依达拉奉的合成

依达拉奉供临床医生参阅的临床研究计划及研究方案

依达拉奉供临床医生参阅的临床研究计划及研究方案 一.临床研究目的 采用随机双盲试验观察依达拉奉注射液与安慰剂对脑梗塞急性期患者的疗效和副作用的差异。 二.病例选择 1）纳入标准 1．经临床诊断为脑梗塞（包括脑血栓和脑栓塞）患者，发病时间在72小时以内。 2．意识障碍按照Glasgow昏迷量表应在6分以上； 3．患者在本次发病过程中出现新的神经症状（如失语、构音障碍、吞咽困难、运动障碍、感觉障碍等；或是患者新出现日常生活动作障碍 （包括排尿、排便、进食、移动、步行、更衣等）； 4．同意住院治疗； 5．同意参加试验并签署知情同意书。 2）排除标准 1．年龄<18岁或>75岁； 2．Glasgow昏迷量表得分在6分以下或患者处于昏迷状态； 3．病情严重，患者随时有生命危险； 4．严重肝肾功能不全及恶性肿瘤； 5．恶性肿瘤患者或是伴有其他严重疾病患者； 6．妊娠及哺乳期妇女； 7．不能明确判断病因或疾病严重程度的患者； 8．顺从性差而不能按试验方案治疗者。 3) 试验脱落标准 1．入组后追问发现不符合纳入及排除标准者。 2．经筛查发现实验室检查异常（ALT、AST大于上限1.5倍，Cr大于177mmol/L）。 3．试验期间违反方案合并其它药物者。 4．治疗效果差，病情严重加重者。

5．试验期间出现严重不良反应者。 6．试验期间出现其它严重躯体疾病者。 三.对照药选择及理由 脑梗塞急性期治疗目前尚缺乏疗效确切的药物，一般均采用多种药物联合应用的治疗原则，选择可以作为金标准的治疗药物存在困难，因此，本试验设计选用安慰剂作为对照，同时在治疗组和对照组均联合使用目前临床常用的治疗药物，以使患者权益得到最大保障。 四.分组方法及病例数 根据随机原则分配依达拉奉组和安慰剂组，计划完成120对，以确保每组病例数大于100例。 五.试验药物及给药方法、用药时间： 1). 试验药物： 1．依达拉奉注射液：每支含依达拉奉30mg，由北京正光伟业生物化学研究所生产，批号： 2．安慰剂：形状、外观与依达拉奉注射液完全相同的空白注射液，由北京正光伟业生物化学研究所生产。 2) 给药方法、用药时间： 1．依达拉奉组：依达拉奉注射液1支用生理盐水稀释至100ml，30分钟内静脉滴注，每日早晚各一次，连用14天。 2．安慰剂组：使用方法同依达拉奉组。 3．联合用药：在依达拉奉组和安慰剂组均联合使用以下药物：20%甘露醇，根据患者临床表现确定每日用量。同时，根据患者情况，也可以 联合应用其他非以下列出禁止使用的治疗药物如地塞米松等，但应详 细记录于CRF表中，并说明使用理由。 3）禁忌药物：各种溶栓药物，如t-PA、尿激酶等。 六.观察及记录项目 1、患者背景，性别、年龄、体重、出生年月，诊断，发病时间，入院时间， 给药开始时间，起病情况，既往史，合并症等； 2、本药以外的治疗药物使用情况；

依达拉奉说明书

依达拉奉注射液说明书 【药品名称】 通用名：依达拉奉注射液 英文名：Edaravone lnjection 汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye 本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 （3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one） 其结构式为： 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 毒理研究 遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/k g组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg 组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试

验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢林痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。 【药代动力学】据国外文献报道： 血药浓度健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5m g/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数，如下图、表所示。 （平均值±标准差） 健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失，没有蓄积性。 血清蛋白结合率体外试验结果表明：依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89～91%。 代谢在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明：依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。 排泄健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7～0.9%原药，71.0～79.9%代谢物。

