头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

头孢类的分代

第一代:

头孢噻吩(先锋霉素1号)

头孢噻啶(先锋2号)

头孢氨苄(先锋4号)

头孢唑啉(先锋5号)

头孢拉定(先锋6号)

头孢羟氨苄

作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第二代:

头孢孟多(头孢羟唑)

头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)

头孢克洛(头孢氯氨苄)。

头孢尼西钠

作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

西丁钠效果类似于二代头孢

头孢丙烯也是二代头孢

第三代:

头孢克肟

头孢噻肟

头孢曲松(菌必治)

头孢他定(复达欣)

头孢哌酮(先锋必素)

头孢他美酯

头孢米诺钠

作用特点应用、

1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

2.对B-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性

4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

第四代:

头孢匹罗

头孢吡肟

1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对B-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。

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头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:

第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D 群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:

(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为:

1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。

2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:

(1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。

(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。

常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。

第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:

1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。

2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。

3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。

4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌,以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。

多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。

常见的第三代头孢菌素有头孢克肟,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。

第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此,它们具有更广泛的适用性。

头孢菌素的不良反应:

(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。

(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。

(4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。

(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C 位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。

(6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。

(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。

一二三四代头孢类抗生素的分类

二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者第一代 第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括: 头砲氤甲 头抱瓮氨节 头抱氨节 头抱来星 头抱洛宁 头抱嗥喘 头抱嗟吩 头孑包匹林 头鞄曲秦 头鞄氮氟 头孢西酮

头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西 头孢丙烯

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强, ,部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等 第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

常见儿童抗生素对比

常见儿童抗生素头孢克洛&阿莫西林&阿奇霉素 一)分类 抗生素从化学结构上分为β—内酰胺类(头孢克洛),氨基糖苷类,大环内酯类(阿奇霉素),四环素类,氯霉素类,利福霉素类以及其它类。 头孢克洛属于第二代头孢菌素: 第二代头孢菌素药物有头孢呋辛(cefuroxime)、头孢孟多(cefamandole)、头孢克洛(cefaclor)、头孢丙烯(cefprozil)等;前二者为注射制剂,后两者为口服制剂。比第一代头孢菌素肾脏毒性降低,也就是说有肾毒性。 主要用于敏感阳性和阴性菌,尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。 著名的针剂:头孢曲松(ceftriaxone)是第三代头孢菌素。第三代头孢菌素还有:头孢噻肟(cefotaxime)、头孢他定(ceftazidime)、头孢哌酮(cefoperazone)等。第三代基本没有肾毒性的了。阿奇霉素属于第二代大环内酯类(一般称为红霉素类) 阿奇霉素属于第二代大环内酯类药物,同类有:阿奇霉素(azithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、罗他霉素(rokitamycin)。第一代大环内酯类常见药物有:红霉素(Erythromycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)、麦迪霉素(midecamycin)主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染;不良反应较少。 阿莫西林属于半合成广谱青霉素类药。 二)适应症 1、头孢克洛: [适应症] 本品适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染等。 中耳炎:由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。 下呼吸道感染(包括肺炎):由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性

抗菌药物介绍

药物化学课学什么 1、了解各类药物的发展历史,从中领悟科学发展的规律和机遇。 2、研究构效关系,了解新药研究与开发的过程。 3、了解各类药物的治疗范围、毒副作用。 4、学习了解各类药物的合成方法及相关化学知识

抗菌药物 一、概述 1.定义 抗菌药物是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。主要分为抗生素,合成抗菌药物,抗结核药物,抗麻疯药,抗真菌药。 2.抗菌药物分类 2.3 抗生素和抗菌剂的发展历程 磺胺类1936 青霉素类1940 四环素类1949 氯霉素类1949 氨基糖苷类1950 大环内酯类1952 糖肽类1958 链阳性菌素类1962 喹诺酮类1962 半合成和全合成β-内酰胺抗生素1970-1999 噁唑烷酮类2000

