沈阳药科大学药剂学

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沈阳药科大学《药剂学I》教案《Pharmaceutics I》 teaching plan For students major in Pharmacy (in English)

Shirui Mao

毛世瑞

Shenyang Pharmaceutical University

Chapter 1 Introduction

课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce definition, contents, tasks of pharmaceutics, importance of dosage forms and some other related information.

[Basic requirements]

Master:The definition, contents, tasks of pharmaceutics; importance of dosage forms; pharmacopoeia; drug standards of China;

Familiarize:Pharmaceutics related subjects; classification of dosage forms; application of excipients in pharmaceutics; the development of Chinese Pharmacopoeia; prescription drug and OTC; GMP, GLP and GCP.

Understand: pharmaceutics historical perspective.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Definitions and tasks of pharmaceutics, importance of dosage form.

Difficulties:Classification of dosage forms based on different criteria.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents(教学内容)

Definitions of pharmaceutics; contents of pharmaceutics; tasks of pharmaceutics; pharmaceutics related subjects; importance of dosage from; variation in time of onset of action for different dosage forms; classification of dosage forms; application of excipients in pharmaceutics; examples of pharmaceutical excipients; definition of pharmacopoeia, the development of Chinese pharmacopoeia, other important pharmacopoeia( USP, BP, JP, EP, Ph. Int); Drug standards in China; prescription drug and OTC; GMP, GLP, GCP; pharmaceutics historical perceptive.

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: pharmaceutics; dosage form; pharmacopoeia; OTC; GMP; GLP; GCP.

2. What are the tasks of pharmaceutics?

3. Can you describe the importance of dosage forms?

4. Based on administration route, how can dosage forms be classified?

5. Please describe the important stages during the development of Chinese Pharmacopoeia.

Chapter 2 Liquid preparations

Part I Introduction, solvents and excipients 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce definition, classification, advantages and disadvantages of liquid preparations and commonly used solvents and excipients in liquid formulations.

[Basic requirements]

Master:the classification of liquid preparations; advantages and disadvantages of liquid formulations; solvents for liquid formulations; excipients in liquid formulations especially the concept of solubilizer, hydrotropy agent, cosolvents and preservatives; properties of surfactants.

Familiarize:quality of liquid dosage forms; the mechanism of solubilization; classification of hydrotropy agents; flavors including sweeting agents, flavoring agents and mucilage; colorants.

Understand: mechanism of cosolvency and hydrotroy.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:the solvents and excipients in pharmaceutics

Difficulties:the mechanism of solubilization, cosolvency and hydrotropy.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: definition of liquid preparations; classification of liquid preparations; advantages and disadvantages of liquid dosage forms; quality of liquid dosage form.

2. Solvents for liquid preparations

z Aqueous solvent: water

z Non-aqueous solvents: alcohol, glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, dimethyl

sulfoxide, fatty oils…

3. Excipients in liquid formulations:

z Solubilizer: introduce surfactant related knowledge.

z Hydrotropy agents: definition, examples, mechanism and classification of hydrotropy agents. z Cosolvency: definition and mechanism

z Preservatives; criteria of selection; commonly used substances and their properties: paraben, benzoic acid and sodium benzoate; sorbic acid and others…

z Flavors: sweeting agents, flavoring agents, mucilage

z Other excipients.

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: liquid preparations; solubilization; hydrotropy; cosolvency; surfactant

2. What are the advantages and disadvantages of liquid preparations?

3. Why can surfactants be used to increase the solubility of poorly water soluble drugs?

4. When sodium benzoate is used as a preservative in a formulation, the concentration should

be higher than that of benzoic acid, why?

Part II Solutions and suspensions 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the preparation and characterization of low molecular weight solutions, polymer solutions and suspensions.

[Basic requirements]

Master:Preparation methods of low molecular weight solutions; syrup and its preparation; tincture; physical stability of suspension and stabilizers in suspension; definition of sedimentation volume and degree of flocculation.

Familiarize:definition of aromatic waters and spirits; reasons for suspension preparation; methods of suspension preparation, quality control of suspension.

Understand: properties of polymer solution; two processes in the preparation of polymer solutions; the double layer theory; the mechanism of flocculation in suspension.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Physical stability of suspension and stabilization strategies.

Difficulties:To understand the mechanism of flocculation and deflocculation.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1. Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Low molecular solutions: definition, preparation of solutions; syrups definition, components and preparation methods; aromatic waters; tinctures; spirits.

2. Polymer solutions: definition, properties of polymer solutions, preparation of polymer solutions, some commonly used natural and synthesized polymers.

3. Suspensions: definitions, reasons for suspension preparation; features desired in a pharmaceutical suspension; physical stability of suspension ( flocculation and deflocculation; sedimentation, particle size increase and crystal growth); stabilizers in suspensions (suspending agents, wetting agents, flocculating and deflocculating agents…); preparation of suspensions (dispersing method, coagulation methods); apparatus for suspension preparation; quality evaluation of suspension( sedimentation volume, degree of flocculation…).

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: syrups, single syrups, spirit, aromatic water, tincture, suspension; sedimentation

volume; degree of flocculation.

2. What are the properties of polymer solutions?

3. Can you describe the physical stability of suspensions?

4. Which kinds of stabilizers should be used in order to increase the physical stability of

suspension?

Part III Emulsions 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce preparation, stability and quality evaluation of emulsions.

[Basic requirements]

Master:definition of emulsion, its composition, emulsion types; formulation of emulsions ( choice of emulsion type, oil phase and emulsifying agents…); HLB calculation; methods of emulsion preparation; stability of emulsion;

Familiarize:emulsion types identification; classification of emulsions; commonly used emulsifying machines; factors influencing emulsification; multiple emulsions; quality evaluation of emulsions.

Understand: theory of emulsification.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Preparation and stability of emulsions.

Difficulties:Theory of emulsification.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussions.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: definition of emulsion; composition of emulsion; emulsion types and identification; classification of emulsions; properties of emulsions; basic requirements for emulsifying agents.

2. Preparation of emulsions:

z Formulation of emulsions: choice of emulsion type, oil phase and emulsifying agents;

formulation by the HLB method; HLB calculation.

z Drug substance addition

z Methods of emulsion preparation: manual methods ( dry gum method, wet gum method and direct mixing method); mechanical method; commonly used emulsifying machines

3. Stability of emulsion: creaming, flocculation, phase inversion, and coalescence (breaking,

cracking).

4. Multiple emulsions: definition, preparation and stability

5. Quality evaluation

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: emulsions, dry gum method, wet gum method; phase inversion; creaming;

emulsion flocculation; emulsion coalescence.

2. Please describe emulsion preparation process by using dry gum method.

3. Can you describe the potential physical stability problem of emulsion?

4. In the design of emulsion formulations, which parameters should you consider?

Chapter 3 Parenteral and ophthalmic preparations

Part I Solvents and excipients for injections 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce solvents and vehicles for injections.

[Basic requirements]

Master:advantages and disadvantages of injections; quality requirement of injections; definition of pyrogen, properties of pyrogen, sources of pyrogen, methods to remove pyrogens; definition of water for injection, sterile water for injection; parenteral added substances such as antibacterial agents, antioxidants, buffers, tonicity contributors.

Familiarize:Routes of injection administration.

Understand: Properties of different administration routes

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:definition and properties of pyrogen, sources of pyrogen and methods to remove pyrogen.

Difficulties:parenteral formulation additives selection.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents (教学内容)

1. Introduction: definition of injections; types of injections; advantages and disadvantages of

parenteral administration; parenteral routes of administration; quality requirement of injections.

2. Pyrogens: definition of pyrogen; properties of pyrogen (thermostable, filterable, water soluble, non-volatile); sources of pyrogen; methods to remove pyrogens (heating at high temperature, acid-base method, adsorption method, ion-exchange, gel filtration, reverse osmosis).

3. Solvents and vehicle for injections:

z Aqueous vehicles: water for injection, sterile water for injection…

z Nonaqueous vehicles: fixed vegetable oil, alcohol, glycerin, propylene glycol, PEG…

4. Parenteral additives: antibacterial agents, antioxidants, buffers, tonicity contributors…

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: injections, water for injection, sterile water for injection, pyrogen

2. What are the advantages and disadvantages of parenteral preparations?

3. What are properties of pyrogen? What are the sources?

4. How to remove pyrogen during the preparation of injections?

Part II Injections and infusions 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the preparation and characterization of injections and infusions.

