阿维菌素类农药制剂的发展思路 (1)
阿维菌素类农药制剂的发展思路
阿维菌素类抗生素以其超高的药效、安全、宽广的杀虫谱和独特的杀虫机理等优点成为上世纪80年代以来最优秀的生物源杀虫剂之一。并成为横跨医药（兽药）和农药领域的杀虫剂主要新品种。其主要特点有：
——原药熔点高，常温下为固体，AV熔点155～157℃，EMA盐熔点141-146℃。
——在水中溶解度很小，AV为7.8微克/升(21℃)，EMA盐为24毫克/升(pH=7.0)，300毫克/升(pH=5.0)，IV为10微克/升。易溶于有机溶剂(AV，甲苯中350毫克/毫升)。
——在水中稳定，常温下不易分解，在25℃时，pH6～9的溶液中无分解现象。
——田间杀虫生物活性：AI/亩用量0.1－0.5G。
——易氧化，对紫外光尤为敏感。
——对非标靶毒性高，对水生生物高毒，对蜂、蚕高毒，对鸟类低毒。
通过上述看点，可以初步描绘出阿维菌素类农药适宜的剂型框架。主要有：
（1）适宜制备固体剂型。
（2）符合制备多种水基化剂型的条件。
（3）制剂活性物含量在1－2％为宜，不宜＞5％。
（4）不适宜把乳油作为常用剂型。
（5）制剂配方中要考虑降低相关的非标靶毒性和提高化学稳定性。
而目前阿维菌素制剂中也存在着一些问题，首先不适当的以乳油作为该药物的主要剂型，例如，0.2％、0.5％、0.9％、1％、1.8％、2％、2.8％、3.2％、4％、5％EC等，既耗用大量有机溶剂又对环境和食品安全带来严重影响；其次，普遍使用“油膏”（含AbamectinB13%-9%，一般为4％左右）进行制剂，使阿维菌素的缺点被放大了，制剂的非标靶毒性被惊人地提高，严重影响了产品的使用和推广。而由于历史原因，对阿维菌素类农药的制剂开发缺乏系统的研究。
农药剂型开发总的原则是分散、润湿、稳定、环保和安全，而要考虑的一些主要因素有：
（1）原药物化性质，尤其是熔点、溶解度、稳定的条件等。
（2）原药生物活性特征，尤其是药效、机理和发挥的条件。
（3）原药的非标靶毒性，包括人、畜、作物和蜂鸟鱼蚕等。
（4）施药对象。
（5）施药环境：包括大、小环境。
（6）制剂成本和相关作物的价格。
（7）栽培方式和农民的用药方式、习惯。
（8）用药地国家和地方政府的法律、规定和政策导向。
阿维菌素类农药的物化特性具备开发多种剂型的条件，与菊酯类、多杀菌素等多种农药相比，先天条件优越：
——原药熔点高，特别适合制备固体剂型。
阿维菌素，熔点155～157℃
甲维盐，熔点141-146℃
多杀菌素，熔点（℃）：Spinosyn A：84.0～99.5；Spinosyn D：161.5～170
菊酯类，除溴氰等少数品种外，大部分均为低熔点甚至为液态原药。
——易溶于各种非极性溶剂，可以很方便地配制乳油，但由于药效高，不宜制作高浓度乳油。（多杀菌素和大部份菊酯类原药也同样易溶于各种非极性溶剂）
——难溶于水（甲维盐微溶），在水中稳定。制备各种水基化制剂（如EW、SC、SE等）的难度要比菊酯类和多杀菌素等小得多。
阿维菌素在推广应用中迫切需要制剂的开发来弥补自身的缺点，诸如对水生生物高毒、对蜜蜂高毒、对蚕高毒、易氧化、对紫外光敏感等等。
综合以上条件，固体剂型是AV类农药最适合的选择之一
1．不使用任何溶剂
2．除WP外，与EC、ME等均相的液剂相比，在施药中所产生的漂移较轻、在旱田施药后一般不会发生药物流失污染水源的现象，这有利于克服AV类农药蚕、蜂、鱼毒性高的缺点。
3．固体制剂中添加抗氧化剂、抗紫外光剂、润湿剂等比较方便，可有效弥补AV类的先天不足。
4．成本较低。
5．各种粒剂主要用于防治地下害虫和线虫。
6．制备相关的复配制剂较方便。
液体制剂中，悬浮剂应作为开发的重点，它具有AV固体制剂相似的优点。悬乳剂为AV类制复配制剂提供了极大空间。
根据需要，AV既可以EW、也可以SC的形态与复配对象制成SE。同时AV还可以与符合SC条件的药物一步制成双组分SC。应该减少乳油的使用。但改用植物油配制的乳油会起到增效作用并显著提高展着性能。ME会有一些特殊用途，如高尔夫球场、防治某些线虫、牲口皮毛除虫等，但建议不要用于蔬菜和水田。
微囊剂是AV发展的一个方向。通过制剂技术，能有效的降低非标靶毒性和减轻光敏感等问题，同时在防治地下害虫方面会很有作为。
目前的市场条件下，开发AV安全高效用于水稻田的制剂，需突破多道技术障碍。要注意最大程度的减缓光照氧化降解现象，最大限度降低制剂的水生动物毒性和毒力，大力提高药剂的润湿、渗透和展着性能，优化组合，筛选合适的农药复配组分。
与AV相关的复配制剂的研发，除以兼治和增加药效为目的外，更主要的任务是：延长产品的使用寿命；扬长避短，扩大使用面。现代复配制剂的研究不单纯是组分和药效双因素的筛选，而要结合剂型的开发，甚至包括适合的复合剂型研究。这对阿维菌素类农药的经营和开发者们是十分重要的。
（以上内容摘自演讲ＰＰＴ）
转载自：上海市农药研究所顾问冷阳
毒死蜱是一种高效、广谱、低残留并有中等毒性的有机磷农药，可用于农业上的粮食、蔬菜、水果及经济作物上。能防治蚜虫、叶蝉、水稻螟虫、稻纵卷叶螟、小麦黏虫和红蜘蛛等近百种害虫，对地下害虫、家畜寄生虫也有较好防效。毒死蜱农药销售额一直居杀虫剂前茅，2004年农药销售额达3.9亿美元，占杀虫剂销售额品种的第二位。正成为替代甲胺磷等高毒和禁用农药退出市场所留出10多万吨农药的市场空间的主要替代农药品种；特别是最近，毒死蜱杀虫剂主要竞争对手氟虫腈，在我国已作出了停止销售和使用含氟虫腈农药制剂的规定，使毒死蜱农药迎来了前所未有行业发展的新机遇，因而它有非常广阔的市场和应用前景。
1.国内外进展
1.1 国外进展
毒死蜱属于有机磷农药，也是一类较老的和较危险的农药。在20世纪80年代末和90年代初曾经是替代有机氯农药品种氯丹的理想和高效的白蚁防治剂。当时以毒死蜱有效成分杀虫剂曾占美国白蚁防治剂的75%。后来发现毒死蜱农药能引起人体胆碱酯酶的抑制并累积于神经系统后导致恶心头晕，甚至神志不清；高浓度暴露下还可造成呼吸麻痹和死亡等问题。2000年6月8日美国环保署对毒死蜱作出了在家庭和庭院内停用毒死蜱；2004年又停止它在新建住宅和建筑物作杀白蚁剂使用，但这并不妨碍毒死蜱在其他方面的使用。
许多国外农化公司都开发毒死蜱原药和制剂，例如美、英、印度、新加坡和以色列等农化公司，早已在我国登记了毒死蜱原药、单剂和复配制剂。如美国陶氏公司登记48%乐斯本乳油（单剂）用于棉花、蔬菜、苹果树、小麦、水稻、韭菜类作物防治害虫。52.25%农地乐(毒*氯) 乳油，防治多种作物害虫。51%
大福生(毒*氯铃) 乳油防治棉铃虫，22%农地乐（毒*氯）乳油和20%达斯本乳油（单剂）防治多种作物害虫。52.5%安保(毒*菜喜) 乳油防治棉铃虫。15%乐斯本颗粒剂防治花生地下害虫，95%达斯本超低容量剂用于非耕地防治飞蝗等。
最近印度在中国农药登记毒死蜱的公司明显增多，象印度格达化学有限公司、印度柏瑞捷达公司和印度万民利有机化学有限公司都有毒死蜱原药登记。表明除了美国陶氏化学公司之外，他们也已成为我国强劲对手，应该引起我们的重视。
1.2 国内进展
国内20世纪90年代已成功开发毒死蜱原药，收率和纯度分别达到95％。近几年来，由徐振元教授带领的课题组开发出合成毒死蜱的一步法（把老工艺加成、环合、芳构化、成盐和缩合五步转变成一步）新工艺。解决了长期以来产品难分离的老大难问题，并且不需加入有机溶剂进行重结晶，从而大大减少三废处理量，简化工艺，提高产品质量到98%，达到国外同类产品先进水平。现已建成3,000吨/年生产装置，供国内使用；这也直接导致美国陶氏毒死蜱原药价格从5.5万元/吨下降到与国内产品持平的价格。
最近毒死蜱合成工艺又有新进展，即以高含量的2,3,5,6-四氯吡啶和液碱为原料在高压釜中反应制得3,5,6-三氯啶醇钠，并与乙基氯化物在水相中合成毒死蜱，含量和收效率分别在94%和97%以上。此法无需使用有机溶剂，使操作变得简单，只需过滤和静止就能把原药于废水层分离，使生产成本显著降低，并已建成中试生产装置。
目前，毒死蜱原药价格随着毒死蜱工艺水平不断提高和生产规模不断扩大，成本也随之也逐年下降，见表1。
表1 2004-2008年毒死蜱原药价格情况
年份毒死蜱原药价格（万元/吨）
2004 5.4
2005 5.2
2006 4.7
2007 4.0
2008 4.3 *
* 表示(随油价和化工原料上升，使毒死蜱原药价格也稍有上升)
这表明对于替代甲胺磷等高毒和禁用农药的杀虫剂而言，毒死蜱农药与其它杀虫剂农药相比增加了竞争能力。
2. 毒死蜱的传统剂型和改进
2.1毒死蜱的传统剂型
国内外毒死蜱农药加工的传统剂型有乳油、颗粒剂、可湿粉剂、烟雾剂的单剂和复配制剂。
2.1.1乳油
依据毒死蜱农药的理化性质，它在水中溶解度很低（约1.4mg/L），而在一般常用的有机溶剂中都有很大的溶解度。因此，无论国外还是国内都加工成乳油，也是毒死蜱最重要、应用最多和使用量最大的剂型；它们既可以是单剂，也可以是复配制剂。
