《实验药理学》期末理论习题集

《实验药理学》

理论与综合习题选

一、名词解释

1．对照 2.实验动物 3 ．近交系动物 4 ．SPF 动物 5 ．F1 动物6．急性毒性实验7.特殊毒性实验8. 生理盐液9. 前负荷10. 换能器

二、A型题

1. 下列哪种动物便于进行胆汁引流，适用于胆汁药物浓度测定？

A. 大鼠

B. 小鼠

C. 豚鼠

D. 家兔

E. 猫

2. 鉴别未知药是否为阿片受体激动药，可选用以下何种标本进行实验？

A. 兔离体血管条

B. 豚鼠回肠纵行肌

C. 大鼠膈神经－膈肌标本

D. 蛙腹直肌

E. 大鼠心乳头肌

3. 为了得到可靠的实验结论，应选择足够的样本数。下列有关描述错误的是

A．药效强者样本数应大

B．两组样本数相同时，实验效率最高

C．同体实验比分组实验效率高。

D．小动物的例数应多于大动物

E．变异系数大则样本数应大

4. 临床疗程1－2 周的药物，长期毒性实验周期至少

A. 2 个月

B. 4 个月

C. 半年

D. 9 个月

E. 1 年

5．下列哪一种剂型不需做面部用药的毒性实验？

A. 粘膜外用药

B. 滴眼剂

C. 口服片剂

D. 滴鼻剂

E. 腔道洗剂

6. 对作用于N-型胆碱受体的药物进行药效学实验，应选用以下何种标本？

A. 蛙腹直肌

B. 小鼠输精管

C.血管平滑肌

D.支气管平滑肌

E. 豚鼠回肠肌标本

7．兔离体血管平滑肌实验，血管标本最好稳定多长时间？

A. 15min

B.30min

C.10min

D.5min

E.60min 以上

8.离体标本实验中浴槽内通入O2 的主要目的是

A. 增加离体标本的O2 供应，保持其反应性

B. 混匀加入的药液

C.减少营养液成分的分解，维持溶液稳定性

D. 以上都对

E. 以上都不对

三、X 型题

1．下列哪一个实验属于特殊毒性实验？

A. 微生物回复突变实验

B. 哺乳动物培养细胞染色体畸变实验

C. 致畸胎实验

D. 眼刺激实验

E. 致癌实验

2．按统计学原理进行实验设计，可用较小的样本量获得可靠的实验结论。下列有关描述错误的是

A．两组样本数相同时，实验效率最高

B．质反应指标比量反应指标效率高

C．同体实验比分组实验效率高

D．量反应资料的样本例数可用t 检验的逆运算来估算多少例数方能达到90％可信度E．质反应资料的样本例数可根据预实验或以往资料已知阳性率，测算达到90％可信度所需的样本数

3．作用于阿片受体的药物进行生物检定，可选用以下哪些标本？.

A. 蛙腹直肌

B. 小鼠输精管

C. 豚鼠回肠纵行肌

D. 兔输精管

E. 大鼠膈肌标本

四、问答题

1．实验设计应遵循哪些原则？

2．放射性配体结合法有何实际应用价值？

3．生殖毒性实验包括哪几种？

4．实验动物按微生物学控制可分为哪几类？分别有何特点？

5．实验动物按遗传学控制可分为哪几类？分别有何特点？

6．对离体标本进行电刺激有哪几种方式？

7．我国新药安全性评价中, 毒理实验基本要求包括哪四个部分?

8．实验研究中设立对照的目的是什么？对照可分为哪些？

9．检测下列药物：（1）α受体激动药；（2 ）M 受体激动药；（3）δ阿片受体激动药；（4 ）μ阿片受体激动药，应该分别选用何种组织器官实验标本？请简述选用理由。10．离体血管平滑肌为标本设计一实验，说明未知药为α受体激动剂。

11．绘出兔离体血管平滑肌实验中单用去甲肾上腺素与用酚妥拉明后再加去甲肾上腺素的血管平滑肌张力变化简图，并予以简要分析。

12．运用受体占领学说分析乙酰胆碱对蛙腹直肌收缩效应的典型量效关系曲线。

13．兔离体血管平滑肌和蛙腹直肌标本分别适用于哪些药物的药效学测定？对实验条件的要求有哪些不同?

