异烟肼的临床新用途和副作用之我见
异烟肼药物使用说明
异烟肼片异烟肼片，适应症为(1)异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
(2)异烟肼单用适用于各型结核病的预防:①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;②结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者;③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;⑤已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。
药理毒理本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。
其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。
药代动力学本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。
并可穿过胎盘屏障。
蛋白结合率仅0~10%。
口服1~2小时血药浓度可达峰值，但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2为0.5~1.6小时，慢乙酰化者为2~5小时，肝、肾功能损害者可能延长。
代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。
乙酰化的速率由遗传所决定。
慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。
本品主要经肾排泄（约70%），在24小时内排出，大部分为无活性代谢物。
快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%。
快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为37%。
本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。
相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
异烟肼的功能主治
异烟肼的功能主治异烟肼的简介异烟肼（Isoniazid，INH）是一种用于治疗结核病的抗结核药物。
它是一种化学合成药物，可通过口服或注射方式给药。
异烟肼是抗结核治疗中常用的第一线药物，具有广谱的抗菌活性，能有效抑制结核分枝杆菌的生长。
异烟肼作为结核病治疗的主要药物之一，被认为是避免结核病传播和治疗结核病的关键药物之一。
异烟肼的功能主治异烟肼在抗结核治疗中起到多种功能和治疗作用。
下面是异烟肼的功能主治的列举：1.抗菌作用：异烟肼是一种抗结核药物，可以有效地抑制结核分枝杆菌的生长。
它通过干扰细菌细胞壁构建和脂质代谢酶的活性，从而阻止细菌的繁殖和生存。
2.消灭结核分枝杆菌：异烟肼可以杀死结核分枝杆菌，消除感染并预防结核病的传播。
它能够穿过干扰细菌细胞壁构建和抑制其相关酶的活性，从而杀死感染的结核分枝杆菌。
3.预防结核病复发：异烟肼作为结核病治疗的一部分，可以预防结核病的复发。
结核分枝杆菌具有较高的耐药性，使用异烟肼可以有效地降低耐药菌株的出现，减少复发风险。
4.结核病治疗的基石：异烟肼常常与其他抗结核药物联合使用，共同组成结核病治疗的药物方案。
通过联合应用，异烟肼可以提高结核病治疗的效果，缩短治疗时间，减少并发症的发生。
5.预防结核病的传播：异烟肼治疗可以有效地控制结核病的传播。
结核分枝杆菌感染者常常具有结核菌阳性，使用异烟肼可以降低结核分枝杆菌在体内的数量，减少结核病的传播风险。
6.结核病治疗的重要组成部分：异烟肼是治疗活动性肺结核的重要药物。
它与其他抗结核药物如利福平等联合使用，可以有效地治疗肺结核，缓解症状，恢复肺部功能。