毒死蜱乳油剂型一直占据着剂型市场首位，国内的乳油中使用较多数量的二甲苯等有毒的挥发性有机溶剂；存在着易燃、易爆和中毒的危险、易产生药害、贮运不安全和污染环境等诸多问题。
2.1.2可湿粉剂
毒死蜱有一定数量加工成可湿粉剂，大都以复配制剂为多，如25%和50%毒死蜱*灭（蝇胺）WP、40%毒*噻（嗪酮）WP、10.8%和21%毒*苏（云杆菌）WP、20%毒*福（美双）WP等，在毒性上也降为低毒。加工成可湿粉剂，其缺点是明显的，加工中存在着严重的卫生和安全问题。由于产生的粉尘会增加对操作者吸入和造成对皮肤和眼睛的刺激，若未能严格采取安全保护措施，粉的粉碎和混合也可能产生粉尘与敏感物质有爆炸危险。此外，在应用时也有粉尘危险、在用水稀释时难于润湿和混合、桶混时可能需要润湿剂、与其他剂型有不良的配伍性、比其它液体剂型有更低的效率。
2.1.3颗粒剂
毒死蜱也加工成3%、5%和10%颗粒剂使用的剂型。这种加工剂型与乳油相比，其剂型的毒性大都降为低毒，而乳油大都是中毒产品。毒死蜱加工成颗粒剂，其缺点也是十分明显的，例如生产效率低、载体用量大、有效含量低、药效低、使用时不安全。
2.1.4粉剂
粉剂毕竟是淘汰剂型，故毒死蜱加工成粉剂品种极少，国内仅有2%毒*杀虫丹DP。
2.1.5烟雾剂
国内还有一家加工（和登记）了15%毒死蜱烟雾剂(FO)，专用来防治甘蔗绵蚜害虫。据称有良好的防效，药后1～10天，防效达98.6%～100%，与25%抗蚜威WG（英国先正达产品）相比，防效无差异。该剂型高效低毒不影响环境卫生，对甘蔗无不良影响。
2.2 毒死蜱乳油的改进
乳油剂型具有：有宽的贮存温度（从-10℃到50℃至少2～3年稳定）、有好的化学稳定性、高的药效、易计量和倒出、制造相对简单等优点；因此,加工毒死蜱乳油剂型只要能避免它的缺点，发扬其优点，仍是一种好剂型。其方法是：
1）使用安全和环保的溶剂代替二甲苯等挥发性溶剂
例如国外都用更高闪点的Solvesso 100、150、200 溶剂制备毒死蜱乳油的，国内也可使用。但Solvesso 溶剂需要进口，而且价格比较贵，国内可以使用国产芳烃溶剂油（与Solvesso溶剂有相仿的性能），但价格比二甲苯要高一些，而比Solvesso溶剂要便宜得多。
2）加工成高浓度毒死蜱乳油（至少40%以上）
尽量避免制备(15％或20％)低浓度乳油，这样可以大幅度减少溶剂用量，从而降低生产成本、减少污染量、节约资源，提升产品档次并与国际接轨。
3）用植物油绿色溶剂加工毒死蜱乳油
例如采用天然植物油或环氧化植物油为溶剂代替苯类溶剂，不仅可以在环保上充分满足不用有机溶剂的要求；而且在药效上具有增效作用。孙红霞等用植物油研制5.5%二嗪农乳油。它们用篦麻油作为“绿色溶剂”替代苯类溶剂，研制出环保和安全性强的5.5%二嗪农乳油。陈丽华等利用环烷基稠油经高压加氢、分馏得到的无毒级轻质油加工了25%丙环唑乳油，这就是明证。
为此我们选用具有与二甲苯溶剂相仿的性能的植物油研制了30%毒死蜱新乳油。用这种植物油加工的的新乳油与传统30%毒死蜱乳油性能和药效相仿。虽然这种植物油价格比二甲苯要稍高一些（但差得不多），使用的乳化剂量也相当，总的加工成本也相近，但环保和安全性远胜传统30%毒死蜱乳油。因此选用植物油绿色溶剂替代替苯类溶剂加工乳油是一种好方法，而且有很好发展前景。
4）选用合适的乳化剂加工毒死蜱乳油的稀释液有更细的液径
笔者曾选用合适的阴-非离子表面活性剂（用量33%），Solvesso 溶剂（补足100%），制得40%～45%毒死蜱乳油，加水稀释后得到的稀释液不是乳白色，而是稳定和透明（或半透明）液体。说明了该毒死蜱乳油可以直接加水稀释成微乳液，表明它比一般乳油的稀释液（约1～20μm）有更小的液径（0.4～0.1μm），因此对发挥毒死蜱农药效率应该是有利的。
除此之外是开发水包油乳液（水乳剂和微乳剂）剂型替代乳油剂型，可以改进安全环保性，节约生产、包装、贮运成本。
3. 毒死蜱安全环保新剂型
开发毒死蜱的安全环保新剂型替代传统剂型, 可以改进安全环保性，节约生产、包装、贮运成本。
3.1毒死蜱水乳剂
水乳剂对植物的安全性比乳油高，无药害发生、对温血动物的毒性比乳油低和药效与乳油相当。只使用少量和甚至不用有机溶剂，用水来代替乳油中有机溶剂作为介质。因此，它是一种代替乳油的优良环保型农药新剂型。
3.1.1毒死蜱水乳剂研制
近年来在开发毒死蜱水乳剂上取得不小进展。
1）王志亭用二甲苯和环己酮作溶剂（15～30%），乳化剂（8%）研制30%毒死蜱水乳剂。
2）程敬丽等发表了30%毒死蜱水乳剂的研究和开发文章。用二甲苯作溶剂（20～30%），乳化剂（10～15%）。
3）倪素美等用二甲苯作溶剂（20%），乳化剂（8%）研制480g/L毒死蜱水乳剂的配方研究文章。
4）我公司研发30％毒死蜱水乳剂，使用环保性溶剂替代二甲苯（8～9%），乳化剂（5～6%）。液径控制在2μm以下，在稳定性方面进行了改进，析水率低于8%，已登记和产业化。
5）市场上还有一种毒死蜱与杀虫双(10％+14％)的24％毒*杀水乳剂。这是一种利用杀虫双价格较低廉的复配水乳剂，水乳剂采用一种嵌段共聚物表面活性剂作为乳化剂，用量较低（6％以下），也非常有特点。
3.1.2毒死蜱水乳剂的药效
水乳剂比乳油有细的液径，毒死蜱水乳剂应该有不低于毒死蜱乳油的药效。例如程敬丽等对30％毒死蜱水乳剂进行田间药效试验，结果表明在同剂量下，30％毒死蜱水乳剂防治卷叶螟药效比48%毒死蜱EC略优。在余友成等对几种毒死蜱EW防治水稻稻卷叶螟的田间药效试验。结果表明，30％毒死蜱水乳剂防治卷叶螟7d后药效（91.52%）与40%毒死蜱EC(92.11%)基本相当；而10%毒●氟啶脲EW的7d后药效最好，达到96.37%。
从上可见，在同剂量下，水乳剂与乳油药效相比略优或相当，水乳剂使用的溶剂量比乳油大幅度降低，而毒死蜱原药用量分别减少18%和10%。因此，开发30％毒死蜱水乳剂代替48％（或40%）毒死蜱乳油，不仅生产成本大幅降低，也减少污染量，节约资源；而且用环保性溶剂替代二甲苯后，成为真正的安全环保性剂型。
3.1.3 毒死蜱水乳剂加工成本
水乳剂少用或甚至不用溶剂，用水作介质代替溶剂；加之使用的乳化剂用量比乳油低得多，因此成本比乳油低是其一大优势。
以下用毒死蜱原药（96%）加工40%毒死蜱乳油和30%毒死蜱水乳剂作比较(以生产1吨产品计)，原药成本不计，只计其它他成本。乳化剂价格以 20,000元/吨计，专用乳化剂价格以35,000元/吨计，二甲苯溶剂以6,000元/吨计，环保性溶剂以8,000元/吨计，(消泡剂，抗冻剂等)以8,500元/吨计，胶体保护剂以20,000元/吨计，见表2所示。
表2 30%毒死蜱水乳剂与40%毒死蜱乳油加工成本比较
原料乳油水乳剂*
1 原药416.7kg 416.7kg
2 溶剂483.3kg,
3,383.1元
9%计， 720元
3
乳化剂
10%计, 2,000元0
4 专用乳化剂0 6%计, 2,100元
6 胶体保护剂0 0.5%计, 100元
7 其他(消泡剂，抗冻剂
等)
0 4%计, 340元
8 总计元//吨5,383.1
元
3,260元
注: 水乳剂*---按本公司配方计算
30%毒死蜱水乳剂与40%毒死蜱乳油加工成本每吨要降低5,383.1-3,260=2123,1元
在倪素美等文章中，报道480g/L毒死蜱水乳剂成本比40%毒死蜱乳油和微乳剂都低，每吨成本约降低1,500～2,000元。
3.1.4 增强毒死蜱水乳剂药效
对于毒死蜱杀虫剂水乳剂产品，一般是通过害虫在植物表面接触药液而侵入虫体内或者取食吃进去起杀虫效果的（而药液直接打在虫体上也有可能，但几率很小）。研制的30%毒死蜱水乳剂中，加入的乳化剂主要目的起乳化作用，虽也有降低产品的表面张力的能力；有时往往达不到下降到所要求作物的临界表面张力值时，可以添加的表面活性剂助剂来达到要求。因为只有当加入表面活性剂助剂值超过CMC（临界）浓度后，才能发挥最大的作用，使剂型产品的表面张力下降到这些作物临界表面张力值之下才有可能润湿这些植物。
植物临界表面张力在农药应用中是一个重要参数。当药液的表面张力小于某种植物临界表面张力时，表示在该植物表面上可以润湿展布。但是由于植物表面结构不同，各种植物的临界表面张力是不同的，而且存在着较大的差异。
难润湿植物的临界表面张力值: 例如甘蓝、水稻和小麦分别为36.4、36.7和36.9mN/m 。
易被药液润湿植物:黄瓜：56.7 ～ 63.3mN/m。棉花：63.7 ～71.8mN/m。处于两者中间情况：水花生36.3～39.0mN/m、豇豆 39.0～43.9 mN/m、茄子43.9～45.3mN/m、辣椒43.4～45.3 mN/m、丝瓜45.3～58.0 mN/m、玉米47.4～58.0mN/m。
在余友成等用30%毒死蜱水乳剂防治水稻稻卷叶螟的田间药效试验中，分别添加1%和2%的高渗剂（未注明），与7d后30%毒死蜱水乳剂防效(88.37%)相比分别为91.82%和92.55%，有所提高但幅度很小。