14．采用小鼠腹腔注射给药法进行某项实验，给药剂量为30mg/kg，请设计药物配制浓度和给药容量。

15．在药物对动物血压及心率的影响实验中，1）注射A药后血压明显上升，心率下降。

2 ）注射酚妥拉明后，再给同样剂量A药，动物血压无明显上升。试判断A药可能属于哪一类，并说明理由。

16．1.5kg 家兔和70kg 人的体表面积比为0.07，某药临床日用量为80mg，请计算家兔的等效剂量（按单位体重给药量计）。

答案：

A型题： 1.A 2.B 3. A 4. A 5.C 6. A7. E 8. A

X 型题：1.ABCE 2.ACDE 3.BCD

传出神经药物对动物血压、心率的影响

(实验录像)

一．名词解释:

1. 肾上腺素升压作用的翻转

2. 阿托品化

3. 内在拟交感活性二．A型题

1. 对ACh 的正确叙述是

A. 化学性质稳定

B. 作用广泛,为临床常用药

C. 激动M、N 胆碱受体

D. 可抑制胃肠道平滑肌

E. 使腺体分泌减少

2. 肾上腺素对心脏的作用是

A. 激动α受体,使心率加快, 心肌收缩力加强,传导加快

B. 激动β1 受体,使心率加快, 心肌收缩力加强,传导加快

C. 激动β1 受体,使心率减慢, 心肌收缩力加强,传导加快

D. 激动α受体,使心率减慢, 心肌收缩力加强,传导加快

E. 激动β1 受体,使心率加快, 心肌收缩力加强,传导减慢

3.心脏骤停的复苏最好选用

A. 去甲肾上腺素

B. 肾上腺素

C. 异丙肾上腺素

D. 多巴胺

E. 麻黄碱

4.治疗过敏性休克的首选药物是

A. 糖皮质激素

B. 抗组胺药

C. 去甲肾上腺素

D. 肾上腺素

E. 阿托品

5. 下列何种药物能对抗刺激迷走神经引起的心率变慢

A. 阿托品

B. 毛果芸香碱

C. 普萘洛尔

D. 乙酰胆碱

E. 卡巴胆碱

6.治疗量阿托品不会引起

A. 胃肠平滑肌松弛

B. 腺体分泌减少

C. 瞳孔扩大，眼内压升高

D. 心率加速

E. 中枢兴奋,焦虑不安

7.下列哪一效应与阿托品阻断Ｍ胆碱受体无关

A. 瞳孔扩大

B. 抑制腺体分泌

C. 解除小血管痉挛

D. 心率加快

E. 解除内脏平滑肌痉挛

8.去甲肾上腺素的升压作用在用β受体阻断剂后

A. 一般无变化

B. 翻转为降压

C. 升压作用减弱

D. 升压作用增强

E. 双相变化

9. 伴尿量减少，心收缩力减弱的感染性休克宜选用

A. 多巴胺

B. 肾上腺素

C. 去甲肾上腺素

D. 麻黄素

E. 去氧肾上腺素

10.普萘洛尔诱发或加剧支气管哮喘的主要原因是

A. 促进肥大细胞释放组织胺