7.降低结核病患者患其他疾病的风险：异烟肼的使用可以降低结核患者患其他疾病的风险，如肺部感染和炎症等。
它可以改善患者的免疫功能，减少其他感染的发生。
8.结核病的预防：异烟肼在结核病的预防中也发挥重要作用。
对于高危人群，如接触过结核病患者、免疫功能低下的人等，在医生指导下，使用异烟肼可以有效预防结核病的发生。
异烟肼导致精神障碍的临床表现特征及处置
异烟肼导致精神障碍的临床表现特征及处置异烟肼是治疗结核病主要药物之一，其分子小，渗透力强，能透入细胞内和病变组织中，所以对细胞内外的结核菌都有杀菌作用。
异烟肼的不良反应为周围神经炎，肝损害，对中枢神经系统的影响等。
异烟肼对中枢神经系统的影响，主要是有兴奋神经的作用，表现为不安定，欣快感、记忆力减退、注意力不集中、头痛、眩晕、失眠、嗜睡甚至精神失常，临床上比较少见。
异烟肼所致精神障碍机理尚不明确, 但普遍认为异烟肼与维生素B6结构相似，能竞争同一酶系统或两者结合成腙后由尿中排泄增多，导致维生素B6缺乏。
维生素B6极度缺乏和活性降低，会导致多种中枢神经递质和能量代谢紊乱，使中枢抑制性递质γ-氨基丁酸( GABA) 生成减少，进而使大脑兴奋阈降低，遂出现中枢兴奋、头痛、惊厥、抽搐等中枢神经系统症状。
有文献报道INH 所致精神症状多出现于治疗过程中总量达＞ 20 g 时，其发生率为1% ～ 2%，故抗结核治疗中出现中枢神经功能障碍除停用INH 外，可补充足量维生素B6，以减轻INH 的不良反应。
异烟肼导致精神障碍的临床症状: 表现为意识障碍者（谵妄、时间定向障碍、地点定向障碍）；感知障碍(幻听)；记忆障碍(近记忆)；思维障碍(被害妄想)；情感障碍（抑郁、兴奋、焦虑）；行为障碍（自杀、易激惹）。
有单一症状者,也有双重症状者。
观察和护理：1、评估患者意识、体温、脉搏、呼吸、血压、血氧饱和度情况；评估患者咯血性质、量、色等；评估患者有无兴奋、不合作，注意力不集中，好扮鬼脸，表情做作，抑郁，焦虑情绪等精神症状；评估患者是否有自杀企图和自杀行为；评估患者饮食习惯，睡眠情况及自理能力；评估患者即往患病史、家族精神病史及对现患疾病的认识；评估患者药物过敏史，用药情况（包括药物名称、剂量、服用方法、副反应）以及服药依从性。
2、对已经出现精神障碍的患者，护士态度要和蔼、耐心，不要与患者过多的交谈，更不可用语言刺激患者，以免加重其兴奋。
2023年关于“异烟肼”解析
3、异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊 厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素B650-100mg有助于防止或减轻周围神经炎及 （或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。
（1）本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有 问题，但孕妇应避免应用，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。
（2）本品在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊后决 定是否用药。如用药则宜停止哺乳。
（1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。
（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴 性，过去未接受过正规抗结核治疗者。
（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、 霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反 应者。
注意事项
