地桃花化学成分研究.Ⅰ.黄酮类化学成分

白芍总苷的研究进展综述

白芍总苷研究进展的综述

目录 摘要 (1) 关键词 (1) 一、白芍化学成分研究 1.1 单萜及其苷类成分 (2) 1.2 黄酮及其苷类化合物 (2) 1.3 鞣质类 (2) 1.4 多糖 (3) 二、提取工艺 2.1 回流提取法 (3) 2.2 煎煮法 (4) 2.3 超声提取法 (4) 三、精制工艺 3.1 大孔树脂纯化法 (5) 3.2 联合技术纯化 (6) 四、检识 4.1 liebermann-burchard反应 (6) 4.2 薄层色谱检识 (7) 4.3 指纹图谱检识 (7) 五、含量测定的方法 5.1 高效液相法测白芍中白芍总苷的含量 (8) 5.2 其他方法测白芍中白芍总苷的含量 (8) 六、药理作用 6.1 TGP对心血管系统作用 (9) 6.2 TGP对神经系统作用 (9)

6.3 TGP对内分泌代谢系统作用 (9) 6.4 TGP对消化系统作用 (9) 6.5 TGP对泌尿生殖系统作用 (10) 6.6 TGP对皮肤及骨骼系统作用 (10) 七、展望 (10) 八、参考文献 (10)

【摘要】：白芍来源于毛茛科植物芍药的干燥根，含芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等单萜类化合物, 合称白芍总苷。近年来由于提取工艺以及检测方法的提高，对白芍中的白芍总苷的研究越来越深入，本文就白芍中的白芍总苷的提取分离、含量等研究作综述。 【关键词】：白芍总苷，提取，纯化，含量测定 白芍来源于毛茛科植物芍药Paeonia lactif loraPa ll1 的干燥根, 别名金芍药, 主产于浙江、安徽、四川等地。白芍性微寒, 味微苦、酸, 归肝、脾经, 具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。白芍中主要含芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等单萜类化合物, 合称白芍总苷( TGP) [1] ，也是白芍的有效部位, 具有镇静镇痛、抗炎、免疫调节等作用。因 此对于白芍总苷的提取分离、含量测定的研究很有必要性。 【 abstract 】: the root of herbaceous peony from ranunculaceae plant peony dry root, including paeoniflorin, paeonia lactiflora lactone glycosides, oxidation paeoniflorin, benzoyl paeoniflorin and single terpenoids, root of herbaceous peony are total glycosides. In recent years due to the extraction technology and the improvement of detection method, the root of herbaceous peony root of herbaceous peony total glycosides research more and more thorough, in this paper the root of herbaceous peony root of herbaceous peony total glycosides extraction separation, content and research review. 【 key words 】: root of herbaceous peony total glycosides, extraction, purification, the content determination Root of herbaceous peony from ranunculaceae plant peony Paeonia lactif loraPa ll1 dry root, alias gold peony, mainly produced in zhejiang, anhui, sichuan, etc. Root of herbaceous peony sex small cold, taste slightly bitter, acid to the liver, spleen, liver pain with flat, keep blood to regulate the menstrual function, gathered Yin hidroschesis effect and so on. The main root of herbaceous peony contain peony glucoside, paeonia lactiflora lactone glycosides, oxidation paeoniflorin, benzoyl paeoniflorin and single terpenoids, root of herbaceous peony are total glycosides (TGP) [1], is also the root of herbaceous peony effective parts, have composed analgesic, anti-inflammatory and immune regulation effect. So for the root of herbaceous peony total glycosides in the extraction and separation of the content determination, the research is a necessity

雷公藤生物碱的化学性状及药理作用研究

天然产物化学小论文 论文题目：雷公藤生物碱的化学性状及药理作用研究论文作者： 指导老师： 班级： 学号： 日期：二0一0年五月二十一日

目录 摘要关键词 1 化学成分 1.1 倍半菇大环内醋类生物碱 1.2 精眯类生物碱 1.3 卫矛碱、翅卫矛辛宁 2 雷公藤生物碱的免疫抑制作用 2.1 疫抑制作用 2.2 淋巴细胞免疫抑制作用 3 抗生育作用 4 抗肿瘤作用 5 杀虫活性

摘要目的：对中药雷公藤生物碱的有效成分的化学性状和药理作用进行研究。方法：查阅相关的期刊、文献及论文。结果：雷公藤生物碱主要包括倍半菇类生物碱、睛眯类生物碱、卫矛城、翘卫矛辛宁等化合物；药理研究证明其具有杭炎、免疲抑制、杭肿瘤、抑制雄性生育、杭艾滋病、杀虫等作用。结论：雷公藤生物碱具有广泛的药理活性，而且毒性较小，对进行进一步的研究和开发具有重要意义。 关键词雷公藤；生物碱；单体；药理作用；植物杀虫剂

