执业药师考点汇总(汇编)

对映异构体影响活性的可能及代表药物①无影响：罗帕酮、氟卡尼；②活性有无：甲基多巴、氨己烯酸；③活性强弱：氯苯那敏、萘普生；④活性正反：哌西那朵；⑤活性不同：奎宁、奎尼丁；左丙氧酚、右丙氧酚；⑥活性or毒性：氯胺酮、乙胺丁醇。

葡萄糖醛酸结合反应——吗啡、氯霉素；硫酸化结合反应——沙丁胺醇；谷胱甘肽结合反应——白消安；氨基酸结合反应——苯甲酸、水杨酸；乙酰化结合反应——对氨基水杨酸；甲基化结合反应——肾上腺素、多巴胺。

pH对药物的解离程度有重要影响，酸性药物在酸性环境以及碱性药物在碱性环境的解离程度低，药物的非解离部分占多数，较易扩散通过细胞膜被吸收，反之酸性药物在碱性环境或碱性药物在酸性环境的解离程度高，扩散通过细胞的能力差，吸收减少。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之酸性药物在小肠解离型药物量增加。

在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。

第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应。

本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合到药物分子中，或第1相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。

本题考查第二章第一节药物结构和理化性质。弱酸性药物在胃液中易吸收，因此排除ABC 选项。反映酸性药物在体液中解离程度的公式为：lg([HA]/[A-])=pKa-pH，等式右边值越大，则分子型药物比离子型药物在体液中存在越多，则越易吸收，由题干可知pH=0.9-1.5，故苯巴比妥最易吸收。

芳香环的药物会在芳环上发生羟基化代谢，如苯妥英代谢成羟基苯妥英.

参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。

弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。

第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯

基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。

II相结合反应通过结合使药物去活化以及产生水溶性代谢产物由于从尿液和胆汁中排泄，包括葡萄糖醛酸化反应，硫酸化结合反应、氨基酸结合反应、谷胱甘肽结合反应。

而乙酰化结合反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。而甲基化反应一般用来降低物质的生物活性，也是降低被结合物的极性和亲水性（只有叔胺化合物特例，甲基化后生成季铵盐，利于提高水溶性而排泄）。

醚会发生O-脱烷基化反应；伯胺、仲胺、叔胺会发生N-脱烷基化或者脱氨基反应；硫醚会发生S-脱烷基化反应。故答案选择BCD。酯类主要发生水解反应，亚砜主要发生氧化或者还原反应。

对映异构体影响活性的可能及代表药物①无影响：罗帕酮、氟卡尼；②活性有无：甲基多巴、氨己烯酸；③活性强弱：氯苯那敏、萘普生；④活性正反：哌西那朵；⑤活性不同：奎宁、奎尼丁；左丙氧酚、右丙氧酚；⑥活性or毒性：氯胺酮、乙胺丁醇。

葡萄糖醛酸结合反应——吗啡、氯霉素；硫酸化结合反应——沙丁胺醇；谷胱甘肽结合反应——白消安；氨基酸结合反应——苯甲酸、水杨酸；乙酰化结合反应——对氨基水杨酸；甲基化结合反应——肾上腺素、多巴胺。

散剂具有以下一些特点：①粉碎程度大，比表面大、易分散、起效快；②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿与老人服用；④贮存、运输、携带比较方便。

PVP：聚乙烯吡咯烷酮，属于胃溶型的薄膜衣材料。乙基纤维素和醋酸纤维素属于水不溶型的薄膜衣材料；丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号属于肠溶性薄膜衣材料。

CMS-Na：羧甲基淀粉钠，属于片剂常用的崩解剂；

交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)：是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型)，由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用

普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。

常用的絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氰化物等。

为了得到稳定的混悬剂，一般应控制ζ电势在20～25mV范围内，使其恰好能产生絮凝作用。

表面活性剂溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。

固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂。又称疏水胶体溶液，溶胶剂中分散的微细粒子在1～100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属热力学不稳定系统。

甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油剂用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油吸湿性较大，应密闭保存。

1、阴离子表面活性剂：硬脂酸，十二烷基苯磺酸钠

2、阳离子表面活性剂：季铵化物

3、两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型，甜菜碱型

4、非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯，脂肪酸山梨坦（司盘），聚山梨酯（吐温）祝您学习愉快！

泡腾片：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。

极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）、半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。

中药散剂中一般含水量不得过9.0%。

散剂可单剂量包（分）装和多剂量包装，多剂量包装者应附分剂量的用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。

中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。

胶囊剂的平均装量在0.3g以下时重量差异限度为±10%，平均装量在0.3g及以上时，装量差异限度为±7.5%。

苯甲酸与苯甲酸钠：一般用量为0.25%～0.4%，水中的溶解度为0.29%，在pH4的介质中作用最好，适用于内服和外用制剂作防腐剂。

醑剂中药物浓度一般为5%～20%，乙醇的浓度一般为60%～90%。

F值和β值越大混悬剂越稳定，微粒大小直接影响混悬剂的稳定性。主要是用旋转黏度计测定混悬液的流动曲线，由流动曲线的形状确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质。

