庆大霉素的毒副作用及其残留检测

摘要：就庆大霉素(GM)的作用机理､体内代谢､毒副作用､在动物体内的残留及其检测方法等进行了详尽阐述｡

关键词：庆大霉素(GM)；毒副作用；残留；检测

Detection Methods of Residue of gentamicin and Its Toxicity and Side－effect

Abstract：The function mechanism，internal metabolism，toxicity and side effect，residues in animal body，detection methods of residues of gentamicin were reviewed in the paper．

Key words：gentamicin(GM)；toxicity and side effect；residue；detection

庆大霉素(Gentamicin，GM)属于氨基糖甙类抗生素，主要作用于革兰氏阴性细菌，由于其抗菌谱广､疗效佳且价格低廉而广泛应用于兽医临床和动物饲料添加剂｡但GM的血清有效浓度与毒性浓度很相近，安全范围较小，在其应用过程中易产生毒副作用，尤其大剂量不规范使用，易导致动物性食品中GM残留超标，对人体健康构成危害，造成肾毒性和耳毒性[1]｡许多国家在动物生产中严禁使用GM或规定有严格的最高残留限量(MRL)，我国农业部235号公告规定，动物性食品中GM的MRL为100 ng·mL－1｡尽管我国对GM残留给予了高度重视，但目前尚未建立国家检测标准，GM在动物生产中的滥用现象仍十分严重｡

1 gM的毒性作用机理

肾毒性和耳毒性是GM的两个主要毒副作用｡目前研究表明，GM在正常生理pH值时，含有带正电荷的自由氨基基团因与肾小管上皮细胞或毛细胞表面的特异性受体结合后进入细胞内形成囊泡，后者与初级溶酶体结合形成次级溶酶体，由于溶酶体膜的通透性增加，大量的溶酶体酶释放，作用于线粒体，特异性地抑制线粒体呼吸酶的合成，细胞能量代谢障碍，细胞结构破坏｡此外，GM还可直接破坏血管纹，造成内､外淋巴循环障碍，引起药物积蓄，加重其对毛细胞的毒性作用｡在GM的两个毒性作用中，一般肾功能损害会明显早于听功能的损害，而在肾小管上皮细胞出现明显坏死之前，先有溶酶体和线粒体的损害[2－4]｡

提防!耳毒性药物

提防！耳毒性药物 *导读：专家指出，母亲孕期感染病毒导致胎儿先天性耳聋在新生儿耳聋中占了很大的比例。专家提醒：要想孩子拥有正常的听力，孕妇应加强孕期、围产期的保健，避免服用耳毒性药物。…… 母亲孕期流感生下耳聋宝宝 4岁的小磊(化名)家住东莞，他出生后不久就被发现双耳失聪，父母为弥补这个遗憾，今年又生下了女儿小冰(化名)。谁料在新生儿筛查中发现，小冰也有严重的听力障碍。对此，小磊、小冰的父母百思不得其解：父母双方都没有耳聋的家族遗传史、产前检查也一切正常，为什么会连生两个聋儿? 详细了解孩子们的母亲怀孕期间身体情况后，指出了哥哥小磊患先天性耳聋的最大可能的“元凶”是流感病毒。原来，小磊妈妈在头一次怀孕早期，就因身体抵抗力差，患上了流感，虽没有服用任何药物，但流感病毒还是可能通过胎盘传染给胎儿，妨碍其内耳器官的正常发育;而在生女儿小冰时，母亲的羊水中度混浊，导致胎儿缺氧，从而很可能损害胎儿的耳蜗，导致耳聋。 “像小磊兄妹这样，因为母亲在怀孕期间受到感染或生产过程中遇损害而导致孩子先天性耳聋的情况，临床为数不少。”王希军教授说。孕期要避服耳毒性药物

母亲感染病毒导致胎儿先天性耳聋在新生儿耳聋中占据了很大比例。“怀孕前三个月是胎儿器官形成最为关键的时候，也是听觉螺旋器发育的关键期。这期间，孕妇感染了风疹病毒、巨细胞病毒、弓形虫、流感病毒、腮腺炎病毒等，都可以通过胎盘传染给胎儿。如果母亲在孕早期服用链霉素、庆大霉素、卡那霉素等耳毒性药物，妨碍内耳感觉上皮正常发育，也可能导致先天性耳聋，而且很可能是不可逆的感音神经性耳聋。” 此外，怀孕期的各种中毒性疾病、糖尿病、肾炎等，腹部X 线照射、长时间的深度麻醉和各种毒性物质均可影响胎儿内耳听神经的发育，从而引起先天性耳聋。专家建议，孕妇一定要加强孕期和围产期保健，避免病毒感染，防止各种有毒物质的侵害，而保持心情愉快、饮食均衡等都有利于预防产期损伤造成的先天性耳聋的发生。产前诊断范围不应局限于染色体疾病诊断，有家族耳聋史夫妇的胎儿都应做耳聋基因产前诊断。

