药物化学复习资料(化学结构式)

药物化学复习资料(化学结构式)
药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H ,

3H ,5H )嘧啶三酮

地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

唑吡坦 Zolpidem

苯妥英钠

5,5-二苯基-2,4-

咪唑烷二酮钠盐

卡马西平

酰胺咪嗪

卤加比 Progabide

盐酸氯丙嗪 N ,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺

盐酸盐

氟哌啶醇

氯氮平

盐酸丙咪嗪

N ,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b ,f]

氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐

氟西汀

吗啡 Morphine

17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐 三水合物

盐酸哌替啶

1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

盐酸美沙酮

喷他佐辛

咖啡因 Caffeine

1,3,7-三甲基-3,7-

二氢-1H - 嘌呤 -2,6-二酮一水合物

吡拉西坦

2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺

氯贝胆碱 Bethanechol Chloride

毛果芸香碱

溴新斯的明 Neostigmine Bromide

多奈哌齐

硫酸阿托品

Atropine Sulphate

溴丙胺太林

哌仑西平

苯磺阿曲库铵

泮库溴铵

1,1'-[3α,17β-双-(乙酰氧基)-5α-雄甾烷

-2β,16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物

肾上腺素 Epinephrine

麻黄碱 Ephedrine

沙丁胺醇 Salbutamol

马来酸氯苯那敏

N ,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,又名扑尔敏

氯雷他定

4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡

盐酸西替利嗪

2-[4-[(

4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐

咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔(4-氟苯基)甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4(3H )-酮

盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐

盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride

N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物

盐酸达克罗宁

盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

硝苯地平Nifedipine

盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochloride

HCl

硫酸喹尼丁(9S

)-6

′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物

2

H 2SO 4

2H 2O

1

盐酸胺碘酮

(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

HCl

O

O

O

I

I

N

12

3

45

1,3

,2,1

,2

,

卡托普利 1-[(2S )-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

N O

OH

1

氯沙坦

2-丁基-4-氯-1-[[2′-(1H -四唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇

4'

3'2'

1

'43

2

1

4

51

5

4321

NH

N N N

N

N OH

Cl

硝酸甘油1,2,3-丙三醇三硝酸酯

地高辛

洛伐他汀 Lovastatin

非贝齐

Gemfibrozil

氯吡格雷Clopidogrel

(S )-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯

32

1

???

???????

华法林钠O

O Na O

O

利血平Reserpine 11,17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯

? 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”

-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍

雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- (二甲氨甲基)-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺 盐酸盐

奥美拉唑

(R, S )5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑

昂丹司琼

(消旋)1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H -咔唑-4-

西沙必利 (±)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺

西沙必利

甲氧氯普胺

Metoclopramide

N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺

多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2,3-二氢-1H -

苯并咪唑-2-酮

联苯双酯Bifendate

对乙酰氨基酚(Paracetamol ) 扑热息痛

N -(4-羟基苯基)乙酰胺

CH 3

N H

O

HO

阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸; 乙酰水杨酸

O O H

O

C H 3

O

吲哚美辛 lndomethacin

2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸

N

H 3CO

OH

O CH 3O

Cl

双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。

Cl

H N ONa

Cl

O

吡罗昔康 Piroxicam

2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H -1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物 又名炎痛喜康

S N CH 3N H

N

O

OH O O

塞来昔

布 Celebrex

4-[-5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基]-1H -吡咯-1-基]苯磺酰胺

N N

F

F

F

S

H 2N

O

O

布洛芬 lbuprofen 2-(4-异丁基苯基)

丙酸

OH

O

H 3C

CH 3

CH 3

羟布宗

甲芬那酸

奈普生

环磷酰胺(CTX)

H 环磷酰胺

O

P N O

C H 2C H

2

C l H 2C H 2C l

卡莫司汀

R=—CH2CH2Cl 顺铂

C l

P t

N H 3C l

N H 3

青霉素(Benzylpenicillin)

苯唑西林钠

(Oxacillin Sodium

阿莫西林

(Amoxicillin)

头孢氨苄

(Cefalexin)

头孢噻肟钠

(Cefotaxime Sodium)

氨曲南

(Aztreonam)

盐酸四环素

红霉素

(Erythromycin)

泰利霉素

氯霉素(Chloramphenicol)

吡哌酸

诺氟沙星

环丙沙星 Ciprofloxacin

1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌 嗪基)-3-喹啉羧酸

N

N

COOH

HN

F O

异烟肼(Isoniazid) 4-吡啶甲酰肼

N

O

N

N H 2

H

利福平 Rifampin

3

磺胺嘧啶 Sulfadiazine 4-氨基-N -2-嘧啶基-苯磺酰胺

H 2N

S

N H

N

O O N

甲氧苄啶 Trimethoprim

5-[(3,4,5-三甲氧基苯基

)-甲基]-2,4-嘧啶二胺 别名:甲氧苄氨嘧啶

N

N

OCH 3

OCH 3

OCH 3

NH 2H 2

N

两性霉素B

硝酸益康唑

氟康唑 Fluconazole

a-(2,4-二氟苯基)-a-(1H -1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H -1,2,4-三氮唑-1-基乙醇

