(完整版)药物设计学考试题库及答案

一选择题

1.以下哪个不是生物信息的特征 D

A级联反应B网络结构C多样性D不可逆性

2.体内信号转导的主体是 A

A 蛋白质

B 小分子物质

C 多糖

D 脂质

3．凡是由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动的化学物质都称为细胞间物质，称为第一信使，它属于 D

A 物理信号B机械力

C生物体外信号D化学信号

3.下列哪个不是细胞间化学信号分子的特点 B

A特异性B持续性

C时间效应各异 D 复杂性

4.第三信使是下列哪种物质 C

A 花生四烯酸

B 二十碳酸类

C DNA结合蛋白D磷脂酰肌醇

5.基于调节第二信使的药物设计不是 A

A 维生素D受体配体的药物设计

B 调节cAMP和cGMP信号通路的药物设计

C 调节激酶系统的药物设计

D调节钙的药物设计

6.下列哪个是基于调节第三信使的药物设计 A

A 过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计

B 磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计

C 磷酸二酯酶V的抑制剂活化受体配体的药物设计

D 糖原合成激酶-3抑制剂活化受体配体的药物设计

7.不是对信号转导系统的药物干预的选项是

A 影响信号分子的药物

B 影响信号接受系统的药物

C 影响信号传输系统的药物

D 影响细胞内信号转导系统的药物

1.生物体内嘌呤核苷酸的合成除了补救合成外，还有（）

A.从头合成

B.中间合成

C.最后合成

D.中间体合成

2.（）是嘧啶生物合成的重要中间体

A.天冬氨酸

B.氨甲酰磷酸

C.乳清苷酸

D.谷氨酰胺

3.既是核酸生物合成的代谢产物，也是红细胞发育生长的重要因子的是（）

A.核苷

B.磷酸

C.戊糖D叶酸

4.氨基嘌呤和甲氨嘌呤是最早用于肿瘤临床治疗的（）还原酶抑制剂

A.血清铁蛋白

B.黏蛋白

C.二氢叶酸

D.甲胎蛋白

5.（）可以影响IMP、AMP或GMP的形成，从而抑制DNA和RNA 的合成

A.次黄嘌呤

B.鸟嘌呤

C.腺甘酸

D.巯嘌呤核苷酸

6.下列哪个不是反义药物与传统药物的区别（）

A.特异性较强

B.信息量较大

C.反义药物以核酸为靶点D副作用可能较多

1 在目前已知的500多种药物作用靶标中，酶是最重要的一类，约占（）

A.25%

B.40%

C.45%

D.50%

2. 酶的激活作用不包括以下（）

A.酶原的激活

B.酶的变构激活

C.酶的共价修饰激活

D.酶的活性位点激活

3. （）定量的描述了稳态条件下酶催化反应的动力学参数。

A.米式方程

B.米歇尔方程

C.Hansch方程

D.Whitney方程

4. 下面哪个不是从动力学角度划分酶抑制剂的（）

A.快速结合

B.缓慢结合

C.快速-紧密结合

D.缓慢-紧密结合

5. 药物的酶抑制剂不具备以下哪种特征（）

A.对靶酶的抑制活性

B.对靶酶的特异性

C.对靶酶的高效性

D.良好的药物代谢与动力学性质

6.以下哪种不是已上市的DDP IV抑制剂（）

A.西他列汀

B.维格列汀

C.沙格列汀

D.阿格列汀

7.腺苷脱氨基酶可以使腺苷脱氨基生成肌苷的反应速度提高（）倍。

A. 1013

B.101o

C.1011

D.1012

8.( )系统是机体重要的体液调节系统

A.肾素-血管紧张素

B.胰岛素

C.促甲状腺激素

D.肾上腺素

9.（）是引起全球艾滋病蔓延的主要病原体

A. HIV-1

B.HIV-2

C.HSV

D.VZV

答案1.C 2.D 3.A 4.C 5.C 6.D 7.D 8.A 9.A

1、肽分子中使原子或原子团结合在一起的力是（B）

A.共价键

B.非共价键

C.非极性键

D.极性键

2、下列哪个不是肽类药物的缺点（D）

A.易被内源性肽酶快速降解

B.排泄快、作用时间短

C.不能透过血脑屏障

D.可以在低数量级显示出受体亲和力

3、下列关于氨肽酶N错误的是（D）

A.是一种金属内切蛋白酶

B.是一种蛋白水解酶

C.表达于肿瘤细胞表面

D.其催化化学中心有一个镁离子

4、类肽常见的修饰方法不包括（D）

A.环化修饰

B.引入限制性氨基酸

C.骨架修饰

D.三级结构模拟物

5、关于β-分泌酶错误的是（A）

A.其活性部位有相对亲水性、短厚的特点

B.抑制β-分泌酶是治疗阿尔茨海默病一条非常有前景的途径

C.它是产生β-淀粉样蛋白的关键酶

D.可在β-分泌酶底物的肽序列中引入Sta来设计β-分泌酶抑制剂

6、类似物设计的常用途径不包括（D）

A.生物电子等排取代。

B.环类似物（合环与开环）。

C.烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体。

D.调节药物所处溶剂的PH

7、钛二级结构的模拟结构不包括（B）

A.α-螺旋模拟物

B.β-螺旋模拟物

B.β-转角模拟物D.β-折叠模拟物

1 药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统转运至体内各脏器组织（包括靶组织）的过程称为（B）