庆大霉素的毒副作用及其残留检测

庆大霉素的毒副作用及其残留检测摘要：就庆大霉素(GM)的作用机理､体内代谢､毒副作用､在动物体内的残留及其检测方法等进行了详尽阐述｡关键词：庆大霉素(GM)；毒副作用；残留；检测 Detection Methods of Residue of gentamicin and Its Toxicity and Side－effect Abstract：The function mechanism，internal metabolism，toxicity and side effect，residues in animal body，detection methods of residues of gentamicin were reviewed in the paper． Key words：gentamicin(GM)；toxicity and side effect；residue；detection 庆大霉素(Gentamicin，GM)属于氨基糖甙类抗生素，主要作用于革兰氏阴性细菌，由于其抗菌谱广､疗效佳且价格低廉而广泛应用于兽医临床和动物饲料添加剂｡但GM的血清有效浓度与毒性浓度很相近，安全范围较小，在其应用过程中易产生毒副作用，尤其大剂量不规范使用，易导致动物性食品中GM残留超标，对人体健康构成危害，造成肾毒性和耳毒性[1]｡许多国家在动物生产中严禁使用GM或规定有严格的最高残留限量(MRL)，我国农业部235号公告规定，动物性食品中GM的MRL为100 ng·mL－1｡尽管我国对GM残留给予了高度重视，但目前尚未建立国家检测标准，GM在动物生产中的滥用现象仍十分严重｡ 1 gM的毒性作用机理肾毒性和耳毒性是GM的两个主要毒副作用｡目前研究表明，GM在正常生理pH值时，含有带正电荷的自由氨基基团因与肾小管上皮细胞或毛细胞表面的特异性受体结合后进入细胞内形成囊泡，后者与初级溶酶体结合形成次级溶酶体，由于溶酶体膜的通透性增加，大量的溶酶体酶释放，作用于线粒体，特异性地抑制线粒体呼吸酶的合成，细胞能量代谢障碍，细胞结构破坏｡此外，GM还可直接破坏血管纹，造成内､外淋巴循环障碍，引起药物积蓄，加重其对毛细胞的毒性作用｡在GM的两个毒性作用中，一般肾功能损害会明显早于听功能的损害，而在肾小管上皮细胞出现明显坏死之前，先有溶酶体和线粒体的损害[2－4]｡

硫酸庆大霉素注射液使用说明书

硫酸庆大霉素注射液使用说明书【药品名称】通用名：硫酸庆大霉素注射液商品名：英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 本品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【药理毒理】本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。【药代动力学】本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。【用法用量】

硫酸庆大霉素生产工艺流程图教学提纲

硫酸庆大霉素生产工艺一、硫酸庆大霉素产品说明 1、产品名称及化学结构 1.1产品名称：硫酸庆大霉素（Gentamycin sulfate ） 1.2化学结构： 1. 2.1结构式： ·2H 2SO 4 C 1: R 1=R 2=CH 3 C 2: R 1=CH 3 R 2=H C 1a : R 1=R 2=H 1.2.2分子式： C 1: C 21H 43N 5O 7=477.61 C 2: C 20H 41N 5O 7=463.58 C 3: C 19H 39N 5O 7=449.55 1.2.3分子量： C 1: 477.61 C 2: 463.58 C 3: 449.55 C 1、C 2、C 1a 为硫酸庆大霉素的三个组分，各组分与2个分子的硫酸相结合，其成分折干效价为590μ/ml 以上。 2、理化性质 2.1性状：白色或类白色粉末，吸水性强，稳定性高，易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂。 2.2比旋度：+1070～ +1210 3、产品质量标准 (查药典) 二、原材料、包装材料质量标准及规格 1、发酵部分 O O N H R 1R 2N H 2 O O O H N H O H C H 3N H 2 O H N H 3

三、生产方法及原理简介硫酸庆大霉素的生产是以绛红色小单孢菌（）2号作为庆大霉素生产用菌种，在蒸汽消毒的培养基中不断扩大培养、发酵，通过菌种的次级代谢分泌出具有抑菌活性的庆大霉素。用离子交换树脂提取出菌分泌的活性物质，经精制、转盐生产出硫酸庆大霉素原料药。用以制成各种硫酸庆大霉素制剂，应用于临床治疗。四、硫酸庆大霉素生产工艺流程图及操作条件硫酸庆大霉素的生产过程主要包括以下四个部分：发酵生产、提取、精制、无菌压缩空气、无菌喷雾干燥。

具有耳毒性的常用药物!

具有耳毒性的常用药物！耳毒性药物是指毒副作用主要损害第八对脑神经（位听神经），中毒症状为眩晕、平衡失调和耳鸣、耳聋等的一类药物。 1利尿药主要包括呋噻米、布美他尼、依他尼酸。因依他尼酸有较强的耳源性毒性，目前临床上已较少用。可产生与剂量依赖的、可逆的耳毒性，往往在使用较大剂量时才发生耳损害。引起耳毒性损害的机制：1.静脉使用呋塞米，可使耳蜗侧壁血流量减少而引起血管纹缺血缺氧。2.呋塞米可抑制蜗管内组织的主动离子运输，是耳蜗电位下降，同时影响毛细胞的功能导致听神经动作电位振幅改变。3.该类药物通过对血管纹膜的物理及（或）化学效应，可降低边缘细胞紧密连接的严密度，导致钠离子和水分从淋巴液及（或）血浆自细胞旁系溢入内淋巴。2氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要包括新霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、西索米星、奈替米星、妥布霉素、小诺霉素、大观霉素等。本类药物的一般急性耳毒性是可逆的，但慢性损伤大多不可逆。新霉素最易引起耳蜗毒性，甚至在口服或局部用药中也有耳毒性；链霉素具有较强的前庭毒性；卡那霉素、阿米卡星则耳蜗毒性较强。听力损害通常是双侧对称性，而阿米卡星、卡那霉素诱发的听力损害可以是单侧的。3万古霉素可产生剂量依赖的耳鸣，不可逆的听力损害。在大剂量、长时间、老年人或肾功能不全者应用时尤易

