《药剂学》第、阶段作业标准答案

《药剂学》第、阶段作业答案

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药剂学第一次作业

一、名词解释（每个3分，共30分）

1、药剂学：指是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等

内容的综合性应用技术科学.

2、剂型：指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药

形式，就叫做药物剂型,简称剂型。

3、制剂：指各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的

并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂.

4、新药：指我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药

途径（3）改变剂型。

5、GMP：指药品生产质量管理规范。

6、临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度.

7、HLB值：指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

8、昙点：指因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温

度称为昙点或浊点。（对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点）

9、絮凝度：指表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要

参数。

10、热原：指是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。

二、填空题（每个3分，共30分）

1、溶解法制备糖浆剂可分为热溶法法和冷溶法。

2、制备高分子溶液要经过的两个过程是有限溶胀和无限溶胀。

3、混悬剂的质量评价内容包括粒子大小的测定、絮凝度的测定、流变学测定和

重新分散试验。4、乳剂的热力学不稳定性表现有分层、絮凝、转相、和合并与破坏、酸败。

5、影响湿热灭菌的主要因素有微生物的种类与数量、蒸汽的性质、液体制剂的介质性质和

灭菌温度时间。

6、注射剂常用的附加剂包括抗氧剂、抑菌剂、局麻剂

PH调节剂和等渗调节剂。

7、注射剂的质量检查项目有无菌、无热原、澄明度、PH值、渗透压和稳定性。

8、常用渗透压调节的方法有冰点降低数据法和氯化风钠等渗当量法。

9、等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念；

等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念。

10、由冷冻干燥原理可知，冻干粉末的制备工艺可以分为预冻、减压、升华和干燥等几个过程。

三、简答题（每个5分，共40分）

1、药物剂型按分散系统分类可分为哪几类？举例说明。

答：（1）溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

（2）胶体溶液型：如胶浆剂

（3）乳剂型：如口服乳剂、静脉注射乳剂等。

（4）混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等。

（5）气体分散型：如气雾剂。

（6）微粒分散型：如微球剂、微囊剂、纳米囊等。

（7）固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等

2、简述增加药物溶解度的方法。

答：（1.）制成可溶性盐

（2.）引入亲水基团

（3.）加助溶剂

（4.）使用混合溶剂

（5.）加入增溶剂

(1)制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；

（2）引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍；

（3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度；

（4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇

的混合药剂中。

3、应用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的动力学稳定性。

答：由Stoke’s公式可见，沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。

增加混悬剂的动力稳定性的主要方法有：①尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；②增加分散介质的黏度，这就要向混悬剂中假如高分子助悬剂，在增加介质黏度；③减小固体微粒与分散介质间的密度差。混悬剂中的微粒大小是不均匀的，大的微粒总是迅速沉降，细小微粒沉降速度很慢，细小微粒由于布朗运动，可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态。

4、简述热原的组成、性质及除去方法。

答：热原的组成：热原是微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分，因而大致可分认为热原=内毒素=脂多糖，脂多糖组成因菌种不同而不同。

热原的性质：耐热性、过滤性、水溶性；不挥发性；其他：热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂、超声波及某些表面活性剂（如去氧胆酸钠）也能使之失活。

热原的除去方法：①高温法②酸碱法③吸附法④离子交换法⑤凝胶过滤法⑥反渗透法⑦超滤法⑧其他方法：采用二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间；微波也可破坏热原。

5、药剂学中灭菌法可分为哪几类？物理灭菌技术主要包括哪些方法？

答：灭菌法可分为三大类：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法。

物理灭菌技术主要包括：热灭菌法、射线灭菌法、过滤除菌法。

热灭菌法：1）干热灭菌法：①火焰灭菌法、②干热空气灭菌法。2）湿热灭菌法：①热压灭菌法、②流通蒸汽灭菌法、③煮沸灭菌法、④低温间歇灭菌法。

射线灭菌法：①辐射灭菌法、②微波灭菌法、③紫外线灭菌法。

6、冷冻干燥过程中易出现的异常现象有哪些？

答：（1）含水量偏高。（2）喷瓶。（3）产品外形不饱满或萎缩。

7、配制1000ml 0.5%盐酸普鲁卡因溶液，需加入至少多少克氯化钠使其成等渗溶液（1%盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为0.12，1%氯化钠水溶液的冰点下降度为0.58）？

查表可知，0.5% 的盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度数=0.12 × 0.5=0.06 ℃；1% 氯化钠溶液的冰点下降度数b=0.58 ℃，代入上式得：

W=(1000/100) (0.52-0.06)/0.58=7.93

即配制0.5% 的盐酸普鲁卡因溶液1000 毫升，需加入氯化钠7.93 g 调节等渗。

8、噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为0.24，配制2%滴眼液500ml需加多少克氯化钠或葡萄糖？

1 g 噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量0.24 ；无水葡萄糖的氯化钠等渗当量0.18 ，则：

