中国药科大学药物毒理学期末总结

中国药科大学药物毒理学期末总结
中国药科大学药物毒理学期末总结

药物毒理学重点复习知识总结

药物毒理学简答总结 第三章 一、简述肝损伤的类型及主要代表药 1.肝细胞死亡:对乙酰氨基酚、烷化剂 2.脂肪肝:丙戊酸、四环素 3.小管胆汁淤积:第一代头孢菌素、环孢素 4.胆道损害:亚甲基二本胺 5.肝纤维化:甲氨蝶呤、维生素A 6.血管损伤:达卡巴嗪 7.过敏性肝炎:氯丙嗪、氟烷 8.肝肿瘤:雄激素类、亚硝酸盐 二、肝脏是药物毒性靶器官的原因 1.血供丰富(1.5L/min) 2双重血供(门静脉2/3) 3.肝脏是重要代谢器官 4.肝血窦结构特殊 5.胆汁形成排泄 三、简述肝损伤的类型和主要代表药 第四章 一、.药物引起肾脏损伤的类型有哪些 ①性肾小管坏死 药物:氨基糖苷类、一、二代头孢、多粘菌素、过量阿司匹林、过量对乙酰氨基酚、金属离子、两性霉素B、麻醉药 ②小球肾炎和肾病综合征 药物:非甾体类抗炎药、锂盐、含巯基药物、阿霉素、丝裂霉素C、金属、汞制剂、吲哚美素、保泰松、利福平、磺胺类、海洛因 ③质性肾炎 药物:青霉素、头孢菌素类、氨基糖苷类、利福平、非甾体抗炎药、磺胺类、普萘洛尔、干扰素等 ④阻性肾脏衰竭(原因:结晶在肾小管沉积)药物:呋塞米、抗癌药、磺胺类 ⑤疮样综合征圈6其它:锂盐 药物:异烟肼、普鲁卡因胺、甲基多巴、苯妥英钠、氯丙嗪、利血平、奎尼丁、金制剂

二、肾是药物毒性靶器官的原因 1.血流丰富 2.肾小管浓缩 3.尿液PH变化 4.也可进行生物转化 5.免疫复合物易沉着 第五章 一、请例举临床上常见的心血管毒性药物 抗心律失常药: 奎尼丁,利多卡因等,是心脏传导速率减慢,早期心律失常,心动过缓,传导阻滞等; 洋地黄毒苷,地高辛等影响动作电位延续时间,AV传导减慢; 儿茶酚胺类药物如多巴酚丁酚,扎莫特罗等导致心动过速,心肌细胞死亡; 支气管扩张药:如肾上腺素,异丙肾上腺素等导致心动过速; 抗肿瘤药:如多柔比星等导致心肌病,心力衰竭; 抗病毒药:如利巴韦林等导致心肌病。 二、药物对心血管损伤类型 1.心力衰竭 2.心律失常(冲动形成异常冲动传导异常) 3.心肌炎与心肌病 4.心包炎 5.心脏瓣膜病 6.高血压 7.低血压 8.血管炎 三、.药物对心血管系统的毒性作用的机制有哪些 ①干扰离子通道和离子稳定:干扰Na离子通道、K离子通道、Ca离子通道、影响细胞内Ca 离子稳定 ②改变冠脉流量和心肌能量代谢 ③细胞凋亡与坏死,可诱导心肌凋亡药物:可卡因、罗红霉素、异丙肾上腺 第六章 一、试述药物对呼吸系统的毒性作用 1、呼吸抑制 (1)吗啡:急性中毒致死的主要原因 (2)巴比妥类:抑制呼吸中枢 (3)筒箭毒碱:阻断呼吸及神经肌肉接头的N2受体,引起呼吸麻痹。 2、哮喘 (1)解热镇痛抗炎药:某些哮喘患者服阿司匹林或其他解热镇痛抗炎药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。 (2)β-受体阻断药:阻断支气管平滑肌上β2受体,导致支气管收缩,引发哮喘。 (3)拟胆碱药:毛果芸香碱、乙酰胆碱等可兴奋支气管平滑肌上的M受体,导致支气管收缩,引发哮喘。 (4)麻醉性药物:氯胺酮、普鲁卡因胺、利多卡因可引起支气管痉挛,引发哮喘 (5)其他:青霉素、头孢、磺胺类、喹诺酮类、多粘菌素B、新霉素、四环素等抗菌药,疫苗、抗毒素、血清等生物制品(机制:1型变态反应)

中国药科大学 药物分析 期末试卷(B卷)

中国药科大学药物分析期末试卷(B卷) 2016~2017学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 核分人: 一、选择题(共15分) (最佳选择题) 每题的备选答案中只有一个最佳答案(每题1分) 1. 中国药典主要内容包括:( ) A 正文、含量测定、索引 B 凡例、制剂、原料 C 鉴别、检查、含量测定 D 前言、正文、附录 E 凡例、正文、附录 2. 日本药局方与USP的正文内容均不包括( ) A.作用与用途 B.性状 C.含量规定 D.贮藏 E.鉴别 3. 按药典规定, 精密标定的滴定液(如氢氧化钠及其浓度)正确表示为( ) A.氢氧化钠滴定液(0.1520M) B.氢氧化钠滴定液 (0.1524mol/L) C 氢氧化钠滴定液(0.1520M/L) D. 0.1520M氢氧化钠滴定液 E. 0.1520mol/L盐酸滴定液 4、药物中氯化物杂质检查的一般意义在于它( ) A. 是有疗效的物质 B. 是对药物疗效有不利影响的物质 C.是对人体健康有害的物质 D. 是影响药物稳定性的物质 E.可以考核生产工艺和企业管理是否正常

