乳腺癌化疗药物总结归纳
一、蒽环类多柔比星、表柔比星、吡柔比星
二、紫杉类紫杉醇、多西他赛
三、其他类卡培他滨、吉西他滨、长春瑞滨
1蒽环类作用机制：a通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。b抑制拓扑异构酶II，影响DNA 超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。
不良反应：心脏毒性（多柔比星最严重），骨髓抑制，消化道反应。
1.1表柔比星
用法用量：单药治疗：一次60-90mg/m2，溶于灭菌注射用水或生理盐水20ml中，静脉注射3-5min，通常每21日用药一次。也可加入生理盐水100-200ml静脉滴注。每个疗程剂量可单次给药，也可均分于1-3日内分次给药，或在每个疗程的第1、8日给药。
联合化疗：一般可用单药剂量的2/3，总剂量不宜超过700-880mg/m2。
1.2多柔比星
用法用量：静脉给药，一般间断给药：40-60mg/m2，每3周一次；或每日20-30mg/m2，连续3日，间隔3周再给药。总量不宜超过450-550mg/m2，以免发生严重心脏毒性。
1.3吡柔比星
用法用量：静脉给药：一般25-40mg/m2，乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m2，每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。
常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解，以免PH原因影响效价或浑浊，溶解后即时用完，室温下放置不得超过6h。总量不超过700-950mg/m2.
2紫杉类作用机制：促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。
不良反应：骨髓抑制，过敏反应，皮肤反应（红斑），体液潴留，胃肠道反应等。
2.1紫杉醇
用法用量：为预防过敏反应，在紫杉醇治疗前12h口服地塞米松10mg或20mg，治疗前6h再口服地塞米松10mg或20mg，治疗前30-60min给予苯海拉明肌注20mg，静注西咪替丁300mg。单药剂量为135-200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖稀释，静滴3h。联合用药剂量为135-175mg/m2,3-4周重复。
2.2多西他赛
用法用量：静滴：用于乳腺癌，每次175mg/m2，每3周一次。使用前每日口服地塞米松8mg，每12h一次，连用3日。用提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，浓度必须稀释至300-1200ug/ml时，才能输注。
3.1卡培他滨
作用机制：卡培他滨本身无细胞毒性，可通过三步酶链反应，在肿瘤细胞内被激活为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，产生抗肿瘤作用。
用法用量：每日2500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。卡培他滨所引起的毒性有时需要做对症处理货对剂量进行调整（停药或减量）。一旦减量，以后不能再增加剂量。
不良反应：胃肠道反应，心脏疾病，神经系统毒性，感染和侵染疾病，血液和淋巴系统疾病等。
3.2吉西他滨
作用机制：为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤处于S期（DNA合成）的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期期过渡的进程。
用法用量：吉西他滨与紫杉醇联合可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发、不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。在每21天治疗周期的第一天给予紫杉醇（175mg/m2），静滴3h，随后在第1天和第8天给予吉西他滨（1250mg/m2），静滴30min。根据患者对吉西他滨的耐受性，可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。在接受吉西他滨+紫杉醇联合化疗之前，患者的粒细胞绝对计数应至少为1500x106/L。使用吉西他滨延长输液时间和增加给药频率都可能增加毒性。
不良反应：骨髓抑制，消化道反应，过敏反应，肾脏毒性（轻度蛋白尿和血尿）。
3.3长春瑞滨
作用机制：长春碱半合成衍生物，主要通过抑制微管蛋白的聚合，是细胞分裂停止于有丝分裂中期，是一细胞周期特异性地药物。
用法用量：推荐剂量为每周25-30mg/m2。联合化疗依照所用方案选用剂量和给药时间。一般25-30mg/m2，药物溶于生理盐水，于短时间内（15-20min）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉（静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死）。
不良反应：血液毒性（粒细胞减少、贫血），神经毒性，胃肠道毒性，呼吸道毒性。
乳腺癌辅助化疗方案
乳腺癌辅助化疗方案 1、TAC方案 多西他赛 75mg /M2 d1 阿霉素 50 /M2 d1 环磷酰胺 500 /M2 d1 共6个周期，21天为1周期 多西他赛预处理：地塞米松8mg Bid连续3天（-1,1,2）适用于高度复发危险的病例。该方案中多柔比星的不良反应主要为心脏毒性，心肌毒性与剂量累计密切相关，辅酶Q10，维生素C，维生素E可清除自由基，可能会降低心脏毒性。该方案的剂量限制性毒性是造血系统毒性，白细胞，尤其是粒细胞下降，易引起发热性粒细胞下降和感染。而且粒细胞下降发生早，最早发生在用药后3~4天，降至最低点的时间是第8天，通常再降至最低点1周左右能完全恢复。，预防使用G-CSF可有效地预防严重的骨髓抑制的发生。如出现发热性粒细胞下降应注意以下几点：拍摄胸片，查血常规；尽量避免有创操作，仔细检查并尽可能发现感染病灶及感染；常规进行血、尿培养、中心静脉置管或可疑感染部位的培养；经验性应用广谱抗生素，根据药敏试验结果更换抗生素等。本方案致吐性为中等程度，应用5-HT3拮抗剂。 2、AC-P方案 阿霉素 60mg /M2 d1 第1-4周期 环磷酰胺 600mg /M2 d1 第1-4周期 紫杉醇 175mg /M2 d1 第5-8周期 21天为1周期 紫杉醇预处理：地塞米松20mg 口服（用药前12h、前6h）苯海拉明40mg