[Basic requirements]

Master:the preparation process of injections (ampules washing methods, ingredients for preparations, filling volume criteria and sterilization methods); the type of glass and their properties; quality control ( sterility testing, clarity testing and pyrogen testing); infusion and quality control; infusion related problems; fat emulsions for intravenous injection; injectable sterile powder; advantages and disadvantage of freeze drying;

Familiarize:environmental control for injections preparation; osmolarity definition and calculation; total parenteral nutrition; problems related to freeze drying; sterile divided products.

Understand: plasma substitutes; the phase diagram for water

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:the preparation and characterization of injections and infusions.

Difficulties:To solve the injection, infusion related problems.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1. Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Preparation of injections: environmental control; choice of containers; type of glass; preparation process (ampule washing, drying and sterilization methods; ingredients for preparations; solution preparation and filtration; recommended filling volume; sterilization).

2. Quality control: sterility testing; clarity testing, pyrogen testing.

3. Infusion: definition, preparation of infusion, quality control; osmolarity and its calculation; infusion related problems.

4. Others: total parenteral nutrition, fat emulsions for intravenous injection, plasma substitute, injectable sterile powder, sterile divided products…

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: infusion, osmolarity, total parenteral nutrition,

2. Please describe the classification of glass for parenterals.

3. What are the sterilization requirements for injections?

4. Which methods can be used for pyrogen testing?

5. Please describe infusion related problems.

6. Please describe the composition and quality requirement of fat emulsions for intravenous

injection.

7. What are the advantages and disadvantages of freeze drying?

Part III R&D of injection and ophthalmic drug delivery

课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the design of injection formulations and ophthalmic drug

delivery system.

[Basic requirements]

Master:in which cases antibacterial can be added in injections; definition of iso-osmotic solution and isotonic solution; osmotic pressure adjustment methods: freezing point depression method and sodium chloride equivalent method); pharmaceutical requirement of ophthalmic drug delivery system;

Familiarize:small volume and large volume parenterals; types of ophthalmic preparations; factors influencing ocular drug absorption.

Understand: the physiological structure of eyes.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:the methods and calculation for osmolarity adjustment

Difficulties:formulation design of injections.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussions.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Research and development of injections: formulation design; when antibacterials can be added;

safety of injections; definition of iso-osmotic solutions, isotonic solutions and their relationship; osmotic pressure adjustment by using freezing point depression method or sodium chloride equivalent method and the calculation method; formulation analysis.

2. Ophthalmic drug delivery: definition and classification; types of ophthalmic preparations;

pharmaceutical requirements (pH, osmolarity, sterility…);

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: iso-osmotic solution, isotonic solution; freezing point depression method;

sodium chloride equivalent.

2. When antibacterials can be added in injections?

3. What is the relationship between iso-osmotic solution and isotonic solution?

4. What are the quality requirement of ophthalmic formulations?

Chapter 4 Solid dosage forms

Part I Powders 课时安排:3学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the preparations of powders and how to evaluate its properties.

[Basic requirements]

Master:the definition and classification of powders, properties of powders, preparation of powders; characteristics of fluid energy mill; sieve specifications in CP; the definition of geometric dilution, critical relative humidity (CRH), elder hypothesis; quality control of powder Familiarize:methods of comminution; comminution instruments such as ball mill, impact mill and fluid energy mill; blending methods; factors influencing the mixing process; dosing methods

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:The mechanism and characteristics of fluid energy mill; the concept of CRH and elder hypothesis.

Difficulties:Analyze factors influencing the mixing process.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents(教学内容)

Introduction: definition of powders and classification; properties of powders; preparation of powders; methods of communication; communication instruments including ball mill, impact mill, fluid energy mill and their properties; sieve specifications in CP; sifting process; blending methods including spatulation, trituration, sifting and tumbling; factors influencing the mixing process; the definition of geometric dilution, critical relative humidity (CRH), elder hypothesis; dosing methods; quality of powders

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: geometric dilution, critical relative humidity (CRH), elder hypothesis

2. Please describe the mechanism and characteristics of fluid energy mill.

3. Can you describe the factors influencing the mixing process?

4. Please describe the preparation process of powders.

Part II Tablets preparation 课时安排:4学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the commonly used tablets excipients and tablets preparation methods.

[Basic requirements]

Master:commonly used tablets excipients especially fillers, binders, disintegrants and lubricants, their abbreviations and properties; prerequisite for tablet preparation; tablet preparation methods including wet granulation, dry granulation and direct compression

Familiarize:Advantages and disadvantages of tablets; tape of tablets; granulation purpose; factors influencing the compressibility of tablets; processing problems

Understand: the mechanism of disintegration; tablet compression machinery

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Commonly used tablets excipients, especially for direct compression; methods of tablet preparation

Difficulties:Analyze processing problems during tablet preparation

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: the definition of tablets, tablet forms, advantages and disadvantages of tablets; types of tablets; quality of tablets.

2. Tablet excipients: including commonly used fillers (diluents), binders (adhesives), disintegrants,

lubricants, introduce the properties of each excipients, their full name and abbreviations; a brief introduction about absorbents, wetting agents, and some other excipients; mention the new development in the area of excipients, the co-processed excipients.

3. Tablets preparation: prerequisite for tablet preparation; granulation purpose; wet granulation process will be explained in detail; dry granulation method; direct compression method and commonly used diluents; advantages and disadvantages of direct compression; tablet machinery

4. Processing problems: capping and lamination, loose, adhere to the punch, high weigh variance, slow disintegration, poor dissolution, and so on.

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: diluents, disintegrants, lubricants, direct compression

2. Please describe the commonly used tablets excipients, list at least two examples in each

type.

3. Can you describe the purpose of granulation?

4. Please describe the preparation process of tablets by wet granulation

5. What is the prerequisite for tablet preparation?

6. For tablets preparation, what are the advantages of direct compression compared to wet

granulation methods?

Part III Tablets coating 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce tablets coating methods and tablet quality control parameters.

[Basic requirements]

Master:Types of tablet coating; sugar coating processes; properties of film coating; tablet quality parameters; preparation of granules

Familiarize:Purpose of tablet coating; types of different coating equipments.

Understand: Properties of different coating equipments.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Tablets coating methods; tablet quality control

Difficulties:Film evaluation

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussions.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: reasons for tablet coating, types of tablet coating

2. Sugar coating: steps in sugarcoating, including waterproofing and sealing if needed, subcoating, smoothing and final rounding, finishing and coloring if desired and polishing; disadvantages of sugar coating

3. Film coating: advantages of film coating; basic components of the coating formulation; aqueous film coating formulation; coating equipments.

4. Tablet quality control: tablet weight variation, tablet hardness, tablet friability, tablet disintegration, tablet dissolution…

5. Granules: definition, classification, preparation of granules and quality control

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. What are the reasons for tablet coating?

2. Please describe sugar coating process and the purpose for each step.

3. What are the advantages of tablet film coating compared to sugar coating?

4. How to control the quality of tablets?

5. In which case tablet dissolution should be tested?

Part IV Capsules and pills 课时安排:3学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce hard gelatin capsules and soft gelatin capsules, their preparation methods and quality control.

[Basic requirements]

Master:type of capsules; properties of capsules; limitation of gelatin capsules; manufacture

of hard gelatin capsules; hard capsule sizes; composition of soft capsule shell composition, limitation of liquid contents; preparation of soft gelatin capsules; quality control of capsules.

Familiarize:Capsule filling machine; drop pills and quality control.

Understand: mechanically interlocking caps and bodies.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Hard gelatin and soft gelatin capsules properties, composition and preparation Difficulties:Comparison of hard and soft gelatin capsules and their limitations in liquid content.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussions.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: definition of capsules; types of capsules; properties of capsules; limitation of gelatin capsules.

2. Hard gelatin capsules: composition of hard gelatin shells; advantages and disadvantages of hard gelatin capsules; manufacture of hard gelatin capsule shells; hard capsule sizes; preparation process of filled hard gelatin capsules; capsule filling machines.

3. Soft gelatin capsules: soft capsule shell components; limitation of liquid contents; advantages and disadvantages of soft gelatin capsules; preparation methods of soft gelatin capsules (dripping method and rotary die process); comparison of soft gelatin and hard gelatin capsules.