第一章 磺胺类抗菌药物 磺胺类药物(Sulfonamides, Sulfa-drugs )的发现,开创了化学治疗的新纪元,使死亡率很高的细菌传染病得到控制。特别是该类药物作用机理的阐明,开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径,对药物化学的发展起到了重要作用。 一、磺胺类药物的发现与发展 1.发现 1932年Domagk 发现百浪多息2 可使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌感染。 SO 2NH 2 H 2N N H 2N NH 2 N SO 2NH 2 1 2 1908 年 1932 年 1933年报告了 2 治疗由葡萄球菌引起败血症的第一个病例。 百浪多息的缺点:水溶性小,毒性较大。 结构改造-合成了水溶性百浪多息 3 。 N aO 3S C H 3C O N H S O 3N a N O H N S O 2N H 2 3 2.药效基团磺酰氨基的确立 SO 2N H 2 H 2N S O 2N H A c H 2N 2、3的基础上法国巴斯特研究所合成了一系列偶氮化合物,由于偶氮是生色基团,所以开始认为偶氮是药效基团。但研究发现只有含磺酰氨基的偶氮才有抗菌活性,无磺酰氨基的偶氮化合物无抗菌活性。2、3在体外均无抗均活性,只有在体内有抗均活性,在服药人体内

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生 素的分类 集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: 头孢氰甲 头孢羟氨苄 头孢氨苄 头孢来星 头孢洛宁 头孢噻啶 头孢噻吩 头孢匹林 头孢曲秦

头孢西酮 头孢唑林 头孢拉定 头孢沙定 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 头孢克洛 头孢尼西

头孢呋辛 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: 头孢孟多 头孢雷特 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: 碳头孢烯:氯碳头孢 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 头孢卡品 头孢达肟 头孢地尼 头孢托仑 头孢他美 头孢克肟 头孢甲肟 头孢地秦 头孢哌酮 头孢噻肟 头孢咪唑

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

头孢类的分代 第一代: 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢唑啉(先锋5号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代: 头孢孟多(头孢羟唑) 头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟) 头孢克洛(头孢氯氨苄)。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代: 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松(菌必治) 头孢他定(复达欣) 头孢哌酮(先锋必素) 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代: 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。 ***************************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D 群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 (7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为: 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在: (1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 (3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。 常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。

(完整版)常用抗菌药物的作用特点及注意事项

常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构,抗菌谱,以及药代动力学的 PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别,又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为3内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等,以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下3 -内酰胺环抗菌药物包括哪些?它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的3 -内酰胺的抗菌药物。 3 -内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例,青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类,还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的,又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用,逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的 3 -内酰胺酶对青霉素的耐药性,做过化学的 结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后,又出现了广谱的青霉素类药物,比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后,它就有一个氨基,所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同,分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉,第二代头孢菌素,比如头孢呋辛,以及第三代头孢菌素,头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等,还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 3 -内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的 3 -内酰胺环抗菌药物,比如 3 -内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物,如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的,它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素,比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物,如头孢米诺,还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物,碳

头孢类抗菌素的分类及特点

头孢类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差; ②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏; ③对肾脏有一定毒性。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。 肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻吩(先锋霉素1号) 头孢噻啶(先锋2号) 头孢氨苄(先锋4号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸) 头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。 头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7) 头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠) 头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄) 笫二代头孢菌素 ①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效; ②对多种β-内酰胺酶比较稳定; ③对肾脏的毒性较第一代有所降低。 (l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β- 根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

四代头孢类抗生素的介绍

四代头孢类抗生素的介绍 第一代头孢菌素 较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。 由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。 第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。 第二代头孢菌素 除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。 第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧

头孢类抗菌药物皮肤过敏试验高端论坛专家共识

头孢类抗菌药物皮肤过敏试验高端论坛专家共识 北京药学会抗生素专业委员会 “头孢类抗菌药物皮肤过敏试验高端论坛”会议于2008年6月2日在北京举行。中国药品生物制品检定所常务副所长金少鸿教授、抗生素室主任胡昌勤教授、解放军302医院感染科姜素椿教授、北京协和医院药剂科李大魁教授、中国医学科学院医药生物技术研究所副所长邵荣光教授、蔡年生教授、北京药学会冯国安理事长、国家食品药品监督管理局药品评审中心张哲峰教授、北京海军总医院孙忠实教授、空军总医院李忠东教授、首都医科大学附属北京天坛医院赵志刚教授等参加了此次论坛。金少鸿、胡昌勤、李忠东、赵志刚分别就头孢类抗菌药物的质量与过敏反应的关系、头孢类抗菌药物过敏反应研究进展、国外头孢类抗菌药物皮肤过敏试验情况介绍、全国部分地区医疗机构头孢类抗菌药物皮肤过敏试验调查报告做了学术报告。与会专家、学者针对学术报告和实际工作中存在的问题进行了充分的讨论,并在以下几方面达成了共识。 1 使用青霉素类抗菌药物必须进行皮肤过敏试验。原因是过敏反应的抗原一主要决定簇一青霉噻唑决定簇与次要决定簇一青霉烯酸决定簇已非常明确。皮试符合率可达70%;皮试液的浓度与皮试方法均已规范。 2 头孢类抗菌药物使用前是否需要进行皮肤过敏试验尚存在争议。原因在于引发头孢类抗菌药物过敏反应的半抗原一主要决定簇与次要决定簇尚不明确,可能有Cephalosporoyl、Cephalosporanyl和

产品中的杂质等;皮试符合率<30%;皮试液浓度与皮试方法未统一(国内皮试液和国外皮试液的种类、浓度和皮试液用量相差很大)。目前美国和大部分欧洲国家不进行皮肤过敏试验,而日本和北欧的一些国家仍规定进行皮肤过敏试验。头孢类抗菌药物是否需要做皮肤过敏试验,在我国药品说明书和参考书中现有多种描述,但中华人民共和国药典委员会编写的《临床用药须知》(2005年版)和卫生部2004年发布的《抗菌药物临床应用指导原则》均未要求头孢类抗菌药物做皮肤过敏试验。本次论坛达成的共识是:如果药品说明书明文规定使用前需做皮肤过敏试验则必须做;如果药品说明书上未明确规定,则需根据患者是否为过敏体质、既往药物过敏史、患者的患病严重程度等综合考虑是否进行皮肤过敏试验。 3 如果进行头孢类抗菌药物的皮肤过敏试验;必须使用原药配制皮试液,不能用青霉素皮试液代替,也不能用某一种头孢菌素配制成皮试液做所有头孢类抗菌药物的皮肤过敏试验。皮试液的浓度国、内外的差距较大,国内目前推荐的浓度为300~500 g〃mL ,注射量为0.1mL。 4 如果患者对青霉素类严重过敏,应禁用头孢类抗菌药物;如果患者对青霉素类一般过敏,可根据病情慎重地选用头孢类抗菌药物,现有的研究表明,青霉素类与一代头孢的交叉过敏反应发生率明显高于二代、三代和四代,因此,宜选用二、三、四代头孢,特别三、四代头孢更为安全。 5 头孢类抗菌药物的产品质量与临床上发生的过敏反应有相关

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括: ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟

? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯

? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括: ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素: ? 碳头孢烯:氯碳头孢 ? 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟

