中药化学

3 研究对象
本学科主要学习和研究中药、特别是植物 来源中药的化学成分。
4 关于中药化学成分的复杂性
中药中的化学成分是十分复杂的。某 一种中药可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则 十几种、几十种化学成分。一种中药如 此，复方中药就更复杂了。
❖ 由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母 核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不 同类型的成分，例如，中药人参中含有20余种 三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体 ，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类 成分。中药成分的复杂性及多位中药的配伍应 用，即构成了中药功效的多样性,是中药常具有 多方面功效或多种药理作用的物质基础。
❖ 生脉散为中医古典精方，古代医家用于 抢救热伤元气，脉微欲绝等危重病人。 经研究，其三味药单用均不如复方。以 红参-麦冬-五味子（1：3：1.5）水煎， 发现生成一种新物质，经结构测定为5羟甲基糠醛（5-HMF），该物质三味药中 只有五味子少量含有，药效试验表明5HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脉散 的疗效。
2 促进中药药效理论研究的深入
如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系 的探讨。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细 辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为 β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快 心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些 作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌 药碱可能是“热性”中药的物质基础。
为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“ 三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量 小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携 带、服用方便）的新型中药，中药化学在中药 制剂的研制中，起着十分重要的作用。
6 建立和完善中药材和中成药的质量标准
为了更好地控制中药的质量，在严格按照 中药材栽培质量管理规范（GAP）的要求进 行中药材栽培、生产，以及严格按照药品生 产质量管理规范（GMP）的要求进行中药制 剂生产的同时，现在越来越多地应用中药化 学的检识反应、鉴别方法、各种色谱法以及 各种波谱法对中药材及其制剂进行定性鉴别 和含量测定，并尽可能对其生产的全过程进 行监控。
第一章 绪论
一 概述 1 中药化学的学科性质： 中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运 用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究中药 化学成分和有效成分的学科。
2 中药化学学习和研究内容：
中药化学主要研究中药中的化学成分 和有效成分的化学结构、物理化学性质 、提取、分离、检识和结构鉴定方法。 其次是生物合成途径和必要的化学结构 的修饰或改造，以及构效关系等。
（3）无效成分：没有生物活性和防病治病作 用的化学成分。
（4）有效部位：在中药化学中，常将含有 一种主要有效成分或一组结构相近的有 效成分的提取分离部分，称为有效部位 。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏 总黄酮等。
（5）有效部位群：含有两类或两类以上有 效部位的中药提取或分离部分。
❖ 有效成分和无效成分的关系：二者 的划分也是相对的。一方面，随着科学 的发展和人们对客观世界认识的提高， 一些过去被认为是无效成分的化合物， 如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成 分等，现已发现它们具有新的生物活性 或药效。
第二节 中药化学在中医药现代化和中 药产业化中的意义和作用
1 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治 疾病的原理 通过对中药进行有效成分的研究，不仅 可以阐明中药产生功效的究竟为何物物质， 也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和 物质基础。
如现代研究证明，麻黄中的挥 发油成分α-松油醇是其发汗散寒的 有效成分；其平喘的有效成分是麻 黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效 成分则是伪麻黄碱。
黄芩苷
黄芩素（黄色）
醌类（绿色）
可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活 性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制时，由于高温破坏 了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且 药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸 水略煮的方法进行炮制。
5 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效
❖ 举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
❖
❖
苷元名称
R1
R2
❖
大黄酸
-COOH
H
❖
大黄素
-CH3
-OH
❖
芦荟大黄素 -CH2OH H
❖Biblioteka Baidu
大黄素甲醚 -CH3
-OCH3
❖
大黄酚
-CH3
H
5 相关概念
（1）单体： 即化合物,指具有一定分子量、 分子式、理化常数和确定的化学结构式的化 学物质 。
（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾 病作用的化学成分。
中药化学
2020/8/7
主要参考书目：
1 肖崇厚等 中药化学 上海：上海科学技术出版社，1997 2 姚新生等 天然药物化学 北京：人民卫生出版社，2001 3 陆蕴如等 中药化学 北京：学苑出版社，1995 4 徐任生等 天然产物化学 北京：科学出版社，1997 5 姚新生等 有机化合物波谱解析 北京：中国医药科技出版 社，1997 6 于德泉、杨峻山 分析化学手册 第七分册：核磁共振波 谱分析 北京：化学工业出版社，1999
4 阐明中药炮制的原理
研究重要中药炮制前后化学成分或有 效成分的变化，将有助于阐明中药炮制 的原理、改进传统的炮制方法、制定控 制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的 内容。
❖ 如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、 蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒， 必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片 ，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿 影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄 为佳”。经中药化学的研究表明，黄芩在冷水 浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的 酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化 合物而显绿色。
3 阐明中药复方配伍的原理 中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它
种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也 可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成 分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说 ，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备 过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方 面，还是在量的方面都与单味药有所改变。