此外，还提供一个信息，使用复配的毒死蜱制剂即10%毒●氟啶脲EW却能提供最好的药效，7d后药效达到96.37%远远高于单剂30%毒死蜱水乳剂防效和加入高渗剂30%毒死蜱水乳剂防效以及对照药剂40%毒死蜱乳油的防效。
3.2毒死蜱微乳剂
近年来在开发毒死蜱微乳剂上文献较多，有单剂如25%、30％和40%毒死蜱ME，更多的是混剂如10%
和15%和44.5%毒*高氯ME和20%毒*高氯氟氰ME等。
3.2.1毒死蜱微乳剂的接触角和润湿时间
毒死蜱微乳剂与乳油的性能比较见表3和表4。
表3 毒死蜱不同制剂的接触角
30％毒死蜱微乳剂40％毒死蜱乳油蒸馏水
32.0045.00 106.50
表明30％毒死蜱微乳剂的展着性能比乳油好。
表4 毒死蜱不同制剂的润湿时间30％毒死蜱微乳剂40％毒死蜱乳油蒸馏水
282
S 396
S
4856
S
表明30%毒死蜱微乳剂在润湿时间和降低接触角都优于40%毒死蜱乳油。
3.2.2 毒死蜱微乳剂药效
对30%毒死蜱微乳剂防治苹果棉蚜田间药效试验和30%毒死蜱微乳剂防治棉铃虫大田药试结果表明，同剂量下30%毒死蜱ME与48%乐斯本EC或40%毒死蜱EC防效相当。目前研制的30%毒死蜱微乳剂，大多使用二甲苯作溶剂，虽然用量比乳油有所减少，但用量仍较大(一般在10%～16%之间)，而且二甲苯存在有不安全的因素。使用的乳化剂量在18%～22%之间，不仅比制乳油的量大，更比研发30％毒死蜱水乳剂的量大很多；而且有的还要加入一定量的（醇类）助溶剂，这意味着成本比30％毒死蜱水乳剂要高得多。目前国内已仃止对微乳剂的登记，对开发毒死蜱微乳剂是一种打击。
3.3毒死蜱悬浮剂
目前悬浮剂可加工的农药活性成分多达275个，它在国内登记的农药剂型品种已超过200多个，国外农化公司2004年在我国登记的悬浮剂品种已有64个［22］。它在国内外农药剂型中已成为最重要的基本剂型，同时也已逐步成为替代粉状制剂和部分乳油的优良剂型之一。
毒死蜱的熔点为42℃～43.5℃，不太适合制备成悬浮剂，要加工为悬浮剂有很大难度。国外仅有拜耳公司在美国登记了30%毒死蜱悬浮剂产品（Gustafson Lorsban 30 Flowable）是唯一的悬浮剂产品，其特点是经皮毒性低（兔LD502020mg/kg）。国内尚无毒死蜱悬浮剂的开发和登记的报道。
3.4 毒死蜱水分散粒剂
水分散粒剂又称干流动剂或干悬浮剂（DF）。在技术上对WP进行改进，在处理上模仿液剂，具有最小的包装处理问题。它是一种相对比较新的剂型，在商业上比WP和SC更有吸引力。原因是安全、有很好的外观、无粉尘、易计量和倒出不沾壁、有最少的包装问题、活性成分含量很高(高达80～90%)，且稳定性好、对人经皮毒性低和农民使用方便。虽然优点很多，但水分散粒剂加工技术复杂(用多种工艺技术) ，基本投资费用大；特别是毒死蜱的熔点低，这就增加了加工成水分散粒剂难度，因而在国内阻止了加工毒死蜱水分散粒剂上的开发。国外有7个含量在72～75%毒死蜱水分散粒剂登记产品，国内尚未有同类剂型产品登记。
3.5 毒死蜱微胶囊悬浮剂
微胶囊剂(CS) 是控制释放剂中最主要的剂型，它是一种含有活性物质的芯料和一种高分子材料形成外壳壁构成的小球粒(通常为1～50微米) 水相悬浮制剂。
这种新剂型国外发展较快和开发较为成熟，国内属于起步阶段。毒死蜱因存在光解性较强，在植物叶片上持效较短的缺点。加工毒死蜱微胶囊剂有利于克服这种缺点，增强药效。
赵德等利用原位聚合法用脲醛树脂为壁材制备20%毒死蜱CS。微胶囊的表面形貌，可通过光学显微镜观察到为球形，密封性较好，微胶囊粒径大都分布在10～15μm。通过毒死蜱微胶囊悬浮剂对韭蛆毒杀作用试验，结果表明滤纸浸渍后立即接虫处理，乳油和微囊的LC50分别为2．05μg/ml和3．02μg/ml；4d 后处理，微囊悬浮剂毒力提高，其LC50为2．85μg/ml，乳油毒力则明显下降，LC50为4.22μg/ml，这说明微囊悬浮剂有一个初期快速释放期，从而保证具有较好的初效。随处理天数增加，乳油毒力迅速下降，至32d时LC50为100.23μg/ml，表明毒死蜱在自然环境中有较快的分解；而微囊悬浮剂表现出明显的缓释作用，至32d时LC50仍为15.63μg/ml，表明由于囊膜的存在明显的延长了持效期，避免了环境因素造成的毒死蜱分解流失。
丁向东以聚氨酯为囊材，水为介质，采用界面聚合方法制备20％毒死蜱微胶囊悬浮剂［24］。这种界面聚合法是目前国外农药微胶囊合成的主要方法，但实际上是用的“原地聚合法”其特点是在互不相溶的两相界面发生缩聚反应，形成带有微孔的囊膜。合成的毒死蜱微胶囊悬浮剂产品平均粒径约2μm ，悬浮率≥95％，产品质量稳定，常温下可贮存两年以上。
通过大田试验结果表明，20％毒死蜱微胶囊悬浮剂对花生田蛴螬防效高、持效期长、保果效果显著。在同剂量（l800 mL/hm2）下，其防效和保果效果均高于20％毒死蜱乳油，另外20％毒死蜱微胶囊悬浮剂对蝼蛄亦有较好的兼治作用，可作为防治地下害虫的药剂。
国内有毒死蜱微胶囊悬浮剂研制报道，目前有一家登记了30%毒死蜱CS，但毕竟微胶囊剂成本高，而且工业化放大难度大，故在市场上尚未见到产品，也无这方面应用资料，国内开发微胶囊剂尚处在探索阶段。
4. 结语
目前，高毒有机磷农药全面退出农药市场之际，正是毒死蜱农药替代它们的好时机；加之毒死蜱杀虫剂农药的主要竞争的氟虫腈杀虫剂农药制剂将于2009年10月1日退出市场，因此毒死蜱农药有非常广阔的市场和前景。
国内外毒死蜱农药主要剂型产品是乳油，为了发展毒死蜱农药环保型剂型，国外开发的是水分散粒剂和悬浮剂；而国内却开发出国外尚无的安全和环保型毒死蜱水包油乳液（水乳剂和微乳剂）剂型。开发的毒死蜱水乳剂在药效上与毒死蜱乳油相当，但在加工成本上要低于乳油和微乳剂；而且在安全和环保性上远胜过乳油和微乳剂，具有非常广阔的前景。
参考文献（略）
阿维菌素介绍
1.1阿维菌素 1 M* q0 r. `0 r( v; B* c! W* P6 Y1 ] 阿维菌素，又称阿佛曼菌素，英文名称为Avermectin，是一种新型农畜两用抗生素，属大环内酯抗生素类杀虫杀螨剂，是土壤微生物灰色链霉素（Strentomyces avermitilis）的发酵代谢产物。阿维菌素的化学结构是带双糖支链的大环内酯，由A1a、A1b、A2a、A2b、Bla、B1b、B2a和B2b等8个组分组成，在8个组分中B组分的生物活性优于A组分，其中以B1a组分活性最强。B1a的分子式为C48H74O14（R=C2H5），分子量为872；B1b的分子式为C47H70O14（R=CH3），分子量为858。 3 x/ u6 Z( ]- e8 i3 M+ Q3 r 阿维菌素的分子结构如图1所示。% ]1 b; E2 @/ Y: L( y% c 阿维菌素为白色或浅黄色结晶，熔点为157-162℃，[α]（CHCl3）=+55.7，在237、245、254 nm处均有吸收峰，λmax=244±2 nm。阿维菌素溶于甲苯、乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷、乙醇等溶剂，微溶于正己烷和石油醚，在水中溶解度极低（10μg/L）。小鼠经口：LD5013.6-23.8 mg/kg；大鼠经口：LD5010.6-11.3 mg/kg，无致癌致突变作用。本产品应在干燥、密闭、阴凉遮光下保存。! n& ~% p2 S6 K$ ~3 I. E$ [ 阿维菌素对多种农作物的害螨和害虫具有很高的生物活性，它是一种优良的抗生素杀虫、杀螨剂，防治对象主要是菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、烟青虫、蚜虫、木虱、桃小食心虫、斑潜蝇、叶潜蝇、瘿蝇、螨类等，具有广谱、高效、低残留和对人畜及环境安全等特点。由于它的作用机制独特，可有效防治对常用的杀虫、杀螨剂产生抗性的害虫和害螨，是当前农业害虫综合防治中较理想的农药品种之一。% Q4 \' D4 z. V, O' | 阿维菌素(Abamectin)是由Sterptomyces avermitills 所产生，其为链霉菌素的一种，属灰色链霉素，阿维 * Y( h2 N- [4 A$ _( z6 [. j, A, g w! f0 \6 W9 P0 w* b1 J4 ?8 Q 菌素存在于发酵液的菌丝体中，经过过滤弃去滤液，滤饼用乙醇提取后脱糖、浓缩、结晶可得到阿维菌素精品 ; G) g8 e$ W7 H+ z5 J' {% ~# N e, K; j6 [0 i. T& j0 H" |, y （含AbamectinB1≥95%），母液经脱溶后得到油膏（含AbamectinB1 3%-9%）。6 Z7 ^' a" Z! R 3 D/ ?' ^2 @. i6 _阿维菌素为天然发酵组分的混合物，共8个组分：A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a、B2b，主要有4种 " T3 _3 D2 {, @7 s* O/ R / \( M4 n( d" G0 R* m E% B3 F即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含≤20%。 0 p9 I, j4 ~. c5 s/ T% R8 T: \: F3 \1 b7 k# F. O3 l& u
