抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理

一抗生素的定义:

抗生素(英语:antibiotic)在定义上是一较广的概念,包括抗细菌药、抗真菌药(anti-fungal medication)以及对付其他微小病原之药物;但临床实务中,抗生素常常是指抗细菌药

二抗生素的种类:

由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:

(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂

(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。

(八)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。

(九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(十)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.

(十一)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(十二)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十三)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。

(十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

三抗生素的作用机理

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:

1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。

2)与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

3)与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。

阻碍细菌脱氧核糖核酸的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

4)与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素,是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌,故可称为杀菌剂(Bactericidal agent);另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式,阻断其繁殖,故又可称之为抑菌剂(Bacteriostatic agent)[6]。

抗生素的分类和使用

抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:(一)(3 -内酰胺类:青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(th ienamycins )、单内酰环类(monobactams), 3 - 内酰酶抑制 剂(3 -lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypenic iuins)等。 (二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生 素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶,易溶于水,比较稳定,对某些杆菌,特别是结核杆菌,具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”,是从金霉菌(金色链丝菌)培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶,味苦,能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染,以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”,是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素,用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是,番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感,不能使用。

临床常用抗生素分类及化学名

临床常用抗生素分类及化学名、商品名 一、β-内酰胺类(β-lactams)抗生素:包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 非典型β-内酰胺类:包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等;氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等;碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等;单环类如氨曲南、卡芦莫南等。 (一)青霉素类 1.阿莫西林(Amoxicillin):即羟氨苄青霉素,商品名:“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林(Piperacillin):氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林(Ticarcillin):羧噻吩青霉素钠,是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林(Azlocillin):苯咪唑类广谱半合成青霉素新品,商品名:“阿乐欣”。 5.美洛西林(Mezlocillin):商品名:天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(Clavulanic acid)——棒酸;舒巴坦(Sulbactam)——青霉烷砜;三唑巴坦(Tazobactam)——他唑巴坦。 7.奥格门汀(Augmentin):阿莫西林/克拉维酸,商品名:“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀(Timentin):替卡西林/克拉维酸,商品名:“特美汀”。 9.优立新(Unasyn):氨苄西林/舒巴坦。 10.克菌(Copliscan):阿莫西林/双氯西林,同类产品:新灭菌(Biflocin)。 11.他唑西林(Tazocillin):哌拉西林/三唑巴坦,商品名:“特治星”、“海他欣”。 (二)头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉(Cefazolin):先锋Ⅴ。 2.头孢拉定(Cephradine):先锋Ⅵ,商品名:“泛捷复”(Velosef)。 3.头孢噻吩(Cefinase): 二代头孢 1.头孢呋辛(Cefuroxime):又名头孢呋肟,商品名:“西力欣”(Zinacef)、“力复乐”。

抗生素作用机理0001

抗生素作用机理与分类 1.抗生素作用机理抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有 而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有 5 大类作用机理:阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是B -内酰胺类抗生素。哺 乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA相互所用, 抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA 翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。影响叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核酸合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。2?抗生素分类一、按化学结构分:(一)主要作用于革兰氏阳性菌(1)青霉素类青霉素G(卞青霉素)PenicillinG(Benzylpenicillin氨卞青霉素(安卞西林.安比西林)Ampicillin(Ampicine)羟氨卞青霉素(阿莫西林)Amoxicillin羧卞青霉素(卡比西林)Amoxicillin(2)头抱菌素(先锋霉素)类头抱氨卞(先锋霉素IV)Cefalexin(Cephalexin头抱羟氨卞Cefadroxil(3)大环内酯类红霉素Erythromycin罗红霉素泰乐菌素替米考星阿奇霉素北里霉素螺旋霉素(4)林可胺(洁霉素)类林可霉素(洁霉 素)Lincomycin 氯林可霉素 (克林霉素.氯洁霉素.克林达霉素)Clindamycin(Clinimycin)(5)其它杆菌Bacitracin新生霉素Novobiocin 那西肽恩拉霉素匚)主要作用于革兰氏阴性⑴氨基糖甘类链霉素Streptomycin庆大霉素(艮 他霉 素)Gentamicin(Gentamycin新霉素Neomycin卡那霉素Kanamycin丁胺卡那霉素(阿米卡星)Amikacin 壮观霉素(大观霉素.奇霉素.奇放线菌素)Spectinomycin(Actinospectacin妥布霉素Tobramycin核糖霉素(维他霉素.维生霉素)Ribostamycin(Vistamycin安普霉素(2)多粘菌素类多粘菌素BPolymyxcinB多粘菌素E粘菌素.抗敌素)PolymyxcinE(Colistin)三)广谱抗生素(1)四环素类土霉素(氧四环素)Oxytetramycin(Oxytetracycline)四环素Tetracline 金霉素(氯四环素)Aureomycin(Chlortetrcycline)强力霉素(多西还素.脱氧土霉素)Doxycycline(Deoxyoxytetracycline 米诺环素(2)氯霉素类氯霉素(左霉素)Chloramphenicol(Chloromycetin)甲枫霉素(硫霉素)Thiamphenicol氟甲枫霉素(氟苯尼考)(Florfenicol)(四)主要作用于霉形体泰牧霉素(泰妙灵.支原