OH

N

N N N

N

N

F

F

金刚烷胺

利巴韦林 Ribavirin

齐多夫定 Zidovudine

3′-叠氮-3′-脱氧胸腺嘧啶(3′-Azido-3′-deoxythymidine ) 又名叠氮胸苷

3

阿昔洛韦 Acyclovir

9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤

HN N

N N

H 2N

O

OH

O

阿苯达唑Albendazole

[5-(丙硫基)-1H -苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

N N H

N

H

O

O S

吡喹酮

奎宁 (Quinine)

(8 ,9R)-6'-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇

H 3C

磷酸氯喹

(Chloroquine Phosphate)

H 3PO 4

N

HN

N

Cl CH 3

CH 3CH

3

2

青蒿素

甲苯磺丁脲 Tolbutamide 4-甲基-N-〔(丁氨基)羰基〕苯磺酰胺

格列苯脲 Glibenclamide

盐酸二甲双胍

那格列奈

Nateglinide

马来酸罗格列酮

呋噻米 速尿、利尿磺胺

S O O H 2N

Cl

O

OH

N H O

氢氯噻嗪

S O O S O

O NH

N H

H 2N

Cl

乙酰唑胺 (碳酸酐酶抑制剂)

N

S N H N S O O NH 2

O

螺内酯

氨苯蝶啶

N

N

N

N NH 2

NH 2

H 2N

雌二醇,化学名为雄甾-1,3,5(

10)-三烯-3,17β-二醇

己烯雌酚 ,化学名为(E )-4,4’-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基) 双苯酚

HO

OH

枸橼酸他莫昔芬

O

OH O OH O

HO

OH

丙酸睾酮 17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯

O

左炔诺孕酮

米非司酮

氢化可的松 11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮

维生素 C

L (+)-苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯,又名抗坏血酸

O

O HO

OH

OH

OH H

天然药物化学考试复习资料

天然药物化学考试复习资料(1) 1、天然药物化学研究的内容有哪些方面? 答:主要是研究各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取、分离、检识以及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。此外,还将涉及中草药制剂的成分分析等内容。 2、天然药物的开发和利用有哪几个方面? 答:可概括为:开辟和扩大天然药物资源;提取制药原料和中间体;对天然化合物进行化学修饰或结构改造,创制新药等几个方面。 3、怎样利用有效成分扩大药源?举例说明。 答:当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后,就可以根据此成分的理化特性,从亲缘科属植物,甚至从其它科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到,后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 4、举例说明中草药有效成分与创制新药的关系。 答:以天然活性成分为先导化合物,进行结构修饰或结构改造,以增强疗效,克服毒性,副反应。如秋水仙碱分子中甲氧基转变成胺基,抗癌效果不变,而毒性降低。 5、简述中草药有效成分与中草药质量的关系,举例说明。 答:①根据药材中所含化学成分理化特性及其在植物体内分布、含量高低时期,适时采集,妥善保存,以发挥药材最大效用。如麻黄的有

效成分为麻黄碱,主要分布在茎的髓部,秋季含量最高。②探知中草药有效成分理化性质后,可建立完善的药材客观标准。如药典规定洋金花中生物碱含量,以莨菪碱计算不得少于0.3%。 6、如何理解有效成分和无效成分? 答:有效成分是指具有生理活性的单体化合物。与有效成分共存的其它化学成分,则为无效成分。两者的划分是相对的,如鞣质,在多数中草药中视为无效成分,但在五倍子、地榆等中草药中则为有效成分。另外,随着科学发展,过去认为无效成分的多糖、蛋自质,现已发现它们分别具有抗癌、引产的活性,而列为有效成分。 7、中草药有效成分提取方法有儿种?采用这此方法提取的依据是什么? 答:①溶剂提取法:利用溶剂把中草药中的所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法:利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法:利用某些化合物具有升华的性质。 8、溶剂分几类?溶剂极性与值关系? 答:溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数()表示物质的极性。一般值大,极性强,在水中溶解度大,为亲水性溶剂,如乙醇;值小,极性弱,在水中溶解度小或不溶,为亲脂性溶剂,如苯。 9、选择适当溶剂自药材中提取所需成分的理论根据是什么? 答:根据不同的溶剂具有一定程度的亲水性和亲脂性。各类中草药化