依达拉奉治疗急性脑梗死的临床分析

依达拉奉治疗急性脑梗死的临床分析 目的观察依达拉奉治疗急性脑梗死的临床有效性和安全性。方法169例急性脑梗死患者随机分为2组，在常规治疗的基础上，对照组(n=82)用低分子右旋糖酐治疗，治疗组(n=87)用依达拉奉注射液30mg加氯化钠注射液150mL静滴bid，于7、14．21d后分别进行疗效评定，记录神经功能缺损评分和日常生活活动能力评分，以增分率来判断疗效，并观察脑水肿程度改变及治疗期间的不良反应。结果治疗后14d．21d的神经功能改善有效率依达拉奉组分别为60．4％、62．1％，对照组分别为18．3％、29．3％。日常生活活动能力改善有效率依达拉奉组分别为54．0％、57．5％，对照组分别为36．6％、39．0％，两组间有显著差异；治疗组2wk时中重度(等级为2～3)，脑水肿发生率为14％，明显低于对照组33％(P＜0．05)；治疗期间治疗组有2例、对照组有1例谷丙转氨酶轻度增高，统计学比较两组无显著性差异(P>0．05)。结论依达拉奉能有效的改善急性脑梗死患者近期神经功能缺损和日常生活活动能力未见严重不良反应。 标签：急性脑梗死；依达拉奉；有效性；安全性；自由基清除剂 依达拉奉(edaravone，MCI-186)，化学名为3－甲基－l－苯基－2－吡唑啉－5－酮(3－methyl－l－phenyl－2－pyrazolin－5－one)具有消除自由基，抑制脂质过氧化作用，可抑制脑细胞(血管内皮细胞、神经细胞)的过氧化作用，从而减轻脑缺血和脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。为进一步证实其有效性及安全性，我院神经内科从2005年2月开始用依达拉奉治疗87例住院的急性脑梗死患者，结果如下。 1资料与方法 1．1一般资料：急性脑梗死患者169例，采用随机数字表法随机分成2组，治疗组87例(男49例，女38例)，年龄48～78岁(64．16±11．22)岁：对照组82例(男39例，女43例)，年龄43～79岁(57．38±9．55)岁。根据改良的爱丁堡一斯堪的纳维亚(SSS)研究组标准分为轻、中、重3型，轻型(1～15分)，中型(16～30分)，重型(31～45分)，其中治疗组轻、中、重型分别为27、29和3l例，对照组分别为25、27和30例。两组病例的年龄、性别、病情程度等经统计学处理差异无显著意义(p>0．05)，具有可比性。 1．2入选标准：①根据1995年全国第四届脑血管病学术会议制订的脑梗死诊断标准[1]，临床诊断为颈动脉系统或椎基底动脉急性脑梗死，并经头颅CT或MRI证实，排除脑出血；②首次发病或既往发病的肢体瘫痪后遗症不影响神经功能评分的再次发病患者；③发病48h以内；④欧洲卒中评分(ESS)总分6分； ⑤不合并心、肺、肝、肾功能不全等全身严重并发症；⑥无其他脑部器质性病变如脑肿瘤；⑦无严重精神疾病、痴呆者、无过敏体质。 1．3方法：治疗组在常规药物治疗的同时给予依达拉奉(10mg，商品名：必存，南京先声东元制药有限公司，批号：041104)30mg+NS150mL，ivgtt，每次

依达拉奉说明书

依达拉奉说明书

依达拉奉注射液说明书 【药品名称】 通用名：依达拉奉注射液 英文名：Edaravone lnjection 汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye 本品主要成分为依达拉奉，其化学名称为：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 （3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one） 其结构式为： 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示

N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA 含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 毒理研究 遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小氧微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、2 0、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、3 00mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、1

依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明

依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明 8.1、临床用质量标准草案 依达拉奉注射液 Yidalafeng zhusheye Edaravone Injection 本品为依达拉奉的灭菌水溶液，含依达拉奉（C10H10N2O）应为标示量的90.0%~110.0%。 【性状】本品为无色澄明液体。 【鉴别】（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000版二部附录IV A）测定，在246nm波长处有最大吸收。 （2）取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。 【检查】 pH值应为3.0~4.5（中国药典2000版二部附录VI H）。 其它应符合注射剂项下有关的各项规定。 【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm2 ×150mm）；以0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液（用NaOH调pH7.0）-甲醇（70：30）为流动相；流速为1ml/min；检测波长为244nm。理论塔板数按依达拉奉峰计算应不低于1500。 精密量取本品5ml，置25ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取经105℃干燥至恒重的依达拉奉对照品适量，加流动相制成每ml中含依达拉奉300μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液及对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】脑保护剂。 【规格】20ml：30mg 【贮藏】室温、密闭保存。

