阿司匹林说明书

阿司匹林肠溶片说明书
2007年06月12日
请 仔 细 阅 读说 明 书并 在 医 师指 导 下 使用 【药 品 名称 】 通用 名 ：阿 司 匹林 肠 溶片 英 文 名 ： As pir in Ent eri c -c oat ed Tab let s 汉 语 拼 音 ： Asi pil in Cha ngr ong Pi an 【 成 份 】 本 品 主 要 成 份 及 其 化 学 名 称 为 ： 2 -（ 乙 酰 氧 基 ） 苯 甲 酸 。 其结 构 式为 ：
分 子 式 为 ： C 9H8 O4
分 子 量 为 ： 180 .16
【 性状 】 本品 为 肠溶 衣 片,除去 包 衣后 显 白色 . 【 适 应 症 】 本 品 为 非 甾 体 抗 炎 药 。 临 床 可 用 于 下 列 情 况 。 1、 镇痛 、 解热 ： 可缓 解 轻度 或 中度 的 疼痛 ， 如头 痛 、牙 痛 、神 经 痛 、肌 肉 痛及 月 经 痛， 也 用于 感 冒和 流 感等 退 热。 本 品仅 能 缓解 症 状， 不 能 治疗 引 起疼 痛 和 发 热 的 病 因 ， 故 需 同 时 应 用 其 他 药 物 对 病 因 进 行 治 疗 。2 、 抗 炎 、抗 风 湿 ： 为 治 疗 风 湿 热 的 常 用 药 物 ，用 药 后 可 解 热 、 使 关 节 症 状 好 转 并 使 血 沉 下 降 ， 但不 能 去除 风 湿热 的 基本 病 理改 变 ，也 不 能治 疗 和预 防 心 脏损 害 及其 他 合 并症 。3、 关 节 炎： 除 风湿 性 关节 炎 外， 本 品也 用 于 治疗 类 风湿 关 节炎 ， 可改 善 症状 ， 但须 同 时进 行 病因 治 疗。 此 外， 本 品也 用 于 骨关 节 炎、 强 直 性脊 柱 炎、 幼 年型 关 节炎 以 及其 他 非风 湿 性炎 症 的骨 骼 肌 肉疼 痛 ，也 能 缓 解 症 状 。 但 近 年 在 这 些 疾 病 已 很 少 应 用 本 品 。 4、 抗 血栓 ： 本品 对 血小 板
聚集 有 抑制 作 用， 可 防止 血 栓形 成 ，临 床 用于 预 防一 过 性 脑缺 血 发作 、 心 肌梗 死 、心 房 颤动 、 人工 心 脏瓣 膜 、动 静 脉瘘 或 其他 手 术 后的 血 栓形 成 。 也 可 用 于 治 疗 不 稳 定 型 心 绞 痛 。 5、 儿 科 用 于 皮 肤 粘 膜 淋 巴 结 综 合 症 （ 川 崎 病） 的 治疗 。 【 规 格 】 25 mg 【 用 法用 量 】1．成 人 常用 量 口 服 。 ① 解 热 、 镇 痛 ， 一 次 0.3 -0. 6g ， 一 日 3次 ， 必 要 时 每 4 小 时 1次 。 ② 抗 风 湿 ， 一 日 3-6 g ， 分 4次 口 服 ； ③ 抑 制 血 小 板 聚 集 则 应 用 小 剂 量 ， 如 每 日 8 0mg -30 0mg（ 4～ 12 片 ） 一 日 1次 。 ④ ， 治 疗 胆 道 蛔 虫 病 ， 一 次 1g ， 一 日 2-3 次 ， 连 用 2 -3 日 ； 阵 发 性 绞 疼 停 止 24 小 时 后 停 用 ， 然 后 进 行 驱 虫 治 疗 。 2． 小 儿 常 用 量 口 服① 解热 、 镇痛 ， 每