4. Quality control of capsules, package and storing capsules; drop pills and quality control.

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Can you describe the classification of capsules?

2. What are the properties of capsules?

3. What are the limitations of gelatin capsules?

4. How many hard capsule sizes are available?

5. Please describe the advantages and disadvantages of soft gelatin capsules.

Chapter 5 Semisolid formulations

Part I Ointments 课时安排:4学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the commonly used ointment bases and methods of ointment preparation.

[Basic requirements]

Master:Properties of ointment bases, including oleaginous bases, emulsion bases, water-soluble bases and gels, and the commonly used bases; additives in ointments; preparation method selection based on the properties of the ointment bases; gels; ophthalmic ointment; ointment formulation analysis.

Familiarize:Absorption of ointments; selection of appropriate bases; paste

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:ointment bases and ointment preparation methods.

Difficulties:Ointment formulation analysis

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class; 3) Experimentation will be provided with demonstration

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: definition of ointments, absorption of ointments.

2. Ointment bases and their properties:

z Oleaginous bases: hydrocarbon bases, fat and fixed oil bases, silicones, absorption bases z Emulsion bases: hydrophilic ointment and cold cream

z Gel bases: cellulose derivatives, carbopol 934…

3. Preparation of ointments:

z Oleaginous based ointments: trituration, levigation, fusion…

z emulsion based ointments: melting and emulsification

4. Others: pastes, ophthalmic ointment, formulation analysis, quality control…

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: ointment, cream, gel, paste

2. Please describe the classification of ointment bases.

3. What is the composition of ophthalmic ointment?

4. How to select the preparation method based on the properties of ointment bases?

Part II Suppository 课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the commonly used suppository bases and suppository preparation methods.

[Basic requirements]

Master:Classification of suppository; commonly used suppository bases; preparation of suppository; displacement value and its calculation;

Familiarize:Pharmaceutical additives in suppositories; the advantages and disadvantages of suppository for systemic action; factors influencing absorption from rectal suppositories.

Understand: the physiological structure in the rectal.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Commonly used suppository bases; suppository preparation methods; displacement value.

Difficulties:Using displacement value as the parameter for bases amount calculation in the formulation design of suppository.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class. 3) Experimentation will be provided with demonstration

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: the definition of suppository; classification of suppository; composition of suppositories.

2. Suppository bases:

z Fatty bases: Cocoa butter, semi-synthesized glycerides

z Water soluble and water miscible bases: glycerol-gelatin base, polyethylene glycol, polyoxyl 40 stearate, poloxamer

3. Preparation of suppositories: by compression, by fusion…

4. Displacement value: measurement method and its application.

5. Others: advantages and disadvantages of suppositories, factors influencing drug absorption from rectal suppositories; quality of control of suppository…

6. Films: definition, composition of film, film forming materials, preparation of film

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: suppository, displacement value

2. Compared to other dosage forms, what are the advantages and disadvantages of suppository

for drug absorption?

3. Please describe the preparation process of suppositories by using fusion method.

4. Can you describe the classification of suppository bases? List at least two examples in each

type.

Chapter 6 Aerosols

课时安排:2学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce the composition of aerosol and the preparation of aerosol.

[Basic requirements]

Master:the advantages and disadvantages of aerosol; composition of aerosol; preparation of aerosols; quality control.

Familiarize:classification of aerosol; sprays, powder aerosols.

Understand: the structure of respiratory tract and factors influencing aerosol absorption; types of inhalation devices.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Composition of aerosol and its absorption properties; development trend of new

propellants; important parameters for suspending aerosol preparation.

Difficulties:Selection of propellants based on the pressure and particle size requirement of the aerosol.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: definition of aerosol; advantages and disadvantages of aerosol; classification of aerosol; therapy with aerosol.

2. Composition of aerosol:

z Propellant: Freon (in the past), Freon substitutes, compressed gas system

z Product concentrate: composition of solution aerosols, suspension aerosol; important parameters for suspending aerosol.

z Pressurized package:

z Valve assembly:

3. Preparation of aerosols: cold filling and pressure filling

4. Quality control of aerosol

5. Sprays, powder aerosols, inhalation devices.

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: aerosol, spray, propellant, powder aerosol

2. Please describe the general composition of aerosol.

3. What are the advantages and disadvantages of aerosol?

4. Please describe important parameters for suspending aerosol preparation.

Chapter 7 Extractions of Chinese crude drug

课时安排:1学时(药学(英语))一、Aim (教学目的)

In this lecture we will introduce some dosage forms used for extractions preparation.

[Basic requirements]

Master:Constitutes in Chinese crude drug; the definition of broth, elixir, tincture, fluid extracts, extracts, soft extracts.

Familiarize:Properties of extracts; preparation of broth by decocting method; preparation of elixir by using cold picking method and percolation method; quality control of extracts.

二、Emphases and difficulties (教学重点和难点)

Emphases:Definitions of broth, elixir, tincture, fluid extracts, extracts, soft extracts.

Difficulties:Drug content characterization method.

三、Teaching methods and means (教学方法与教学手段)

1.Teaching methods:Lectures with questions and discussion.

2. Teaching means:1)the slides are in English and the lectures are given in English;2)questions will be asked at random during the class.

四、Teaching contents(教学内容)

1. Introduction: definition of extraction; classification of extracts; constitutes in Chinese crude drugs; properties of crude drugs.

2. Different dosage forms:

z Broth: definition and preparation by decocting method.

z Elixir: definition and preparation by cold picking and percolation method.

z Tincture

z Fluid extracts

z Extracts

z Soft extracts

3. Quality control of extracts

五、Questions/Homework after class (课后思考题或作业)

1. Definitions: broth, elixir, tincture, fluid extracts, extracts, soft extracts, picking method, percolation method.

2. What are the components in the Chinese crude drug? What is the reason that the Chinese crude drugs can not be substituted by chemical drugs?

References (教学参考资料)

沈阳药科大学药学专业(专科)自学考试

沈阳药科大学药学专业(专科)自学考试 集中实践环节基本要求(试行) 为了加强药学专业(专科)自学考试学生集中实践环节的组织和实施工作,保证教学质量和人才培养规格,特制定《沈阳药科大学药学专业(专科)自学考试集中实践环节基本要求(试行)》。 一、目标要求 通过让学生有目的的深入工作实际,培养学生良好的职业道德,严谨的科学态度和工作作风,巩固所学的理论知识,提高分析、解决问题的能力,从而为毕业后更好地从事医药工作打下基础。 二、时间要求 集中实践环节包括生产实习和专题报告。时间共14周,其中生产实习12周,生产实习总结2周,提交3000字以上的专题报告一篇,由实习单位做出鉴定并加盖公章。 三、场所要求 原则上要求选择二级甲等及以上医院药剂科,中型药厂的制剂车间等,药品批发及零售企业(社会药房),地区级以上的药品检验所等进行生产实习,完成生产实习专题报告。学生可根据就业需要或实际工作需要,选择有实习条件的医院药剂科、药厂、医药公司、药检所其中的一个单位进行实习。 四、集中实践环节的组织 (一)学校成立集中实践环节领导小组:根据学生及实习单位情况,组织实习小组,确定组长和指导教师,指导各组学生生产实习和专题报告。 (二)助学单位成立集中实践环节工作组:布置安排实习小组,落实实习单位。 (三)组织情况需备案管理:包括实习单位、指导教师、实习小组成员名单等均应报送学校备案。 (四)成绩评定:生产实习完成后,指导教师和实习单位共同给出学员的评语和成绩。 (五)审查核实:学校有关部门应对生产实习评定的成绩进行审查。 (六)对指导教师的要求:必须是本专业毕业、具有较丰富的教学和实践经验、具有中级以上专业技术职务,对实习者所选专题内容有一定的研究,能经常到各实习点指导学生。 五、生产实习内容及基本要求 学生可根据下面内容之一选择实习项目: (一)医院药剂科 1.西药房 (1)熟悉处方格式、内容及正确书写方法;了解常用处方的拉丁文缩写及各种处方的保存制度; (2)掌握常用药品的名称(化学名、拉丁名及商品名)、药理作用、用途、剂型、规格、剂量、用法、不良反应,药物的相互作用及配伍禁忌等;