13、药物过量： （1）药物过量的表现：除上述不良反应外，主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等，处理不及时还可发生急性肝坏死。 （2）药物过量的处理方法： ①停药。 ②保持呼吸道通畅。 ③采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明， 可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2-3小时内进行。 ④立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。 ⑤立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。 ⑥采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进异烟肼排泄，预防中毒症状复发。 ⑦严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿剂。 ⑧采取有效措施，防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。
异烟肼临床新用途
异烟肼临床新用途
延红;张树本
【期刊名称】《黑龙江医学》
【年(卷),期】1991(000)003
【摘要】异烟肼早在1912年就已合成,但是直到1952年才发现它的抗结核杆菌的作用。
异烟肼对结核杆菌有很强的抑菌和杀菌作用,其特点是作用强,疗效好,用量少、价廉,毒性小故多年来异烟肼成为临床抗结核的首选药物。
由于异烟肼除对结核杆菌有作用外,对溶血性链球菌,肺炎球菌,沙门氏菌,流行性感冒病毒等都有作用,从而使异烟肼的临床使用范围不断扩大。
异烟
【总页数】2页(P44-45)
【作者】延红;张树本
【作者单位】[1]中国人民解放军第211医院;[2]中国人民解放军第211医院【正文语种】中文
【中图分类】R
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抗结核药物的不良反应及对策
抗结核药物的不良反应及对策引言：结核病是一种严重的传染病，其治疗过程需要使用抗结核药物。
然而，这些药物虽然对治疗结核病非常有效，但也存在一些不良反应，这给患者的治疗带来一定的困扰。
本文将重点讨论抗结核药物的不良反应及其对策，以提供给医务人员和患者更好地了解和处理这些问题。
一、异烟肼（isoniazid）异烟肼是最常用的抗结核药物之一，常见的不良反应包括肝毒性、周围神经病变和过敏反应。
为减轻这些不良反应，以下对策可以被采用：1.对于患者的肝功能进行评估，例如测量血清丙氨酸氨基转移酶水平。
如果出现肝脏损伤的迹象，应及时停止使用异烟肼。
2. 在每日使用异烟肼后，患者应服用维生素B6补充剂（25-50mg/天），以减少周围神经病变的发生概率。
3.如果出现皮疹、发热或嗜酸性粒细胞增多等过敏反应的症状，应立即停止使用异烟肼。
二、利福平（rifampicin）利福平是一种广谱抗菌药物，也是治疗结核病的首选药物，但它也有一些不良反应，如肝毒性和荧光污染。
以下是对策：1.在使用利福平时需要监测肝功能，以检测肝损伤的迹象。
如果出现肝损伤的症状，应停止使用利福平。
2.尽量避免利福平的单独使用，通常与异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇一起使用。
同时，与贫酶的状态相关的给予足够的维生素B63.荧光污染是利福平的常见副作用之一，患者应被告知此类副作用的发生以及设备和容器的清洗问题。
三、吡嗪酰胺（pyrazinamide）吡嗪酰胺是治疗结核病的常用药物，但它会引起肝损害和关节痛。
以下是对策：1.在治疗开始时，应监测患者的肝功能，以评估药物是否对肝脏造成损害。
如果出现肝损害的迹象，应停止使用吡嗪酰胺。
2.关节痛是吡嗪酰胺的常见副作用，可以通过与非甾体消炎药的联合使用以及及时就医来减轻症状。
四、乙胺丁醇（ethambutol）乙胺丁醇是一种抗结核药物，最常见的副作用是视神经损害。
以下是对策：2.乙胺丁醇引起的视神经损害通常是可逆的，一旦停止使用药物，症状通常会消失。
异烟肼说明书