肌注、西咪替丁400mg静脉注射（用药前30min）适用于高度复发危险的病例 注意事项：紫杉醇用药需测量血压（化疗前30min、0min、后15min、后30min、后60min、后2h、后3h），静滴时间：3h；紫杉醇在滴注的最初几分钟内，有可能发生过敏反应。如发生过敏反应症状较轻微，如脸红或局部皮肤反应，则不需终止治疗。如果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg、支气管痉挛或全身皮疹或红斑，则需立即停止滴注，并进行对症治疗。紫杉醇用药2-3天后会感到关节和肌肉疼痛，在给予G-CSF治疗的病人肌肉疼痛会加重。可自行缓解。向患者解释清楚。 3、AC－T(剂量密度疗法)方案 阿霉素 60 mg /M2 d1 第1-4周期 环磷酰胺 600 mg /M2 d1 第1-4周期 紫杉醇 175mg /M2 d1 第5-8周期 14天为1个周期 紫杉醇预处理：地塞米松20mg 口服（用药前12h、前6h）苯海拉明50mg 肌注、西咪替丁300mg静脉注射（用药前30min）适用高危复发病例 本方案为双周密集方案，需密切观察血象，推荐用于耐受性较好的患者，以达到既能提高疗效、延长患者生存期，又能尽快结束化疗改善患者的生活质量的目的。一般临床上要根据患者的一般状况、伴随疾病、年龄、既往化疗方案及治疗目的等因素综合考虑是否采用此方案。所有周期均需G-CSF支持。 4、AC方案 阿霉素 60mg/M2 IV d1
天然药物化学 重点总结
天然药物化学 总论 1、主要生物合成途径 醋酸——丙二酸（AA-MA）：脂肪酸、酚类、蒽酮类 脂肪酸：碳链奇数：丙酰辅酶A、支链：异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数：乙酰辅酶A 甲戊二羟酸途径（MVA） 桂皮酸途径和莽草酸途径 氨基酸途径 复合途径 2、分配系数：两种相互不能任意混溶的溶剂 K=C U/C L（C U溶质在上相溶剂的浓度、C L溶质在下相溶剂的浓度） 3、分离难易度：A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值 β=K A/K B（β>100一次萃取分离；10<β<100萃取10-12次；β<2一百以上；β=1不能分离） 4、分配比与PHPH=pKa+lg[A-]/[HA](pKa=[A-][H3O+]/[HA]) 当PH<3酸性物质为非解离状态[HA]，碱性物质为解离状态[BH+] 当PH>12酸性物质为解离状态[A-]，碱性物质非解离状态[B] 5、离子交换树脂 阳离子交换树脂：交换出阳离子，交换碱性物质 阴离子交换树脂：交换出阴离子，交换酸性物质 糖和苷 1、几种糖的写法： D-木糖（Xyl）、D-葡萄糖（Glc）、D-甘露糖（Man）、D-半乳糖（Gal）、D-果糖（Flu）、L-鼠李糖（Rha） 2、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖 非还原糖：不具有游离醛基或酮基的糖 3、样品鉴别：样品+浓H2SO4+α-萘酚—→棕色环 4、羟基反应： 醚化反应（甲醚化）：Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn 法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度：N>O>S>C 芳香属苷较脂肪属苷易水解：酚苷>萜苷、甾苷 有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖较去氧糖难水解 （2，6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖）易→难 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 酮糖较醛糖易水解 吡喃糖苷中：C5取代基越大越难水解（五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖） C5上有-COOH取代时最难水解 在构象中相同的糖中：a键（竖键）-OH多则易水解 苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解；即e>a 苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解；即a>e 6、smith降解（过碘酸反应）：Na2SO4、NaBH4，易得到苷元（人参皂苷—原人参二醇） 7、乙酰解反应：β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率（乙酰解反应的易难程度） （1——6）》（1——4）》（1——3）》（1——2）这一页空白没用的，请掠过
乳腺癌常用的化疗药物的种类、应用、副作用及相关处理复习课程
乳腺癌常用的化疗药物的种类、应用、副作用及相关处理
乳腺癌常用的化疗药物的种类、应用、副作用及相关处理 乳腺癌常用的化疗药物的种类、应用、副作用 治疗乳腺癌的化疗药物一般都是通过改变或抑制癌细胞的生化代谢过程，从而干扰癌细胞的繁殖。依其作用的细胞周期时相可分为以下2类：①细胞周期特异性药物，这类药物仅在细胞周期的特异时相才有作用，如抗代谢药物和有丝分裂抑制剂。②细胞周期非特异性药物，这类药物在细胞周期的任一时相都有作用，对非增殖周期的细胞也有作用，如烃化剂和抗生素类药物。有些肿瘤在开始化疗时有效，进一步治疗时能获得抵抗性；或是当化疗将大量敏感的癌细胞消灭以后，对药物有抵抗性的肿瘤细胞便成为主要的细胞群。因此，在化疗时提倡联合化疗，大剂量间歇用药，藉以减少化疗失败的发生或推迟耐药性的发生。 治疗乳腺癌的常用化疗药物，包括烷化剂、抗代谢性药物、抗生素、生物碱和紫杉醇类。 一、烷化剂 烷化剂能干扰与破坏癌细胞核酸及蛋白质的合成，主要是破坏DNA的复制。它是细胞周期非特异性药物，对整个增殖周期中的任何一期和非增殖周期的细胞都具有杀伤作用，故具有广谱的抗肿瘤作用，而且烷化剂对癌细胞的杀伤作用强，能迅速杀伤致死癌细胞。但它对癌组织和正常组织都具有同样的杀伤作用，因此，对代谢旺盛的骨髓、胃肠道粘膜上皮的毒性作用较强。常用的有环磷酰胺(CTX)、苯丙氨酸氮芥(DAM)、噻替派，其中以环磷酰胺最为常用。 ①环磷酰胺：常用剂量为每次10～15毫克／公斤体重，一般用量为600～800毫克，溶于生理盐水20毫升作静脉注射，每周1次，总量8～10克。口服维持量，成人每次50毫 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除谢谢2
天然药物化学总结归纳
