古今各类剧毒毒药
古今各类剧毒毒药
古代十大毒药断肠草（又名钩吻、大茶药、大炮叶、黄花苦蔓、黄猛菜）
传说鸩
番木鳖
鹤顶红
天然违规词语
砒石
金刚石
夹竹桃（又名柳叶桃）
乌头
见血封喉（又名“毒箭木”、“剪刀树”，国家保护的濒危植物，是世界上最毒的植物种类之一。）
※详细介绍第一毒药，简单介绍后面九个
现代十大毒药肉毒杆菌
蓖麻毒素
炭疽（anthrax）
沙林毒气
河豚毒素
违规词语物
汞中毒（mercury poisoning）
士的宁（strychnine又名番木鳖碱）
鹅膏毒素
毒鼠强（Tetramine；Tetramethylene Disulfotetramine，又名没鼠命）
※详细介绍第一毒药，简单介绍后面九个
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古代第一大毒药——断肠草何为断肠草？断肠草，是葫蔓藤科植物葫蔓藤，一年生的藤本植物。其主要的毒性物质是葫蔓藤碱。据记载，吃下后肠子会变黑粘连，人会腹痛不止而死。形态特征缠绕常绿藤本，枝光滑。叶对生，卵形至卵状披针形，顶端渐尖，基部渐狭或近圆形，全缘。聚伞花序顶生或腋生；花淡黄色；花冠漏斗状，内有淡红色斑点。蒴果卵形。种子有膜质的翅。花期8-11月；果期11月至翌年2月。
【类金银花】
“断肠草”又名“钩吻”，根浅黄色，有甜味。它全身有毒，尤其根、叶毒性最大。在实际生活中，市民往往容易把“断肠草”误看成金银花，但“断肠草”和金银花之间并不是不能辨别。江西省中医院罗教授为我们支招：首先看枝叶的外形。断肠草“断肠草”一般枝叶较大，叶子呈卵状长圆形，叶面光滑。而金银花枝叶较细，较柔，枝条上常带有细细的白色绒毛。其次，看花朵的着生方式。断肠草的花一般生长在枝条的关节处和枝条的顶端，而且其花是呈簇状生长，一个关节处往往有多朵花。而金银花主要生长在枝条的关节处，花朵成对状，一个关节处一般只生长两朵小花。另外，花朵的形状和色彩有所不同。断肠草花冠黄色，花形呈漏斗状，是合瓣花，长1～1.6厘米。而金银花的花冠呈唇形，花朵呈喇叭状，是离瓣花，花筒较细长，花也比断肠草的花小，并且金银花初开时花朵为白色，一两天后才
变为金黄，新旧相参，黄白衬映，故名“金银花”。
※这很重要，不要把断肠草看成金银花，近年来在广东省就发生了多起因误食断肠草导致死亡的事故
由来典故神农氏从小就聪明过人，经常帮助周围的人解决一些难题。相传神农有着一副透明的肚肠，能清楚地看见自己吃到腹中的东西，当他看到百姓因疾病而无药医治的时候，他的心里非常着急。为了寻找能解除群众疾病苦痛的药材，他常年奔走在山林原野间，遍尝百草，哪怕中毒也在所不惜。
神农一日而遇七十毒的说法也因此而广为流传，那一天神农看到一些翠绿的叶子而且有淡淡的飘香，于是摘下一片服下。可是意想不到的是，这片叶子通过他的腹内竟然将胃肠搽洗得特别清爽，于是神农就将这种叶子常常带在身边以便解毒之用。
自那以后只要毒草在腹中作怪，神农就立即吞些这种叶子，神农尝试了很多有毒的植物，都能化险为夷。直到有一次，神农在一个向阳的地方发现了一种叶片相对而生的藤，这种藤上开着淡黄色的小花，于是神农就摘了片叶子放进嘴里咽下。可是令他意想不到的是毒性很快发作，出现了一些不适之感。神农刚要吞下那种解毒的叶子，却看见自己的肠子已经断成一截一截的了，不多久，这位尝近无数草药的神农，就这样断送了自己的性命，因此这种植物也人们被称为断肠草。
毒性症状专家介绍，一般情况下，误服钩吻后，10分钟内就会表现有恶心、呕吐的症状，半个小时后就开始出现腹痛，抽筋、眩晕、言语含糊不清、呼吸衰竭、昏迷等症状。一旦发现类似情况，就应及时就诊，如果时间紧迫，可以先给误服钩吻者灌一些鹅血、鸭血、羊血，这在临床上已经证明有一定的疗效。目前对于钩吻中毒的治疗还没有什么特效疗法，只有一些常规的洗胃、导泻、利尿、活性炭吸附毒物等方法。
误食断肠草可能会导致肠子粘连，腹痛不止，至于断肠草断肠的说法毕竟还是传说。
它对神经系统的作用很强，主要症状有眩晕、言语含糊、肌肉松弛无力、吞咽困难、呼吸肌麻痹、共济失调、昏迷，还可见复视、散瞳、眼睑下垂等，甚至出现沉睡。其次，消化系统症状：口腔、咽喉灼痛，恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘、腹胀等。循环和呼吸系统症状：面红、早期心跳缓慢，呼呼快而深，继之心搏加快、呼吸慢而浅、不规则，渐至呼吸困难和麻痹，体温及血压下降、四肢冰冷、面色苍白、虚脱，最终呼吸麻痹而死亡。
拯救方法民间抢救方法鸭毛蘸花生油拭咽喉催吐，吐后再灌服花生油1小杯；
新鲜鸭血或鹅血1大碗灌服；
鸭蛋3个，取蛋清调花生油灌服；
鲜马尾松树梢8条（去叶），韭菜（全草）1把，铺地蜈蚣（马鹿角）0.5～1两。共捣烂，冲水半碗，取滤液服；
蕹菜根、茎（去叶）1斤，捣烂绞汁内服；
鲜积雪草捣烂拌茶油灌服；
金银花连叶捣烂榨汁拌红糖灌服。
误食断肠草可先灌鹅血据文献记载，当年神农尝百草，就是因为误尝断肠草而死。断肠草又名钩吻，还称胡蔓藤、大茶药、山违规词语、烂肠草等。它全身有毒，尤其根、叶毒性最大。断肠草主要分布在浙江、福建、湖南、广东、广西、贵州、云南等省份，喜欢生长在向阳的地方。
很早以前，断肠草就已经被人们认识并应用。李时珍《本草纲目》记载：“断肠草”人误食其叶者死。李时珍所说的“断肠草”就是“钩吻”。
一旦发现类似情况，就应及时就诊，如果时间紧迫，可以先给误服钩吻者灌一些鹅血、鸭血、羊血，这在临床上已经证明有一定的疗效。目前对于钩吻中毒的治疗还没有什么特效疗法，只有一些常规的洗胃、导泻、利尿、活性炭吸附毒物等方法。误食断肠草可能会导致肠子粘
连，腹痛不止，至于断肠草断肠的说法毕竟还是传说。
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现代第一大毒药——肉毒杆菌前言相信各位肯定听说过这个神奇的肉毒杆菌，
整容的都是用，因为肉毒杆菌可以消除肌肤上的皱纹，呈现年轻光滑的皮肤。明星们大多数都打过——但是，你知道他真正的毒性么？
它到底是什么？肉毒杆菌是一种生长在缺氧环境下的细菌，在罐头食品及密封腌渍食物中具有极强的生存能力，是目前毒性最强的毒素之一。肉毒杆菌是一种致命病菌，在繁殖过程中分泌毒素，是毒性最强的蛋白质之一。军队常常将这种毒素用于生化武器。人们食入和吸收这种毒素后，神经系统将遭到破坏，出现头晕、呼吸困难和肌肉乏力等症状。
它如何致病的？肉毒杆菌致病，主要靠强烈的肉毒毒素。肉毒毒素是已知最剧烈的毒物，毒性比KCN强一万倍；纯化结晶的肉毒毒素1mg能杀死2亿只小鼠，对人的致死剂量约0、1ug。肉毒毒素与典型的外毒素不同，并非由生活的细菌释放，而是在细菌细胞内产生无毒的前体毒素，等待细菌死亡自溶后游离出来，经肠道中的胰蛋白酶或细菌产生的蛋白酶激活后方始具有毒性，且能抵抗胃酸和消化酶的破坏。
肉毒毒素是一种神经毒素，能透过机体各部的粘膜。肉毒毒素由胃肠道吸收后，经淋巴和血行扩散，作用于颅脑神经核和外周神经肌肉接头以及植物神经末梢，阻碍乙酰胆碱释放，影响神经冲动的传递，导致肌肉的松弛性麻痹。
作为战争时的生物武器肉毒杆菌毒素是肉毒杆菌产生的蛋白质毒素，也是神经毒素。该毒素一旦作用于神经肌肉接头的特殊感受器时，首先阻碍乙酰胆碱的正常释放，影响副交感神经系统和其它胆碱能神经支配的生理功能，引起肌肉弛缓，病人死于呼吸麻痹。肉毒毒素是目前已知毒素中毒性最强的毒素，能够在一般细菌实验室生产，美国列为致死性战剂，大量储存，军用代号X 或XR。
肉毒毒素已发现有七种不同的免疫型（A，B，C，C，D，E，F）（图10
—1），人、畜、禽类对各型毒素有不同的敏感性，引起人类中毒的主要是A、