8.2、床用质量标准草案起草说明 根据本品质量研究试验及稳定性试验结果并按注射剂的制剂通则制定本标准。各项说明如下： 【性状】本品三批检测结果为无色的澄明液体。 【鉴别】紫外分光光度法取本品对照品及三批样品适量，加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液，按分光光度法（中国药典2000年版二部附录IV A）测定，均在246nm波长处有最大吸收。 化学法取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。 以上两项鉴别均进行空白辅料对照试验，不干扰主药的测定。 【检查】pH值本品三批样品测定结果表明，依达拉奉注射剂的pH值均在3.0~4.5之间，与国外说明书一致。 有关物质在质量研究及稳定性考察中，依达拉奉的杂质量没有增加，且制剂过程中没有剧烈的条件变化，故未定入质量标准。 装量取本品三批样品每批2瓶，照中国药典2000年版二部附录I B中方法试验，检测结果表明，本品三批样品装量均在合格范围内，符合药典规定。 【含量测定】资料7研究结果表明，高效液相色谱法测定依达拉奉注射剂精密度高，重复性好。该方法专属性强，回收率高，本品三批的含量经测定均在90.0~110.0%范围。 【类别】脑保护剂。 【规格】20ml：30mg 【贮藏】稳定性试验结果表明，本品在光照条件下较稳定，高温有关物质稍有增加，故应室温、密闭保存。

依达拉奉工艺规程

依达拉奉工艺规程

1、产品名称和产品代码 1.1、化学名：1-苯基-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮； 1.2、英文名：Edaravone； 1.3、产品代码：**** 2、产品概述 2.1、化学结构式： C10H10N2O：174. 20 2.2、性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。易溶于甲醇，在乙醇、氯仿中溶解，在乙腈、丙酮、0.1mol/L氢氧化钠中略溶，极微溶解于水、0.1mol/L盐酸。 2.3药理作用：依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧減少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 2.4、有效期：24个月 2.5、贮藏：遮光，密封保存。 2.6、批准文号：国药准字**** 2.7、执行标准：《中国药典》2010年版二部。 2.8、产品规格：原料药 3、原料、中间产品清单及质量标准 3.1、原料清单及质量标准 3.1.1、原料清单 原材料名称规格物料代码原材料名称规格物料代码苯肼分析纯***乙酰乙酸乙酯分析纯***

3.1.2.1、苯肼质量标准见《苯肼质量标准》，具体内容如下： 3.1.2.2、乙酰乙酸乙酯、无水乙醇质量标准见《物料确认质量标准》，具体内容如下: 3.2、中间产品清单及质量标准 3.2.1、中间产品清单 3.2.2、中间产品质量标准 见《依达拉奉中间产品质量标准》，具体内容如下

依达拉奉注射液说明书

来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2006年12月18日 【药品名称】 依达拉奉注射液 【商品名】 必存 【英文名】 Edaravone Injection 【汉语拼音】 Yidalafeng Zhusheye 【成份】 本品主要成份为依达拉奉。 化学名称: 3-甲基-l-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one) 化学结构式: 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 辅料：丙二醇 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 【规格】 (1)5ml：10mg (2)20ml：30mg 【用法用量】 一次30mg，每日2次，加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注．30分钟内滴完，一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。 【不良反应】 据日本临床病例569例观察，26例(4.57％)出现不良反应。主要表现为肝功能异常16例(2.81％)，皮疹4例(0.70％)。569例中临床检测值异常变化的有l22例(21.4％)，主要是AST 上升7.71％(43／558)、ALT上升8.23％(46／559)等肝功能检测值异常。 严重不良反应有： 1、急性肾功能衰竭（程度不明）用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。 2、肝功能异常、黄疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。 3、血小板减少（程度不明）有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。 4、弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。 其他不良反应（发生率）及主要表现为： 1、过敏症（0.1～5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感。 2、血细胞系统（0.1～5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压