雷公藤(Tripterygium wilfordiiHook.f.),属卫矛科雷公藤属植物,为著名的中药植物和杀虫植物。临床用于治疗类风湿性关节炎，疗效显著，可作为治疗该类疾病的二线首选药物。雷公藤的化学和药理结果表明，其有效成分有二赌类、三砧类和生物碱类化合物等，二菇类有效成分即毒性成分，治疗浓度与中毒浓度相近，其毒性大于生物碱类，临床证明生物碱类治疗类风湿性关节炎的总有效率为100%、显效率为80%，生物碱制剂对关节的消肿、止痛作用明显、见效快，降血沉作用也较大，同时还发现有抗肿瘤，抗雄性生育作用，是有希望的男性避孕药。近几年来人们对生物碱的化学成分和药理等方面进行了大量的研究，又发现了多种单体，其中有些单体具有明显的免疫抑制、抗肿瘤作用和较小的毒性[z]，充分显示了生物碱很好的应用前景，对生物碱的化学成分及药理等方面的最新研究进展未见有人进行过较为全面的综述报道。 1化学成分 国内外就雷公藤生物碱的化学成分进行了大量的研究，不同的研究者对同一单体命名不同，同一种单体有几种中文名称，一定程度上给其他研究工作者带来了混淆和麻烦，本文对已发现的所有生物碱单体进行了系统整理和归类，报道如下。 1.1 倍半菇大环内醋类生物碱 wilfordine(雷公藤定碱，雷公藤碱，wilforine(雷公藤灵碱，雷公藤次碱，wilforidine(雷公藤碱戊，wilforgine (雷公藤晋硷，雷公藤碱乙，雷公藤吉碱wilfortrine(雷公藤春碱，雷公藤特碱I，雷公藤碱T，wilfordinin。(雷公藤定宁)，wilforzine(雷公藤增碱，雷公藤辛碱、雷公藤庚碱)，wilfordsuine(雷公藤植碱)，wilfoeonine(雷公藤康碱)，wilfrdsine(雷公藤明碱)，wilfordmine(euonine一雷公藤新碱，雷公藤碱已[s])isowilfortrine(异雷公膝春碱)，isowilfordine(异雷公藤碱)，euonymine，「4]，PedtassinesA。 1.2 精眯类生物碱 eelaeinnine(苯乙稀南蛇碱)。elafurine(峡喃南蛇碱)，eelabazine(苯代南蛇碱)，eelalloeinnine(南蛇藤别内桂酞胺碱)。 1.3卫矛碱、翅卫矛辛宁 表1 雷公藤生物碱及其理化常数

牛蒡子水麻

牛蒡子水麻 牛蒡子(niu bang zi) 为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实。主产于东北及浙江省。此外～四川、湖北、河北、河南、陕西等省亦产。秋季果实成熟时采收果序～晒干～打下果实～除去杂质～再晒干。生用或炒用～用时捣碎。 【植物形态】 牛蒡二年生草本，高1-2m。根粗壮，肉质，圆锥形。茎直立，上部多分枝，带紫褐色，有纵条棱。基生叶大形，丛生，有长柄;茎生叶互生;叶片长卵形或广卵形，长20-50cm，宽15-40cm。先端钝，具刺尖，基部常为心形，全缘或具不整齐波状微齿，上面绿色或暗绿色。具疏毛，下面密被灰白色短绒毛。头状花序簇生于茎顶或排列成伞房状，直径2-4cm，花序梗长3-7cm，表面有浅沟，密被细毛;总苞球形，苞片多数，覆瓦状排列，披针形或线状披针形，先端钩曲;花小，红紫色，均为管状花，两性，花冠先端5浅裂，聚药雄蕊5，与花冠裂片互生，花药黄色;子房下位，1室，先端圆盘状，着生短刚毛关冠毛;花柱细长，柱头2裂。瘦果长圆形或长圆状倒卵形，灰褐色，具纵棱，冠毛短刺状，淡黄棕色。花期6-8月，果期8-10月。 【药性】辛、苦，寒。归肺、胃经。 【功效】疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 【主治】 1(风热感冒，温病初起。本品辛散苦泄，寒能清热，升散之中具有清降之性，功能疏散风热，发散之力虽不及薄荷等药，但长于宣肺祛痰，清利咽喉，故风热感冒而见咽喉红肿疼痛，或咳嗽痰多不利者，十分常用。用治风热感冒，或温病初

起，发热，咽喉肿痛等症，常配银花、连翘、荆芥、桔梗等同用，如银翘散(《温病条辨》)。若风热咳嗽，痰多不畅者，常与桑叶、桔梗、前胡等药配伍。 2(麻疹不透，风疹瘙痒。本品清泄透散，能疏散风热，透泄热毒而促使疹子透发，用治麻疹不透或透而复隐，常配薄荷、柽柳、竹叶等同用，如竹叶柳蒡汤(《先醒斋医学广笔记》)。若风湿浸淫血脉而致的疮疥瘙痒，本品能散风止痒，常配伍荆芥、蝉蜕、苍术等药，如消风散(《外科正宗》)。 3(痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹。本品辛苦性寒，于升浮之中又有清降之性，能外散风热，内解热毒，有清热解毒，消肿利咽之效，故可用治痈肿疮毒，丹毒，痄腮喉痹等热毒病证。因其性偏滑利，兼滑肠通便，故上述病证兼有大便热结不通者尤为适宜。用治风热外袭，火毒内结，痈肿疮毒，兼有便秘者，常与大黄、芒硝、栀子、边翘、薄荷等同用。治疗乳痈肿痛，尚未成脓者，可与金银花、连翘、栀子、瓜蒌等药同用，如牛蒡子汤(《外科正宗》)。本品配伍玄参、黄芩、黄连、板蓝根等清热泻火解毒药，还可用治瘟毒发颐、痄腮喉痹等热毒之证，如普济消毒饮(《东垣试效方》)。 【用法用量】煎服，6,12g。炒用可使其苦寒及滑肠之性略减。 【使用注意】本品性寒，滑肠通便，气虚便溏者慎用。【古籍摘要】 1(《药性论》:“除诸风，利腰脚，又散诸结节筋骨烦热毒。” 2(《药品化义》:“牛蒡子能升能降，力解热毒。味苦能清火，带辛能疏风，主治上部风痰，面目浮肿，咽喉不利，诸毒热壅，马刀瘰疬，颈项痰核，血热痘，时行疹子，皮肤瘾疹。凡肺经风热，悉宜用此。 3(《本草正义》:“牛蒡之用，能疏散风热，起发痘疹，而善通大便，苟非热盛，或脾气不坚实者，投之辄有泄泻，则辛泄苦降，下行之力为多。” 【现代研究】 1(化学成分:本品含牛蒡子苷、脂肪油酚、维生素A、维生素B1及生物碱等。