阿维菌素优缺点和使用要点
阿维菌素优缺点和使用要点 阿维菌素是一种叫做阿佛曼链霉菌或灰色链霉菌的微生物发酵产物。由于其中没有活的微生物，所以不算微生物源杀虫剂。它含有多种杀虫成分，其中B1a的药性最强并以它来计算药剂的有效含量。 阿维菌素的第一个特点是高效并能杀死多种害虫，包括鳞翅目、双翅目、同翅目、鞘翅目害虫和叶螨、锈螨，还是杀灭多种寄生线虫的高效药剂；第二个特点是与其他杀虫剂的药性不一样，不易产生抗药性；第三个特点是安全，由于喷到植物表面的药剂能够很快分解，所以对天敌比较安全，对环境少污染，即使使用过量10倍也不会引起植物药害。 缺点：一是杀死害虫的速度较慢，害虫吃了阿维菌素，先是行动迟缓，不取食，2~4天后才死亡，农民朋友往往以为药效不好；二是原药毒性大，各种成药都以低的有效成分含量来降低药剂的毒性级别，但使用中仍需注意安全。 阿维菌素虽然是好药也不能滥用。目前它还是比较贵的，一般在蔬菜田用于防治小菜蛾、菜青虫、潜叶蝇、夜蛾、叶螨，在果树上防治各种螨、锈壁虱、木虱、粉蚧以及蚜虫和鳞翅目害虫，以及在其他作物上一些难于用其他药剂控制的或已经对常用药剂产生抗、耐药性的害虫，如棉叶螨、棉铃虫。能用其他药剂的地方尽可能不用这种药
剂，也算是一种保护吧。 近年研发了一系列含阿维菌素的混合杀虫剂，如与各种菊酯类药剂混用，与毒死蜱混用等等，往往能够起到加速害虫死亡速度；增加触杀或其他作用方式；延缓害虫产生耐药性的效果，值得应用。 另外，从品种开发上，一种叫做甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，另一种叫做富表甲氨基阿维菌素的类似药剂已经经过试验证实比阿维菌素的杀虫活性更高，对人畜毒性更低，有很好的应用前景。
用阿维菌素类药物防治猪寄生虫注意事项
用阿维菌素类药物防治猪寄生虫注意事项 1、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素注射液和预混剂慎用于哺乳仔猪，特别是 不要超剂量使用，否则容易引起中毒；在哺乳期间用阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素给母猪驱虫时不要超剂量使用，因为用药后这3种药物有相当一部分药物会通过乳汁排出，容易引起仔猪中毒；在哺乳期间给母猪驱虫可用乙酰氨基阿维菌素注射液，给药剂量为0.3mg/kg，给药方式为皮下注射，此药很少通过乳汁排泄，能保证哺乳仔猪的安全。 2、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素中毒后无特效解救药物，只能采取对症治 疗措施缓解。 3、由于猪蛔虫和疥螨传染性很强，危害大，容易复发，在使用AVMs防治猪蛔 虫和疥螨时，提倡全群用药，能提高规模化猪场蛔虫和疥螨的防治效果。 4、在用阿维菌素、伊维菌素注射液防治疥螨时需在给药后7-14天重复给药一 次，在阿维菌素、伊维菌素预混剂防治疥螨时用药需用足7天，否则容易复发。 5、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素防治猪鞭虫的效果在80％左右，且波动较 大，在防治猪鞭虫最好与其它药物（如芬苯达唑）合用，以提高防治效果。 6、由于阿维菌素、伊维菌素预混剂用量很少，在伴料给药时最好先与少量饲 料混于后再与多量饲料混匀，否则容易导致饲料中药物不均匀，影响驱虫效果。 7、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素对虾、水生生物、某些鱼类、蜜蜂有很强 的毒性，残留药物的包装不要污染水源和花，用用药后的猪粪便作为鱼、虾饲料时也要考虑这方面的影响。 8、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、乙酰氨基阿维菌素的作用机理、抗虫谱 很相似，同时使用毒性有相加作用，没必要同时使用两种或多种药物，甚至可能导致中毒。由于阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素的同类产品很多，商品名千变万化，在购买和使用此类产品时应注意其有效成份，防止同时使用两种或多种药物。
阿维菌素及其在果树害虫防治中的应用
阿维菌素及其在果树害虫防治中的应用 ?分类：农业 ?作者：韩林 ?字数：2307 来源：山西果树第1期2007 1阿维菌素的名称 阿维菌素是我国的通用名称，国际通用名abamec-tin，其他名称为商品名称，常见的有齐螨素、海正灭虫灵、7051杀虫素、爱福丁、阿巴丁、虫螨光、阿维虫清、除虫菌素、杀虫菌素、揭阳霉素、螨虫素、杀虫丁、阿巴菌素、阿弗菌素、齐墩霉素、害极灭、农哈哈、爱力螨克、爱比菌素、MK-936等。 2阿维菌素的杀虫机理和作用特点及安全性 2.1阿堆菌素的杀虫机理 阿维菌素是一种广谱杀虫杀螨剂，属昆虫神经毒剂，杀虫机理主要是通过刺激害虫神经传递介质r一氨基丁酸的释放，干扰其正常的神经生理活动，抑制其神经肌肉接头的信息传递，从而导致害虫、害螨出现麻痹症状，不活动，不取食，2～4d(天)后死亡。 2.2 阿堆菌素的作用特点 由于阿维菌素的作用机制独特，使用后，害虫不易产生抗性，与有机磷、拟除虫菊酯和氨基甲酸酯类农药无交互抗性，残效期10d(天)以上(一般对鳞翅目害虫的有效期为10～15天，害螨为30～40天)，特别适合于防治对其他类型农药已产生抗药性的害虫。阿维菌素对害虫、害螨主要通过胃毒(咀嚼式和刺吸式昆虫)和触杀作用(可以通过昆虫的气孔或爪垫进入体内)，有微弱的熏蒸作用，此外还有一定的驱避性。无杀卵作用，对胚胎未发育的初产卵无毒杀作用，但对胚胎已发育的后期卵有较强的杀卵活性。无内吸性，但有较强的渗透作用，药液喷到植物叶面后迅速渗入叶肉内形成众多的微型药囊，并能在植物体内横向传导，杀虫(螨)活性高，比常用农药高5～50倍，用药量仅为常用农药的1％～2％。 2.3 阿维茵素的安全性 阿维菌素原药为白色或浅黄色结晶粉末，无气味，难溶于水，无腐蚀性。尽管根据我国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂，但其对环境是安全的，对皮肤无刺激作用，对眼睛有轻微刺激作用，对鸟类低毒，对水生生物高毒，对蜜蜂高毒，在试验剂量内对动物元致畸、致癌、致突变作用。阿维菌素制剂含有效成分剂量较低，在2％以下，加水稀释后使用，有效成分浓度更低，毒性也随之下降，在常用剂量范围内，对人、畜、天敌安全。可以在一般无公害食品和A级绿色食品生产中使用，在AA级绿色食品中限用，阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用，但因有较强的渗透作用，在植物表面残留少，而且在环境中经2～4h(小时)后迅速光解为无毒物质，因此对益虫的损伤很小。此外，阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动，并且易被土壤微生物代谢分解，不能被植物根系吸收进入植物体内，因此对环境安全，无累积作用。
阿维菌素的作用机制
阿维菌素的作用机制 目前生产上提倡使用阿维菌素、锐劲特及其与毒死蜱、丙溴磷、氟铃脲等农药的复配剂防治稻纵卷叶螟。这些药不仅对稻纵卷叶螟1～2龄低龄幼虫有效，而且对稻纵卷叶螟3龄以上已卷叶危害的大龄幼虫也有效。目前还没有稻纵卷叶螟对阿维菌素、锐劲特、氟铃脲等农药产生抗药性的报道。使用这些农药后田间出现稻纵卷叶螟大龄幼虫很快不吃食并逐渐死亡，低龄幼虫很快又出现并正常吃食、生长的情况，不会是因为这些低龄幼虫有抗药性，而是与这些农药本身的一些特点有关。 阿维菌素的作用机制为阻碍神经传导，导致昆虫麻痹，不能正常活动而死亡。这一作用机制与一般杀虫剂不同，因而它与其他类型的药剂无交互抗性。阿维菌素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用，并有微弱的熏蒸作用，无杀卵作用，主要是胃毒作用，昆虫食入药物10小时后就中毒，24小时死亡，而触杀效果缓慢，需要3～4天左右才致死。阿维菌素没有内吸性，喷药后药物不能被植物吸收并在体内传导，但它有很强的渗透作用，喷药后药物可渗透到叶片的表皮下（在植物表面残留少，因而对益虫损伤小），杀死表皮下的害虫，而且药物能在叶片表皮下形成贮药层，因而具有较长的持效期，持效期一般可达半个月以上。 阿维菌素没有内吸性，这很可能是喷药后田间大龄’幼虫不吃食而低龄幼虫仍然出现并正常吃食和生长的真正原因。