B 二型，E 型也在日渐增多，F 型偶有发生。C、D 二型的主要敏感者为动物和禽类。
在细菌战中使人致病的是A、B、E 三型。A型毒素不仅可在实验室细菌培养产生，还可以提纯析出晶体，为研究和使用的重点。E 型肉毒杆菌在美国的某些军事研究机构中，对其生态特点等进行了连续的研究。肉毒毒素经过粘膜表面如肠道、气管或眼结膜等吸收，可发生多少和难易，不同的菌型或菌珠所需要的培养条件不同。肉毒中毒。临床材料表明，肉毒杆菌还可在伤口内厌氧条件下产生毒素，
而引起伤员A、B 型肉毒中毒的发生。战时使用肉毒毒素进行生物战，主要是施放气溶胶经呼吸道感染，也能施放于水源经肠道感染。肉毒毒素的毒力，因中毒的途径不同而有差别，吸入的致死剂量口服为小。A型肉毒毒素经口的致死量为0.002 毫克，吸入致死量0.0003 毫克，相当于每立方米空气中含有0.02 毫克A型肉毒毒素时，呼吸一分钟（每分钟吸入15 升）所吸人的毒素量。还可以使用肉毒毒素干粉污染水源，在不流动的冷水中肉毒毒素可保存一周，于粉撤入水中，若不被氧化，则在12 小时内仍有作用。此外，敌人还可能用带毒的小动物腐尸污染水源，造成家畜肉毒毒素中毒。由于本病发生后，不能继续传播，因而敌人可作战术武器使用，即在我前沿阵地或将进入的地区施放。
病理与症状肉毒杆菌或其芽胞侵入人体或各种动物的胃肠道，主要致病的是肉毒杆菌的外毒素——肉毒毒素。微量毒素即可引起人和多种动物中毒或致死，但其耐热性比芽胞小，煮沸30 分钟即可破坏。
肉毒毒素是一种最剧烈的蛋白质神经毒素。它主要作用于中枢神经的颅神经核、神经肌肉连接处以及植物神经的终板，阻碍神经末梢乙酰胆碱的释放，因而引起胆碱能神经支配区
肌肉和骨骼肌的麻痹，产生软瘫现象。肉毒毒素与神经接触后，反应极迅速，体外试验经30 分钟即可使肌肉麻痹，而且当毒素与神经肌肉终板接合后，再用肉毒抗毒血清中和，亦不能阻止麻痹的发生。本病的病理改变不一定能反映出中毒的程度，因为中毒愈严重，死亡愈快，组织的病变反而较轻。
肉毒毒素中毒后，潜伏期绝大多数在6～36 小时，亦有短至 3 小时，最长可达30 天。潜伏期长短取决于菌株毒力、食物中毒索含量、进食总量及个体差异等因素。一般认为潜伏期愈短，病情愈重，预后愈差，但潜伏期长者病情亦有较严重的。肉毒毒素中毒后起病突然，以中枢神经系统症状为主。根据临床表现轻重及病情发展可分为轻型、中型、重型三种类型。
轻型在起病初期有一般前驱症状，表现全身疲乏无力，头晕头痛，部分患者可出现恶心呕吐、腹胀、腹痛或便秘等症状，腹泻一般较少见。随后迅速出现明显的神经系统中毒症状，表现视力模糊、张目困难、瞳孔散大、眼球震颤、复视或斜视等，并有眼睑下垂，可为单侧性，亦可双侧同时发生，眼睑下垂为本病重要的特点之一；另外也可有其它眼内、外肌瘫痪等症状，主要因损害视神经、动眼神经和外展神经所致。部分病例也可能并无前驱症状，起病最早期的症状即表现为眼部症状者。还可出现口腔分泌物增多，咽反射减弱或消失、口干、颈软及拾头困难等症状或体征。
中型除有上述轻型症状外，并有张口伸舌困难、声音嘶哑、言语困难等后颅神经损害症状。这些症状可出现在眼部症状之后，也可与眼部症状同时出现。
重型在前二型临床表现的基础上，紧接着出现吞咽困难和呼吸麻痹，此为较严重的表现。患者在开始时觉咽食费劲，口、唇及面部有麻木感，以后咽干食困难，最后对稀食及水都不能下咽，饮水时即“发呛”，若未及时治疗，少数患者可发展至延髓呼吸中枢麻痹或隔肌麻痹，最后导致呼吸麻痹、衰竭而死亡。
整个病程中，体温一般多正常，神志始终清楚，血压常在病程第1～2 天可有暂时性轻度或中度升高，以后即下降，个别重型病人尚可能出现休克。血象多在正常范围，少数也可有轻度白细胞增高。脑脊液检查一般正常，部分病人也可有细胞轻度增高，但糖、氯化物均正常。
简单介绍古代十大毒药排名2-10
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传说鸩传说鸩是一种传说中的猛禽，比鹰大，鸣声大而凄厉。其羽毛有剧毒，用它的羽毛在酒中浸一下，酒就成了鸩酒，毒性很大，几乎不可解救。久而久之鸩酒就成了毒酒的统称。另一种说法：鸩不是一种传说中的猛禽，实际存在，即食蛇鹰，小型猛禽，在南方山区分布较广，如武当山地区。因其食蛇故被误认为体有剧毒。还有一种说法，鸩是一种稀有未知鸟类，被人捕杀干净。
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番木鳖常绿乔木，高10～13m。叶对生，有柄；叶片广卵形，先端急尖或微凹，全缘，革质，有光泽，主脉5条，罕3条。聚伞花序顶生，花小，白色，近无梗；花萼先端5裂；花冠筒状；雄蕊5，无花丝；子房上位，花柱长与花冠相近。浆果球形，直径6～13cm，成熟时橙色，表面光滑。种子3～5粒或多，圆盘形，密被银色茸毛，种柄生于一面的中央。药材性状种子扁圆纽扣状，常一面微凹，另面稍隆起，直径1.2～3cm，厚3～6mm，表面灰绿色或灰黄色，密生匐伏的银灰色丝状茸毛，由中央向四川射出；底面中央有圆点状突起的种脐中毒症状最初出现头痛、头晕、烦躁、呼吸增强、肌肉抽筋感，下咽困难，呼吸加重，瞳孔缩小、胸部胀闷、呼吸不畅，全身发紧，然后伸肌与屈肌同时作极度收缩、对听、视、味、
感觉等过度敏感，继而发生典型的士的宁惊厥症状，最后呼吸肌强直窒息而死。描述:2010_3_5_74570_10774570.jpg
鹤顶红鹤有鹤肉、鹤骨和鹤脑可入药，但都无毒，而且都是滋补增益的药。鹤顶红其实是红信石。红信石就是违规词语的一种天然矿物，加工以后就是著名的违规词语。“鹤顶红”不过是古时候对违规词语的一个隐晦的说法而已。砷进入人体后，会和蛋白质的硫基结合，使蛋白质变性失去活性，可以阻断细胞内氧化供能的途径，使人快速缺少A TP供能死亡，和氢氰酸的作用机理类似。
天然违规词语化学成分As2 O3，等轴晶系六八面体晶类。单晶晶形为八面体，也有菱形十二面体。集合体星状、皮壳状、毛发状、土状、钟乳状。白色有时带天蓝、黄、红色调，也有无色，条痕白色或淡黄。玻璃至金刚光泽，亦有油脂、丝绢光泽。摩氏硬度1.5，比重3.73-3.90,解理完全,断口贝壳状，性脆，溶于水，有剧毒
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天然违规词语天然违规词语化学成分As2 O3，等轴晶系六八面体晶类。单晶晶形为八面体，也有菱形十二面体。集合体星状、皮壳状、毛发状、土状、钟乳状。白色有时带天蓝、黄、红色调，也有无色，条痕白色或淡黄。玻璃至金刚光泽，亦有油脂、丝绢光泽。摩氏硬度1.5，比重3.73-3.90,解理完全,断口贝壳状，性脆，溶于水，有剧毒。
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砒石砒石为天然产含砷矿物砷华、毒砂或雄黄等矿石的加工制成品。又名信石。主产于江西、湖南、广东、责州等地。商品有红信石及白信石之分，药用以红信石为主。凡砒石，须装入砂罐内，用泥将口封严，置炉火中煅红，取出放凉，或以绿豆同煮以减其毒。研细粉用。砒石升华之精制品为白色粉末，即违规词语，毒性更剧.
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金刚石金刚石具有疏水亲油的特性，当人服食下金刚石粉末后，金刚石粉末会粘在胃壁上，在长期的摩擦中，会让人得胃溃疡，不及时治疗会死于胃出血，是种难以让人提防的慢性毒剂。文艺复兴时期，用金刚石粉末制成的慢性毒药曾流行在意大利豪门之间。
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夹竹桃（又名柳叶桃）夹竹桃又名柳叶桃，有毒，含有强心毒甙，夹竹桃作用与洋地黄同，干燥的3克就能使人死亡。