白芍有效成分的提取及药理作用

白芍的有效成分的提取及中西医药理作用研究 谢海潭（湖南康寿制药有限公司） 摘要：目的：从中药白芍中提取有效化学成分以及临床药理分析作用方法：通过对中药白芍的中西医药理研究，并对其主要化学成分和药理作用进行药理统计与分析结果：白芍的主要化学成分主要甙类、萜类、黄酮类、鞣质类等，其药理作用主要有抗炎、抗菌、保肝、镇痛等结论：目前，白芍已在多种中药或中西药制剂当中得到广泛的应用，随着研究的逐步深入，白芍将进一步发挥出更大的药用价值。 关键词：白芍有效成分中西医药理研究 目前，许多药物制剂当中含有白芍，这是由于白芍本身含有许多药用成分，对多种疾病都有显著的治疗或辅助治疗效果。白芍的主要有效成分为TGP，有效部位含有芍药苷、羟基芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等，其中芍药苷的含量占总苷的90%以上，一般认为芍药苷为白芍的主要有效成分，故TGP的药理作用基本代表了白芍的药理作用。本文就白芍的主要化学成分以及药理作用进行简单的阐述。A：白芍的活性成分提取及现代医学（西药）药理研究 1资料和方法 1.1一般资料：查阅各种中医医学典籍以及近年来各大代表性的有关中药白芍的医学著作或杂志。 1.2方法：通过对本草考证、品质研究、生物学研究、化学成分研

究、药理研究等方法的统计和分析，研究和讨论中药白芍的主要化学成分和药理作用 2 结果 2.1白芍的化学成分[1] 2.1.1 单萜及其苷类成分：自1963年Shibatas首次分离得到芍药苷以来，经过科研工作者的不断努力，又先后分离得到了氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、白芍苷、苯甲酰氧化芍药苷等成分。 2.1.2 三萜及其苷类化合物：1995年，Ikuta等首次报道了芍药中的8个三萜化合物，其主要属于五环三萜中的齐墩果型，其特点是大部分的28位连有羧基。 2.1.3 黄酮及其化合物：1997年，Kamiya从白芍中得到2个黄酮化合物，其特点是5位，4’位羧基，在3,7位可成苷。 2.1.4 鞣质类：Nishizawa等从芍药根中得到了没食子酰鞣质类化合物。 2.1.5 其他成分：从白芍中也可分离得到白芍根基本油的32种成分，树脂、糖、蛋白质、金属元素Mn、Fe、Cu、Cd、Ph及17种氨基酸。 2.2白芍的药理作用 芍药苷是中药芍药的主要有效成分，是一种单萜类糖苷化合物，具有多种生物活性，如抗氧化、抗自由基损伤、抗血小板聚集、改善微循环、免疫调节等，且毒副作用小。芍药苷作为白芍总苷的主要成分，已被广泛应用于类风湿关节炎的临床治疗。