头孢类抗菌药物须知

头孢类抗菌药物须知 1.饮酒可引起双硫仑样反应的药物: ①头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等 ②硝咪唑类药物如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。 ③其他抗菌药如呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素等 2.饮酒不会有引起双硫仑样反应的药物有: 头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。因此不是所有的头孢类药物都会引起双硫仑样反应。 3.饮酒后12-24小时内不得使用引起双硫仑样反应的药物。 4.注意事项: ①在诊疗过程中,须仔细询问患者的用药史及过敏史,询问饮酒习惯,同时严格掌握用药适应证,合理选用药物,防止滥用倾向,合理联用配伍,不能同时使用含乙醇的药物。护士在使用可引起双硫仑样反应的药物时,静滴开始速度不宜过快,并密切观察15-30分钟,有抢救意识,一旦发生过敏反应立即停药抢救。 ②对使用可引起双硫仑样反应药物的患者,*应告知患者在使用上述抗菌药期间及停药后14天内,均应避免饮酒或进食含乙醇制品(包括饮料、食物、药物),如白酒、黄酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其老年人、心血管疾病患者更应注意。 5.对青霉素、头孢类药物过敏者应改用哪些抗生素 ①.林可霉素:【用法和用量】静脉滴注成人一次0.6g,溶于100—200ml 输液内,滴注1—2小时,每8一12小时一次。小儿每日按体重10—20mg/kg,分2—3次给药。, ②.磷酸克林霉素注射液:【用法和用量】 1.成人,剂量如下:中度感染:0.6~1.2g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;严重感染:1.2~ 2.4g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。 2.儿童,剂量如下:中度感染:15~25mg/kg/日,可分3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;严重感染:25~40mg/kg/日,可分3次(每8 小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100~200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液,每100ml滴注时间不少于30分钟。 ③.磷霉素:【用法和用量】静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。1.成人:一日4~12g,严重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。2.儿童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。 曙光手足外科医院医务科 2013-11-28

头孢类抗生素、抗菌素分类及应用特点

头孢菌素作为抗生素的一种,目前已发展到第4代,临床应用广泛,但不合理应用的现象也很普遍,现将头孢菌素的使用特点及注意事项总结与大家分享。 如何合理使用头孢菌素? (1)详细询问病史,包括既往用药史,个人及家族过敏史。有青霉素过敏史、某种头孢菌素过敏史、过敏体质者慎用。有青霉素类、头孢菌素类抗生素过敏性休克者禁用。不良反应多发于用药开始后1个小时内,尤其是用药30分钟内更要密切观察,注意控制滴注速度,并做好相应抢救准备。 (2)建议应用头孢菌素前先做皮试。加生理盐水配制成500 ug/ml浓度的皮试液,取0.1 ml作皮试,皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。 (3)不同品种的头孢菌素不宜同时使用,亦不宜与青霉素合用。1)同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的抗菌素。2)头孢菌素与其他抗菌药物同用时应注意配伍禁忌,例如头孢哌酮/舒巴坦、头孢美唑等与氨基糖苷类抗生素之间有配伍禁忌。3)如确需头孢哌酮/舒巴坦与 氨基糖苷类抗生素合用时,可采用序贯间歇静脉输注给药,但必须使用不同的静脉输液管,或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。4)建议全天用药过程中头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点。 (4)联合使用抑制β-内酰胺酶的药物。细菌对头孢菌素产生耐药性主要与

细菌产生的能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关,联合使用抑制β-内酰胺酶的药物,如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。 (5)按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。1)多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次,用药量一般为4 g/d.头孢三嗪因药物半减期较长,可每日1次给药。2)头孢菌素抗感染的疗程一般为5~14天,用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用,配好的药液室温下放置不宜超过5小时,冰箱4℃保存不宜超过12~24小时。3)配置药液的浓度多为1%~2%,为避免因药液浓度过高对静脉血管刺激和药液滴注时间过长致药效降低,常用的配伍:2 g药粉加入生理盐水或5%葡萄糖液100 ml,于1~2小时内输完。 (6)在应用头孢菌素期间及给药后至少1周内避免饮酒,以避免双硫仑样 反应出现。头孢菌素中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。一般认为头孢噻肟等头孢菌素因不含甲硫四氮唑基团,所以在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应,但近年来国内有文献报道头孢噻肟也会导致双硫仑样反应。 (7)长时间用药应常规监测血常规、肝肾功能和凝血指标,尤其老年人、儿童等高风险人群。 头孢菌素的临床特点

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 (7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;