B. 直接兴奋支气管平滑肌

C. 兴奋支气管平滑肌的Ｍ受体

D. 阻断支气管平滑肌β2 受体

E. 扩张粘膜下血管

11.关于异丙肾上腺素临床上应用错误的是

A. 支气管哮喘急性发作

B. 房室传导阻滞

C. 心脏骤停

D. 心源性休克

E. 感染性休克

12.静脉滴注去甲肾上腺素发生药液外漏时,应用酚妥拉明解救的正确方法是

A. 静脉注射

B. 静脉滴注

C. 局部肌内注射

D. 局部皮下浸润注射

E. 局部皮内注射

13.普萘洛尔的药动学特点是

A. 首关消除明显

B.不易透过血脑屏障

C. 血浆蛋白结合率低

D. 口服吸收率低

E. 消除途径主要是经肾排泄

二．X 型题

1.β受体阻断剂具有下列作用

A. 抑制肾素分泌

B. 增加糖原分解

C. 抑制脂肪分解

D. 降低心肌耗氧量

E. 增加呼吸道阻力

2.阿托品禁用于

A. 青光眼

B. 心动过缓

C. 支气管哮喘

D. 虹膜睫状体炎

E. 前列腺肥大

3.关于去甲肾上腺素的描述哪些是正确的

A. 主要兴奋α受体

B. 是去甲肾上腺素能神经释放的递质

C. 血压可呈双向变化

D. 在整体情况下出现心率减慢

E. 引起冠状动脉收缩

4.多巴胺的作用特点是

A. 对心率的影响不明显

B. 增加心输出量的作用较弱

C. 升高收缩压与脉压

D. 舒张肾血管

E. 大剂量主要出现血管收缩, 血压上升

5.酚妥拉明扩张血管的原因是

A. 直接扩张血管

B. 阻断α1 受体

C. 阻断α2 受体

D. 兴奋ＤA受体

E. 阻断β2 受体

6.关于普萘洛尔的叙述,正确的是

A. 口服难吸收

B. 生物利用度低

C. 口服血药浓度个体差异大

D. 有内在拟交感活性

E. 对β1和β2受体无选择性

7.普萘洛尔禁用于

A. 变异性心绞痛

B. 窦性心动过缓

C. 支气管哮喘

D. 重度房室传导阻滞

E. 高血糖

8.普萘洛尔作为β受体阻断药, 表现为

A. 和去甲肾上腺素竞争β受体

B. 抗β作用依赖于机体去甲肾上腺素能神经张力

C. 使β受体激动剂的量效曲线平行右移

D. 有内在拟交感活性

E. 有膜稳定作用

四．问答题:

1．试述阿托品药理作用及临床应用。

2．试述肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管作用有何不同？

3．简述多巴胺的主要临床用途及其相应的药理学机制。

4. 简述异丙肾上腺素对心脏、血管和血压的作用。

5. β受体阻断药的药理作用和临床应用有哪些？

6. 为何普萘洛尔长期应用不可突然停药？

答案

A型题:

