大黄的主要成分及其临床药理研究进展

大黄的主要成分及其临床药理研究进展
大黄的主要成分及其临床药理研究进展

万方数据

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浅谈大黄的炮制及功效

浅谈大黄的炮制及功效 大黄,又名将军,为蓼科植物掌叶大黄(Rheum palmatum L.)、唐古特大黄(Rheum Tanguticum Maxim.Ex Balf.)或药用大黄(Rheum officinale Baill.)的干燥根及根茎。主产于青海、甘肃、四川等地区,野生或栽培,药材以质地坚实、断面“锦纹”明显、红棕色、稍有油性、气清香、味苦而微涩、嚼之粘牙者为佳。性味苦寒,归胃、大肠、肝、脾经,主要功效是泻下攻积、泻火解毒、活血祛瘀,清泄湿热。 一、古代医籍对大黄炮制的论述 大黄从古至今,炮制品种在20种以上,沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种,其中以生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用。2005 版《中国药典》收载有以上4种炮制品种。大黄作为最常用的中药之一,历来被各医家所重视,从汉代《金匮玉函经》以后的本草医书中大多见有大黄的多种炮制品。大黄的炮制品早在汉代就有记载,酒浸、酒洗用于临床,大医家张仲景的《金匮玉函经》有“大黄去皮、酒洗、酒浸、蒸”的记载。梁代陶宏景的《本草经集注》中有“大黄破如米豆、炒至黑”的记载。说明炒大黄这一炮制品从梁代就诞生了。现存最早的炮制专著《雷公炮炙论》在过去蒸制的基础上提出了“七蒸七晒”的炮制方法,从而更加完善了熟大黄的炮制技术。到了唐代,产生了醋蒸、湿纸煨大黄的炮制技术。宋代的《银海指南》中有:“大黄切作小块,用泔水浸透,以侧柏叶铺甑,入大黄蒸过晒干”,这是米泔水制大黄的初步诞生。《圣济总录》记载的蜜制、姜制则是大黄炮制技术的又一个进步。元明时代提出了酥制,《普济方》中记载:“绵纹大黄为极细末,陈醋两大碗,砂锅内文武火熬成膏,倾在新砖瓦上,日晒夜露三朝夜,将上药起下,再研如细末用”。同时代的《医林集要》更有独特的主张,提出了童便制、盐制、红花制、当归制、淡醋制等炮制方法。 二、常用炮制方法及功效 (一)生大黄 1.炮制方法:取原药材除去杂质,大小分档,洗净,焖润至内外湿度均匀,切厚片或小块,晾干或低温干燥备用。以其片面黄色,呈槟榔纹及朱砂点,气味浓厚者佳。另外,原药材块大质坚,在水处理过程中,宜采取少泡法,缓缓润透。因大黄所含的蒽甙类能溶于水,尤其在热水中更容易溶解,久泡后影响药物疗效,耗损率可达15%。 2.功效:生大黄苦寒沉降,气味重浊,走而不守,直趋下行,荡涤肠胃实热、积滞,清除燥结,泻火解毒,药力迅猛。即《本草正义》所言:“大黄,迅速善走,直达下焦,深入血分,无坚不破,荡涤积垢,有犁庭扫穴之功”。用于实热便秘,高热,吐血,跌打瘀肿,烫伤等症效捷。

甘草综述

甘草综述 摘要:本文概述了甘草的化学成分,药物功效,机理以及临床运用。介绍甘草近些年在抗病毒,抗过敏等方面的研究 关键词:甘草化学成分药理作用临床应用甘草酸肿瘤 甘草作为我国著名的传统中药,始载于《神农本草经》,被列为上品,其性味甘平,归心、肺、脾、胃经【1】. 应用历史悠久,中医界素有“十方九草”之说,主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒,并能够缓解药物毒性,调和诸药,故又有别名为“国老”。西医方面,我国是世界上研究甘草(GL)最早的国家。我国学者对甘草属药用植物的系统分类,生态资源,化学成分,分离提取方法,药理药效,质量评价以及生产加工等方面进行了大量的研究。据现有资料报道,国内外已从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物,60多种三萜类化合物以及香豆索类,l8种氮基酸,多种生物碱,雌性激索和多种有机酸等[【2】.在临床应用方面也很广泛。 本文就对干草的药理作用进行综述。 2 化学成分 1甘草根及根茎含甘草甜素,甘草酸的钾、钠、钙盐为甘草的甜味成分,甘草酸水解后产生二分子葡萄糖醛酸和l8口一甘草次酸。另含24一羟基甘草次酸,3B一羟基齐墩果烷一ll,l3(18)一二烯一3O一酸,36-羟基齐墩果烷一9(11),12(13)一二烯一30酸及游离甘草次酸,甘草次酸甲酯,甘草内酯。尚含黄酮化合物:甘草苷,甘草苷元。异甘草苷,异甘草苷元,新甘草苷,新异甘草苷,异甘草呋喃糖苷,以及鼠李糖异甘草苷,甘草利酮,芒果黄花索,5—0一甲基芒果黄花索等。此外,含苦味质,树脂,香豆索化合物和葡聚糖等。又从陕北甘草中分得甘草苯并呋喃,口一谷甾醇,芒丙花索。 2光果甘草根和根茎含甘草甜索l0~l4%,除分离得到甘草酸,甘草次酸外,尚得多种三萜类化合物,甘草萜醇,甘草内酯去氧甘草内酯及异甘草内酯等。另含有黄酮苷类化合物:甘草苷,甘草苷元,异甘草苷元,新甘草苷,异甘草呋喃糖甙,光果甘草苷.光果甘草苷元,异光果甘草苷,异光果甘草苷元,甘草黄酮A,甘草查耳酮A及甘草查耳酮B。此外。尚含7一甲氧基香豆索,伞形花内酯.阿魏酸。门冬酰胺及甘露醇等。地上部分分离得到甘草次酸及其盐,多种黄酮化合物。如山奈索,紫云荚苷,异牡荆索。甘草苷元,异甘草苷元,芫花索等;有报道光果甘草尚分离得到光果甘草宁索,松属索和李属异黄酮。 3甘草中含有甘草酸(glycyrrhizin)、甘草次酸(glycyrrhetinic acid)、黄酮、生物碱等,其中,甘草酸是最重要的活性成分,具有抗炎、解毒、保肝等作用。1分子甘草酸水解后生成1分子甘草次酸和2分子葡萄糖醛酸. 3药理作用 抗病毒作用 病毒影响着人们的健康和日常生活,严重地甚至能夺取生命。经过药理学研究,GA作为甘草中的主要抗病毒有效化学成分,抗病毒作用显著。GA可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死,减轻肝细胞间质炎症反应,抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等,且副作用少,是一种治疗乙型肝炎值得重视与推广的药物。80年代,日本学者首次报道了GA抗艾滋病病毒HIV的作用,曾引起轰动。艾滋病