广东药学院-药物化学复习资料

第一章绪论 掌握: 1.掌握药物的国际非专有名(通用名)、化学名称的命名规则以及商品名的作用及命名要求。 通用名: 特点:使用广泛,不能取得专利及行政保护 规则:中、英文对映,音译为主,长音节简缩、且顺口。 Aspirin 阿司匹林Amitriptyline 阿米替林 简单的化合物可用化学名称,乙醚、乙醇 化学名: 特点:准确 规则:英文化学名美国化学文摘(CAS) Chemical Abstracts Service 1、确认基本母核(简单),其他看成取代基 2、英文基团排列次序按字母顺序排列 中文化学名《英汉化学化工辞典》 1. 确定母核, 并编号(位次) 2. 其余为取代基或官能团 按规定的顺序注出取代基或官能团的位次取代基排列次序,按立体化学次序规则,小的原子或基团在先,大的在后,逐次比较。 原子序数大者优先:Cl > O > C > H 双键为连两个相同原子:……. 次序规则表 商品名:为使药品专卖权受行政保护而起的名称 目的:保护利益、提高产品声誉 要求:①高雅、规范、 ②简单顺口 ③不能暗示药品的作用 特点:申请保护 熟悉: 2.熟悉药物化学的研究内容和任务。 了解: 3.了解药物化学的起源与发展。 第二章中枢神经系统药物 掌握: 1.镇静催眠药的分类和发展;苯二氮卓类、巴比妥类药物的理化性质、作用机制、体内代谢及合成通法;地西泮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。 分类: ⑴.巴比妥类:异戊巴比妥; ⑵.苯二氮卓类:地西泮; ⑶.非苯二氮卓类GABA A受体激动剂:酒石酸唑吡坦、格鲁米特、甲丙氨酯。 苯二氮卓类药物: 结构特点:苯二氮?体系-苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 (一)课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课,目标是让学生现代药物化学基本理论和技能,对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识,并了解现代药物化学的发展,为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础,也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 (二)设计思路 按教学大纲规定,认真备课,重视启发式教学,课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容,结合观看有关教学VCD、多媒体课件等,培养学生的自学能力,以增加学生的感性认识,启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习,通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习,要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系;能够熟练、安全地合成药物;熟悉药物发展史和设计思想,研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验,学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成;能对合成的粗品进行纯化;能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式,让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务,并构建相关理论知识,发展职业能力,使学生获得的知识,技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标: 1.能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2.能进行化学药物的合成操作。 3.能进行抗生素的合成操作。 4.能对合成的粗品进行纯化。 5.能鉴别药物中杂质。 6.能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7.能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8.能按照药物的性质给出调剂的要求。

天然药物化学复习重点

天然药物化学复习重 点 Revised on November 25, 2020

天然药物化学复习重点 第一章总论 天然药物中化学成分的分类 1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2. 有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。 一、提取法: 1.溶剂提取法(solvent extraction) 原理:相似相溶 理想溶剂(ideal solvents ): (1)对有效成分溶解度大;(2)对无效成分溶解度小; (3)与有效成分不起化学反应;(4)安全,成本低,易得。 二分离方法 1. 根据溶解度差别进行分离 结晶法(纯化时常用) 条件:合适的溶剂;浓度;温度

沉淀法: a 溶剂沉淀法:改变极性,如水提醇沉法 b 酸碱沉淀法:改变pH,处理酸、碱、两性成分; c 沉淀试剂:如铅盐沉淀法,酸性、酚性成分加中性PbAc2,形成沉淀。 酸碱性成分的分离—pH-梯度萃取法 按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质,改变pH值使酸碱成分呈不同状态。 硅胶、氧化铝: ①被分离物质吸附力与结构的关系 被分离物质极性大,吸附力强,Rf值小,洗脱难, 后被洗脱下来。官能团极性大小排列顺序: -COOH > Ar-OH > R-OH > R-NH2, RNHR ', RNR ' R " > R-CO-NR'R"> RCHO > RCOR ' > RCOOR ' > ROR ' >RH ②溶剂(洗脱剂)的极性与洗脱力的关系 洗脱剂极性越大, 洗脱力越强. 聚酰胺 ①吸附力与结构的关系 a.形成氢键的基团数目越多, 吸附力越强; b.形成分子内氢键者, 吸附力减少; c.芳香化程度越高或共轭键越多,吸附力越强; d.芳香苷苷元>苷, 单糖苷>双糖苷>叁糖苷 ②溶剂的洗脱能力 水 <含水醇<醇 <丙酮