《分析化学》教案-沈阳药科大学生命科学与生物制药学院

沈阳药科大学《分析化学》教案 第一章绪论课时安排:1 学时 第二章误差和分析数据处理(第一节)课时安排:1 学时 一、教学目的 了解分析化学学科及其在各领域的重要作用、发展趋势和前沿领域,激发学生对分 析化学的学习兴趣和热情;使学生对分析方法的分类和分析过程及步骤有初步的概念; 并明确分析化学课程的教学安排和方法。 掌握准确度与精密度的表示方法及二者之间的关系,误差产生的原因及减免方法。 二、教学重点 1.教学重点 分析化学的发展趋势、分析方法的分类、分析过程及步骤。 与误差有关的基本概念:准确度与误差,精密度与偏差,系统误差与偶然误差; 2.教学难点 准确度与精密度的关系;系统误差与偶然误差。 三、教学方法与手段 1.教学方法 采用启发式教学方法和向学生推荐参考书及期刊等方式,开阔学生的视野,激发学 生的学习热情。 2.教学手段 采用多媒体课件与板书相结合的教学手段,以多媒体教学为主。 四、教学内容 第一章绪论 (一)分析化学及其在科学进步和经济社会发展尤其在药学等领域的作用。(二)分析化学的产生、发展和当前活跃领域。 (三)分析方法的分类 1. 定性分析、定量分析、结构分析和形态分析; 2. 无机分析和有机分析; 3. 化学分析和仪器分析。 (四)分析过程和步骤 明确任务、制定计划、取样、试样制备、分析测定(包括方法认证等)、结果计算 和表达。 (五)分析化学课程的学习及要求。 第二章误差和分析数据处理 (一)准确度和精密度 1.准确度与误差 ⑴绝对误差测量值与真值之差称为绝对误差。

⑵相对误差绝对误差δ与真值μ的比值称为相对误差。 ⑶真值与标准值 2.精密度与偏差 ⑴偏差单个测量值与测量平均值之差称为偏差。 ⑵平均偏差各单个偏差绝对值的平均值,称为平均偏差。 ⑶相对平均偏差平均偏差d 与测量平均值x 的比值称为相对偏差。 ⑷标准偏差 ⑸相对标准偏差 3.准确度与精密度的关系 准确度表示测量结果的正确性,精密度表示测量结果的重复性,精密度是保证准确 度的必要条件,但并非充分条件,精密度高并不说明准确度也高,因为可能存在系统误 差。只有在消除或校正了系统误差的前提下,精密度高的分析结果才是可取的。(二)系统误差和偶然误差 1.系统误差系统误差也称为可定误差,是由某种确定的原因造成的误差。一般它有固定的方向(正或负)和大小,重复测定时重复出现。根据系统误差的来源,可把 它分为方法误差、仪器或试剂误差及操作误差三种。 ⑴方法误差由于不适当的实验设计或方法选择不当所引起的误差。 ⑵仪器或试剂误差由于实验仪器所给数据不正确或试剂不合格所引起的误差。 ⑶操作误差由于操作者的主观原因在实验过程中所作的不正确判断而引起的误差。 五、课后思考题或作业 第一章绪论 查阅参考资料或登录分析化学相关网站了解分析化学的发展前沿。 第二章误差和分析数据处理 1.指出下列各种误差是系统误差还是偶然误差?如果是系统误差,请区别方法误 差、仪器和试剂误差或操作误差,并给出它们的减免办法。 (1)砝码受腐蚀;(2)天平的两臂不等长;(3)容量瓶与移液管未经校准;(4)在重量分 析中,试样的非被测组分被共沉淀;(5)试剂含被测组分;(6)试样在称量过程中吸湿;(7) 化学计量点不在指示剂的变色范围内;(8)读取滴定管读数时,最后一位数字估计不准; (9)在分光光度法测定中,波长指示器所示波长与实际波长不符。 2.表示样本精密度的统计量有哪些? 与平均偏差相比,标准偏差能更好地表示一 组数据的离散程度,为什么? 3.说明误差与偏差、准确度与精密度的区别和联系。 六、教学参考资料 1. 李发美主编.分析化学第6 版(第一、二章).北京:人民卫生出版社, 2007 2. Skoog DA, et al.Fundamentals of Analytical Chemistry, 8th edn.Belmont:

药物化学专业简介

药物化学(Medicinal chemistry)是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物,从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。作为专业,是2011年新增的本科专业,其研究任务包括:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。 药物化学专业的研究方向有:天然药物化学研究方向,主要是对各类天然药物的有效成分进行提取、分离与结构鉴定。合成药物化学研究方向,是从中药及天然药物中筛选、追踪新的活性成分,阐明化学结构,为新药研究提供有希望的先导化合物。药效学研究方向,主要运用现代药理理论和技术,研究中草药、民族药的药效学,寻找有效并具开发潜力的天然药物。天然药物的生药学及成分研究方向,是对各类天然药物进行生药学及相关化学成分的研究,为开发药物资源提供第一手理论数据。天然药物分析及质量标准研究方向,该研究方向的主要特点是将天然药物的现代化学成分分析研究技术及质量标准研究等技术相结合起来,对有广泛应用前景的天然药物进行化学成分分析及相关质量标准的研究。天然药物制剂及成分研究方向,主要

针对在防治重大疾病方面有明确疗效及开发前景的各类天然药物进 行现代制剂及相关化学成分的研究。 专业的目标是使学生掌握常用药物的合成原理,理化性质的变化规律,体内代谢与药理作用之间关系的基础知识;熟悉药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系;同时熟悉新药研究的基本方法和近代新药发展方向,为有效合理使用化学制药提供理化依据,为从事新药研究奠定基础。 授课方式 药物化学专业课程体系结构可分为总论和各论两部分,总论主要介绍新药研究与开发概论、药物设计的基本原理和方法及药物代谢的内容;为创新药物的研究提供基本知识。各论以各类疾病治疗药的作用靶物质为主线,逐步展开对各类药物的介绍,主要包括药物发现、发展过程,作用靶点,设计原理,研究进展等。课程重点介绍药物作用的化学基础、设计新药的基本原理和方法、各类药物的发现和发展以及现有临床应用的药物;新药研究的动向、最新理论和技术。在教学过程中,将新药研究的理论和国内外创新药物的研究实例结合在一起加以讲解,一方面通过讲解加深学生对原理的理解,另一方面启发学生开拓思路,加以总结和概括。同时组织学生进行研究式课堂讨论,培养和增强学生综合素质和能力。 实践教学以提高学生专业素质为主要内容的实践能力的培养,以训练学生动手能力的实验实践能力的培养,建立了以验证性实验为主,研究性实验为辅,探索性实验为补充的实践教学体系。

表面现象知识在药剂学中的应用

表面现象知识在药剂学中的应用 [摘要] 系统地综述微乳的处方组成以及不同的给药途径在药剂学方面的应用状况,微乳作为一种新型药物载体系统具有对难溶性药物强大的增溶作用.还具有明显的缓释作用、靶向作用及较高的生物利用度等优点,在药剂学领域有广阔的应用前景。 [关键词] 微乳;表面活性剂;药剂学 The Application of Surface Phenomenon in Pharmaceutics [Abstract] The prescription composition and the application of various methods of administration in pharmaceutics are systematically reviewed.Microemulsion,with a very good prospect in pharmaceutics in the future ,has many good characters such as good solubilization to indissolvable drugs,delayed release,targets and high bioavailability. [Key words]microemulsions;surfactant; pharmaceutics 表面活性剂在药剂学中有着十分重要的作用,如润湿作用,乳化作用,起泡作用,增溶作用等。常用于难溶性药物的增溶,油的乳化,混悬液的润湿和助悬,可以增加药物的稳定性,促进药物的吸收,增强药物的作用,是制剂中常加的附加剂。阳离子表面活性剂还可以用于消毒、防腐及杀菌等。非离子表面活性剂也可以作为修饰剂,吸附于胶体微粒载体,对其表面进行修饰。而乳化作用是表面活性剂最重要的作用,常用的乳剂为微乳。本文综述了微乳的处方组成及其在几种给药系统中的应用,为表面现象在药剂学中的深入研究和利用提供理论依据。 1 处方组成 微乳是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例自发形成的一种透明或半透明的,低粘度,各向同性且热力学稳定的溶液体系。它首先是由Hoar和Schulman在1943年提出来的[1]。从结构上可分为水包油型(O/W)、油包水型(W/O)及双连续型。