日 按 体 表 面 积 1 ．5g/ m ，分 4-6 次 口 服 ，或 每 次 按 体 重 5-1 0mg /kg ，或 每 次 每 岁 60 mg ，必 要 时 4- 6小 时 1 次 。② 抗 风 湿 ，每 日 按 体 重 8 0-1 00m g/k g， 分 3 -4
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次 服 ， 如 1- 2周 未 获 疗 效 ，可 根 据 血 药 浓 度 调 整 用 量 。 有 些 病 例 需 增 至 每 日 130m g/k g。 用 于 小 儿 皮 肤 粘 膜 淋 巴 结 综 合 征 （ 川 崎 病 ） 开 始 每 日 按 体 重 ， 80-1 00m g/k g ，分 3-4 次 服 ；热 退 2 -3 天 后 改 为 每 日 3 0mg /kg ， 分 3 -4 次 服 ， 连 服 2 月 或 更 久 ，血 小 板 增 多 、血 液 呈 高 凝 状 态 期 间 ，每 日 5- 10m g/ kg ，1 次 服 。 【 不 良反 应 】一 般 用于 解 热镇 痛 的剂 量 很少 引 起不 良 反 应。 长 期大 量 用 药（ 如 治 疗 风 湿 热 ） 、尤 其 当 药 物 血 浓 度 ＞ 2 00 μ g/ ml 时 较 易 出 现 不 良 反 应 。 血 药 浓 度 愈 高 ， 不 良 反 应 愈 明 显 。 1 ） 见 的 有 恶 心 、呕 吐 、 上 腹 部 不 适 或 （ 疼 痛 （ 由 于 本 品 对 胃 粘 膜 的 直 接 刺 激 引 起 ） 等 胃 肠 道 反 应 （ 发 生 率 3% -9% ） ， 停药 后 多可 消 失。 长 期或 大 剂量 服 用可 有 胃肠 道 出血 或 溃 疡。 2）中 枢 神 （ 经： 出 现可 逆 性耳 鸣 、听 力 下降 ， 多在 服 用一 定 疗程 ， 血 药浓 度 达 200- 300 μ g /L 后 出 现 。 3） （ 过 敏 反 应 ： 出 现 于 0． 2% 的 病 人 , 表 现 为 哮 喘 、 荨 麻 疹 、血 管 神 经 性 水 肿 或 休 克 。 多 为 易 感 者 ， 服 药 后 迅 速 出 现 呼 吸 困 难 ， 严重 者 可致 死 亡， 称 为阿 司 匹林 哮 喘。 有 的是 阿 司匹 林 过 敏、 哮 喘和 鼻 息 肉 三 联 征 ，往 往 与 遗 传 和 环 境 因 素 有 关 。 4 ） 肝 、 肾 功 能 损 害 ， 与 剂 量 大 （ 小 有 关 ，尤 其 是 剂 量 过 大 使 血 药 浓 度 达 2 50 μ g /ml 时 易 发 生 。损 害 均 是 可 逆 性的 ， 停药 后 可恢 复 。但 有 引起 肾 乳头 坏 死的 报 道。 【 禁 忌 】1 、 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ； 2、 下 列 情 况 应 禁 用 ： ① 活 动 性 溃 疡病 或 其他 原 因引 起 的消 化 道出 血 ；② 血友 病 或血 小 板 减少 症 ；③ 有阿