天然药物化学复习资料.docx

天然药物化学复习资料 1、天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2、天然药物的来源包括:植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。 3、从药材中提取天然活性成分的方法有:溶剂提取法、水蒸气蒸憎法及升华法等。 4、溶解提取法原理:是根据“想是想容原理”通过选择适当溶剂将化学成分从原料屮提取出來。一般来说,两种基本母核相同的成分,其分子屮官能团的极性越大或极性官能团数目越多,则整个分子的极性就越大,亲水性就越强;若非极性部分越大或碳链越长,则极性越小,亲脂性越强。 5、常见溶剂的极性强弱顺序:石油瞇v二硫化碳v四氯化碳v三氯乙烯v苯<二氯甲烷v乙醯v三氯甲烷v乙酸乙酯v丙酮v乙醇v甲醇v乙膳v水v毗噪v乙酸. 6、超临界流体萃取技术特点: ①不残留有机溶剂、萃取速度快、收率高、工艺流程简单、操作方便; ⑥无传统溶剂法提取的易燃易爆的危险,减少环境污染,无公害; ⑤萃取温度低,适用于对热不稳定物质的提取; ④萃取介质的溶解性容易改变,在一定温度下只需改变其压力; ⑥还可加入夹带剂,改变萃取介质的极性來提取极性物质; ⑥适用于对极性较大和分子量较大物质的萃取; ⑦萃取介质可循环利用,成本低; ⑥可与其他色谱技术联用及IR、MS联用,可高效快速地分析中药及其制剂中有效成分。 7、天然药物有效成分的分离: ㈠、根据物质溶解度差别进行分离; ㈡、根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离; ㈢、根据物质吸附性差别进行分离; ㈣、根据物质分子大小差别进行分离; ㈤、根据物质离解程度不同进行分离。 8、物理吸附基本规律一相似者易于吸附;吸附过程三要素:吸附剂、溶质、溶剂;硅胶、氧化铝因均为极性吸附剂,故有以下特点:⑴对极性物质具有较强的亲和力,极性强的溶质将被优先吸附;⑵溶剂极性越弱,则吸附剂对溶质将表现岀较强的吸附能力。反乙较弱。⑶溶质即使被硅胶、氧化铝吸附,但一旦加入极性较强的溶剂时,又可被后者置换洗脱下來。 9、官能团的极性强弱判断:P34页 10、硅胶、氧化铝吸附柱色谱过程中,吸附剂的用量一般为试样量的30~60倍。试样极性较小、难以分离时,吸附用量可适当提高至试样量的100-200倍。 口、吸附柱色谱常用混合洗脱溶剂极性递增表:P36页表1-8. 12、一般T L C展开时使组分R f值达到0?2?0.3的溶剂系统可选为柱色谱分离该子相应组分的最佳溶剂系统。 13、聚酰胺的性质及吸附原理:商品聚酰胺均为高分子聚合物,不溶于水、甲醇、乙醇、乙醸、三氯甲烷及丙酮等常用有机溶剂,对碱较稳定,对酸稳定性较差,可溶于浓盐酸、冰乙酸及甲酸。 14、大孔吸附树脂的吸附原理:根据类似物吸附类似物的原则,一般非极性树脂宜于

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(A) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E ) A.巴比妥 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.环己巴比妥 E.硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B ) A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成 D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂 E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C ) A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型( C ) 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A ) A.巯基 B.酯基 C.甲基 D.呋喃环 E.丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D ) A.水酸类、苯胺类、芳酸类 B.芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C.巴比妥类、水酸类、芳酸类 D.水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是( C ) A. 干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D.均不是 10. 那一个药物是前药( B ) A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D ) A.临床使用左旋体 B.只对革兰氏阳性菌有效 C.不易产生耐药性 D.容易引起聚合反应 E.不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A ) A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B.抑制粘肽转肽酶 C.抑制细菌蛋白质的合成 D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂

医科大学考试天然药物化学考查课试题

医科大学考试天然药物化学考查课试题 文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]

(单选题)1: 可水解寡聚鞣质二聚体、三聚体的划分依据是 A: 结构中多元醇的数目 B: 结构中没食子酰基的数目 C: 水解后产生多元醇的种类 D: 水解后产生酚酸的种类 正确答案: (单选题)2: 天然存在的苷多数为 A: 氧苷 B: 碳苷 C: 去氧糖苷 D: 鼠李糖苷 正确答案: (单选题)3: 填料为RP-18、RP-8、RP-2的键合相硅胶色谱为 A: 反相分配色谱 B: 正相分配色谱 C: 正相吸附色谱 D: 反相吸附色谱 正确答案: (单选题)4: 萜类化合物在提取分离及贮存时,若与光、热、酸及碱长时间接触,常会产生结构变化,是因为其结构具有 A: 醇羟基 B: 醛基

C: 酮基 D: 芳香性 E: 脂烷烃结构 正确答案: (单选题)5: 用酸、碱、酶处理后可产生小分子酚酸类化合物和糖或多元醇的是 A: 可水解鞣质 B: 缩合鞣质 C: 两者均是 D: 两者均不是 正确答案: (单选题)6: 根据苷原子分类,属于硫苷的是 A: 山慈菇苷A B: 萝卜苷 C: 巴豆苷 D: 天麻苷 正确答案: (单选题)7: 能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A: 麦芽糖酶 B: 苦杏仁苷酶 C: 均可以 D: 均不可以

正确答案: (单选题)8: 下列化合物中属于呋喃香豆素类的是 A: 七叶内酯 B: 补骨脂素 C: 邪蒿内酯 D: 当归内酯 E: 岩白菜素 正确答案: (单选题)9: 一般情况下,认为是无效成分或杂质的是 A: 生物碱 B: 叶绿素 C: 蒽醌 D: 黄酮 E: 皂苷 正确答案: (单选题)10: 在5% NaHCO3水溶液中溶解度最大的化合物是A: 3,5,7三羟基黄酮 B: 7,4'-二羟基黄酮 C: 3,6二羟基花色素 D: 2'-OH查耳酮 正确答案: (单选题)11: 环烯醚萜苷具有下列何种性质

天然产物复习题(答案版)