临床药学考研就业前景综述

专业介绍 临床药学是指研究医院的药品供应、药学技术、药事管理和临床用药的一门科学;是与医院临床工作接触药学的工作,安是以药剂学为中心展开的药事管理和药学技术工作,以临床医师和病人为服务对象,以供应药物和指导、参与临床安全、合理、有效的药物治疗为职责;以治疗效果为质量标准,在医院特定环境下的药学科学工作。它包括药事管理,药品的调剂、调配、制剂、临床药学、药物研究、药品检验与质控、药物信息、药学的科研与教学、药学人才的培养和药学人员的职业道德建设等。 因为社会大环境尤其是医疗体制,导致没有形成完善的产业链,整个行业发展缓慢,也导致药企收入普遍不高。不要只看部分国际药学大厂部分高端职位,国内药企研发类职位普遍不高。收入高的基本上是做医药代表的,但是做医药代表对个人综合能力要求特别高,很少人能够胜任。本科生就业竞争力很差,读研的必要性非常大,但是就是到了研究生层次收入也属于中等水平甚至偏低。科研教学领域,相关职位趋于饱和,和“生化环材”冷门低收入专业没有本质区别,都属于偏“坑”的那一类,这条路也比较难走。因此一定要主动去寻找机会、寻找属于自己的研究方向,才不至于在迷茫的走势中迷失。 二、就业 就业前景 临床药学是研究药物防病治病的有效性、安全性与合理性的一门学科,其主要研究内容包括,药物治疗疾病的临床规律、临床合理用药、临床药物评价、药学监护、药物配伍与禁忌等。

目前在全国就业形势不容乐观的情况下,药科类毕业生的就业前景仍然普遍看好。总体来看,药科类毕业生供小于求,各医药公司、制药厂是吸收这类毕业生的大户,制药业对人才的需求是稳中有升。据中国药科大学、沈阳药科大学、四川大学华西药学院、北京大学医学部药学院就业工作负责人介绍,近几年,这几所学校的毕业生就业率接近100%,总体供需比达到1∶3~1∶4.而药物制剂、天然药物化学等专业的研究生供需比甚至达到1∶10。由此可见现在学医药方面的前景很好,目前随着人们的生活水平在不断的提高,会对医疗,保健方面的需求会大大增加。所以只要你的技术够好滴话,前景是大大滴有! 就业去向 本专业学生毕业后可在临床药学和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作。 从事行业 毕业后主要在制药、医疗、新能源等行业工作,大致如下: 1 制药/生物工程 2 医疗/护理/卫生新能源 3 医疗设备/器械 4 新能源 5 金融/投资/证券。 从事岗位 毕业后主要从事医药销售代表、产品经理、学术专员等工作,大致如下: 1 医药销售代表 2 产品经理 3 学术专员 4 药学服务专员。 工作城市 毕业后,北京、上海、广州等城市就业机会比较多,大致如下: 1 北京 2 上海 3 广州 4 杭州 5 南京 6 武汉 7 深圳 8 成都。

药理学名词解释教学内容

药理学名词解释 1.药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 2.药物代谢动力学:简称药动学,是研究机体对药物作用的科学。包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。 3.治疗作用:是指符合用药目的,并有利于患者恢复健康的作用。 4.不良反应:是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的,与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。 5.副作用:是由于药物作用选择性低,作用范围广,在治疗剂量引起的,与用药目的无关的作用。 6.毒性反应:是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 ※7.后遗效应:是指停药后,血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。(巴比妥类) 8.变态反应:是药物引起的过敏反应。 9.继发反应:是继发于药物治疗作用之后的不良反应。如二重感染。 ※10.二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,而耐药菌株大量繁殖,造成二重感染。 11.停药反应:是指患者长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象。(苯妥英钠、可乐定) 12.特异质反应:指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。 13.依赖性:是药物与机体相互作用所造成的一种状态,表现为强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适应。 14.最小有效量:是指引起效应的最小药量或最低药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。 15.最大效应:在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增加。但当效应增强到最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应,又称效能。 16.半数有效量ED50:是指在质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。 17.半数致死量LD50:是指在质反应中引起50%实验对象出现死亡的药量。 18.治疗指数:药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数。 19.吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 ※20.首关效应:是指某些药物首次通过肠壁或门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢,致使进入体循环药量减少的一种现象。 21.分布:是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。 22.代谢:是指药物在体内发生的化学结构改变,又称生物转化。 23.排泄:是指体内药物或其代谢物排除体外的过程,它与生物转化统称为药物消除。 ※24.肠肝循环:由胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪便排出,但较多的药物可由小肠上皮吸收,并经肝脏重新进入全身循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肠肝循环。 25.生物利用度:是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。 26.一级消除动力学:是指血中药物消除速率与血中药物浓度的一次方成正比。 27.零级消除动力学:是指血中药物消除速率与血中药物浓度的零次方成正比。即血中药物浓度按恒定消除速度进行消除,与血中药物浓度无关,也成定量消除。 ※28.半衰期t1/2:通常指血浆消除半衰期,是药物在体内分布达到平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间,是表述药物在体内消除快慢的重要参数。 ※29.调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌上的M受体,使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,折光度增加,造成视近物清楚,视远物模糊,称为调节痉挛。 ※30.调节麻痹(阿托品)

最新沈阳药科大学药剂学博士考试真题答案

1.药剂学定义以及本领域的最新进展 答:药剂学是研究药物剂型及制剂的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用的一门综合性科学,研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。药剂学最近进展主要围绕快速起效、缓控释和靶向给药三大系统展开,以揭示其在兽药新剂型及制剂研发方面可能存在的潜力。 (1)快速起效给药系统 药物经肺部给药的传统剂型是气雾剂。干粉吸入剂是近年来肺部给药系统的研究“热点”,该制剂不仅革除了氟利昂等抛射剂,携带和使用更方便,其关键技术是有效控制药物粒径(约为5 um)和优化吸入装置。 药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表而和毛细血管迅速吸收入血,多数小分子药物具有吸收迅速、完全,提高大分子和生物技术药物的鼻腔吸收是日前的主要研究方向之一,其中经鼻腔接种疫苗的给药系统已取得了较大进展。 (2)缓控释给药系统 胃内滞留型给药系统旨在提高小肠上部吸收、胃内溶解度大于肠道以及胃内定位给药的药物疗效。重质沉降型技术系采用重质材料(密度>1)使制剂滞留在胃底部而达到延长释药时间,随着生物可降解高分子合金材料的不断发展,这一技术对动物胃内长期给药极具应用前景。 注射型缓控释技术中的固体植入剂已用于临床,但因需手术埋植,

前景欠佳,采用液体注射在体凝固技术制备的埋植系统,因避免手术埋植具有较高的开发潜力,特别在动物给药方面极具优势。 (3)靶向给药系统 介入疗法是第一类制剂的新发展,微粒注射靶向是目前靶向技术的研究“热点”,特别是微粒靶向修饰技术实现了主动靶向给药系统。 脂质体是最早用于靶向给药的载体,因其生物相容性好,载药及靶向效果明确,如免疫脂质体、长循环脂质体、前体脂质体、隐形脂质体和热敏感脂质体等,主动靶向型脂质体是其主要研究方向。第二代抗体介导脂质体较典型的结构是抗体一PEG一脂质体,抗体具有特异识别功能,PEG具有屏蔽RES的识别。受体介导脂质体较为认同的是叶酸一PEG -脂质体,对肿瘤细胞有明显靶向性。温度敏感脂质体结合抗体、受体介导技术和磁性定位技术,可极大提高脂质体的靶向性。注射型缓控释(如肌肉、皮下注射)和靶向(如静脉、动脉注射)制剂是其主要研发方向。 微球(microspheres)系用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球体或类球型微粒,其粒径一般在1-500 um。由于微球为固化的实体微粒,其稳定性较脂质体、微乳、复乳等微粒分散体系好,易实现商品化生产,已逐渐成为微粒分散体系中的热门课题。 聚合物胶束(polymeric micelles)是由具有两亲性质的聚合物分子链卷曲形成的微粒,白蛋白是一种天然的聚合物胶束,对难溶性药物具有一定的运载能力,若将该载体用于宠物给药有一定的研发前景。

沈阳药科大学2001年有机化学(博士)

