中药药理学——泻下药、温里药PPT课件
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容积性泻下药，如芒硝，主要成分是硫酸钠，硫酸根离子在肠中不吸收，致肠腔内 处于高渗状态，肠中大量水分刺激肠壁而致泻。
润滑性泻下药如火麻仁、郁李仁，含有较多脂肪油，可润滑肠道、软化粪便，而且 脂肪油在碱性肠液中可水解产生脂肪酸，对肠壁有温和的刺激性，从而导致润滑性 泻下效应。
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泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
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泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄素 及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
泻下作用
大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6～ 19ｈ可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的 作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。 ①具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的Ｍ受体,使肠蠕动增加; ②抑制肠细胞膜上Ｎａ+、 Ｋ+-ＡＴＰ酶,阻碍Ｎａ+转运吸收,使肠内 渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。
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泻下药的功能
1、攻下作用：主要用于通利大便，治疗便秘。 2、荡涤实热：应用攻下药可使实热壅滞之证通过泻下而解除，
同时其苦寒泄降之力可清除实热，导热下行。因此本类药可 用于急腹症、高氮质血症及感染性疾病等的治疗。 3、攻逐水饮：峻下逐水药除通利大便外，兼有利尿作用，使 体内潴留的水分从大、小便排出，而用于水肿、胸腹积水及 痰饮喘满证。
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（二）泻下药的主要药理作用
（１）泻下作用 （２）利尿作用 （３）抗菌及抗病毒作用 （４）抗炎作用 （５）抗肿瘤作用
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泻下药的药理作用
（１）泻下作用 泻下药可使肠蠕动增强，根据作用特点，可分为刺激性泻下Fra Baidu bibliotek、 容积性泻下药和润滑性泻下药三类。
刺激性泻下药，如大黄、番泻叶、芦荟，主要致泻成分是结合型蒽苷，口服后在大 肠水解为苷元，刺激肠黏膜，增强肠蠕动；牵牛子中的牵牛子苷、巴豆中的巴豆油、 芫花中的芫花酯则强烈刺激肠黏膜，增强蠕动和分泌，可致水泻，严重则产生恶心、 呕吐。
煎煮时间短大黄泻下作用效果较好：久煎后蒽苷被分解为苷元，泻下 作用降低；且溶出的鞣质增多，可抑制胃肠运动。
甘遂等
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泻下药的功能
里实证主要因肠胃实热内结、阴亏津枯、水饮停留引发的一 类证候，与现代医学中便秘、腹痛、炎症、发热等主要病理过 程密切相关。胃肠实热内结主要见于现代医学中急性单纯性肠 梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺 炎、急性阑尾炎等症，也可见于某些伴随高热、谵语、烦燥等 症状的急性感染性疾病。阴亏津枯多见于老人、儿童、产后便 秘者及大病后期或术后体质虚弱者便秘。水饮内停证候可见于 胸膜炎、肝硬化肝腹水、心功能衰竭患者。
性味、归经及功效： 味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热
通肠，凉血解毒，逐瘀通经等功效。
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泻下药——大黄
主要化学成分：
大黄主要含蒽醌衍生物（2%~5%）。蒽醌以两种形式存在，大部分与葡 萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄的主要泻下成分，以二 蒽酮苷中的番泻苷（sennoside）A、B、C、D、E、F活性最强。少部分 是 游 离 的 苷 元 ， 如 大 黄 酸 （ rhein ） 、 大 黄 素 （ emodin ） 、 大 黄 酚 （ chrysophanol ） 、 芦 荟 大 黄 素 （ aloe-emodin ） 、 大 黄 素 甲 醚 （physcin）等。大黄中还含有大量鞣质，如d-儿茶素(d-catechin)、没 食子酸（gallic acid），此外还含有多糖等成分。
中药药理学
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（一）泻下药的概念
凡能通利大便，排除积滞，攻逐水饮的 药称为泻下药。泻下药药性多苦寒或甘平， 多入胃、大肠经，主要用于大便秘结、肠道 积滞、实热内结、水肿停饮等里实证。有攻 下药、润下药和峻下逐水药等三类。
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泻下药分类
1、攻下药如大黄、芒硝、番泻叶等 2、润下药如火麻仁、郁李仁等 3、峻下逐水药如牵牛子、芫花、巴豆、大戟、
泻下药的药理作用
（2）利尿作用 芫花、甘遂、商陆等药物具有较强利尿作用。 例如，大鼠灌胃给予芫花煎剂后尿量明显增加，排钠量亦增加； 大戟可使实验性腹水大鼠产生明显利尿。这些药临床应用时也 可利尿消肿。大黄所含的蒽醌也具有轻度利尿作用，可能与其 抑制肾小管上皮细胞的Na+-K+-ATP酶有关。
（3）抗炎作用 大黄和商陆有明显抗炎作用，能抑制炎症早 期水肿和后期肉芽组织增生。大黄抗炎机制可能与其抑制花生 四烯酸代谢有关；商陆皂苷能兴奋垂体-肾上腺皮质系统。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
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（三）常用药物
大黄 大承气汤等
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泻下药——大黄
掌叶202大1/3黄/10