司匹 林 或其 他 非甾 体 抗炎 药 过敏 史 者， 尤 其是 出 现哮 喘 、 神经 血 管性 水 肿 或休 克 者。 【 注意 事 项】 1） 交 叉过 敏 反应 。对本 品 过敏 时 也可 能 对另 一 种水 杨 （ 酸类 药 或另 一 种非 水 杨酸 类 的非 甾 体抗 炎 药过 敏 。但 非 绝 对。 必 须警 惕 交 叉 过 敏 的 可 能 性 。 2） （ 对 诊 断 的 干 扰 ： 1 ） 长 期 每 日 用 量 超 过 2 .4g 时 ， 硫
酸铜 尿 糖试 验 可出 现 假阳 性 。葡 萄 糖酶 尿 糖试 验 可出 现 假 阴性 ；2） 可 干 扰 尿 酮 体 试 验 ； 3 ） 当 血 药 浓 度 超 过 1 30 μ g/ ml 时 ， 用 比 色 法 测 定 血 尿 酸 可 得 假 性 高 值 ，但 用 尿 酸 酶 法 则 不 受 影 响 ；4 ） 用 荧 光 法 测 定 尿 5- 羟 吲 哚 醋 酸 （ 5- HIA A ）时 可 受 本 品 干 扰 ；5 ） 尿 香 草 基 杏 仁 酸 （ VMA ） 的 测 定 ，由 于 所 用 方 法 不 同 ， 结 果 可 高 可 低 ； 6） 由于 本 品抑 制 血 小板 聚 集， 可 使出 血
时 间 延 长 。 剂 量 小 到 40 mg/ 日 也 会 影 响 血 小 板 功 能 ， 但 是 临 床 上 尚 未 见 小 剂 量 ＜ 150 mg/ 日 ） 起 出 血 的 报 道 ； ） 肝 功 能 试 验 ， 血 药 浓 度 ＞ 2 50 μ g/ ml （ 引 7 当 时， 丙 氨酸 氨 基转 移 酶、 门 冬氨 酸 氨基 转 移酶 及 血清 碱 性 磷酸 酶 可有 异 常 改 变 ， 剂 量 减 少 时 可 恢 复 正 常 ； 8） 大剂 量 应用 ， 尤 其是 血 药浓 度 ＞ 300 μ g/ ml 时 凝 血 酶 原 时 间 可 延 长 ； 9 ） 每 天 用 量 超 过 5g 血 清 胆 固 醇 低 ； 10） 由 于 本 品 作 用 于 肾 小 管 ， 使 钾 排 泄 增 多 ， 可 导 致 血 钾 降 低 ； 11 ） 大 剂 量 应 用 本 品 时 ，用 放 射 免 疫 法 测 定 血 清 甲 状 腺 素（ T 4 ）及 三 碘 甲 状 腺 素（ T 3 ） 可 得 较 低 结 果 ； 12） 由 于 本 品 与 酚 磺 酞 在 肾 小 管 竞 争 性 排 泄 ，而 使 酚 磺 酞 排 泄 减 少（ 即 PSP 排 泄 试 验 ） 3 ） 下 列 情 况 应 慎 用 ：1 ） 有 哮 喘 及 其 他 过 （ 敏性 反 应时 ； 2） 葡 萄 糖 - 6- 磷 酸 脱 氢 酶 缺 陷 者 本 品 偶 见 引 起 溶 血 性 贫 血 ） （ ； 3） 痛 风（ 本 品 可 影 响 其 他 排 尿 酸 药 的 作 用 ，小 剂 量 时 可 能 引 起 尿 酸 滞 留 ） ； 4） 肝 功 能 减 退 时 可 加 重 肝 脏 毒 性 反 应 ， 加 重 出 血 倾 向 ，肝 功 能 不 全 和 肝 硬