医学生 沈阳药科大学2001年有机化学(博士) 文字表述: 沈阳药科大学2001年有机化学(博士) 一、判断题(10’): 1.含有一个手性碳原子的手性分子通过反应增加了一个手性碳原子,所生成的两个化合物互为对映体。 2.利用核磁共振氢谱可以区分顺反异构体。 3.一个化合物的pKa值越大,其酸性越强。 4.催化氢化反应是立体专一性的顺式加成反应。 5.顺式丁烯二酸的pKa1值小于反式丁烯二酸的pKa1值,顺式丁烯二酸的pKa2值大于反式丁烯二酸的pKa2值。

6.叔丁胺是一种伯胺。 7.甲基负离子为平面结构,负电荷处于sp2杂化碳原子的未参与杂化的p轨道上。 8.二甲基亚砜是一种非质子性的极性溶剂。 9.凡Π电子数符合4n+2(n=0,1,2,3,4,5)的平面环状化合物均具有芳香性。 10.因为三元环的张力大于五元环的张力,所以环丙烯正离子的稳定性小于环戊二烯正离子的稳定性。 二、选择题(10’): 1. 研究自由基结构可用( )。  A. Mossbauer光谱 B. Raman光谱 C. 顺磁共振光谱D. 光电子能谱 2. 下列化合物中,酸性最强的是( )。  A. CH3COCH3 B. CH3SO2CH3 C. CH3CO2CH3 D. CH3SOCH3   3. 在SN2反应中,活性最强的卤代烃是( )。  A. Ph CH2Cl B. PhCl C. CH3CH2Cl D. Ph CH2CH2Cl 4. Beckmann重排反应可用于制备( )。

A. 酚 B. 酮 C. 酰胺 D. 醚   5. 在下列试剂中,与酮反应生成烯烃的是( )。  A. PhN=C=O B. PhMgCl C. CH3CH2ONa D. Ph3 P=CH2 6. 用水蒸汽蒸馏的方法很容易将邻硝基苯酚和对硝基苯酚混合物分离出来,这可以用( )来解释。 A. 超共轭作用B. 氢键 C. 邻位效应 D. 分子的对称性 7. 丙醛与稀氢氧化钠水溶液作用将生成( )。 A.CH3CH2CO2CH2CH2CH3 B. CH3CH2CHOHCH(CH3)CHO  C. CH3CH2COCH2CH2CHO D. CH3CH2COCH(CH3)CHO   8. 丙烯与HOBr反应的主要产物是( )。  A. 2-溴-1-丙醇 B. 1-溴-2-丙醇C. 2-溴-2-丙醇 D. 3-溴-1-丙醇 9. 下列化合物中,酸性最强的是( )。   10. 某种氨基酸能够完全溶于pH=7的纯水中,而所得到的氨基酸溶液的pH=6,试问该氨基酸的等电点是( )。  A. 大于6 B. 小于6 C. 等于6 D. 不确定

全国五大药学院之沈阳药科大学药学院

全国五大药学院系简介(四)——沈阳药科大学药学院 沈阳药科大学作为一个专门性的学校,其所有专业都和药学有关,在此只介绍他的药学院: 药学院是沈阳药科大学历史最悠久的二级教学管理机构,从1932年10月起即开始招收调剂班学员;1940年将调剂班改为药科班;1948年成立药学专科;1949年将药剂专科改为药剂系; 1958年正式更名为药学系;2001年4月,在原有药学系的基础上,并入了物理化学教研室、分析化学教研室、仪器测试中心、药物代谢与药物动力学实验室,正式组建药学院。 药学院现有教职员工149人,下设三个系——药剂系、药分系和药理系,共15个教研室,其中,药剂系包括5个教研室——药剂Ⅰ室、药剂Ⅱ室、药剂Ⅲ室、物理化学教研室、药剂实验室;药理系包括5个教研室——药理教研室、生理教研室、机能实验室、GLP中心和实验动物中心;药分系包括5个教研室——药物分析教研室、分析化学教研室、药物代谢与药物动力学实验室、分析化学中心实验室和仪器测试中心。 经过顾学裘等老一代药学专家的数十年的辛勤建设和发展,我院如今已成为基础坚实、实力雄厚、居于国内先进水平,在国际上有较大影响的药学院,在药物制剂的理论与实践、药物质量控制、药物代谢与药物动力学研究以及新药安全评价等领域的研究均处于国内领先水平。各类课程均有学科带头人和骨干教师,荟萃着众多的药学专家、教授和学者,老中青人才济济,他们具有丰富的教学实践经验和很强的科学研究能力,研究方向十分广泛。药学院现有教授27人,副教授33人,高级工程师11人,硕士生导师33人,博士生导师17人。教师中获博士学位24人,硕士学位43人,占教师总数的77.6 %,现正攻读博士学位26人。学院有30余人分别担任了国务院学位委员会学科评议组成员、国家自然科学奖科技进步奖评委、卫生部医药科学委员会药学专题委员会委员、国家药典委员会委员、国际和国内学术团体的领导以及国际性、全国性期刊杂志的正副主编或编委,在国内享有较高声誉。 学院在出色完成各层次的教学任务的同时,还承担了国家新药研究基金科研项目6项,以及国家、省、市下达的其它科研任务50多项,并取得了一系列科研成果,不少项目达到了国际先进水平,许多项目填补了国内空白。目前,学院拥有国家级重点学科——药剂学科、国家级重点实验室——沈阳新药安全评价中心和辽宁省级重点学科——药物分析学科。药剂学科还设有特聘教授岗位。学院综合办学条件优良,基本设施齐全,能够充分满足教学、科研的需要。学院拥有LC—MS n、LC—MS、300MHz超导核磁共振仪、GC—MS、红外分光光度计、旋光仪、元素分析仪、数台高效液相色谱仪等从事应用基础研究和新药开发研究的各种大型精密仪器设备。 药学院在长期的办学实践中,以严谨的学风、执着的科学创新精神创造出了丰硕的成果,目前已经发展成为多学科、多层次、富有特色的二级学院。药学院现有药学博士后流动站1个,药学一级学科博士学位授权点1个(二级博士学科3个,包括药剂学、药理学和药物分析学),硕士学科点3个,本科专业3个,含7个研究方向:药学国家理科基地班、药学英语班、药学日语班、临床药学班、药学班、药物制剂班和环境科学班,其中,国家理科基地班是在1996年被国家教委批准的、在省属高校中唯一的国家理科基础科学研究和教学人才培训试点,五年制的药学英语班和日语班在国内外也有较大的影响。现全院共有全日制在校生2569人,占全校学生总数的48%,其中本科生2000人,硕士研究生459人,博士研究生 110人,我院还有54名学员在职攻读博士学位。 在对学生的教育管理过程中,学院始终坚持以德育教育为核心,以学风建设为主线,全面推进素质教育,培养了一大批具有较高综合素质的合格人才,近几年有近三分之一的应届毕业生考取了研究生。我院培养的学生以其良好的职业道德、扎实的专业功底和很强的综合能力,深受用人单位的欢迎和好评,毕业生供不应求。多年来,药学院为国家培养了大批高级药学人才,其

分析化学排名

分析化学研究生全国排名 排名学校名称等级 1 武汉大学A+ 8 西南大学A 15 山东大学A 2 北京大学A+ 9 东北大学A 16 西北师范大学A 3 厦门大学A+ 10 中国科学技术大学A 17 四川大学A 4 南京大学A+ 11 兰州大学A 18 陕西师范大学A 5 湖南大学A 12 南开大学A 19 中南大学A 6 浙江大学A 13 华东师范大学A 7 吉林大学A 14 复旦大学A B+ 等(29 个) :西北大学、河北大学、中山大学、清华大学、北京化工大学、同济大学、福州大学、苏州大学、安徽师范大学、南昌大学、北京理工大学、扬州大学、河南师范大学、山东师范大学、湖南师范大学、聊城大学、华东理工大学、郑州大学、山西大学、桂林工学院、江南大学、北京师范大学、湖北师范学院、浙江工业大学、上海交通大学、云南大学、辽宁大学、辽宁石油化工大学、中国地质大学 B 等(29 个) :首都师范大学、华中科技大学、青岛科技大学、浙江师范大学、上海师范大学、东北师范大学、湘潭大学、上海大学、河南大学、广西师范大学、中国海洋大学、安徽大学、贵州师范大学、成都理工大学、东南大学、中国农业大学、吉首大学、长春师范学院、沈阳药科大学、暨南大学、漳州师范学院、西南科技大学、东华理工大学、华中师范大学、济南大学、广西大学、延边大学。 2009年全国硕士研究生统一入学考试考生进入复试的初试成绩基本要求 报考学科门类(专业)A类考生*B类考生*C类考生*备注 总分单科(满分=100分)单科(满分>100分)总分单科(满分=100分)单科(满分>100分)总分单科(满分=100分)单科(满分>100分) 哲学[01]280375627034512603147 *A类考生:报考地处一区招生单位的考生。 *B类考生:报考地处二区招生单位的考生。 *C类考生:报考地处三区招生单位的考生。 一区系北京、天津、上海、江苏、浙江、福建、山东、河南、湖北、湖南、广东等11省(市);二区系河北、山西、辽宁、吉林、黑龙江、安徽、江西、重庆、四川、陕西等10省(市);三区系内蒙古、广西、海南、贵州、云南、西藏、甘肃、青海、宁夏、新疆等10省(区)。