雷公藤和昆明山海棠化学成分相似性分析

雷公藤和昆明山海棠化学成分相似性分析 黄耀峰,沈雪松,顾生玖,朱开梅,李芳耀　(桂林医学院,广西桂林541004) 摘要　[目的]研究雷公藤和昆明山海棠化学成分的相似性。[方法]采用乙醚、氯仿和乙酸乙酯等有机溶剂对雷公藤和昆明山海棠植物根茎进行顺序热提取。其提取液经浓缩后对相对应部位进行薄层层析检查、化学成分的预测和熔点的测定来判别2种植物的差异。[结果]结果表明,2种植物含有很多相似的化学成分。其薄层层析法的检查结果可作为雷公藤和昆明山海棠植物的生药鉴定,以及判断质量的指标。[结论]该研究结果对进一步分离、提纯雷公藤及昆明山海棠所含的化学成分及研究各化学成分的结构有一定的参考作用。关键词　雷公藤;昆明山海棠;化学成分鉴别;薄层层析法中图分类号　S661.4 文献标识码　A 文章编号　0517-6611(2009)13-05961-03A nalysis on Similarity of Chemical Compositions of betw een T ripterygium wilfordii H ook.f.and T ripterygium hypoglaucum (L évl.)H utchins HUANG Yao 2feng et al (G uilin M edical University ,G uilin ,G uangxi 541004 )Abstract [Objective]T he purpose of this research was to study the sim ilarity of chem ical com position of T ripterygium wilfordii H ook.f.and T riptery 2gium hypoglaucum (L évl.)Hutchins.[M eth od]T he chloroform ,ethyl acetate and other organic s olvents were used for root extraction under heat sequence in this essay.A fter concerntration of the extract ,T LC exam ination ,prediction of chem ical com position and m elting point determ ination were applied for judgem ent between the tw o plants ’differences.[Result ]T he results sh owed that the tw o species contained a lot of sim ilar chem ical com position.T he ex 2perim ental results of T LC exam ination could be regarded as pharm acogn ostic identification ,quality standard of tripterygium and THH.[C onclusion]T his research w ill give s om e references in the further separation ,purification ,com positions and chem ical structure study of T ripterygium wilfordii H ook.f.and T ripterygium hypoglaucum (L évl.)Hutchins. K ey w ords T ripterygium wilfordii H ook.f.;T ripterygium hypoglaucum (L é vl.)Hutchins ;Identification of chem ical com position ;T hin layer chrom atog 2raphy 基金项目　广西教育厅课题(200809MS179)。 作者简介　黄耀峰(1954-),男,广西百色人,副教授,从事天然药物 的研究。 收稿日期　2009202216 雷公藤[T riptergium wilfordii H ook.f.]和昆明山海棠[T. hypoglaucum (Levi.)Hutchins.]属于卫茅科、雷公藤属植物, 在植物分类学上定为2个品种[1]。其药用部位为根,临床作用有:清热解毒、活血化瘀、祛风通络和消坚消肿,原是民间治疗“风湿”的草药。据文献报道,雷公藤根中含有生物碱、卫茅醇、二萜内酯和三萜类化合物等[2]。从昆明山海棠中可以测得生物碱、萜甾类、卫茅醇、鞣质、不饱和化合物、醛酮化合物、酚类和糖类等,两者从植物的种源、临床的用途以及副作用等方面有许多相似点[3-9]。针对雷公藤和昆明山海棠植物在临床疗效上具有相似性的特性,笔者采用乙醚、氯仿和乙酸乙酯等有机溶剂对雷公藤和昆明山海棠植物根茎进行顺序热提取,其提取液经浓缩后对相对应部位进行薄层层析检查、化学成分的预测和熔点的测定来判别两种植物的差异,为雷公藤及昆明山海棠在临床上的合理应用提供科学依据。 1　材料与方法 1.1　材料　雷公藤根由桂林市药材站提供,昆明山海棠根 由桂林市药检所提供。2种药品均按照文献方法做生药学鉴定。乙醚为广州化学试剂二厂生产,批号081014;氯仿由上海试剂一厂生产,规格G B 2682265,批号081216;乙酸乙酯由上海试剂一厂生产,批号080916。高速粉碎机:上海中药机械厂,型号SF 21703;烘箱:上海市实验仪器厂,型号10122型;干燥器:上海玻璃仪器一厂生产。 1.2　方法 1.2.1　薄层层析板的制备。取E.meick 硅胶27.5g ,加0.5%(W/V )羧甲基纤维素钠的上清液80m l ,充分拌匀,加数滴乙 醇,倒入清洁的2块3mm 厚的玻璃中间,另取一块边缘光滑 的玻片,从一端刮向另一端而成,室温空气干燥后,置105℃烘箱活化30m in ,然后放入干燥器中备用。 1.2.2　试验样品的制备。取雷公藤根粉(或昆明山海棠根 粉)分别置于连续提取器中,顺次以乙醚、氯仿、乙酸乙酯连续提取,每种溶剂在更换之前,使提取液呈无色透明为止。提取液过滤浓缩,浸膏干燥除去溶剂,分别得到相应的乙醚、氯仿、乙酸乙酯等3个提取部分,供分离、鉴别。 2　结果与分析 2.1　乙醚提取液的薄层对照　雷公藤根(或昆明山海棠根) 粉经乙醚连续提取后,乙醚液过滤,浓缩至浆状物,分别称取 0.1g 加入乙醚至10m l ,用血色素管点样30μl ,薄层对照,点好样的薄层板①置于盛有石油醚∶乙酸乙酯=8∶2的展开缸内饱和1h ,然后展开,展距14cm ,展毕除去展开剂,于紫外灯下观察萤光(图1)。由图1可知,采用乙醚提取液,石油醚和乙酸乙酯为展开剂的薄层对照,雷公藤有8个斑点,昆明山海棠有10个斑点,表明雷公藤从1～8的斑点与昆明山海棠的1～8斑点相同,这说明含有相同的化学成分。②置于盛有环己烷∶乙酸乙酯∶冰醋酸=20.0∶2.5∶0.7的展开缸内直接展开,展距14cm ,展毕除去展开剂后于紫外灯下观察萤光,(图2)。由图2可知,采用乙醚为提取液,环己烷、乙酸乙酯及冰醋酸为展开剂的薄层对照,雷公藤及昆明山海棠均有 11个斑点,说明化学成分相同。 2.2　氯仿提取液的薄层对照　雷公藤根(或昆明山海棠根) 经乙醚提取后的根粉继续用氯仿连续提取,提取液过滤,浓缩呈浆状物,分别称取0.1g 加入氯仿至10m l ,用血色素管点样20μl ,薄层对照,点好样的薄层板①置于盛石油醚∶乙酸乙酯=8∶2的展开缸内饱和1h ,然后展开,展距14cm ,展毕除去展开剂后于紫外灯光下观察萤光(图3)。由图3可知,采用氯仿提取液,石油醚和乙酸乙酯为展开剂的薄层对照,雷公藤含有8个斑点,昆明山海棠含有6个斑点,表明雷公藤 1～6的斑点与昆明山海棠1～6的斑点相同,这说明含化学 安徽农业科学,Journal of Anhui Agri.Sci.2009,37(13):5961-5963 责任编辑　李玮　责任校对　况玲玲