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泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
润滑性泻下药如火麻仁、郁李仁，含有较多脂肪油，可润滑肠道、软化粪便，而且 脂肪油在碱性肠液中可水解产生脂肪酸，对肠壁有温和的刺激性，从而导致润滑性 泻下效应。
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泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
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泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄素 及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
泻下作用
大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6～ 19ｈ可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的 作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。 ①具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的Ｍ受体,使肠蠕动增加; ②抑制肠细胞膜上Ｎａ+、 Ｋ+-ＡＴＰ酶,阻碍Ｎａ+转运吸收,使肠内 渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。
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泻下药的功能
1、攻下作用：主要用于通利大便，治疗便秘。 2、荡涤实热：应用攻下药可使实热壅滞之证通过泻下而解除，
同时其苦寒泄降之力可清除实热，导热下行。因此本类药可 用于急腹症、高氮质血症及感染性疾病等的治疗。 3、攻逐水饮：峻下逐水药除通利大便外，兼有利尿作用，使 体内潴留的水分从大、小便排出，而用于水肿、胸腹积水及 痰饮喘满证。
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（二）泻下药的主要药理作用
（１）泻下作用 （２）利尿作用 （３）抗菌及抗病毒作用 （４）抗炎作用 （５）抗肿瘤作用
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泻下药的药理作用
（１）泻下作用 泻下药可使肠蠕动增强，根据作用特点，可分为刺激性泻下Fra Baidu bibliotek、 容积性泻下药和润滑性泻下药三类。
刺激性泻下药，如大黄、番泻叶、芦荟，主要致泻成分是结合型蒽苷，口服后在大 肠水解为苷元，刺激肠黏膜，增强肠蠕动；牵牛子中的牵牛子苷、巴豆中的巴豆油、 芫花中的芫花酯则强烈刺激肠黏膜，增强蠕动和分泌，可致水泻，严重则产生恶心、 呕吐。
煎煮时间短大黄泻下作用效果较好：久煎后蒽苷被分解为苷元，泻下 作用降低；且溶出的鞣质增多，可抑制胃肠运动。
甘遂等
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泻下药的功能
里实证主要因肠胃实热内结、阴亏津枯、水饮停留引发的一 类证候，与现代医学中便秘、腹痛、炎症、发热等主要病理过 程密切相关。胃肠实热内结主要见于现代医学中急性单纯性肠 梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺 炎、急性阑尾炎等症，也可见于某些伴随高热、谵语、烦燥等 症状的急性感染性疾病。阴亏津枯多见于老人、儿童、产后便 秘者及大病后期或术后体质虚弱者便秘。水饮内停证候可见于 胸膜炎、肝硬化肝腹水、心功能衰竭患者。
性味、归经及功效： 味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热
通肠，凉血解毒，逐瘀通经等功效。
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泻下药——大黄
主要化学成分：
大黄主要含蒽醌衍生物（2%~5%）。蒽醌以两种形式存在，大部分与葡 萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄的主要泻下成分，以二 蒽酮苷中的番泻苷（sennoside）A、B、C、D、E、F活性最强。少部分 是 游 离 的 苷 元 ， 如 大 黄 酸 （ rhein ） 、 大 黄 素 （ emodin ） 、 大 黄 酚 （ chrysophanol ） 、 芦 荟 大 黄 素 （ aloe-emodin ） 、 大 黄 素 甲 醚 （physcin）等。大黄中还含有大量鞣质，如d-儿茶素(d-catechin)、没 食子酸（gallic acid），此外还含有多糖等成分。
中药药理学
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（一）泻下药的概念
凡能通利大便，排除积滞，攻逐水饮的 药称为泻下药。泻下药药性多苦寒或甘平， 多入胃、大肠经，主要用于大便秘结、肠道 积滞、实热内结、水肿停饮等里实证。有攻 下药、润下药和峻下逐水药等三类。
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泻下药分类
1、攻下药如大黄、芒硝、番泻叶等 2、润下药如火麻仁、郁李仁等 3、峻下逐水药如牵牛子、芫花、巴豆、大戟、
泻下药的药理作用
（2）利尿作用 芫花、甘遂、商陆等药物具有较强利尿作用。 例如，大鼠灌胃给予芫花煎剂后尿量明显增加，排钠量亦增加； 大戟可使实验性腹水大鼠产生明显利尿。这些药临床应用时也 可利尿消肿。大黄所含的蒽醌也具有轻度利尿作用，可能与其 抑制肾小管上皮细胞的Na+-K+-ATP酶有关。
（3）抗炎作用 大黄和商陆有明显抗炎作用，能抑制炎症早 期水肿和后期肉芽组织增生。大黄抗炎机制可能与其抑制花生 四烯酸代谢有关；商陆皂苷能兴奋垂体-肾上腺皮质系统。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
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（三）常用药物
大黄 大承气汤等
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泻下药——大黄
掌叶202大1/3黄/10
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泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。