依达拉奉临床使用指南

依达拉奉临床使用指南 一、根据2018年中国急性缺血性脑卒中诊治指南“依达拉奉是一种抗氧化剂和自由基清除剂，国内外多个随机双盲安慰剂对照试验提示依达拉奉能改善急性脑梗死的功能结局并安全，还可改善接受阿替普酶静脉溶栓患者的早期神经功能。”和依达拉奉注射液说明书中规定该药品适应症为：急性脑梗死。 二、根据国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2017年版）和该药品说明书，该药品用法用量为：一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。每日2次，14天为一个疗程。必须在发病后24小时内开始给药。 三、禁忌1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。 2、既往对本品有过敏史的患者。 四、注意事项1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。 2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。 3、心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全)。 4、高龄患者慎用(已有多例死亡病例的报道)。因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续密切观察，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是高龄患者，已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上)，应特别注意。 五、其他用药事宜详见药品说明书。 曲克芦丁脑蛋白水解物注射液 一、根据曲克芦丁脑蛋白水解物注射液说明书，该药品适应症为：用于治疗脑血栓、脑栓塞、脑痉挛等急慢性脑血管疾病，以及颅脑外伤及脑外伤及脑血管疾病(脑供血不全、脑梗塞)所引起的脑功能障碍等后遗症；闭塞综合症、动脉硬化、血栓性静脉炎、毛细血管出血以及血管通透性升高引起的水肿。 二、根据曲克芦丁脑蛋白水解物注射液说明书，该药品用法用量为：肌内注射。一次2-4ml，一日2次。静脉滴注，一次4-10ml，一日一次，稀释于250-500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后使用。20日为一个疗程，可用1-3个疗程，每疗程间隔3-7天。 三、使用该药品过程中必须遵从我院既定的合理用药管理政策，即：新农合患者每人每日药品费用不得超过90元，医保患者每人每日药品费用不得超过200元. 四、禁忌1、对本品过敏进禁用；2、严重肾功能不全者禁用；3、癫痫持续状态或 癫痫大发作患者禁用。 五、注意事项1、用药前仔细询问患者有无家族过敏史和既往药物过敏史，过敏体质患者应谨慎用药，如确需用药，应在用药过程中加强监护。2、加强对首次用药患者和老年患者，及肝肾功能障碍患者的监护。3、用药后一旦出现潮红、皮疹、心悸、胸闷、憋气、血压下降等可能与严重不良反应有关的症状时，应立即停药并及时救治。4、本药不能与平衡氨基

依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床效果及对神经功能缺损的影响

依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床效果及对神经功能缺损的影响 发表时间：2019-12-23T11:15:52.820Z 来源：《健康世期界》2019年17期作者：华承磊 [导读] 提高患者日常生活活动能力，值得临床推广使用。本研究的不足之处是纳入的研究数量较少，不良反应方面的结果不足。 黑龙江省绥化市第一医院黑龙江绥化 152000 摘要：目的探讨依达拉奉注射液治疗脑梗死的临床效果。方法随机将60例脑梗死患者分为两组，每组30例。对照组给予常规治疗，研究组在此基础上加用依达拉奉注射液治疗。比较两组的临床疗效。结果治疗后14 d、21 d研究组ESS得分显著高于对照组（P < 0.05或P < 0.01），治疗后14 d、21 d、3个月研究组ADL得分显著高于对照组（P < 0.01）。治疗后7d、14d、21d，研究组的ESS增分率和ADL增分率临床疗效均显著优于对照组（P < 0.01）。结论依达拉奉注射液治疗急性脑梗死能够显著改善患者神经功能缺损状况，提高患者日常生活活动能力。 关键词：依达拉奉；脑梗死；自由基清除剂 [Abstract] Objective To explore the clinical effect of edaravone injection in the treatment of cerebral infarction Methods 60 patients with cerebral infarction were randomly divided into two groups，30 in each group.The control group was given routine treatment，and the study group was treated with edaravone injection on this basis.The clinical effects of the two groups were compared Results the scores of ESS in the study group were significantly higher than those in the control group on the 14th and 21st day after treatment（P < 0.05 or P < 0.01），and the scores of ADL in the study group were significantly higher than those in the control group on the 14th，21st and 3rd month after treatment（P < 0.01）.On the 7th，14th and 21th day after treatment，the clinical efficacy of ESS and ADL in the study group was significantly better than that in the control group（P < 0.01）Conclusion edaravone injection can significantly improve the neurological deficit and the ability of daily life in patients with acute cerebral infarction. [Key words] edaravone；cerebral infarction；free radical scavenger 脑梗死是临床的常见病，梗死后缺血部位在缺血过程中以及随后再灌注过程中均会产生大量的自由基和活性氧，导致神经细胞膜过氧化损伤、蛋白质氧化，并出现DNA的损伤，导致神经细胞的进一步损伤[1]。依达拉奉是一种自由基清除剂，具有抑制脑细胞等氧化损伤，主要用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。本研究观察依达拉奉注射液治疗脑梗死的临床疗效，现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选择2018年1～6月在我院治疗的脑梗死患者60例为研究对象，随机分为研究组和对照组各30例。所有纳入研究的对象均符合脑梗死的诊断标准，均为颈动脉系统梗死，首次发病，或者既往发病，但是肢体瘫痪不影响神经功能的评价，起病48h内，ESS（欧洲脑卒中量表）神经功能缺损评分中意识评分>6分，总分<80分，无颅内出血，无全身严重并发症。研究组30例，其中男16例，女14例，年龄47～79岁，平均（63.9±14.2）岁；对照组30例，其中男17例，女13例，年龄44～78岁，平均（62.1±13.8）岁。两组患者一般资料比较差异无统计学意义（P > 0.05）。 1.2 治疗方法 两组患者入院后均给予常规治疗，使用曲可芦丁200 mg+生理盐水静脉点滴，每天1次，共21d，阿司匹林（50～75）mg/d，口服。根据情况给予甘油果糖脱水降颅压、控制高血压、血脂、血糖等对症治疗。治疗期间禁止使用抗凝药物、溶栓药物、降纤药物、其他自由基清除剂等。研究组在此基础上加用依达拉奉注射液30 mg+生理盐水250 mL，静脉点滴，一天2次，14d为1个疗程。依达拉奉注射液为国药集团国瑞药业有限公司生产，国药准字H20080056，20 mL：30 mg，2支/盒。 1.3 评价方法 入组后登记患者一般资料和临床相关资料。治疗前和治疗后14d分别检测患者血尿常规、肝肾功能、心电图等。分别在治疗前、治疗后7d、14d、21d采用ESS[2]和ADL（日常生活活动能力量表）[3]对患者神经功能以及日常生活活动能力进行评价，在治疗后3个月进行生存随访，并对ADL进行评价。 2 结果 2.1 治疗前后两组ESS和ADL评分结果比较 治疗后14d、21d研究组ESS得分显著高于对照组（P < 0.05或P < 0.01），治疗后14d、21d、3个月研究组ADL得分显著高于对照组（P < 0.01）。 2.2 治疗后不同时间点ESS增分率疗效比较 治疗后7d、14d、21d，研究组的ESS增分率临床疗效均显著优于对照组（P < 0.01）。 2.3 两组治疗后不同时间点ADL评分增分率疗效比较 治疗后7d、14d、21d，研究组的ADL评分增分率临床疗效均显著优于对照组（P < 0.01）。 2.4 两组患者不良反应比较 对照组头痛头昏1例，转氨酶升高1例，皮疹1例；研究组脑梗死后出血1例，转氨酶升高1例，皮疹1例。对照组不良反应率10%，研究组不良反应率10%，两组不良反应比较，差异无统计学意义（P > 0.05）。 3 讨论 脑梗死是由各种原因所致的局部脑组织区域血液供应障碍，导致脑组织缺血缺氧性病变坏死，进而产生临床上对应的神经功能缺失表现，是临床上的常见病。梗死后，缺血部位的脑细胞组织处于缺氧状态，能量代谢发生障碍，细胞色素氧化酶无力将氧还原成水，氧原子便会被夺去一个电子，由无害的氧变成具有杀伤力的活性氧自由基。氧自由基的过氧化杀伤，主要是破坏细胞膜的结构和功能，破坏线粒体，断绝细胞的能源，毁坏溶酶体，使细胞自溶。同时它对人体的非细胞结构也有危害作用，可以使血管壁上的粘合剂遭受破坏。氧自由