A 药物的转移B药物的分布C药物的转运D 药物的吸收

2 药物排泄的主要途径（D）

A 肺和口腔排泄

B 口腔和皮肤排泄C皮肤和肾排泄D 肾排泄和肝消除

3可以有效改善药物水溶性的方法是（A）

A 增加离子化基团B增加亲脂性C降低亲脂性D增加亲水性

4 （B）一般被用来描述化合物的代谢速度和程度，是影响药物的

ADMET性质的主要因素之一。

A透膜性B代谢稳定性C 代谢清除率D 代谢活性

5 hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（D）

A一个碱性氮离子B亲脂性较强C缺乏阴离子基团D一个酸性离子

6 化合物的（A）性质是影响其能否成药的关键因素。

A ADMET

B ADMTE

C AMTE

D D ADEMT

7 （A）是药物具有选择性作用的前提。

A特异性分布B专一性分布C均匀分布D特定分布

1前药设计的目的不包括下列哪项（D）

A促进药物吸收

B提高药物在作用部位的特异性

C遮蔽药物的不适气味

D为了降低成本

2下列药物属于前药的是（A）

A磷苯妥英钠B青霉素C新斯的明D强心苷

3青霉素类抗生素海他西林制成前药的目的是（B）

A提高药物在作用部位的特异性

B提高稳定性延长作用时间

C增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

D为了降低成本

4下列药物不属于孪药的是（D ）

A对乙酰氨基酚—布洛芬B萘普生—对乙酰氨基酚C普齐地洛D奥美拉唑

5生物前体药物的活化方法不包括（Ａ）

A硝化活化B氧化活化C还原活化D消除活化

6前药设计的原则不包括下列哪项（C）

A共价键连接，在体内经酶解或化学断裂

B前药本身鹦鹉火星或活性低于母药

C载体分子应无毒且具生理活性

D前药在体内能定量转化

7哌氨托美丁制成前药的目的是(B)

A提高患者的依从性

B提高药物在作用部位的特异性

C延长作用时间

D促进药物吸收

1.组合库的构建方法之一的平行法不包括以下哪一项（D）

A.多针法

B.茶叶袋法

C.点阵法

D.裂分法

2.抗菌化合物等化合物库的建立主要应用以下哪种技术（A）

A.平行法

B.裂分法C,物理法D.基因工程技术

3.点阵法是以（A）为固相载体的合成技术

A.纤维素制片

B.聚苯乙烯二酯

C.聚乙烯小棒

D.以上答案均不正确

4.组合库合成技术不包括以下哪一项（A）

A.气相合成技术

B.固相合成技术

C.液相合成技术

D.动态组合化学

5.下列哪一项不属于高通量筛选技术（D）

A.化合物样品库

B.自动物操作系统

C.高效率数据处理系统

D.固相合成技术

6.高通量筛选中最常见的筛选方法（A）

A.均相筛选法

B.紫外可见筛选技术

C.化学发光筛选技术

D.邻近闪烁筛选技术

7.高通量药物筛选方法的步骤不包括（A）

A.计算机虚拟筛选

B.初筛和复筛

C.深入筛选

D.确证筛选

1.一般来说，基于片段分子的设计研究可以分成三个阶段，下列哪项不是（）

A 片段筛选

B 片段与药靶复合的结构确证

C 片段链接D基于片段构建新分子

2.片段与靶的结合力一般比较弱，通常为（）级

A mmol

B nmol

C μmol

D mol

3.下列哪一项不是基于片段分子设计的研究方法（）

A 片段库的建立

B 片段库的筛选

C 片段库的检测

D 结构信息的确定

4.电喷雾电离质谱是( )检测的代表方法

A共价结合 B 非共价结合

C离子结合 D 非离子结合

5.（）技术是研究分子结构最有效和最精准的方法

A 离子共振技术

B 磁共振技术

C 质谱技术

D X-射线单晶衍射技术

6.一般来说，将先导化合物优化至候选药物的过程会伴随着化合物分子量和疏水性的（）

A 升高

B 降低

C 不变

D 先升高后降低

7.过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）是治疗2型糖尿病的重要靶点，它有三种亚型，下列哪项不是（）

A PPARα

B PPARβ

C PPARγ

D PPARδ

8.下列哪项不是从片段到先导化合物的设计方法（）

A 片段生长法B片段连接法

C 片段自组装法D片段拆分法

9.（）是治疗老年痴呆的重要靶点

A神经氨酸酶抑制剂B乙酰胆碱酯酶抑制剂

C尿激酶抑制剂 D 基质金属蛋白酶抑制剂

10.一般来说，两个mmol级活性的片段能够连接或融合为一个（）级的新化合物，这种现象称为“加和效应”

A mmol

B nmol

C μmol

D mol 答案 1 C 2 A 3 C 4 B 5 D 6 A 7 B 8 D 9 B 10 C

二填空题

1.理想的药物必须具有高度的选择性和特异性。

2.多肽有三种不同形式：无分支开链多肽、分支开链多肽和环状多肽。

3.蛋白质的三级结构主要是靠氢键、盐键及疏水键来维系。

4.青霉素的抗菌作用是由于它能和细菌细胞壁生物合成中的转肽酶生成共价键。

5.参与蛋白质生物合成的RNA有三种：mRNA 、tRNA 和rRNA 。

6.生物靶点可分别以受体、酶、离子通道和核酸为靶点进行分类。

1.肽和蛋白质是由相同或不同的——经酰氨键缩和形成开链或环状聚合物（氨基酸）

2.肽分子相互作用的本质为非共价键作用，包括有——，——，——，是由肽键和侧链上特定基团的性质所决定，对维持多肽或蛋白质的结构和功能起重要的作用。（盐桥键，疏水作用，氢键）

3.——产生与甲状腺特异细胞（降钙素或甲状腺激素）

4.以内源性生物活性肽为先导物，设计类肽的途径有，一通过改变天然活性肽的分子结构，——；二设计非肽模拟物。（衍生出活性肽的类似物或非肽类化合物）

5.在生物活性肽的序列中，引入限制性氨基酸的主要目的是获得柔性肽分子构像的局部限制，尤其是限制——和——键的旋转及由共价和非共价空间相互作用引发的侧链构像变化。（N-C 和C-C（O））

6.类肽设计的重要方法是——。（通过生物等排置换法对肽骨架进行修饰）

1.目前，常用的识别片段技术主要有生物化学检测、表面等离子、（磁共振）、（质谱）、x-射线单晶衍射。

2.磁共振技术筛选片段的方法一般分为两种：（检测配体的筛选）（检测受体的筛选）

3.质谱检测技术分为非公价结合法和共价结合法。（电喷雾电离质谱）是非共价结合检测的代表方法，（tether技术）是共价结合检测的代表方法。

4.结晶筛选不仅可以检测片段是否（结合），而且还能精确地检测出结合在靶蛋白的（具体位置）

5.从片段到先导化合物的设计方法主要分为以下三种：（片段生长）、（片段链接）片段融合、（片段自组装法）。

6.一般来说，两个mmol级活性的片段能够连接或融合为一个umol 级的新化合物，这种现象称为“（加和效应）”。基质金属蛋白酶是（抗肿瘤药物）作用靶点。乙酰胆碱酯酶抑制剂是治疗（老年痴呆）的重要靶点