主要表现为洋地黄中毒症状。恶心、呕吐、腹痛、腹泻；心律紊乱、心跳缓慢、不规则，最后出现室颤、晕厥、抽搐、昏迷、或心动过速、异位心律，死于循环衰竭
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乌头乌头，毛莨科植物，多年生草本。株高60-120cm，叶互生，革质，卵圆形，三裂，两则裂片再2裂，中央裂片再3裂，边沿有缺刻。5萼圆锥花序，花瓣2，果实为长圆形，花期6-7月、果7-8月。辽、豫、鲁、甘、陕、浙、赣、徽、湘、鄂、川、滇、贵、都有分布。乌头这个名称一般指的是川乌头，还有草乌头，一般指的是野生种乌头和其他多种同属植物，比如北乌头（蓝乌拉花）、太白乌头（金牛七）等，是中药学上的名称。
乌头含有多种生物碱，次乌头碱、新乌头碱、乌头碱、川乌碱甲、川乌碱乙（卡米查林）、塔拉胺等。描述:2010_3_5_74696_10774696.jpg
见血封喉（七步倒抑或又名七步断肠虹，民谣曰七上八下，意为中毒后七步即亡下山虽快但不会超过八步）“毒箭木”、剪刀树”，国家保护的濒危植物，是世界上最毒的植物种类之一。树汁呈乳白色，剧毒。一旦液汁经伤口进入血液，就有生命危险。古人常把它涂在箭头上，用以射杀野兽或敌人。秒杀。原产东南亚。我国海南，西双版纳植物园中可见。
简单介绍现代十大毒药排名2-10
蓖麻毒素一种剧毒蛋白质。它主要存在于蓖麻籽中。该毒素易损伤肝、肾等实质器官，发生出血、变性、坏死病变。并能凝集和溶解红细胞，抑制麻痹心血管和呼吸中枢，是致死的主要原因之一
炭疽（anthrax）
由炭疽杆菌所致的人畜共患传染病。原系食草动物（羊、牛、马等）的传染病，人因接触这些病畜及其产品或食用病畜的肉类而被感染。临床上主要表现为局部皮肤坏死及特异的黑痂，或表现为肺部、肠道及脑膜的急性感染，有时伴有炭疽杆菌性败血症。
沙林毒气
一种剧毒神经毒剂，通过过度刺激肌肉和重要器官影响神经系统产生致命效果。如果得不到及时救治，仅一滴的剂量就可以在几分钟之内致人于死地。这种毒剂可以以气体形式被人吸入，也可以透过皮肤渗入。受害者会因为肺部肌肉萎缩窒息而死，死前会出现抽搐、口吐白沫和视力模糊等症状。纳粹德国在第二次世界大战期间发明了这种毒剂，但没有使用。萨达姆被指称在上世纪80年代曾对伊拉克北部库尔德人使用了这种无色无味的毒剂。
河豚毒素
海洋生物毒素的化学结构类型十分特殊,且各类毒素的化学结构差异极大,其中河豚毒素是近年来研究进展中最突出一种海洋毒素。它是一种化学结构独特、毒性强烈并有广泛药理作用的一种天然毒素。
违规词语物，
拥有令人生畏的毒性，然而它们绝非化学家的创造，恰恰相反，它们广泛存在于自然界，尤其是生物界。违规词语物可由某些细菌、真菌、或藻类制造，并存在于相当多的食物与植物中。在植物中，违规词语物通常与糖分子结合，并以含[url=java script:linkredwin('氰糖苷')氰糖苷形式存在。
汞中毒（mercurypoisoning）
以慢性为多见，主要发生在生产活动中，长期吸入汞蒸气和汞化合物粉尘所致。以精神-神经异常、齿龈炎、震颤为主要症状。
士的宁(strychnine)又名番木鳖碱
由马钱子中提取的一种生物碱，能选择性兴奋脊髓，增强骨骼肌的紧张度，临床用于轻瘫或弱视的治疗。小儿中毒大多因治疗用量过大，或误服含士的宁的毒鼠药，所致临床表现为面、颈部肌肉僵硬，瞳孔缩小之后扩大，惊厥，角弓反张，腱反射亢进，严重者因胸、腹、膈肌强直收缩、麻痹而死亡。本药作为中枢兴奋药已很少应用。
鹅膏毒素
来自于一种毒蘑菇，它可在几天之内摧毁人们的肝和肾，人们会清醒的感受到来自于身体的极度疼痛，直至昏迷、死亡
毒鼠强，英文名：Tetramine；Tetramethylene Disulfotetramine，又名没鼠命
四二四，三步倒，闻到死，化学名：四亚甲基二砜四氨，是德国科学家在1949年首次合成的，化学名称为“四亚甲基二砜四胺”，其毒性极大，被实验动物食入后，毒物未达到胃里毒性便发作，每1000克体重使用0.2毫克，几分钟即可死亡，且化学结构非常稳定，不易降解，可造成二次、三次中毒。属国家违禁鼠药。
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抗病毒药和抗真菌药
抗病毒药 临床常见的抗病毒药主要有：金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔洛韦、利巴韦林、吗啉呱、干扰素等。 1.金刚烷胺 抗病毒谱较窄，对流感病毒选择性较高。临床主要用于畜禽流感治疗，作用机理：显著抑制病毒脱壳作用使病毒核酸不能脱壳，进而阻止病毒侵入宿主细胞。用于防治甲型流感病毒所致呼吸道感染可收到较好疗效。也可用于震颤性麻痹症。 不良反应：中枢神经兴奋和胃肠道反应 2.阿昔洛韦 本品是广谱高效抗病毒药，抗疱疹病毒活性强。在宿主正常细胞的磷酸激酶作用下，转化为具有抗病毒活性的三磷酸阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒最敏感，对乙型肝炎病毒、巨细胞病毒均有抑制作用。 3.利巴韦林（病毒唑） 本品为广谱抗病毒药，对DNA病毒和RNA病毒均有抑制作用。 4.吗啉呱（病毒灵） 本品为广谱抗病毒药，对DNA病毒和RNA病毒都有抑制作用。主要干扰病毒RNA多聚酶，进而干扰病毒核酸复制。 5.干扰素 干扰素是一种大分子蛋白质，是脊椎动物的细胞在受到病毒感染受其他刺激后，于体内产生的一类抗病毒物质，临床上可治疗各
抗真菌药 能抑制或杀灭真菌的药物。抗菌药主要分为抗生素和合成药两大类。抗生素主要包括：灰黄霉素、制霉菌素和两性霉素B等，合成抗菌药包括：咪唑类药物（如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍坐物。按其用途分为全身性抗菌药和浅表抗菌药。 一.全身性抗菌药 1.两性霉素B 本品为广谱抗真菌药，对隐球菌、球孢子菌、白色念球菌等都有抑制作用，是治疗深部真菌感染的首选药。注射应用于治疗全身性真菌感染，口服用于肠道真菌感染。 2.酮康唑 本品为广谱抗真菌药，对全身及浅表真菌均有抗菌活性。 二.浅表抗真菌药 1.灰黄霉素 对各种皮肤真菌有强大的抑制作用。主要于小孢子菌、毛癣菌及表皮癣菌引起的各种皮肤真菌病。 2.制霉菌素 本品抗真菌药作用与两性霉素B基本相同，但其毒性更大，不宜用于全身感染。内服治疗肠道真菌感染，局部应用治疗皮肤、粘
第十六章 合成抗菌药和抗病毒药