依达拉奉1

依达拉奉使用抽查情况分析 今年十一月份我们对依达拉奉的使用病历进行了抽查，主要从药品适应症、用法用量、药物的相互作用及不良反应等方面进行针对性的分析评价，现对该药的使用情况从以下几方面分进行分析： 1.理化性质 依达拉奉分子式C10H10N2O，化学名3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，无色澄明溶液，主要成份为依达拉奉，辅料是亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸，是一种脑保护剂。 2.适应症 用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。通过分析我院四季度使用过依达拉奉的病历可知，医师对该品种的选用基本正确，其临床应用包括：急性脑梗塞、脑出血、腔隙性脑梗死、短暂性脑缺血、重型颅脑损伤等。例如该药在病历号0119302中用于腔隙性脑梗塞，病历号0119881中用于蛛网膜下腔出血等，适应症适宜。 3.用法用量 一次30mg（1支），临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。每日2次，14日为一疗程。病历号为：0119068、0119613、0119721使用的剂量为(60mg，qd)，用法用量不妥，单次用量过大会增加药物毒副作用；病历号0119302、0119367、0119880、0119881、0119882使用剂量为(30mg,qd)，0119402中剂量为（20mg,qd）,剂量偏小，剂量不足达不到理想的治疗效果，建议按照说明书要求使用。 4.作用机理 依达拉奉可挽救脑卒中缺血、缺氧的半暗带以阻止脑梗死进展。急性脑缺血时，Ca2＋内流通过多种途径产生大量氧自由基，同时自由基以及N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的被激活，又可促进Ca2＋内流，故形成恶性循环。细胞内Ca2＋超载及自由基均是神经细胞死亡重要原因。依达拉奉作为一种新型的自由基清除剂，能直接清除脑缺血后增加的有害的自由基-OH，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 5.药物的相互作用及不良反应