临床药学体内药物分析课程的思考论文

临床药学体内药物分析课程的思考论文 临床药学体内药物分析课程的思考论文 摘要:对药学院目前的体内药物分析课程设置及教学中所存在的问题做了总结和分析,特别是针对临床药学专业开设体内药物分析的重要性与必要性做了阐述;指出目前该课程的教学现状及其存在的主要问题,并一一提出可行性的解决方案,希望对我校体内药物分析课程教学进行改革,提高该课程教学质量进而加强对临床药学专业学生的全面培养,成为符合专业发展的全方位人才。 关键词:体内药物分析;临床药学;教学改革 体内药物分析是药物分析学的一个重要分支,是一门研究生物机体中药物及其代谢产物和内源性物质的质与量变化规律的分析方法学,通过分析的手段了解药物在体内的数量与质量的变化,获得各种药物代谢动力学的各种参数和在体内的吸收、分布、代谢和排泄的情况[1],也可以了解其与机体内的生物大分子(如蛋白质分子)之间的相互作用的情况,探索其在体内的代谢途径和代谢方式在治疗药物监测、药代动力学研究、药理毒理学研究及临床合理用药中具有重要意义。体内药物分析课程的教学目标是培养学生独立进行体内药物分析实验设计及操作的能力。本文总结了目前我校体内药物分析课程的课程设置及教学中存在的问题;思索和探讨教学方法的改进,以提高该学科的教学质量及深化此学科在实际问题中的应用。 1教学中存在的问题 1.1课程设置不当 目前我校将体内药物分析课程作为专业考查课,仅在临床医学院药学专业学生的大三下学期开设这门课程,而对药学院临床药学和药学专业的学生均没有要求。体内药物分析最初应用于临床治疗药物检测和制剂生物利用度的测定,之后随着分析技术的不断发展和分析仪器功能的持续升级,体内药物分析开始与临床药理学紧密联系,成为研究药物体内过程的基础方法和手段[2]。我国目前开设临床药学专业的院校中,沈阳药科大学、复旦大学和广东药学院均将体内药物分析课程作为主要专业课程,其在临床药学工作中的重要作用可见一斑[3-4]。 1.2教学方式亟待改进 体内药物分析课程作为考查课,结束阶段的考核形式多以开卷考试为主,试卷内容多以教材内容为主,实验设计题只占很小一部分;学生大多在考前大量复印考试资料、笔记及课件即可应对考试;难免导致学生将体内药物分析与其他专业课程区别对待,上课时经常出现有旷课和逃课的现象,按时到课的同学也只有少数在认真听讲、自主思考;大多数同学在玩手机、背单词或者是做考研复习题等等;这样一来自然达不到教学的目的。当然,从另一方

沈阳药科大学2014级博士硕士研究生第一学期课程表

沈阳药科大学二〇一四级博士/硕士研究生第一学期课程表

注: 1.上课时间研究生从第3周(2014年9月15日起)开始上课。 主校区:上午:1-2节8:00-9:50,3-4节10:10-12:00 下午:5-6节(10月1日以前)14:00-15:50或(10月1日以后)13:30-15:20 7-8节(10月1日以前)16:10-18:00或(10月1日以后)15:40-17:30 晚上:9-12节18:00-22:00 2.硕士研究生选课 请在规定的时间内进行网上选课。如上课时间、地点有变动或有考试信息,将只在研究生教育管理信息系统主页上及时公布,请随时关注。 (1)选课时间:2014年9月15日13:00-9月22日12:00 (2)具体步骤和要求: 第一步:登陆沈阳药科大学研究生教育管理信息系统 https://www.360docs.net/doc/0c16669256.html,/ETMDCP/Default.aspx或通过沈阳药科大学研究生教育网左侧图标点击进入 第二步:登陆 用户名:本人学号 密码:第一次进入本系统时,密码为本人学号,进入系统以后必须修改密码,并不得与原密码相同 验证码:见右图4位验证码 类别:学生 第三步:在个人信息-学籍信息中尽量完整填写可填信息(蓝色部分),务必上传符合要求的照片(要求见操作手册),在联系电话中填写正确的手机号码,以便今后接收短信平台通知(手机号如有变动,请及时更新)。 第四步:选课 进入培养计划—学生选课管理菜单,根据培养方案要求,首先选择本学期开设的学位课(学位课务必在本专业选

课中完成),完成后在下拉菜单中进入相关学院,进行跨专业选课,以及在公共选修课界面选择公共选修课。 第五步:选课完成后进入培养计划—培养计划查询界面,打印选课单。选课单经导师签字后,正式研究生在9月25日前交到各学院研究生辅导员处。若在规定的时间内有修改者,一定要到学院研究生辅导员处修改或替换选课单。 (3)研究生根据个人培养计划以及自己的学习和科研安排,必须在导师指导下确定每学期要学的课程,按学期上网选课。研究生在网上选课后,按课程要求,并通过考核,方能获取相应的学分和成绩;学生不能参加未选课程的考核(即使参加考核,成绩也无效)。 (4)非2014级硕士研究生和参加重修的学生,也需网上选课,同时将选课单交到研究生处培养办公室登记备案,未经登记备案选课而参加考试者,成绩一律无效。 3.课程的改选与退选 为保证正常的教学秩序和系统的维护,选课系统只在规定的时间内开启。研究生应按规定在网上进行改选课,之后系统将关闭,学生只能查询和浏览课程,不能做课程的调整、变更。请在系统关闭前务必核对自己所选课程是否正确。 研究生在选课前,需先下载教学大纲,了解课程相关信息后再进行选课。所选课程一经确定,一般不得任意改选或退选。如遇特殊情况,确需改选或退选者,应在开课后一周内填写《沈阳药科大学研究生改、退选课程申请表》(可在研究生教育网下载区下载),经导师、学院研究生辅导员同意后,报研究生处培养办备案。开课一周以后,不再受理改、退选课程的申请。 4.缓考 研究生因病不能按时参加考核,必须由校医院出具证明,经学院主管领导批准后,到培养办办理缓考手续,批准备案后可随下一年级修课。研究生因事一般不得缓考。研究生无故不参加考试者,该门课程以零分记。 5.培养办公室不接待研究生个人查阅成绩,所有成绩一律上网查询。 6.研究生证和研究生课程进修班学员证是参加考试的唯一有效证件(身份证、图书证等其他证件均无效),证件丢失者须有学院研究生辅导员签字的书面证明,加贴研究生本人近期正面免冠二寸照片,加盖学院公章,携带本人身份证,方能参加考试;研究生进修班学员可到研究生处办理。 7.研究生有违反考场纪律者,取消该科考试成绩,随下一年级重修,并视其情节给予相应的纪律处分。 8.研究生撰写文献综述等论文作业,必须有本人亲笔签名,否则成绩无效。 9.分班办法。 (1)2014级硕士《自然辩证法概论》、《计算机在药学中的应用》、《色谱分析》分班办法 一班:学号后三位001-190、526-562 二班:学号后三位191-417 三班:学号后三位418-525、563-680 (2)2014级硕士《有机化合物光谱解析》分班办法(暂行分班办法,待选课之后根据情况适当调整) 一班:药学院、生命科学与生物制药学院 二班:制药工程学院、中药学院、工商管理学院等 (3)2014级硕士《药物分析专论》分班办法:可根据个人学习计划,自行选择班级 (4)2014级硕士《公共英语》分班办法 一班:学号后三位001-053 二班:学号后三位054-106 三班:学号后三位107-159 四班:学号后三位160-212 五班:学号后三位213-265