5. Ag-DDC 法是用来检查 ( ) A. 氯化物 B. 硫酸盐 C. 硫化物 D. 砷盐 E. 重金属 6. 采用碘量法测定碘苯酯含量时,所用的方法为 ( ) A. 直接回流后测定法 B. 碱性还原后测定法 C. 干法破坏后测定法. D. 氧瓶燃烧后测定法 E. 双氧水氧化后测定法 7. 四环素类药物在碱性溶液中,C 环打开,生成 ( ) A. 异四环素 B. 差向四环素 C. 脱水四环素 D. 差向脱水四环素 E. 配位化合物 8. 甾体激素类药物鉴别的专属方法为 ( ) A. UV B. GC C. IR D. 异烟肼法 E. 与浓硫酸反应 9. 药物的碱性溶液,加入铁氰化钾后,再加正丁醇,显蓝色荧光的是 ( ) A .维生素A B .维生素B 1 C .维生素C D .维生素D 10. 中国药典2000年版测定维生素E 含量的内标物为 ( ) A.正二十八烷 B.正三十烷 C.正三十二烷 D.正三十烷 E.十六酸十六醇酯 11. 加入氨制硝酸银后能产生银镜反应的药物是 ( ) A.地西泮 B.阿司匹林 C.异烟肼 D.苯佐卡因 E.苯巴比妥 12. 坂口(Sakaguchi)反应可用于鉴别的药物为 ( ) A. 雌激素 B. 链霉素 C. 维生素B 1 D. 皮质激素 E. 维生素C 13. 维生素A 采用紫外分光光度法测定含量,计算公式中换算因子为 ( ) A .效价(IU/g) B .效价(g/IU) C .(g/IU)1% cm 1效价E D .1% cm 1(IU/g)E 效价 E .(IU/g)1% cm 1效价E

第七版 毒理学基础总结

毒理学基础总结归纳 第一章绪论 一、名词解释 1、毒理学(Toxicology):研究毒物性质与机体或生态系统相互作用规律的学科。(包括毒性、入侵途径、中毒机理和病理过程) 2、现代毒理学(modern Toxicology ):研究所有外源因素(如化学、物理和生物因素)对生物系统(living systems)和生态系统(ecosystem)的损害作用/有害效应(adverse/harmful effects)与机制,以及中毒的预防、诊断和救治的科学。 二、问答题 1、简述毒理学的基本功能以及三大领域: 答:⑴毒理学两个基本功能: ①检测理化因素产生的有害作用的性质(危害性鉴定功能); ②评价在特殊暴露条件下出现毒性的可能性(危险度评价功能); ⑵三大研究领域: ①描述毒理学(descriptive toxicology) ②机制毒理学(mechanistic toxicology) ③管理毒理学(regulatory toxicology) 2、毒理学方法: 答:体内试验(整体动物试验),体外试验,人体试验,流行病学研究 3、3R原则: 答:替代,减少,优化和改良 第二章毒理学基本概念 一、名词解释 1、外源化学物(Xenobiotics):是在人类生活的外界环境中存在、可能与机体接触并进入机体,在体内呈现一定的生物学作用的化学物质,又称为“外源生物活性物质”。

2、毒性(toxicity):化学物引起有害作用的固有能力,毒性是一种内在的、不变的性质,取决于物质的化学结构。 3、毒物(toxic substance , poison ,toxicant):在较低的剂量下可导致机体损伤的物质。 4、损害作用(adverse effect):指影响机体行为的生物化学改变,功能紊乱或病理损害,或者降低对外界环境应激的反应能力。 5、非损害作用(non-adverse effect):机体发生的生物学变化应在生物题适应代偿能力范围之内,生物体对其他外界不利因素影响的易感性也不应增高。 6、速发型毒作用(immediate toxic effect):某些外源化学物在一次暴露后的短时间内所引起的毒作用。 7、迟发型毒作用(delayed toxic effect):在一次或多次暴露某种外源性化学物后,经一定时间间隔才出现的毒作用。 8、局部毒性作用(local toxic effect):某些外源化学物在生物体暴露部位直接造成的损害作用。 9、全身毒作用(systemic toxic effect):外源化学物被机体吸收后并分布至靶器官或全身后所产生的损害作用。 10、剂量(dose):是决定外源化学物对生物体损害作用的重要因素。 11、暴露剂量:表示个人或人群暴露的物质的量;动物的暴露剂量被称为给予剂量。 12、内剂量:为经吸收到机体血液的外源化学物的量。 13、靶器官剂量:为发生损害作用部位的外源化学物的量,可更好地反映剂量-效应关系,也称到达剂量和生物有效剂量。 14、靶器官:外源化学物直接发挥毒作用的器官。 15、生物标志(biomarker):外源化学物通过生物学屏障并进入组织或体液后,对该外源化学物或其生物学后果的测定指标。通常把生物标志分为暴露标志、效应标志和易感性标志。 16、暴露生物标志(biomarker of exposure):是测定组织,体液或排泄物中吸收的外源化学物其代谢产物或与内源性物质的反应产物作为吸收剂量或靶剂量的指标,提供关于暴露于外源化学物的信息。包括内剂量标志和生物效应标志。 17、效应生物标志(biomarker of effect):机体中可测出的生化生理行为和其他改变