大黄的作用与功效

大黄的作用与功效 大黄是很常见的一种中药材,是中国的四大中药之一。中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。大黄的功效与作用是很突出的。一起来看看大黄的作用与功效。 1、利胆作用 麻醉犬十二指肠给大黄煎剂,可使胆汁分泌增加,降低奥狄括约肌张力。麻醉大鼠十二指肠给大黄煎剂或水醇浸提制剂,30分钟内胆汁、胰液分泌量均增加,而胰淀粉酶活性则降低,大黄不仅促进胆汁分泌,并使胆红素和胆汁酸含量增加。人服用大黄煎剂15g,胆囊明显增大 (B超测量) 。与动物实验结果相符。 2、保肝作用 大黄对实验性肝损伤有明显的保护作用。用四氯化碳致小鼠肝损伤,SGPT升高达616.0U/100ml,正常对照组为289U /100ml,经大黄治疗后,可使SGPT降至325.3U/100ml,肝细胞坏死程度、变性也比对照组轻。进一步研究发现,大黄能显著逆转四氯化碳引起的肝组织脂肪浸润及纤维化,微粒体肿胀,嵴明显下降,粗面内质网破坏核糖体脱落。此外,还可恢复四氯化碳引起的单胺氧化酶及琥珀酸脱氢酶活性减弱。表明大黄对四氯化碳引起的肝损伤确有预防和治疗作用。体外实验证明,大黄煎剂对乙肝抗原 (HBsAg) 有明显的抑制作用,除去鞣质后作用减弱或消失,同时也证明大黄中意醌类和大黄素对HBsAg并无抑制作用。 3、抗菌

大黄的抗菌谱广,敏感细菌有葡萄球菌 (白色、柠檬色、金黄色) 、溶血性链球菌 (甲、乙) 、草分枝杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、人型结核杆菌、淋病双球菌、包皮垢球菌、炭疽杆菌,尤以葡萄球菌、淋病双球菌最 敏感。抑菌有效成分中以大黄酸、大黄素和芦荟大黄素抗菌作用最强。大黄对肠内厌氧菌脆弱拟杆菌有抑制作用,该菌可將复合型胆汁酸 分解为游离型胆汁酸,增强了对粘膜的刺激性而导致胆囊炎。抗菌作用机制主要是对细菌细胞核酸和蛋白质合成以及糖代谢的抑制作用。 4、抗肿瘤作用 腹腔注射大黄酸、大黄素对小鼠黑色素瘤有较强抑制作用,大 黄酸对艾氏腹水癌也有抑制作用,对肉瘤S180和艾氏癌皮下型无明显作用,大黄素对乳腺癌也有抑制作用,其作用机制主要是抑制癌细胞的氧化和脱氢。大黄酸对癌细胞的酵解也有抑制作用。 5、抗炎作用 大黄对多种动物实验性炎症有明显的抑制作用。给小鼠灌胃大 黄煎剂能显著抑制巴豆油致小鼠耳郭急性渗出性炎症。同时对大鼠 甲醛性、蛋清性足蹠肿胀、小鼠和大鼠的棉球肉芽肿增生,均有抑制作用。但酒炖大黄和大黄炭的作用较弱,可能是由於酒炖使有效成 分流失而大黄炭使有效成分破坏之故。大黄抗炎作用可能是使花生四烯酸代谢途径内环氧化酶通道受阻,增加羟基花生四烯酸的生成, 而活跃脂化酶通路,达到抗炎作用。实验研究表明,大黄抗炎作用不是通过垂体—肾上腺素系统,因为切除肾上腺并不影响其抗炎作用,

大黄成分分析

一、大黄的化学成分 1. 蒽类 1.1 蒽醌类 含总蒽醌1.14%~5.19%,分为游离型和结合型蒽醌两类。 游离型:包括大黄素(emodin)、大黄酚(chrysophanol)、芦荟大黄素(aloe-emodin)、大黄素甲醚(physcion)、大黄酸(rhein)等,为大黄的抗菌成分。 结合型:有大黄酸-8-О-β-葡萄糖苷(rhein-8-О-β-glucoside)、大黄酸苷A(rheinoside A)、大黄酸苷B(rheinoside B)、大黄酸苷C(rheinoside C)、大黄酸苷D(rheinoside D)、大黄素甲醚葡萄糖苷(physcion monoglucoside)、芦荟大黄素葡萄糖苷(aloe-emodin monoglucoside)、大黄素葡萄糖苷(emodin monoglucoside)、大黄酚葡萄糖苷(chrysophanol monoglucoside)等 1.2 双蒽酮类 游离型:有大黄二蒽酮A、B、C(rheidiin A,B,C)和掌叶二蒽酮A、B、C(palmidin A,B,C)。 结合型:有番泻苷(sennoside)A、B、C、D、E、F等,系大黄主要泻下成分。 2苯丁酮苷类 有莲花掌苷(lindleyin)、异莲花掌苷(isolindleyin)、苯丁酮葡萄糖苷(phenylbutanone glusoside)。 3二苯乙烯苷类

