天然药物是指从天然资源中提取的药物，其含有丰富的药用成分，多种药效，且具有良好的安全性和生物利用度等特点。
近年来，随着人们健康意识的提高和对药物副作用的担忧，天然药物得到了越来越多的关注和应用。
本文将分析天然药物行业市场前景。
一、市场需求随着人们健康水平的提高，对保健品、保健食品以及天然药物的需求不断增加。
据不完全统计，中国天然药物市场规模在十年内增长了50倍以上，2019年天然药物市场规模达到3237亿元。
可见，天然药物市场需求旺盛，具有广阔的发展前景。
二、政策支持中国国家卫健委出台了一系列政策来支持天然药物的发展。
2015年，国家发布《中医药发展规划纲要》，提出加强中药材质量控制和标准化建设，推动天然药物的生产和应用。
2017年，国家发布《关于加快传统中医药现代化发展的意见》，提出通过加强科研和成果转化，促进天然药物的产业升级和发展。
三、技术创新天然药物研发过程中的科技创新也非常重要。
如今，分子检测、成分分析、分子仿真技术等高新技术已经被广泛应用到天然药物的研究中，提高了研发效率和成果质量。
这些技术的应用，有助于开发更加优质、安全、有效的天然药物，提高产品竞争力和市场占有率。
四、市场竞争天然药物市场竞争激烈，不同公司具有不同的技术和营销手段。
目前，市场上一些知名的公司主要有同仁堂、海南椰岛、道地药业等。
这些公司具有多年的市场经验和技术积累，拥有一定的市场占有率。
而其他新的企业也在不断进入天然药物领域，通过研发新产品和开拓新市场，来争夺市场份额。
综上所述，天然药物的市场前景广阔，但也存在着激烈的市场竞争。
在市场竞争中，技术创新、品牌建设和渠道拓展将成为企业发展的关键因素。
同时，政府部门也需要进一步出台相关规范和政策来促进天然药物行业的良性发展。
2023年天然药物行业市场分析现状
2023年天然药物行业市场分析现状
天然药物行业是指利用天然植物、动物等原材料制成的药品。
近年来，人们对健康和生活品质的关注度越来越高，天然药物成为了一个受欢迎的市场领域。
本文将从市场规模、市场前景、发展趋势等方面对天然药物行业市场进行分析。
一、市场规模
天然药物行业市场规模逐年增加。
自2016年开始，我国天然药物市场规模保持稳定增长，2019年天然药物市场规模达到756亿元人民币。
同时，随着健康意识的不断加强，消费者对天然药物的需求也在不断增加。
二、市场前景
天然药物行业市场前景广阔，未来发展前景十分乐观。
首先，随着人们对健康和生活品质的需求不断增加，天然药物的市场需求会越来越大。
其次，近年来我国政府为了扶持天然药物行业的发展，出台了一系列政策，如加大财政资金支持、优惠税收政策等，促进了该行业的发展。
再者，天然药物的研究和开发也在持续增加，新产品层出不穷，这对市场前景的发展也起到了积极的推动作用。
三、发展趋势
天然药物行业的发展趋势主要表现在以下三方面。
首先，天然药物市场呈化繁为简、集约化的趋势，大型天然药物生产企业越来越多，竞争也愈加激烈。
其次，消费者对天然药物的认知和接受度也在不断提高，他们越来越注重的是产品的品质和效果，不再局限于品牌和价格。
再者，天然药物企业的注重产品研发和与现代医学的结合，不断推出新的天然药物产品，以满足消费者的需求。
综上所述，天然药物行业市场规模逐年增加，未来发展前景十分乐观。
同时，该行业的发展趋势也正在向着化繁为简、集约化、注重研发前沿技术等方向不断推进。
天然药物的研发和应用前景
天然药物的研发和应用前景在当今社会，人们越来越注重健康和自然的生活方式。
天然药物因其安全、有效、无副作用的特点，正在成为国内外研究和应用的焦点。
天然药物的定义是指从动植物、微生物、矿物等自然界中提取的化合物，具有治疗、预防和保健的功能。
与合成药物不同，天然药物不会产生药物依赖性，可以减少人们使用化学合成药物的副作用。
近年来，天然药物研发的速度变得更快，其应用范围也越来越广泛，比如中医药的应用、新药的发掘和民间药方的挖掘，都在不断地推动着天然药物的发展。
在我国，中医药一直拥有着悠久的历史，成为了世界医药宝库中不可忽视的一部分。