1.化学基因组学将化学和生命科学相结合，采用组合化学和高通量筛选技术，利用小分子化合物作为探针，探究生理和病理的生物学途径，研究靶蛋白和基因的结构和功能。

2.化学信息学是在化学计量学和计算化学的基础上演化和发展起来的。

3.化学数据库的创建包括化学信息的创建、存储和展示。

4. 化学基因组学有正向化学基因组学和反向化学基因组学。

5. 化学基因组学的关键技术是化合物库的建立、高通量筛选和靶点蛋白的鉴定。

6. 化学基因组学的技术有质谱技术、磁共振技术、差热分析法和其他新技术。

1、类药性是（）和（）的总和。

药代动力学性质安全性

2、（）、（）和（）是基于理化性质的类药性评价。

亲脂性pKa 水溶性

3、（）用于评价化合物通过生物膜的能力，是口服药物生物利用度高低的决定因素之一。透膜性

4、常用的表示血脑屏障穿透能力的目标参数是（）。血脑分配系数

5、用（）替代酯基常常可提高化合物的代谢稳定性。酰胺基

6、ADMET包括吸收、分布、代谢、排泄和（）。毒性

三名词解释

组合化学：是将一些基于小分子构建模块通过化学或者生物合成手段，将他们系统地装配成不同的组合，由此得到大量具有结构多样性特征的分子，从而建立化学分子库的方法。

高通量筛选技术：是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据操作进行分析处理，同一时间对数千万样品检测，并以相应的数据库支持整体运转的体系。

化学信息学：是一门应用信息学方法来解决化学问题的学科，研究的范围是化合物的性质和转化。

生物信息学：是应用数学，信息学，统计学和计算机科学的方法研究生物学的问题。

基于片段的药物设计：将随机筛选和基于结构的药物设计有机结合的药物发现新方法

1.组合化学是将一些基本小分子构建模块通过（化学合成）或（生物合成）的手段，将它们系统地装配成不同组合，由此得到大量具有结构多样性特征的分子，从而建立化学分子库的方法。

2.组合库的构建方法通常分为（平行法）和（裂分法）

3.组合库合成技术既可以采用固相也可以采用液相，研究者更追求哪一项（液相合成技术）

4.（组合化学）的运用加快了制备大量化合物的速度，提高了发现新药的成功概率

5.与传统化学技术相比，动态组合化学增加了（靶标模板）方法

6.组合化学的目的是通过(生物活性筛选)发现新的先导化合物或者对先导化合物进行优化

7.(高通量筛选)是对已有化合物进行体外随机筛选的一种方法

一、信号：是指传递信息的载体，有许多小分子和大分子化学物质，也有物理因素（生物电、温度等）。

二、信号转导：是指经过不同的信号分子转换，将信息传递到下游或效应部位。

三、第一信使：由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动的化学物质。

四、第三信使：负责细胞核内、外信息传递的物质，又称为DNA结合蛋白。

五、核受体：是位于细胞核内或与相应配体结合后由胞浆转到细胞核内的一大类结构类似的蛋白质构成的一个超家族。

P物质

内皮素

逆向—翻转异构体

逆转修饰

金属蛋白酶

答案：（1）存在于人，哺乳动物和禽类的大脑和肠道中的十一肽（2）产生于内皮细胞的由二硫键形成的环状二十一肽

(3)将酰胺键中的羰基和亚氨基互换，以得到肽的类似物

（4）在肽键逆转的同时，常伴随着氨基酸构型的转变，由L-变为D-构型，这样生成的类肽。

（5）一大类活性中心中含有金属离子的蛋白酶的总称

核酸：生物体内遗传信息储存与传递的一个重要载体。

叶酸：核酸生物合成的代谢物，也是红细胞发育生长的重要因子。病毒：目前我们认识的最小的病原微生物，大小在10~250nm之间。RNA干扰：生物界普遍存在的一种抵御外来基因和病毒感染的进化保守机制。

PNA:一类以酰胺键连接骨架替代核酸中核糖与磷酸二酯键骨架构成的核酸类似物。

1 （信号传导）是指经过不同的信号分子转换，将信息传递到效应部位。

2 生物信息的特征分别是（级联反应），（网络结构），（多样性），（可逆性）。

3 （细胞分泌化学信号）是细胞间通讯的最主要途径。

4 凡是由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动化学物质都称为细胞间信息物质，称为（第一信使）。

5 （钙拮抗剂（或钙通道阻滞剂））能抑制跨膜钙内流及细胞内的钙

释放。

6 （核受体）是位于细胞核内或与相应配体结合后由胞浆转到细胞核内的一大类结构类似的蛋白质构成的一个超家族。

第四章基于酶促反应原理的药物设计

变构效应：体内一些代谢物可以与某些酶分子活性位点以外的某部位可逆结合，

使酶发生变构并改变其催化活性，称为变构效应。

合理酶抑制剂设计：是将有关酶催化机制和结构的相关知识用于指导药物的设计

与发现。

前列腺素：是一类在细胞内含量很低，但具有很强生理活性的不饱和、脂肪酸类

化合物。

肾素-血管紧张素系统：是机体重要的体液调节系统。

四问答题

一.什么是核酸的从头合成与补救合成？它们在药物设计中的意义何在？

答：生物体内嘌呤核苷酸的合成有两种途径。其一是从头合成途径，即利用磷酸核糖、氨基酸、及二氧化碳等简单物质，在一系列酶的作用下合成嘌呤核苷酸；其二是补救合成途径，即利用体内游离的嘌呤或嘌呤核苷在酶的作用下合成嘌呤核苷酸。另外，嘧啶核苷酸的合成也分为从头合成与补救合成，其从头合成与嘌呤核苷酸的从头合成类似，放射性核素示踪表明，嘧啶环上各原子也是来源于生物体内的简单物质；其补救合成与嘌呤核苷酸的补救合成也类似，磷酸化酶能催化各种嘧啶与核糖1-磷酸或2-脱氧核糖1-磷酸生成核苷的反应。