中国药科大学 药物分析 期末试卷

中国药科大学药物分析期末试卷(A卷) 2007-2008学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 人: 得分评卷人一、填空题(每空0.5分,共15分) 1、非盐酸盐药物在生产过程中也可能引入的氯离子,氯离子对人体_______,但它能反映药物的_______及生产过程_______,因此氯化物常作为_______杂质检查。药物中的微量氯化物检查的条件是在______比色管中,在_________条件下与__________反应,生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊,与一定量的_____________溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较,判定供试品中氯化物是否符合________规定。比较时,比色管同置______背景上,从比色管__________观察,比较,即得。氯化物浓度以50ml中含_________μg的Cl-为宜,此范围内氯化物所显浑浊度明显,便于比较。供试品溶液如不澄清,应________;如带颜色,可采用____________解决。 2、药品质量标准分析方法验证的目的是证明采用的方法适合于相应检测要求。建立药品质量标准时分析方法需经验证。验证内容有:_________、__________、__________、__________、_________、 _________、_________、_________。HPLC法进行药物分析测定时系统适用性试验的目的是________________;系统适用性试验的常见内容有:_________、__________、___________、___________。 3、砷盐的检查时,有机结合的砷通常须经 ______________________处理:取规定量的供试品与_________或氢氧化钙、硝酸镁共热转化为_________后,依法检查。操作中应注意炽灼温度不宜超过700℃。

中国药科大学-考研-分析化学名词解释

分析化学 第一部分误差和分析数据处理 Accuracy:准确度。测最值与真实值接近的程度(用误差表示)。 Precision:精密度:测定条件相同时,一组平行测定值之间相互接近的程度(用偏差来表示)。 偏差:测量值与平均值之差。 Absolute error:绝对误差。测量值与真实值之差。 方法误差:用于不适当的实验设计或所选方法不恰当所引起的误差。 仪器或试剂误差:由于仪器未经过校准或试剂不合规格所引起的误差。 操作误差:由于分析者操作不符合要求所造成的误差。 Relative error:相对误差。绝对误差与以实值的比值。 Systematic error:系统误差。由某种确定原因引起的误差,一般具有固定的方向和大小,重复测定时重复出现。 恒定误差:在多次测定中绝对值保持不变,但相对值随被测组分的含量增大而减少,这种系统误差叫恒定误差。 比例误差:在多次测定中,绝对值随样品量的增大而成比例的增大,但相对值保持不变,这样的系统误差叫做比例误差。 Accidental error:偶然误差。也叫随机误差,是由于偶然的原因引起的误差。 Significant figure有效数字:指在分析工作中实际能测量到的数字(保留1位欠准数字)。 置信区间:在一定置信水平时,以测量结果为中心,包括总体均值在内的可信范围。 相关系数:描述两个变量间相关性的参数。 显著性检验:用于判断某一分析方法或操作过程中是否存在较大的系统误差和偶然误差的检验。包括t检验和F检验。

第二部分容量分析法 Titer滴定度:指每毫升标准溶液相当于的待测组分的质量。 酸碱:凡能给出质子的物质是酸,能接受质子的物质是碱。 酸的浓度:在一定体积的溶液中含某种酸溶质的量称为酸的浓度。 碱的浓度:在一定体积的溶液中含某种碱溶质的量称为碱的浓度。 酸度:溶液中氢离子的浓度,严格讲是氢离子的活度,用pH表示。 碱度:溶液中氢氧根离子的浓度,严格讲是氢氧根离子的活度,用pOH表示。 电荷平衡:指在一个化学平衡体系中正离子带电荷总和与负离子带电荷总和相同,即溶液是电中性的。material balance质量平衡:也称为物料平衡,是指在一个化学平衡体系中某一组分的分析浓度等于该组分各种存在型体的平均浓度之和。 电荷平衡式:是指在一个化学平衡体系中正离子带电荷总和与负离子带电荷总和的数学表达式。 质量平衡式:是指在一个化学平衡体系中某一组分的分析浓度等于该组分各种存在型体的平均浓度之和的数学表达式。 Autoprolysis reaction溶剂的质子自递反应:在溶剂分子间发生的质子转移反应。 酸碱滴定曲线:在酸碱滴定中,以滴定过程中溶液的pH的变化对滴定剂消耗的体积(或滴定体积百分数)作图即酸碱滴定曲线。 缓冲溶液:由弱酸及其共轭碱或由弱碱及其共轭酸组成的具有一定PH范围缓冲能力的溶液。 分布系数:溶液中某种酸碱组分的平衡浓度占其总浓度的分数。 副反应系数:每种物质存在型体浓度占各种物质存在型体浓度总和比值的倒数,称为副反应系数。Proton balance equation质子条件式:酸碱反应达到平衡时,酸失去的质子数等于碱得到的质子数。Acid-base indicator酸碱指示剂;是一些有机弱酸和弱碱及其共轭酸与其共轭碱具有不同的结构,显现不同的颜色。 Colour change interval 指示剂的变色范围:酸碱指示剂的变色范围指酸碱指示剂发生颜色突变的pH 范围。 酸碱滴定突跃和突跃范围:在酸碱滴定过程中,溶液PH值的突变称为滴定突跃,突跃所在的PH范围为突跃范围。 反滴定法:又称剩余滴定法或回滴定法,当反应速度较慢或者反应物是固体的情形,滴定剂加入样品后反应无法在瞬间定量完成,此时可先加入一定量的过量标准溶液,待反应定量完成后再用另一种标准溶液作为滴定剂滴定剩余的标准溶液,称为反滴定法。 置换滴定法:对于不按照确定化学计量关系反应的物质(如有副反应),有时可通过其他化学反应间接进行滴定,即加入适当试剂与待测物质反应,使其被定量的置换出另外一种可直接滴定的物质,用标准溶液滴定此生成物,称为置换滴定法。 Stoichiometric point化学计量点:当化学反应按计量关系完全反应,即滴入标准溶液物质的量与待测组分物质的量恰好符合化学反应式所表示的计量关系,称反应达到了化学计量点.。 滴定终点:滴定分析中,借助指示剂变色来确定化学计量点到达,故指示剂的变色点称为滴定终点.。标定:用配置溶液滴定基准物质来计算其准确浓度的方法称为标定。 对标:用另外一种标准溶液滴定一定量的配制溶液或用该溶液滴定另外一种标准溶液来确定其浓度的方法。 Titration error滴定误差:由滴定终点与化学计量点不相符合引起的相对误差。 Nonaqueous titrations:非水滴定法。在非水溶剂中进行的滴定分析法称为非水滴定法。 Protonic solvent:质子溶剂。能给出质子或接受质子的溶液称为质子溶剂。 Aprotic solvent:非质子溶剂。分子中无转移性质子的溶剂称为非质子溶剂。