有3,4,3′,5′-四羟基茋-3-葡萄糖苷(3,4,3′,5′-tetra-hydroxystilbene-3-glucoside)、4,3′,5′-三羟基茋-4-葡萄糖苷(4,3′,5′-trihydroxystilbene-4-glucoside)、4,3′,5′-三羟基茋-4(6″-没食子酰)-葡萄糖苷[4,3′,5′-trihydroxy-stilbene-4′(6″-galloyl)-glucoside]等。药用大黄仅含4,3′,5′-三羟基茋-4-葡萄糖苷。 4其他 尚含鞣质5%~10%,包括没食子酰葡萄糖、没食子酸及大黄四聚素(tetrarin),此外,还有挥发油、脂肪酸、植物固醇等。 二、大黄的活性成分 1 大黄的主要活性成分为游离及结合的蒽醌衍生物。

小苏打制大黄炮制研究

大黄性味苦寒,具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功效;外用可治疗烧伤、烫伤。大黄的炮制方法历代主要有酒炒、醋炒、清蒸、制炭、酒蒸、蜜蒸、醋蒸、九蒸九晒、石灰炒等。其中石灰制大黄能增强祛瘀、止血、收敛等作用,用其治疗烧伤、烫伤、冻伤和臁疮等皮肤破溃疼痛等疗效较好。但由于石灰具有腐蚀性,若处理不当,也会对烧伤、烫伤带来不利的影响。笔者经过长时间的实践,发现用小苏打代替石灰炮制大黄,不仅可避免石灰的腐蚀性,而且临床收到了较好疗效。本文以大黄的大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素和大黄素甲醚为含量指标,探讨小苏打制大黄工艺的可行性。1仪器与材料 1.1仪器Waters600E高效液相色谱仪;二极管阵列检测器;电热恒温水浴锅(江苏金坛市宏凯仪器厂);202电子分析天平(日本);KQ-50型超声波清洗器(昆山超声波仪器厂);640型紫外分光光度仪;SS300-离心机(沪江离心机制造有限公司);ALC ll0.4电子天平(北京多利斯仪器有限公司生厂)。1.2材料大黄饮片系鄄城良海中药饮片厂提供(为同一批次),经菏泽市食品药品监督检验所鉴定,为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.的干燥根及根茎。小苏打(10%,注射用)系河北华晨药业有限公司生产(批号060519)。大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚对照品均购自中国药品生物制品检定所。甲醇为色谱纯,冰醋酸为分析纯;色谱用水为超纯水。 2方法 2.1饮片的制备①生大黄:取大黄饮片,低温干燥。②石灰制大黄:取陈石灰1000g除去杂质,过筛,投入锅内用文火炒松,再投入大黄饮片600g,共同拌炒,炒至石灰带桃红色、大黄呈灰黑色时,出锅,筛去石灰,放凉。③小苏打制大黄:取大黄饮片1000g,用10%小苏打混悬液200ml,喷淋拌匀,稍闷润,待小苏打液被吸尽后,置锅内用文火炒干,至色泽加深时,取出放凉。 2.2不同饮片所含成分比较 2.2.1供试品溶液的制备①大黄水提物的制备:取大黄各炮制品500g,加6倍量的水浸泡30min,武火煎煮沸腾后,文火再煎15min,残渣再加6倍量的水,重复上述煎煮过程。合并两次提取液,离心10min取上清液。在<70℃条件下真空干燥,然后粉碎成粉末,过120目筛,4℃避光保存,备用。②供试品溶液的制备:取大黄水提物粉末0.30g,精密称定,置于100ml量瓶中,加70%甲醇溶液定容。超声波(40Hz,120W)超声提取30min,用0.22μm微孔薄膜滤过。 2.2.2对照品贮备液的制备精密称取5种大黄游离蒽醌标准品适量,用甲醇分别配成质量浓度为0.59g/L的大黄酸标准溶液、0.12g/L的芦荟大黄素标准溶液、0.11g/L的大黄素标准溶液、0.11g/L的大黄素甲醚标准溶液和0.11g/L的大黄酚标准溶液。 2.2.3标准溶液的制备精密称取5种大黄游离蒽醌标准溶液适量,置于6个10ml棕色量瓶中,加甲醇定容,摇匀备用,得到一系列不同浓度的对照品混合溶液。 2.2.4色谱条件色谱柱为Inertail ODS-3C18反相柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为1%(体积分数)乙酸水溶液-甲醇(8∶92,V/V),pH值4.15;流速1.0ml/min;柱温30℃;检测波长254nm;进样量20μl,理论塔板数按大黄酸峰计算>4000。 2.2.5标准曲线的绘制分别取各梯度混合对照品溶液20μl进样。以各标准品的质量浓度X(mg/L)为横坐标,色谱峰面积Y为纵坐标,绘制标准曲线,各成分的线性范围、回归方程、相关系数以及最低检测限,见表1。 ·中药园地· 小苏打制大黄炮制研究 徐常本1,王志海1,魏东1,刘波2 (1.巨野县人民医院,山东巨野274900;2.山东省中医药高等专科学校,山东莱阳265200) [摘要]目的:探讨小苏打制大黄炮制工艺的可行性。方法:以大黄的有效成分为指标,用HPLC法测定其含量,比较生大黄、小苏打制大黄、石灰制大黄中有效成分的变化。结果:小苏打制大黄的有效成分煎出率较其他方法制备的煎出率高。结论:小苏打制大黄可以代替石灰制大黄用于治疗烧伤、烫伤。 [关键词]大黄;小苏打制;石灰制;炮制研究 [中图分类号]R283.3[文献标识码]A[文章编号]0257-358X(2010)09-0634-02 [收稿日期]2010-04-12(下转第639页)