它们在药物设计中的意义：1.嘌呤核苷酸的从头合成过程通过“反馈抑制”进行精确的控制，这种交叉调控作用对维持ATP与GTP的浓度具有重要的意义；2.嘌呤核苷酸的补救合成途径一方面与从头合成相比节省能量和氨基酸消耗；另一方面体内某些组织如脑、骨髓由于

相关酶的缺乏，不能从头合成嘌呤核苷酸，他们只能利用游离的嘌呤或嘌呤核苷合成嘌呤核苷酸，所以补救合成途径对于这些组织器官来说具有重要的意义。某些癌细胞或病毒感染细胞核苷酸的需求比正常细胞大，补救合成是主要来源，因此补救合成也是设计化疗药物的一个关键性环节;3.而嘧啶的补救合成途径可以运用于区别正常细胞和病毒感染细胞，设计抑制病毒感染的药物。

二.基于糖环修饰的核苷类抗病毒药物具有什么结构特征？它们的主要作用机制是什么？

答：糖环修饰最常见的方式是针对脱氧核糖的3-羟基在DNA链的延伸过程中的作用而进行的。通过对3-羟基进行非羟基化取代、脱氧修饰或L-构型修饰后，这些核苷类似物将被细胞激酶逐步磷酸化而生成三磷酸衍生物。其作用机制是：核苷类似物发挥抗病毒活性的一个途径是由于这些三磷酸衍生物是DNA聚合酶底物dNTP的竞争性抑制剂，他们通过与DNA聚合酶结合并连接到DNA链上，由于其3-羟基的缺失，不能再继续进行5—3的链的延长，因而使病毒DNA 的复制被终止。

三.对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？

答：磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。

反义核酸的修饰方法可归纳为：1.磷酸二酯键的修饰;2.核糖环的修饰；3.碱基的修饰；4.缀合物的修饰；5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。

四.反义核酸在进行化学修饰时要进行哪些方面的考虑？

答：1.与靶RNA的亲和能力；2.对碱基错配的识别能力，应不与错配序列结合；3.对核酸酶的稳定性，应能拮抗外切酶和内切酶的水解；

4.对RNaseH的激活能力，与RNA形成杂合体后有能成为酶的底物与不能成为底物之分；

5.化学稳定性，应能在pH7.4的生理条件下稳定存在；

6.脂溶性，应与细胞膜或细胞组织具有高亲和性；

7.应具有足够高的血药浓度；

8.与蛋白质的结合，非反义作用通常与此相关，

与血浆蛋白结合后往往能提高体内稳定性；9.合成成本，应能在合理的成本范围内进行大规模合成。

1 药物在体内的作用过程？

答：(1) 吸收(2) 分布(3) 代谢(4) 排泄

2 组合化学的概念是什么？其合成新化合物总数的决定因素有哪些？

答：组合化学是将一些基本分子构建模块通过化学或生物合成的手段，将他们系统的装配成不同的组合，由此得到大量具有结构多样性特征的分子，从而建立化学分子库的方法。

其合成新化合物的总数取决于两个因素(1) 每一步反应中应用化合物的种数(2) 反应的步数

3 根据化合物库的来源不同，可以将发现先导化合物的方法分为哪些？

答：(1) 大范围多品种的随机筛选发现先导化合物

(2) 通过主题库的筛选发现先导化合物

(3) 基于已有知识进行定向筛选发现先导化合物

(4) 运用虚拟合成和虚拟筛选发现先导化合物

4 基于片段分子设计的研究方法是什么，它有什么优点？

答：研究方法: (1) 片段库的建立

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类中药或天然药物、化学药物、生物药物二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。三、描述新药研究与开发的主要过程一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。（1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。（2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。（4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段（1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。四、药物质量的含义药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。五、何谓药代动力学时相和药效学时相？药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。）药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）

设计学概论试卷答案--A卷

设计学概论试卷答案A卷（仅供内部人员专用，禁止外传）一．填空题 1. 文艺复兴；绘画雕塑建筑 2.. 功能性审美性 3. 借用解构装饰参照创造 4. 艺术；实体虚体技术经济；美学 5. 生产技术二．名词解释美学：美学是以人类审美为自身特殊领域，以审美活动为具体研究对象，通过探讨审美活动中起主导作用的人的精神世界，来追踪、建构人类审美价值体系的人文学科。[1] 美学是以对美的本质及其意义的研究为主题的学科。美学是哲学的一个分支。研究的主要对象是艺术，但不研究艺术中的具体表现问题，而是研究艺术中的哲学问题，因此被称为“美的艺术的哲学”。美学的基本问题有美的本质、审美意识同审美对象的关系等。艺术；我们将“艺术”定义为人类通过借助特殊的物质材料与工具，运用一定的审美能力和技巧，在精神与物质材料、心灵与审美对象的相互作用下，进行的充满激情与活力的创造性劳动。可以说它是一种精神文化的创造行为，是人的意识形态和生产形态的有机结合体。设计；设计是把一种计划、规划、设想通过视觉的形式传达出来的活动过程。人类通过劳动改造世界，创造文明，创造物质财富和精神财富，而最基础、最主要的创造活动是造物。设计便是造物活动进行预先的计划，可以把任何造物活动的计划技术和计划过程理解为设计。随着现代科技的发展、知识社会的到来、创新形态的嬗变，设计也正由专业设计师的工作向更广泛的用户参与演变，以用户为中心的、用户参与的创新设计日益受到关注，以用户体验为核心的设计的创新2.0模式正在逐步形成。（这三个名词的解释，大家还可以上网去找找，也许会有更好的答案）三．简答题 1.作为设计师，你如何看待设计与艺术的关系？艺术是指文学、绘画、音乐、舞蹈、戏剧、电影、雕塑、建筑等，是社会意识形态的一部分，它是以生动的、可感觉的形象或声音来反映现实、复制现实，并以此提高人们认识、把握美的能力，艺术建立的是美学。艺术意识就是欣赏艺术美的总和的意识活动，它以情感为中介、核心，把感知、理解、想象、认知等心理因素融合成一种独特的活动形式。艺术思维属于形象思维，具有很强的整体性。设计也是一门艺术，和绘画相比，绘画是将画家的思维表现在画面上，让别人去读画家的思维。设计呢，设计是要将客户的主张、思想，以客户想要表现的形式表现出来；就是让客户的受众去从你的设计中读到客户的主张和思想。

药剂学试题(简答题)及答案..