第一章绪论 天然产物:天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物 天然产物化学:以各类生物为研究对象,以有机化学为基础,以化学和物理方法为手段,研究生物二次代谢产物的提取,分离,结构,功能,生物合成,化学合成与修饰及其应用的一门科学,是生物资源开发利用的基础研究 开发新药思路:在天然产物中寻找有生理活性的化合物,从中筛选生理活性极强,有典型结构的化合物作为原型,并依此模型通过结构改造合成出具有更好效果的药物或农药,这是医药研究和农药开发的常规思路之一,商业上已取得很大的成功 第二章天然产物的提取分离与结构鉴定 溶剂法:浸渍法,渗漉法,煎煮法,回流提取法和连续回流提取法等 强化溶剂提取率:植物细胞膜真空破碎法,酸浸渍提取法,超声波强化提取法,微波加热提取法,超临界流体提取法等 天然产物化学成分一般鉴定方法: 一,未知化合物的结构测定方法: 1)测定样品的物理常数,如熔点和沸点 2)进行检识反应,确定样品是哪个类型的化合物 3)分子式的测定 4)结构分析 二,已知化合物鉴定的一般程序:(可能不考) 1)测定样品的熔点,与已知品的文献值对照,比较是否一致或接近 2)测样品与标准品的混熔点,所测熔点值不下降 值是否一致 3)将样品与标准品共薄层色谱或纸色谱,比较其R f 4)测样品的红外光谱图,与标准品的红外光谱或标准谱图进行比较,是否完全一致 1,两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的(B)A,密度不同B,分配系数不同 C,萃取常数不同 D,介电常数不同2,采用铅盐沉淀分离化学成分时常用的脱铅方法是(A) A,硫化氢 B,石灰水 C,雷氏盐 D,氯化钠 3,化合物进行反向分配柱色谱时的结果是(A) A,极性大的先流出 B,极性小的先流出 C,熔点低的先流出 D,熔点高的先流出 4,天然药物水提取中,有效陈分是多糖,欲除去无机盐,采用(A) A,透析法 B,盐析法 C,蒸馏法 D,过滤法 5,在硅胶柱色谱中(正相)下列哪一种溶剂的洗脱能力最强(D)

药物化学复习重点总结

第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括: (1)通用名(汉语拼音、国际非专有名, INN )--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 (2)化学名称(中文及英文)确定母核, 并编号(位次);其余为取代基或官能团;按规定的顺序注出取代基或官能团的位次:小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 (3)商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉:药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 -化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合

医学生药物化学结构快速记忆

镇静催眠: 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑(有三氮结构)苯巴比妥(只有一个苯环,有三个酮); 硫喷妥钠:麻醉剂(有-SNa) 苯妥英钠:抗心律失常(两个苯环,还有一个Na); 卡马西平:抗癫痫;普洛加胺:抗焦虑(有F,Cl); 氯丙嗪:抗精神病(有Cl,有S) 氯氮平:抗精神病(类似卡马西平,有Cl,中间的环C变成N); 氟西汀:抗抑郁症(有三个F); 丙咪嗪:抗抑郁症(类似卡马西平,中间的环没有双键); 吗啡:镇痛药(五个环); 哌替啶:又叫度冷丁,镇痛药(一个苯环); 美沙酮:镇痛药(两个苯环像眼睛); 左旋多巴:抗精神病(一个苯环,环上有邻酚羟基); 氯贝胆碱:激动M受体(胆碱类,有Cl); 溴新斯的明:抑制胆碱酯酶(类似胆碱,有Br); 阿托品:M受体拮抗剂(有托品酸); 山莨菪碱:抗胆碱药(与阿托品相似,6位上有OH); 东莨菪碱:抗胆碱药(与阿托品相似作用于中枢); 泮库溴铵:肌松药(有Br,有很多环); 肾上腺素:支气管哮喘(一个苯环,环上有邻酚羟基,NH连有CH3); 麻黄碱:支气管哮喘(类似肾上腺素,苯环上没有酚羟基); 可乐定:抗高血压药(一个苯环,环上有两个Cl) 沙丁胺醇:支气管哮喘(一个苯环,有三个OH) 氯苯那敏:抗祖安(有Cl) 氯雷他定:镇静药(类似卡马西平,有Cl) 普鲁卡因:麻醉剂(一个苯环,环上有脂基,区别利多卡因) 利多卡因:麻醉剂(一个苯环,环上没有脂基,区别于普鲁卡因) 普萘洛尔:心律失常药(有萘环,区别萘普生) 硝苯地平:降压药(消去苯基,十分对称) 维拉帕米:抗心律失常(有N=-) 胺碘酮:抗心律失常(有两个I) 氯沙坦:抗高血压(有Cl,一个环上有四个N) 洛伐他汀:降血脂 奥美拉唑:抗溃疡药(中间有S=O) 多潘立酮:抗酸剂 扑热息痛:解热镇痛(对乙酰氨基酚) 羟布宗:抗炎药(两个苯都连着N,同时有N-N) 双氯芬酸钠:抗炎药(两个Cl,还有Na) 布洛芬:抗炎(一个苯环) 萘普生:抗炎(有萘环,有脂基) 环磷酰胺:抗肿瘤(有磷环) 白消安:抗癌药(十分对称结构) 顺铂:抗癌药(十分对称,有Pt)