变患 者 易出 现 肾脏 不 良反 应 ；5） 心 功能 不 全或 高 血 压， 大 量用 药 时可 能 引 起 心 力 衰 竭 或 肺 水 肿 ；6） 肾 功 能 不 全 时 有 加 重 肾 脏 毒 性 的 危 险 ；7 ） 血 小 板 减 少 者 。 4） 长 期 大 量 用 药 时 应 定 期 检 查 红 细 胞 压 积 、 肝 功 能 及 血 清 （ 水杨 酸 含量 。 【孕 妇 及哺 乳 期妇 女 用药 】 本品 易 于通 过 胎盘 。 动物 试 验 在妊 娠 头3个 月应 用 本品 可 致畸 胎 ，如 脊 椎裂 、 头颅 裂 、面 部 裂、 腿 部 畸形 ， 以及 中 枢 神经 系 统、 内 脏和 骨 骼的 发 育不 全 。在 人 类也 有 报道 在 应 用本 品 后发 生 胎 儿 缺 陷 者 。 此 外 ， 在 妊 娠 后 3 个 月 长 期 大 量 应 用 本 品 可 使 妊 娠 期 延 长 ，有 增 加 过 期 产 综 合 征 及 产 前 出 血 的 危 险 。 在 妊 娠 的 最 后 2周 应 用 ， 可 增 加 胎 儿 出 血或 新 生儿 出 血的 危 险， 在 妊娠 晚 期长 期 用药 也 有可 能 使 胎儿 动 脉导 管 收 缩或 早 期闭 锁 ，导 致 新生 儿 持续 性 肺动 脉 高压 及 心力 衰 竭 。曾 有 报道 ， 在 妊娠 晚 期因 过 量应 用 或滥 用 本品 而 增加 了 死胎 或 新生 儿 死 亡的 发 生率 （ 可 能由 于 动脉 导 管闭 锁、产 前出 血 或体 重 过低 ） 但是 应 用一 般 治疗 剂 量尚 未 。 发 现 上 述 不 良 反 应 。 本 品 可 在 乳 汗 中 排 泄 ， 哺 乳 期 妇 女 口 服 65 0mg ， 5 -8 小 时 后 乳 汁 中 药 物 浓 度 可 17 3-4 83 μ g/ ml 。故 长 期 大 剂 量 用 药 时 婴 儿 有 可 能 产 生不 良 反应 。 【 儿童 用 药】 小 儿患 者 ，尤 其 有发 热 及脱 水 者， 易 出 现毒 性 反应 。 急 性发 热 性疾 病 ，尤 其 是流 感 及水 痘 患儿 应 用本 品 ，可 能 与 发生 瑞 氏综 合 征 （ Re ye' +'s sy ndr ome ） 有 关 ， 中 国 尚 不 多 见 。 【 老年 用 药】 老 年患 者 由于 肾 功能 下 降服 用 本品 易 出 现毒 性 反应 。 【 药物 相 互作 用】 1）与其 他 非 甾体 抗 炎镇 痛 药同 用 时疗 效 并不 加 强， （ 因 为 本 品 可 以 降 低 其 他 非 甾 体 抗 炎 药 的 生 物 利 用 度 。再 则 胃 肠 道 副 作 用 包 （ 括溃 疡 和出 血 ）却 增 加； 此 外， 由 于对 血 小板 聚 集的 抑 制 作用 加 强， 还 可 增加 其 他部 位 出血 的 危险 。 本品 与 对乙 酰 氨基 酚 长期 大 量 同用 有 引起 肾 脏 病变 包 括肾 乳 头坏 死、肾 癌或 膀 胱癌 的 可能 。 2） 与 任何 可 引起 低 凝血 酶 （ 原血 症 、血 小 板减 少 、血 小 板聚 集 功能 降 低或 胃 肠道 溃 疡 出血 的 药物 同 用 时，可 有 加重 凝 血障 碍 及引 起 出血 的 危险 。 3） 与 抗凝 药（双 香 豆素 、肝 （ 素 等 ） 溶 栓 药 （ 链 激 酶 、 尿 激 酶 ） 同 用 ， 可 增 加 出 血 的 危 险 。 4） 尿 碱 化 、 （ 药 （ 碳 酸 氢 钠 等 ） 抗 酸 药 （ 长 期 大 量 应 用 ）可 增 加 本 品 自 尿 中 排 泄 ，使 血 、 药浓 度 下降 。 但当 本 品血 药 浓度 已 达稳 定 状态 而 停用 碱 性 药物 ， 又可 使 本 品血 药 浓度 升 高到 毒 性水 平 。