药物化学模拟期末考试b卷沈药答案

沈阳药科大学继续教育学院 《药物化学》期末考试试卷B答案 (2017 /2018学年第一学期) 姓名______________ 学号___________________ 班级________________ 成绩_________ 一、单项选择题(共15题,每小题2分,共30分) 1. 8位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是(C ) A. 盐酸环丙沙星 B. 盐酸诺氟沙星 C.司帕沙星 D.盐酸左氧氟沙星 2. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(D ) A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C. 5-羟色胺受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 3. 盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈(B ) A.绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 4. 氯丙嗪属于组胺H受体拮抗剂的哪种结构类型(B ) A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D.三环类 5. 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类(C ) A. 降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B. 抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C. 降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D. 降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 6. 西咪替丁主要用于治疗(A ) A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体(D ) A.左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 8. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于(A ) A.亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C.嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 9. 半合成青霉素的重要原料是(B ) D. 二氯亚砜 10. 可以口服的雌激素类药物是(B ) A.雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇

《药物化学》教学大纲 - 沈阳药科大学精品课程建设

《药物化学》教学大纲 课程编码:药-0403-药 适用对象:制药工程专业 一、前言 《药物化学》是以化学药物为研究对象,以化学和生物学的理论和方法为主要手段,研究化学药物的结构、合成原理、生物效应,构效关系,以及新药寻找基本途径等的一门科学。 本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能;主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径,为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学在药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的进展。实验课要求能从基本化工原料出发,经多步反应合成出一个或几个药物,进一步锻炼化学合成的实验技能,并培养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力,为过渡到毕业论文研究阶段打下基础。 总学时为128,其中讲课70学时,实验54学时,自学4学时。学分6.0。 教材选用尤启冬主编《药物化学》,化学工业出版社2004年出版。 本课程是制药工程专业的必修课。 二、课程内容与要求 第一章绪论(1学时) [基本内容] 药物的定义,药物的分类,药物化学的研究对象,药物化学的主要内容和任务,药物化学的发展简史,建国后我国药物化学的发展与成就,药物的研究与开发,以及药物的质量与标准。 [基本要求] 熟悉药物化学的内容与任务,药物化学的发展简史及药物研究与开发的基本过程。 了解我国药物化学的发展与取得的成就,以及药物的质量与标准。 第二章麻醉用药(4学时) [基本内容] 全身麻醉药的分类;吸入性与非吸入性全身麻醉药物的代表性药物;吸入性全身麻醉药活性与脂溶性的关系;氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、阿列氟烷和地氟烷的结构及作用特点;氟烷及甲氧氟烷的合成。 非吸入性全身麻醉药中超短时巴比妥类的结构特点;硫喷妥钠、盐酸氯胺酮、异丙酚、γ-羟基丁酸钠的结构;盐酸氯胺酮的合成。 局部麻醉药物发慌和发展过程;局部麻醉药物的分类及其构效关系;盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构,以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸甲哌卡因的合成。 肌肉松驰药的分类:骨骼肌松驰药的作用类型及分类:右旋氯筒箭毒碱、阿曲库铵苯磺酸盐、多库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴已胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点;氯琥珀胆碱、氯唑沙宗的合成。[基本要求] 掌握局麻药的发现与发展过程,局麻药的构效关系、代表性局麻药和全身麻醉药及肌松药的名称与结构,盐酸氯胺酮,盐酸普鲁卡因、盐酸甲哌卡因、盐酸利多卡因及氯唑沙宗的合成。 熟悉局麻药、全身麻醉药和肌松药的分类及代表性药物的名称与结构,盐酸丁卡因、氯琥珀胆碱的合成。 了解阿曲库铵苯磺酸盐、泮库溴铵、右旋氯筒箭毒碱、溴已胺胆碱的结构。 第三章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药(4学时) [基本内容] 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。 镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类:巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系;巴比妥类药物的合成通法;苯巴比妥的合成;苯并二氮杂草类药物的结构牲及代表性药物;1,2-并合杂环的苯并二氮

沈阳药科大学药剂学学习指导

药剂学学习指导

第一章绪论 教学大纲要求 ①掌握药剂学、剂型、制剂的概念。②掌握药典的概念、处方的概念和类型。 ③熟悉制剂学、调剂学、药物、中药、生物技术药物的概念。④熟悉剂型的作用及分类。⑤了解药剂学的分支学科。⑥了解药剂学的任务和发展。⑦了解GMP、GLP、GCP。⑧了解药品注册管理办法。 习题 (一)名词解释 1.药剂学2.调剂学3.制剂学4.剂型5.制剂6.药典7.法定处方8.医师处方*9.中药10.处方药11.非处方药 (二)选择题 Ⅰ单项选择题 1.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学,称为 A.制剂学B.调剂学C.药剂学D.方剂学E.工业药剂学 2.《中华人民共和国药典》最早颁布的时间是 A.1949年B.1953年C.1963年D.1977年E.1985年 3.根据《国家药品标准》的处方,将原料药物加工制成具有一定规格的制品,称为 A.方剂B.调剂C.中药D.制剂E.剂型 4.药品生产、供应、检验和使用的主要依据是 A.GLP B.GMP C.药典D.药品管理法E.GCP 5.下列关于药典作用的表述中,正确的是 A.药典作为药品生产、检验、供应的依据 B.药典作为药品检验、供应与使用的依据 C.药典作为药品生产、供应与使用的依据 D.药典作为药品生产、检验与使用的依据 E.药典作为药品生产、检验、供应与使用的依据 6.以下有关药物制成剂型的叙述中,错误的是 A.药物剂型应与给药途径相适应 B.药物供临床使用之前,都必须制成适合于应用的剂型 C.一种药物只能制成一种剂型 D.一种药物制成何种剂型与临床上的需要有关 E.一种药物制成何种剂型与药物的性质有关 7.现行的《中华人民共和国药典》版本为 A.1990年版B.1995年版C.1998年版D.2005年版E.2000年版

2003沈阳药科大学《药物化学》试题

2003沈阳药科大学年《药物化学》试题

沈阳药科大学2003年药学理科基地《药物化学》试题 一、写出下列药物的化学结构(10分) 1. 盐酸氯胺酮 2. 苯巴比妥 3. 贝诺酯(扑炎痛) 4.吲哚美辛 5. 布洛芬 6. 盐酸普鲁卡因 7. 维生素A 8.雌二醇 9. 醋酸氢化泼尼松 10. 黄体酮 二、根据药物的化学结构判断下列药物作用靶点(10分) 例: OH O O CH 3 O 答:环氧化酶抑制剂 1. 2. 3. N H ONa Cl Cl O N O CH 3 OH O H 3 4. 5. 6. NH N N N N N C H 3Cl OH N H CH 3 C H 3CO 2CH 3NO 2 H 3CO 2C 7. 8. 9. N H O CH 3 C H 3O O O NO 2 O CH 3 C H 3CH 3 CH 3 N H CH 3 N H CH 3O H O H OH CH 3CH 3 10. 11. 12. N H NH Cl Cl N O N N N N MeO MeO H 2C l 3 N CH 3 13. 14. 15. O 3 N H N H 2OH CH 3O H N H N CH 3 CH 3 N H 2O

16. 17. CH 3 MeO MeO O S N H N H CH 3 N C H 3C H 3 NO 2 18. 19. 20. O N CH 3 CH 3 N N O OH O Cl N N 21. 22. 23. N H N S CH 3CH 3 O OMe MeO 3 H 2 OMe N N H N O COOH F CH 3 24. 25. 26. O N CH 3 S N H O O N H 2N N MeO MeO NH 2 NH 2 N N N H O O O CH 2CH 3 H N S O N H O CH 3CH 3COOH 2O 27. 28. 29. 2OH N O CH 3 O CH 3 l S N N Cl CH 3CH 3 30. N N N H N H O O O NH 2 OH N H O C H 3CH 3 C H 3 三、填空(20分) 1.将吗啡3位的羟基甲基化,其镇痛作用------,而作用-------。 2.贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为-------和-------。

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