黄酮类化合物

第五章黄酮类化合物 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内） 1．构成黄酮类化合物的基本骨架是（） A. 6C-6C-6C B. 3C-6C-3C C. 6C-3C D. 6C-3C-6C E. 6C-3C-3C 2．黄酮类化合物的颜色与下列哪项因素有关（） A. 具有色原酮 B. 具有色原酮和助色团 C. 具有2-苯基色原酮 D. 具有2-苯基色原酮和助色团 E.结构中具有邻二酚羟基 3．引入哪类基团可使黄酮类化合物脂溶性增加（） A. -OCH3 B. -CH2OH C. -OH D. 邻二羟基 E. 单糖 4．黄酮类化合物的颜色加深，与助色团取代位置与数目有关，尤其在（）位置上。 A. 6，7位引入助色团 B. 7，4/-位引入助色团 C. 3/，4/位引入助色团 D. 5-位引入羟基 E. 引入甲基 5．黄酮类化合物的酸性是因为其分子结构中含有（） A. 糖 B. 羰基 C. 酚羟基 D. 氧原子 E. 双键 6．下列黄酮中酸性最强的是（） A. 3-OH黄酮 B. 5-OH黄酮 C. 5，7-二OH黄酮

D. 7，4/-二OH黄酮 E. 3/，4/-二OH黄酮 7．下列黄酮中水溶性性最大的是（） A. 异黄酮 B. 黄酮 C. 二氢黄酮 D. 查耳酮 E. 花色素 8．下列黄酮中水溶性最小的是（） A. 黄酮 B. 二氢黄酮 C. 黄酮苷 D. 异黄酮 E. 花色素 9．下列黄酮类化合物酸性强弱的顺序为（） （1）5，7-二OH黄酮（2）7，4/-二OH黄酮（3）6，4/-二OH黄酮A.（1）＞（2）＞（3） B.（2）＞（3）＞（1） C.（3）＞（2）＞（1）D.（2）＞（1）＞（3） E.（1）＞（3）＞（2） 10．下列黄酮类化合物酸性最弱的是（） A. 6-OH黄酮 B. 5-OH黄酮 C. 7-OH黄酮 D. 4/-OH黄酮-二OH黄酮 11．某中药提取液只加盐酸不加镁粉，即产生红色的是（） A. 黄酮 B. 黄酮醇 C. 二氢黄酮 D. 异黄酮 E. 花色素 12．可用于区别3-OH黄酮和5-OH黄酮的反应试剂是（） A. 盐酸-镁粉试剂 B. NaBH4试剂 C.α-萘酚-浓硫酸试剂 D. 锆-枸橼酸试剂 E .三氯化铝试剂 13．四氢硼钠试剂反应用于鉴别（） A. 黄酮醇 B. 二氢黄酮 C. 异黄酮

马鞭草抗乙肝有效部位化学成分研究

中药与天然药物 马鞭草抗乙肝有效部位化学成分研究 陈丽花1,李志军1,王定勇2 (1.广州经济技术开发区红十字会医院药学部,广东广州510530;2.广东药学院药科学院,广东广州510006) 摘要:目的研究马鞭草(Verbena officinalis L.)抗乙肝有效部位的化学成分三方法采用柱层析和薄层层析分离马鞭草有效部位中的化学成分;用IR二ESI?MS二1H?NMR二13C?NMR 等波谱技术鉴定结构三结果分离并鉴定了6个化合物,分别为山柰酚(1)二槲皮素(2)二杨梅素(3)二熊果酸(4)二马鞭草苷(5)和杨梅苷(6)三 结论首次报道马鞭草抗乙肝有效部位的化学成分;化合物3二6为首次从该植物中分离得到三关键词:马鞭草;杨梅素;抗乙肝作用 中图分类号:R 284.1　文献标识码:A　文章编号:1006-8783(2009)03-0242-03 Chemical constituents in the anti?HBV active fraction of Verbena officinalis CHEN Li?Hua 1,LI Zhi?jun 1,WANG Ding?yong 2(1.Department of Pharmacy ,Red Cross Hospital ,Guangzhou Economic and Technological Development District ,Guangzhou 510530,China ;2.College of Pharmacy ,Guangdong Pharmaceutical College , Guangzhou ,Gunagdong 510006,China ) Abstract :Objective To study the chemical constituents in the anti?HBV active fraction of Verbena officinalis.Methods The constituents were separated and purified by column chromatography and thin layer chromatography,and their structures were elucidated by IR,MS,1H?NMR and 13 C?NMR.Results Six compounds were isolated from the effective fraction of Verbena officinalis :kaempferol (1),quercetin (2),myricetin (3),ursolic acid (4),verbenalin (5)and myricetrin (6).Conclusions Chemical constituents in the anti?HBV active fraction of Verbena officinalis were first https://www.360docs.net/doc/044740086.html,pounds 3and 6were obtained from this plant for the first time. Key words :Verbena officinalis ;chemical constituents;myricetin;anti?hepatitis B virus 收稿日期:2009-03-02;修回日期:2009-05-19 基金项目:广州市中医药中西医结合科研计划课题(2008A81) 作者简介:陈丽花(1962-),女,广东广州人,主管药师;通讯 作者:王定勇(1967-),男,博士,教授,硕士生导师,主要从事天然药物化学研究,Tel:020?39352140,Email:wdingyong@https://www.360docs.net/doc/044740086.html,三 马鞭草(Verbena officinalis L.)为马鞭草科(Verbenaceae)多年生草本植物,始载于‘名医别录“, 民间以其全草或带根全草入药三马鞭草作为传统中药,具有清热解毒二消肿利尿二活血通经等功效,广泛 用于治疗伤风感冒二水肿二痢疾二黄疸等证[1]三现代研究表明,马鞭草能抑制乙型肝炎病毒(HBV)和HBsAg,并能抗乙肝纤维化[2-3]三利用酶联免疫吸附检测(ELISA)技术[4],作者筛选到马鞭草抗乙肝活性的有效部位三为阐明其药效物质基础,本文对该有效部位进行系统的化学成分研究,从中分离得到6个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)二槲皮素(2)二杨梅素(3)二熊果酸(4)二马鞭草苷(5)和杨梅苷(6),其中化合物3和6为首次从该植物中分离得到三 1　仪器与材料 熔点用XRC?1显微熔点仪(四川大学科仪厂制 2 42广东药学院学报　 Journal of Guangdong Pharmaceutical College Jun.2009,25(3)