1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，

药物设计学简答题

简答题 11、理想的药物靶点应具有哪些特点？（1）药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。（2）中靶后引起的毒副作用反应小。（3）便于筛选药物的靶点成药性 13、骨架迁越及在药物设计中的应用？骨架迁越：由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子，保留原有的生物活性，通过结构骨架变换，连接适宜的药效团，产生新结构类型的药物，骨架迁越涉及丰富的药物化学内涵和技巧。应用：（1）将化合物转化成为类药分子-----改善药物动力学性质；刚-柔骨架的变换，改善药代性质；亲脂-极性骨架变换，改善溶解性和分配性；新的骨架若参与同受体结合，可改善与受体的亲和力；骨架适中的策略如果过小的骨架如苯环缺乏有用信息；过于复杂的骨架带来成本过高问题。（2）创制具有自主知识产权的新药或IP产品--破专利，Me-too，Me-better； 14、前药设计应注意哪些原则？（1）在母体药物最适宜功能基处键合载体分子。（2）前药应无活性或活性较低，转运基团应无活性。（3）明确前药在体内的活化机制。（4）转化为母体药物的速度应该是快速动力学过程，并降低母体药物的直接代谢，以保证母体药物在靶点有足够的浓度。（5）应容易合成与纯化，最好是一步反应，且载体廉价易得。 1、简述基于靶点结构的药物设计的基本流程。定义活性位点→产生配体分子→配体分子打分→合成及活性测定→先导物 2、根据设计来源不同软药可以分为几种类型？软药和前药的区别有几个方面？软类似物；活化的软类似物；用控释内源物设计天然软药；活性代谢物；无活性代谢物等类型。区别：①先导物不一样，前药是以原药为先导物的，软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；②作用方式不一样，前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。 3、简述先导物发现的可能途径。 ①筛选途径：从众多的化合物中运用生物筛选模型挑选有生物活性的先导物。现代筛选途径涉及组合化学、组合库和高通量高内含筛选。 ②合理药物设计：基于靶点和配体的作用机制、三维结构和识别过程以及与药物理化性质相关的体内过程，进行有的放矢的药物设计。 4、药物作用的靶点的定义及理想的药物靶点特点是什么？靶点：也称靶标，指具有重要生理或病理功能，能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结构位点，这些生物大分子主要是蛋白质，有一些是核酸或其他物质。特点：①药物作用于靶点对疾病治疗的有效性②药物作用于靶点后引起的毒副反应小③便于筛选药物靶点的成药性。 5、简述药效基团的虚拟筛选一般流程。小分子准备→产生构象→由活性分子生成药效基团的假设→优化、修改药效基团的假设→生成药效团模型→数据库搜寻（虚拟筛选） 6、Lipinski的类药五倍律是什么？什么情况下该方法不适合预测药物的类药性？

设计学概论-练习题以及答案

第一章导论：设计学的研究范围及其现状一、选择题 1．二战期间发展起来的( ) ，科学的考虑了人的舒适性和工作的效率。 1设计文化学2人机工程学3设计美学4设计史学 2．( )是近现代旨在保存自然资源、防止工业污染破坏生态平衡的一场设计运动。 1波普运动2新艺术运动 3 绿色设计运动 4 装饰艺术运动 3．按照( )的说法：“普通符号科学——它有各种名称：符号学(semiotics，semiology) 或语义学(semasiology) ，这些术语来自希腊语的sema( 符号) 。” 1 毕加索 2 贡布里希3索特萨斯4莫里斯 4．( )理论自60年代后期由法国哲学家德里达在其《论语法学》一书中确立。 1解构主义 2 抽象主义 3 立体主义4符号学 5．( )试图通过所领导的工艺美术运动提高工艺的地位，用手工制作来反对机器和工业化。 1格罗佩斯2贡布里希 3 米斯4莫里斯二、简答题窗体底端 1．简述设计的目标设计就是设想、运筹、计划与预算，它是人类为实现某种特定目的而进行的创造性活动。设计的终极目标永远是功能性与审美性。 2．简述设计学的划分我们一般将设计学划分为设计史、设计理论与设计批评三个分支。通过学科方向的确定，以及对相关学科的认识，我们便能理解研究设计史必然要研究科技史与美术史，研究设计理论必然要研究相关的工程学、材料学和心理学，研究设计批评必然要研究美学、民俗学和伦理学的理论要求。 3．简述当今设计学研究的现状设计学研究是一个开放的系统，除了从自己的种学科——美术学那里继承了一套较完善的体系之外，它还要广泛地从那些相关的学科，如哲学、经济学、社会学、心理学、建筑学、机械学那里获得启发，借用词汇，吸收观点，消化方法。这便是当今设计学研究的现状。 4．简述设计学各领域的代表人物与代表著作曾任英国美术史协会主席的佩夫斯纳爵士，在其《社会美术史》研究中，就已经孕育了对现代设计的倡导；他在1936年出版的《现代运动的先锋》更是现代设计的宣言而为西方的所有设计专业学生所必读。德国建筑家、理论家森珀是将达尔文进化论运用于美术史研究的第一人。他在1860年至1863年期间出版了极富思辨性的三卷本巨著《工艺美术与建筑的风格》，着重探讨装饰与功能之间的适当联系。奥地利美术史学家阿洛伊斯?里格尔，于1893年出版了被认为是有关装饰艺术历史的最重要的著作——《风格问题》5．简述当代西方设计思潮 1．符号学理论。根据符号学的理论，人类的思维和语言交往都离不开符号，而人的意识过程就是一个符号化过程，思维无非是对符号的一种组合、转换、再生的操作过程。符号是人类认识事物的媒介，符号又是表达思想情感的物质手段，简言之，人类的意识领域就是一个符号的世界。 2．结构主义。结构主义理论是一种社会学方法，其目的在于给人们提供理解人类思维活动的手段。 3．解构方法。按照解构主义理论，我们可以运用科学的符号学原理来分析图像，并且分别说明其视觉的、文化的、以及语言的意义，这一分析过程被解构主义理论家称之为解码(Decoding)。 4．混沌理论。混沌理论是要向我们说明，我们才刚刚开始理解自然界的复杂性，即自然现象及其事件的连锁反应。 5．绿色设计。起自于旨在保存自然资源、防止工业污染破坏生态平衡的一场运动，虽然它迄今仍处于萌芽阶段，但却已成为一种极其重要的新趋向。