天然药物化学考试重点讲解

第一章总论 一、绪论 1.天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2. 天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。 3.明代李挺的《医学入门》(1575)中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 二、生物合成 1.一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程 产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质 二次代谢定义:以一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动又不起重要作用。称之为二次代谢过程。 产物:生物碱、萜类等 2.主要生物合成途径 (一) 醋酸-丙二酸途径(AA-MA) 主要产物:脂肪酸类、酚类、蒽酮类 起始物质:乙酰辅酶A 起碳链延伸作用的是:丙二酸单酰辅酶A 碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替而成,得到的饱和脂肪酸均为偶数。碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是乙酰辅酶A,而是丙酰辅酶A。 酚类与脂肪酸不同之处是在由乙酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。 (二)甲戊二羟酸途径(MV A) 主要产物:萜类、甾体类化合物起始物质:乙酰辅酶A 焦磷酸烯丙酯(IPP)起碳链延伸作用 焦磷酸二甲烯丙酯(DMAPP) 单萜-----------得到焦磷酸香叶酯(10个碳)倍半萜类-------得到焦磷酸金合欢酯(15个碳)三萜-----------得到焦磷酸香叶基香叶酯(20个碳) (三)桂皮酸途径 主要产物:苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类、黄酮类

天然药物化学复习题汇总(含全部答案版)

目录 第一章总论 (2) 第二章糖和苷 (7) 第三章苯丙素类化合物 (7) 第四章醌类化合物 (11) 第五章黄酮类化合物 (27) 第六章萜类与挥发油 (34) 第七章三萜及其苷类 (42) 第八章甾体及其苷类 (47) 第九章生物碱 (63) 第十章海洋药物 (70) 第十一章天然产物的研究开发 (71) 第一章参考答案 (73) 第二章参考答案 (75) 第三章参考答案 (77) 第四章参考答案 (78) 第五章参考答案 (83) 第六章参考答案 (85) 第七章参考答案 (88) 第八章参考答案 (90) 第九章参考答案 (96) 第十章参考答案 (99) 第十一章参考答案 (100)

第一章总论 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号。)1.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的( B ) A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 E. 介电常数不同 2.原理为氢键吸附的色谱是( C ) A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 E. 氧化铝色谱 3.分馏法分离适用于( D ) A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 E. 脂类成分 4.聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是(D ) A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 70%乙醇 D. 丙酮 E. 水 5.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是( D ) A. 乙醚 B. 醋酸乙脂 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 6.红外光谱的单位是( A ) A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的是( E ) A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是( B ) A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 E. 苯>乙醚>甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是( C ) A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是( D ) A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用( C ) A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是( B ) A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是( E ) A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是( B) A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3

药物化学自考复习题

药物化学总复习题 第一~四章总论 一、选择题 1.药物的亲脂性与药理活性的关系是( D )。 A. 降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加 B. 降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降 C. 降低亲脂性,不利吸收,活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2.用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是( D )。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 3.药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,称为( A )。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4.可使药物亲脂性增加的基团是( A )。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基 5.可使药物亲水性增加的基团是( C )。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6.药物的解离度与药理活性的关系是( C )。 A. 增加解离度,有利吸收,活性增加 B. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 C. 合适的解离度,有最大活性 D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 10.作用于的中枢药物以( B )形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物 11.药物分子以( B )形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对 12.由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药 13.产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14.药物与受体结合的构象称为( D )。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 15.经典的电子等排体是( D )。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 16.生物电子等排体是指( D)的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 17.水解反应是( C )类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸 18.下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是( B )。

天然药物化学复习重点

天然药物化学复习重点 第一章总论 天然药物中化学成分的分类 1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2. 有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。 一、提取法: 1.溶剂提取法(solvent extraction) 原理:相似相溶 理想溶剂(ideal solvents ): (1)对有效成分溶解度大;(2)对无效成分溶解度小; (3)与有效成分不起化学反应;(4)安全,成本低,易得。 二分离方法 1. 根据溶解度差别进行分离 1.1 结晶法(纯化时常用) 条件:合适的溶剂;浓度;温度 1.2 沉淀法: a 溶剂沉淀法:改变极性,如水提醇沉法 b 酸碱沉淀法:改变pH,处理酸、碱、两性成分; c 沉淀试剂:如铅盐沉淀法,酸性、酚性成分加中性PbAc2,形成沉淀。 2.2 酸碱性成分的分离—pH-梯度萃取法 按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质,改变pH值使酸碱成分呈不同状态。 3.2 硅胶、氧化铝: ①被分离物质吸附力与结构的关系 被分离物质极性大,吸附力强,Rf值小,洗脱难, 后被洗脱下来。官能团极性大小排列顺序: -COOH > Ar-OH > R-OH > R-NH2, RNHR ', RNR ' R " > R-CO-NR'R"> RCHO > RCOR ' > RCOOR ' > ROR ' >RH ②溶剂(洗脱剂)的极性与洗脱力的关系 洗脱剂极性越大, 洗脱力越强. 3.3 聚酰胺 ①吸附力与结构的关系 a.形成氢键的基团数目越多, 吸附力越强; b.形成分子内氢键者, 吸附力减少; c.芳香化程度越高或共轭键越多,吸附力越强; d.芳香苷苷元>苷, 单糖苷>双糖苷>叁糖苷