稻纵卷叶螟四（二）代、五;0（三）代田间蛾源主要从南方随风雨迁入，这两代稻纵卷叶螟发生期，田间通常有多个蛾迁入峰，近几年稻纵卷叶螟发生重，蛾迁入期长，总体表现为田间源源不断地有大量蛾迁入。这一时期田间水稻不断地有新生叶长出（一般5～7 天长出一张叶）《四（二）代、五（三）代虫发生期一般在水稻12~15叶期就是7月至8月上旬北方的》，喷药时药物只能喷到已抽出的叶片上，并被其吸收，喷药后新长出的叶子上没有药物，而稻纵卷叶螟成虫特别喜欢在新生叶上产卵，这些叶片自然就成为受害对象。到六（四）代稻纵卷叶螟发生期（一般在8月下旬至9月中下旬），情况就会发生很大变化。一是六（四）代蛾源主要由本地繁殖，基本没有外来虫源，田间不会有大量成虫源源不断迁入；二是此时水稻一般剑叶已抽出，喷药后所有的稻叶都能得到保护，在阿维菌素半个月的保护期后，稻叶长得比较老健，不太适合稻纵卷叶螟幼虫卷叶和吃食生长，这时候即使田间有少量幼虫发生，也不会形成大的危害，一般不需要再用药防治。 锐劲特作用机理也很独特，与有机磷、菊酯类农药以及阿维菌素等农药没有交互抗性。锐劲特有较强的触杀、胃毒作用，并且有很强的内吸性，但药物在水稻等作物体内主要向下传导（因而对主要从茎基部蛀入危害的水稻二化螟等害虫防效极佳），向上即向新生叶传导较少，对喷药后新长出的叶片保护效果不是太好。在水稻剑叶抽出后再喷施锐劲特防治稻纵卷叶螟，则对水稻所有叶片都有良好保护作用，而且持效期可达半个月以上。 掌握了农药的特点，就可以根据稻纵卷叶螟的发生危害特点和水稻生长情况采取合理的用药防治措施。在防治四（二）代、五（三）代稻纵卷叶螟时，最好在各代第一个蛾迁入峰过后一周左右幼虫孵化高峰期使用毒死蜱、丙溴磷等农药，在第二个幼虫孵化高峰期至1～2龄幼虫高峰期使用阿维菌素、锐劲特及其与氟铃脲、毒死蜱、丙溴磷等农药的复配剂。对六（四）代稻纵卷叶螟，在水稻剑叶完全抽出前，只要田间新增虫苞数量不超过防治指标（百穴15个），就可以暂缓用药，等剑叶抽出后再大剂量喷施一次药，将所有叶片都保护起来。这样有利于减少打药次数，节省用药成本，并取得良好的保产效果。 另外，目前生产上在用药防治稻纵卷叶螟时加水量普遍较少，这也是影响防效的重要原因。阿维菌素等农药不具有内吸性的特点决定了药喷到哪儿就只能保护到哪儿，漏喷药叶片不能得到保护，而且幼虫在这些叶片上取食，长大后耐药性增强，转移危害时甚至可能对喷
阿维菌素在土壤中的残留研究分析
5%阿维菌素微乳剂在土壤中的残留研究 摘要 在农业生产过程中，化学农药的应用对提高农作物产量和促进生产力的发展起到了积极作用，但与此同时带来的是环境的污染。安全、低毒、高效、无残留、无污染的生物农药受到人们的青睐，阿维菌素作为一种新型生物型农药，它具有高效、广谱、持效期长、易降解等优点，对其在土壤中的残留分析研究对农业的发展有着重要的意义。 本课题建立了高效液相色谱法测定土壤中阿维菌素的残留量的分析方法。以乙酸乙酯为提取剂，经衍生化后，高效液相色谱(FLD检测器)测定。阿维菌素在三种不同添加浓度下的平均回收率分别为95.27%、95.47%、96.34 %，相对标准偏差分别为3.47%、2.29%、3.38%。由阿维菌素在土壤中的消解动态和最终残留结果表明，阿维菌素的半衰期为5.2天，阿维菌素最终残留量均小于最大残留限量0.02 mg/kg。 关键词：阿维菌素；土壤；残留分析；液相色谱
Residues of 5% Avermectin micro-emulsion in the soil Abstract In the process of agricultural production, the application of chemical pesticides to improve crop yields and promote the development of productivity has played a positive role, but at the same time brings environmental pollution. Safety, low toxicity, high efficiency, no residue, no pollution of biological pesticide, get the favour of people, as a kind of new type biological pesticide abamectin, it has high efficiency, broad spectrum, long hold effect, easy degradation, the residues in the soil of analysis and study is of great significance to the development of agriculture. This subject set up a high performance liquid chromatography (HPLC) method was developed for the determination of abamectin in soil residue analysis method. With ethyl acetate as the extraction agent, after derivatization high performance liquid chromatography (HPLC) determination (FLD) detector. Abamectin in three different dosager,the average recovery are 95.27%, 95.47% and 96.34% , the relative standard deviation are 3.47%, 2.29% and 3.38% . Abamectin by digestion dynamics and final residues in the soil of results show that the half-life of abamectin was 5.2 days, abamectin final residues are smaller than the maximum residue limits of 0.02 mg/kg. Keywords:avermectin; soil; residue analysis; liquid chromatography
兽用阿维菌素类药物剂型研究进展
兽用阿维菌素类药物剂型研究进展 发布: 2009-05-26 | 作者: admin | 来源: 转载 | 查看: 次 兽用阿维菌素类药物剂型研究进展 摘要: 阿维菌素类药物是目前最优良的一类广谱高效兽用抗寄生虫药物。本文就该类药物的不同剂型及其在兽医临床上的应用和毒理学等方面的研究进展进行了综述。 关键词: 阿维菌素类药物;剂型;毒理学;临床应用 阿维菌素类(Avermectins,AVMs)药物是由阿维链霉菌(Streptomycesavermitilis)产生的新型大环内酯类抗寄生虫药物,目前,在这类药物中已商品化的有阿维菌素(Avermectin,AVM)、伊维菌素(Ivermectin,IVM)、多拉菌素(Doramectin)和依立菌素(Eprinomectin)。阿维菌素类药物由于其优异的驱虫活性和较高的安全性,被认为是目前最优良、应用最广泛、销量最大的一类新型、广谱、高效、安全和用量小的兽用抗内、外寄生虫药,已广泛应用于兽医临床,在畜禽内、外寄生虫病的防治中发挥了重要作用。 1 制剂研究 不同制剂形式决定着阿维菌素类药物给药方式,并对其作用、药代动力学特征等具有明显的影响。如潘保良等[1]对阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究结果表明,阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.59h,消除半衰期 t1/2β=292.97h,达峰时间tmax=47.46h,最大血药浓度Cmax=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/mL·h,消除率CIB=0.034L/kg·h,表观分布容积 Vd=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射的药动学参数为:t1/2α=9.05h,t1/2β=144.34h,tmax=12.63h,Cmax=8.52ng/mLAUC=1017.35n g/mL·h,CIB=0.22L/kg·h,Vd=14.5L/kg。即阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。又比如IVM对巴特斯细颈线虫(Nematodirusbattus)内服给药的效果优于注射给药,但对于痒螨,只有注射给药才能获得较好的疗效。因此,对阿维菌素类药物的剂型改进一直是研究的重点。已经开发并应用于兽医临床的阿维菌素制剂主要有预混剂、片剂、注射剂、口服液剂、粉剂、浇泼剂、喷雾剂、控释剂等,也研制开发出依维菌素预混剂、片剂、注射剂、口服液剂、糊剂、浇泼剂、控释剂等,研制开发出多拉菌素注射剂和浇泼剂及依立菌素浇泼剂等。这些制剂可以满足不同动物、不同饲养方式、不同寄生虫的用药需求,为广泛推广应用阿维菌素类抗寄生虫药物创造了良好的条件。陈克强等[2]将灭虫丁-7051混于兔用饲料粉中制成颗粒药料驱杀兔疥螨和兔耳痒螨,克服了经口投服操作麻烦、适口性差和对胃肠道有刺激性的缺点,且不影响药效。罗延红等[3]研制了供内服和外用的阿维菌素驱虫速溶片剂,对辅料进行了初步筛选,选择5种材料或颗粒(羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和颗粒),采用正交试验法L8(27)探讨了最佳处方.用紫外分光光度法在波长为245nm处绘制阿维菌素标准曲线。三批阿维菌素片剂样品含