毒理学 简答整理

1.生物学标志的概念和分类?答:概念:生物学标志又称生物学标记或生物学标志物,是针对通过生物学屏障并进人组织或体液的化学物及其代谢产物,以及它们引起的生物学效应而采用的检测指标。分类:①.暴露生物标志:是测定组织、体液或排泄物中吸收的外源化学物及其代谢物或与内源性物质的反应产物,作为吸收量或靶剂量的指标,包括⑴内剂量生物标志;⑵生物有效剂量生物标志。②.效应生物标志:指机体内可测量的生化、生理或其他方面的改变。③.易感性生物标志:是关于个体对外源化学物的生物易感性的指标,即反映机体先天具有或后天获得的对暴露外源性物质产生反应能力的指标。 2.贮存库的概念及其毒理学意义?答:贮存库是指虽有外源化学物的蓄积,但尚未显示相应中毒效应的部位。意义:①减少蓄积部位以外的靶器官的毒物剂量,减轻急毒②体内慢性中毒的来源:动态平衡消除-再释放-潜在危害。 3.修复障碍主要引起哪些毒性?答:炎症;坏死;纤维化;致癌作用。 4.毒物与靶分子结合的类型?答:a.非共价结合:通过非极性交互作用或形成氢键与离子键,特点:互不结合,通常是可逆的;b.共价结合(相对重要):一般是不可逆的,能永久性改变内源性分子结构,故共价结合具有重要的毒理学意义;c.脱氢反应:自由基迅速引起内源化学物脱氢,生产新的内源性自由基;d.电子转移:如化学物将血红蛋白分子中的亚铁氧化生成铁,引起高铁蛋白血症;e.酶促反应:少数毒素通过酶促反应作用于特定靶蛋白。 5. 危险度评定的内容包括四个部分?答:明确外源化学物对机体损害作用的存在与否(危害认定);定量评定接触剂量与损害程度关系(剂量-反应关系评定);确定人类实际接触量和接触情况(接触评定);在此接触情况下对人群危险度的估计(危险度特征分析)。 6. 毒物发挥其对机体毒性作用的四个过程?答:1.经吸收进入机体的毒物通过多种屏障转运至一个或多个靶部位;2.进入靶部位的终毒物与内源靶分子发生交互作用;3.毒物引起机体分子、细胞和组织水平功能和结构的紊乱;4.机体启动不同水平的修复机制应对毒物对机体的作用,当机体修复功能低下或毒物引起的功能和结构紊乱超过机体的修复能力时,机体即出现组织坏死、癌症和纤维化等毒性损害。 7. 影响外源化学物毒性作用的主要四类因素?答:1.化学物因素:化学结构(取代基团对毒性的影响;异构体和立体构型对毒性的影响;同系物的碳原子数和结构对毒性的影响);理化性质(脂水分配系数对毒性的影响;分子量、颗粒、比重对毒性的影响;挥发性和稳定性对毒性的影响;气态物质的血气分配系数对毒性的影响;电离度和荷电性对毒性的影响);不纯物或杂物。2.机体因素:物种、品系差异;个体间的遗传学差异;机体其他因素。3.环境因素:气象因素;噪声、振动与紫外线;昼夜与季节节律;动物饲养条件。4.化学物的联合作用。*5.暴露因素。 8.突变的类型?答:1.自发突变。2.诱发突变:a.基因突变(碱基臵换和移码突变);b.染色体畸变(染色单体型畸变、染色体型畸变);c.染色体数目的改变(非整倍体和多倍体)。 9.遗传学终点分类?答:①DNA原始损伤(形成加合物,断裂,交联);②基因突变; ③染色体畸变;④染色体组畸变。 10.化学致癌物分类(各种致癌因素分组)?答:组1,人类致癌物,对人类致癌性证据充分者属于本组;组2,人类可能致癌物(组2A)和人类可疑致癌物(组2B);组3,基于现有证据不能对人类致癌性进行分类;组4,人类可能非致癌物。 11.发育毒性的定义和主要表现有?答:1.概念:指出生前后接触有害因素,子代个体发育为成体之前诱发的任何有害影响。2.主要表现为:发育生物体死亡;生长改变;结构 异常;功能缺陷;子代对某些疾病的易感性 增加。 12.发育各阶段发育毒性作用的特点?答:1. 着床前期:一般很少发生特异的致畸效应, 通常是着床前丢失,即指未分化细胞受化学 毒物损伤而致胚泡死亡。2.器官形成期:是 发生结构畸形的关键期或致畸敏感期。发育 毒性的主要表现:(1)结构畸形:最为突出 (2)胚胎死亡:吸收胎、流产(3)生长迟 缓。3.胎儿期:接触发育毒物很可能对生长 和功能成熟产生影响,如免疫系统、中枢神 经系统和生殖器官的功能异常等。不良作用 主要表现为生长迟缓、特异的功能障碍、经 胎盘致癌和偶见死胎。4.围生期和出生后的 发育期:围生期是一生中对致癌物最敏感的 时期。 