卡博替尼杂质
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卡博替尼杂质326198-19-6
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阿法替尼对应基因靶点及效果
阿法替尼对应基因靶点及效果说明本文由普医医疗整理提供，微pygj86可继续了解咨询 阿法替尼(GILOTRIF)又名2992用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。阿法替尼的靶点众多，接下来我们就来了解一下吧。 阿法替尼2992针对的主要常规靶点有EGFR18/19/21号外显因子突变，Her2阳性突变，阿法替尼会不可逆的和EGRF结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼对肺鳞癌的治疗效果最好，可以显著延迟肺鳞癌进展，可以使癌症进展风险降低19%；可以显著改善患者总生存期，可使死亡风险降低19%；除此之外，阿法替尼还可以显著改善疾病控制率、提高患者生活质量，还可对癌症症状进行控制。 临床研究结果表明，阿法替尼(afatinib)将肺癌进展风险显著降低27%，，PFS的改善随时间推移更加显著，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上。显示了更好的长期获益 阿法替尼2992针对的罕见靶点主要有：EGFR18号外显子点突变（G719S、G719A、G719C）EGFR19号外显子缺失突变（Del19）EGFR20号外显子点突变（S768I）EGFR21号外显子点突变（L859R、L861Q）HER2突变或扩增。 在LUX2\3\6的汇总研究中发现，阿法替尼(afatinib) 对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显
抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼(afatinib) 疗效更好。 第二代靶向药物阿法替尼同样也是是全球首个ErbB家族抑制剂，它可以抑制整个ErbB受体家族，而且与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼(afatinib) 的靶向用药。 同时阿法替尼也是KRAS基因突变的癌症患者新希望。KRAS应该是难搞定的癌基因了，曾经有一段时间，科学家认为，作为KRAS 的上游信号通路，EGFR和KRAS在致癌的过程种应该是穿一条裤子的，但是后来发现，携带KRAS基因突变的肺腺癌组织于正常组织相比，ERBB家族基因（包括EGFR,也叫ERBB1,ERBB2, ERBB3 ， ERBB4，)的表达显著升高，而且升高的程度与癌症的分期呈正相关，分期级别越高，ERBB表达越多，这就表明，在携带KRAS基因突变的肺腺癌组织种，ERBB家族的信号是被激活的，这就说明，EGFR,ERBB2,ERBB3对KRAS蛋白的活性很重要。 而在一项随机II期临床试验表明，针对KRAS野生型患者36例接受阿法替尼治疗的患者中阿法替尼组未证实和证实的OR值分别为3％和0%，阿法替尼组中位PFS为46.0天，阿法替尼组中位OS是355天，在KRAS突变组（n=41），5位患者（12％）获得证实的疾病控制；没有报道ORs数据。中位PFS和OS分别为41.0天和173天。各组最常见的与治疗相关的不良事件是腹泻和皮疹。结论，在治疗KRAS野
阿法替尼中文说明书
【药物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美国上市时间】非小细胞肺癌，2013年【类别】激酶抑制剂【分子式】C32H33ClFN5O11【靶点】EGFR 【生产公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【购买地】美国 【剂型和规格】 口服片剂，规格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克药片：浅蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T40”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0138-30。 30毫克药片：深蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T30”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0137-30。 20毫克药片：白色到浅黄色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T20”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0141-30。 【适应症和用法】 EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌。使用限制：目前没有数据支持阿法替尼能够用于治疗肿瘤含有其他EGFR突变的病人; 铂化疗后的转移性非小细胞肺鳞癌。 【用法用量】 病人的选择：根据病人肿瘤切片中EGFR19号外显子缺失或21号外显子替换突变的样式。 推荐剂量： 口服40毫克/次/天，直到出现耐受性或者疾病的进展。 患者有严重的肾损伤（肾小球滤过率为15到29 毫升/分钟/1.73 m2）： 推荐剂量为：口服30毫克/次/天，一天口服一次。
用药时间：饭前1小时或餐后2小时。 在错过一剂量用药的十二个小时内不要进行下次用药。 出现副反应时的剂量调整： 出现任何如下副反应，请立即停止用药： ?3级或者更高级别的副作用 ?2级或更高级别腹泻；也可以在服用抑制腹泻药物的同时，持续坚持2天或两天以上 ?持续超过7天或难以忍受的皮肤反应 ?2级或者更高级的肾损伤 当副作用降为1级或者回到基准线水平或者患者恢复正常状态时，恢复给药；但是剂量需要减少，如比原剂量减少10毫克/次/天。 以下情况，永久停止阿法替尼: ?威胁生命的大疱，水疱以及皮肤脱落损伤 ?间质性肺病 ?严重的药源性肝损伤 ?长期溃疡性角膜炎 ?心脏左心室功能紊乱 ?当剂量为20毫克/天时，仍然出现严重的副作用 药物相互作用时的剂量调整： P-gp抑制剂：当使用P-gp抑制剂时，阿法替尼每天剂量减少10毫克。停止使用P-gp抑制剂后，恢复到正常的剂量。 P-gp诱导物：当使用P-gp诱导剂时，阿法替尼每天剂量增加10毫克。停止使用P-gp诱导剂2-3天后，恢复到正常的剂量。 【禁忌症】无。 【警告和注意事项】 腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼。 大疱和剥脱性皮肤疾病：0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼。