深度解析甲维盐与阿维菌素
深度解析甲维盐与阿维菌素 甲维盐可以说是农业生产中使用量最大的一类杀虫剂，很多人经常使用甲维盐，但是说起他的全称，估计又有很多人见过但是却叫不上来，甲维盐全称甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，它的名字里有一个阿维菌素，那么甲维盐和阿维菌素有关系吗？答案是肯定是有的。 什么是甲维盐？杀虫机理是什么？ 甲维盐属于一种新型半合成的抗生素类杀虫剂，杀虫谱特别广，对鳞翅目如甜菜夜蛾、鞘翅目天牛、缨翅目蓟马等都有效果，尤其是鳞翅目害虫特效。对害虫有明显的胃毒作用，也有一定的触杀效果。因为其高效、低毒、安全、对环境无残留的作用效果，这些年来被广泛推广代替高毒农药。 甲维盐主要以胃毒杀虫作用为主，接触到药液的害虫，体内的一些代谢过程会加剧，导致大量氯离子进入害虫细胞，影响正常的神经传递，害虫会
出现明显的麻痹中毒现象，表现为拒食、活动能力大大下降，3天左右达到死虫高峰期。 什么是阿维菌素？作用机理？ 阿维菌素是一种新型的抗生素类药剂，由链霉菌中阿维链霉菌发酵产生，对病菌、害虫都有一定的效果，在种植业中主要用来防治害虫，包括鳞翅目如水稻螟虫、半翅目梨木虱以及螨虫等。
阿维菌素有明显的胃毒触杀作用，对成虫有效，无杀卵作用。主要通过增强氨基丁酸的释放，来干扰害虫的神经传递过程，而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有高效的抑制作用，中毒害虫表现为麻痹拒食，2-4天达到死虫高峰期。 阿维菌素和甲维盐有啥区别？ ? 结构差异:甲氨基阿维菌素苯甲酸盐其实是从发酵产品阿维菌素B1 开始合成的，可以说是阿维菌素的衍生物，只是在其化学结构两端人工加入两个新的基团分别是甲氨基和苯甲酸，因此它属于一种半合成 的抗生素类制剂，二者在作用机理上相同。 ? ? 活性差异:甲维盐的诞生，很好的弥补了阿维菌素大量使用带来的抗 性问题。甲维盐活性更高，为阿维菌素活性的3倍，既具有阿维菌素 的效果，又表现出加入其他基团的优势，发挥出1+1＞2的效果。特 别是甲维盐能够被植物吸收，通过在植物体内转移，逐渐聚集在表皮，当害虫危害植物时，形成二次杀虫效果，因此持效期更长。 ? ? 杀虫谱的差异:合成得到甲维盐以后，对大部分害虫，特别是鳞翅目 害虫的杀灭效果增强，但是对另一些害虫的效果几乎消失。阿维菌素
阿维菌素质量标准
阿维菌素质量标准 一、目的：制定阿维菌素的内控质量标准，采购及仓库人员按此标准采购、验收，保证产品质量。 二、适用范围：适用阿维菌素的检验。 三、责任者：质保部对本标准执行负责。 四、正文： 阿维菌素 Aweijunsu Avermectin 本品按干燥品计算，含阿维菌素B1(B1a+B1b)不得少于92.0%。其中B1a不得少于80.0%。 【性状】本品为白色或淡黄色粉末；无味。 本品在醋酸乙脂、丙酮、氯仿中易溶，在甲醇、乙醇中略溶，在正已烷、石油醚中微溶，在水中几乎不溶。 熔点本品的熔点为157～162。C。
比旋度取本品，精密称定，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，在27℃时，依法测定，比旋度为+530。至+580。。 【鉴别】 （1）取本品适量，加甲醇制成每1ml中含20ug的溶液，照分光光度法，在245±2nm和238±2nm的波长有最大吸收。 （2）含量测定项下，供试品溶液与标准品溶液主峰的保留时间相同。 【检查】有关物质照含量测定项下的方法，按峰面积归一化法计算，除阿维菌素B1组分外，其他有关组分含量不得过8.0%。 干燥失重取本品，在105。C干燥3小时，减失重量不得过5.0%。 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.5%。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。 砷盐取本品1.0g，先用小火烧灼使炭化，再在500～600。C炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml，使溶解，依法检查，应符合规定（0.0002%）。 【含量测定】 系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇—水（85：15）为流动相，检测波长245nm，阿维菌素B1a和B1b峰的分离度应符合规定。 测定法取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含200ug的溶液，精密量取10ul，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取阿维菌素B1标准品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 【贮藏】遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。 【依据】《兽药质量标准》2003年版
阿维菌素中毒与解救
犬阿维菌素中毒与解救 阿维菌素类药物是一种高效、低毒、安全、广谱的新型驱虫药，对动物体内线虫及疥螨、蜱、血虱等几乎所有体外寄生虫都有很强的驱杀效果。无论从药理作用上，还是在实际应用中，按推荐剂量使用阿维菌素类完全可以收到满意的驱虫效果，而且不存在任何安全隐患。但由于用户用药时的疏忽大意，主要是不注意看产品使用说明书（说明书中明确指出柯利类犬只慎用或禁用）及擅自加大用药剂量等而致药物中毒的事例时有发生。 我们先来了解一下阿维菌素的作用机理和引起狗狗中毒的原因。 阿维菌素是由阿佛曼链霉菌经液体发酵加工而成的抗生素类杀虫、杀螨剂，其中Bla 为主要活性成分，属于新型大环内酯类高效生物农、兽药，阿维菌素通过剌激神经传递介质y-氨基丁酸的释放，干扰节肢动物正常的神经生理活动，而起到杀虫作用，而人和其他哺乳动物外周神经传递过程无此物质参与，因而对人及哺乳动物很安全，这一点与青霉素仅干扰构成细胞壁的一种重要组分的合成，从而有效地杀死细菌，而哺乳类动物细胞中不存在这种组分，因而对哺乳类动物细胞的合成没有影响具有异曲同工之妙。阿维菌素是大分子药物，一般不能通过血脑屏障进入脑细胞中，但苏牧或幼犬因为血脑屏障发育不完善，药物得以进入脑细胞，从而造成中毒（这也是苏牧容易对其他药物产生过敏中毒的原因）。苏牧皮下注射0.1～0.2mgkg体重，即会出现中毒反应。 中毒犬只主要表现为呼吸抑制及中枢神经抑制症状（超量使用阿维菌素还可能引起孕畜流产），先期表现为呻吟，流诞，步态蹒跚，继而出现全身震颤性痉挛，头后仰、脖颈与四肢痉挛，舌麻痹伸出口外，舌面干裂，眼球完全被第三眼睑覆盖。后期呼吸快而浅表，心音弱而心率缓慢，血压及体温下降，四肢及耳端变冷，听觉、痛觉、关节反射及肠蠕动音消失，最后死亡。 由于阿维菌素没有特效解毒药，治疗主要以催吐、泻下、吸附或利尿为主，以减少药物的吸收和加速药物的排泄。 （１）肌注强尔心、尼可刹米、速尿； （２）5%糖盐水、50%葡萄糖液、维生素C、A TP、辅酶A、肌苷、复合ＶＢ等配合静脉滴注； （３）肌注强力解毒敏，1次日； （４）口服药物的以口服补液盐溶液灌肠；一般经过３－５天的治疗，都可以脱离危险恢复正常。强力解毒敏是阿维菌素中毒解救有效药物之一，它的主要成分是甘草酸铵，肌注后中毒症状可以很快缓解。 使用阿托品解毒不仅无效，反而使症状加重，甚至导致死亡，阿托品属于抗胆碱药中的M 胆碱受体阻断药即节后抗胆碱药，能阻断副交感神经节后纤维所支配效应器上的M受体，表现出松弛多种平滑肌，抑制腺体分泌，扩散瞳孔等作用。 阿维菌素还会影响犬只的繁殖，母犬会出现死胎、畸形，公犬会导致精子活性降低，建议使用过阿维菌素的犬只半年内不要进行繁殖。
阿维菌素中毒的原因和狗狗中毒抢救