甘草药理作用综述

甘草药理作用综述 甘草(Radix Glycyrrhiza),是一味补益中药,根、根茎是其药用部位,根呈圆柱形,直径0.6~3.5cm,长25~100cm,属于蝶形花亚科,呈灰棕色或者红棕色。本品味甘性平,既能益气补中,又能缓急止痛、缓和药性,还能润肺祛痰而止咳喘。 甘草分布甘草资源分布要是产自俄罗斯、土耳其、希腊、伊朗、中国、印度、巴基斯 坦、阿富汗、叙利亚、意大利和西班牙的野生和半野生的甘草。中国甘草资源丰富,分布广而且多,目前己知有8种,包括:1 乌拉尔甘草,分布很广,中国西北、东北、华北地区均有分布(新疆、甘肃、青海、陕西、宁夏、内蒙古、河北、山西、山东、辽宁、黑龙江)。 2 光果甘草,仅产于新疆。 3 胀果甘草,主要分布于新疆,向东可到达甘肃西北部及疏勒河沿岸。 4 刺果甘草(Glycrrhizapallidiflora Maxim.),主要分布于黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、江苏、河南、陕西。 5 粗毛甘草(Glycrrhiza aspera Pall.),仅分布在新疆的东部和北部。 6 黄甘草,主要分布于甘肃。7云南甘草(Glycrrhiza yunnanensis Chengf. etL. K. Tai)[1]。近年来,随着甘草的药用价值越来越被广泛应用,学者也对甘草进行了更深入的研究。甘草具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌、抗肿、抗氧化、抗肝损伤、减毒作用等药理作用。 一抗炎 含甘草酸的甘草提取物可以有效治疗过敏性皮炎如湿疹、瘙痒症和皮肤囊肿。Abe 等用甘草酸治疗感染了伴刀豆球蛋白诱导的肝炎时小鼠三发现,与空白对照组相比,甘草酸可以促进抗原肝树枝状细胞产生白细胞介素,从而减轻炎症。此外,甘草中分离到的甘草黄烷在体外对血小板活化因子乙酰基转移酶活性抑制的IC50 值为7.7 μmol/L,具有抗炎活性,有望作为天然抗炎药物[1 ]。原皓等[15-16]报道了甘草酸二铵对大鼠结肠炎有显著的治疗作用,抑制促炎因子TNF-α、IL-6、IL-8 的产生和表达可能是其治疗机制之一[2 ]。甘草具有糖皮质激素样抗炎作用。对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿, 皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能与抑制毛细血管通透性, 抗组织胺, 或与肾上腺有关, 也有人认为它影响 了细胞内的生物氧化过程, 降低了细胞对刺激的反应性, 从而产生了抗炎作用[3 ]。 二抗病毒 甘草酸在临床上已被用于治疗慢性肝炎。甘草酸在体外可明显抑制HIV阳性病人血单核细胞中HIV复制,减少感染了致死剂量流感病毒的小鼠的发病率和死亡。Cinatl 等比较了三唑核苷、菌酚酸、吡唑呋喃菌素和甘草酸对两种SARS 冠状病毒FFM-1 和FFM-2的抑制,发现甘草酸对病毒复制的抑制最强[1]。梁再赋等报道了甘草酸单铵具有抗单纯I 型疱疹病毒的作用,当其ρ>25 mg/mL 时,对RK13 细胞有毒性作用;当ρ<12.5 mg/mL 时,则无影响;当ρ>4 mg/mL 时,不但有灭活细胞作用外,且有灭活细胞内的I 型单纯疱疹病毒的作用. 而低质量浓度的甘草酸单铵具有减轻细胞损伤的作用,且对I 型单纯疱疹病毒感染ED50 的ρ=1 mg/Ml[4]。 Epstein-Barr病毒与外周T细胞淋巴瘤、胃癌、Hodgkin’s 淋巴瘤等许多疾病的病因有关。使用甘草酸进行体外抗Epstein-Barr病毒实验,发现甘草酸干扰病毒的早期复制,但不影响病毒的吸附,也不会使病毒质粒失活;体外实验还表明,甘草酸具有抗虫媒病毒的作用[5]。甘草不仅对单纯性疱疹病素、水痘- 带状疱疹病毒有预防作用。张剑锋等的研究显示甘草酸对疱疹病毒群的VZV 感染的人胎儿成纤维细胞病灶数有明显的抑

大黄附子汤的功效与作用

大黄附子汤的功效与作用 中药方剂是传统医学的一枚瑰宝,它主要依赖于君、臣、佐、使药这几大部分。虽然见效慢,但是因为对人体几乎没有任何的副作用而备受养生人群的青睐。大黄附子汤就是一种中药方剂,你对它了解吗? 【处方】 大黄6克附子9克(炮)细辛3克 【功能主治】 温中散寒,通便止痛。主寒邪与积滞互结肠道,胁下或腰胯偏痛,便秘,手足不温,苔白,脉紧弦。 【用法用量】 上三味,用水500毫升,煮取200毫升,分三次温服。若强人煮取250毫升,分三次温服,每相隔约一小时。 【注意】 方中附子、细辛温经散寒,大黄泻下通便。三味合用,共成温经散寒,通便止痛之功。

【摘录】 《金匮要略》卷上 【别名】 大黄附子细辛汤 【处方】 大黄3两,附子3枚(炮),细辛2两。 【功能主治】 温阳散寒,通便止痛。主阳虚寒结,腹痛便秘,胁下偏痛,发热,手足厥冷,舌苔白腻,脉紧弦。现用于肋间神经痛,坐骨神经痛、肾结石、胆结石、慢性阑尾炎、胰腺炎、腹股疝等见上述证候者。色疸者,身黄,额上微汗,小便利,大便黑,此因房事过伤,血蓄小腹而发黄,故小腹连腰下痛。此方实能治偏痛,然不特偏痛而已,亦治寒疝、胸腹绞痛延及心胸腰部、阴囊焮肿、腹中时有水声、恶寒甚者。 【用法用量】 大黄附子细辛汤(《金匮要略今释》卷三引《漫游杂记》)。 【各家论述】

1.《金鉴》引张璐:大黄附子汤,为寒热互结,刚柔并济之和剂。近世但知寒下一途,绝不知有温下一法。盖暴感之热结而以寒下,久积之寒结亦可寒下乎?大黄附子汤用细辛佐附子,以攻胁下寒结,即兼大黄之寒以导之。寒热合用,温攻兼施,此圣法昭然,不可思议者也。 【临床应用】 1.腹痛:一男子,年五十余,腹痛数年。余诊之,心下痞硬,腹中雷鸣,乃作半夏泻心汤饮之,未奏效。一日,忽然大恶寒战栗,绞痛倍于常时,于是更作大黄附子汤饮之,痛顿止。续服数日,病不再发。 【摘录】 《金匮》卷上 通过对这篇文章的阅读,相信大家对大黄附子汤的作用与功效已经有所了解了,也让我们为古人留下的财富感到惊叹。