发生。与氨基糖苷类抗生素、袢利尿药、水杨酸盐、顺铂等药物合用，耳毒性增强。4红霉素能产生剂量依赖的、可逆的双侧听力损害，通常伴有耳鸣，剂量低于2g/d，是安全的，超过4g/d可产生耳毒性，通常在治疗4-8d出现，一般停药后1-3天可恢复，2周后可完全消失。大量静脉注射，肝和肾功能不好、高龄等是增加红霉素诱发耳毒性的危险因素。5四环素类抗生素多西环素和米诺霉素可致耳鸣，米诺霉素还具有前庭毒性。常发生于口服治疗1-3天，停止治疗后2-3天症状可缓解。与利尿药合用时，能明显增加四环素的耳毒性。6水杨酸盐和非甾体类抗炎药水杨酸盐主要包括阿司匹林、水杨酸钠、赖氨匹林等。可产生剂量依赖的、可逆转的耳毒性。耳鸣通常伴随或发生于听力损害之前，听力损害是典型的双侧。停药后几天内听力可恢复。NSAIDs诱发耳毒性的机制是多因素的，包括内耳及第八颅神经的生化、电生理变化、降低耳蜗血流量，导致组织缺血，改变感觉细胞功能是主要因素。较高血清药物浓度是耳毒性形成的主要因素，高龄、血白蛋白减少或尿毒症患者具有较高的危险。7抗疟药抗疟药奎宁、氯喹和乙酰嘧啶等都有耳毒性。抗疟药长期大量应用可造成不可逆的听力损害。奎宁和氯喹皆可通过胎盘引起胎儿耳聋，妊娠早期危害更著，孕妇禁用。8局部麻醉药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因等药物可直接经圆窗膜透入内耳而产生毒性作用，其机制可能与其抑制 Na+通道、递质释放以及膜表面的电荷改变有关。9细胞毒

硫酸庆大霉素片的说明书

硫酸庆大霉素片的说明书生活中常见的疾病就有一种叫做温毒体热的，许多人都忽视了这种疾病的危害性，造成严重的后果出现。如果没有及时做到清热解毒就会造成人体口干舌燥、大便干等症状，皮肤也会出现瘙痒难受等。因此我们一定要重视这种疾病，及时选择药物进行治疗。在此我们为您推荐一种名为硫酸庆大霉素片的药物，其药效非常显著。【药品名称】通用名称：硫酸庆大霉素片商品名称：硫酸庆大霉素片英文名称：Genamycin Sulfate Tablets 拼音全码： LiuSuanQingDaMeiSuPian(100PianZhuang)(PingGuang) 【主要成份】本品主要成份为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生

素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。【性状】本品为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。【适应症/功能主治】本品适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。【规格型号】40mg*100s 【用法用量】口服。成人一日240～640mg，分4次服用；儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。【不良反应】少数病人服后可有食欲减退、恶心、腹泻等。【禁忌】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。【注意事项】1.敏感菌所致的全身性感染应注射治疗。2.下列情况应慎用本品：失水、第八对脑神经损害，重症肌无力或帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者。3.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。 4.长期口服本品的慢性肠道感染的患者仍应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。5.在用药过程中仍宜定期检查尿常规和肾功

常用耳毒性药物临床使用规范

常用耳毒性药物临床使用规范耳毒性药物概论耳毒性药物是指毒副作用主要损害第八对脑神经（位听神经），中毒症状为眩晕、平衡失调和耳鸣等的一类药物。已知的耳毒性药物有近百种，常用者有氨基甙类抗生素（链霉素、卡那霉素、新霉素、庆大霉素等），大环内酯类抗生素（红霉素等），抗癌药（长春新碱、2－硝基咪唑、顺氯氨铂），水杨酸类解热镇痛药（阿司匹林等），抗疟药（奎宁、氯奎等），袢利尿剂（速尿、利尿酸），抗肝素化制剂（保兰勃林），铊化物制剂（反应停）等，其中氨基甙类抗生素的耳毒性在临床上最为常见。 [药物内耳中毒的临床特点] （一）中毒途径：药物经口服、肌肉注射、静脉注射、局部创面敷用、体腔或椎管注射、中耳滴药等途径，均可对内耳产生毒副作用，孕妇使用该药可经胎盘损害胎儿的听力。（二）听力损害的特点：早期为明显双耳或单耳高频听力损失，即对4000～8000Hz听力损失，但对低频（语言频率）即125～4000Hz影响不大；自用药到出现耳聋需要一段时间，且还有明显的延迟作用。听力损失在用药停止一段时间后发生，随时间的延长而加重，晚期表现为全频程的听力丧失甚至全聋。（三）前庭受损的特点：表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调、步态不稳等，前庭功能检查显示功能低下或丧失，经前庭功能代偿后可逐渐恢复平衡，也有长期不能恢复者。（四）个体差异：有些病人往往有家族倾向和个体差异，在使用该类药物时，即使小剂量、短疗程、正常用药途径，也可能出现早期或严重的耳中毒反应。（五）年龄差异：儿童和老年人易出现药物性耳中毒。（六）肾功能不全患者禁用该类药物；在噪声环境中工作和生活的人，因为内耳较脆弱，可加重药物的损害。 [用药前注意事项] （一）严格掌握适应证，慎重选用。（二）仔细询问家族史、过敏史、用药史：家族中发生过同类药物中毒者，中毒的可能性比一般人大得多；有过敏史者禁用；既往使用耳毒性药物者，应注意防止蓄积中毒。（三）6岁以下儿童、孕妇和65岁以上老人慎用。（四）注意耳毒性危险因素： 1、高日剂量和数量。 2、长期治疗超过2周。 3、血药浓度升高。 4、发热、脱水和败血症时，血药浓度增高。 5、肾功能不全，使药物蓄积，加重其耳毒性副作用的发生。 6、老年人。 7、与其他耳毒性药物联用。 8、暴露于高强度的噪声环境中。

