药代动力学模拟卷及参考答案.doc
《药代动力学》模拟试卷
题型一二三四五总分
得分
登分人复核人
说明：本试卷共4页，卷面100分。
分阅卷人
一．选择题（每道题只有一个正确答案，请将正确答案填入括号内，本大题共 15 个，每题 2 分，共 30 分）
1．大多数药物吸收的机理是
（D ）
A . 逆浓度差进行的消耗能量过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
2. 能避免首过作用的剂型是（ D ）
A. 骨架片
B. 包合物
C. 软胶囊
D. 栓剂
3. 药物疗效主要取决于（ A ）
A . 生物利用度 B. 溶出度 C . 崩解度 D . 细度
4．体内药物主要经（）排泄（ A ）A.肾B. 小肠 C. 大肠 D. 肝
5．药物生物半衰期指的是（ C ）A . 药效下降一半所需要的时间 B. 吸收一半所需要的时间
C. 血药浓度消失一半所需要的时间
D. 进入血液循环所需要的时间
6. 大多数药物跨膜转运的方式为（ B ）
A. 主动转运
B. 被动转运
C. 易化扩散
D.经离子通道
7.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律
（ B ）
A. 平均稳态血药浓度是（ Css）max与（ css ）min 的算术平均值
B. 达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC
C. 达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关
8. 下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A）
A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位是 " 升／小时 "
9. 关于药物的转运，正确的是（ D ）
A. 被动转运速度与膜两侧浓度差无关
B. 简单扩散有饱和现象
C. 易化扩散不需要载体
D. 主动转运需要载体
10. 下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的（ A ）
A. 药物的消除方式主要靠体内生物转化
B. 药物体内主要代谢酶是细胞色素
C. 肝药酶的专一性很低
D. 巴比妥类能诱导肝药酶活性
11. 以下选项叙述正确的是（ C ）
A. 弱酸性药物主要分布在细胞内
B. 弱碱性药物主要分布在细胞外
C. 弱酸性药物主要分布在细胞外
D. 细胞外液 pH 值小
12. 易出现首关消除的给药途径是（ C ）
A. 肌内注射
B. 吸入给药
C. 胃肠道给药
D. 经皮给药
13. 首关消除大、血药浓度低的药物，其（ A ）
A. 生物利用度小
B. 活性低
C. 排泄快
D. 效价低
14. 从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过（ D ）
A. 易化扩散吸收
B. 主动转运吸收
C. 过滤方式吸收
D. 简单扩散吸收
15. 药物与血浆蛋白结合后，将（ D ）
A. 作用增强
B. 排泄加快
C. 代谢加快
D. 暂时失活
得分阅卷人
二、判断题。对的在括号中打“√”错的打“×”。(本大题共5题，每
题 1 分，共 5分。)
1.（ ×）pH与pKa微小变化会显着影响药物的解离度，因而影响药物在体内的转化。
2.（√ ）生理情况下，细胞内液pH约为7．0，细胞外液pH约为7．4，故弱酸性药在细胞外分布浓度较高。
3.（ ×）生物利用度指药物吸收的百分率。
4.（√ ）药物t1／2长短可决定给药间隔时间和消除速率。
5．（√）一段时间后，药物在体内分布总是要达到平衡的，都可采用单室模型的方法
来处理。
得分阅卷人
三．填空题 ( 本大题共 10 空，每空 2 分，共 20 分。 )
1．血浆半衰期（ t1/2 ）是指血浆药物浓度下降一半所需的时间时，必须经过5个t1/2才能达到稳态血药浓度。
2．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢3．被动转运有两种形式，即滤过、简单扩散4.在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器官称为
，连续多次给药
、排泄。
。
中央室，将血液
供应较少的组织器官称为外周室。
5．代谢和排泄统称消除。
得分阅卷人
四．名词解释 ( 本大题共 3 题，每题 5 分，共 15 分。 )
1．主动转运：指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。
2.首过效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
3.AUC：指药物浓度 - 时间曲线下面积，其大小反映药物进入体循环的水平，是计算药物
的生物利用度与生物等效性时非常有用的参数。
得分阅卷人
五．问答题(本大题共3题，每题10分，共30分。)
1.试述口服给药二室模型药物的血药浓度 - 时间曲线的特征？
血药浓度 - 时间曲线图分为三个时相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰
值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。
2.药物转运的机制有哪些，其各自特点是什么？
有被动转运（简单扩散、滤过）、载体转运（易化扩散、主动转运）。
被动转运的特点： 1、药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运；2、不需要能量和载体，膜对药物无特殊选择性，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；
4、不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
载体转运的特点： 1、促进扩散顺浓度梯度转运，需要载体不需消耗能量，膜对药物
有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象。2、主动转运你浓度梯度转运，需要载体和消耗能量，膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象，扩散过程与细胞代谢有
关，受细胞代谢抑制剂的影响。
3.重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？
与单剂量给药不同的是，重复给药时，由于第二次给药前体内药物尚未消除完全，所以
体内药物量在重复给药后逐渐积蓄。随着不断给药，体内药物量不断增加，经过一段时间
后达到稳态。稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，血药浓度维持在稳态，即在
一恒定的范围内波动。
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