第十七章合成抗菌药和抗病毒药 第一节合成抗菌药 抗菌药是一类抑制或杀灭病源微生物的药品。合成抗菌药物是指除抗生素以外的抗菌化合物，能有效的杀灭病原性微生物，用于治疗细菌感染性疾病，是一类应用非常广泛的药物，抗生素类药物在下一章中专门介绍。本章主要介绍合成抗菌药物，如磺胺类抗菌药物、奎诺酮类抗菌药物和恶唑烷酮类抗菌药物等。 一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 1、磺胺药物的发展 环胺类药物通称磺胺，是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。其主要作用是通过抑制细菌繁殖达到抗菌的目的，而不是直接杀死细菌。这类药物抗菌范围广，对多种球菌，如脑膜炎球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌，如痢疾杆菌、大肠杆变形杆菌等都有抑制作用，可用于治疗流行性脑炎、脊髓膜炎及上呼吸道、泌尿道、肠道等细菌性感染。 磺胺类药物的发现和应用在药物化学史上是一个重要的里程碑，它的发现开创了化学治疗的新纪元。其重大意义： ①使当时死亡率较高的细菌性传染病得到了控制。 ②提出了代谢拮抗学说，开辟了从代谢拮抗寻找新药的新途径。 ③是人们认识到从体内代谢产物中寻找新药的可能性。 ④根据其副作用又发现了具有磺胺结构的利尿药和降血糖药。 磺胺类药物的发展，大致可以分为两个时期： （１）第一个时期是1945年以前，研究工作主要着重于对磺胺结构以及取代基团对抗菌火性影响的研究。 （2）第二个时期是开始与50年代以后，研究的目的是改善磺胺类药物的溶解度，减轻对肾脏的损害和降低副作用；后来研究中发现某些化合物口服后吸收快，排泄慢，能长时间的维持血药浓度，在此基础上研究和寻找中效乃至长效的磺胺药物。 2、磺胺类药物的构效关系 ①对氨基苯磺酰胺结构是必要的结构。 ②芳氨基的氮原子上一般无取代基。 ③磺酰氨基的氮原子上为单取代（吸电子取代基），N，N—双取代物一般丧失活性。 ④苯环不可取代。 ⑤PKa 6.5～7.0 抑制作用强 3、抗菌增效剂 抗菌增效剂是指抗菌药物和其他药物在一起使用时，所产生的作用大于两种药物分别给药时的总和。 4、磺胺类药物和抗菌增效剂的作用机制 （１）磺胺 “代谢拮抗”学说 对氨基苯甲酸（PABA）是二氢叶酸结构中的一部分，在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以占据二氢叶酸结构中的对氨基苯甲酸的位置，生成无功能的伪叶酸，妨碍了二氢叶酸的合成，致使细菌的生长，繁殖受阻。也就是说，磺胺类药物能与细菌的生长所必需的
合成抗菌药和抗病毒药doc
合成抗菌药和抗病毒药 第一节 合成抗菌药 合成抗菌药是指除抗生素以外的抗菌化合物。抗菌药是一大类抑制或杀灭病原微生物的药物，包括有抗细菌感染的抗菌药、抗结核病药和抗真菌药。抗细菌感染的药物自发现以磺胺类药物为代表的合成抗菌药以来，发展很快，品种繁多。本章只讨论合成抗菌药，即喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗结核病药及其他抗菌药和抗真菌药物。 1、磺胺类抗菌药 磺胺类药物对药物化学的贡献不仅仅为临床上提供过较好的抗菌药物，而且正是由于它的发现和应用，对细菌感染性疾病的治疗，开创了化学治疗药的新纪元，奠定抗代谢学说的基础。对药物化学的发展起到了重要的作用。 一、磺胺类药物的发展 磺胺类药物的母体对氨基苯磺酰胺（磺胺，Sulfanilamide ）是在1908作为偶氮染料的重要中间体被合成，其医疗价值无人注意。1932年Domagk 发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息(Prontosil)可以使鼠和兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。1933年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起的败血症，引起了世人的瞩目。为解决百浪多息的水溶性问题，又制备了可溶性百浪多息。 当时流行的说法认为百浪多息的抗菌作用源于其分子结构中偶氮键的染色作用。但其后发现百浪多息在体外无效，并非所有的含有偶氮键化合物均具有抗菌作用。偶氮基团为“生效基团”的说法被动摇。 磺胺 百浪多息 其后发现百浪多息在体内的代谢产物为对氨基苯磺酰胺，并确证它在体内外均具有抗菌活性，由此确立磺酰胺类药物的基本结构。 磺胺类药物的研究工作发展极为迅速。到1946年已经合成了5500多种磺胺类化合物， 其中应用于临床的常用的有磺胺醋酰(Sulfacetamide)、磺胺吡啶(Sulfapyridine)、磺胺噻唑(Sulfathizole)和磺胺眯(Sulfaguanidine)等20余种。 1940年青霉素的问世及在临床上应用，一度使磺胺类药物的研究发展受阻。但随着青霉素的不稳定性、过敏性、耐药性等缺点的暴露，使磺胺类药物的研究再度受到关注，磺胺类药物的开发进入一个新时期，磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)、磺胺甲氧嗪(Sulfamethoxy pyridazine)等中长效磺胺类药物问世。此外，还发现了磺胺增效剂甲氧苄啶。在此期间对磺胺类药物的作用机理和构效关系都进行了深入的探讨，建立药物化学的抗代谢学说。 二、磺胺类药物的构效关系 1948年Northey 总结了5500种磺胺类化合物的化学结构和抑菌作用的关系： (1) 对氨基苯磺酰胺基为必需结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。 (2) 芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响。多数磺胺没有取代基，若有取代基， 则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-，R-N=N-，-NO 2等基团，否则无效。 (3) 磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时抑菌作用较优。N ，N-双取代化合物一般丧失活性。 N=N SO 2NH 2 NH 2 N H 2N H 2SO 2NH 2
第四十四章 抗病毒药和抗真菌药
第四十四章抗病毒药和抗真菌药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握抗HIV药、抗真菌药主要药物作用机制，临床应用，不良反应特点的特点。 1.2 熟悉其它抗病毒和抗真菌药物的作用机制，临床应用，不良反应特点。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗HIV、抗真菌主要药物的作用机制，临床应用特点 2.2 难点 抗HIV、抗真菌主要药物药物作用机制及作用谱. 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节 第一节抗病毒药[TOP] 按病毒所致疾病分类：抗艾滋病病毒药（anti-HIV drugs）、抗疱疹病毒药（antiherpesvirus drug）、抗流感病毒药（antiinfluenza agents）、抗肝炎病毒药（anti-hepatitis virus drugs）等。 1．抗HIV药物 （1）核苷反转录酶抑制剂（nucleoside reverse transcriptase inhibitors，NRTIs）：该类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA，导致DNA链合成终止；也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。常用药物有齐多夫定（zidovudine，azidothymidine，叠氮胸苷）、扎西他宾（zalcitabine）、司他夫定（stavudine）、去羟肌苷（didanosine）等。 齐多夫定(zidovudine) 【临床应用】是第一个获准治疗艾滋病的药物。ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关症状，为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV 药合用。
核苷类抗病毒药物研究进展_汤雁波