黄酮类化合物生物活性的研究进展_王慧

黄酮类化合物生物活性的研究进展 王 慧 （山东博士伦福瑞达制药有限公司，山东 济南 250101） 摘 要：黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一类多酚化合物，有许多潜在的药用价值。现就黄酮类化合物抗肿瘤、抗心血管疾病、抗氧化抗衰老、抗菌抗病毒、免疫调节等作用的研究进展作一综述，以期为开发利用该类药物提供参考。关键词：黄酮类化合物；生物活性；综述文献 中图分类号：R282.71 文献标识码：A 文章编号：1672-979X （2010）09-0347-04 收稿日期：2010-05-31 作者简介: 王慧（1974-），女，山东临沭人，主管药师，从事质量控制工作 E-mail : wanghui0602@https://www.360docs.net/doc/044740086.html, Progress in Bioactivity of Flavonoids WANG Hui (Shandong Bausch & Lomb Freda Phar. Co., Ltd., Jinan 250101, China ) Abstract: Flavonoids are polyphenols widely found in nature and they have many potential medicinal values. This paper reviews the progress in anti-tumor, anti-cardiovascular disease, anti-oxidation and anti-aging, antibacterial and antivirus, immunological regulation of flavonoids, which can provide the references for the development and utilization of flavonoids. Key Words: flavonoids; bioactivity; review 黄酮类化合物是一类低分子植物成分，具有C6-C3-C6 基本构型，为植物体多酚类代谢物。主要分为黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷醇类、异黄酮及二氢异黄酮类、双黄酮类，以及查尔酮、花色苷等[1]。黄酮类化合物独特的化学结构使其对哺乳动物和其它类型的细胞有重要的生物活性。黄酮类化合物有高度的化学反应性，例如清除生物体内的自由基；又有抑制酶活性、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎症、抗过敏、抗衰老、抗心血管疾病糖尿病并发症等药理作用，且无毒无害。黄酮类化合物还是茶及黄芩、银杏、沙棘等众多中草药的活性成分。因此受到广泛关注，研究进展很快。1 黄酮类化合物的理化性质 黄酮类化合物多为晶体且有颜色，少数如黄酮苷类为无定形粉末，除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外，余者则无。黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态（苷或苷元、单糖苷、双糖苷或三糖苷）不同而有差异，一般游离态苷元难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂。其中，黄酮、黄酮醇、查儿酮等平面型分子因堆砌较紧密，分子间引力较大，故更难溶于水；而二氢黄酮及二氢黄酮醇等系非平面型分子，排列不紧密，分子间引力较小，有利于水分子进入，水溶解度稍大[2]。 2 黄酮类化合物的生物活性2.1 抗肿瘤活性 黄酮类对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用，主要表现在抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预信号转导、影响细胞 [11] Denyer S P, Baird R M. Guide to microbiological control in pharmaceuticals and medical devices[M].2nd ed. Boca Raton: CRC Press, 2006: 325-326. [12] Mao k, Masafumi U, Takeshi K, et al Evaluation of acute corneal barrier change induced by topically applied preservatives using corneal transepithelial electric resistance in vivo [J].Cornea , 2010, 29(1): 80-85. [13] Noecker R. Effects of common ophthalmic preservatives on ocular health[J]. Adv Ther , 2001, 18: 205-215. [14] Kostenbauder H B. Physical factors influencing the activity of antimicrobial agents// Block S S. Disinfection, Sterilization and Preservation[M]. 3rd ed. PhiladelpHia: Lea and Febiger, 1983: 811-828. [15] Berry H, Michaels I. The evaluation of the bactericidal activity of ethylene glycol and some of its monoalkyl ethers against Bacterium coli [J]. J Pharm Pharmacol , 1950, 2: 243-249.