天然药物化学总结归纳 第一节总论 一、绪论 1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定 ⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。 ⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。 2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。 3.天然药物化学在药学事业中的地位： ⑴提供化学药物的先导化合物； ⑵探讨中药治病的物质基础； ⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础； ⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据； ⑸开辟药源、创制新药。 二、中草药有效成分的提取方法 1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂, ⑴常用的提取溶剂： 各种极性由小到大的顺序如下： 石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水 亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂 ⑵各类溶剂所能溶解的成分： 1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等 2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物 3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物 石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。 ⑶溶剂提取的操作方法： 1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂） 2）渗漉法： 3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂） 4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂） 5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。 6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇； 7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取 2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。） 3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑） 三、中草药有效成分的分离与精制 1.溶剂萃取法: ⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。 ⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层 2.沉淀法: ⑴溶剂沉淀法： 1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀； 2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。 ⑵酸碱沉淀法： 1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。 2）酸提取碱沉淀法:生物碱。 ⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。 第二节苷类 1.定义：苷类（又称配糖体）：是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物。
乳腺癌化疗药物总结
一、蒽环类多柔比星、表柔比星、吡柔比星 二、紫杉类紫杉醇、多西他赛 三、其他类卡培他滨、吉西他滨、长春瑞滨 1蒽环类作用机制：a通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。b抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。 不良反应：心脏毒性（多柔比星最严重），骨髓抑制，消化道反应。 1.1表柔比星 用法用量：单药治疗：一次60-90mg/m2，溶于灭菌注射用水或生理盐水20ml中，静脉注射3-5min，通常每21日用药一次。也可加入生理盐水100-200ml静脉滴注。每个疗程剂量可单次给药，也可均分于1-3日内分次给药，或在每个疗程的第1、8日给药。 联合化疗：一般可用单药剂量的2/3，总剂量不宜超过700-880mg/m2。 1.2多柔比星 用法用量：静脉给药，一般间断给药：40-60mg/m2，每3周一次；或每日20-30mg/m2，连续3日，间隔3周再给药。总量不宜超过450-550mg/m2，以免发生严重心脏毒性。 1.3吡柔比星 用法用量：静脉给药：一般25-40mg/m2，乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m2，每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。 常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解，以免PH原因影响效价或浑浊，溶解后即时用完，室温下放置不得超过6h。总量不超过700-950mg/m2. 2紫杉类作用机制：促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。 不良反应：骨髓抑制，过敏反应，皮肤反应（红斑），体液潴留，胃肠道反应等。 2.1紫杉醇 用法用量：为预防过敏反应，在紫杉醇治疗前12h口服地塞米松10mg或20mg，治疗前6h 再口服地塞米松10mg或20mg，治疗前30-60min给予苯海拉明肌注20mg，静注西咪替丁300mg。单药剂量为135-200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖稀释，静滴3h。联合用药剂量为135-175mg/m2,3-4周重复。 2.2多西他赛 用法用量：静滴：用于乳腺癌，每次175mg/m2，每3周一次。使用前每日口服地塞米松8mg，每12h一次，连用3日。用提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，浓度必须稀释至300-1200ug/ml时，才能输注。 3.1卡培他滨 作用机制：卡培他滨本身无细胞毒性，可通过三步酶链反应，在肿瘤细胞内被激活为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，产生抗肿瘤作用。 用法用量：每日2500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。卡培他滨所引起的毒性有时需要做对症处理货对剂量进行调整（停药或减量）。一旦减量，以后不能再增加剂量。