临床常用的各类抗菌药物抗菌谱抗菌活性

天然:青霉素G(苄青霉素) 耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林 抗G‐菌青霉素:替莫西林、美西林 一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定) 二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特) ?-内酰胺类头孢菌素类三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪) 四代:头孢(匹罗、吡肟、克定) 碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类:法罗培南 其它头霉素类:头孢西丁、头孢美唑 单环?-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢 ?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类:林可霉素、克林霉素 多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁 抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素) 四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类:氯霉素 链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀 利福霉素类:利福平 抗感染药物磷霉素类:磷霉素 肽内酯类:达托霉素 夫西地酸: 抗结核药物:一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等 抗麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明 一代:萘啶酸——已不用 二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用 喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星 合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮 磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂) 呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮 硝咪唑类:甲硝唑 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药

抗生素分类及特点

抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查,可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌,这样可以 在社会获得性感染中,病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧 菌和病毒、支原体、衣原体为主,常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复 方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中,以G一杆菌为主(如肠 杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌)和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主,尚有真 菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。 常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时,应积极开展病原 学检查。 抗菌治疗三天后,若肺炎的临床表现好转,提示选择方案正确,继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化,应调换抗感染药物。 根据药敏试验结果选用敏感度高,抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导,应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者,还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内 酰胺类,剂量要足,给药方法要正确。 联合用药与合理配伍 一般细菌感染用一种抗生素能够控制,无需联合用药,但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全,免疫功能低下,或混合感染,应采取联合用药,可起到协同作用,增强疗效,减少细菌耐药性的产生。 联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂,如B -内酰胺类加氨基糖苷类,可 起协同作用;静止期杀菌剂加速效抑菌剂,如氨基糖甙类加大环内酯类,有累加协同作用;青霉素类加头孢菌素类,可连续抑制细菌细胞壁的合成,产生协同作用。 速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用,如大环内酯类与B -内酰胺类,因为速效抑菌剂 可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期,从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱,产生拮抗作用。 泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用,因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶, 使耐酶力低的青霉素灭活。 抗生素的后效应与给药间隔时间 抗生素的后效应(PAE)指高浓度药物与细菌接触后,随着体内代谢,药物浓度逐渐降低,当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长,这种现象称为PAE。 各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌,只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的

常见抗生素记忆口诀

常见抗生素记忆口诀 常见抗生素记忆口诀 1.头孢类抗生素分类: 一拉定唑林氨苄 二呋孟替克丙烯 三肟他啶哌曲松 四代吡肟骑匹马 五代洛林托罗普 内容解释: 一代四种: 头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄; 二代五种: 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯; 三代六种: 头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松; 四代二种: 头孢吡肟、头孢匹罗; 五代三种: 头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。 2.四环素抗菌谱: 二菌四体一虫灵

内容解释:二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米巴原虫。 3.磺胺类抗菌谱: 二菌一体和一虫 外加结核与麻风 内容解释:二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。 注:磺胺类不良反应预防:碱化尿液多饮水,定期检查尿常规。 4.抗疟药: 控制疟疾用氯喹,根治须加伯氨喹。 进入疟区怎么办,乙胺嘧啶来防范。 伯氨喹啉毒性大,特异体质慎用它。 内容解释:氯喹是控制疟疾症状的首选药物,进行根治治疗,常用氯喹与伯氨喹联合治疗;疟疾可用乙胺嘧啶预防;伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热,停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶),立即停药,给予地塞米松或泼尼松可缓解,并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。 5.甲硝唑抗菌谱: 甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌; 肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。 内容解释:甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂,肠外