1.C

2. B

3. B

4. D

5.A

6.E

7.C

8.C

9. A10. D 11. D 12. D 13. A

X 型题：

1 ACDE

2 AE

3 ABD 4ABCDE 5 AB 6 BCE 7 ABCD 8 ABCE

磺胺嘧啶钠的时量曲线及药代动力学参数的测定

一、名词解释：

1．半衰期（t 1/2 ） 2.表现分布容积（V ） 3.清除率（Cl） 4. 曲线下面积（AUC ）

d

5.二房室模型 6 ．拐点7.分布相（α相）8.消除相（β相）9.一级消除动力学

二、A型题

1．药物的血浆半衰期是：

A．50%药物从体内排出所需的时间

B．50%药物生物转化所需的时间

C．药物从血浆中消失所需时间的一半

D．血药浓度下降一半所需的时间

E．药物作用强度减弱一半所需的时间

2．静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于：

A．静滴速度

B．溶液浓度

C．药物半衰期

D．药物体内分布

E．血浆蛋白结合量

3．某药在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着：

A．口服吸收迅速

B．口服吸收完全

C．口服可以和静注取得同样生物效应

D．口服药物未经肝门脉吸收

E．属一室分布模型

4．药物与血浆蛋白结合

A．是永久的

B．是可逆的

C．与血浆蛋白的质和量无关

D．促进药物生物转化

E．促进药物排泄

5．药物在体内按一级动力学消除时，每单位时间排出的药量

A．都是相等的

B．总是给药量一半

C．无固定的规律

D．与给药剂量无关

E．是恒定的百分比

6．二房室模型的时量曲线开始阶段下降坡度较陡与下列哪一因素有关？A．吸收速度

B．分布速度

C．消除速度

D．吸收与消除达到平衡的时间

E．吸收的药量较多

7．二房室模型的时量曲线后面一段下降坡度与下面哪个因素有关？A．吸收速度

B．分布速度

C．消除速度

D．曲线下面积

E．吸收药量多少

8．药物吸收达血药浓度峰值时意味着

A. 药物作用最强

B. 药物的吸收过程已经完成

C. 药物的消除过程正开始

D. 药物吸收速度与消除速度达到平衡

E. 药物在体内分布达到平衡

9．关于一级速率过程的描述，下列说法错误的是：

A．半衰期与剂量无关

B．药物转运速度与剂量无关

C．一次给药的AUC 与剂量成正比

D．一次给药的尿排泄量与剂量成正比

E．描述公式：dC/dt = －KC

10．关于单室模型血管外给药，对血药浓度－时间曲线的描述错误的是：A．药物是一级吸收时，血药浓度－时间曲线为单峰曲线

B．在曲线的吸收相，吸收速度大于消除速度

C．在曲线的峰顶，吸收速度等于消除速度

D．在曲线的消除相，吸收过程已完成

E．AUC 与吸收率成正比

三、X 型题

1．某药按一级动力学消除，对同一个病人，改变服用剂量时下列哪些参数不会改变？A．生物利用度

B．消除半衰期

C．血浆清除率

D．表观分布容积

E．时量曲线的曲线下面积

2．药物的消除包括下列哪几项？

A．药物在体内的生物转化

B．药物与血浆蛋白结合

C．由胆汁分泌至肠道排出

D．药物经肾排出

E．经乳汁排出

3．药物按一级动力学消除的特点有：

A．血浆半衰期有固定值

B．单位时间药物消除量不变

C．时量曲线的全对数坐标为直线

D．时量曲线的半对数坐标为直线

E．消除速度与给药剂量有关

4．二室模型静滴给药的体内药物变化包括下列哪些过程？

A．药物从体外以恒速滴入，补充中央室药量。

B．药物从中央室以K12 的速率常数向周边室转运。

C．药物从周边室以K21 的速率常数向中央室转运。

D．药物以Ke 的速率常数从周边室消除。

E ．药物以K10 的速率常数从中央室消除。

5.如果某药在体内的转运与分布符合一房室模型，则该药

A. 只存在于细胞外液中

B. 高度解离，在体内被迅速消除

C. 仅存在于血液中

D. 在体内转运快，在体内分布迅速达到平衡

E. 血药浓度对数值对时间作药－时曲线呈一直线

四、问答题：

1．在实验中，为什么要在给药前先取一血样.0.5~0.6ml？

2．本实验对于你所使用的这只家兔来说，当改变给药剂量后，以下药代动力学参数中哪些不会因改变给药剂量而发生改变？表现分布容积、清除率、药-时曲线下面积、中央室消除速率常数、转运速率常数、半衰期。

3．临床上，监测病人的血药浓度有何意义？

4．从本实验的血药浓度－时间关系曲线的半对数座标图上，怎样判断拐点？

5．已知某药的V 为10L，如要达到10mg/L 的血浆浓度，需要静脉给药多少mg ？如果口服

d

给药（生物利用度为60%），又需要给药多少mg ？

6．磺胺嘧啶钠的药代动力学测定结果经相应软件计算后得到下列参数，试解释下列各参数

的意义。

①t1/2(α)= 0.604 (h) ;

②t1/2(β)= 8.323(h);

③V = 1.172(L);

④AUC 0～∞= 204.9(mg/L·h)