常用的乳腺癌化疗方案
常用的乳腺癌化疗方案 CMF方案-------- 环磷酰胺100mg/M2 PO第1-14天或环磷酰胺600mg/m2 IV第1，8天甲氨喋呤50mg/M2 IV第1，8天 氟尿嘧啶500mg/M2 IV第1，8天 共6个周期-28天为1周期 AC方案: 21天重复，共4疗程 阿霉素60mg/M2 IV第1天 环磷酰胺600mg/M2 IV第1天 FAC -------21天为1周期 氟尿嘧啶500mg/M2 IV第1天 阿霉素50mg/M2 IV第1天 环磷酰胺500mg/M2 IV第1天 FEC-1方案 环磷酰胺500mg/M2 d1 表阿霉素60mg /M2 d1 d8 氟尿嘧啶500mg/M2 d1 d8 共6个周期，28天为1周期
FEC-2方案 环磷酰胺500mg/M2 d1 表阿霉素100mg /M2 d1 氟尿嘧啶500mg/M2 d1 d8 共6个周期，28天为1周期 TAC方案 多西他赛75mg /M2 d1 阿霉素50 /M2 d1 环磷酰胺500 /M2 d1 共6个周期，21天为1周期 TC方案 多西他赛75mg /M2 d1 环磷酰胺500 /M2 d1 共4个周期，21天为1周期 AC-P方案 阿霉素60mg /M2 d1 第1-4周期环磷酰胺600mg /M2 d1 第1-4周期紫杉醇175mg /M2 d1 第5-8周期
21天为1周期 AT方案----------21天重复 多西紫杉醇（泰索帝）75mg/M2 IV第1天 阿霉素50MG/M2 IV第1天 二期乳腺癌的辅助化疗 方案一：CMF方案—绝经期前1~3个淋巴结阳性者（4周方案）药物剂量mg/(m2.d)及途径时间(天)及程序 环磷酰胺100 po 1~14 q28d*6 甲氨蝶呤30~40 iv 1,8 q28d*6 氟尿嘧啶400~600 iv 1,8 q28d*6x-d
天然药物化学问答题总结
1．天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？ 1. 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性质。 2．常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？ 石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇|不|>| 丙酮>乙醇>甲醇>水 3．溶剂分几类？溶剂极性与ε值关系？ 3. 答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数（ε）表示物质的极性。一般ε值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；ε值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。 4．溶剂提取的方法有哪些？它们都适合哪些溶剂的提取？ 4. 答：①浸渍法：水或稀醇为溶剂。②渗漉法：稀乙醇或水为溶剂。③煎煮法：水为溶剂。④回流提取法：用有机溶剂提取。⑤连续回流提取法：用有机溶剂提取。 5．两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？ 5. 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6．萃取操作时要注意哪些问题？ 6. 答：①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2～1/3, 以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可。④用氯仿萃取，应避免乳化。可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。若已形成乳化，应采取破乳措施。 7．萃取操作中若已发生乳化，应如何处理？ 7. 答：轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。 8．色谱法的基本原理是什么？ 8. 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 9．凝胶色谱原理是什么？ 9．答：凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼，色谱过程中，小分子化合物可进入网眼；大分子化合物被阻滞在颗粒外，不能进入网孔，所受阻力小，移动速度快，随洗脱液先流出柱外；小分子进入凝胶颗粒内部，受阻力大，移动速度慢，后流出柱外。 10．如何判断天然药物化学成分的纯度？ 10．答：判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断。纯的化合物外观和形态较为均一，通常有明确的熔点，熔程一般应小于2℃；更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法，一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点，方可判断其为纯化合物。 11．简述确定化合物分子量、分子式的方法。 11．答：分子量的测定有冰点下降法，或沸点上升法、粘度法和凝胶过滤法等。目前最常用的是质谱法，该法通过确定质谱图中的分子离子峰，可精确得到化合物的分子量;分子式的确定可通过元素分析或质谱法进行。元素分析通过元素分析仪完成，通过测定给出化合物中除氧元素外的各组成元素的含量和比例，并由此推算出化合物中各组成元素的含量，得出化合物的实验分子式，结合分子量确定化合物的确切分子式。质谱法测定分子式可采用同位素峰法和高分辨质谱法。 12．在研究天然药物化学成分结构中，IR光谱有何作用？ 12．