天然药物化学复习资料

1.按从低到高的极性顺序依次排列常用的有机溶剂 石油醚,苯,无水乙醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇,水 (亲脂性:大————小,亲水性:小————大) 2.什么是超临界流体?用超临界流体萃取法提取挥发油有何优缺点。 超临界流体:物质处于其临界温度和临界压力以上状态时,形成一种既非液体也非气体的特殊相态。 优点:①可在低温下提取,热敏性成分尤其适用②缺无溶剂残留、能耗低、安全性高、无污③兼有萃取和分离的作用④产品纯度高,萃取速度快。 缺点:①对极性大或相对分子质量大的成分萃取较难,需加入与溶质亲和力较强的夹带剂以提高溶解度,或需在很高的压力下进行②所用设备属高压设备,投资较大,运行成本高,给工业化和普及带来一定的难度和限制。 3.植物资源有效成分的提取方法有哪些? 常用的提取方法: 溶剂提取法(浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法超声提取法)、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法。 浸渍法:是将药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间,浸出有效成分的方法渗漉法:是将药材粗粉置渗漉装置中,连续添加溶剂使渗过药粉,自下而上流动,浸出有效成分的一种动态浸提方法。 煎煮法:是将药材加水加热煮沸,滤过去渣后取煎煮夜的一种传统提取方法 回流法:使用低沸点有机溶剂如乙醇、氯仿等加热提取天然药物中有效成分时,为减少溶剂的挥发损失,保持溶剂与药材持久的接触,通过加热浸出液,使溶剂受热蒸发,经冷凝后变为液体流回浸出器,如此反复至浸出完全的一种热提取方法。 连续回流法:是在回流提取的基础上改进的,能用少量溶剂进行连续循环回流提取,充分将有效成分浸出完全的方法。 超声提取法:是一种利用超声波浸提有效成分的方法,其基本原理是利用超声波的空化作用,破坏植物药材的细胞,使溶剂易于渗入细胞内,同时超声波的强烈震动能传递巨大能量给浸提的药材和溶剂,使它们做高速运动,加强了胞内物质的释放、扩散和溶解,加速有效成分的浸出,极大地提高提取效率。 水蒸气蒸馏法:水蒸气蒸馏法的基本原理是利用水和与水互不相容的液体成分共存时,根据道尔顿分压定律,整个体系的总蒸汽压等于两组份之和,当总蒸汽压等于外界大汽压时,混合物开始沸腾并被蒸馏出来。水蒸气蒸馏装置由水蒸气发生器、蒸馏瓶、冷凝管和接收器四部分组成。 升华法:是利用某些固体物质具有在低于其熔点的温度下受热后,不经熔融就直接转化为蒸汽,遇冷后又凝固为原来的固体物质,使之从天然药物中提出的方法。 超临界流体萃取法:超临界流体萃取是一种利用某物质在超临界区域所形成的流体,对天然药物中有效成分进行萃取分离,集提取与分离与一体的新型技术。常用作超临界流体的物质有二氧化碳、氧化亚氮、乙烷、乙烯、甲苯等其中最常用于天然产物提取的是二氧化碳,因其具有无毒、不易燃易爆、安全价廉、有较低的临界压力(Pc=7.37Mpa)和临界温度(Tc=31.4℃)/对大部分物质不反应、可循环使用等优点。 4. 简述天然化合物结构研究的程序及采用的方法。 未知天然药物化学结构研究的主要程序: 初步推断化合物的类型→测定分子式,计算不饱和度→确定分子中含有的官能团或结构片段或基本骨架→推断并确定分子的平面结构→推断并确定分子的立体结构(构型构象) 采用的方法: 确定分子式,计算不饱和度质谱法、红外光谱、紫外-可见吸收光谱、核磁共振波谱

药物化学复习资料

一、概念 1、抗代谢药:影响核酸生物合成的药物。通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。 代表药物:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤 2、前体药物:也称前药,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。 3、软药:是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。和前药是相反的概念。 硬药:指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程。 4、药物作用靶点:指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。 5、先导化合物:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。 6、生物烷化剂:为抗肿瘤药物的一种,这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物,进而与生物大分子(如DNA\RNA\或某些重要的酶类等)中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合,使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。 代表药物:盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂 7、拼合药物:指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来,进入体内分解成两个有效成分,以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。二、结构式、通用名、作用靶点(作用机制)及临床用途 (一)循环系统药物 1、卡托普利:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) (1)作用机制:抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,使血管扩张,血压下降。 (2)临床用途:用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。 2、氯沙坦:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (1)作用机制:血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体阻滞剂可阻滞AngⅡ的生理作用,使血管扩张,血压下降。 (2)临床用途:抗高血压 (二)解热镇痛药和非甾体抗炎药 1、对乙酰氨基酚(扑热息痛):解热镇痛药 (1)作用机制:通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,影响前列腺的合成。(2)临床用途:良好的解热镇痛作用,但无抗炎作用。(不影响外周系统前列腺素