阿维菌素中毒的原因和狗狗中毒抢救 阿维菌素类药物是一种高效、低毒、安全、广谱的新型驱虫药，对动物体内线虫及疥螨、蜱、血虱等几乎所有体外寄生虫都有很强的驱杀效果。无论从药理作用上，还是在实际应用中，按推荐剂量使用阿维菌素类完全可以收到满意的驱虫效果，而且不存在任何安全隐患。但由于用户用药时的疏忽大意，主要是不注意看产品使用说明书（说明书中明确指出柯利类犬只慎用或禁用）及擅自加大用药剂量等而致药物中毒的事例时有发生。 我们先来了解一下阿维菌素的作用机理和引起狗狗中毒的原因。 阿维菌素是由阿佛曼链霉菌经液体发酵加工而成的抗生素类杀虫、杀螨剂，其中Bla 为主要活性成分，属于新型大环内酯类高效生物农、兽药，阿维菌素通过剌激神经传递介质y-氨基丁酸的释放，干扰节肢动物正常的神经生理活动，而起到杀虫作用，而人和其他哺乳动物外周神经传递过程无此物质参与，因而对人及哺乳动物很安全，这一点与青霉素仅干扰构成细胞壁的一种重要组分的合成，从而有效地杀死细菌，而哺乳类动物细胞中不存在这种组分，因而对哺乳类动物细胞的合成没有影响具有异曲同工之妙。阿维菌素是大分子药物，一般不能通过血脑屏障进入脑细胞中，但苏牧或幼犬因为血脑屏障发育不完善，药物得以进入脑细胞，从而造成中毒（这也是苏牧容易对其他药物产生过敏中毒的原因）。苏牧皮下注射0.1～0.2mg/kg体重，即会出现中毒反应。 本文由盖德化工网（https://www.360docs.net/doc/2f16973976.html,）收集、整理！ 盖德化工导航https://www.360docs.net/doc/2f16973976.html,/化工人必备的化工导航工具！
中毒犬只主要表现为呼吸抑制及中枢神经抑制症状（超量使用阿维菌素还可能引起孕畜流产），先期表现为呻吟，流诞，步态蹒跚，继而出现全身震颤性痉挛，头后仰、脖颈与四肢痉挛，舌麻痹伸出口外，舌面干裂，眼球完全被第三眼睑覆盖。后期呼吸快而浅表，心音弱而心率缓慢，血压及体温下降，四肢及耳端变冷，听觉、痛觉、关节反射及肠蠕动音消失，最后死亡。由于阿维菌素没有特效解毒药，治疗主要以催吐、泻下、吸附或利尿为主，以减少药物的吸收和加速药物的排泄。 （１）肌注强尔心、尼可刹米、速尿； （２）5%糖盐水、50%葡萄糖液、维生素C、ATP、辅酶A、肌苷、复合ＶＢ等配合静脉滴注； （３）肌注强力解毒敏，1次/日； （４）口服药物的以口服补液盐溶液灌肠；一般经过３－５天的治疗，都可以脱离危险恢复正常。强力解毒敏是阿维菌素中毒解救有效药物之一，它的主要成分是甘草酸铵，肌注后中毒症状可以很快缓解。 使用阿托品解毒不仅无效，反而使症状加重，甚至导致死亡，阿托品属于抗胆碱药中的M胆碱受体阻断药即节后抗胆碱药，能阻断副交感神经节后纤维所支配效应器上的M受体，表现出松弛多种平滑肌，抑制腺体分泌，扩散瞳孔等作用。 阿维菌素还会影响犬只的繁殖，母犬会出现死胎、畸形，公犬会导致精子活性降低，建议使用过阿维菌素的犬只半年内不要进行繁殖。
阿维菌素主要用途
阿维菌素主要用途：对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用。螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状，不活动、不取食，2～4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以阿维菌素致死作用较缓慢。阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用，但因植物表面残留少，因此对益虫的损伤很小。阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动，并且被微生物分解，因而在环境中无累积作用，可以作为综合防治的一个组成部分。调制容易，将制剂倒入水中稍加搅拌即可使用，对作物亦较安全。 丙臭磷主要用途： 1、不对称有机磷杀虫剂。具触杀和胃毒作用，无内吸作用，杀虫谱广，能防治棉花、蔬菜地有害昆虫和螨类。施用剂量为：对刺吸式害虫和螨类为2.5～5.0g有效成分/100m2；对咀嚼式昆虫为6.7～12g 有效成分/100m2。 2、用于防治棉花、蔬菜、果树等作物的多种害虫，特别是对抗性棉铃虫的防治效果极佳 3、属内吸性广谱杀虫剂，能防治棉花和蔬菜地的有害昆虫和螨类 4、属三元不对称的非内吸性广谱杀虫剂，有触杀和胃毒作用，能防治棉花、蔬菜、果树等害虫和螨类。施用剂量以有效成分计，对刺吸式昆虫和螨类为16-32克/亩，对咀嚼式昆虫为30-80克/亩，对抗性棉铃虫有特效，使用量为30-50克/亩制剂。
丁氟螨酯是由日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂，与现有杀虫剂无交互抗性。2007年首次在日本获准登记并销售，用于果树、蔬菜、茶树等农作物和花卉防治寄生于植物的主要螨类。该产品为20%悬浮剂。对叶螨的卵和成螨均有效，对若螨的活性更高。根据试验对比，丁氟螨酯各方面效果均优于螺螨酯和阿维菌素。丁氟螨酯对阻止红蜘蛛卵的孵化作用较低，但对其各个生长阶段有很高的活性，尤其对幼螨的活性更高，对卵、成螨、幼螨、第一阶段若螨、第二阶段若螨的LC50值分别为30 mg／L、4.8mg／L、0.9 mg／L、1.0mg／L、1.9 mg／L，对卵孵化前后的幼螨的LC50值为2.5 mg ／L，同时对各种植物均无药害，对哺乳动物及水生生物、有益生物、天敌等非靶标生物均十分安全。
阿维菌素的正确使用方法
在四个阶段的试验中，试验末期的日均增重均明显高于试验前期，料肉比指标试验末期明显优于试验前期，这两项指标在育肥阶段（124～161日龄）差别更为明显。可见本方案能够节约饲料、缩短育成周期在这一阶段表现尤为明显。 4讨论与体会 4.1早期诊断，早期隔离，及时消除传染源是控制本病的关键 加强日常的隔离工作，确定病猪，及早挑出集中隔离饲养，进行有效的药物治疗并消毒处理，这是防止扩散、迅速控制本病发展的重要环节。 4.2生物安全与良好的饲养管理是控制本病的重要环节 采取自繁、自养、自育和全进全出技术；保持室内空气新鲜，加强通风，减少尘埃，人工清除粪便，降低猪舍氨 浓度；断奶后10～l5天内仔猪环境温度 应为28～30℃，保育舍温度应在20℃以 上，最少不低于16℃，保育舍、产房 还要减少温差；相对湿度保持在45%～ 75%；降低饲养密度利于有效地控制喘 气病；尽量减少迁移，降低混群应激； 避免饲料突然更换；饲料要求营养全 面、新鲜；建立每天定期消毒及猪舍腾 空消毒净化制度，冬天产房和保育舍以 双氧水、过氧乙酸消毒有特别益处。 4.3制定综合的控制技术方案是控制本 病的关键 首先，早期免疫是必要的。支原体 可以改变表面抗原而造成免疫逃逸，导 致免疫力较弱，所以在仔猪未感染前进 行早期免疫可起到占位效应，有效地保 护仔猪。其次，规模化猪场喘气病常与 多种细菌、病毒及环境因素协同作用， 引起猪呼吸道综合征，多因子包括猪 瘟、猪流感、伪狂犬病、猪繁殖与呼吸 道综合征、副猪嗜血杆菌、猪圆环病 毒、萎缩性鼻炎、肺丝虫等。因此，猪 喘气病控制技术方案在加强仔猪早期免 疫的基础上，仍应高度重视药物防治和 生物安全措施的配合，才能收到预期效 果。 4.4要高度重视隐性感染和潜伏性感染 猪，尤其是初产母猪的危害 经自然感染的喘气病康复猪可产生 免疫力，减少排毒量和感染能力，多次 天然感染的母猪可诱导产生较强的免疫 力，这使具有一定免疫力的母猪很少出 现明显的临床症状，但感染过的母猪即 使经产数胎仍有可能隐性带毒，而以初 产母猪的潜伏性感染排毒机会更大。因 此，猪喘气病控制技术方案要高度重视 对种猪特别是初产母猪的控制。 阿维菌素是一种高效、低毒、安全、抗虫谱广的新型驱虫药，对绝大多数线虫、体外寄生虫及其它节肢动物都有很强的驱杀效果，不易产生抗药性。1剂型的选择 常见的剂型有粉剂、针剂、片剂三种。但要注意，使用针剂导致过敏反应和中毒的概率远远高于使用粉剂和片剂，所以驱虫时，一般选择粉剂和片剂。 2新引进家畜的驱虫 新引进的家畜或种畜休息1周左右，待其恢复体力后驱虫1次，10天后再驱虫1次，然后才能合群。 3初配母畜的驱虫 初配母畜可在配种前25天左右驱虫1次，配种前15天左右再驱1次。4怀孕母畜的驱虫 一般情况下怀孕母畜可以不驱虫，如果寄生虫虫害严重或必须驱虫时，可 选择在怀孕母畜分娩前30天左右驱虫 1次，选择片剂和粉剂较好，而且用药 量是正常用药量的2/3。 5公畜的驱虫 公畜的驱虫视其配种和体况而定， 原则上一年驱虫2次，每次驱虫10天 后可再补驱1次。 6育成畜的驱虫 育成畜的驱虫每半年进行1次，10 天后再驱1次，出售前1个月内不再驱 虫。 7幼畜的驱虫 未断奶的幼畜由于抵抗机能还不健 全，容易发生应激反应和过敏反应，一 般情况下不驱虫，所以产前做好母畜的 驱虫工作很重要，这可使幼畜获得断奶 前短时间的保护；如果在特殊情况下一 定要驱虫，可选择保护性驱虫，药物的 用量要严格按照使用说明。剂型上最好 选用片剂和粉剂。断奶后的幼畜要在断 奶后10天内驱虫。 8群畜的驱虫 群畜的驱虫一年2次，第1次的时 间可选在早春（2～3月）进行，10天后 可再驱1次，防止幼虫“春季高潮”的 出现；第2次的时间可选在秋季（8～9 月）驱虫，10天后可再驱1次。这样 既防止成虫的“秋季高潮”，又可减少 幼虫的“冬季高潮”。某些寄生虫虫害 严重的地区，在5～6月可增加1次驱 虫；如果畜群有吸虫等其它寄生虫感染 时，还需选用其它相应药物。 9驱虫后家畜粪便的处理 驱虫后家畜的粪便要及时清扫干 净，堆积发酵，避免未被杀死的寄生虫 虫卵导致二次感染。 阿维菌素的正确使用方法 王凯 （山东省东营市河口区动物疫病防治监控中心，山东东营257000） 53 China Swine Industry