答案

A型题

1．D 2. C 3. B 4. B 5. E 6. B 7. C 8. D 9. B 10. D X 型题

1.ABCD

2.ACDE

3.ADE

4.ABCE

5.DE

- 药物的镇痛与抗惊厥作用

一、名词解释

1. 成瘾性

2.痛阈

3. 惊厥

二、A型题

1.不产生成瘾性的药物是

A. 巴比妥类

B. 苯二氮卓类

C. 吗啡

D. 哌替啶

E. 苯妥英钠

2.苯妥英钠不宜用于

A. 癫痫大发作

B. 癫痫持续状态

C. 癫痫小发作

D. 精神运动性发作

E. 局限性发作

3.能有效地治疗癫痫大发作而又无催眠作用的药物是

A. 地西泮

B. 苯巴比妥钠

C. 乙琥胺

D. 苯妥英钠

E. 去氧苯比妥

4. 苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是

A. 抑制病灶本身异常放电

B. 稳定神经细胞膜

C. 抑制脊髓神经元

D. 具有肌肉松弛作用

E. 对中枢神经系统普遍抑制

5.苯妥英钠在体内药代动力学的特点为

A. 大剂量按零级动力学消除

B. 可静注和肌注给药

C. 以原形从肾脏排泄为主

D. 口服吸收迅速而完全

E. 血浆蛋白结合率低

6．下列有关苯妥英钠的叙述中错误的是

A. 治疗某些心律失常有效

B. 刺激性大，不宜肌内注射

C. 能引起牙龈增生

D. 对癫痫病灶的异常放电有抑制作用

E. 治疗癫痫大发作有效

7.能诱导肝药酶,易与其它药物产生相互作用的药物是

A. 苯妥英钠

B. 丙戊酸钠

C. 氯硝西泮

D. 乙琥胺

E. 硫酸镁

8.骨折剧痛应选何药止痛？

A. 可待因

B. 氯丙嗪

C. 哌替啶

D. 阿司匹林

E. 吲哚美辛

9.哌替啶不宜用于慢性钝痛，其主要原因是

A. 在治疗量即有抑制呼吸作用

B. 对钝痛的效果不如其它镇痛药

C. 连续反复多次应用会成瘾

D. 引起体位性低血压

E. 引起便秘与尿潴留

10.哌替啶镇痛作用的主要部位是

A. 脑干网状结构

B. 大脑边缘系统

C. 延脑

D. 黑质纹状体

E. 丘脑、脑室及导水管周围灰质

11.胆绞痛病人最好选用：

A. 阿托品

B. 哌替啶

C. 氯丙嗪+阿托品

D. 哌替啶+阿托品

E. 阿司匹林+阿托品

12.哌替啶的镇痛机制是

A. 阻断阿片受体

B. 激动中枢阿片受体

C. 抑制中枢PG 合成

D. 抑制外周PG 合成

E. 以上均不是

13.哌替啶与吗啡比较，特点是

A. 成瘾性比吗啡小

B. 镇痛作用强

C. 作用持续时间较吗啡长

D. 等效镇痛剂量抑制呼吸作用比吗啡弱

E. 大量也不引起支气管平滑肌收缩

14.对哌替啶成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是：

A. 哌替啶

B. 曲马朵

C. 纳洛酮

D. 美沙酮

E. 罗通定

15.关于哌替啶的错误描述是

A. 模拟内源性脑啡肽而生效

B. 激动阿片受体后使感觉神经末梢释放Ｐ物质增加

C. 具有催吐作用

D. 可成瘾

E. 中毒时可出现反射亢进甚至惊厥

16.吗啡可用于下列哪种疼痛

A. 胃肠绞痛

B. 分娩阵痛

C. 颅脑外伤

D. 癌症剧痛

E. 诊断未明的急腹症

17.不属于哌替啶禁忌证的是

A. 分娩止痛

B. 支气管哮喘

C. 颅脑损伤所致颅内压增高的患者

D. 肝功能严重减退者

E. 心源性哮喘

二、X 型题：

1.苯妥英钠

A. 具有膜稳定作用

B. 刺激性大，不宜肌内注射

C. 能引起牙龈增生

D. 治疗某些心律失常有效

E. 治疗癫痫大发作有效

2.哌替啶可治疗心源性哮喘, 乃由于

A. 扩张外周血管, 降低外周阻力, 减轻心脏负担

B. 镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪

C. 扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅

D. 降低呼吸中枢对CO2 敏感性，改善急促浅表的呼吸

E. 加强心肌收缩力，改善心功能

3.吗啡与哌替啶的共性有