Afatinib(阿法替尼)治疗非小细胞肺癌的研究进展
·综述·Afatinib（阿法替尼）治疗非小细胞肺癌的研究进展 Progress in the therapy of afatinib for non-small cell lung cancer 王允芬宋勇 【关键词】非小细胞肺癌；阿法替尼；靶向治疗 中图法分类号：R743．2文献标识码：A 肺癌是当今世界最常见的恶性肿瘤之一，也是肿瘤导致死亡的首要原因［1］。分子靶向是治疗肺癌的重要手段之一［2］。表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）酪氨酸激酶（tyrosine kinase，TK）是受体酪氨酸激酶家族中的一员，在上皮源性的多种肿瘤上皮细胞内EGFR 都有较高的表达［3］。既往多种研究结果显示，阻断EGFR可抑制肿瘤生长，所以EGFR是肿瘤分子靶向治疗的重要靶点之一。EGFR TKIs是最先被应用于临床靶向治疗（targeted therapy）的抗肿瘤药物之一［4］。它选择性的作用于肿瘤细胞，因而没有化疗药物通常所带来的骨髓抑制、脱发、肾功能损害等毒副作用［5］。但应用此类药物后，随着时间的推移最终会导致获得性耐药［6］。目前的研究证实不可逆性双重EGFR-HER2阻滞剂BIBW-2992（afatinib，阿法替尼）能够克服肺癌治疗中这种获得性耐药，现对阿法替尼的分子作用机制，抗肿瘤作用和临床研究进展作一综述。 一、HER家族 酪氨酸激酶受体EGFR家族，也被称为人表皮生长因子受体（human epidermal growth factor receptor，HER）或者ErbB家族，它由HER1/ErbB1即EGFR，HER2/ErbB2，HER3/ErbB3，HER4/ ErbB4组成。EGFR是一种细胞膜表面的糖蛋白受体，其结构分为：胞外配体结合区，跨膜结构域和具有酪氨酸激酶活性的胞内区域。当配体（EGF、TGF-α等）与受体胞外结合后EGFR被活化，EGFR单体之间或EGFR与ErbB家族其他成员之间形成同源或异源二聚体。随后，EGFR胞内的酪氨酸激酶区域被激活，发生酪氨酸的自身磷酸化，从而引起下游信号通路如PI3K/AKt和Ras/ Raf/MAP激酶通路等的活化［7］。这些与癌细胞存活和生存有关的信号转导通路的活化，最终会导致癌细胞异常增生和转移。 EGFR在激酶部分包含了激活突变位点（外显子18－21），这些突变位点最初对吉非替尼治疗有明显的反应。EGFR包含了19外显子的缺失突变（del19）和21外显子的替换突变（L858R），或者一些像G719S、L861Q等不常见的突变。这些突变能够在缺乏配体的状态下增强激酶的结构活性，进而能够打破激酶激活和非激活的平衡状态，使平衡向激活状态倾斜［8］。激活突变作用于酪氨酸激酶受体（TKIs）类似于超敏反应，因为它只是降低了ATP与EGFR的结合亲和力，进而增强了阻滞剂的竞争结合力，所以其作用不能被单克隆抗体阻断。 在HER家族信号转导的过程中，受体二聚体化是重要的一步。胞内的酪氨酸残基的磷酸转移导致调节细胞进程如细胞增殖等的下游信号的活化。对HER家族信号反应的持续时间取决于特定的HER二聚体的形态［9］。例如，异源二聚体受体相对于同源二聚体来说对细胞有丝分裂和转化有更强的作用。 鉴于EGFR在非小细胞肺癌中的重要性，目前已经成功研发了几种针对EGFR特定靶点的药物，包括结合胞内酪氨酸激酶的TKIs（如厄洛替尼、吉非替尼）和直接作用于胞外受体的单克隆抗 DOI：10．3877/cma．j．issn．1674-6902．2012．04．017 基金项目：江苏省自然科学基金（BK2011658） 作者单位：210002江苏南京，南京军区南京总医院南方医科大学南京临床学院呼吸科 通讯作者：宋勇，E-mail：yong_song6310@yahoo．com
阿法替尼说明书
【阿法替尼药品说明】 商品名称:Gilotrif 通用名称:阿法替尼/妥复克 英文名称:Afatinib 汉语拼音：Afatinipian 生产厂家名:勃林格殷格翰 【阿法替尼适应症】 阿法替尼（妥复克）适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。 【阿法替尼用法用量】 阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用（妥复克）GILOTRIF。 【阿法替尼不良反应】 阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼（妥复克）最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。【阿法替尼注意事项】 （1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。 （2）大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。 （3）间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。 （4）肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。 （5）角膜炎：在0.8%患者中发生。 （6）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。【阿法替尼规格】40mg*28片/盒 【阿法替尼药效及药代动力学】 阿法替尼（妥复克）是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体 2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂最佳支持治疗相比，阿法替尼最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。 它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研