头孢菌素类抗生素简介

头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名,不同种类的头孢菌素所带侧链不同,而侧链是人工接上的,所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”,那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。 特点 先锋霉素之所以应用很广,是和它的特点分不开的。它抗菌谱广(能对付不同特性的细菌),杀菌能力强,对胃酸稳定(有利于口服应用),对β-内酰胺酶(一种破坏抗生素的酶)稳定,副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了,必死无疑。 区别 先锋霉素(头孢菌素)类抗生素是临床上常用的抗菌药物,按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962~1970年发现生产的为第一代,如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、头孢氨苄(先锋霉素4号)。头孢脞啉(先锋霉素5号)、头孢拉啶(先锋霉素6号)。1970~1976年生产的为第二代,如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976~1983年发现生产的为第三代,如头孢隆胎、头抱哌酮(先锋必),头抱三臻(菌必治),头孢他啶(复达欣)等。第四代是80年代中期开发的,大多数品种尚在试验中,目前主要的有头孢脞喃等。 第一、二、三代头孢的主要差别在于: 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代;第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后,新近已有第四代面市。不要把先锋几号(常以罗马字标出)误为几代先锋,列如先锋VI(六号,即头孢拉定)不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌(列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌,引起风湿的链球菌)较敏感;第三代对格兰阴性菌(如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等)较敏感;而第二代对二者虽都敏感,但对阳性菌不如一代,对阴性菌明显逊色于第三代,可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入,第二代少数大剂量时可入,一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要,不能进入,怎起作用? 5.肾毒性第三代<第二代<第一代,其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点,肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌(常为烧伤致死原因,极易抗药)、厌氧菌等特殊感染,第二代无效,第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。 【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。 【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症,严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。 【用量用法】 1.肌注:用于一般感染,每次0.5g,以注射用水2.5~3ml溶解,深部肌注,1日4次。2.静注:每次1g,溶于等渗盐水或葡萄糖注射液20ml中,缓缓推注,1日4~6次。 3.静滴:每次1~2g,以等渗盐水或葡萄糖注射液100ml溶解,在1小时内滴完,1日4次。小儿剂量:每日每千克体重40~80mg,分次给予。4.重症感染,可每4小时用2g。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏,可

1.常用抗菌药物的分类

常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构,抗菌谱,以及药代动力学的PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别,又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等,以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些?它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例,青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类,还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的,又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用,逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性,做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后,又出现了广谱的青霉素类药物,比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后,它就有一个氨基,所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同,分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉,第二代头孢菌素,比如头孢呋辛,以及第三代头孢菌素,头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等,还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。

β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 内酰胺环抗菌药物,比如β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物,如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的,它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素,比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物,如头孢米诺,还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物,碳氢霉烯类的抗菌药物,比如临床经常使用的亚胺培南/西司他丁。还有一类是头孢烯类的抗菌药物,主要也是针对铜绿假单胞菌,这一类包括氟氧头孢和拉氧头孢。 二、抗菌药物的分类-按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它的化学结构的分类,在临床上,根据它的抗菌谱,也就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药,比如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、ESBL的药物。根据这些又可以把药物来分为,比如常用的抗MRSA的药物,就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物,比如说糖肽类的药物,有万古霉素和替考拉宁,还有化学结构上,尽管万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺是属于不同的,利奈唑胺是属于噁唑烷酮类类的,但是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。比如说非典型病原菌,比如支原体、衣原体,军团菌,阿奇霉素和左氧氟沙星、莫西沙星,喹诺酮类的左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌的又把它分为比如三唑类的药物,氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑。还有棘白素类的药物,米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B,金标准,不管是对于曲霉和念珠菌,它都是具有很好的抗菌作用的。 比如在临床上常用的抗铜绿假单的药物,比如头孢菌素类的药物,有头孢他啶、头孢哌酮和头孢吡肟。碳氢霉烯类的药物,比如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆以及比阿培南。喹诺酮类里的环丙沙星。氨基糖苷类的药物,比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星,都是临床上经常使用的抗铜绿假单胞菌的药物。还有经常要用到的抗厌氧菌的药物,在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道的感染,可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。

头孢类抗生素分类

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头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。 精彩文档

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下: 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 精彩文档

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