大黄炮制方法以及临床应用

大黄炮制方法以及临床应用 发表时间:2012-12-24T16:25:41.217Z 来源:《中外健康文摘》2012年第36期供稿作者:陈云[导读] 因大黄生品与炮制品在功效上存在较明显的差异,所以临床应用也各有其适应症。陈云(江苏省南通市崇川区长城药房 226001) 【摘要】大黄是多种蓼科大黄属的多年生草本植物的合称,是一种常用的中药,中医认为,大黄味苦性寒,入脾、胃、大肠、心包、肝经,主要有通便导滞、利胆退黄之功效;可用于热结便秘、血热妄行、瘀血结滞、湿热黄疸、结石内阻等多种病症的治疗。因大黄生品与炮制品在功效上存在较明显的差异,所以临床应用也各有其适应症。 【关键词】大黄炮制方法临床应用 中药必须经过炮制后才能入药,根据中医药理论,依照辩证施治用药需要和药物自身性质,以及调剂、制剂的不同要求,所采取的一项制药技术。传统的大黄炮制方法有生大黄、熟大黄、酒制大黄、大黄炭、醋大黄,现把大黄的炮制方法、功能及临床应用特点归纳如下: 1. 生大黄 1.1 饮片制法:取原药材洗净,大小分开除去杂质,水适量浸润质软,以水浸药透为度,捞出切成片或块,低温干燥或晾干,表面显黄棕色至淡红棕色,平整,有明显散在或环列的星点状锦纹或虎斑纹,有空隙,周边色深,有纵皱纹及疙瘩状隆起,质坚脆。 1.2 临床应用:生大黄其性苦寒、气味重浊,走而不守,直达下焦,泻下作用峻烈,攻积导泻,泻火解毒力强,临床主要用于实热便秘、高热谵语、发狂、吐血、湿热黄疸、跌打淤肿、血瘀经闭、热毒肠痈、淤血、腹痛、痈肿疔毒以及外治烧烫伤等症。常用量入煎剂每日10~15克。 2. 熟大黄 2.1 炮制方法:取大黄块或片,用黄酒喷拌焖润,待酒吸尽后,置适宜的容器内,密闭隔水加热,蒸至内外均呈黑褐色时取出,晒至将干时,再与蒸液拌匀吸尽,晒干或烘干,饮片质坚实。每100公斤大黄块用30公斤黄酒。 2.2 临床应用:蒸熟后的大黄酸显著减少,番泻苷仅余微量,其泻下力十分缓和,能减轻伤胃气、伤阳血、腹痛等作用,但其活血作用较强,临床上常用于淤血诸症,如跌打损伤等,淤血停滞可与当归、木香、红花等行气活血药同用;适用于老人体虚并有瘀血证者。常用量入煎剂每日3~6克。 3. 酒制大黄 3.1 炮制方法:酒大黄俗称酒军,是取生大黄块或片100kg用黄酒10kg喷淋拌匀稍闷,用文火微炒至色泽加深时,取出放凉备用。饮片质坚实,深棕色或棕褐色,断面浅棕色,无焦斑,略有酒香。 3.2 临床应用:因黄酒性温味辛,能通血脉,酒制大黄泻下作用趋势能缓和寒下,同时使药力上行而起泻心火、肝火作用;临床上一般用于目赤、咽肿、齿龈肿痛等;就大黄有升提之性,能引药上行,善清上焦实热,对于热病时疫,头痛壮热常与黄芩、黄连、栀子等通用,以增强清上焦湿热作用,方如“三黄栀子鼓汤”;酒制大黄也善治血热妄行之吐血、头疼等,如火邪上炎所致的头痛、目赤、牙痛等:还能减轻腹痛之副作用,增强活血祛淤之功。常用量入煎剂每日10~20克。 4. 大黄炭 4.1 炮制方法:取大黄块或片,将生大黄置于锅内,用文火加温渐至武火炒至内焦黄外焦黑时取出,推开放凉备用;注意炒炭若骤然用武火,易致炭化失效,若火候不急易造成生药成分存在,达不到炮制效果,影响疗效。 4.2 临床应用:炒炭后,泻下作用极微,主要具有凉血化瘀,止血功效,可用于大肠积滞的大便下血,以及热血伤络、血不循经之各种出血症;代表方有“十灰散”对于大肠有积滞的痢疾以及便血症,可与金银花、黄芩等合用方如“双炭饮”,此外还有用于凉血止痛的“犀角地黄丸”等。常用量入煎剂每日15~30克 5. 醋大黄 5.1 炮制方法:取生大黄100kg块或片加米醋15kg喷洒拌匀,稍焖润,待醋吸尽,置炒锅内微火加热翻炒至深火黄色,取出摊晾。饮片偶有焦斑,微有醋气。 5.2 临床应用:大黄醋炒后可除去腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,但消积化瘀力增强,主要有清热化湿,消积散痞作用;与枳实、白术、神曲等合用,可用于治疗湿热内阻、脘腹痞满、下痢、泄泻;与三梭、红花、水蛭等配伍能治痛经闭经、产后血瘀腹痛、产后胎衣不下等;此外,醋大黄清热利胆、活血通腑且能引药入肝,也用于治肝胆瘀滞证及肝硬化、肝炎、肝癌、肝胆结石等。 6. 结论 大黄经炮制总蒽醌变化较少,结合蒽醌下降幅度大,而游离蒽醌下降幅度小,可能是加热过程中结合蒽醌转化为游离蒽醌,总蒽醌含量变化甚微,游离蒽醌也降低或微增,但长时间高温也可造成大幅度蒽醌类降低[1]。总之,大黄经不同的炮制,有效成分也发生变化。大黄各种炮制品均有一定抑菌效力,其中酒大黄抑菌效力与生品相近[2]。目前对大黄炮制后的药理研究主要在各个炮制品泻下作用、抑菌作用、抑制消化酶活性、止血和抗应激作用等方面[3]。由于炮制产生不同的药理作用,要求医生必须了解大黄及炮制品的方法、有效成份、药效作用等,才能合理用药,达到药效,保证中医用药的安全。 参考文献 [1]范秦鹤.大黄炮制的历史与现状. 陕西中医学院学报,1997.20(1):34~36. [2]谭复成, 朱烈彬. 大黄的不同炮制品与药效关系探讨. 中华中西医学杂志. 2006; 4(3): 60~61. [3]赵海霞. 炮制对大黄化学成分及药理作用的影响. 光明中医. 1997; 12(5): 48~50.