艾曲波帕杂质结构式整理-标准品
艾曲波帕杂质 ——孟成科技（上海）有限公司 名称信息 结构式艾曲波帕杂质Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ： C25H21ClN4O5 分子量/Molecular Weight ： 492.91艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C21H19NO5 分子量/Molecular Weight ： 365.39 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C21H23NO9 分子量/Molecular Weight ： 433.42 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C31H30N4O11 分子量/Molecular Weight ： 634.59 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C25H21ClN4O4 分子量/Molecular Weight ： 476.92
艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C32H28N4O4 分子量/Molecular Weight ： 532.60 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C25H21N5O5 分子量/Molecular Weight ： 471.47 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C28H29N5O4 分子量/Molecular Weight ： 499.57 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C13H11NO3 分子量/Molecular Weight ： 229.24 CAS#:376592-93-7 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C12H14N2O 分子量/Molecular Weight ： 202.26 CAS#:277299-70-4
瑞戈非尼相关杂质
相关杂质整理列表 中文名英文名CAS号规格纯度结构式 瑞戈非尼杂质1 Regorafenib Impurity 1 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质2 Regorafenib Impurity 2 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质3 Regorafenib Impurity 3 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质4 Regorafenib Impurity 4 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质5 Regorafenib Impurity 5 19448-54-5 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质6 Regorafenib Impurity 6 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质7 Regorafenib Impurity 7 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
瑞戈非尼杂质8 Regorafenib Impurity 8 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质9 Regorafenib Impurity 9 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质10 Regorafenib Impurity 10 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质11 Regorafenib Impurity 11 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质12 Regorafenib Impurity 12 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质13 Regorafenib Impurity 13 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 瑞戈非尼杂质14 Regorafenib Impurity 14 N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
多潘立酮杂质结构式整理
多潘立酮杂质 ——孟成科技（上海）有限公司 名称信息 结构式多潘立酮杂质Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ： C12H14ClN3O 分子量/Molecular Weight ： 251.71 CAS#:53786-28-0多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C13H14ClN3O2 分子量/Molecular Weight ： 279.72 CAS#:1346598-11-5 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C22H24ClN5O3 分子量/Molecular Weight ： 441.92 CAS#:118435-03-3 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C32H34ClN7O3 分子量/Molecular Weight ： 600.11 CAS#:1614255-34-3 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C32H34ClN7O3 分子量/Molecular Weight ： 600.11 CAS#:1346602-50-3