药剂学试题及答案(五)

药剂学试题及答案第六章半固体制剂一、单项选择题【A型题】 1.关于软膏剂的特点不正确的是（） A．是具有一定稠度的外用半固体制剂 B．可发挥局部治疗作用 C．可发挥全身治疗作用 D．药物必须溶解在基质中 E．药物可以混悬在基质中 2.不属于软膏剂的质量要求是（） A．应均匀、细腻，稠度适宜 B．含水量合格 C．性质稳定，无酸败、变质等现象 D．含量合格 E．用于创面的应无菌 3.对于软膏基质的叙述不正确的是（） A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类 B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物 C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质 D．加入固体石蜡可增加基质的稠度 E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤 4.关于眼膏剂的叙述中正确的是（） A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛 B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂

C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物 D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质 E．成品不得检出大肠杆菌 5.对眼膏剂的叙述错误的是（） A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂 B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 C．对眼部无刺激 D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 E．应作金属异物检查 6.对凡士林的叙述错误的是（） A．又称软石蜡，有黄、白二种 B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质 C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处 D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物 E．在乳剂基质中可作为油相 7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为（） A．7:2:1 B．8:1:1 C．9:0.5:0.5 D．7:1:2 E．6:2:2 8.下列说法不正确的是（） A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠厚液体或半固体制剂 B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 C.混悬型凝胶剂具有触变性 D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成

药学简答题

简答题 (共30题,共分) 缺乏G-6-PD者，其体内还原型谷胱甘肽不足，致使一些药物的氧化产物所生成的过氧化氢不能消除，而使血红蛋白氧化为正铁血红蛋白，引起正铁血红蛋白血症。临床表现为发绀，进一步引起溶血，尿显棕红色（酱油色尿），可致严重的溶血性贫血。（1）量反应；药理效应的高低或多少，可用数字或量的分级来表示其作用强度的反应，如心率、血压、血糖浓度等。（2）质反应：药理效应是阳性或阴性全或无的关系的反应，如：生存、死亡、惊厥、睡眠等。（1）半数致死量：即LD50，系指使半数动物出现死亡的剂量。（2）半数有效量：即ED50，系指使半数动物产生某种特定反应的剂量。（1）习惯性：指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后会出现不适应的感觉。（2）依赖性：指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。如使用吗啡、可卡因等成瘾后，突然停药出现烦躁不安、流泪、流涎等症状。 (1)中枢性镇咳药：直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用。它又可分为两类：①依赖性或成瘾性镇咳药：如可待因。②非依赖性或非成瘾性镇咳药：右美沙芬、如喷托维林（咳必清）、氯哌斯汀（咳平）等。(2)外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节而发挥镇咳作用，如那可丁，苯佐那酯（退嗽露）。大致分以下3类。(1)高效能利尿药：如呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼等。(2)中效能利尿药：如氢氯噻嗪（双氢克尿噻）、吲哒帕胺。(3)低效能利尿药：如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。与一般实验设计一样，有以下三原则。(1)随机：就是使每一个体在实验中都有同等的机会，随机遇分组或受处理。(2)重复：能在同样条件下，把实验结果重复出来，才算是可靠的实验。为此要保证动物数，并进行重复实验。(3)对照：任何实验研究都不能缺少对照研究，所以必须设立对照组。对照有以下几种形式：①空白对照：不加任何处理的对照组。②假处理对照：除不用被试药物外，对照组动物要经受同样处理。③阳性对照：用已知标准药物对照。④组间对照：实验组间，不同剂量的受试药组的对照。 (1)未吸收的毒物处理：采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物，防止吸收。(2)已吸收的毒物处理：静脉输液以降低血中毒物浓度，使用利尿剂促进毒物排泄。(3)对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。 (4)应用解毒剂：如已确证毒物性质，应选择适当的特异性解毒剂。

尹定邦--设计学概论-考题与答案(1).