白芍及其化学成分的药理研究进展_李岩

·综述· 白芍及其化学成分的药理研究进展 Progress of pharmacological research on radix paeoniae alba and its chemical constituents 李岩LI Yan 河北省沧州市人民医院，061000 摘要：白芍为毛茛科多年生草本植物芍药的干燥根，性微寒，味苦而酸，入肝、脾经，具有养血敛阴、柔肝止痛、平抑肝阳等功效，临床用于治疗头痛、眩晕、肋痛腹痛、四肢挛痛、月经不调、自汗盗汗等症，也是自身免疫病、肝炎及肝硬化治疗中重要的组方之一。白芍的化学成分主要为单萜及其苷类、三萜类、黄酮、鞣质、多糖、挥发油等。近年来白芍及其化学成分的药理研究已经取得显著进展，作者就其对抗炎、免疫系统、中枢神经系统、心血管系统、消化系统等方面的药理作用进行综述，以期为扩大白芍的临床用药范围和进一步开发提供参考。关键词：白芍；白芍总苷；抗炎；免疫系统；中枢神经系统中国图书资料分类号：R285 文献标识码：A 文章编号：1004-1257（2015）15-2153-04 Progress of pharmacological research on radix paeoniae alba and its chemical constituents LI Yan Cangzhou Peo ple＇s Hospital ，Hebei ，０６１０００，China Abstract:Radix paeoniae alba is the dry root of peony which belongs to ranunculaceae perennial herbaceous plant ，it shows the slight cool character ，bitter and sour in taste ，into the collateral channels of liver and spleen ，and has the efficiency of nourishing the blood ，convergence Yin ，acesodyne and stabilizing liver Yang．It is mainly used to treat headache ，vertigo ，rib pain and celiodynia ，limbs spasm pain ，irregular menses and sweating ，and is an important part of the prescription in the treatment of autoimmune disease ，hepatitis and cirrhosis．The main chemical constituents of radix paeoniae alba include monoterpenes and its glycosides ，triterpene ，flavonoids ，tannins ，polysaccharides and volatile oil．In recent years ，the pharmacological research on radix paeoniae alba and its chemical constituents has gained significant progress ，and the author reviews their pharmacological action on anti -inflammatory ，immune system ，central nervous system ，cardiovascular system and digestive system ，in order to provide the reference for expanding clinical application and implementing further development of radix paeoniae alba．Key words ：Radix paeoniae alba ；Total glucosides of paeony ；Anti -inflammatory ；Immune system ；Central nervous system 基金项目：沧州市科技支撑计划（项目编号：131302102）作者简介：李岩，女，主管药师，主要从事中药工作。 白芍含有多种化学成分，具有多种药理作用，其有效部位白芍总苷（total glucosides of paeony ，TGP ）被开发为胶囊制剂，商品名为帕夫林，作为抗炎免疫调节药应用于临床。近年来，国内外学者对白芍及其化学成分的药理作用进行了全方位的研究与报道，笔者通过查阅国内外近几年文献，就其药理作用进行综述，为扩大白芍的临床用药范围提供依据。1 白芍的化学成分 白芍含多种化学成分，高小荣等对白芍的化学成分按结构类型进行了分类和汇总，主要有单萜及其苷类、三萜类、黄酮、鞣质、多糖、挥发油等。以单萜及其苷类 成分发现最多，包括芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酰羟基芍药苷、芍药内酯苷、ｐａｅｏｎｉｆｌｏｒｉｇｅｎｏｅ、β－１０－蒎烯基－β－巢菜苷、白芍苷Ｒ１、ｌａｃｔｉｆｌｏｉｎ、ｌａｃｔｉｎｏｌｉｄｅ、ｐａｅｏｎｉｌａｃｔｉｎｏｎｅ、６－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ－ｐａｅｏｎｉｓｕｆｆｒｏｎ等２０多种，其中多个化合物的结构都与芍药苷有关。此外尚有氧化芍药苷、乙酰芍药苷、没食子酰基芍药苷、芍药苷亚硫酸酯和４－０－乙基芍药苷、１－０－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ－ｐａｅｏｎｉｓｕｆｆｒｏｎ等。现今分离得到的三萜类成分多达１０余种，主要有常春藤皂苷元、３０－降常春藤皂苷元、白桦酸、２３－羟基白桦酸、齐墩果酸、１1α,12α-epoxy-3β，23-dihydroxyolean-28，13β-olid ｅ等。目前报的黄酮成分仅有山奈酚－３－０－β－Ｄ－葡萄糖基（ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ－３－０－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）和ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ－３，７－ｄｉ－０－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ［１］。白芍中还含有 DOI:10.13329/https://www.360docs.net/doc/044740086.html,ki.zyyjk.2015.0749