溶胶剂系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态液体分散体系。又称疏水胶体溶液，溶胶剂中分散的微细粒子在1～100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属热力学不稳定系统。

淀粉可以作为填充剂或稀释剂，干淀粉可以作为崩解剂，淀粉浆可以作为黏合剂；淀粉不可以作为润滑剂使用，所以此题选E。

包制薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类；醋酸纤维素属于水不溶型薄膜衣材料；羟丙基纤维素(HPC)和丙烯酸树脂IV号属于胃溶型薄膜衣材料；DE属于肠溶性薄膜衣材料。

尼泊金类在酸性、中性溶液中均有抑菌作用，但在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟基解离所致。

助悬剂包括的种类很多，其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。低分子助悬剂如甘油、糖浆剂等低分子化合物，可增加分散介质的黏度，也可增加微粒的亲水性。阿拉伯胶属于天然的高分子助悬剂；葡聚糖属于合成高分子助悬剂；触变胶也可用做助悬剂；而二甲基亚砜属于一种极性的溶剂

阴离子及阳离子表面活性剂有较强的溶血作用。如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类，吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。

淀粉具有多作用，干淀粉可用作填充剂、崩解剂；淀粉浆可用于黏合剂。糊精，甘露醇仅为填充剂。羧甲基淀粉钠仅为崩解剂。微粉硅胶仅为润滑剂。

低分子溶液剂为小分子药物溶解后形成的澄清溶液。碘溶于甘油；薄荷脑溶于乙醇形成醑剂；可待因溶于水；对乙酰氨基酚口服溶液为溶液制剂；以上均符合低分子溶液剂的要求。布洛芬不溶于水形成混悬滴剂，与低分子溶液剂不符。

HLB值是表面活性剂的亲水亲油平衡值，HLB越大，则更亲水，越小更亲脂增溶剂的HLB 值在13-18；乳化剂的HLB值为3-8时为W/O型乳化剂，8-16时为O/W型乳化剂；润湿剂的HLB值；通常为7-9；起泡剂具有较高的HLB值；消泡剂的HLB值通常为1-3；去污剂，消毒剂及杀菌剂的HLB值为13-16。

不适宜制备成胶囊剂：①水溶液或稀乙醇溶液；②风化性药物、强吸湿性的药物；③醛类；④挥发性，小分子有机物的液体；⑤ O/W型乳剂。

软胶囊和硬胶囊材料均为：明胶，甘油，水混合。只是比例不同。

胶囊壳由甘油，明胶和水组成，凡是能和甘油，明胶和水反应的均不能作为内容物。药物的水溶液可溶解胶囊壳，易风化药物会放出水分，吸湿性很强的药物吸收水分，药物的稀乙醇溶液可溶解胶囊壳。

溶出度是药物溶解度出的药量，药物只有溶解才能吸收。

溶型主要有：羟丙甲纤维素（HPMC），羟丙纤维素（HPC），丙烯酸树脂类IV号，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。肠溶包衣：邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素。

肠溶性是指在胃中不溶，但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维束酞酸酯（HPMCP）。

微晶纤维素MCC为多功能辅料，具有良好的可压性，可作“干黏合剂”，且具有崩解效果。

固体制剂、片剂常用辅料。微晶纤维素、甘露醇、糊精常用作填充剂；羧甲基纤维素钠为粘合剂；羧甲基淀粉钠为崩解剂

能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等

MCC微晶纤维素具有填充作用，同时物料本身具有黏性，可以用作粉末直接压片的黏合剂，有“干黏合剂”之称。HPMC羟丙甲基纤维素，EC乙基纤维素。

使用混合溶剂增加药物的溶解度，叫做潜溶作用，混合溶剂称为潜溶剂。

絮凝剂是使zeta电位降低，混悬剂呈絮凝状态；反絮凝剂使zeta电位增高，混悬剂颗粒间斥力增大。

高分子溶液剂是大分子药物以分子形式均匀地分散在介质当中，属于均相体系；溶胶剂是药物以多分子聚集体形式分散在介质中，属于非均相体系。

混悬剂的质量评价项目包括沉降溶剂比、重新分散性、微粒大小、流变学和絮凝度，不需要测定溶解度。

包衣的主要目的如下：①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；②防潮、避光，以增加药物的稳定性；③可用于隔离药物，避免药物间的配伍变化；④改善片剂的外观，提高流动性和美观度；⑤控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。

低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和交联羧甲基纤维片剂填充剂用辅料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇素钠(CCNa)均是片剂常用的崩解剂。

表面活性剂可用作增溶剂、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。

具有较强的表面活性的水溶性高分子，称为高分子表面活性剂，如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等。