氯化钠的量=(0.9-0.24 × 2) × 500/100=2.10 g

葡萄糖的量=2.10/0.18=16.67 g, 或=(5%/0.9%) × 2.10=16.67 g

即配制2% 的噻孢霉素钠滴眼液500 毫升，需加入氯化钠2.10g 或无水葡萄糖

药剂学第二次作业

一、名词解释（每个3分，共30分）

1、堆密度：指粉体质量除以该粉体所占容器的体积V求得的密度，变称松密度。

2、临界相对湿度（CRH）：是水溶性药物的吸湿特征参数，空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。（水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度）（临界相对湿度，药物随环境湿度增加吸湿量增加，当环境湿度达到某一定值，药物吸湿量急剧上升，对应环境湿度成为临界相对湿度）

3、胶囊剂：指指将药物装填于空心硬质胶囊或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制。

4、倍散：指在小剂量的剧毒药物中添加一定量的填充剂制成的稀释散。

5、休止角：指粉体在堆积状态下，堆积斜面与水平面之间的最大夹角。

6、泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂.遇水时泡腾崩解剂产生大量二氧化碳气体,从而使片剂迅速崩解.

7、崩解迟缓：指口服制剂超过了规定的崩解时限。

8、溶出超限：指口服制剂在规定时间内未能溶解出规量的药物。

9、制软材：将细粉置混合机中，加适量润湿剂或黏合剂，搅拌混匀即成软材。

10、置换价：指药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。

二、填空题（每个3分，共30分）

1、一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过 6 号筛，儿科或外科用散剂应

通过7 号筛，煮散剂应通过9 号筛。

2、散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用等量递加混合法。

3、片剂的四种基本辅料是稀释剂、粘合剂、和崩解剂。

4、片剂的薄膜衣可分为胃溶剂、肠溶剂。

5、凡规定检查溶出度、释放度的片剂，不再进行崩解时限的检查。

6、软胶囊常采用滴剂法和压制法制备。

7、胶囊剂的质量检查内容主要有外观、装量差异、和崩解时限。

8、栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质两种。

9、栓剂可通过热熔法、冷压法制备。

10、全身作用的栓剂要求迅速释药，应选择油脂性类基质，同时为避免肝首过效应，栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm 为宜。

三、简答题（每个5分，共40分）

1、制备散剂时，影响混合的因素有哪些？

答：(1)、各组分的混合比例(2)、各组分的密度与粒度(3)、各组分的黏附性与带电性(4)、含液体或吸湿成分的混合(5)、形成低共融混合物。

2、片剂有什么优点和不足？

答：答：(1)、运输、贮存、携带及应用方便;(2)、性状稳定、计量准确，成本低(3)、可以制成不同类型的片剂(4)、常出现溶出度和生物利用度方面问题(5)、含挥发性成分，久贮含量下降(6)、婴、幼儿和昏迷病人不宜吞服。

3、片剂包衣的目的何在？

答：(1)、控制药物在胃肠道的释放部位，例如肠溶衣片(2)、控制药物在胃肠道的释放速度(3)、掩盖药物的苦味和不良气味(4)、防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性。(5)、防止药物的配伍变化(6)、改善片剂的外观。

4、简述压片过程中可能发生的问题。

答：(1)、裂片和顶裂；(2)、送片；(3)、粘冲；(4)、片重差异超限；(5)、崩解迟缓；(6)、溶出超限；(7)、片剂中药物含量不均匀。

5、简述湿法制粒压片的主要过程。

答：(1)、制软材：主药与辅料粉碎并混合均匀后，加适量的润湿剂或黏合剂，搅拌均匀，制成，软，黏、湿度适宜的软材。(2)、制粒颗粒：将软材通过筛网或搅拌刀等制得大小适宜、粒度均匀、近似球形的颗粒(3)、湿颗粒的干燥：用适当的温度、干燥到颗粒含适宜的水分以便于压片。(4)、整粒与混合，对干燥后的颗粒给予适当的整粒，使结块、粘连的颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒。(5)、压片：药物用适宜的压力，适宜的冲膜压片。6、常用的片剂崩解剂有哪些？

答：(1).干淀粉

(2).羧甲基淀粉钠（CMS-Na）

(3).低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

(4).交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP），也叫交联聚维酮

(5).交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：

(6).泡腾崩解剂

7、胶囊剂有哪些特点？哪些药物不宜制成胶囊剂？简述其理由。

答：(1)胶囊剂特点：

①可掩盖药物的不良臭味，提高药物的稳定性。

②与片剂、丸剂等相比，生物利用度较高。

③可弥补其它固体剂型的不足（含油量高的药物和液体药物固体化）。

④可延缓药物的释放和定位释放（缓释胶囊、肠溶胶囊、结肠定位胶囊）。

(2).不宜制成胶囊剂的情况：

①药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解。

②液体药物含水量>5%时。

③挥发性、小分子有机物、醛等

④易风化药物，可使胶囊壁变软。

⑤吸湿性药物，可使胶囊壁干燥而变脆。

⑥刺激性强的药物或易溶性药物（如氯化钠、溴化钠、碘化钠），因在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃粘膜。

8、以可可豆脂试制阿司匹林栓剂。以1g栓模测得纯基质平均粒重1.072g，含药栓（含药量37.5%）平均粒重1.212g。若以10粒量投料，每粒含阿司匹林0.5g，计算可可豆脂基质的用量。

解：置换价f=W／G-(M-W)=1.212X0.375／1.072-(1.212-1.212X0.375)=1.445

可可豆脂基质的用量=(G-w／f)=(1.072-0.5／1.445)x10=7.26