中药的研究不仅能够挖掘中华文化的瑰宝，还能发现中药对人类健康的重要作用，因此研究中药成为了医生、药厂和科学家的热门领域。
天然药物中的一些化合物已经被应用于医学临床中。
有些药物，比如紫杉醇是用来治疗癌症的常见药物，而某些抗生素或生长因子是用来预防或治疗肿瘤的。
此外，一些植物中提取的成分，如白藜芦醇和胡萝卜素等成分，也被发现可以用来预防疾病。
天然药物的功效因为其特定化合物的作用机理，其治疗效果也因此得到了证实。
很多天然药物，如泡桐子、愈伤草、当归、生姜等都有着独特的治疗功效，对各种慢性疾病（如心血管疾病、糖尿病、哮喘、神经退行性疾病等）的治疗方面具有巨大的潜力。
天然药物的研发和应用，与固体基质包埋技术有关。
该技术用于药物的制剂和性质，可以减少药物的活性丢失和变异性。
研究人员在此基础上，可以将药物的浸渍和固定技术结合起来，以达到更好的疗效。
此外，在研发过程中，除了从天然物质中发掘出潜在的药物，也有用现代科学手段，对药物的分子结构进行改造，从而提高药效或缩短药用时间的方法。
这样的研究方法被称为药物的新功能修饰。
在天然药物的研发和应用过程中，我们需要考虑的是自然模式的变化及其对人类健康的影响。
因为药物来源天然，人们需要进行可持续的采集、分离、提取和开发工作，避免过度采集和毁灭性取得，需要加强资源保护和利用管理法规的制定和重视。
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天然药物开发应用前景李继珩(中国药科大学生物制药教研室,南京210009)[摘要]天然药物对疑难症、慢性病及老年病有特殊疗效,毒副作用小,深受患者欢迎。
天然药物包含动植物药物、生物技术药物及化学合成的天然药物等。
从天然产物中寻找和开发新药已成为世界医药界研究热点。
我国也正加速天然药物研制与开发,以迎接医药经济全球化的挑战。
[关键词]天然药物;药用植物;先导化合物[中图分类号]R93[文献标识码]A[文章编号]100420781(2002)0820472204目前,已发现人类患有3万多种疾病,其中1/3靠对症治疗,极少数能够治愈,大多数尚缺少有效治疗药物。
以往工业化国家多用合成药物,其副作用、抗药性及药源性疾病多。
随着科学的进步,人们自我保健意识增强,对天然药物的认识深化,回归自然愿望日趋高涨,对天然药物需求增加,加之合成药开发周期长,投资大,企业难以承受。
因此,世界各国均着力于天然药物的研究,掀起了开发的新热潮,促进了天然药物的迅速发展。
笔者就天然药物现状及其发展前景作简单介绍。
1天然药物及其类型凡自然界存在或采用相应技术获得的且具有治疗疾病作用的天然物质均为天然药物。
中药主要来源于动植物、微生物及矿物,亦属天然药物。
近20年来,采用现代生物技术也开发出几十种具有特殊疗效的天然药物。
同时以天然先导物为母体经化学修饰的药物亦为天然药物。
因此天然药物按照来源可分为动植物药物、生物技术药物及化学合成的天然药物。
1.1动植物药物动植物药是中药的主要组成部分,中药主要以3种形式入药[1]:¹以原生药制成饮片,通过组方煎煮服用,其针对性强,灵活机动,但质量难以控制,保存困难,商品化难度大;º用原生药有效部位的提取物或浸膏制成特定剂型后应用,其工艺简单,成本低,易于商品化;»从生药中分离出有效成分,制成相应剂型入药,其质量可靠,贮存及应用方便,已成为现代医药工业产品的重要组成部分。
动植物药及微生物药的主要类型有生物大分子、次级代谢物、初级代谢物、最终代谢物、动植物体及部分真菌体。
在此仅介绍来自动植物材料的高纯度大分子药物及部分代谢产物。
它是根据动植物有效成分的主要理化性质及原料特点,进行提取及分离的药物。
动[收稿日期]2001201230[作者简介]李继珩(1939-),男,江苏宿豫人,教授,博士生导师,从事生物工程教学与研究工作。