答：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中的基团;已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定;提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。 13．简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。 13．答：紫外光谱是以波长作横座标,吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（λmax）,吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（λmin）,若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部分结构。 1．苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？ 1．答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。 2．苷类的酸催化水解与哪些因素有关？水解难易有什么规律？ 2．答：苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷键原子的碱度，即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化，就有利于水解。酸催化水解难易大概有以下规律：（1）按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序为：N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷。（2）按糖的种类不同1)呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。2)酮糖较醛糖易水解。3)吡喃糖苷中，吡喃环的C-5上取代基越大越难水解，其水解速率大小有如下顺序：五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷。C-5上取代基为-COOH（糖醛酸苷）时，则最难水解。4)氨基糖较羟基糖难水解，羟基糖又较去氧糖难水解。其水解的易难顺序是：2，6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷。 1．简述碱溶酸沉法提取分离香豆素类成分的基本原理，并说明提取分离时应注意的问题。 1．答：香豆素类化合物结构中具有内酯环，在热碱液中内酯环开裂成顺式邻羟基桂皮酸盐，溶于水中，加酸又重新环合成内酯而析出。 在提取分离时须注意所加碱液的浓度不宜太浓，加热时间不宜过长，温度不宜过高，以免破坏内酯环。碱溶酸沉法不适合于遇酸、碱不稳定的香豆素类化合物的提取。 2．写出异羟肟酸铁反应的试剂、反应式、反应结果以及在鉴别结构中的用途。 试剂：盐酸羟胺、碳酸钠、盐酸、三氯化铁 反应式：反应结果：异羟肟酸铁而显红色。 应用：鉴别有内酯结构的化合物。 1．醌类化合物分哪几种类型，写出基本母核，各举一例。 答： 醌类化合物分为四种类型：有苯醌，如2，6-二甲氧基对苯醌；萘醌，如紫草素；菲醌，如丹参醌Ⅰ；蒽醌，如大黄酸。 2．蒽醌类化合物分哪几类，举例说明。 蒽醌类分为1）羟基蒽醌类，又分为大黄素型，如大黄素，茜素型如茜草素。2）蒽酚.蒽酮类：为蒽醌的还原产物，如柯亚素。3）二蒽酮和二蒽醌类：如番泻苷类。 3．为什么β-OH蒽醌比α-OH蒽醌的酸性大。 3．β-OH与羰基处于同一个共轭体系中，受羰基吸电子作用的影响，使羟基上氧的电子云密度降低，质子容易解离，酸性较强。而α-OH处在羰基的邻位，因产生分子内氢键，质子不易解离，故酸性较弱。 4．比较下列蒽醌的酸性强弱，并利用酸性的差异分离他们，写出流程。 A. 1，4，7-三羟基蒽醌 B. 1，5-二OH-3-COOH蒽醌 C. 1，8-二OH蒽醌 D. 1-CH3蒽醌 答：酸性强弱顺序：B＞A＞C＞D 5．显色反应区别：（1）大黄素与大黄素-8-葡萄糖苷（2）番泻苷A与大黄素苷（3）蒽醌与苯醌 （1）将二成分分别用乙醇溶解，分别加Molish试剂，产生紫色环的为大黄素-8-葡萄糖苷，不反应的为大黄素。（2）将二成分分别加5%的氢氧化钠溶液，溶解后溶液显红色的是大黄素苷，溶解后溶液不变红色的为番泻苷A。（3）将二成分分别用乙醇溶解，分别滴于硅胶板上加无色亚甲蓝试剂，在白色背景上与呈现蓝色斑点为苯醌，另一个无反应的是蒽醌。 1．试述黄酮类化合物的基本母核及结构的分类依据，常见黄酮类化合物结构类型可分为哪几类？ 1．答：主要指基本母核为2-苯基色原酮的一类化合物，现在则是泛指具有6C-3C-6C为基本骨架的一系列化合物。其分类依据是根据中间三碳链的氧化程度，三碳链是否成环状，及B环的联接位置等特点分为以下几类：黄酮类.黄酮醇类.二氢黄酮类.二氢黄酮醇类.查耳酮类.二氢查耳酮类.异黄酮类.二氢异黄酮类.黄烷醇类.花色素类.双黄酮类。 2．试述黄酮（醇）多显黄色，而二氢黄酮（醇）不显色的原因。 2．答：黄酮（醇）类化合物分子结构中具有交叉共轭体系，所以多显黄色；而二氢黄 酮（醇）不具有交叉共轭体系，所以不显色。 3．试述黄酮（醇）难溶于水的原因。 3．答：黄酮（醇）的A.B环分别与羰基共轭形成交叉共轭体系，具共平面性，分子间 紧密，引力大，故难溶于水。 4．试述二氢黄酮.异黄酮.花色素水溶液性比黄酮大的原因。 4．答：二氢黄酮（醇）由于C环被氢化成近似半椅式结构，破坏了分子的平面性，受 吡喃环羰基立体结构的阻碍，平面性降低，水溶性增大；花色素虽为平面结构，但以离子形式存在，具有盐的通性，所以水溶性较大。 5．如何检识药材中含有黄酮类化合物？ 5．答：可采用（1）盐酸-镁粉反应：多数黄酮产生红～紫红色。（2）三氯化铝试剂反应：在滤纸上显黄色斑点，紫外光下有黄绿色荧光。（3）碱性试剂反应，在滤纸片上显黄～橙色斑点。 6. 简述黄芩中提取黄芩苷的原理。 6. 答：黄芩苷为葡萄糖醛酸苷，在植物体内多以镁盐的形式存在，水溶性大，可采用 沸水提取。又因黄芩苷分子中有羧基，酸性强，因此提取液用盐酸调pH1～2可析出黄芩苷。 7．（1）流程中采用的提取方法是：碱提取酸沉淀法 依据：芸香苷显酸性可溶于碱水。 （2）提取液中加入0.4%硼砂水的目的：硼砂可以与邻二羟基络合，保护邻二羟基不被氧化。 （3）以石灰乳调pH8~9的目的：芸香苷含有7-OH，4＇-OH，碱性较强可以溶于pH8~9的碱水中。如果pH＞12以上，碱性太强，钙离子容易与羟基、羰基形成难溶于水的鳌合物，降低收率。 （4）酸化时加盐酸为什么控制pH在4-5足以是芸香苷析出沉淀，如果pH＜2以上容易使芸香苷的醚键形成金羊盐，不易析出沉淀。