[15]王庆利,尚雪原,纪建波,等.低分子肝素的抗过敏作用[J ].中 国药学杂志,2000,35(2):95-98. [16]Ho well AL ,Taylor TH ,M iller J D ,et al .Inhibition of HIV -1infectivity by l ow molecular weight heparin .Res ults of in vitr o studies and a pilot clinical trial in patients with advanced AID S [J ].Int J Clin Lab R es ,1996,26(2):124-131. [17]Barz u T ,Level M ,Petitou M ,et al .Preparation and anti -HIV activity of O -acylated heparin and dermatan s ulfate derivatives with l ow antico -agul ant effect [J ].J M ed Chem ,1993,36:3546-3555. [18]Saivin S ,Peritou M ,Lormeau JC ,et al .Pharmacological properties of unfractionated heparin but yryl derivative with long las ting effect [J ].J Lab Clin Med ,1992,119:189-196. [19]崔慧斐,姬胜利,王凤山,等.高度硫酸化的低分子肝素的制备 及其降血脂作用研究[A ].2000年中国药学会学术年会论文集(下册)[C ].北京:中国药学会,2000.905-906. [20]Gl usa E ,Barthel W ,Schenk J ,et al .Effects of a supers ulfated lo w molecular weight heparin (IK -SSH )on different hemos tatic parameters [J ].Haemos tasis ,1998,28(1):45-56. [21]Masahiro G ,Tomoko M ,Shinya K ,et al .Terminally alkylated heparin . 2.Potent antiproliferative agent for vascular smooth muscle cell s [J ].Biomacromolecules ,2001,2(4):1178-118 3.[22] Youngro B ,Lee Y K .Oral delivery of macromolecules [P ].U S :6245753,2002. [23]Sanders on RD ,Pumphrey CY .Neogl ycan anticancer agents and us es thereof [P ].US :479139,2002. 核苷类抗病毒药物研究进展 汤雁波,李卓荣 (中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050) 摘 要:核苷类药物在病毒类疾病的治疗中占据重要位置。此文综述了核苷类抗病毒药物的研究开发状况、作用特点及新型核苷类抗病毒药物的研究策略等。 关键词:核苷类药物;抗病毒;人类免疫缺陷病毒;乙型肝炎病毒;前药 中图分类号:R978.7 文献标识码:A 文章编号:1005-1678(2004)01-0044-04 The development of nucleoside and nucleotide analogues for antiviral TANG Yan -bo ,LI Zhou -rong (Institute of M edic inal Biote chnology ,Chinese Ac adem y of Medical Sciences /Peking Union Medical College , Be ijing 100050,China ) 收稿日期:2003-03-19;修回日期:2003-10-18 作者简介:汤雁波(1977-),男,安徽合肥人,在读硕士研究生,主要从事药物合成方面的研究。 核苷类药物作为病毒类疾病的主要治疗药,近年来受到了广泛关注,特别是拉米夫定、阿昔洛韦等高效低毒抗病毒药物的研制成功,为广大患者带来了福音。然而,临床上使用的抗病毒药物仍然存在毒副作用大、耐药性等问题,另外,诸多病毒类疾病如肝炎、艾滋病等仍缺乏有效的防治手段,这些都预示着抗病毒药物的研究依然是当务之急。本文从核苷类抗病毒药物的分类、现状以及研究方法入手,简述该类药物的研究进展。 1 核苷类抗病毒药物的分类及研究现状 至2002年底,临床用于治疗病毒类疾病的核苷类药物有以下19种:齐多夫定(AZT )、司他夫定(d4T )、扎西他宾(ddC )、拉米夫定(3TC )、阿巴卡韦(ABC )、地丹诺辛(ddI )、泰 诺夫韦DF [bis (POC )PMPA ]、碘苷(IDU )、阿昔洛韦(ACV )、泛昔洛韦(VACV )、喷昔洛韦(PCV )、伐昔洛韦(FCV )、更昔洛韦(GCV )、三氟胸苷(TFT )、溴乙烯去氧尿苷(BVDU )、西多福韦(CDV )、阿糖腺苷(Ara -A )、单磷酸阿糖腺苷(Ara -Amp )、Valgan -ciclovir 。按其临床适应证的不同分为如下几类[1,2],见表1。 表1 核苷类抗病毒药物的分类类 别 药 物 抗逆转录酶病毒药物 齐多夫定、地丹诺辛、司他夫定、 拉米夫定、阿巴卡韦、扎西他宾、泰诺夫韦DF 抗肝炎病毒药物拉米夫定、单磷酸阿糖腺苷抗疱疹类病毒药物 阿昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、喷昔洛韦、阿糖腺苷、碘苷(IDU )、三氟胸苷、溴乙烯去氧尿苷、西多福韦、单磷酸阿糖腺苷 抗巨细胞病毒药物 更昔洛韦、西多福韦、Valganciclovir
抗病毒药的分类
核苷类 核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基（A，C，T，U，G）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的各种核糖核苷或脱氧核糖核苷称天然核苷，若通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成的核苷称为人工合成核苷，则这些人工合成核苷就有可能成为天然核苷的抑制剂，抑制病毒或宿主细胞的DNA或RNA聚合酶活性，阻止DNA或RNA的合成，杀灭病毒。 核苷其类似物类抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类。 1.非开环核苷类 核苷类抗病毒药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用，这是此类药物共有的作用机制。 齐多夫定（Zidovudine）为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。 齐多夫定进入HIV感染的细胞内，先由宿主细胞内的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷：酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。 