第一章导论:设计学的研究范围及其现状 1.简述设计的目标设计就是设想、运筹、计划与预算,它是人类为实现某种特定目的而进行的创造性活动。设计的终极目标永远是功能性与审美性。 2.简述设计学的划分我们一般将设计学划分为设计史、设计理论与设计批评三个分支。通过学科方向的确定,以及对相关学科的认识,我们便能理解研究设计史必然要研究科技史与美术史,研究设计理论必然要研究相关的工程学、材料学和心理学,研究设计批评必然要研究美学、民俗学和伦理学的理论要求。 3.简述当今设计学研究的现状设计学研究是一个开放的系统,除了从自己的种学科——美术学那里继承了一套较完善的体系之外,它还要广泛地从那些相关的学科,如哲学、经济学、社会学、心理学、建筑学、机械学那里获得启发,借用词汇,吸收观点,消化方法。这便是当今设计学研究的现状。 4.简述设计学各领域的代表人物与代表著作曾任英国美术史协会主席的佩夫斯纳爵士,在其《社会美术史》研究中,就已经孕育了对现代设计的倡导;他在1936年出版的《现代运动的先锋》更是现代设计的宣言而为西方的所有设计专业学生所必读。德国建筑家、理论家森珀是将达尔文进化论运用于美术史研究的第一人。他在1860年至1863年期间出版了极富思辨性的三卷本巨著《工艺美术与建筑的风格》,着重探讨装饰与功能之间的适当联系。奥地利美术史学家阿洛伊斯?里格尔,于1893年出版了被认为是有关装饰艺术历史的最重要的著作——《风格问题》 5.简述当代西方设计思潮 1.符号学理论。根据符号学的理论,人类的思维和语言交往都离不开符号,而人的意识过程就是一个符号化过程,思维无非是对符号的一种组合、转换、再生的操作过程。符号是人类认识事物的媒介,符号又是表达思想情感的物质手段,简言之,人类的意识领域就是一个符号的世界。 2.结构主义。结构主义理论是一种社会学方法,其目的在于给人们提供理解人类思维活动的手段。 3.解构方法。按照解构主义理论,我们可以运用科学的符号学原理来分析图像,并且分别说明其视觉的、文化的、以及语言的意义,这一分析过程被解构主义理论家称之为解码(Decoding)。 4.混沌理论。混沌理论是要向我们说明,我们才刚刚开始理解自然界的复杂性,即自然现象及其事件的连锁反应。 5.绿色设计。起自于旨在保存自然资源、防止工业污染破坏生态平衡的一场运动,虽然它迄今仍处于萌芽阶段,但却已成为一种极其重要的新趋向。 6.信息技术。对于设计学而言,计算机技术和通信技术这两大领域的发展,已经改变了20世纪以来设计的过程和生产。三、思考题 1.设计学是怎样作为一门独立的学科出现的 2.设计史、设计理论与设计批评对于设计实践分别具有怎样的意义 3.如何看待中国古代设计思想对现代设计的意义第二章设计的多重特征 1.设计的基本特征是什么设计是一种产品生产,这种产品具有物理的属性,可批量生产,它满足商品的价值规律,反映着

《药剂学》试题及答案

药剂学习题第一篇药物剂型概论第一章绪论一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型

药剂学考试题库及答案大全(二)

药剂学考试题库及答案第一章绪论 1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。 ⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 ⑵药物剂型：dosage form 为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。 ⑶药物制剂：Pharmaceultical preparations 剂型中的具体药品。 2、药剂学研究的主要内容。 ⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。 ⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发 3、药剂学有哪些分支学科？物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。 4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？1953 5、GMP:《药品生产质量管理规范》，good manufacturing practice

GLP:《药物非临床研究质量管理规范》，good laboratory practice GCP:《药物临床试验管理规范》，good clinical practice OTC：可在柜台上买到的药物，over the counter 6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。 .处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药：可在柜台上买到的药物—over the counter 第九章液体制剂 1、液体制剂的特点和质量要求： ①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。（3）易于分剂量。老少患者皆宜。（4）可减少某些药物的刺激性。 ②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。 ③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。 2、分散体系分类液体制剂分散粒子大小特征：

智慧树知到《设计学概论》章节测试【完整答案】

智慧树知到《设计学概论》章节测试【完整答案】智慧树知到《设计学概论》章节测试答案第一章 1、最著名的结构主义倡导者是法国人类学家是()。莱维?施特劳斯福柯罗兰?巴特索绪尔答案:莱维?施特劳斯 2、中国工业设计协会成立于()年? 1987年 1988年 1989年 1990年答案:1987年 3、英国著名艺术评论家和美学家()提出了“艺术是有意味的形式”的著名论点罗杰?弗莱亚里士多德苏格拉底

克莱夫?贝尔答案:克莱夫?贝尔 4、()从一开始就将艺术因素纳入整个设计教育结构体系中,将艺术与设计作为一个不可分割的有机体。包豪斯乌尔姆设计学院德国工业同盟荷兰风格派答案:包豪斯 5、()是先秦最重要的设计著作。《考工记》《老子》《墨子》《孟子》答案:《考工记》 6、设计就是设想、运筹、计划与预算，它是人类为实现某种特定目的而进行的创造性活动。设计的终极目的就是改善人的环境、工具以及人自身。对错答案:对 7、混沌理论是要向我们说明，我们才刚刚开始理解自然界的复

杂性，即自然现象及其事件的连锁反应。对错答案:对 8、我们一般将设计学划分为设计史、设计理论与()三个分支。设计批评设计评价设计思维设计美学答案:设计批评 9、明代徐光启的《农政全书》与《齐民要术》、()一起被视为我国农业著述中的不朽丰碑。《天工开物》《汜胜之书》《农桑辑要》《农书》答案:《天工开物》 10、()理论自60年代后期由法国哲学家德里达在其《论语法学》一书中确立抽象主义解构主义立体主义

结构主义答案:解构主义第二章 1、()是指以古今纯艺术或设计艺术为对象，根据设计的需要，进行符号意义的分解，分解成语词、纹样、标识、单形、乐句之类，使之进入符号储备，有待设计重构。创造解构借用参照答案:解构 2、()方法是以系统整体分析及系统观点来解决各种领域具体问题的科学方法。结构论控制论信息论系统论答案:系统论 3、90年代的市场竞争主要是文化的竞争，而文化竞争又取决于()的竞争。经济设计

药剂学试题简答题及答案

答：Noyes—Whitney方程:dC/dt二KS(CS-C) K 是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。 1.增加固体的表面积 2.提高温度 3.增加溶出介质的体积 4.增加扩散系数 5 . 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 (4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间

的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔

之间的摩擦答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5?2h,控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4?6h,释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7?10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke ' s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ :2）g / 9 : 1- 答: Stocks定律：V二2 r2（是分散介质的粘度：2为介质的密度；：1为粒子的密度；:r为粒子的半径，粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3 .絮凝、反絮凝；4 .结晶增长、转型；5 .降低分散相的浓度、温度。 5.影响滤过的因素是什么？答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合Poiseuile公式： p n r4t V = 8 n l式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；n —滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有： ①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法； ②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