13. 急性毒性试验的目的?答:1.确定受试 物的一系列急性毒性参数,通常以LD50为最 主要的参数,并根据LD50值进行急性毒性分 级。2.初步评价受试物对动物的毒性和对人 体产生损害的的危险性大小、毒效应的特征、 靶器官和剂量-反应关系等。3.为亚急性、亚 慢性和慢性毒性试验以及其他毒理研究的染 毒剂量设计和观察指标选择提供依据和建 议。4.为毒作用机制研究提供初步线索。 14. Ames实验的原理、定义?答:定义:细 菌回复突变试验是利用突变体的测试菌株, 观察受试物能否纠正或补偿突变体所携带的 突变改变,判断其致突变性。原理:人工诱 变的突变株在组氨酸操纵子中有一个突变, 突变的菌株必须依赖外源性组氨酸才能生 长,而在无组氨酸的选择性培养基上不能存 活,致突变物可使其基因发生回复突变,使 它在缺乏组氨酸的培养基上也能生长。计数 诱发的回复菌落数即可判断化学毒物的致突 变性。 15.母体毒性与发育毒性的关系?答:1.具有 发育毒性,但无母体毒性,表示发育毒性有 特定的机制,与母体毒性无关。2.出现发育 毒性也出现母体毒性,尤其是当发育毒性只 在母体毒性存在时才能被观察到的时候,发 育效应可能是间接的,往往不具有特定的致 畸机制。3.具有母体毒性,但不具有致畸作 用。这类物质在妊娠期容易引起警觉。4.在 一定剂量下,既无母体毒性,也不出现发育 毒性。 16.致畸(发育毒性)作用机制?答:基因突 变与染色体畸变;干扰基因表达;细胞损伤 与死亡;干扰细胞-细胞交互作用;通过胎盘 毒性引起发育毒性;干扰母体稳态;细胞凋 亡;内分泌干扰作用。 17.三段生殖毒性试验分别为?答:I段:生 育力和早期胚胎发育毒性试验(一般生殖毒 性试验);II段:胚体-胎体毒性试验(致畸 试验);III段:出生前后发育毒性试验(围 生期毒性试验)。 18.确认人类致畸物的标准?答:1.一种特殊 的缺陷或几种缺陷并发的频率突然增加;2. 缺陷的增加与某种已知的环境改变相关联; 3.在妊娠的特殊阶段已知暴露于某种环境的 改变,产生有特征性缺陷的综合征;4.缺少 妊娠时引起特征性缺陷婴儿的其它共同的因 子。 19.实验动物的选择1.急性毒性试验:大鼠、 小鼠、狗;2.亚慢性、慢性毒性试验:大鼠、 狗;3.皮肤刺激试验和致敏试验:兔豚鼠; 3.眼刺激试验:兔; 4.遗传毒理学试验:小 鼠;5.致畸试验:大鼠、小鼠和兔;6.致癌 试验:大鼠和小鼠;7.迟发性神经毒性试验: 母鸡。 20. 细胞色素P450酶系催化的主要反应类型 有?答:脂肪族羟化、芳香族羟化、环氧化、 杂原子(S-、N-、I-)氧化和N-羟化、杂原 子(O-、S-、N-)脱烷基、氧化基团转移、 酯裂解、脱氢。 21.急性毒性试验方法的要点:实验动物的选 择和控制、受试物及处理、实验动物染毒方 式、剂量分组、毒性作用观察、观察持续时 间和周期、急性毒性分级和评价。 22. 哺乳动物长期致癌实验?答:动物选择, 目前通常选用两种动物(大鼠和小鼠)进行 试验;动物数量,每组动物数应较一般毒性 试验为多;剂量设计,为观察到剂量-反应关 系,一般使用三个剂量;实验期限与染毒时 间,原则上实验期限要求长期或终生;结果 的观察、分析和判定,主要的分析指标有肿 瘤发生率、多发性、潜伏期。 23.DNA损伤修复方法?答:直接修复、碱基 切除修复、核苷酸切除修复、双链断裂修复, 交联修复。 24.致癌三个过程及特征?答:1.引发阶段: 不可逆;所引发的“干细胞”在形态学上无 法识别;对外源性化学物质和其他化学因素 敏感;引发细胞可能自发(内源性)启动; 需要通过细胞分裂“固定突变”;剂量-反应 关系良好,但很难测定的阈值,无可测定的 最大反应;引发剂的强度以经一定的促长阶 段后发生的癌前病变来定量。2.促长阶段: 可逆(基因表达、细胞水平);持续给以促长 剂才可维持促长细胞群;对衰老、饮食和激 素因子敏感;内源性促长剂可起“自发”促 长作用;剂量—反应关系显示有可测阈值和 最大作用;以能否有效地扩大引发细胞群来 确定促长剂的相对强度。3.进展阶段:不可 逆;核型不稳性性导致细胞基因组结构的形 态学改变;进展的早期阶段,已改变的细胞 对环境因素敏感;在进展阶段可以观察到良 性或恶性肿瘤;进展剂使已促长的细胞进入。