齐多夫定对光、热敏感，所以齐多夫定应在15～25℃以下避光保管。 齐多夫定胃肠道吸收较好，口服生物利用度为60%～70%，半衰期约为1 h，在机体组织和脑脊液中较高。齐多夫定进人体内后，经肝脏首过代谢后，快速与葡糖醛酸结合生成5′-氧葡糖醛酸苷代谢物，此代谢物血浆清除半衰期与齐多夫定相似，但没有抗HIV作用。另一个代谢产物为3′-氨基-3′-脱氧胸苷，其血浆中浓度很低，可能与骨髓抑制毒性有关。 齐多夫定主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血，因此用药后的患者有30%～40%出现严重贫血和粒细胞减少，需定期进行输血。 司他夫定（Stavudine）为脱氧胸苷的脱水产物，引入2′，3′-双键，是不饱和的胸苷衍生物。司他夫定对酸稳定，口服吸收良好，血浆半衰期比较短，为1-2h，大量的药物以原型从尿中排泄。 司他夫定作用机制和齐多夫定相似，进人细胞后，在5′位逐步磷酸化，生成三磷酸酯，从而达到抑制逆转录酶活性，使DNA键断裂的作用。司他夫定对HIV-1和HIV-2有同等抑制作用，对齐多夫定产生耐药性的HIV-病毒株有抑制作用，但骨髓毒性是齐多夫定的1/10以上。司他夫定适用于对齐多夫定、扎西他滨等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。 拉米夫定（Lamivudine）是双脱氧硫代胞苷化合物，有β-D-（+）及β-L二（-）两种异构体，两种异构体都具有较强的抗HIV-1的作用。但其β-L-（-）的异构体对胞苷-脱氧胞苷脱氨酶的脱氨基作用有拮抗作用。
抗真菌药与抗病毒药
抗真菌药与抗病毒药 一、抗真菌药 1.浅部真菌感染局部抗真菌药 致病菌：各种癣菌，发病率高。 2.深部真菌感染全身抗真菌药 致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等——见于免疫缺陷患者 （一）全身性抗真菌药 1.两性霉素B ①作用：广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。 ②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。 注意：细菌不含固醇类物质，故而对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。 ③应用： →主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）； →静脉注射，用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等； 静滴时间＞6小时 →口服给药用于肠道念珠菌感染； →局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。 ④不良反应： ◇肾损害（主要中毒反应） ◇肝损害 ◇血液系统毒性 ◇神经系统毒性 注意： 滴注前——需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。 滴注液中——加生理量的地塞米松可减轻反应。 不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。 2.氟胞嘧啶 ①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。 ②抗菌作用： 抗菌谱较两性霉素B窄而弱； 单用易产生耐药。 对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。 ③临床应用：
主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。 3.咪唑类和三唑类抗真菌药 ①代表药： ·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑 ②作用机制： ·广谱抗真菌药。 ·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。 ③临床应用： ·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染； ·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。 4.特比萘芬 ①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成。 ②抗菌谱：对各种浅部真菌，治癣——如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。 ③应用：口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣，效果较好。 5.卡泊芬净 【抗菌作用及机制】 能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。 有广谱抗真菌活性。 【临床应用】 1）适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染； 2）难治性或不能耐受其他治疗。 如：两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂和（或）伊曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。 3）也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。 （二）外用抗真菌药 1.咪康唑 ·广谱抗真菌活性。 ·口服吸收差，静脉给药不良反应多，故主要制成2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药。 ·治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。 2.克霉唑 ·仅限局部应用； ·治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道假丝酵母菌感染。 抗真菌谱广，但由于其毒副作用而仅作局部用药的是 A.特比萘芬 B.克霉唑 C.酮康唑 D.氟胞嘧啶 E.伊曲康唑 『正确答案』B 【配伍题】下列抗真菌药物的作用机制 A.两性霉素B B.氟胞嘧啶 C.氟康唑 D.卡泊芬净
核苷类抗病毒药物的研究进展_李子成