多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C37H42Cl2N8O3 分子量/Molecular Weight ： 717.69 CAS#:1391053-55-6 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C14H18ClN3O4 分子量/Molecular Weight ： 327.77 CAS#:53786-44-0 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C14H20ClN3O2 分子量/Molecular Weight ： 297.78 CAS#:53786-45-1 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C14H19N3O4 分子量/Molecular Weight ： 293.32 CAS#:85443-52-3 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C14H20ClN3O2 分子量/Molecular Weight ： 297.78 CAS#:107618-26-8 多潘立酮杂质 Domperidone Impurity 分子式/Molecular Formula ：C14H21N3O2 分子量/Molecular Weight ： 263.34 CAS#:87120-77-2
托法替尼杂质列表-杂质对照品
托法替尼杂质列表-杂质对照品 序号杂质名称或编号英文名CAS 结构式及CAS 1托法替尼杂质A Tofacitinib Impurity A 2托法替尼杂质B Tofacitinib Impurity B 3托法替尼杂质C Tofacitinib Impurity C 4托法替尼杂质D Tofacitinib Impurity D 5托法替尼杂质E Tofacitinib Impurity E 6托法替尼杂质F Tofacitinib Impurity F
7托法替尼杂质G Tofacitinib Impurity G 8托法替尼杂质H Tofacitinib Impurity H 9托法替尼杂质I Tofacitinib Impurity I 10托法替尼杂质J Tofacitinib Impurity J 11托法替尼杂质K Tofacitinib Impurity K 12托法替尼杂质L Tofacitinib Impurity L 13托法替尼杂质M Tofacitinib Impurity M
14托法替尼杂质N Tofacitinib Impurity N 15托法替尼杂质O Tofacitinib Impurity O 16托法替尼杂质P Tofacitinib Impurity P 17托法替尼杂质Q Tofacitinib Impurity Q 18托法替尼杂质R Tofacitinib Impurity R 19托法替尼杂质S Tofacitinib Impurity S 20托法替尼杂质T Tofacitinib Impurity T
阿扎胞苷杂质结构式整理-标准品
阿扎胞苷杂质 ——孟成科技（上海）有限公司 名称信息 结构式阿扎胞苷杂质Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ： C8H12N4O5 分子量/Molecular Weight ： 244.21 CAS#:157771-77-2阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C8H14N4O6 分子量/Molecular Weight ： 262.22 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C14H18N4O8 分子量/Molecular Weight ： 370.32 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C8H14N4O6 分子量/Molecular Weight ： 262.22 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C8H14N4O5 分子量/Molecular Weight ： 246.22
阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C7H14N4O5 分子量/Molecular Weight ： 234.21 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C7H14N4O5 分子量/Molecular Weight ： 234.21 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C8H14N4O6 分子量/Molecular Weight ： 262.22 CAS#:LA8115 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C10H14N4O6 分子量/Molecular Weight ： 286.24 CAS#:1174733-90-4 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C13H20N4O9 分子量/Molecular Weight ： 376.32 阿扎胞苷杂质 Azacitidine Impurity 分子式/Molecular Formula ：C8H13N5O5 分子量/Molecular Weight ： 259.22 CAS#:105331-00-8