庆大霉素的功效与作用

庆大霉素的功效与作用庆大霉素是日常生活中非常常见的一种抗生素，由于其功效作用多而被广泛应用。庆大霉素对克雷白杆菌、某些吲哚变形杆菌等多种革兰阴性菌的抗菌作用明显，而且在治疗呼吸道感染、软组织感染以及鼻窦炎等疾病方面有显著的效果，有需要的朋友们可以多多了解相关的知识，以更好地作用庆大霉素治疗疾病。 ★一、功能主治对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌对本品敏感；链球菌对本品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌，产气杆菌,奇异变形杆菌,绿脓杆菌等G-菌作用较强。适用于敏感细菌所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)、

李斯特菌 ★二、副作用 1、用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。 2、少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。 3、全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

慎用耳毒性药物

慎用耳毒性药物 —浅谈安全用药杨东莲（山东科技大学校医院，泰安271019） [摘要] 本文主要阐述慎用耳毒性药物的重要性，再一次提醒临床医生高度重视此问题，并且在文章中对临床上最常应用的、和最容易引起耳毒性的、尤其是引起6岁以内小儿耳聋的耳毒性抗生素（主要指氨基糖苷类和乳糖酸红霉素等）和解热镇痛抗炎药，如何在临床上安全使用做了比较详尽的介绍，依此作为对残疾人事业的坚决支持。 [关键词] 耳毒性药物，耳毒性抗生素，解热镇痛抗炎药，耳聋，安全用药听力语言残疾是我国主要的残疾之一，而造成听力语言残疾的主要原因是不正确地使用各种耳毒性药物。现在中国听力语言残疾人高达2000多万，其中7岁以下聋儿80万。而且由于药物、遗传、感染疾病、意外事故等每年增加新生聋儿约3万人。但因药物中毒引发的耳聋高居榜首。1994年1—12月，聋儿康复研究中心与西京医院，曾对540名1—15岁的门诊聋儿进行临床分析，发现378例为药物性致聋，占患者总数的70%。来自上海市聋哑学校的调查资料表明，在1169名学生中，有948名是因滥用耳毒性抗生素致聋的，抗生素占到81%。造成后天药物性耳聋的患者逐年都在大量增加。2000年中国残联、国家卫生部等十部委把每年的3月3日定为“全国爱耳日”。2000年爱耳日的主题是：“预防耳毒性药物致聋”。1999年中华人民共和国卫生部医政司下发了“常用耳毒性药物临床使用规范”。国家和政府都已高度重视这个问题，但至今临床上还时常发现有不合理使用的情况。写此文的目的，就是为了进一步唤起临床医生的高度重视，并且把有关如何“慎用耳毒性药物”方面的知识谈一点自己的看法。为了不再继续使那些无辜的孩子成为不合理用药的牺牲品；不再使他们有耳听不到声音，有嘴不能说话。希望我们医疗战线的所有同仁共同努力；关于安全用药的问题涉及到社会的每一个家庭，需要我们全社会的人共同关注和努力。在这里首先谈一谈什么叫耳毒性药物：耳毒性药物是指毒副作用主要损害第八对脑神经（位听神经）中毒症状为眩晕、平衡失调和耳鸣、耳聋等的一类药物。哪些药物具有耳毒性，下面就常用的一些有耳毒性的药物给大家介绍一下。已知的耳毒性药物有近百种，常用的有耳毒性的抗生素类有氨基糖苷类抗生素如：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、小诺霉素、妥布霉素等；大环内酯类抗生素中的乳糖酸红霉素；四环素类抗生素中的二甲胺四环素；其他的还有去甲万古霉素、多粘菌素等抗生素。除了抗生素之外，还有耳毒性的抗肿瘤药中的长春新碱、顺铂等；解热镇痛抗炎药中的乙酰水杨酸（即阿司匹林）、吲哚美辛（即消炎痛）；抗疟药中的磷酸氯奎、奎宁、乙胺嘧啶；利尿药中的呋喃苯胺酸（即速尿、又名呋塞米）、利尿酸等。其中氨基糖苷类抗生素的耳毒性在临床上最为常见。一、药物引起内耳中毒的临床特点： 1、中毒途径：药物经口服、肌肉注射、静脉注射、局部创面敷用、体腔或椎管注射、中耳滴药等途径、均可对内耳产生毒副作用，孕妇使用该药可经胎盘损害胎儿的听力。 2、听力损害的特点：早期为明显双耳或单耳高频听力损失，自用药到出现耳聋需要一段时间，且还有明显的延迟作用。听力损失在用药停止一段时间后发生，随时间的延长而加重，晚期表现为全频程的听力丧失甚至全聋。 3、个体差异：有些病人往往有家族倾向和个体差异，在使用该类药物时，即使小剂量、短疗程、正常用药途径，也可能出现早期或严重的耳中毒反应。 4、年龄差异：儿童和老年人易出现药物性耳中毒。 5、肾功能不全患者禁用该类药物；在噪声环境中工作和生活的人，因内耳较脆弱，可加重药物的

庆大霉素的不良反应及合理用药(1)