【考试重点】中国药科大学《药物色谱分析》期末考试重点

《药物色谱分析》复习重点 第三章 气相色谱法 1. 了解气相色谱法的特点及分类; 2. 气相色谱的固定液 (1)对固定液的要求 (2)样品组分与固定液之间的分子作用力的种类 (3)固定液的极性与分离特性评价,主要掌握Rohrschneider 常数,了解McReynolds 常数 (4)固定液的分类,掌握几种常见固定液如聚二甲基硅氧烷类、聚苯基甲基硅氧烷类、氰烷基聚硅氧烷类和聚乙二醇的特点及使用分析对象。 (5)气相色谱中如何选择固定液 3、气-液色谱柱气相色谱法 (1)气-液色谱柱气相色谱法中对担体的要求; (2)使用前担体的表面处理的原因及方法,其中担体表面处理时釉化的目的是什么? (3)填充柱的老化的目的、方法及注意事项 4.气-固色谱与气-液色谱的特点比较 5. 毛毛细细管管柱柱气气相相色色谱谱法法 (1)毛细管柱的柱管使用聚酰亚胺涂层的原因及作用 (2)交联毛细管柱的特点及常用交联方法,毛细管气相色谱柱交联引发剂主要有哪些?

(3)毛细管柱进样方式,掌握分流及吹尾气目的。 (4)分流比及测定方法;线性分流与非线性分流及影响样品失真的因素。 (5)分流进样法的优缺点。 第四章气相色谱检测器 气相色谱检测器的种类及其原理、性能特点(主要FID、 ECD、NPD) 第五章气相色谱相关技术 1.程序升温色谱法 (1)特点 (2)主要方式及适用对象 2.顶空气相色谱法 (1)特点、分类 (2)静态顶空分析的原理及影响静态顶空气相色谱分析的因素 (3)动态顶空分析的原理及动态顶空法操作条件选择 第六章GC在药物分析中的应用 1. 如何判断待测物是否可以直接进行GC分析 2. 哪些化合物经过衍生化后可以进行GC分析

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number:WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986

中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释(每小题4分,共12分) 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分,共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。

三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正 确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分,共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯

中国药科大学分析化学习题册答案(下)

第十二章原子吸收分光光度法 一、填空题 1、外层电子;第一激发态;共振吸收线;共振线; 2、32S1/2;32P1/2,32P3/2; 3、光源、原子化器、单色器和检测系统; 4、共振线; 5、电离干扰、物理干扰、光学干扰和化学干扰。 6、主量子数n、角量子数l、自旋量子数n、内量子数j。 7、频率、半宽度、强度。 二、选择题 AAB AAB 三、简答题 1、主要有Doppler线宽、Lorentz线宽、Holtsmark线宽和自然宽度。在通常的原子吸收分光光度法条件下,吸收线线宽主要由Doppler变宽和Lorentz变宽控制,当局外元素浓度很小时,吸收线线宽主要由Doppler变宽控制。 2、特点:灵敏度高。选择性好。精密度高。测量范围广。 局限性:标准曲线的线性范围窄。测一种元素要使用一种元素灯,使用不方便。 3、(1)锐线光源、(2)发射线最大发射波长和吸收线的最大吸收波长必须重叠。 第十三章红外分光光度法 第十四章核磁共振波谱法 一、填空题 1、ν 照 = ν 进 △m=+ 1 2、一级;高级;△ν/J > 10 3、化学位移,偶合常数 4、局部抗磁屏蔽;磁各相异性 5、自旋-自旋偶合;偶合常数 6、2 7、3 8、无线电波、核自旋能级分裂、1/2 9、7.17 10、中心位置,峰裂距 11、屏蔽效应,各向异性效应,氢键

12、2 13、氢分布; 质子类型; 核间关系 二、选择题 ACCDD DBACB CD 三、简答题 1、所谓磁全同质子是指这些质子化学位移、与组外任何一核的偶合强弱相同,它们在核磁共振谱上不产生分裂 ,例如: 2、烯烃处于C=C 双链的负屏蔽区,δ增大。炔烃处于C ≡C 地正屏蔽区,δ减小 3、(1) 12个氢处于完全相同的化学环境,只产生一个尖峰; (2)屏蔽强烈,共振频率最小,吸收峰在磁场强度高场,与有机化合物中的质子峰不重迭; (3)化学惰性;易溶于有机溶剂;沸点低,易回收。 四、解谱题 1、 CH3COCH2COOCH2CH3 2、 3、C 6H 5-C(CH 3)=CH-COOH 4、 偶合系统为: AMX3系统 可能结构为:CH3–CH CH-COOH 5、 CH H 3C CH 3 6、CH 3CH 2I 7、 C C C H H H H H H O (1)(2)(3)(4)(5)(6) C O H H 3C O

毒理学重点汇总

毒理学上半部分总结 目前还存在以下几点需要补充和细化的地方: ⑴代谢活化的两相 ⑵癌基因的分类,具体机制 ⑶细胞恶性转化后的特点 第十六章药物致突变作用的研究及其试验方法 一、Ames试验 (一)原理 组氨酸缺陷型的鼠伤寒沙门氏菌在缺乏组氨酸的培养基上不能生长,但在加有致突变原的培养基上培养,可产生回复突变,恢复合成组氨酸的能力成为野生型,能在缺乏组氨酸的的培养基上生长成为菌落,通过计数菌落出现的数目就可以估算药物诱变性的强弱。 正向突变 鼠伤寒沙门菌组氨酸+ 鼠伤寒沙门菌组氨酸- (野生型)回复突变(突变型、营养缺陷型) S9混合液 受试物 10098 多数致突变物和致癌物的检测 (三)计量设计 西药<=5mg/皿,中药可超过5mg/皿,最低剂量1ug/皿或0.1ug/皿,至少五种不同剂量(药物不溶于水可用DMSO或乙醇作溶剂) (四)对照组 用溶媒作阴性对照;已知致突变作阳性对照;使用间接诱变物作对照时,注意平行设加S9与不加S9的对照。 (五)代谢活化:S9(经诱导剂处理过的肝脏微粒体酶) (六)试验方法:渗入法;点试法 (七)结果判断 1、渗入法:当药物浓度达到5mg/皿仍为阴性者,可以认为是阴性。 2、点试法:凡在滤纸片周围长出一圈密集的回变菌落,该药物即为致突变物质,如只在平皿上出现少数散在的自发回变菌落,则为阴性。 二、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验(对象,选材,剂量,实验设计(理解),结果判定,公式(考试不给)) (一)动物 1、细胞:中国仓鼠肺细胞(CHL) 2、剂量:至少三种不同剂量,高剂量以50%细胞生长抑制浓度,但最高不要超过10mmol/L, 中低剂量采用倍量稀释法。 3、代谢活化:S9(哺乳动物肝微粒体酶)进行体外代谢活化。 4、药物作用时间:非活化组分别作用24和28小时收获细胞,活化组作用6小时以上。 5、标本制作时间:分别在24和48h收获细胞制作标本,活化组可省略48h时间点。 6、对照:空白对照、阳性对照、溶剂对照和S9对照。