尹定邦--设计学概论-考题与答案

《设计学概论》复习题 1、 *西方美术史之父是谁？设计的概念是什么？瓦萨里。设计是整体与局部的比例关系，局部与局部对整体的关系。由于明确了这种关系，才产生了这么一个判断：事物在人的心灵中所有的形式通过人的双手制作而成形。 2、**设计史家和设计批评家的关注点有什么不同？设计史家的关注点是设计的历史，设计批评家的关注点却是当代的设计作品。 3、* 设计批评理论的任务是什么？设计批评的任务是以独立的表达媒介描述、阐释和评价具体的设计作品；设计批评是一种多层次的行为，包括历史的，再创造性的和批判性的批评，在这种情形中，设计批评追求的是价值判断。 4、* 设计批评的研究对象是什么？设计批评中，历史的批评与设计史的任务大致相似，二者都是将设计作品放在某个历史的框架中进行阐释，其区别只在于按今天的学科范围的划分：距当代20年以前的设计作品为设计史的研究对象，而当代20年里的作品则是设计批评的研究对象。所以，任何研究当代20年里的设计作品的学者，都会按学科规范被称作设计批评家而不是设计史家，这是因为作品与评价文章之间的历史距离太短，使得学者的批评比设计史家带有更强烈的流行语调。 5、什么是再创造性的设计批评？再创造性的设计批评和批判性的设计批评却不同于设计史。再创造性设计批评是确定设计作品的独特价值，并将其特质与消费者的价值观与需要相联系。在大多数情况下，它是一种文学表现，评论文章本身便有独立的文学价值和艺术价值。因此，在事实上，它是将一种设计作品转换成了另一种设计作品，即文字的作品。它有文字的精巧和感染力，其文学色彩完全可以独立于所阐述的设计作品之外为人们欣赏。 6、什么是批判性设计批评？批判性设计批评是将设计作品与其他人文价值判断和消费文化需要相联系对作品作出评价，并对作品的评价制定出一套标准，将这些标准运用到对其他设计作品的评价中去，它的重要在于作品价值判断。这些标准包括：形式的完美性、功能的适用性、传统的继承性以及艺术性意义。这些标准都是对设计的理想要求，在批评运用中基本上不考虑其合适与否，而是作为设计批评的理想标准。 7、文艺复兴时期的“设计”一词等同19世纪的艺术批评吗？形式的完美性而言，“设计”这一概念本身就是在文艺复兴时期作为艺术批评的术语而发展起来的。作为艺术批评的术语，设计所指的是合理安排艺术的视觉元素以及这种合理安排的基本原则。这些视觉元素包括：线条、形体、色调、色彩、肌理、光线和空间；而合理安排就是指构图或布局。 8、当代的“设计”一词的含义与19世纪前有什么不同？文艺复兴时期至19世纪，艺术批评家们在使用“设计”这一批评术语时，多少还强调它与艺术家视觉经验和情感经验的联系，而19世纪之后“设计”这一词已完成了个人视觉经验和情感经验的积淀，进而成为一个纯形式主义的艺术批评术语而广为传播。 9、什么是设计批评中的形式主义？对现代设计来说，20世纪初的形式主义艺术批评家毫无例外地成了现代设计批评的先声。正如沃尔夫林在美术史研究上提出“无名的风格史”从而开了形式主义研究的先河，艺术批评家弗赖伊(1866～1934年)和贝尔(1881～1964年)在艺术批评中也倡导形式主义研究，他们所举的也是纯设计的旗帜。弗赖伊在《视觉与设计》(1920)一书中便提出艺术品的形式是艺术中最本质的特点，他着重于视觉艺术中“纯形式”的逻辑性、相关性与和谐性。而贝尔在

药剂学试题及答案(4)

药剂学试题及答案第十六章制剂新技术一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸

7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入

尹定邦《设计学概论》(全新版)笔记和课后习题答案

尹定邦《设计学概论》（全新版）笔记和课后习题详解完整版-精研学习?提供免费试用20％资料全国547所院校视频及题库考研全套>视频资料>课后答案>往年真题>职称考试第1章作为学科的设计 1.1复习笔记考点一：设计的理论阐述★★★ 设计作为一门新兴的学科，产生于20世纪，依据西方对视觉艺术理论研究领域的划分方式来划分设计的理论研究领域，可以将其分为设计史、设计理论与设计批评三个分支。 1设计史 1977年，英国成立了设计史协会，这标志着设计史正式从装饰艺术史或应用美术史中独立出来并成为一门新的学科。（1）戈特弗里德·桑佩尔（1803～1879） ①人物简介桑佩尔作为德国建筑师与作家，是将达尔文进化论运用于艺术史研究的第一人。 ②思想主张 a．在艺术史观上桑佩尔认为艺术的历史是一个连续的、线性的发展过程；艺术的风格是由地域、气候、时代、习俗，更重要的是由材料和工具等各种因素所决定的。其追随者认为，艺术品是技术手段或自然原型的被动反应。 b．其美学材料主义影响了欧洲许多艺术史家和建筑家。他强调艺术变化的原因来自环境、材料和技术，基于此，西格弗里德·吉迪恩写成《空间、时间与建筑：新传统的成长》一书。 c．他强调材料在建筑和工艺美术中的重要性，并因此成为现代艺术运动的先驱。 ③代表作品在《工艺与建筑的风格》著作中，他着重探讨装饰与功能之间的联系。（2）阿洛伊斯·李格尔（1858～1905） ①思想主张 a．奥地利艺术史学家李格尔从价值上完全打破了大艺术与小艺术的分界，将对传统小艺术的研究提高至显学的地位。 b．他严厉地批判桑佩尔的机械材料主义理论，指出机械材料主义美学的漏洞，强调艺术是一门心智的学科，必须具有精神性，并称之为“自由的、创造性的艺术冲动”，即“艺术意志”。而艺术品是一种具有创造性的心智成功、是人的创造性精神的物质表现。 c．艺术活动的根本所在是坚持创造性的自主和选样的原则。 ②代表作品其代表作《风格问题》是有关装饰艺术历史的重要著作，其重要之处在于李格尔认识到装饰艺术研究是一门严格的历史科学，这一认识对后世学者将设计作为一门历史科学来研究有着根本性的启发。（3）尼古拉斯·佩夫斯纳（1902～1983）

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