乳腺癌化疗健康宣教
乳腺癌化疗健康宣教 健康教育方法：患者入院后进行护理评估．根据患者不同的生理、心理、年龄、家庭、社会地位及文化背景等多方面制定出相应的教育方法。具体的教育方法包括口头讲解、书面形式、问答形式、示范教育及板报宣传教育。 化疗前的健康教育。 1.药物治疗知识乳腺癌化疗药物的应用有表柔吡星、环磷酰胺、替加氟等广泛应用于临床治疗，尤其是表柔吡星具有较强的抗肿瘤作用，作为一种周期非特异性抗癌化疗药物，对各期细胞均有作用，静脉给药后与血浆蛋白结合率很低，迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中，但不能通过血脑屏障，主要在肝内代谢，经胆汁排泄，50％以原形排除，在6小时内仅5％一10％从尿中排泄，通过对药物机理的基础上，指导患者化疗期间多饮水，防止肾脏损害，注意休息避免感冒。 2.生理心理知识乳腺癌经过手术后失去女性第二性征。必然会导致心理状态变化，并进一步影响应对方式，导致影响化疗效果，对乳腺癌的心理护理非常重要，护士应主动、热情的向患者讲解术后可以通过带假乳或整形等方法恢复病变乳房，及时了解患者的心理状态，耐心细致的解释，使其主动接受化疗，充分配合护士。 3.家属支持配合知识化疗过程中家属配合至关重要，因此要帮助家属学习掌握一些基本知识和技能，确保化疗安全。 化疗中的健康教育 1.饮食营养知识化疗前指导患者合理调配膳食，多进食高蛋白、高热量、高维生素的食物，嚼生姜有一定的制图作用，化疗后身体较虚弱，宜选择营养丰富且易于消化的食物，少吃多餐可用姜来刺激食欲。 2．血管保护知识化疗药物是对皿管刺激性较强的药物，因此护士在穿刺成功见到回血后，要告知家属和病人密切观察穿此处皮肤周围情况，观察滴速状况。如发现外渗，应立 即关输液器通知值班护士，进行处理。 3.消化道反应胃肠反应是患者自述的最严重且最忧的化疗不良反应,故化疗 前做好充分的准备工作,指导患者合理饮食. 4.口腔护理：化疗期易发生口腔炎、口腔溃疡等并发症，指导患者做好口腔护理，餐后及时用漱口水漱口，用软牙刷刷牙，保持口腔清洁，如有口腔炎性反应，应改用棉签沾1％新洁尔灭或0．9％NaCI溶液擦拭牙齿，也可用洗必泰等药物清洗口腔。 化疗后的健康教育 1.骨髑抑制骨髓抑制为化疗药物的主要副作用，应每周查血常规一次，白细胞低于3×109／L应立即处理，停止化疗治疗，遵医嘱应用升白细胞药物。化疗后注意保暖预防感冒，减少户外活动及家属探视次数，减少感染的机会，加强病室内空气消毒。 2．脱发脱发较为常见，一般停药l～2个月可以长出新头发，减轻患者的心理压力。 3.口腔炎病人应保持口腔清洁．餐前餐后反复漱口，早晚刷牙，需要时给予口腔护理。
乳腺癌的化疗方案
乳腺癌的化疗方案 Prepared on 24 November 2020
化 疗 方 案 二期乳腺癌的辅助化疗 方案一：CMF 方案—绝经期前1~3个淋巴结阳性者（４周方案） 方案二：CMF 方案—术后1~3个淋巴结阳性者（3周方案） 方案三：AC 方案—受体阴性，腋窝淋巴结阳性
方案四：DOX----CMF方案——腋窝淋巴结３个以上阳性的辅助治疗 方案五：FAC、CAF方案——腋窝淋巴结３个以上阳性者,较CMF强 方案六：AC－T方案——ER阴性，腋窝淋巴结大于３个者 方案七：AC－T(剂量密度疗法)方案 方案八：TAC方案
可切除性乳腺癌的新辅助化疗 方案一：FAC或CAF方案 方案二：AC方案 方案三：AC－D方案 转移性乳腺癌的一线或二线、三线化疗方案方案一：FAC或CAF方案以前未接受过化疗的病人 方案二：NFL方案有效、毒性小，身体差和不能使用阿霉素者
方案三：PA方案 方案四：DA方案 注：在联合化疗中泰素帝３５mg/ m2,每周一次、连续三周、休息一周，比较安全。可连续几个周期。 方案五：XD 方案 方案六：GC方案 方案七：Xeloda（希罗达）单药方案 HER-2过度表达转移性乳腺癌的治疗
方案一：AC*+Trastuzumab(Herceptin) ＊：适合过去从未用过蒽环类药物者 Stevenson算式：体表面积（m2）＝＊身高＋＊体重（kg）－ 方案二：T *＋Trastuzumab(Herceptin) ＊：适合过去用过蒽环类药物者 方案三：TPC方案 乳腺癌的内分泌治疗 方案一：三苯氧胺方案 方案二：MA或MPA单药方案 方案三：EXE单药方案作为三苯氧胺失败后的二线内分泌治疗药
天然药物化学鉴别反应总结
糖 邻二羟基--银镜反应、斐林反应、硼酸形成络合物 糠醛衍生物+芳胺或酚类 缩合 显色 Molish 反应：样品+浓硫酸+α萘酚-------棕色环（多糖、低聚糖、单糖、苷类均阳性） 香豆素： 试剂： Gibb ——2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺 Emerson ——氨基安替匹林和铁氰化钾 条件：有游离酚羟基，且其对位无取代者——呈阳性 异羟肟酸铁反应（识别内酯） 醌类 颜色反应 ①Feigl 反应：醌类化合物在碱性加热条件下与醛类及临二硝基苯反应生成紫色化合物（反应前后醌类化合物无变化，只起到电子传作用） ②Borntr?ger 反应： 羟基蒽醌类遇碱显红-紫红色 羟基醌类遇碱颜色加深，呈橙、红、紫红及蓝色 蒽酚、蒽酮、二蒽酮需氧化成羟基蒽醌后才显色 ③无色亚甲蓝反应：苯醌及萘醌，用于PC,TLC 的喷雾剂，显蓝色斑点 ④与活性次甲基试剂的反应： 苯醌及萘醌类：醌环上有未被取代的位置，可在氨碱性条件下与活性次甲基试剂（乙酰醋酸酯、丙二酸酯等）反应生成蓝绿或蓝紫色。 ⑤与金属离子的络合反应：具有α-OH 或临二酚OH 的蒽醌，与Pb2+、Mg2+络合显色 与醋酸镁络合具有一定的颜色-----鉴定 黄酮类 HCl-Mg 反应 含黄酮（醇）、二氢黄酮（醇） （+）橙红色-紫红色 查耳酮、橙酮、黄烷（醇）类 （-）不显色 操作方法：1ml 样品 + Mg 粉 + 几滴浓HCl （花色素及部分橙酮、查耳酮在浓盐酸中会变色，故需做对照） 香豆素Gibb Emerson 试剂与酚羟基对位活性氢缩合蓝色红色