中国药科大学药物分析复试考试题汇总

中国药科大学研究生入学考试药物分析复试题汇总 A.10年药分复试 共十道大题,考3h 1.为什么要进行砷盐检查?砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七,及各自特征成分及如何进行质量控制?含量测定 3.光谱题:苯佐卡因,画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC 、NOESY、ROESY 名词解释 4.色谱分析,确定所用色谱分析方法(多为书中例题),考过 二甲双胍、硝酸异山梨酯、好像还有个多糖 5.质谱离子化方法有哪些,各自特点,有哪些质谱仪()如离子肼 6.好像还有个关于青霉素杂质的检查 实验与专外 1.配流动相 2.画下FID检测器及气化室 3.阿司匹林分析挑错,水解后剩余滴定法。 4.英文翻译()基本都为药物分析方向期末考试所用专外书上内容 B.08年药分复试 一、单选 二、多选 三、问答题 1.盐酸伪麻黄碱的质量控制项目应有哪些,各自目的,并各自简述一种合适的控制方法及简要步骤、 2.抗生素类药物的分类,其含量测定方法与化学分析方法有何区别 3.按色谱条件选对应物质 条件一:ODS柱...,流动相:庚烷磺酸钠的磷酸缓溶液:水()2:98) 条件二:ODS柱....,流动相:甲醇:水:冰醋酸,254nm; 条件三:ODS柱....,流动相:乙腈:水 (72:28); 条件四:ODS柱....,流动相:甲醇:水(20:80); 物质:柴胡皂苷,二氟尼柳,醋酸甲地孕酮,CH3N(CH3)2RCOO 4.(1)盐酸普萘洛尔含量测定方法?方程式?滴定度

(2)用ODS柱时拖尾的原因?解决方法? (3)盐酸普萘洛尔,...普萘洛尔,.......普萘洛尔出峰顺序。 5.尼可刹米 (1) (2)IR峰归属,振动形式,3032cm 1,2975,1685,1589,1570,1465,1210,1120,711(3)NMR峰归属 偶合裂分原因,图中化学位移:9.0;7.0;3.0;1.0;0; (4)C13谱:10个峰,a j,J=0 指出对应C,及原因 (5)质谱:m/z 178;177;163;150;28;51;78;106(基峰),裂解方程式 6.什么是GC衍生化?特点(目的)?写出三种衍生化方程式 7.系统适应性试验包括?各自标准。计算公式 8.(1)上海华联制药厂 (2)欣弗 (3)梅花K (4)齐二药 以上各自事件的药物?原因,谈谈对药物质量控制的具体措施。 C.07年药物分析复试题 一、选择题(20') 二、克伦特罗相关问题(60’) 三、克伦特罗的作用(0结构式已给出) 请推测克伦特罗的紫外吸收的特征峰位? 请画出克伦特罗的大概的H NMR和C NMR 请推测克伦特罗的红外光谱的主要峰归属 请推测克伦特罗的主要质谱裂解方式 三、其他(70) 制剂分析的检查项目 多种药物色谱条件的选择?包括柠檬烯、龙脑、依那普利、VE以及二甲双胍。只需写出是采用GC还是LC,以及检测方式。为什么 色谱适应性考察项目有哪些 还不全,就记得这么多了10年药分复试 共十道大题,考3h 1.为什么要进行砷盐检查?砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七,及各自特征成分及如何进行质量控制?含量测定 3.光谱题:苯佐卡因,画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC

中国药科大学年药物化学期末考试

中国药科大学年药物化学期末考试

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.中国药科大学2005年药物化学期末试卷 盐酸乙胺丁醇临床用于_____________。 5.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_____________类、磺酸酯及卤代多元醇类、_____________类。 6.头孢菌素与青霉素相比特点为_____________、_____________、_____________。 7.炔雌醇的结构是_____________临床用于_____________。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 9.6-APA的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。 2.炔诺酮的化学名为。 3.氟尿嘧啶为抗肿瘤药;卡莫司汀为抗肿瘤药。 4.半合成青霉素的主要中间体为,半合成头孢菌素的主要中间体为。 5.磺胺类药物的必需结构为,且氨基与基必须成对位。 6.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的,故应避光、密闭保存。 1.心血管系统药物可分为(1)__________(2)(3)__________和抗心律失常药四大类。 2.甲丙氨酯又可称为__________。 3.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 4.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药,其主要用途是__________。 5.6-APA的结构式为__________。 6.土霉素结构中含有__________显弱酸性,还含有显碱性,故为两性化合物。 7.甾类激素按化学结构可分为__________,__________和孕甾烷三类。 8.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 2.扑热息痛药物中应检查( )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸 3.双氯芬酸钠属于哪类药物( ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类 4.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为( )时最稳定,短时煮沸不致破坏。 A.3 B.4 C.5 D.6 E.7 11.下列哪一药物属于抗菌增效剂( ) A.甲氧苄啶(TMP) B.卡托普利 C.磺胺嘧啶