A. 激动中枢阿片受体

B. 用于人工冬眠

C. 提高胃肠平滑肌及括约肌张力

D. 致体位性低血压

E. 有成瘾性

4.哌替啶的不良反应有

A. 恶心、呕吐

B. 呼吸抑制

C. 直立性低血压

D. 粒细胞减少或缺乏

E. 久用产生耐受性及成瘾性

5.对哌替啶的说法，哪些是正确的？

A. 血压升高

B. 久用可成瘾

C. 镇吐

D. 抑制呼吸

E. 止泻

6.下列哪些药长期应用突然停药可能发生戒断症状？

A. 苯巴比妥

B. 地西泮

C. 哌替啶

D. 氯丙嗪

E. 苯妥英钠

四、问答题

1. 简述电刺激法观察哌替啶镇痛作用的结果并解释之。

2. 设计实验判断受试药是否有镇痛作用。

3. 哌替啶的镇痛机制为何？

4. 常用的抗惊厥药有哪些？

5. 简述苯妥英钠的药理作用、作用机制和临床应用。

6. 哌替啶的药理作用有哪些？

7. 哌替啶与吗啡相比，其临床用途有何不同？

8. 试述哌替啶的禁忌证及其理由。

答案：

A型题：

1.E

2.C

3.D

4. B

5. A

6. D

7. A

8. C

9. C 10. E 11. D 12. B 13. A14. C 15. B 16. D 17. E

X 型题：

1.ABCDE

2.ABD

3.ACDE

4. ABCE

5.BD

6.ABC

异烟肼半数致死量测定

一、名词解释： 1.质反应； 2.LD50 ； 3.治疗指数

二、A型题：

1. 新药进行临床试验必须提供

A. 系统药理研究数据

B. 急慢性毒性观察结果

C. 新药作用谱

D. LD50

E. 临床前研究资料

2. 药物的治疗指数是指

A. ED50/LD50

B. LD50 /ED50

C. LD5 /ED95

D. ED95 /LD5

E. ED99/LD1

3. LD50 是：

A. 最大致死量的1/2

B. 最大治疗量的1/2

C. 引起半数实验动物死亡的剂量

D. 引起半数实验动物治疗有效的剂量

E. 极量

4. 半数致死量用以表示

A. 药物的安全度

B. 药物的治疗指数

C. 药物的急性毒性

D. 药物的极量

E. 评价新药是否优于老药的指标

5.下列评价药物安全性最理想的参数是：

A. ED50

B. CD50

C. ED50

D. LD50/ ED50

E. PA2

三、X 型题：

1. 可作为药物安全性指标的有：

A. LD50/ED50

B. 极量

C. LC50/EC50

D. 常用剂量范围

E. ED95/LD5 之间的距离

2.质反应的特点有：

A. 频数分布曲线为正态分布曲线

B. 不能计算ED50

C. 用全或无、阳性或阴性表示

D. 累加量效曲线为S 型

E. 必须用多个动物或多个实验标本进行实验，以阳性率表示其效应

3.对LD50 叙述正确的是

A. LD50 可比较药物的慢性毒性

B. LD50 是衡量药物毒性大小的重要指标，LD50 愈大，药物毒性越大

C. 用LD50 可比较药物的急性毒性

D. LD50 近似的药物其ED50 亦相近

E. LD50 是质反应量效关系中一个半数效应量

四、问答题：

1．简述半数致死量的定义及其意义。

2．LD50 测定有哪些方法？各有何特点？

答案：

A型题：

1.E

2.B

3. C

4.C

5.D

X 型题：

1.ACE

2.ACDE

3.CE

药物对肝药酶的诱导作用

一．名词解释

1．肝药酶2．肝药酶诱导剂3．肝药酶抑制剂4．自身诱导二．A型题

1.药物在肝内代谢后都会

A. 毒性消失

B. 经胆汁排泄

C. 极性增高

D. 毒性减小

E. 分子量减小

2. 肝药酶的诱导方法是

A．一次给药就可以

B．需多次给药

C．只能用注射给药方法

D．只能用巴比妥类

E．只能用口服给药方法

3.促进药物生物转化的主要酶系统是

A. 单胺氧化酶

B. 细胞色素Ｐ450 酶系统

C. 辅酶Ⅱ

D. 葡萄糖醛酸转移酶

E．水解酶

4.某催眠药的消除速率常数为0.35h-1, 假定静注后病人入睡时血药浓度是1mg/L, 当病人苏醒时血药浓度是0.125mg/L。问病人大约睡了多久?

