正交设计优化罗红霉素的处方工艺

摘要】目的：制备罗红霉素片，筛选出最佳处方工艺。方法：采用正交设计法，以溶出度作为考察指标，进行处方筛选、优化。结果：最佳处方中预胶化淀粉(A)，低取代羟丙纤维素(B)，泊洛沙姆(C)分别为80mg，40mg，3mg，3批优化处方的

样品，以及市售样品在标准介质中15分钟溶出度均大于85%。结论：罗红霉素

片优化处方合理，工艺简单，溶出行为与被仿样品具有一致性。

【关键词】罗红霉素片正交设计处方工艺

【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）19-0138-02

Optimization of Formula Tech

logy of Roxithromycin capsules by Orthogonal DesignWu Jun?，Chen Jianxiang，Chen Lan，Zhang Shengwen，Yu Chunmei?(Southwest Pharmaceutical Co.，Ltd，ChongQing 400038)

【ABSTRACT】 Objective:To prepare Roxithromycin capsules,and to optimize the best formula tech

logy.Methods:The formula was optimized by orthogonal design using dissolution as index.Results:The optimal formula of Roxithromycin capsules was as followed：amylum pregelatinisatum (A)，L-hydroxypropylcellulose (B)，poloxamer (C)

were 80mg，40mg，3mg，respectively.The dissolution of 3 batches of our samples and control article was more than 85%,.Conclusion: The formula of Roxithromycin capsules is reasonable, tech

logy is simple, essentially，the dissolution curve in vitro was similar to imitation.

【KEY WORDS】 Roxithromycin capsules Orthogonal design Formula tech

logy

罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素, 能与敏感细菌的50S核

糖体亚基可逆性结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A 位)移至肽酰基结合部位(P位)，从而抑制蛋白质的合成[1]。罗红霉素不溶于水，

对胶囊的溶出度影响较大，胶囊填充流动性不好，影响装量差异。基于以上原因，本课题运用正交设计，采用湿制粒，解决了溶出度和流动性问题，现报道如下：

1 仪器与试剂

1.1仪器

HZ-12型高效湿法造粒机(重庆南方制药机械厂)；CT-C型热风循环烘箱(重庆

大渝机电开发公司)；GSZ-200快速整粒机(宁波市华东制药机械厂)；三维摆动混

合机(四川永川通用机械厂)；NJP-400全自动装胶囊机(浙江华达制药机械厂)；

ZRS-8G 智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；HP8453紫外分光光度计(惠普公司)。

1.2试药

罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定)；罗红霉素原料(浙江震元制药有限

公司)；预胶化淀粉(湖州展望药业有限公司)；低取代羟丙纤维素(湖州展望药业有

限公司)；泊洛沙姆(南京威尔化工有限公司)；硬脂酸镁(安徽山河药用辅料有限公司)；乙腈(Adamas-bata Co.,Ltd)为色谱纯，其余试剂为分析纯，水为蒸馏水。

2 方法与结果

2.1处方

罗红霉素1500g，预胶化淀粉800g，低取代羟丙纤维素400g，泊洛沙姆30g，适量5 %PVP K30的乙醇溶液作为粘合剂，硬脂酸镁10g，制成10000粒，用PVC/