?７４? 庆大霉素的不良反应及合理用药陈守平李岩梁帅【关键词】庆大霉素；不良反应；合理用药庆大霉素属氨基糖甙类抗生素，临床主要用于革兰阴性菌和耐药金葡菌所致的严重感染的治疗。许多年来，随着临床广泛使用，不良反应和耐药菌株都有所增加，引起了人们对庆大霉素合理用药的重视。１庆大霉素的药动学庆大霉素从胃肠吸收很少，口服吸收率约为Ｏ．２％。通常肌内或静脉注射给药。从肌肉部位吸收迅速，注射后约ｌｈ达高峰浓度，肾功能正常者血浆Ｔ１／２约为２ｈ，血浆蛋白结合率低，约为３０％，药物可分布到胎儿和其他组织，但胆汁和脑脊液中的浓度较低。庆大霉素对金葡菌的最低抑菌浓度为Ｏ．２５¨ｇ／ｌＩＩｌ，对各种革兰阴性菌和绿浓杆菌的最低抑菌浓度为１—８“ｇ／ＩＩｌｌ，治疗浓度峰值为５—１０“ｇ／１１１ｌ，各值达４灿∥ＩＩ】ｌ可引起耳毒性，治疗值达２斗∥ＩＩｌｌ有增加肾毒性的危险。庆大霉素只要经肾小球过滤排泄，８０％以原型出现在尿中，尿中浓度可达２０～２００斗∥ＩＩｌｌ。２不良反应庆大霉素的不良反应与其他氨基糖甙类抗生素相似，主要损害第八对脑神经，对肾脏损害较轻，但也可引起急性肾功能衰竭。２．１对第八对脑神经的损害耳毒性的发生率约为２．３％，耳毒性的发生与血清庆大霉素浓度直接有关。当血清浓度＞１０—１２峙／ｌｌｌｌ时耳毒性危险明显增加，损害前庭功能的多见，主要表现有眩晕、耳鸣及体位改变时的恶心、呕吐等。耳鸣一般不伴以听力减退，有时可有眼球震颤，严重的中毒可导致各种频率听力损失的完全性耳聋。中毒的原因，可能是由于内耳对氨基糖甙类抗生素有特异的亲和力，药物在内耳淋巴液蓄积形成高浓度，引起感觉毛细胞和血管变性所致。２．２对肾脏的损害肾毒性的发生率约为２％一１０％，损害常为可逆的。庆大霉素能选择浓集于肾皮质而导致近曲小管功能与结构的损害。治疗量对肾脏损害一般较轻，大剂量时则可发生急性肾小管坏死而致肾功能衰竭，患者有因急性肾功能衰竭而致死。２．３过敏反应主要表现皮肤搔痒、荨麻疹等。近年来国内报告了多例庆大霉素所致的过敏性休克，并有因过敏性休克致死的病例发生。此外，还有过敏所致的呼吸道阻塞、急性肾功能及变应性心肌损伤等。２．４其他手术后使用庆大霉素及庆大霉素气雾剂治疗易引起呼吸抑制，重症肌无力者使用庆大霉素治疗可导致呼作者单位：１３００４０吉林省神经精神病医院（陈守平李岩）；１３６０００吉林省四平市食品药品检验所（梁帅）吸肌麻痹与视力障碍，大剂量和较长时间使用庆大霉素可引起电解质紊乱，发生低血钾、低血糖和低血镁症；婴儿可因庆大霉素治疗发生核黄疽；少数病例在庆大霉素治疗过程中可出现肝功能改变，如ｓＧｌ可升高等。此外，使用庆大霉素治疗还可发生精神障碍、贫血、紫癜、脱发脱眉，粒细胞减少。庆大霉素的胃肠道反应主要有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等，一般都能耐受。３临床合理用药３．１选择适应证临床主要用于革兰阴性菌及耐药金葡菌所引起的严重感染如败血症、呼吸道感染、尿路感染、胆道感染及烧伤感染等。一般的呼吸道感染致病菌常为肺炎球菌、Ａ型溶血性链球菌及流感杆菌等，庆大霉素对之多不敏感，不宜选用。庆大霉素不能代替青霉素作为常规的抗感染治疗。３．２给药方案庆大霉素血药浓度适宜的治疗范围为４—８斗ｇ／ｌＩＩｇ，血药浓度超过１２斗ｇ／『ｒＩｌ会中毒，导致第八对脑神经及肾脏损害。据报道，庆大霉素静脉注射应为２次／ｄ，每次１２万ｕ。肌内注射应为３次／ｄ，每次８万Ｕ。这种给药方案保证了庆大霉素治疗浓度范围在４—８斗ｇ／ＩＩｌｌ。又不会产生耳毒性和肾毒性。３．３尿路感染用药酸性环境可抑制庆大霉素的抗菌活性。据报道，ｐＨ５．０时庆大霉素的抗菌效力仅为ｐＨ８．５时的ｌ％。因此，用于尿路感染，宜碱化尿液至少到ｐＨ７．Ｏ以上，剂量可酌减至ｌ一１．３ｍｇ／ｋｇ?ｄ。３．４局部给药烧伤患者局部使用庆大霉素后可见有明显的吸收，皮肤吸收率约为５％。当烧伤面积有大量渗出时，吸收率更大，曾有相当小面积的使用Ｏ．１％庆大霉素霜引起耳毒性的个案报告。因此庆大霉素局部给药的浓度不宜＞０．３％。３．５药物相互作用各类青霉素、氯霉素、红霉素都可化学灭活庆大霉素；二性霉素、肝素可使庆大霉素活性降低并发生混浊或沉淀；磺胺嘧啶钠等碱性药物与庆大霉素混合则发生混浊、沉淀或析出结晶。此外，氢化可的松、能量合剂与庆大霉素混合也可发生混浊或沉淀。因此庆大霉素宜单独给药。速尿、利尿酸及甘露醇等利尿剂可抑制庆大霉素的排泄而增加其耳毒性和肾毒性。其他氨基糖甙类抗生素、氯霉素、四环素等有耳毒性的药物与庆大霉素并用都可增加耳毒性，应避免合用。３．６禁忌及注意事项噪音性聋、神经性聋及美尼尔综合征等感觉神经损伤的患者禁用庆大霉素；听力减退、噪音消失、慢性化脓性中耳炎及肾功能减退者应慎用；有药物过敏史，尤其是氨基糖甙类抗生素过敏史患者宜慎用；老年、幼儿　万方数据