牛蒡的生物学活性研究进展

牛蒡的生物学活性研究进展 发表时间：2018-07-08T15:44:19.433Z 来源：《医师在线》2018年4月下第8期作者：许国飞董群[导读] 本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。 （皖南医学院医学微生物学与免疫学教研室；安徽芜湖241002）摘要：牛蒡是很好的药食同源性植物，化学结构复杂，生物活性广泛。本文综述了国内外近年来对牛蒡化学成分及生物学活性的研究现状及进展，以期为牛蒡进一步开发利用于临床提供一定参考。关键词：牛蒡化学成分生物学活性牛蒡（Arctium lappaL）又名东洋参、东洋牛鞭菜、恶实、息桑、莫若罗等，《本草纲目》中记载为大力子、英文名为Burdock，是桔梗目菊科菜蓟族牛蒡属两年生草本植物。牛蒡喜强光，耐热耐寒耐旱，野生于欧洲、北美及我国东北到西南广大区域。一千多年前，日本从中国引进并将其驯化为蔬菜，培育出诸多品种予以种植。20世纪90年代，我国从日本再次引回并广泛种植，逐步成为世界上最主要的牛蒡生产基地，并远销日本、马来西亚等多个国家。江苏省徐州市是最大的牛蒡生产地，种植历史悠久，尤以沛县河口、丰县金陵两地种植最广[1]。山东青岛至泰山地区品种优良，临沂苍山县（现兰陵县）为中国牛蒡之乡。 1.牛蒡的化学成分 1929年，日本人田川越从牛蒡子中提取到牛蒡子苷，揭开了对牛蒡化学成分研究的一页。近一百年来，各国学者们纷纷从牛蒡中提取到各类化合物共计有一百余种。牛蒡主要分根、茎、叶和果实，提取的成分各有不同。牛蒡根中含菊糖、果糖及多炔、多酚类化合物。郝林华等[2]用水浸提取法提取到菊糖，其含量约占牛蒡根干重的34%，为牛蒡根主要活性成分。牛蒡茎叶含挥发油、鞣质、粘液质、咖啡酸、绿原酸、异绿原酸等，荣宾宾[3]采用酸性水为溶剂从牛蒡叶中快速提取到奎宁酸、原儿茶酸、异绿原酸等有机酸类、黄酮类、苷类及萜类等抑菌活性物质。牛蒡干燥成熟果实又称为牛蒡子，牛蒡子中含牛蒡苷、挥发油、亚油酸、亚麻酸、甾醇、硫胺素、牛蒡酚等多种化学成分，其中以木脂素类的含量最高[4]，牛蒡苷的提取率占10.67%，居木脂素之首。牛蒡苷的提取率是牛蒡子是否可作为药材的重要检测指标。 2.生物学活性 牛蒡古代用作传统医药，在古书中颇有记载，《本草纲目》中详载：牛蒡性温、味甘无毒，通十二经脉、除五脏恶气，久服轻身耐老。《民族药志三》中认为牛蒡根可用于跌打损伤、催乳，果实有治感冒咳嗽，咽喉肿痛之功效。现代药理学研究始于20世纪90年代，但对牛蒡有效活性成分特别是小分子化合物的有效成分及其活性研究还十分有限[5]。牛蒡因其传统药用价值及其在抗肿瘤、调节免疫活性等方面显现出强大的作用，已备受大家的关注。 2.1 抗肿瘤活性 刘少芳[6]等通过研究发现牛蒡根中的提取物不同剂量组的牛蒡低聚果糖均可以通过增强荷瘤小鼠吞噬活性及促进巨噬细胞产生一氧化氮来显著提高荷瘤小鼠的抑瘤率。孟宇等[7]通过逆转录聚合酶链式反应(reverse transcription-PCR, RT-PCR)研究牛蒡多糖对K562细胞增殖的影响时发现，牛蒡多糖能下调K562细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的基因表达，上调促凋亡蛋白Bax的基因表达，并对Bcl-2/Bax进行有效调控。盛荣华[8]用牛蒡寡糖对小鼠进行灌胃处理，发现一定剂量的牛蒡寡糖能促进小鼠脾淋巴细胞的增殖和白细胞介素-2（interleukin,IL-2）、干扰素-?（interferon-?,IFN-?）产生。赵秀梅[9]用系统溶剂提取法从牛蒡根中提取到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等4种提取物，并在体外观察其抗肿瘤活性。研究发现，所有样品均能抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠淋巴细胞的增殖而发挥其抑瘤活性。Fabricia[10]等从牛蒡根中提取到二氯甲烷并分析其生物活性发现其对K562、MCF-7、786-0等癌细胞的生长均有抑制作用。 20世纪30年代，日本学者筱田等对牛蒡子结构进行研究[11]，在牛蒡子中提取了主要活性成分牛蒡苷，后证实为木脂素类物质，牛蒡苷进一步分解后成为牛蒡苷元（arctigenin, ARC-G）。ARC-G已被证实具有抗癌活性[12][13]。虽然牛蒡根和牛蒡子中含有的活性成分不同，但均显示有抗肿瘤活性。 2.2 抗炎活性 陈烁等[14]对22例类风湿关节炎患者进行膝关节置换术，并从手术患者置换下来的膝关节滑膜组织中提取到成纤维滑膜细胞（fibroblast-like synoviocytes，FLS），在体外分组培养；实验组的DMEM培养基中分别加入10μΜ、20μΜ、30μΜ的牛蒡甙元进行处理。结果证实牛蒡甙元可以通过抑制NF-κB和Akt信号通路活性来抑制FLS的增殖，并通过激活线粒体途径，增加FLS中线粒体低电位细胞比例而实现对FLS的细胞毒性，促使其凋亡。类风湿关节炎的主要特征是FLS快速生长，形成滑膜炎而导致关节破坏的慢性免疫性炎症[15]。据此推测，牛蒡可能有助于类风湿关节炎的治疗。李俊等[11]用同种免疫复合物给SD大鼠腹腔注射造模，形成足肿胀大鼠模型。用地塞米松做阳性对照，研究高中低三种不同剂量的牛蒡苷胶囊对足肿胀大鼠的影响。研究证实牛蒡苷胶囊可减轻足肿胀大鼠的肿胀足的程度，并降低其血尿素氮和肌酐水平，抗炎作用明显；高剂量（767mg/kg）牛蒡苷胶囊还具有明显的利尿作用。该课题组进一步研究发现[16]经牛蒡苷胶囊干预后的阿霉素肾病大鼠血清中甘油三酯、血清转化生长因子-β1、丙二醛水平均降低，而超氧化物歧化酶含量上升，对其肾脏保护作用明显。这些均提示牛蒡苷胶囊具有一定的抗炎作用。 2.3 免疫调节活性 宋子敬[17]观察牛蒡多糖对免疫低下小鼠免疫功能影响时发现，牛蒡多糖可以提高小鼠单核巨噬细胞吞噬墨汁中碳粒的能力，通过增强单核巨噬细胞功能来增强小鼠的固有免疫；并可以提高小鼠还原性谷胱甘肽含量，降低丙二醛含量，通过增强小鼠的抗氧化能力来协同提高机体免疫力。盛荣华[8]用250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg的牛蒡寡糖给正常小鼠灌胃，14天后脱颈处死小鼠，进行淋巴细胞增殖反应并测定小鼠IL-2、IFN-?的含量。结果证实不同剂量的牛蒡寡糖均能促进小鼠脾淋巴细胞增殖和提高小鼠IL-2、IFN-?分泌水平。IL-2可活化T细胞和巨噬细胞，并促进B细胞的增殖分化和Ig的分泌。IFN-?可促进巨噬细胞产生一氧化氮，促进T细胞活化增殖。IL-2和IFN-?分泌水平提升可协同增强小鼠的免疫功能。郭勇庆[18]给绵羊喂服牛蒡低聚果糖20天后，发现绵羊血清中IgA和IgG的水平大幅提升，表明牛蒡低聚果糖具有较强的调节绵羊体液免疫功能。 2.4 抗氧化和防衰老活性