药物化学药物结构式

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.(双)氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34. 5-氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36. 顺铂 37. 青霉素钾 38. 苯唑西林 39.氨苄西林 40. 苯唑西林 42. 头孢氨苄 43. 磺胺嘧啶 44. 甲氧苄啶 45. 诺氟沙星(氟哌酸) 46. 利福平 47.异烟肼 48. 硝酸益康唑 49. 三氮唑核苷 50. 奎宁 51. 青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57. 雌激素 雄激素 氢化可的松 地塞米松 维生素C 吡罗昔康:第一个临床使用的1,2苯并 噻嗪类解热镇痛药 氯氮平:第一个上市的非经典抗精神病 药 哌替啶:苯基哌啶类的第一个合成镇痛 药 洛伐他汀:第一个投放市场的

HMG-CoA还原酶抑制剂 氯沙坦:第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 苯唑西林:第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可 克拉维酸:第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素:第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素 链霉素:第一个用于抗结核病的药物齐多夫定:美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物 沙奎那韦:第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂 金霉素:第一个四环素类抗生素 碘苷:第一个用于临床的抗病毒核苷类药物 阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药 氨苄霉素:第一个使用的广谱口服抗生素 酮康唑:第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m, 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7 其他类:水合氯醛 抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q 巴比妥类、 苯并二氮卓类:地西泮. w9 a+ G, L 乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h* 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0 吩噻嗪类:氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9 丁酰苯类:氟哌啶醇 二苯并氮卓类:氯氮平) \3 j: b6 p* k* 噻吨类:氯普噻吨 抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E 去甲肾上腺素重摄取抑制剂;5-羟色胺重摄取抑制剂;盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂;非典型抗抑郁 解热镇痛药 水杨酸类:阿司匹林 乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药(了解)# ~; ?3 x1 @' f } 水杨酸类:贝诺酯阿司匹林与对乙 酰氨基酚成酯形成的前药,特别适 合于儿童 吡唑酮类 芳基烷酸类:吲哚美辛、双氯芬酸 钠、布洛芬、萘普生 N-芳基邻氨基苯甲酸类:灭酸类 1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康 其他类 镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i 天然生物碱:盐酸吗啡 半合成镇痛药:磷酸可待因 合成镇痛药:盐酸哌替啶、美沙酮 内源性多肽 胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 S M胆碱受体激动剂:毛果芸香碱 胆碱酯酶复活剂:碘解磷定 胆碱受体拮抗剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂:新斯的明 M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z 茄科生物碱:对中枢作用:东莨菪 碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱 全合成M胆碱受体拮抗剂:硫酸 阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0 k, ]3 t8 苯乙胺类:肾上腺素、多巴胺、克 仑特罗、特布他林 苯异丙胺类:麻黄碱、甲氧明 肾上腺素:对α和β受体都有激动 作用。临床用于急性心力衰竭、支 气管哮喘及心搏骤停的抢救。 盐酸多巴胺:多巴胺受体激动剂, 抗休克药。 重酒石酸去甲肾上腺素:主要兴奋 α受体。主要升压,静滴用于休克, 口服用于消化道出血。2 k% E* s/ M" 盐酸异丙肾上腺素:兴奋β受体。 用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺 气肿及低血压等。& s9 L+ T3 Y, D& y 盐酸麻黄碱:α和β受体均有激动作用。 盐酸甲氧明:激动α受体,用于外伤和 周围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂:盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂:普萘洛尔、阿替洛尔 降血脂药- C: o A( g6 ~" U! g$ F 分类(掌握)' c! o3 E1 Y* L4 U 苯氧乙酸类:氯贝丁酯、吉非贝齐 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛 伐他丁 其他 抗心绞痛药7 b3 H; f' m+ ^. G! Q6 |6 ` 硝酸酯和亚硝酸酯类:硝酸异山梨酯 钙拮抗剂: a.二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平 b.苯烷基胺类:维拉帕米,左旋体室上 性心动过速的首选药物,右旋体治疗心 绞痛 c.苯噻氮卓类:地尔硫卓 d.二苯哌嗪类:氟桂利嗪、桂利嗪,直 接扩张血管平滑肌 β受体阻断剂I) Q$ {- S% [: R5 O& h. K% h: 抗高血压药% k8 l9 c" P8 u# A3 M ⑴作用于自主神经系统4 ?" q. H/ [; a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药: 利血平胍乙啶2 ^2 h( N7 c2 c7 Q b.中枢性交感神经抑制药:可乐定 甲基多巴; [( X. L% l% Q2 ] c.直接扩血管药:肼屈嗪硝普钠 d.神经节阻断药:咪噻吩9 ?) y4 e P9 e.肾上腺素α1受体阻断药:哌唑嗪。 ⑵作用于RAS系统 a.血管紧张素转换酶抑制药:卡托普利。 b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:氯沙坦。 c.肾素抑制剂:肽类。 ⑶作用于离子通道 钙拮抗药:硝苯地平尼群地平4 K6 钾通道开放剂 抗心律失常药- ^+ S6 D e( W" Y (1)Ⅰ类:钠通道阻滞药- {) [" T1 A' Y! {" ⅠA类:适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁; D' S: t# ]: G) d" X8 q

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