黄芩的化学成分与药理作用研究进展

黄芩的化学成分与药理作用研究进展

摘要：黄芩为临床常用的清热燥湿药，主要含有黄酮及其苷类、萜类化合物及挥发油等成分，具有解热、抗炎、抗微生物、抗肿瘤、抗氧化等药理作用，对消化系统、心血管系统、神经系统等疾病具有一定的治疗作用。近年来，国内外对黄芩的化学成分和药理作用开展了大量的研究，本文对此进行了综述，以期为黄芩的进一步开发利用提供依据。

关键词：黄芩；化学成分；药理作用

黄芩始载于《神农本草经》，别名山茶根、土金茶根，为唇形科植物黄芩ScutellariabaicalensisGeorgi的干燥根，味苦，性寒，归肺、胆、脾、小肠、大肠经，具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎的功效，用药历史悠远，现临床常用于湿温、暑湿，胸闷呕恶，肺热咳嗽等证。为中医临床和中成药中最为常用的中药之一，如根据贾蔷等的统计，在《中药部颁标准》中有477个成药含有黄芩，包含主治疾病153种。因此，对黄芩的研究一直广受关注，国内外学者对黄芩的栽培鉴定、加工炮制、物质基础、药理作用、临床应用等方面进行了广泛深入的研究报道，本文通过收集、整理大量文献，对近年来黄芩的化学成分及药理作用研究进展进行综述，以期为黄芩药材的进一步开发与利用提供一定依据。

1、化学成分

化学成分是药材发挥多种作用的基础，开展化学成分的分离纯化鉴定及其药理作用的研究，是探索黄芩深度开发与综合利用的前提。

1.1黄酮及其苷类黄酮及其苷类是黄芩的主要药效物质基础，目前从黄芩属药材中

已发现了40余种黄酮类化合物，其中黄酮及黄酮醇类（见图1、表1）有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等；二氢黄酮及二氢黄酮醇类（见图2、表1）多在C5和C7有羟基取代，常见的有二氢黄芩苷、7，2′，6′-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮、5，7，2′，6′-四羟基二氢黄酮醇等；还含有4′，5，7-三羟基-6-甲氧基黄烷酮、2′，6′，5，7-四羟基黄烷酮等黄烷酮类成分（见图3、表1）以及查尔酮类成分（见图4、表1）2，6，2′，4′-四羟基-6'-甲氧基查尔酮等。炮制是中药临床应用的特点，中药材炮制前后其所含成分可能发生改变而产生减毒增效的作用，黄芩的炮制品主要有酒黄芩、炒黄芩、黄芩炭等，研究发现，黄芩的不同炮制品中，其黄酮苷类成分含有量有所降低而黄酮类苷元成分含有量增高，物质基础的改变对黄芩及其炮制品的各类药理作用产生了一定影响.

图1 黄酮类母核

图2 二氢黄酮类母核

图3 黄烷酮类母核

图 4 查尔酮类母核

2 萜类化合物黄芩属植物中含有多种倍半萜木脂素苷类及二萜类化合物。已从尼泊尔匍匐黄芩中分离得到3种新的倍半木脂素苷类；除Sc

uterpeninH外，魏顺发等从黄芩属植物中分离得到的二萜类多为新克罗烷型双环二萜类化合物；Shim从黄芩属植物中分离得到了一种新型的二萜化合物Barbate11arineF并确定了其结构。由文献报道可知，除黄酮类成分以外，黄芩及其同属植物中尚含有多种萜类成分，但对于黄芩中萜类成分药理作用的文献报道较少，值得进一步深入研究。

1.3 挥发油近年来黄芩中的挥发油成分得到了关注，多个研究通过不同的提取、分析方法对黄芩中所含的挥发油类成分进行了分析。巩江等通过水蒸气蒸馏法提取得到黄芩地上部分的挥发油成分，并采用气质分析方法鉴定了其中37种化学成分，主要包括烯丙醇、石竹烯等；舒云波等利用超临界提取技术提取得到的黄芩挥发油成分，

经GC-MS分析，鉴定了其中64种成分，如棕榈酸、薄荷酮、亚油酸甲酯等。宋双红

等比较了黄芩花、茎叶、根和种子中的挥发油成分及含有量差异，表明黄芩各部位均还有大量挥发油活性成分，具有较高的开发及应用前景。1.4 微量元素药材中微量元素的种类与含有量已逐渐成为衡量药材质量，判别药材道地性的重要指标。黄芩中含有多种微量元素，这些微量元素不仅自身具有生理活性，还能与药材中所含的有机分子形成配合物以发挥药效。李化等采用电感耦合等离子体原子发射光谱法测定了10批黄芩药材中Ca、Mg、Cu、Zn、Fe、Mn等含有量，结果表明其含有量存在显著性差异，为丰富和发展黄芩多指标质量评价体系提供了科学依据。