大黄有效成分的提取

大黄有效成分的提取纯化研究 摘要:中药是一门科学,是科学就会不断发展和扬弃。从《内经》到《神农本草》,到张仲景的《伤寒论》等等,体现了中医的博大精深。中药是人类共同的财富,应该由全人类共享。大黄是一种重要的中药。它有泻热通肠,凉血解毒之功效。通过对中医方剂理论的学习,对大黄有了初步了解。在此,我们开展了对大黄有效成分提取和纯化研究活动。 关键字:大黄、成分提取、纯化研究。 ABSTRACT:Chinese medicine is a science, science is evolving and will be abandoned. "Nei Jing" to "Shen Nong's Herbal," Zhang to "typhoid" and so on, reflects the breadth and depth of Chinese medicine. Chinese medicine is the common wealth of mankind, it should be shared by all humanity. Rhubarb is an important traditional Chinese medicine. It has spilled heat-enterovirus, the effectiveness of cooling blood detoxification. Through the study of the theory of Chinese medicine prescriptions, with an initial understanding of the rhubarb. Here, we have embarked on the active ingredient extracted Rheum purification and research activities. Key words:rhubarb, component extraction and purification of research. 一引言(Introduction) 大黄为棕褐色或黄褐色干燥粉末,味苦,有大黄特殊气味,易吸潮。溶于水和乙醇。苦,寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。呈类圆柱形、圆锥形、卵圆形或不规则块状,长3~17cm,直径3~10cm。除尽外皮者表面黄棕色至红棕色,有的可见类白色网状纹理及星点(异型维管束)散在,残留的外皮棕褐色,多具绳孔及粗皱纹。质坚实,有的中心稍松软,断面淡红棕色或黄棕色,显颗粒性;根茎髓部宽广,有星点环列或散在;根木部发达,具放射

甘草酸药理作用及机制的研究

甘草酸药理作用及机制的研究 摘要:甘草是我国著名的传统,通经脉,利血气,清热解毒,具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明,甘草酸是甘草中的主要活性成分,具有显著的肾上腺皮质激素样作用,可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等,上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 关键词甘草酸药理作用机制研究进展 甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎,性味甘平,归心、肺、脾、胃经,为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大,为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉,利血气,清热解毒,止血祛痰润肺的功效,广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明,甘草中含有100多种有效化学成分,其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物,有显著的肾上腺皮质激素样作用,可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等,它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体),两者均具有一定的生理活性,如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂,具有明显的降酶、抗炎和保肝作用;而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效,本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 1 抗肿瘤作用 体内外抗肿瘤药理模型的研究中,GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用,通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制,抑制肿瘤细胞增殖,发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现,GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用,显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值[1],在亚细胞毒性浓度时,显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性,且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时,DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化,为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外,GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成,加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平,进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现,GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达,对TRP-1却无显著影响,说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性,因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响,以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生,发挥抗黑色素瘤的作用[2]。 GA的抗肿瘤药理作用是多样的,CHUNG等进行系统的研究后,得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路:①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化:酶学测定,通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA,)活性减少前致癌物的活化,GA具有化学性防癌的作用,可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性,减

大黄的活性成分及药理作用(精)

大黄的研究进展 摘要:通过文献回顾,对大黄的活性成分及药理作用进行了综述。大黄的活性成分大体上分为蒽醌类,多糖类,鞣质。药理作用主要有清除氧自由基作用,对心血管系统,免疫系统,泌尿系统和消化系统的影响,此外还有抗病毒,抗炎,甚至治疗慢性肾功能衰竭的作用。结论:中药大黄是一种极有开发价值的药用植物。 关键词:大黄;活性成分;药理作用 大黄(Rheum officinale Baill.为常用中药,是传统泻下类中药的代表,来源于蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.,唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. Ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.干燥根及根茎,具有泻下攻击,清热泻火,凉血解毒,逐瘀通经,利湿退黄之功效。[1]大黄具多类药效活性成分,其中以蒽醌类,二蒽酮类,茋类,鞣质和多糖研究最多。其药理作用主要有调节胃肠功能,抗病原微生物,抗肿瘤,保护心脑血管,抗炎,保肝及抗衰老等。[2-4]近年来国内外对大黄进行了大量研究,其药理作用不断被认识,临床应用范围逐步扩大,加之人们对中医药的不断认可,使得大黄临床使用量逐年加大,药材价格也随之攀升。[5]现就近年来国内有关大黄的活性成分及药理作用研究作一综述。 1 活性成分 1.1蒽醌类 掌叶大黄,唐古特大黄和药用大黄均含有大黄素,大黄酚,芦荟大黄素,大黄素甲醚,大黄酸等游离型蒽醌类成分。结合型蒽醌类成分有大黄素甲醚葡萄糖苷,芦荟大黄素葡萄糖苷,大黄素葡萄糖苷,大黄酚葡萄糖苷,大黄酸葡萄糖苷,大黄酸苷A~D(药用大黄不含大黄酸苷类等成分,[6]大黄还含有大黄蒽类衍生物与葡萄糖结合成的苷类和蒽酮类如蕃泻苷(Senno sideA,B,C,D,E,F等。[7] 1.2 蒽酮类

