镇静催眠药

苯二氮卓类
苯二氮卓类（BZ）多为1,4苯并二氮卓衍生物，口服吸收快而完全，三唑仑吸收最快，主要经肝药酶代谢，BZ代谢产物最终于葡萄醛酸结合成无活性产物经肾排出。
药理作用和临床应用：1 抗焦虑 苯二氮卓类在小剂量时就显著改善焦虑症状，常用于焦虑症，常用地西泮，三唑仑，阿普唑仑。对持续性焦虑状态选用长效药（地西泮，氟西泮），对间歇性严重焦虑患者选用中效药（硝西泮和奥沙西泮）短效药（三唑仑）。2 小剂量镇静，大剂量催眠，明显缩短入睡时间，延长睡眠时间，较少觉醒次数，对快波睡眠（FWs）影响小，对呼吸影响小，不引起麻醉，临床主要用于失眠，麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。3 抗惊厥和抗癫痫 通过抑制病灶的放电向周围皮质和皮下扩散及皮质下扩散，终止或减轻发作，临床上主要用于小儿高热，子痫，破伤风等引起的惊厥，地西泮是癫痫持续状态的首选药。4 中枢性肌肉松弛作用 有较强的肌松作用和降低肌张力作用，能缓解大脑麻痹患者的肌肉僵直，肌松作用是因为抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，但大剂量对于神经肌肉接头也有阻断作用，临床用于脑血管意外，脊髓劳损等导致的肌僵直，缓解局部关节病变，腰肌劳损所致的肌肉痉挛。苯二氮卓类易化GABA受体，增加cl通道的开房频率。苯二氮卓类长期服用有耐受性，成瘾性，戒断性，青光眼，重症肌无力患者禁用，。
巴比妥类 主要经肝代谢的巴比妥类如戊巴比妥和硫喷妥钠，作用时间短，部分肝脏代谢和部分肾脏排泄的如苯巴比妥，经肾排泄时少部分可被肾小管重吸收，故作用时间长。
药理作用和临床应用：1 镇静催眠 催眠量的1/4-1/3能产生镇静作用，巴比妥类可缩短FWS，引起非生理睡眠，久用停药后FWS延长。2 抗惊厥 主要用于小儿高热，子痫，破伤风，脑膜炎，脑炎等引起的惊厥。3 抗癫痫 强直阵挛性发作，复杂部分性发作，单纯部分性发作。4 静脉麻醉和麻醉前给药 硫喷妥钠用于静脉和诱导麻醉。作用机制：激动GABA受体，延长cl通道的开放时间，有中枢抑制作用，麻醉剂量的巴比妥类有抑制Na离子通道和K离子通道，抑制神经元高频放电（不抑制神经元异常高频放电），在无GABA时也能增加cl离子内流。不良反应：催眠剂量巴比妥类次晨可能出现困倦，头昏，嗜睡等后遗效应，中等剂量可轻度抑制呼吸中枢，巴比妥类是肝药酶诱导剂。肝肾功能不良时慎用，严重肺功能不全，支气管哮喘和颅脑外伤所致的呼吸抑制等禁用。
其他镇静催眠药：水

合氯醛用于失眠，子痫，破伤风和小儿高热等惊厥；佐匹克隆适用于失眠症；扎来普隆选择性结合苯二氮卓受体，具有镇静催眠，肌肉松弛，抗焦虑和抗惊厥作用，主要用于成年人和老年人的失眠治疗。