碳 酸 酐酶 抑 制药 可 使尿 碱 化 ，但 可 引起 代 谢 性酸 中 毒， 不 仅能 使 血药 浓 度降 低 ，而 且 使本 品 透入 脑 组 织中 的 量增 多 ， 从 而 增 加 毒 性 反 应 。 5） （ 尿酸 化 药可 减 低本 品 的排 泄 ， 使其 血 药浓 度 升。 本品 血 药浓 度 已达 稳 定状 态 的患 者 加用 尿 酸化 药 后可 能 导 致本 品 血药 浓 度 升 高 ， 毒 性 反 应 增 加 。 6 ） 糖 皮 质 激 素（ 简 称 激 素 ） 可 增 加 水 杨 酸 盐 的 排 （ 泄， 同 用时 为 了维 持 本品 的 血药 浓 度， 必 要时 应 增加 本 品 的剂 量 。本 品 与 激素 长 期同 用 。尤 其 是大 量 应用 时 ，有 增 加胃 肠 溃疡 和 出 血的 危 险性 。 为 此 ， 目 前 临 床 上 不 主 张 将 此 二 种 药 物 同 时 应 用 。 7） 胰 岛 素 或 口 服 降 糖 药 （ 物 的 降 糖 效 果 可 因 与 本 品 同 用 而 加 强 和 加 速 。 8 ） 与 甲 氨 蝶 呤 （ MT X） 同 （ 用时 ， 可减 少 甲氨 蝶 呤与 蛋 白的 结 合， 减 少其 从 肾脏 的 排 泄， 使 血药 浓 度 升 高 而 增 加 毒 性 反 应 。 9 ） 丙 磺 舒 或 磺 吡 酮 （ s ulf inp yra zon e ） 的 排 尿 酸 （ 作 用 ， 可 因 同 时 应 用 本 品 而 降 低 ； 当 水 杨 酸 盐 的 血 药 浓 度 5 0 μ g/ml 时 即 明

显降 低，
＞ 1 00- 150 μ g /ml 时 更 甚 。 此 外 ， 丙 磺 舒 可 降 低 水 杨 酸 盐 自 肾 脏
的清 除 率， 从 而使 后 者的 血 药浓 度 升高 。 【 药 物 过 量 】 过 量 中 毒 表 现 ： ① 轻 度 ， 即 水 杨 酸 反 应 （ Sal icy lis m ） , 多见 于 风湿 病 用本 品 治疗 者 ，表 现 为头 痛 、头 晕 、耳 鸣 、 耳聋 、 恶心 、 呕 吐 、 腹 泻 、嗜 睡 、精 神 紊 乱 ，多 汗 、 呼 吸 深 快 、 烦 渴 、 手 足 不 自 主 运 动（ 多 见于 老 年人 ） 及视 力 障碍 等 ；② 重 度， 可 出现 血 尿、 抽 搐 、幻 觉 、重 症 精 神紊 乱 ，呼 吸 困难 及 无名 热 等； 儿 童患 者 精神 呼 吸障 碍 更 明显 。 【药 理 毒理 】 药理 学 ① 镇 痛作 用 ：主 要 是通 过 抑制 前 列 腺素 及 其他 能 使痛 觉 对机 械 性或 化 学性 刺 激敏 感 的物 质 （如 缓 激肽 、 组 胺） 的 合成 ， 属 于外 周 性镇 痛 药。 但 不能 排 除中 枢 镇痛 （ 可能 作 用于 下 视 丘） 的 可能 性 ； ② 抗 炎 作 用 ： 确 切 的 机 制 尚 不 清 楚 ，可 能 由 于 本 品 作 用 于 炎 症 组 织 ，通 过 抑制 前 列腺 素 或其 他 能引 起 炎性 反 应的 物 质（ 如 组胺 ） 的 合成 而 起抗 炎 作 用 。 