物药主要以部分动物的腺体、组织、器官或代谢物为原料而制取,如胰脏、脑垂体、血液、胆汁、人尿及孕马尿等;植物药是从植物的根、茎、花、皮、叶或果实中制取的药物,如从银杏叶中分离银杏黄酮,从麻黄草中分离麻黄碱,从卡瓦胡椒根中分离卡瓦内酯,从马钱子中分离士的宁及从金鸡纳树皮中分离奎尼丁等。
大多数动植物药针对性强,毒副作用小,是临床上药品的主要来源之一。
部分动植物药的来源及适应证列于表1中供参考。
表1部分动植物药来源及其适应证品名来源适应证蛇毒纤溶酶蛇毒血栓尿激酶人尿心肌梗死促皮质素脑垂体关节炎胰酶动物胰脏消化不良硫酸软骨素动物软骨偏头痛、关节炎绒促性素孕妇尿不孕猪胰岛素猪胰脏糖尿病熊胆粉熊胆汁肝胆疾患小檗碱黄连根茎感染银杏黄酮银杏叶血管硬化L2麻黄碱麻黄草哮喘、过敏喜树碱喜树肿瘤麦角碱麦角菌偏头痛剌乌头碱高乌头疼痛奎宁金鸡纳树皮疟疾利血平萝夫木高血压延胡索乙素延胡索疼痛长春碱常春花肿瘤青蒿素黄花蒿疟疾齐墩果酸齐墩果,女贞子黄疸性肝炎黄芩甙黄芩慢性肝炎地高辛毛花洋地黄心力衰竭靛玉红木兰肿瘤左旋多巴油麻藤帕金森病紫杉醇紫杉树皮肿瘤1.2生物工程药物采用基因重组、生物转化、细胞或组织培养等技术研制的药物均为生物工程药物。
又有基因工程药物[2]、细胞工程药物、酶工程药物[3]及微生物药物之分。
基因重组是将蛋白质、酶、多肽、抗体等药物基因与载体联结后转移至宿主细胞内实现高效表达的技术。
细胞培养就是将动植物及微生物细胞或者通过细胞融合等遗传物质转移方式改变其遗传性,再通过大规模培养获取药物的技术。
生物转化就是利用生物细胞或相应酶类将部分化学物质转变为药物的技术。
此外,近年来牛羊等克隆成功亦为开发一系列生物工程药物提供了一个崭新的技术。
生物技术药物种类繁多,包括干扰素、肽类激素、酶类、抗体及疫苗等生物大分子、初级代谢物及次级代谢物,如人胰岛素、人生长激素、人脑激素、红细胞生成素(EPO)、干扰素、狂犬疫苗、口蹄疫苗及数百种诊断癌症及传染病的Mc Ab、紫杉醇、小檗碱、蛇根碱、阿玛碱、紫草素、青霉素、头孢菌素C、红霉素及卡那霉素等。
此外,部分植物细胞培养物就是优良的药材,如人参、西洋参、天麻及三七等细胞培养物均含有相应药材同样的有效成分,皆可直接入药。
同时植物杂交细胞可同时产生两种或两种以上的药用成分,如秋海棠和黄连细胞原生质体融合的杂交细胞培养物既可产生花色素,又可生成黄连素。
植物与微生物细胞一样,含有催化水解、脱水、酯化、甲基化、去甲基化、羟基化、羧基化、脱羧、氧化及还原反应的酶类,可实现多种化学反应,如毛地黄细胞培养物可将毛地黄毒苷转化为B2甲基地高辛。
由此可知,植物细胞工程研制和开发药物的途径具有多样性与复杂性。
部分生物工程药物来源及其适应证如表2所示。
1.3天然药物的化学合成与结构修饰以药用生物材料或中药为原料提取分离有治疗作用的活性成分,无疑是开发新药的重要途径之一。
但有些天然材料中有效成分含量极低,需采用化学合成或现代生物技术制备,如要获得1mg人脑激素需要10万只羊脑垂体为原料,而采用基因重组技术,利用E.Coli实现表达, 1L培养液即可获得1mg产物;又如桑树皮细胞培养物中脱氧野尻霉素含量极低,但以其为先导物合成了米格列醇,并已开发为抗糖尿病新药[4]。
另外有些天然成分活性低,或者抗菌谱窄、耐药性强、稳定性差,或者副作用大,需采用相应技术进行结构修饰,克服其缺陷。
如青蒿素抗疟疾活性低,但以其为先导物合成蒿甲醚,其抗恶性疟疾疗效是青蒿素的14倍,并已开发成一类新药上市;又如地贝卡星对氨基苷耐药菌效果较差,而以其为先导化合物经化学方法合成的阿贝卡星,对氨基苷耐药菌的作用大为增强,已开发为新药上表2部分生物工程药物来源及其适应证品名来源适应证人胰岛素基因重组糖尿病人生长激素基因重组侏儒症EPO基因重组肾性贫血tPA基因重组心肌梗死A2干扰素细胞培养乙型肝炎B2干扰素细胞培养白血病HIV疫苗细胞培养艾滋病乙肝表面抗原基因重组乙型肝炎血凝因子Ù基因重组血友病狂犬疫苗细胞培养狂犬病口蹄疫苗细胞培养口蹄病短杆菌肽细胞培养感染人胸腺素A1基因重组生长延迟心钠素基因重组心力衰竭青霉素细胞培养感染头孢菌素Ô细胞培养感染多粘菌素细胞培养感染麦迪霉素细胞培养感染红霉素细胞培养感染L2多巴酶转化帕金森病卡那霉素细胞培养感染螺旋霉素细胞培养感染四环素细胞培养感染头孢来星细胞培养感染可卡因细胞培养阿米巴虫病阿米卡星细胞培养感染可待因细胞培养疼痛吗啡细胞培养疼痛可桃因细胞培养腹泻L2天门冬酰胺酶基因重组白血病血小板生长因子基因重组肿瘤、创伤人尿激酶原基因重组心肌梗死人白细胞介素22基因重组肾细胞癌C2氨基丁酸细胞转化肝性脑病市。