文章编号:1004-1656(2002)01-0015-06 核苷类抗病毒药物的研究进展 李子成1 ,陈淑华 1＊ ,蒋 宁2,吕 丁 2 (1.四川大学化学学院,四川成都 610064;2.四川抗菌素工业研究所,四川成都 610051) 摘要:本文综述了近年来核苷类抗病毒药物的最新研究进展。介绍了核苷类抗病毒药物的种类,着重介绍了核苷化合物的改造方式。从目前临床应用的及有应用前景的各类核苷类似物出发归纳了核苷类抗病毒剂的改造原则。 关键词:抗病毒药物;核苷类似物;抗病毒化疗剂;核苷改造 中图分类号:O629.74 文献标识码:A 自从第一个核苷药物碘苷(IDU )被用于治疗疱疹性角膜炎获得成功以来,抗病毒化学疗法取得了相当大的进展,然而许多病毒性疾病如肝炎、爱滋病等仍然缺乏有效的防治手段,严重地威胁着人类的生命。同时目前存在的几十种核苷药物亦存在许多缺陷,如生物利用度低,溶解度小并在体内迅速失效及潜在致畸等副作用均应改进,因此抗病毒药物的研究已是当务之急。 近年来,核苷类抗病毒药物的研究相当活跃,特别是阿昔洛韦的研制成功引起了人们的广泛关 注,核苷类抗病毒药物的研究报道大量涌现,相继推出了一系列高效低毒的药物。本文将以此为重点,简述核苷类抗病毒药物的研究进展。 1 核苷类抗病毒药物的分类 根据目前抗病毒药物抗病毒种类及它们结构的不同,可将它们分为如表1和表2所示的几种类型。从表中可以看出,核苷类药物占了一半以上 [1] 。 表1 按抗病毒药物的作用分类 Table 1 Types of antiviral agents classified by their actions 药物作用 例 子 抗逆转录酶病毒药物地丹诺辛,扎西他宾,司他夫定,齐多夫定,拉米夫定,地拉韦定,奈非拉平,吲哚那韦,沙奎那韦,利托那韦,安普纳韦抗巨细胞病毒药物更昔洛韦,膦甲酸钠 抗肝炎病毒药物单磷酸阿糖腺苷,拉米夫定,干扰素,甘草甜素抗HPV 药物米喹莫特,西多福韦 抗疱疹类药物 阿昔洛韦,泛昔洛韦,伐昔洛韦,阿糖腺苷,喷昔洛韦,膦甲酸钠 抗流感A 及呼吸道病毒药物 反义寡核苷酸类,利巴韦林,金刚烷胺,金刚乙胺,GS4701,GS4104,zana mivir 表2 按抗病毒药物的结构分类 Table 2 Types of antiviral agents classified by their structures 药物结构例 子 核苷类药物阿昔洛韦,泛昔洛韦,地丹诺辛,扎西他宾,伐昔洛韦,拉米夫定,喷昔洛韦,更昔洛韦,利巴韦林,司他夫定,阿糖腺苷,环胞苷,单磷酸阿糖腺苷,齐多夫定,西多福韦三环胺类金刚烷胺,金刚乙胺焦磷酸类 膦甲酸钠 神经氨酸酶抑制剂GS4701,GS4104,zana mivir 蛋白酶抑制剂沙喹那韦,利托那韦,吲哚那韦,奈非那韦 其它 地拉韦定,奈韦拉平,干扰素,甘草甜素,反义寡核苷酸 第14卷第1期2002年2月 化学研究与应用Chemical Research and Application Vol .14,No .1Feb .,2002 通讯联系人 收稿日期:2000-12-08;修回日期:2001-03-12
药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南
《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南 一、 本章学习要求 1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝 酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途; 2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类 型、构效关系； 3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点； 4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌 药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系； 二、 本章重点难点分析 重点： 1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴 别、贮存保管及临床应用问题。 2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床 应用问题。 难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。 三、本章作业 （一）选择题 1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________ A 磺胺醋酰与甲氧苄啶 B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D 磺胺噻唑与甲氧苄啶 E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶 3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。 A. 磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺 A .百浪多息 D.对氨基苯磺酰胺 2 .复方新诺明是由 B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________
40 抗真菌药及抗病毒药
第40章抗真菌药及抗病毒药 一、单项选择题 1、治疗甲癣时必须口服才有效的药（） A.酮康唑 B.两性霉素B C.克霉唑 D.灰黄霉素 2、灰黄霉素的抗真菌作用特点是（） A.广谱抗真菌药,对阴道滴虫也有效,因毒性较大,主要供外用 B.为深部真菌感染的首选药 C.抗浅表真菌药,外用有效 D.抗浅表真菌药,治疗头癣效果好,口服有效 3、碘苷主要用于（） A.结核病 B.疟疾 C.DNA病毒感染 D.白色念珠菌感染 4、仅对浅表真菌感染有效的抗真菌药是（） A.制霉菌素 B.灰黄霉素 C.两性霉素B D.克霉唑 5、金刚烷胺能特异性抑制哪种病毒感染（0 A.甲型流感病毒 B.乙型流感病毒 C.麻疹病毒 D.腮腺炎病毒 6、兼有抗震颤麻痹作用的抗病毒药是( ) A.碘苷 B.阿昔洛韦 C.阿糖腺苷 D.金刚烷胺 7、下列哪种药物主要与两性霉素B合用以增加疗效（） A.酮康唑 B.灰黄霉素 C.阿昔洛韦 D.氟胞嘧啶 8、下列不属于抗真菌药的是（） A.灰黄霉素 B.两性霉素B C.多粘菌素 D.制霉菌素 9、抗病毒药不包括（） A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.氟胞嘧啶 D.阿糖腺苷 10、抑制HIV病毒的药物（） A.阿昔洛韦 B.碘苷 C.利巴韦林 D.齐多夫定 二、多项选择题 1、金刚烷胺对哪些病毒无效（） A.甲型流感病毒 B.乙型流感病毒 C.麻疹病毒 D.腮腺炎病毒 E.单纯疱疹病毒 2、选择性抑制真菌细胞膜麦角固醇合成的药物有（） A.克霉唑 B.酮康唑 C.氟康唑 D.甲苯达唑 E.阿苯达唑 3、灰黄霉素可用于哪些癣病的治疗（） A.甲癣 B.牛皮癣 C.股癣 D.头癣 E.体癣 4、属于多烯类抗真菌药的有（） A.氟康唑 B.阿昔洛韦 C.利巴韦林 D.制霉菌素 E.两性霉素B 5、抗病毒药包括（） A. 金刚烷胺 B. 阿昔洛韦 C. 齐多夫定 D. 阿糖腺苷 E. 利巴韦林 三、填空题 1、病毒唑是一个广谱抗病毒药,既抗__________病毒,也抗_________病毒。 2、制霉菌素局部用药治疗_____________,口服也用于________________。 四、是非题 1、利巴韦林对RNA和DNA病毒均有抑制作用。 2、碘苷可抑制RNA病毒。 3、两性霉素B和灰黄霉素对细菌均无效。 4、两性霉素B目前仍是治疗深部真菌感染的首选药,但不良反应较多,毒性较大。 五、问答题 1、抗病毒药分为哪几类？ 2、抗真菌药分为哪几类？
抗病毒药与抗真菌药知识点归纳