1.5 其他此外，黄芩中还含有多糖［15-17］、β-谷甾醇、苯甲酸及黄芩酶［18-19］等成分。

2 药理作用

2.1 解热、抗炎中医遣方用药，辨证施治，实热证多以“热者寒之”的治则为指导，黄芩

性寒，因此在临床上对实热证的治疗有一定功效。近年来对黄芩及其成分的解热抗炎机制进行了较为深入的研究。黄芩苷和黄芩素能够通过干扰花生四烯酸的代谢通路、抑制细胞因子的活性［20-23］等产生解热抗炎作用。李倩楠等通过灌胃给予酵母诱导的发热大鼠黄芩苷后，测定其血浆、下丘脑及脑脊液中的细胞因子含有量，证实黄芩苷具有明显的解热作用，并推测其机制可能与减少肿瘤坏死因子-a（TNF-a）、白介素-1β（IL-1β）的量有关。研究表明［21］通过静脉注射给予内毒素诱导的发热家兔黄芩苷后，发热家兔体温明显降低，推测黄芩苷可能通过减少TNF-a的量和抑制下丘脑中N-甲基-N-天冬氨酸受体依赖羟基旁路而发挥解热作用。付璟等通过测定二甲苯诱发急性炎症的小鼠耳廓肿胀度及血清中TNF-a及I

L-1的量，表明黄芩素可明显抑制模型小鼠耳廓的肿胀，具有体内抗炎作用。WooKJ［23］等建立了脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症模型，研究黄芩苷及黄芩素的抗炎机制，发现黄芩素能够抑制环氧合酶COX-2基因的表达，以阻止转录因子C/EBPβ与DNA结合，从而抑制花生四烯酸的代谢而产生抗炎作用。此外，黄芩苷能通过抑制TNF-amRNA，P选择素（P-se1ectin）蛋白的表达，改善血液微循环［25］等，降低急性胰腺炎大鼠体内炎症因子的释放，从而明显降低急性胰腺炎大鼠的死亡率。2.2 抗微生物黄芩具有较强的抑制微生物作用，其水煎液具有广谱抑菌作用，此外尚能抗多种真菌、病毒、支原体、衣原体等微生物。黄芩及其有效成分抑制细菌、真菌、衣原体的生长，可能与其抑制ATP合成酶、微生物被膜的形成及抑制某些蛋白的表达相关［26-28］。现代研究表明，黄芩素对细菌类如大肠杆菌［26］、固着微球菌、人型葡萄球菌、表皮葡萄球菌，真菌类如白色念珠菌［27］等微生物具有非常好的抑制作用；黄芩苷对幽门螺杆菌、金黄色葡萄球菌、酵母型真菌、肺炎衣原体［29-31］等均表现出了一定的抑制作用，最新研究发现黄芩苷能够增加酵母型真菌白色念珠菌的细胞凋亡率，其机制可能与黄芩苷抑制琥珀酸脱氢酶（SDH）、Ca2+-Mg2+ATP酶的活性，增加细胞质中Ca2+的量及破坏白色念珠菌的超微结构有关［32］。黄芩素及黄芩苷与庆大霉素、氟康唑、β-内酰胺类抗生素［33-35］等联用，将产生协同作用，抗菌作用增强。黄芩的有效成分尚对多种病毒有抑制作用，其作用机制可能与抑制病毒复制及保护宿主细胞有关。黄芩苷能在抗人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染的早期阶段阻止DNA的复制而产生抗HIV病毒的作用［36］；黄芩苷在体内外均具有抗流感病毒作用，最新研究发现，黄芩苷能通过调节病毒蛋白NS1，致使细胞中干扰素诱导的抗病毒信号上调、PI3K/Akt信号减少，而对甲流病毒H1N1-pdm09体内外均产生抑制作用［37］；近期研究发现，黄芩苷亦是黄芩抑制登革病毒活性的主要有效成分［38］。黄芩素能够通过抑制表皮生长因子络氨酸激酶的活性及阻断抗人巨细胞病毒（HC-MV）的核转位，产生抗HCMV病毒的作用［39］。此外，黄芩苷和黄芩素等有效成分对呼吸道合胞体病毒（RSV）、乙型肝炎病毒（HBV）、柯萨奇病毒（CVB3）、猪生殖和呼吸系统综合征病毒（pRRSV）［40-41］等病毒均有一定的抑制作用。

2.3 清除自由基、抗氧化自由基具有强氧化性，可损害机体的细胞和组织，进而引起慢性疾病及衰老。黄芩中黄酮类成分的分子结构中多含有酚羟基，故具有一定的清除自由基、抗氧化作用。黄芩素、黄芩苷是黄芩中有效的抗氧化剂，对多种自由基，如超氧化物阴离子、氢过氧化物酶、烷过氧自由基、羟自由基等均具有强大的清除作用［42］。此外，黄芩素及黄芩苷能有效抑制黄嘌呤氧化酶代谢产生氧自由基，可用于治疗与自由基及氧化应激相关的疾病。苏宁［43］等从抗氧化应激反应的角度探讨了黄芩苷对糖尿病肾病大鼠肾功能影响的机制，认为其可能是通过提高肾脏抗氧化系统的功能而减轻肾脏局部氧化应激反应。除黄芩素及黄芩苷外，研究［44］也发现黄芩中的黄芩黄素、汉黄芩黄素等成分也具备一定的抗氧化作用。

2.4 抗肿瘤随着对黄芩研究的深入，陆续发现了黄芩对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素等成分是黄芩抗肿瘤作用的物质基础，但其机制各不相同。黄芩苷可通过诱导肿瘤细胞凋亡，抑制大鼠胰岛细胞瘤细胞增殖［45］。黄芩素