药学知识：慎用耳毒性药物

药学知识：慎用耳毒性药物耳毒性药物是指毒副作用损害人的第八对脑神经（位听神经），造成人眩晕、耳鸣、耳聋等的药物，主要包括抗生素、抗肿瘤药、解热镇痛抗炎药、利尿药等药物。抗生素1氨基糖苷类抗生素常见的耳毒性氨基糖苷类抗生素有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、小诺霉素、妥布霉素等。所有的氨基糖苷类抗生素都具有损害内耳的副作用。用药注意： 1、不要同时或先后在局部或全身应用两种或更多种氨基糖苷类抗生素，因这样可增加耳毒性。 2、不要将该类药物与其他耳毒性药物（乳糖酸红霉素等）、强利尿药（如呋喃苯胺酸、利尿酸等）、卷曲霉素、顺铂、去甲万古霉素等联合使用，因这样耳中毒的可能性增加。 3、该类药物与碱性药物（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合使用，抗菌效能可增强，但耳毒性也增强，必须慎重。 4、除链霉素之外，所有的氨基糖苷类抗生素都禁用于6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人。链霉素禁用于新生儿和早产儿。2大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素、竹桃霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等，多数口服，其耳毒性副作用少见，在大环内酯类中只见于乳糖酸红霉素具有耳毒性。

用药注意： 1、肝肾功能不全、50岁以上的患者、孕妇及正在哺乳的妇女慎用。在这些情况下，乳糖酸红霉素可减量使用，用量以患者具体情况而定，一般应小于2.0g/d。 2、乳糖酸红霉素每日量> 4g，肝肾衰竭患者每日用量> 2g,，疗程> 10~14时，易发生耳中毒。 3、应尽量避免与氨基糖苷类抗生素合用。解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药又称非甾体类抗炎镇痛药，是一类具有解热、镇痛而且大多数还有较强的抗炎和抗风湿作用的药物，可分为解热镇痛和消炎镇痛药两大类。前者包括解热作用较强的水杨酸类、对乙酰氨基酚、安乃近等，后者包括消炎作用较强，对炎症性疼痛较为有效的吲哚美辛（消炎痛）、苄达明（炎痛静）、吡罗昔康（炎痛喜康）、布洛芬等。1乙酰水杨酸水杨酸类药物引起耳毒性作用的原因是由于内耳外淋巴中起血管舒张作用的前列腺素水平的降低，起血管收缩作用的白三烯水平的提高，以及耳蜗血流减少所致。用药注意： 1、有过敏史者禁用；哮喘患者慎用。 2、本品易于通过胎盘，可在乳汁中排泄，孕、产妇应慎用。 3、小儿、老年患者服用易出现毒性反应，尤其是脱水患者应减量服用。 4、每日用量超过2.7g或血药浓度超过200vg/ml可导致水

常见的耳毒性药物有哪些

a) 杨酸盐- 阿斯匹林和包含阿斯匹林的药物产品； ? 毒效通常在平均每天6-8粒药丸的服用量后出现； ? 毒效是可逆的，一经药物治疗被停止便消失。 b) 非类固醇消炎类药物（NSAIDS）：Advil, Aleve, Anaprox, Clinoril, Feldene, Indocin（氯苯酰甲氧基甲基吲哚乙酸）, Lodine, Motrin, Nalfon, Naprosyn, Nuprin, Poradol, ? 毒效通常在平均每天6-8粒药丸的服用量后出现； ? 毒效是可逆的，一经药物治疗被停止便消失。 c) 抗生素-氨基甘油配糖类抗生素，红霉素, 万古霉素 ? 氨基甘油配糖类抗生素- 链霉素、卡拉霉素、新霉素、庆大霉素、托普霉素，氨基羟丁基卡那霉素A(即：抗菌素BBK8)、内醍尔霉素在病人有生命危险时而需做静脉注射时，这些药物是具有耳毒性的。通常会对病人的血液水平做监控以免受到耳毒性的侵袭。 l 红霉素- 红霉素(抗生素)里的EES ，Eryc ，E-霉素，Ilosone ，Pediazole 和红霉素新的变种抗生素-- Biaxin,Zithromax 红霉素当在每24小时2-4 克的静脉药量滴注的时候会产生耳毒性。尤其是患者有肾脏方面的疾患时毒性更大. 平常的红霉素平均每24小时的口服药量不足以造成耳毒性. 目前并没有关于红霉素的新型延伸药物在口服剂量和较低剂量的静脉注射时会导致耳毒性的重要记载。 l 万古霉素-万霉素：这种抗生素的使用方式类似于抗生素，也就是说对有生命危险的病人进行静脉注射时使用万古霉素时也许会发生耳毒性反应。而万古霉素通常和抗生素一起使用，这就增加了耳毒性耳聋发生的可能性。 d) 利尿剂- Lasix ，Edecrin,Bumex 当这些药物被用于治疗急性肾炎或者急性高血压而座静脉注射的时候，它们是具有耳毒性的。但是鲜有这些药物在治疗慢性肾病而被病人高剂量口服时产生耳毒性的相关报告。 e) 化疗药剂- Cisplatin, Nitrogen Mustard（氮芥末）, Vincristine 当作为癌症的治疗药物时，这些化疗药剂是耳毒性的。但能藉由维持血液中的药物水平和实施持续性听力敏度图而使耳毒性危害减到最少。但如果癌症患者同时服用了抗生素或者利尿剂那么耳毒性危害将会增加。奎宁-Aralen，Atabrine(为疟疾的治疗)，Legatrin,Q- Vel 肌肉放松(为夜晚抽筋的治疗) 奎宁带来的耳毒性类似于阿司匹林，而且毒效通常是可逆的：一经药物治疗被停止毒性会在停止服用药物后消失。