抗病毒药与抗真菌药知识点归纳 考情分析 一、抗真菌药 1.浅部真菌感染（局部抗真菌药） 致病菌：各种癣菌，发病率高。 2.深部真菌感染（全身抗真菌药） 致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等。 ——见于免疫缺陷患者 （一）全身性抗真菌药 1.两性霉素B ①作用：广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。 ②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。 注意：细菌不含固醇类物质，对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。 ③应用： →主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药） →静脉注射用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等； →口服给药用于肠道念珠菌感染； →局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。 ④不良反应： ◇肾损害（主要中毒反应） ◇肝损害 ◇血液系统毒性 ◇神经系统毒性 注意： ·滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。 ·滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。 ·不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。 2.氟胞嘧啶 ①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。 ②抗菌作用： 抗菌谱较两性霉素B窄而弱；单用易产生耐药。 对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。 ③临床应用： 主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。
3.咪唑类和三唑类抗真菌药 ①代表药： ·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑 ②作用机制： ·广谱抗真菌药。 ·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。 ③临床应用： ·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染； ·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。 4.特比萘芬 ①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成； ②抗菌谱：对各种浅部真菌，如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。 ③应用：口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣，效果较好。 5.卡泊芬净 【抗菌作用及机制】 能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。 有广谱抗真菌活性。 【临床应用】 1）适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染； 2）难治性或不能耐受其他治疗。 如：两性霉素B.两性霉素B脂质体制剂和（或）伊曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。 3）也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。 （二）外用抗真菌药 1.咪康唑 ·广谱抗真菌活性。 ·口服吸收差，静脉给药不良反应多，故主要制成2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药 ·治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。 2.克霉唑 ·仅限局部应用 ·治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道假丝酵母菌感染 抗真菌谱广，但由于其毒副作用而仅作局部用药的是 A.特比萘芬 B.克霉唑 C.酮康唑 D.氟胞嘧啶 E.伊曲康唑 『正确答案』 B 【配伍题】下列抗真菌药物的作用机制 A.两性霉素B B.氟胞嘧啶 C.氟康唑 D.卡泊芬净
第十三章 抗菌药及抗病毒药
第十三章抗菌药及抗病毒药 抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。自化学治疗药发现以来，抗菌药得到迅速发展。其中抗生素药物已列专章讨论。本章主要讨论磺胺类药物及抗菌增效剂、喹诺酮类抗菌药、抗结核病药 及抗真菌药等。 第一节磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制。这类药物从发现、应用到作用机制的建立，只有短短十几年时间。尤其作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学发展起到了重要的作用。 一、磺胺类药物的发展 磺胺类药物是从偶氮染料发展而来的。1932年Do magk发现含有磺酰氨基的偶氮染料百浪多息（14-1）可以使鼠或兔免受链球菌和葡萄球菌的感染。起初认为偶氮基团是染料的生色基团，也是抑菌的有效基团。后来经研究证实，只有具有磺酰氨基的偶氮染料才有抑制链球菌的作用，而没有磺酰胺基的偶氮染料则无效，由此确定对氨基苯磺酰胺（SN，14-2）是这类药物生效的基本结构。 H2N N N SO2NH2H2N SO2NH2 NH2 -- (14 1)(14 2) 此后，磺胺类药物的发展极为迅速，从1935年~1940年间合成了5500余种磺胺类化合物，并有20余种供临床使用，在此期间建立了磺胺类药物作用机制学说。 磺胺类药物具有合成容易，价格低廉，口服有效，抗菌谱较广，以及体内分布广泛的优点，部分品种临床上仍在应用。主要有磺胺嘧啶（SD，14-3）、磺胺甲噁唑（SMZ，14-4）、磺胺异噁唑（SIZ，14-5）、磺胺多辛（S DM’，14-6）、磺胺醋酰（S A，14-7）等。
-----(14 7) (14 6) (14 5) (14 4)(14 3) R CH 3 O C H 3CO OCH 3 N N CH 3 H 3C CH 3 O N O N SO 2NHR H 2N N N = 近年来磺胺类药物研究速度放慢，但仍有少数优良药物被发现。如（14-8）便是代表药物，除在治疗慢性、溃疡性结肠方面疗效显著外，还可用于治疗风湿性关节炎。 N N HOOC HO N SO 2NH (14 8) - 二、 磺胺类药物的结构和命名 磺胺类药物的结构通式如下： HN SO 2NH R 1 R 2 4 1 大多数磺胺类药物为N 1取代物，R 2一般为杂环，如嘧啶、异噁唑等，环上取代甲基或甲氧基。 磺胺类药物的名称通常冠以“磺胺”，其后接N 1取代基的名称。而系统命名一般则以“4-氨基苯磺酰胺”为母体，N 1取代部分作为取代基。如磺胺嘧啶（S D ，14-9），化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺；磺胺甲噁唑（SMZ ，14-10），化学名为N-（5-甲基-3-异噁唑基）-4-氨基苯磺酰胺。 N N H 2N SO 2NH (14 9) -O N H 2N SO 2NH CH 3 (14 10) -