临床常用抗生素分类及化学名、商品名

(一)青霉素类 1.阿莫西林(Amoxicillin):即羟氨苄青霉素,商品名:“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林(Piperacillin):氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林(Ticarcillin):羧噻吩青霉素钠,是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林(Azlocillin):苯咪唑类广谱半合成青霉素新品,商品名:“阿乐欣”。 5.美洛西林(Mezlocillin):商品名:天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(Clavulanic acid)——棒酸;舒巴坦(Sulbactam)——青霉烷砜;三唑巴坦(Tazobactam)——他唑巴坦。 7.奥格门汀(Augmentin):阿莫西林/克拉维酸,商品名:“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀(Timentin):替卡西林/克拉维酸,商品名:“特美汀”。 9.优立新(Unasyn):氨苄西林/舒巴坦。 10.克菌(Copliscan):阿莫西林/双氯西林,同类产品:新灭菌(Biflocin)。 11.他唑西林(Tazocillin):哌拉西林/三唑巴坦,商品名:“特治星”、“海他欣”。 (二)头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉(Cefazolin):先锋Ⅴ。 2.头孢拉定(Cephradine):先锋Ⅵ,商品名:“泛捷复”(Velosef)。 3.头孢噻吩(Cefinase): 二代头孢 1.头孢呋辛(Cefuroxime):又名头孢呋肟,商品名:“西力欣”(Zinacef)、“力复乐”。 2.头孢克罗(Cefaclor):商品名:“希刻劳”(Ceclor)、“可福乐”(Keflor),为口服药。 3.头孢替安(Cefotiam):商品名:“泛可博林”。 4.头孢丙烯(Cefprozil):商品名:“施复捷”(Cefzil)。 三代头孢 1.头孢噻肟(Cefotaxime):商品名:“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”(Taxime)、“凯福隆”(Clafolan) 2.头孢曲松(Ceferiaxone):又名头孢三嗪,商品名:“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶(Ceftazidime):即头孢噻甲羧肟,商品名:“复达欣”(Fortum)、“凯福定”(Kefadim) 4.头孢哌酮(Cefoperazone):商品名:“先锋必”(Cefobid)、“赛必欣”。头孢哌酮/舒巴坦:商品名:“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟(Ceftizoxime):商品名:“益保世灵”(Epocelin)、“施福泽”(Cefizox)。 6.头孢甲肟(Cefmenoxime):商品名:“倍司特克”(Bestcall)。 7.头孢地嗪(Cefodizime):商品名:“莫敌”(Modivid)。 8.头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil):口服药。 9.头孢克肟(Cefixime):商品名:“世福素”(Cerspan),口服药。 10.头孢布烯(Ceftibuten):商品名:“先力腾”,口服药。

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类: 一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效

好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A 相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。基本结构:青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性

抗生素种类及双硫仑样反应

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨 苄、头孢羟氨苄等。 第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点: 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下: (1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。 (2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 (3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药 性。 (4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。 (5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 (6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 (7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。 头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟; 床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β- 内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 青霉素类 青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义: 抗生素(英语:antibiotic)在定义上是一较广的概念,包括抗细菌药、抗真菌药(anti-fungal medication)以及对付其他微小病原之药物;但临床实务中,抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类: 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种: (一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理: 1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。 2)与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

抗生素种类及作用和机制汇总

: 抗生素种类近年来内酰胺环。青霉素类和头孢菌素类的分子结构 中含有β-一)β-内酰胺类:-β)、单内酰环类(monobactams),又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。内酰酶抑制剂(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、(五)大环内脂类:麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆(六)作用于G+ 菌肽等。 菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、(七)作用于G 利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 D、博莱霉素、阿霉素等。(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。: 内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床--lactams) 系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素(β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种 临本类药化学结构,的优点。床药理学特性的抗生素。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细

临床常用抗生素的分类及特点

临床常用抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 (1)青霉素类 青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸,可口服,使用方便。 双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 (2)头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。