A. 4 小时

B. 6 小时

C. 8 小时

D. 9 小时

E. 10小时5．下列那个不是肝药酶

A．细胞色素P450 酶系统

B ．CYP2C19

C ．CYP1A2

D ．CYP2D6

E ．N- 乙酰转移酶

6．肝药酶位于

A．胞浆液B．溶酶体C．核膜

D．细胞膜E．肝细胞内质网

7．下列哪个不是肝药酶的特点

A．是一个大家族，有100 多种同功酶

B．只有一种酶

C．有饱和性

D．可诱导也可抑制

E．参与多种氧化反应

三．X 型题

1.药物经生物转化后可能出现

A. 毒性降低

B. 活性降低

C. 活性增强

D. 水溶性增高

E. 毒性增强

2.药物在肝脏的生物转化包括

A. 葡萄糖醛酸结合

B. 乙酰化

C. 水解

D. 氧化

E. 硫酸结合

3.下列哪些药物是药酶诱导剂

A. 水合氯醛

B. 苯巴比妥

C. 氯霉素

D. 苯妥英钠

E. 利福平

四．问答题

1．肝药酶主要参与哪些I 相的反应？

2．有哪些方法可以测定肝药酶的活性？

3．在用苯巴比妥的同时服用双香豆素，两药可能有的药物相互作用是什么？

4．解释本实验中戊巴比妥钠对药酶诱导组和对照组小鼠睡眠的影响。

答案：

A型题

1．C 2．B 3．B 4．B 5．E 6.E 7.B

X 型题

1.ABCDE

2.ABCDE

3.ABDE

药物的量效关系及pD与pA的测定 2

一．名词解释

1.量效关系

2.阈浓度

3.效能

4. 受体

5. 量反应

6. 激动剂

7.拮抗剂8.竞争性拮抗药9.非竞争性拮抗药10. KD 11. pD 2 12. pA 2

二．A型题

1.乙酰胆碱作用于哪一类型受体使蛙腹直肌收缩

A. M1 受体

B.M2 受体

C. N1 受体

D. N2 受体

E. α受体

2.pD2 值是指

A. logEC50

B. -logEC50

C. EC50

D. -EC50

E. 都不是

3.药物与受体亲和力最小的是：

A. pD2 ＝1

B. pD2 ＝2

C. pD2 ＝3

D. pD2 ＝5

E. pD2 ＝8

4.下列药物与受体亲和力最大的是：

A. KD ＝0.01 μmol/L

B. KD ＝0.05 μmol/L

C. KD ＝0.1 μmol/L

D. KD ＝0.5 μmol/L

E. KD ＝1.0μmol/L

5.筒箭毒碱是胆碱N2 受体的

A. 竞争性拮抗剂

B. 非竞争性拮抗剂

C. 激动剂

D. 反向激动剂

E. 部分激动剂

6.筒箭毒碱可使乙酰胆碱作用于蛙腹直肌的量效曲线

A. 右移

B. 平行右移

C. 左移

D. 平行左移

E. Emax 降低

7.量效曲线平行右移的含义是

A. Emax 降低，要提高激动剂浓度才能达到原来的效应

B. Emax 不变，要提高激动剂浓度才能达到原来的效应

C. Emax 降低，要降低激动剂浓度才能达到原来的效应

D. Emax 不变，要降低激动剂浓度才能达到原来的效应

E. 都不对

8.乙酰胆碱作用于蛙腹直肌的量效关系实验中乙酰胆碱加药顺序是

A. 从高浓度到低浓度加药，最高浓度为母液

B. 从低浓度到高浓度加药，最高浓度为母液

C. 从高浓度到低浓度加药，最高浓度为蛙腹直肌收缩达到最大效应的浓度

D. 从低浓度到高浓度加药，最高浓度为蛙腹直肌收缩达到最大效应的浓度

E. 都不对

9.竞争性拮抗参数pA2 的定义是

A.使激动剂效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数

B.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数

C.使用加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数

D.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数

E.使激动药效应加强一倍的拮抗药浓度的负对数

10.以下拮抗剂拮抗能力最强的是

A. pA2 ＝1

B. pA2 ＝2

C. pA2 ＝3

D. pA2 ＝5

E. pA2 ＝8

11.下述概念中错误的是

A.能与受体特异性结合的物质称为配体

B.配体可能是激动药,也可能是拮抗药