铝盐：1% AlCl3或Al （NO2）3 黄色 定性、定量 铅盐：1%醋酸铅或碱式醋酸铅 黄~红色 沉淀 锆盐： 2%ZrOCl2的甲醇溶液 黄色 游离的3，5-羟基 锆-枸橼酸反应： 黄绿色 荧光 镁盐： 二氢黄酮（醇）类 天蓝色 5-酚羟基 色泽更明显 氯化锶： 氨性甲醇溶液 （具有邻二酚羟基 ） 绿色~棕色~黑色 沉淀 三氯化铁：酚类显色剂 三氯化铁-铁氰化钾 碱性试剂显色反应： （碱：氨蒸汽 可逆； 碳酸钠水溶液 不可逆） 二氢黄酮类 开环 橙色~黄色 黄酮醇类 黄色~棕色（通入空气）其他黄酮无次反应 含有邻二羟基或3,4’-二羟基取代的黄酮类 不稳定 易氧化 黄色~深红色~绿棕色 萜类 不饱和萜类与亚硝酰氯反应;生成的氯化亚硝基衍生物多呈蓝色至绿色结晶 挥发油功能团的鉴定： 酚类：三氯化铁乙醇溶液——蓝色、蓝紫或绿色 羰基化合物：硝酸银氨溶液——银镜反应——醛类 挥发油的乙醇溶液+2,4-二硝基苯肼、氨基脲、羟胺等试剂——结晶性衍生物 沉淀——醛或酮类 不饱和化合物和薁类衍生物：挥发油的三氯甲烷+溴的三氯甲烷溶液——红色褪去——含有不饱和化合物，继续滴加，如果产生蓝、紫、绿——含有薁类化合物 挥发油的无水甲醇溶液加浓硫酸——蓝色、紫色——含有薁类衍生物 内酯类化合物：挥发油的吡啶溶液+亚硝酰氰化钠及氢氧化钠溶液——出现红色并逐渐消失——含有不饱和内酯类化合物 三萜化合物（萜类）显色反应 强心苷：1）甾体母核颜色反应与三萜类相同（但全饱和的甾体、C3无羟基的呈阴性） 2）不饱和内酯环产生的反应： 样品 硼酸 草酸 枸橼酸 黄色并有绿色荧光 黄色，无荧光 丙酮
天然药物化学期末总结
1.天然药物化学：是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 2.天然药化的研究内容：主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定、测定和修饰等。 3.有效成分：天然药物中含有多种化学成分，具有一定生理活性的成分称为有效成分。 4.无效成分：无生理活性的成分称为无效成分。 5.有效部位：将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分提取分离部位称为有效部位。 6.提取：是指选用适宜的溶剂和适当的方法将所需药物提出而杂质尽可能少地被提出的过程，通常所得的提取物是多种成分的混合物。 7.分离：是选用适当的方法再将其中所含各种成分逐一分开，并把所得单体加以精制纯化的过程。 8.研究天然药物有效成分的意义：⑴控制天然药物及其制剂的质量；⑵探索天然药物治病的原理；⑶开辟和扩大药源、促进新药开发；⑷改进药物制剂、提高临床疗效；⑸为中药炮制提供现代科学依据。 9.天然药物中各类化学成分的名称：糖和苷类；生物碱；醌类；黄酮；香豆素类；有机酸类；挥发油和萜类；甾体类化合物；鞣质类；氨基酸、蛋白质和酶；树脂；植物色素。 10.溶剂提取法的原理：“相似相溶”原理。 11.常用溶剂的极性大小规律：石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<三氯甲烷<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。 12.亲水性有机溶剂：主要为甲醇、乙醇、丙酮等，其中以乙醇最为常用，此类溶剂对植物细胞穿透力较强，溶解范围广泛，有提取黏度小、沸点低、不易霉变等特点。 13.亲脂性有机溶剂：如：石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯等，这类溶剂沸点低，浓缩回收方便，但这类溶剂易燃，有毒，价贵，设备要求较高，穿透药材组织的能力较差，提取时间较长。 14.溶剂提取的方法：⑴浸渍法；⑵渗漉法；⑶煎煮法；⑷回流提取法；⑸连续回流提取法。（详见课本P10） 15.水蒸气蒸馏法的定义：将水蒸气通入含有挥发性成分的药材中，使药材中挥发性成分随水蒸气蒸馏出来的一种提取方法。原理：当水和与水互不相溶的液体成分共存时，根据道尔顿分压定律，整个体系的总蒸汽压等于两组分蒸汽压之和，虽然各组分自身的沸点高于混合液的沸点，但当总蒸汽压等于外界大气压时，混合物开始沸腾并被蒸馏出来。适用范围：适用于具有挥发性，难溶或不溶于水，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的天然产物成分的提取。天然产物中挥发油成分的提取多用此法。 16.超临界流体的性质：超临界流体是处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上，介于气体和液体之间的流体。这种流体同时具有液体和气体的双重特性，它的密度与液体相似，黏度与气体相似，扩散系数虽不及气体大，但比液体大100倍。 17.可作为超临界流体的物质：CO2、NH3、C2H6、C7H16等，其中CO2应用较多，原因：CO2的临界温度（Tc=31.4℃）接近室温，临界压力（Pc=7.37Pa）也不太高，易操作，且本身呈惰性，价格便宜，是中药超临界流体萃取中最常用的溶剂。 18.分离纯化的方法：⑴系统溶剂分离法 ⑵两项溶剂萃取法：①简单萃取法；②逆流连续萃取法：移动相（或分散相）：相对密度小的相液，固定相（或连续相）：相对密度大的相液；③逆流分溶法：条件：当混合物各成分的分配系数很接近时，一般不宜分离，可选择此法，极性过大或过小，或分配系数受温度或浓度影响过大及抑郁乳化的溶剂试剂均不宜采用此法；④液滴逆流分配法 ⑶沉淀法：①酸碱沉淀法；②试剂沉淀法（选择判断）：雷氏铵盐可与水溶性的季铵碱生成
目前一般的乳腺癌常用化疗方案
CMF方案(转移)：CTX 600mg/M2 d1; MTX 40mg/M2 day 1and 8;5FU 600mg/M2day 1and 8;每21天重复×6常用可切除乳癌的辅助化疗。 CAF方案：CTX 500mg/M2 day 1;ADM 50mg/M2 day 1; 5FU 500mg/M2 day 1；+PR 40-65%。此方案是目前乳腺癌术后推崇的化疗方案。有人认为CAF方案4个疗程的结果与CMF方案6个疗程相同。 FAC方案：5FU 500mg/M2,d1 and d8其余同CAF方案。CMF方案(术后标准辅助化疗)：CTX 100mg/M2 po, day1-14天；MTX 40mg/M2 iv day 1-8天；5FU 600mg/M2 iv day 1 and 8天；每4周重复×6周期。 AC方案：CTX 600mg/M2 day 1 ADM 60mg/M2 iv day 1;每3周重复一次。2004CSCO年会中报告，阿霉素的剂量超过60mg/M2后并不能提高化疗的疗效。在传统的AC 化疗方案基础上加用泰素175mg/M2在乳腺癌的辅助治疗中的疗效已得到肯定。 CAP方案：CTX 500mg/M2 day 1 and 8; ADM 40mg/M2 iv day 1; DDP 50mg/M2 iv d3 and d8； MCF方案：MMC 20mg iv d1; CTX 1000mg iv d1; 5FU iv gtt qd×5天。（本人用于晚期乳腺癌，效果很好）。 MVD方案：MMC 8mg/M2 d1 + VDS 3mg d1 and d8；DDP 30mg/M2 iv gtt qd×3天。