另外有些天然结构十分复杂,含量低,毒副作用大,但以其为先导物可合成结构简单、毒副作用低的产物,如以d2筒箭毒碱为先导物合成的十烃双胺就是一个成功的实例,后者与d2筒箭毒碱一样,均具有肌肉松弛作用。
部分以天然结构为先导物的合成天然药物列于表3供参考。
2药用植物在天然药物开发中的重要地位天然药物来源途径甚多,不过今后将主要来源于药用植物,据估计全球约有(40~50)万种植物[5],但仅有极少部分进行过化学成分及其活性测试研究。
我国也是植物资源最丰富的国家之一,迄今已发现3万多种高等植物,其数量仅次于巴西和哥伦比亚,居世界第3位[6],其中50%以上是特有品种,现已发现11000表3合成或以天然结构为先导物合成的天然药物品名天然先导物作用阿司匹林水杨苷解热、镇痛色甘酸钠凯琳抗过敏甲红霉素红霉素抗感染蒿甲醚青蒿素抗疟疾普鲁卡因可卡因局麻十烃双胺d2筒箭毒碱肌肉松弛右甲吗南吗啡镇痛特尼泊苷鬼臼毒素抗癌依托泊苷鬼臼毒素抗癌华法林双香豆素抗凝血多西环素四环素抗感染后马托品阿托品扩瞳溴化甲基东茛菪碱东茛菪碱解痉氟氧头孢菌素氧头孢烯抗感染氨曲南单环B2内酰胺抗感染亚胺培南B2内酰胺抗感染米帕林奎宁抗疟疾紫杉醇102去乙酰巴可亭Ó抗癌米格列醇脱氧野尻霉素降血糖药薯喜树碱抗直肠癌乙胺香豆素凯琳扩张冠脉多种药用植物,其种类和数量之大均居世界首位,为我国研制新的天然药物奠定了良好的资源基础。
近10多年来,天然产物化学的发展为新药开发提供了化学多样性基础,并充实和扩大了组合化学样品库,新的天然药物的开发也取得了许多卓著的成就,据美国5Annual Reports of Medicinal Chemistry6报道,1984 ~1995年FD A批准的64种抗菌新药中,61%来源于天然产物,或是以天然产物为先导物的合成产物;52种降压药中,48%是以天然物为先导物的合成新药;93种抗感染新药中,63%是以天然结构为先导物的合成产物。
1989~1995年FD A批准临床观察的299种抗癌药中,61%是天然产物;1994年供临床使用的87种抗癌药中,62%为天然产物。
50多年来,我国以中草药为原料也开发出了40多种特有新药,如黄连素、四氢巴马汀、东莨菪碱、丁公藤碱、莨菪碱、樟柳碱、石杉碱甲、芫花酯甲、靛玉红、天麻素、豆腐果苷、草乌甲素、蒿甲醚及丹参酮ÒA等。
合成物开发新药的成功率极低,而来自植物的天然产物开发新药的成功率要高得多,开发时间亦大为缩短,财力及人力投入也相应减少,如英国近年来从雪花莲属植物中获得的加兰他敏正在进行临床试验,有可能成为治疗早老性痴呆症的有效药物[7]。
因此,具有生物多样性和化学结构多样性的天然产物,尤其是高等植物,将永远是开发新药的先导物最可靠来源。
另外,从传统药用植物中寻找新的活性次生物,也是获取先导化合物的来源之一[8],如可根据部分药用植物有效成分的化学结构设计和构建新的化合物,并采用相应技术获得毒副作用低而疗效好的抗癌新药。
实际上,目前临床上应用的抗癌[9]、抗感染及抗病毒的药物中,约60%是天然产物或以天然物为先导物合成的产物,如雷帕霉素、紫杉醇衍生物及药薯等。
由此可知,植物多样性及其次生物结构多样性将与往昔一样,对开发新药将产生极大的促进作用,也充分显示出药用植物在新药开发中的重要地位。
3天然药物开发前景近10多年来由于天然药物研究与开发的长足进展,2001年版美国药典已正式收载银杏、月见草油、卡瓦内酯、金丝桃素、人参、锯齿棕、雪花莲及B2七叶皂苷等20多种畅销的药材及其制剂的质量标准,表明药用植物及天然药物已被美国官方认可,揭开了天然药物发展史上新篇章,在世界范围内必将掀起开发天然药物的新高潮。