C.受体在细胞中含量极微

D.配体均有内在活性

E.细胞内第二信使的作用使受体效应极为灵敏

12.受体阻断药（拮抗药）的特点是

A.无亲和力，无内在活性

B.有亲和力，有内在活性

C.有亲和力，有较弱内在活性

D.有亲和力，无内在活性

E.都不对

13.下面对受体的认识，哪个是不正确的

A.受体是首先与药物直接反应的化学基团

B.药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应

C.受体兴奋的后果可能是效应器功能的兴奋,也可能是抑制

D.受体与激动药及拮抗药都能结合

E.各种受体都有其固定的分布与功能

14.药物的内在活性是指

A.药物穿透生物膜的能力

B.受体激动时的反应强度

C.药物水溶性大小

D药物对受体亲和力高低

E.药物脂溶性强弱

15.同一座标上两药的S 型量效曲线，B 药在A药的右侧且高出后者20 ％，下述哪种评价是正确的

A.A药的效价强度和最大效能均较大

B.A药的效价强度和最大效能均较小

C.A药的效价强度较小而最大效能较大

D.A药的效价强度较大而最大效能较小

E.A药和B 药效价强度和最大效能相等

16. pD2（-log KD ）的意义是反映下列哪种情况

A．激动剂与受体亲和力，数值越大亲和力越小

B ．激动剂与受体亲和力，数值越大亲和力越大

C ．拮抗剂的强度，数值越大作用越强

D ．拮抗剂的强度，数值越大作用越弱

E ．反应激动剂和拮抗剂二者关系

17.A药和B 药作用机制相同，等效时A药剂量是5mg，B 药是500mg，下述哪种说法正确

A．B 药疗效比A药差

B ．A药效价强度是B 药的100 倍

C ．A药毒性比B 药小

D ．需要达最大效能时A药优于B 药

E ．A药作用持续时间比B 药短

18.药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于：A．药物的作用强度

B．药物的剂量大小

C．药物的脂/水分配系数

D．药物是否具有亲和力

E．药物是否具有内在活性

三、X 型题

1.竞争性拮抗药具有下列特点

A.使量效曲线平行左移

B.Emax 不变

C.与受体呈不可逆性结合

D.拮抗参数大表示拮抗作用强

E.与受体有亲和力，但缺乏内在活性

2.有关药物效价强度的叙述错误的是

A.指药物所能达到的最大效应(效能)

B.指具有同种效应的药物产生相同效应时的剂量差异

C.最大效应(效能)大的药物一定比效能小的强度大

D.效价强度和效能是两个不同的概念

E.反映药物对受体的亲和力

3. 下列哪些是对药物量效关系的正确叙述

A.效应强度与血药浓度呈正相关

B.量效曲线可以反映药物效能和效价

C.量反应的量效关系呈常态分布曲线

D.LD50 和ED50 均是量反应中出现的剂量

E.量效曲线可以反映个体差异

4. 受体：

A.是在生物进化过程中形成并遗传下来的

B.在体内有特定的分布点

C.数目无限，故无饱和性

D.分布各器官的受体对配体敏感性有差异

E.是复合蛋白质分子，可新陈代谢

5.量效关系曲线图形可以是

A.对称S 型曲线

B.正态分布曲线

C.直线

D.长尾S 型曲线

E.直方图

6.量效关系曲线可反映

A.阈浓度

B.效能

C.EC50

D.药物作用的剧烈程度

E.药物的亲和力

四、问答题

1. 如何制备蛙腹直肌标本？

2. 在药物量效关系实验中如何安装蛙腹直肌标本。

3. 试以受体学说解释受体激动剂和受体阻断剂的概念。

4. 为什么要给离体蛙腹直肌标本施加前负荷？

5. 何谓药物的效能和效价强度？它们在临床用药上何意义？

6. 解释ED50 和治疗指数。描述典型的量反应量效关系曲线。

7. 在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息?

8. 现提供蛙为实验动物，请以乙酰胆碱为工具药，设计一个研究药物量效关系的实验，请

写出粗略流程。

答案

A型题

1．D 2. B 3. A 4. A 5. A 6.B 7. B 8. D 9. B 10．E 11. D 12. D 13. B 14. B 15. D 16. B 17. B 18.E

X 型题

1. BDE

2.AC

3.ABE

4.ABDE

5.ABCDE

6.ABCDE