耳毒性药物

1、有耳毒性的药物有哪些呢? 氨基糖甙类抗素如庆大霉、卡那雷素、新霉素、链霉素等，据有关资料统计，氨基糖甙类抗生素引起的耳聋，约占近年发生耳聋病人的1/3左右。这些药物不仅全身应用有耳毒性，中耳局部使用对内耳也有毒性。利尿药如速尿、利尿酸、丁尿氨等，这些药物引起的听力损失多是双侧对称性，常常伴有耳鸣。抗肿瘤药有顺氯胺铂、长春新碱、氮芥等，可损伤内耳毛细胞，所引起的耳聋是不可逆的。解热镇痛药最常见的是阿司匹林，它可引起40分贝的双侧对称听力损失，多是可逆的，但也可遗留严重耳鸣和永久性听力损伤。另外，镇静催眠类药物如苯巴比妥等，重金属制剂如砷、铅、汞剂等，避孕类如萘普生等也都可以致聋。 2、具体的说耳毒性药物有哪些 a) 杨酸盐- 阿斯匹林和包含阿斯匹林的药物产品； ? 毒效通常在平均每天6-8粒药丸的服用量后出现； ? 毒效是可逆的，一经药物治疗被停止便消失。 b) 非类固醇消炎类药物（NSAIDS）：Advil, Aleve, Anaprox, Clinoril, Feldene, Indocin（氯苯酰甲氧基甲基吲哚乙酸）, Lodine, Motrin, Nalfon, Naprosyn, Nuprin, Poradol, ? 毒效通常在平均每天6-8粒药丸的服用量后出现； ? 毒效是可逆的，一经药物治疗被停止便消失。 c) 抗生素 -氨基甘油配糖类抗生素，红霉素 , 万古霉素 ? 氨基甘油配糖类抗生素- 链霉素、卡拉霉素、新霉素、庆大霉素、托普霉素，氨基羟丁基卡那霉素A(即：抗菌素BBK8)、内醍尔霉素在病人有生命危险时而需做静脉注射时，这些药物是具有耳毒性的。通常会对病人的血液水平做监控以免受到耳毒性的侵袭。 l 红霉素- 红霉素(抗生素)里的EES ，Eryc ，E-霉素，Ilosone ，Pediazole 和红霉素新的变种抗生素-- Biaxin,Zithromax 红霉素当在每24小时2-4 克的静脉药量滴注的时候会产生耳毒性。尤其是患者有肾脏方面的疾患时毒性更大. 平常的红霉素平均每24小时的口服药量不足以造成耳毒性. 目前并没有关于红霉素的新型延伸药物在口服剂量和较低剂量的静脉注射时会导致耳毒性的重要记载。 l 万古霉素-万霉素：这种抗生素的使用方式类似于抗生素，也就是说对有生命危险的病人进行静脉注射时使用万古霉素时也许会发生耳毒性反应。而万古霉素通常和抗生素一起使用，这就增加了耳毒性耳聋发生的可能性。 d) 利尿剂 - Lasix ，Edecrin,Bumex 当这些药物被用于治疗急性肾炎或者急性高血压而座静脉注射的时候，它们是具有耳毒性的。

硫酸庆大霉素可溶性粉质量标准

硫酸庆大霉素可溶性粉质量标准（地标升国标第一册）硫酸庆大霉素可溶性粉 Liusuan Qingdameisu Kerongxingfen Gentamycin Sulfate Soluble Powder 本品为硫酸庆大霉素与适宜辅料配制而成。含庆大霉素应为标示量的90.0%-110.0%。【性状】本品为白色或类白色粉末。【鉴别】（1）取本品适量（约相当于庆大霉素5mg），加水1ml使溶解，加0.1%茚三铜的水饱和正丁醇溶液1ml与吡啶0.5ml，在水浴中加热5分钟，即显紫蓝色。（2）取本品与硫酸庆大霉素标准品，分别加水制成每1ml中含20mg的溶液，照薄层色谱法（附录80页）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点与同一硅胶G 薄层板（临用前于105℃活化2小时）上；另取三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（1:1:1）混合振摇，放置1h，分取下层混合液为展开剂，展开，取出于20-25℃晾干，置碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点数、颜色与位置应与标准品溶液斑点数、颜色与位置相同。（3）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录21页）【检查】干燥失重取本品，105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（附录69页）其他应符合可溶性粉剂项下有关的各项规定（附录16页）。【含量测定】取本品适量，精密称定，用灭菌水溶解并定量稀释制成每1ml中含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录103页）测定，即得。【作用与用途】抗生素类药。用于治疗鸡敏感的革兰氏阴性菌和阳性菌感染。【用法与用量】以本品计。混饮：每1L水，鸡2g，连用3-5日。【不良反应】对肾脏有较严重的损害作用【注意事项】与头孢菌素合用可能使肾毒性增强。【休药期】鸡28日；蛋鸡产蛋期禁用。【规格】100g：5g（500万单位）【贮藏】遮光，密闭，在干燥处保存【有效期】2年

硫酸庆大霉素

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介作用用途剂量用法 2 由于该品对神经肌肉接头有阻滞作用，故不宜作静脉推注或大剂量快速静滴，以防止呼吸抑制的发生。【禁忌】对该品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。

【乳期妇女用药】该品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用该品前应充分权衡利弊。该品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。【老年用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用该品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。药物过量药理毒理【药品名称】通用名：硫酸庆大霉素注射液

商品名：英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 该品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。【性状】该品为无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】该品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对该品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对该品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对该品大多耐药。该品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。【药代动力学】该品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度（Cmax）。血消除半衰期（t1/2b）约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素（或氨苄西林）合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用该品鞘内注射作为辅助治疗。【用法用量】 1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg(8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加