大黄的炮制及其药理分析

大黄的炮制及其药理分析 08中药2班朱莉莉 摘要:通过对大黄不同炮制方法的研究,分析其药理作用,为临床用药提供参照。 关键词:大黄; 炮制;药理 大黄来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄的干燥根及根茎, 功效泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经, 常用于便秘、肝炎、胆囊炎、糖尿病肾病和慢性肾功能衰竭等疾病的治疗。从本草文献可知, 大黄的炮制品种在 20 种以上, 沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种, 其中以生大黄, 酒大黄、熟大黄、大黄炭最为常用,2010版《中国药典》收载有以上 4 种炮制品种[1]。由于不同炮制品的加热程度、加入辅料等不同,使其活性成分发生量与质的变化[2],功能及临床疗效亦有差异[3,4] .现就大黄不同炮制品的炮制方法及在药效方面的差异作了总结。 1. 炮制方法[5] 1.1 生大黄取原药材,大小分档,除去杂质, 水适量洗净,时间不宜太长, 以水尽药透为度,切块或片, 焖润至内外湿度均匀, 低温干燥,筛去碎屑备用。 1.2 酒大黄取大黄片或块, 加黄酒 (大黄1 kg用黄酒0.125kg )喷淋搅拌均匀, 稍候使黄酒吸尽, 用文火微炒, 不断翻动, 眼观断面浅棕色时,水分已干,取出摊晾凉, 筛去碎屑。1.3 熟大黄取大黄片块, 用黄酒 ( 100 kg大黄,用黄酒 30kg)拌匀, 置适宜容器内密闭,隔水加热,蒸至内外皆黑为度,取出干燥。 1.4 大黄炭取大黄片或块, 置炒制容器,用武火加热,炒至外表焦黑色, 取出,晾凉. 1.5 醋大黄取大黄片或块,加米醋搅拌均匀(100 kg大黄,用米醋15kg), 焖润至透, 待米醋被吸尽后, 置炒锅内用文火加热炒干,取出晾凉,筛去碎屑。 1.6 清宁片取大黄片或块,加入黄酒(100:30)搅拌,在煮成泥状,取出晒干,粉碎,过100目筛,取细粉,再与黄酒炼蜜混合成团块状,置笼屉内蒸至透,取出 揉匀,搓成直径约14mm 的圆条,于50 ~ 55℃低温干燥,烘至七成干时,装入容器内,闷约 10天至内外湿度一致,手摸有挺劲,取出,切厚片,晾干,筛去碎屑。 2.药理作用: 大黄的药理作用[6]有(1)泻下作用: 大黄中的二蒽酮类(番泻甙)有强烈的泻下作用,预防和治疗应激性胃溃疡出血, 促进胰液、胆汁分泌,杀菌: 大黄对葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、鼠疫杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、真菌有抑杀作用,止血:大黄中含有儿茶素、没食子酸使凝血系统作用加强,降低血脂:降低血液三酰甘油和总胆固醇,抗肿瘤: 大黄素、大黄酸通过抑制肿瘤细胞氧化、脱氢和 DNA 复制,达到抑杀肿瘤细胞的作用,( 7)肾脏保护作用:大黄抑制蛋白质分解,能明显降低血中尿素氮和肌酐含量,大黄中鞣质对肾功能不全和尿毒症有改善作用, 促进尿素和肌酐排泄,( 8)免疫作用,( 9)抗炎作用,(10)抗衰老。大黄不同炮制品在药效方面的差异概括如下: 2.1 对消化系统的影响: 2.1.1 泻下作用 大黄主要化学成分为蒽醌及衍生物, 大部分以结合性蒽苷形式存在, 为泻下作用的主要成分, 其中以番泻甙 A 的泻下活性最强,口服大黄浸膏或番泻甙后一般 6~ 10 h即可排泄稀便。致泻作用的部位在大肠,部分蒽苷由小肠吸收, 在体内也可还原成蒽酮,再经大肠或胆囊分泌入肠腔而发挥致泻作用。此外, 其泻下作用可能还有肠壁神经丛参与。虽然泻下作用的直接因素是游离的甙元, 但结合蒽甙的葡萄糖能保护甙元, 使其在胃肠不被水解和破坏。

甘草甜素药理作用讲解

甘草甜素的主要药理作用 李晨 (陕西理工学院,生物科学与工程学院,陕西汉中,723000) [摘要] 随着人们对甘草化学成分研究的深入,甘草的功效越来越得到重视,甘草主要有效成分的提取及其综合利用技术也随之得到了发展。本文中概述了甘草的主要成分甘草甜素的提取方法、主要药理作用及目前的研究现状。 [关键词] 甘草甜素;药理作用;研究现状 甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取出来的一种高甜度、低热值混合物质的通称。,包括甘草酸及其盐类。甘草是传统中药材,具有解毒、增强抗体、促进药效、愈合伤口、润肺健脾、活血健胃等功效,自古以来被广泛应用于医药和食品加工中。其甜度约为蔗糖的200一300倍。甘草甜素的主要成分是甘草酸,所以人们又常常把甘草酸称为甘草甜素,甘草酸约占甘草根茎的3一14%,分子式为C42H62016,分子量822.92,熔点212℃一217℃,其结构式为五环三菇皂贰,结构图如图1所示。 1.甘草甜素的生产 1.1 工艺流程 1.2 工艺要点 (1) 浸提:将含10%水分甘草切碎过20目筛,加6倍水,在85℃一100℃热水中提取3次,过滤,合并滤液。 (2)蒸发:将提取液蒸发浓缩至原提取液体积约20%。 (3) 萃取:浓缩液冷却至室温后加95%食用乙醇,使浓缩液含乙醇65%,静置24小时