异烟肼说明书一、药品基本信息药品名称：异烟肼药品成分：异烟肼剂型：片剂、注射液规格：片剂 100mg/片、200mg/片；注射液 100mg/2ml二、适应症异烟肼主要用于结核病的治疗，可用于活动性肺结核、肾上腺结核以及其他多器官结核感染等。
三、用法与用量1. 片剂用法：口服，成人一次2片，一日3次，儿童用药量需根据年龄、体重及病情确定。
2. 注射液用法：静脉注射或肌肉注射，成人一次100mg至300mg，每日1次或每日2次，儿童用药量需根据年龄、体重及病情确定。
注：请在医生指导下使用本药。
四、禁忌症1. 对异烟肼过敏者禁用本药；2. 孕妇患者以及哺乳期妇女禁用本药。
五、注意事项1. 用药期间应监测肝功能，出现肝细胞损害的患者应停药治疗；2. 本药需在医生指导下使用，严禁自行调整用药剂量、停药或更换其他药物；3. 长期使用本药时，需监测外周神经炎、肝功能、贫血等并定期复查X线胸片及体格检查。
六、药物相互作用1. 异烟肼与磺胺类药物、呋塞米等药物联用时，可能增加其肝毒性；2. 异烟肼与利福平、吡嗪酰胺等药物联用时，可能增加其引起肝损害的风险；3. 本药与肝秘剂或肝酶诱导剂如酒精、保罗霉素等联用时，可能降低异烟肼的疗效。
七、不良反应1. 本药在使用过程中可能出现肝功能异常，表现为食欲减退、乏力、黄疸等症状；2. 亦可能出现外周神经炎、恶心、呕吐、皮疹等不良反应，特别是在长期使用或剂量过大时。
八、药物储存1. 请将本药储存在干燥、阴凉的地方；2. 避免阳光直射；3. 禁止儿童接触。
九、过量使用如出现药物过量的症状，请立即就医。
十、生产厂商信息生产企业：XX药业有限公司地址：XX省XX市XX区XX路XX号电话：XXXXXXXXXXX十一、有效期与贮藏1. 有效期：参照药品外包装上标注的日期；2. 贮藏：参照药品外包装上的贮藏条件进行储存。
以上为异烟肼说明书，请在医生指导下使用本药，并请阅读说明书全文后按照规定使用。
异烟肼临床应用指导
异 ， 快 乙 酰 化 者 的 平 均 T1/2 为 1.1 小时。慢乙酰化者则为 3 小 时。本品易通过血脑屏障。主要 用于各型肺结核的进展期、溶解 播散期、吸收好转期，尚可用于 结核性脑膜炎和其他肺外结核 等。本品常需和其他抗结核病药 联合应用，以增强疗效和克服耐 药菌。此外对痢疾、百日咳、麦 粒肿等也有一定疗效。
●本品也可 300 mg/ 日，1 次顿服或 2 次 / 周，0.6～0.8 g/ 日，这种给药方法可提高疗效 并减少不良反应的发生率。
●可加强香豆素类抗血凝 药、某些抗癫痫药、降压药、 抗胆碱药、三环类抗抑郁药等 的作用，合用时须注意。
●用药期间注意检查肝功 能。肝功能不良者、有精神病 和癫痫病史者慎用。
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异烟肼的临床新用途和副作用之我见
目的：探讨异烟肼在临床上的新用途及可能产生的副作用。
方法：从日常临床实践中发现异烟肼的新用途和可能产生的副作用及主要产生原因。
结果：异烟肼可用于临床治疗百日咳、麦粒肿、遗传性舞蹈病、许吉综合征、细菌性痢疾等，也可能产生皮肤反应及消化、神经、内分泌等系统方面的副作用。
结论：临床上在使用异烟肼时，应有针对性并应重视其可能产生的副作用。
标签：西药；临床用途；副作用
异烟肼（雷米封）是有效的抗结核杆菌药物之一，主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等[1]。
近年来随着对其药理作用的进一步研究，异烟肼的临床应用范围不断扩大[2]，为临床医务工作者在医疗实践中增加了药物治疗的选择余地，可以更好地为患者服务。
由于临床应用范围的不断扩大，其副作用的发生率也会不断增加，需要引起临床医务工作者的足够重视。
1 异烟肼的临床新用途
1.1 治疗百日咳
异烟肼对百日咳杆菌有明显抑菌作用。
一般用法为10mg/（kg·d）～15mg/（kg·d），分3次口服或合并百日咳片，疗效均高于单独使用百日咳片。
本药与强的松为主治疗百日咳，总有效率可达90%以上。
1.2 治疗麦粒肿