中国药科大学药物化学试卷

中国药科大学药物化学试卷(B) 一、根据下列药物的结构,写出其药名及主要临床用途(20分)二、写出下列药物的化学结构及临床主要用途(20分,每题2分) 1、阿苯达唑 2、棒酸3、磺胺醋酰钠 4、甲氧苄啶5、诺氟沙星 6、炔诺酮 7、氟康唑 8、氯霉素9、氨苄青霉素 10、顺铂三、合成题(20分) 1、益康唑 2、己烯雌酚 3、氟尿嘧啶 4、环丙沙星 四、写出下列词头(尾)的药物作用靶位及主要临床用途(10分) 作用靶位主要临床用途(1) cef- ______________ ______________ (2) -conazole ______________ _______ ________ (3) -cillin _______________ _______________ (4) -oxacin _______________ _______________ (5)–vir _______________ ______________ 五、(10分) 1、写出下列药物不稳定性的分解产物 2、写出下列药物的代谢产物 六、简答题(20分) 1、试述磺胺类药物及其抗菌增效剂的作用机制。 2、试解释氨基糖甙类抗生素的耐药机制。 3、奥格门汀有哪两种药物组成?说明其合用理由。 4、为什么维生素C在生产贮存过程中易产生变色? 2002—2003学年第二学期(2000级) 一、解释下列名词:(20分) 1、前药(Prodrug) 2、软药(Softdrug) 3、硬药(Harddrug) 4、生物电子等排(Bioisosterism) 二、巴比妥类药物5位取代基结构类型的不同对药物体内代谢和药物的作用产生较大影响,请解释之。并从药物设计的角度可得到什么启发?(10分) 三、药物的活性构象对药物的生物活性影响较大,以三环类抗精神病药物为例说明药物活性构象研究的基本原理(10分)。四、通过拟肾上腺素药物沙丁胺醇的发现,讨论该类药物设计的主要原理。(10分)。五、局部麻醉药利多卡因在临床应用时会产生中枢神经系统的副作用,解释其原因(10分)六、以镇痛药物和局部麻醉药物为例,总结由天然活性成分出发进行新药研究的基本原理和方法(15分) 七、手性药物的对映异构体之间活性的差异主要有那几种类型?根据已学的知识举例说明.(10分)。八、给出下列药物合理的合成路线(15分) 盐酸普鲁卡因枸橼酸芬太尼三唑仑 药物化学期末考试试卷理科基地班 一、试从“肾素-血管紧张素-醛固酮”系统的原理出发,简述作用于该系统抗高血压药物的结构类型,并举例说明。(20分)二、以合成抗菌药物喹诺酮药物的发现过程为例,认识定量构效关系(QSAR)在新药发现和研究中的作用(不需要写详细过程)。(20分)三、以H-2受体拮抗剂抗溃疡药物的研究为例,思考如何在新药研究中做到“me-too, me-better”(20分)四、什么是类型衍化方法?举例说明其在新药研究中的意义和作用?(10分)。五、简述核苷类抗病毒药物设计和研究的思路(10分)。六、给出下列药物合理的合成路线(20

药大分析化学期末试题及答案

中国药科大学分析化学(一)期末试卷(A 卷) 一、填空题(每空╳分,共30 分) 1、定量分析中,___________ 误差影响测定结果的准确度,___________ 误差影响测定结果的精密度。 2、0.05020是___________位有效数字,2.30 x 10 -4 是___________位有效数字。 3、滴定分析的化学反应必须具备的条件是___________、___________、___________。 4、C mol/L的Ag(NH3)2 + 溶液的质量平衡式是___________ 。 5、酸碱指示剂的变色范围大约是___________个pH 单位,变色范围与pKHIn 的关系是___________。 6、已知MNaOH=40.00g/mol,0.60g/LNNaOH溶液的pH=___________。 7、根据酸碱质子理论,___________为碱,___________为酸。 8、配位滴定中,准确滴定的条件为___________. 9、直接碘量法要求溶液的pH值___________,间接碘量法要求溶液的酸度是___________。 10、影响沉淀的主要因素是___________、___________。 11、永停滴定法中使用的电极是___________,是以___________判断终点。 12、E-V 曲线及ΔE/ΔV –V曲线中___________对应的是化学计量点的体积。 13、玻璃电极转换系数S 的表示形式是___________。 14、Lambert-Beer 定律是描述___________与___________和___________的关系,它的数学表达形式是___________。 15、可见紫外分光光度计的光源,可见光区用___________,吸收池可用___________材料的吸收池,紫外光区光源用___________,吸收池必须用___________材料的吸收池。 得分评卷人二、选择题(每小题╳分,共25分) (从A、B、C、D 四个选项中选择正确答案填入空格中) 1、从精密度好即可推出分析结果可靠的前提条件是() A . 偶然误差小B.系统误差小 C. 标准误差小 D.平均误差小 2、在定量分析中,精密度与准确度的关系是() A.精密度高,准确度必然高 B.准确度高,精密度必然高 C.精密度是保证准确度的前提 D.准确度是保证精密度的前提 3、NH3 的共轭酸是() A. NH2 - B. NH2OH 2- C. NH4 + D. NH4OH 4、下列说法不正确的是() A. 苯甲酸在水溶液中酸性较强 B. 苯甲酸在乙二胺中可提高酸性 C. 在水溶液中不能用NaOH 滴定苯甲酸 D. 在乙二胺中可用氨基乙醇滴定甲酸 5、以EDTA为滴定剂,以铬黑T为指示剂,不会出现封闭现象的离子是() A. Fe 3+ B. Al 3+ C. Cu 2+ D. Mg 2+ 6、用Na2C2O4 标定KMnO4 溶液浓度时,溶液的酸度过低,会导致测定结果() A. 偏高 B. 偏低 C. 无影响 D. 视当时情况 7、以某吸附指示剂(pKa =2.0) 作银量法的指示剂,测定的pH 应控制在() A. pH<2 B. pH>2 C. pH>10 D. 2

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