后过滤。 (4) 酸析:滤去沉淀的植物蛋白和多糖,将所得滤液加硫酸调至pH3,使甘草酸完全沉淀,可得甘草酸粗品,进一步萃取可得甘草酸精品。 1.3 提纯方法 1.3.1 化学处理法 将粗甘草甜素粉末用95%乙醇溶解,搅拌、静置、过滤。收集滤液,向其中通入氨气使pH值达到7一7.5,过滤得甘草酸钱。用冰醋酸处理得粗甘草酸单钱盐。用85%工业乙醇溶解,用活性炭除去有色杂质,趁热过滤,经冷却、静置、过滤得结晶的甘草酸单钱盐。若再用95%乙醇重复处理一次,即可得到白色的甘草酸单钱盐结晶,纯度约95%。 1.3.2 物理吸附法 将上述粗甘草酸单钱盐溶于水中。使浓度达到10%,将pH值调节为中性,将溶液通过装填有大孔吸附树脂的柱子,产物则完全被吸附在树脂上。用蒸馏水洗脱收集洗脱液,经浓缩、干燥得淡黄色的甘草酸单钱盐,纯度约91%。若再经一次树脂吸附处理,纯度可达98%以上。 1.3.3 离子交换树脂法 将上述粗甘草单钱盐的水溶液通过装填有离子交换树脂的柱子,可得到甘草酸单钱盐的纯品,纯度可达99%。甘草甜素的收率,日本的工业生产中一般可达75%以上。 2. 甘草甜素的药理作用 2.1 抗溃疡作用 甘草甜素可有效地防治胃溃疡、十二指肠溃疡。尽管甘草甜素并不直接减少胃酸的分泌,但能抑制乙酞胆碱等物质所致的胃液分泌,所以该品是抗溃疡的有效成分。 2.2 抗炎症、抗菌作用 甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿、皮下肉芽肿性炎症等均有抑制作用,也可有效地抑制金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等。 2.3 抗病毒作用 甘草甜素有干扰素诱导活性对单纯性疤疹病毒的直接作用,还有对水痘、带状疙疹病毒、乙肝病毒及非甲非乙型肝炎病毒的预防作用,特别是在抗艾滋病病毒HIV方面近期取得了突破性进展。最近日本研制出了强力甘草甜素,俄罗斯研制出了尼格里嗦。有关专家认为,两种药物均优于美国学者发明的AZT。中国中医研究院1989年以来对40种临床有效的含甘草方剂进行了抗病毒与免疫调节的试验研究,证实甘草甜素有明显的抑制艾滋病病毒作用。 2.4 抗肿瘤作用 甘草甜素水解为甘草次酸单葡糖醛酸甙对各种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。体外人体肿瘤细胞实验证明,GL、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸均有抑制肿瘤细胞生长的作用。从GL的抗肿瘤作用的研究中可以推测,自然界存在的所有GL结构的化合物都可能有抗肿瘤作用[1]。 2.5免疫调节作用 甘草甜素是一种有效的生物应答修饰剂,其免疫调节作用是通过消除抑制性巨噬细胞的活性;抑制磷酸酶A2活性而抑制前列腺素E2的产生;促使IL-1产生从而增强淋巴细胞产生干扰素和IL-2;消除T细胞活性;与IL-2、干扰素协同NK细胞活性增强。使免疫细胞的生物学效应放大,从而调节抗体产生细胞活性[2]。高章图等[3]报道,甘草酸类具有非特异性免疫调节作用,其主要是增强细胞免疫作用,可增强MΥ吞噬功能,消除抑制性MΥ的抑制活性,还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。一些体外实验表明,甘草甜素使人血和肝脏中NK细胞活性增强,但不增加NK细胞数量,甘草甜素本身无增强

大黄的药理作用

大黄的药理作用及临床应用 大黄为蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐特大黄的根及根茎。性寒,味苦,具有攻积导滞、泻火凉血、活血化瘀、利胆退黄的功效。大黄的主要成分是蒽醌类衍生物,以两种形式存在,部分游离,大部分与葡萄糖结合成蒽苷。游离的苷元有大黄酸、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚等存在。结合状态的蒽苷是泻下的有效成分,主要包括蒽醌苷和双蒽酮苷。双蒽酮苷中的番泻苷是致泻的主要成份。 1 大黄的药理作用 1.1 泻下作用 大黄的泻下作用,古人早已肯定,如《神农本草经》列为下品,记载为:“药涤肠胃,推陈致新,通利水谷”。大黄经吸收后,结合状态的葸苷大部分未经吸收直接到达大肠,在肠内细菌的作用下,还原成蒽酮或蒽酚,刺激肠黏膜,并抑制钠离子从肠腔转运至细胞,使大肠内水份增加,肠蠕动亢进而致泻,部分蒽苷由小肠吸收,在体内还原成蒽酮(酚),再经大肠或胆囊,分泌入肠腔,并发挥作用。大黄的作用部位主要在大肠,能使中、远段结肠的张力增加、蠕动加快,并对小肠吸收营养物质的功能无影响。但大黄生用导泻,久煎则止泻,主要由于蒽苷久煎可水解为致泻作用很弱的苷元,又因大黄含鞣质较高,故致泻后常可产生继发性便秘。 1.2 抗感染作用 大黄抗感染作用确切,常用于火热上炎、热邪壅盛所致头痛、目赤、肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛、丹毒、热毒痤疮、乳痈、肠痈以及赤白下痢等一切实热火证。大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,抑菌机理主要是抑制菌体内糖及糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程,并能抑制细菌蛋白质和核酸的合成。 1.3 利胆作用 大黄利胆退黄,清化湿热多与茵陈、栀子同用治疗湿热黄胆。大黄还能加强胆囊收缩,使奥荻矢括约肌松弛,从而使胆汁排出增加。 1.4 止血作用 大黄能泻火凉血,引血下行,常用于火热亢盛、迫血妄行所致的吐血、衄血等证。大黄能缩短凝血的时间,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使纤维蛋白原增加,血管的收缩活动增强;促进骨髓制造血小板,促进血液凝固,但对正常人的凝血功能无明显影响。 2 大黄的临床应用 大黄常用于胃肠实热所致急慢性或习惯性便秘、热积便秘兼高热、神昏谵语、惊厥发狂者,常配芒硝、厚朴等如大承气汤;兼津液虚亏,配玄参、麦冬,如增液承气汤;改善肌体状态,致使热解,如为下痢赤白,常配以芍药、黄连,如芍药汤;若为寒积便秘常配伍附子、干姜。 大黄治疗实火上炎所致的吐血、衄血以及目赤肿痛、口舌生疮等证,常配以黄连、黄芩如泻心汤。目前用大黄或复方大黄治还应用于十二指肠溃疡和胃癌等出血的治疗,机理主要是:其能抑制上消化道的运动,缩短凝血时间,并能促进细胞外液向血管内转移使血液稀释等。

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