制 溶酶 体 酶的 释 放及 白 细胞 趋 化性 等 也可 能 与其 有 关 ； 抑 ③ 解热 作 用： 可能 通 过作 用 于下 视 丘体 温 调节 中 枢引 起 外周 血 管扩 张 ， 皮肤 血 流增 加 ， 出汗 ， 使散 热 增加 而 起解 热 作用 。 此种 中 枢性 作 用可 能 与 前列 腺 素在 下 视 丘 的 合 成 受 到 抑 制 有 关 ； ④ 抗 风 湿 作 用 ：本 品 抗 风 湿 的 机 制 ，除 解 热 、 镇 痛 作 用 外 ， 主 要 在 于 抗 炎 作 用 ；⑤ 抑制 血 小板 聚 集的 作 用：是通 过 抑制 血
小板 的 环氧 酶 ，减 少 前列 腺 素的 生 成而 起 作用 。 【 药代 动 力学 】 本品 在 小肠 上 部可 吸 收大 部 分。 但 肠 溶片 剂 吸收 慢 。 阿 司 匹 林 的 蛋 白 结 合 率 低 ，但 水 解 后 的 水 杨 酸 盐 蛋 白 结 合 率 为 65 %-9 0%。 血 药 浓 度 高 时 结 合 率 相 应 地 降 低 。 肾 功 能 不 全 及 妊 娠 时 结 合 率 也 低 。 T1 /2 为 15-2 0分 钟 ；水 杨 酸 盐 的 T 1 / 2 长 短 取 决 于 剂 量 的 大 小 和 尿 pH 值 ，一 次 服 小 剂 量 时 约 为 2- 3小 时 ； 大 剂 量 时 可 2 0小 时 以 上 ， 反 复 用 药 时 可 达 5 -18 小 时 。 本 品 在 胃 肠 道 、肝 及 血 液 内 大 部 分 很 快 水 解 为 水 杨 酸 盐 ，然 后 在 肝 脏 代 谢 。 代 谢 物 主 要 为 水 杨 尿 酸 ( sal icy lur ic aci d) 及 葡 萄 醛 酸 结 合 物 ， 小 部 分 氧 化 为 龙 胆 酸（ gen tis ic ac id ） 。一 次 服 药 后 1 -2 小 时 达 血 药 峰 值 。镇 痛 、 解 热 时 血 药 浓 度 为 25- 50 μ g/ ml ； 抗 风 湿 、 抗 炎 时 为 1 50 -30 0 μ g/m l。 血 药 浓 度 达 稳 定 状 态 所 需 的 时 间 随 每 日 剂 量 而 增 加 ，在 大 剂 量 用 药（ 如 抗 风 湿 ） 时 一 般 需 7 天 ， 但 需 2- 3周 或 更 长 时 间 以 达 到 最 佳 疗 效 。 长 期 大 剂 量 用 药 的 患者 ， 因药 物 主要 代 谢途 径 已经 饱 和， 剂 量微 增 即可 导 致 血药 浓 度较 大 的 改变 。 本品 以 结合 的 代谢 物 和游 离 的水 杨 酸从 肾 脏排 泄 。 服用 量 较大 时 ， 未 经 代 谢 的 水 杨 酸 的 排 泄 增 多 。 个 体 间 可 有 很 大 的 差 别 。 尿 的 pH 值 对 排 泄 速度 有 影响 ， 在碱 性 尿中 排 泄速 度 加快 ， 而且 游 离的 水 杨 酸量 增 多， 在 酸 性尿 中 则相 反 。 【 贮藏 】 密封 ， 在干 燥 处保 存 。 【 包 装 】 高 密 度 聚 乙 烯 药 用 塑 料 瓶 装 ， 每 瓶 1 00 片 。 【 有 效 期 】 暂 定 24 个 月 。 【执 行 标准 】 国家 药 品标 准 （化 学 药品 地 标升 国 标） 第 七 册 （ WS -10 001 -(H D-0 614 )-2 002 ） 【 批 准 文 号 】 国 药 准 字 H4 102 495 5