常用耳毒性药物的种类

常用耳毒性药物的种类： 1、氨基糖甙类抗菌素：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉素、新霉素、托布霉素、洁霉素等。 2、非氨基糖甙类抗菌素：氯霉素、紫霉素、红霉素、万古霉素、卷曲霉素、春雷霉素、里杜霉素、巴龙霉素、尼泰霉素、多粘菌素B等。 3、水杨酸盐：阿司匹林、非那西汀、APC、保泰松等。 4、利尿剂：速尿、利尿酸、汞撒利等。 5、抗肿瘤药物：顺铂、氮芥、博来霉素、氨甲嘌呤等。 6、中药：乌头碱、重金属盐（汞、铅、砷等）。 7、其他：奎宁、氯奎、心得安、肼笨达嗪、胰岛素、碘酒、洗必泰等。老年人药物代谢特点作者：史宝欣随着年龄的增长，老年人各脏器的组织结构和生理功能逐渐出现退行性改变，影响机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄。药代动力学的改变，又直接影响着组织特别是靶器官中有效药物浓度维持的时间，影响了药物的疗效。此外，老年人常同时患有多种疾病，治疗中应用药物品种较多，发生药物不良反应的机率相应增高。因此，老年人的安全用药与护理显得非常重要。老年药物代谢动力学是研究老年人机体对药物处置的科学，即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学。老年药动学改变的特点为：药代动力学过程降低，绝大多数药物的被动转运吸收不变、主动转运吸收减少，药物代谢能力减弱，药物排泄功能降低，药物消除半衰期延长，血药浓度增高。（一）药物的吸收人体对药物的吸收大多是通过胃肠道吸收后进入血液循环发挥效应。因此，胃肠道环境或功能的改变可能对药物的吸收产生影响。影响老年人胃肠道药物吸收的因素有以下几点： ⒈胃酸分泌减少导致胃液pH升高老年人胃粘膜萎缩，胃壁细胞功能下降，胃酸分泌减少，胃液pH升高，可影响药物离子化程度，如弱酸性药物乙酰水杨酸在正常胃酸情况下，在胃内不易解离，吸收良好；当胃酸缺乏时，其离子化程度增大，使药物在胃中吸收减少，影响药效。 ⒉胃排空速度减慢

硫酸庆大霉素注射液说明书

硫酸庆大霉素注射液说明书【药品名称】通用名称：硫酸庆大霉素注射液英文名称：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 【成份】本品主要成份为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分；辅料为：无水亚硫酸钠，注射用水。化学名N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺分子式C11H12N4O3S 分子量280.31 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】1．适用于治疗敏感革兰氏阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。【用法用量】1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。 2．小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg，每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为7～14日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。 3．鞘内及脑室内给药剂量为成人一次4～8mg，小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。 4．肾功能减退患者的用量：按肾功能正常者每8小时1次，一次的正常剂量为1～1.7mg/kg，肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30～70％；肌酐清除

硫酸庆大霉素

生化工程作业——硫酸庆大霉素（硫酸正泰霉素）Gentamycin Sulfate 1、产业信息总产值、子行业特点、、主要生产工艺等。主要生产厂家：开封制药（集团）有限公司焦作市博爱药业有限公司河北法凯贸易有限公司西安汉丰药业有限责任公司辽宁九康动物药业有限公司漯河市方汇药业有限公司安徽城市药业有限责任公司邯郸市第二制药厂中宝制药有限公司武汉远成共创科技发展有限公司中农兴牧广州八达兽药有限公司开封制药（集团）有限公司福建汇天生物药业有限公司郑州洁丽化工科技有限公司焦作市医药原料贸易有限公司北京燕锋晨医药技术发展有限公司山西侯马霸王药业有限公司山东恒瑞医药科技发展有限公司福建汇天药业有限公司安阳路德药业有限责任公司石家庄千盛泽贸易有限公司广东五洲药业有限公司焦作市弘泰隆工贸有限公司 2、产品信息分子量，产品标准，应用等。分子式： 3种主要成分： C1：C21H43N5O7 25-50% C2：C20H41N5O7 25-55% C1a：C19H39N5O7 10-35% 常用分子式：C21H45N5O11S 质量标准：CP2005／BP2002／USP28／EP4 作用与用途：该品为氨基糖甙类广谱抗生素，对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用。对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌属、大肠杆菌及变形杆菌等革兰阴性菌和金葡菌等作用较强。

该品的作用机制是与细菌核糖蛋白体亚单位上的特异性蛋白牢固结合，干扰核糖蛋白体功能，阻止蛋白质合成，并引起翻译信使核糖核酸(mRNA)上密码的错误而合成无功能蛋白质。临床上用于金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌和其它敏感菌所引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等疾患。产品：硫酸庆大霉素颗粒、硫酸庆大霉素片、硫酸庆大霉素注射液、硫酸庆大霉素口服液、复方硫酸庆大-小诺霉素注射液、硫酸庆大霉素胶囊等。剂量与用法：口服：成人，0.24g～0.64g/日；儿童，每日10mg～15mg/kg。分3～4次服用。肌注，成人，0.12g～0.24g/日。儿童，每日3mg～5mg/kg，分3次给药。静滴，成人，0.16g～0.24g/日。儿童，每日4mg～8mg/kg，以葡萄糖注射液或生理盐水稀释后静脉滴注，该品不宜静脉推注给药。副作用： 1 与卡那霉素相似，对耳前庭的影响较大，而对耳蜗损害较小，主要表现为头昏、眩晕及耳鸣等。对肾功能不全或儿童更应注意毒性反应，严重者可导致听力减退甚至耳聋。 2 由于本品对神经肌肉接头有阻滞作用，故不宜作静脉推注或大剂量快速静滴，以防止呼吸抑制的发生。 3、生产过程信息反应动力学质量控制菌种原料设备操作条件