抗生素种类及作用和机制汇总

抗生素种类: 一)禺内酰胺类:青霉素类和头抱菌素类的分子结构中含有伕内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins )、单内酰环类(monobactams),俟内酰酶抑制剂(Blactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环抱霉素。 B内酰胺类抗生素: B■内酰胺类抗生素(B-lactams)系指化学结构中具有B■内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头抱菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环B■内酰胺类等其他 非典型B内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种B -内酰胺类抗生素的作用机制: 各种B-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins ,PBP9,从而阻碍细胞壁粘肽合 成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受B -内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是 B -内酰胺类药的 作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对B -内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs PBP1A PBP1BW细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头抱噻吩等与PBP1A PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长

抗生素种类及作用和机制

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抗生素种类: 一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitor s)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penici llinbinding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。基本结构:青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。 青霉素

抗生素种类及作用和机制汇总

------------------------------------------------------------精品文档-------------------------------------------------------- : 抗生素种类近年来内酰胺环。青霉素类和头孢菌素类的分子结构 中含有β-一)β-内酰胺类:-β)、单内酰环类(monobactams),又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。内酰酶抑制剂(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、(五)大环内脂类:麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆(六)作用于G+ 菌肽等。 菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、(七)作用于G 利福平等。 (八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。 D、博莱霉素、阿霉素等。(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。: 内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床--lactams) 系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素(β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种 临本类药化学结构,的优点。床药理学特性的抗生素。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,

常见抗生素及分类

典抗菌药理论根据抗菌药物的作用机制将其分为4大类 第一类为繁殖期杀菌药,如青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、亚胺培南、万古霉素、磷霉素、利福霉素类、喹诺酮类等; 第二类为静止期杀菌药,如氨基糖苷类、多粘菌素类、杆菌肽等; 第三类为快速抑菌药,如四环素类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素类、硝基呋喃类等; 第四类为慢速抑菌剂,如磺胺类、卷曲霉素、紫霉素、环丝氨酸等。 (一)β-内酰胺类:青霉素类:青霉素G、阿莫西林、等。头孢菌素类 (二)氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉 素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉 素等。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素如灰黄霉素。 (九)抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)具有免疫抑制作用的抗生素:环孢霉素。 一、β-内酰胺类 1.青霉素类:青霉素、阿莫西林 2.头孢菌素类:①一代头孢:头孢拉定 ②二代头孢:头孢丙烯(希能) ③三代头孢:头孢曲松钠(罗氏芬)、头孢他定(凯复定) 3.非典型β-内酰胺类:阿莫西林克拉维酸钾 二、氨基糖甙类:硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星 三、四环素类:盐酸四环素 四、酰胺醇(氯霉素)类:氯霉素 五、大环内酯类:红霉素、阿奇霉素 六、其他抗生素:包括多肽类(万古霉素、去甲万古霉素)、林可霉素(克林霉素)及其他类(磷霉素)

抗生素种类及产品知识

抗生素的种类有哪些 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种: 1、青霉素类:为最早用于临床的抗生素,疗效高,毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常,致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁,因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响,因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有:青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。 2、头孢菌素类:本类抗生素自60年代应用于临床以来,发展迅速,应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用,分为一、二、三代。常用的有:头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)、头孢拉定(先锋霉素Ⅵ)、头孢呋辛(西力欣)、头孢曲松(罗氏芬)、头孢噻肟(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必)等。 3、氨基糖苷类:本类抗生素性质稳定,抗菌普广,在有氧情况下,对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低,不良反应最常见的是耳毒性。常用的有:链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。 4、大环内酯类:本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环,为抑菌剂,仅适用于轻中度感染,但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表,临床应用广泛,对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种,临床效果显著,如阿奇霉素(泰力特、希舒美)、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 5、四环素类:包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良,自妊娠中期至3岁,危险性最大,并可持续至7岁甚至更久,故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。 6、氯霉素类:本类抗生素特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多病原体有效,但可诱发再生障碍性贫血,应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 7、林可酰胺类:包括林可霉素、克林霉素等。 8、多肽类及其它抗生素:本类抗生素结构复杂,按结构特征难以归类,如万古霉素、多粘菌素E、磷霉素、制霉菌素等。

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