一般用法为4mg/（kg·d）～10mg/（kg·d），分3次口服，疗程1日至7日，一般2至3日痊愈，可同时加服维生素B620mg。
作用机制可能是异烟肼穿透力强，易进入细菌细胞膜，当生长期细菌分裂时，抑制第2代细菌的磷脂合成，损害菌体细胞膜[3]。
1.3 治疗遗传性舞蹈病
10mg/（kg·d）～20mg/（kg·d）加维生素B6100mg/d。
本药的作用是抑制脑内GABA氨基酸转移酶，使GABA分解受阻，同时又增加了中枢GABA的含量。
1.4 治疗许吉综合征
本病指直立性低血压伴发橄榄核脑桥小脑萎缩，震颤麻痹或小脑共济失调。
用本药配合高酪食物治疗许吉综合征病人，不仅直立性低血压改善，而且排尿障碍等自主神经系统症状和小脑性共济失调也能好转。
抑制单胺氧化酶，外周儿茶酚胺增多，血压升高，异烟肼具有-NH-NH-的化学结构，也有单胺氧化酶抑制作
用，故可用于治疗本病。
1.5 治疗多发性硬化的动作性震颤
800mg/d～1200mg/d，一般用药数日即见效，仅对震颤有作用，对小脑性辨距障碍等无效。
可能是异烟肼代谢产物阻断了脑脊液GABA和血浆鸟氨酸转移酶，从而影响受损区使症状改善。
1.6 治疗细菌性痢疾、肠炎
异烟肼对痢疾杆菌有明显的抗菌作用，其机制可能为抑制细菌氨基酸代谢[4]。
异烟肼或加用甲氧苄胺嘧啶治疗细菌性痢疾、肠炎均能获明显效果，5日内总治愈率在95%以上，异烟肼0.3g/次与维生素B620mg/次，每日两次。
1.7 治疗上呼吸道病毒性感染
成人0.3g/d～0.6g/d，儿童8mg/（kg·d）～30mg/（kg·d），分3次口服，治疗上呼吸道病毒性感染有效率可达92%以上，无明显副作用。
1.8 治疗抑郁症
400mg/d和维生素B650mg/d治疗，1周至2周开始见效，服药6周，治疗中少数病人诱发精神疾病，但加维生素B6可防止。
1.9 治疗消化性溃疡
200mg，一日三次，总量为12.5g～25g，可同时服用适量维生素B6，服药后病人体重会增加，症状在12日内迅速好转。
2 异烟肼的副作用
2.1 皮肤反应
异烟肼所致的药疹临床上较常见，多为红色丘疹，分布在躯干和四肢，同时伴有皮肤瘙痒，有的可脱屑、脱皮。
异烟肼还可引起过敏性紫瘢、血管神经性水肿，也可激发系统性红斑狼疮。
异烟肼所致的皮肤反应最短在服药后12小时至16小时发生，多数发生在服药后1周至2周，其机理主要是变态反应。
轻者全身应用抗组织胺药物、维生素C、激素等有效，重者除上述治疗外还需停药，停药后1至3日症状减轻，1周内皮肤可完全消退。
2.2 消化系统
有恶心、腹胀、食欲不振、便秘及肝功能损害等，肝损害主要发生在老年人、嗜酒者和快代谢型患者。
异烟肼与利福平联用毒性较大，有人报道血清转氨酶升
高占35%，血清胆红质升高占13%。
2.3 神经、精神系统
可引起头昏、头痛、失眠、不安、口干、记忆力减退、腱反射亢进、周围神经炎、脊神经炎，还可引起急性视神经炎、癫痫样发作、运动性失语、精神兴奋、精神失常甚至导致自杀[5]。
异烟肼引起精神症状的原因，多数学者认为是“竞争抑制”的结果而引起B族维生素，特别是烟酸和维生素B6缺乏所致。
另外有学者认为与药物的单胺氧化酶抑制作用造成儿茶酚胺代谢有关。
2.4 流感样综合症
国外有报告服异烟肼1日至4日后出现寒颤、发热等流感样症状，其发生特点和表现与利福平引起的流感样症状相似，推测可能与免疫反应有关。
2.5 内分泌系统
异烟肼可引发内分泌失调，如男子阳萎、性欲减退及乳房女性化，妇女月经不调及泌乳。
2.6 其他
异烟肼还可引起排尿困难、白细胞减少、毛细血管脆性增加、指甲隆起。
异烟肼为单胺氧化酶抑制剂，能延长巴比妥类、杜冷丁、麻醉药、酚嗪噻类中枢抗阻硷药、抗组织胺药等药物的代谢、灭活，合用时可引起这些药物中毒。
参考文献
[1]刘有福，马佳，李永安，等.浅谈异烟肼的临床用药[J].中外健康文摘，2012，（45）.
[2]刘方武，李会芹.异烟肼的临床新用途[J].中国药物与临床，2004，4（6）：457-458.
[3]勇彤.异烟肼引发癫痫样发作1例分析[J].中国误诊学杂志，2011，11（10）：2402.。