细谈阿维菌素
如果说2008年国外产品的热点是康宽、福戈、垄歌和艾法迪等产品的话，那么国内产品的热点绝对集中在阿维菌素和甲维盐上。08年威远的阿维菌素（蓝锐）在水稻上的销量突破1亿元，广西田园以全铲为代表的系列水稻杀虫剂（成份也以阿维菌素为主）销量也不会小。阿维菌素在水稻上的市场一下子打开，让国内很多厂家蠢蠢欲动，在09年纷纷推出阿维菌素和甲维盐系列产品，以抢占水稻杀虫剂这块农药的最大蛋糕。 阿维菌素是一个老药，几年前已广为人知。我在这里先跟大家简单回顾一些阿维菌素的基本知识，然后关于阿维菌素的几个问题与大家交流一下。 1975年，日本北里研究所在土壤中发现1株菌株，它经发酵后的发酵液几乎无毒，但有很高的驱肠道寄生虫的活性。我们知道动物身上都有很多寄生虫，这些寄生虫不仅影响动物本身的健康（比如我们很多城市里养的宠物狗在2-3个月大的时候，常常为严重拉肚子，这其实是一种内寄生虫引起肠炎，如果不采取措施会引起小狗狗死亡。）而且会传染到人身上引起人的寄生虫病，严重危害我们的健康。现在发现这么好的一个可以驱寄生虫的药，马上引起了美国Merck(默克)公司的兴趣。默克公司对该菌株进行深入研究，在1976年分离出其物质，并将它命名为Avermactin，中文名为阿维菌素。1981年阿维菌素真正商品化，默克公司作为兽药投放市场，当年获得巨大成功。1985年阿维菌素作为农药投入市场。我国从80年代末开始阿维菌素研究，1996年登记了第一个阿维菌素原药，到目前为止我国占全球80%以上阿维菌素产量，是真正的阿维菌素生产消费大国。阿维菌素发现及其应用是继青霉素科学对人类的又一巨大贡献，对全世界的农牧业生产起到了巨大的促进作用。 现在我们讲的阿维菌素系列化合物实际上包括三类：阿巴菌素、伊维菌素和埃玛菌素。阿巴菌素就是我们现在所说的阿维菌素，伊维菌素主要用在兽药上，埃玛菌素的苯甲酸盐就是甲胺基阿维菌素苯甲酸盐（简称甲维盐）。阿维菌素、伊维菌素和甲维盐有什么区别呢？前面讲过阿维菌素开始主要是作为驱寄生虫的药剂，虽然它是一种优秀的兽用驱虫剂，但是人们发现它经皮的毒性很低，但人畜口服的毒性较高，所以做成口服剂的话有一个矛盾：用量太低效果不好，用量太高安全性不好。为了改善这一不足，默克公司对其化学结构进行了改造，从中筛选了二个新的化合物即伊维菌素和埃玛菌素。伊维菌素明显地改善了人畜的急性口服毒性，所以现在兽用的阿维菌素驱虫剂一般都是伊维菌素成份。埃玛菌素则扩大了阿维菌素的杀虫谱并克服阿维菌素对鳞翅目害虫效果不好的特点。埃玛菌素的制剂苯甲酸盐就是甲维盐。所以说伊维菌素和甲维盐是原来阿维菌素的升级改良产品。伊维菌素的毒性更低，主要用在动物上（而且其结构更稳定，也是全球销量最大的阿维菌素系列。）。甲维盐的活性比阿维菌素高很多（胃毒毒性是阿维菌素的2146倍），而且对鳞翅目害虫表现出极高的活性（阿维菌素对斜纹夜蛾等鳞翅目害虫效果就不好，但甲维盐对斜纹夜蛾是特效的）。这些就是它们之间的区别。用一句话来概括就是：阿维菌素是一种几乎能用于所有作物用来防止几乎所有害虫的一个效果很理想的药剂，而甲维盐是一种活性显著高于阿维菌素的同类药剂。 一、阿维菌素是一个很好药剂，它广谱，活性高、防效好，这是大家公认的，大家在几年以前也老早知道。但在水稻上为什么直到最近才热门起来呢？ 这主要有二个原因。（1）农业部给阿维菌素在水稻上使用设立了一个门槛，划了一条红线。大家不知有没有发现，阿维菌素生产厂家很多，但获得在水稻上登记的厂家却很少（包括复配制剂），威远算是一个，上海农乐有一个（2%阿维菌素，商品名叶不卷），钱江生化有一个复配剂，上海威敌也有一个复配剂，其他不知还有没有？这是由于阿维菌素对鱼等水生生物的毒性为高毒，其在水稻上的登记使用对水生生物存在着很大的危险。（2）是由于阿维菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。几年前，在国家下令全面禁止甲胺磷等高毒农药前，农业部专门成立了一个项目组，名称大概叫“高毒农药替代药剂的筛选”，这个项目组主要是筛选出一些替代甲胺磷等农药的优秀药剂用于防止水稻害虫。项目分三个步骤：第
阿维菌素
阿维菌素 [英文通用名称] abamectin [其它名称]齐墩螨素，虫螨光，螨虫素，齐螨素,阿巴菌素、阿弗菌素、阿维虫清、阿维兰素、杀虫菌素、揭阳霉素、爱螨力克、齐墩螨素、齐墩霉素、螨虫素、齐螨素、杀虫丁、害极灭、阿巴丁、爱福丁、虫克星、虫螨克、灭虫丁、灭虫清、农哈哈、灭虫灵、赛福丁、强棒、杀虫畜、畜卫佳、 7051 杀虫清、 Agrimec 、 avermectinB 1 等。 性状本剂为由放线菌经发酵产生的代谢产物大环内酯类抗生素杀虫、杀螨剂。纯品为白色至黄白色结晶粉末。无臭，熔点 150-155 ℃ 。微溶于水，易溶于甲苯。在常温贮存条件下稳定。制剂为棕褐色液体，主要活性成分为 B 1 组分。对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用，并有微弱的熏蒸作用，无内吸作用。但对叶片有很强的渗透作用，可杀死植物表皮下的害虫，且持效期长，但不杀卵。其作用机制与一般杀虫剂不同的是它干扰害虫神经生理活动，导致麻痹、停食， 2-3 天后死亡。 [性质与作用特点]按我国农药毒性分级标准，本品属高毒杀虫剂，对皮肤无刺激作用，对眼睛有轻度刺激。对蜜蜂高毒，对鸟类低毒。但制剂低毒。对螨具有胃毒和触杀作用，并有微弱的熏蒸作用，无内吸性，但对叶片的很强的渗透作用，残效期长，不能杀卵。作用机制是刺激神经传递介质r-氨基丁酸的释放，干扰正常的神经生理活动。螨成、若虫中毒后，麻痹，不活动，停止取食，2-3天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以作用速度缓慢。阿维菌素对捕食性昆虫和寄生性天敌没有直接触杀作用，但因植物表面残留少。因此，对益虫的损伤小。在土壤内被土壤吸附不会移动，并且被微生物分解，因而在环境中无累积作用。由于有渗透作用，受雨水影响小，对作物安全。可防治柑橘红蜘蛛、锈螨、短须螨等。 毒性本剂是高毒杀虫剂。原药（ 70% ）对大鼠急性经口 LD 50 为 10ml/kg ，兔急性经皮 LD 50 为200mg/kg 。虹鳟鱼 LD 50 （ 96 小时） 3.2 μg /L 、蓝鳃太阳鱼 LD 50 （ 96h ） 3.2 μg /L 。对野鸭 LD 50 为 84.6 mg /kg 、北美鹑 LD 50 > 2000mg/kg 。对蜜蜂也有毒，但叶面喷药 4h 后对蜜蜂基本无害。阿维菌素制剂含有效成分剂量均较低，在 2% 以下，加水稀释后使用，有效成分浓度更低，毒性也随之下降，故可以在一般无公害食品和 A 级绿色食品生产中使用。只在 AA 级绿色食品中限用。 [制剂]0.15%增效阿维菌素乳油，0.2%阿维菌素乳油，0.5%阿维菌素可湿性粉剂，0.9%阿维菌素乳油，1%阿维菌素乳油，1.8%阿维菌素乳油。 目前，我国不同生产厂家利用阿维菌素原药生产出的不同浓度的阿维菌素制剂品种很多，并以不同的商品名称登记，其乳油类有效成分含量 0.12-2% ；粉剂则为 0.05% 。也有的将阿维菌素和化学农药辛硫磷混配，或与苏云金杆菌混配。在生产中选用时，要注意加以区别。 使用方法 （ 1 ）防治害螨。柑橘锈螨，用 1% 乳油 6000-10000 倍液。柑橘全爪螨（即红蜘蛛），用 1% 乳油4000-5000 倍液喷雾。柑桔潜叶蛾 5000-6000 倍。 （ 2 ）防治害虫。桃小食心虫用 1% 乳油 1700 倍液。蚜虫用 1% 乳油 4000 倍液。梨木虱、桔桔粉虱、桔桔介壳虫用 1% 乳油 4000-5000 倍液。 注意事项 （ 1 ）阿维菌素对蜜蜂有毒，在蜜蜂采蜜期不得用于开花作物。 （ 2 ）阿维菌素对水生浮游生物敏感，不宜使本剂污染鱼塘和江河。 （ 3 ）本剂与其他类型杀螨剂无交互抗性，对其他类杀螨剂产生抗性的害螨本剂仍有效。 （ 4 ）如发生误服中毒，可服用吐根糖浆或麻黄解毒，避免使用巴比妥，丙戊酸等药物。 （ 5 ）使用禁忌作物。按绿色食品农药使用准则规定，在生产 A 级、 AA 级绿色蔬菜和果树产品时，不得使用本剂。