针对ADM产生耐药后的乳腺癌病人，有两个方案可供选择：多西紫杉醇+Xe和紫杉醇+吉西他滨(GEM)方案。 治疗失败后或高危组病人可选方案： MV方案：MMC 20mg/M2 iv day 1; VLB M2 iv day 1 and 21;每6-8周重复。 DV方案：DDP 20mg/M2 iv day 1→5；VP16 60mg/M2 iv day 1→5天。 NA方案：NVB 25mg/M2 iv day1 and 8；ADM 50mg/M2 iv day 1；q3w 重复。CR+PR 74%(有的医院肿瘤化疗专家对乳腺癌术后有腋淋巴结转移的病人，直接用此化疗方案化疗6个疗程。)。 PA方案：PXL 175-225mg/M2 iv gtt d1; ADM 50mg/M2 iv day 重复，CR+PR 69-93% PFL方案：PXL 175mg/M2 iv gtt day 1; LV 300mg/M2 iv gt day 1→3; 5FU 350mg/M2 iv gtt day 1→+PR 52%. PP方案：PXL 75-85mg/M2 iv gtt day 1; DDP 40mg/M2 iv gt day 1,q1w重复×6周期。CR+PR 81% IAF方案：IFO M2 iv gtt day1→5；ADM 30mg iv day 1；5FU 500mg/M2 iv gtt day 1 and 8；q4w重复。 当ADM治疗失败后，可用PXL and /or NV治疗。目前研究认为，对部分绝经前、淋巴结阳性乳癌术后用Zoladeex〔诺雷德〕可以获得与CMF方案同样疗效.。注射埋植剂支，每4周注射1次。中国生物治疗网杨教授特别指出，目前认为ADM的标准用量是60mg/M2，表阿霉素在剂量<90mg/M2时呈剂量依赖关系，但剂量>90mg/M2时则量效关系不明显。对晚期乳腺癌辅助化疗，特别是有高危因素的病人，还是推荐使用蒽环类联合化疗，如AC、CAF、CEF等联合化疗方案。高剂量的HDCT化疗方案不能作为早期或晚期乳癌的标准化疗方案。
天然药物化学期末知识点整理.doc
精品资料
第一章 总论
1.常用的天然化学成分的提取、分离、鉴定方法
提取
溶剂提取法 水蒸气蒸馏法 超临界流体提取法 升华法、超声波提取法、微波提取法
分离纯化
㈠ 两相溶剂萃取法： 溶剂法、逆流分配法 萃取操作要尽量防止乳化，破坏乳化的方法：①轻度乳化可用金属丝在乳 化层搅拌使之破坏；②乳化层加热或冷冻使之破坏；③长时间放置使之自 然分层；④将乳化层抽滤；⑤加入表面活性更大的表面活性剂；⑥乳化离 心
㈡ 系统溶剂分离法：适用于有效成分为未知的药材 ㈢ 结晶法：根据溶解度差别分离
操作：加热溶解、趁热过滤、放冷析晶、再抽滤 结晶纯度的判断：①形状和色泽：形状一致，色泽均一
②熔点和熔距：熔点不下降、熔距<2℃ ③TLC：3 种不同系统的展开剂、单一圆整的斑点 ㈣ 沉淀法：根据溶解度差别分离 ① 溶剂提取法：水提醇沉法、醇提水沉法；②酸碱沉淀法 ㈤ 色谱法：P22
2.溶剂提取法与水蒸气蒸馏法的原理、操作及其特点 ⑴溶剂提取法 ·根据被提取成分的性质和溶剂性质
浸渍法、渗漉法：热不稳定，不能加热 煎煮法：提取原生苷类，杀酶保苷
不宜用于遇热易被破坏或具有挥发性的化学成分的提取 提取方法
回流提取法：溶剂用量较大且含受热易被破坏有效成分的天然药物不宜用此法 连续回流提取法：提取效率最高且与虹吸次数有关
1、水（可提出氨基酸、糖类、无机盐等水溶性成分） 2、亲水性有机溶剂：丙酮或乙醇、甲醇（可提出苷类、生物碱盐以及鞣质 等极性化合物 3、亲脂性有机溶剂： 石油醚或汽油（可提取油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾体及三萜化合物） 三氯甲烷或乙酸乙酯（可提取游离生物碱、有机酸及黄酮、香豆素的苷元等 中等极性化合物）
天然药物化学总结归纳
4.挥发油的分离方法 （1）冷冻法：薄荷油析出薄荷脑 （2）分馏法: 沸点随分子量增大、双键增多而升高；含氧萜沸点随官能团的极性增大而升高。 第七节甾体及苷类 一、强心苷1.强心苷的结构与分类 （1）强心苷元特点：可分为甾体母核、不饱和内酯环两部分。（2）强心苷元的类型：依据不饱和内酯环的特点分为两类。①23个碳原子组成，C17侧链为五元不饱和内酯环，称强心甾烯类，即甲型强心苷元。大多属于此类。如洋地黄毒苷元。②24个碳原子组成，C17侧链为六元不饱和内酯环，称海葱甾二烯类或蟾蜍甾二烯类，即乙型强心苷元。如海葱苷元等。（3）糖的类型强心苷的糖除了常见的葡萄糖外，还有2，6-二去氧糖，如D-洋地黄毒糖、D-加拿大麻糖等，6-去氧糖如L-黄花夹竹桃糖、D-洋地黄糖等。（4）强心苷元和糖的连接方式Ⅰ型：苷元-（2，6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y，如毛花苷CⅡ型：苷元-（6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y，如真地吉他林Ⅲ型：苷元-（D-葡萄糖）y，如绿海葱苷其中x=1～3，y=1～2。 2.强心苷的物理性质 （1）溶解性：原生苷由于所含糖基数目多且具有葡萄糖，可溶于水、醇等溶剂，次生苷亲水性减弱，可溶于乙酸乙酯、含水氯仿等溶剂。 （2）苷键水解①酸催化水解 水解方法试剂适用类型产物 温和酸水解0.02～0.05mol/L盐酸/硫酸Ⅰ型苷元和低聚糖 强烈酸水解3%～5%无机酸Ⅱ型、Ⅲ型脱水苷元、单糖 ②酶催化水解：如西地兰经酶解可以得到地高辛。 3.强心苷的检识 （1）强心苷因有甾体母核可发生：①醋酐浓硫酸反应；②三氯醋酸反应；③三氯化锑反应。（2）不饱和五元内酯环呈色反应[亚硝酰铁氰化钠（Legal）反应]：若反应呈深红色并逐渐褪去，表示可能存在甲型强心苷。（3）2-去氧糖的鉴别反应[三氯化铁-冰醋酸（Keller-Kiliani）反应]：如有2-去氧糖存在，冰醋酸层逐渐为蓝色，界面处呈红棕色或其他颜色（随苷元不同而异）。 4.典型化合物及生物活性强心苷是治疗心衰不可缺少的药物。 二、甾体皂苷 1.甾体皂苷的结构与分类 （1）结构特征：苷元由27个碳原子组成，基本碳架是螺甾烷。苷元结构中有六个环，其中，A、B、C、D四个环为甾体母核，E环和F环以螺缩酮形式相连接，构成螺甾烷结构。 （2）甾体皂苷的类型：依照螺甾烷结构中F环的环合状态，可将其分为：螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、呋甾烷醇类。蓣皂苷与原薯蓣皂苷是地奥心血康制剂中的主要成分。 2.皂苷的理化性质 （1）表面活性：皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性泡沫，且不因加热而消失。