第三章 外周神经系统药物药理

第三章外周神经系统药物药理

(一)名词解释

1．真性胆碱酯酶

2．去极化型肌松药

3.肾上腺素受体激动药

4.肾上腺素升压作用的翻转

(二)填空题

1．酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在____________酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成____________，后者进入囊泡中，进一步合成_________。

2．乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________；去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。

3. M受体兴奋可引起心脏_________，瞳孔_________，胃肠平滑肌_________，腺体分泌__________。

4．毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。

5．新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。

6．新斯的明为_______________抑制药，其对_______________兴奋作用最明显，同类药还有_______________。

7．新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。8．新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。

9.为下列病症选一合适的药物：重症肌无力___________，青光眼___________。

10．阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。

11．山莨菪碱可用于治疗_________________和___________________。

12．阿托品属于_______________药物，对心血管系统的临床应用是______________、_______________；禁忌证有_____________、_______________。

13．琥珀胆碱的不良反应有______________、______________、______________、________________。

14.合成扩瞳药有___________、___________等；合成解痉药有__________、___________等。15．兼有直接与间接激动肾上腺素受体作用的药物有_____________和_____________。

16．去甲肾上腺素的主要不良反应有_________ 和_______________。

17．与肾上腺素相比较，麻黄碱的特点是_________、_________、_________和_________。18．去氧肾上腺素扩瞳机制是______________；阿托品的扩瞳机制是______________。

19.肾上腺素的主要禁忌症是___________、____________、____________、____________等。20．具有膜稳定作用的β受体阻断药有____________、____________和____________等。21．酚妥拉明除对血管平滑肌________阻断外，还可直接________平滑肌，使外周血管________，血压________。

22．噻吗洛尔是已知作用最强的_______________阻断药，其降低眼内压的作用主要是减少_______________。

23．普萘洛尔的禁忌证有___________、___________、___________、___________。

24.普萘洛尔的主要用途有______________、______________、____________、____________、____________等。

25.选择性β1受体阻断药有______________、______________等；αβ受体阻断药有____________、____________等。

(三)单项选择题

1．β2受体兴奋可引起

B．胃肠平滑肌收缩

C．瞳孔缩小

D．腺体分泌增加

E．皮肤血管收缩

2．突触间隙Ach消除的主要方式是

A．被MAO灭活

B．被COMT灭活

C．被AchE灭活

D．被磷酸二酯酶灭活

E．被神经末梢重摄取

3．胆碱能神经节后纤维兴奋时不会产生

A．心脏抑制

B．血管扩张，血压下降

C．骨骼肌收缩

D．内脏平滑肌松弛

E．瞳孔缩小

4．去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括A．心脏兴奋

B．皮肤粘膜和内脏血管收缩

C．支气管平滑肌松弛

D．胃肠平滑肌兴奋收缩

E．瞳孔扩大

5．胆碱能神经不包括

A．部分交感神经节前纤维

B．部分副交感神经节前纤维

C．部分副交感神经节后纤维

D．大部分交感神经节后纤维

E．运动神经

6．关于乙酰胆碱的M样作用，错误的是

A．血压升高

B．心率减慢

C．胃肠平滑肌兴奋

D．瞳孔括约肌收缩

E．腺体分泌增加

7.去甲肾上腺素能神经为

A.几乎全部交感神经节后纤维

B.交感神经节前纤维

C.副交感神经节后纤维

D.副交感神经节前纤维

E.运动神经

8. N2受体兴奋主要引起

A.神经节兴奋

B.心脏抑制

D.骨骼肌收缩

E.胃肠平滑肌收缩

9.治疗支气管哮喘应选用对哪一种受体作用较强的拟肾上腺素类药物

A.α1受体

B.β1受体

C.α2受体

D.β2受体

E. M受体

10.下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘

A．a受体激动剂

B．a受体阻断剂

C．b受体激动剂

D．b受体阻断剂

E．以上都不是

11．毛果芸香碱滴眼可引起

A．缩瞳、升高眼内压、调节痉挛

B．缩瞳、降低眼内压、调节麻痹

C．扩瞳、降低眼内压、调节麻痹

D．扩瞳、升高眼内压、调节痉挛

E．缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

12．毛果芸香碱引起调节痉挛是兴奋了以下哪一受体

A．虹膜括约肌上的M受体

B．虹膜辐射肌上的α受体

C．睫状肌上的M受体

D．睫状肌上的α受体

E．虹膜括约肌上N2受体

13．毛果芸香碱使瞳孔缩小的原理

A．兴奋虹膜括约肌上的M受体

B．兴奋虹膜辐射肌上的α受体

C．兴奋睫状肌上的M受体

D．兴奋睫状肌上的α受体

E．兴奋虹膜括约肌上N2受体

14．毛果芸香碱对视力的影响是

A、视近物模糊、视远物清楚

B、视近物清楚、视远物模糊

C、视近物、远物均清楚

D、视近物、远物均模糊

E、使调节麻痹

15．有关新斯的明的叙述，错误的是

A．对骨骼肌的兴奋作用最强

B．为难逆性抗胆碱酯酶药

C．可直接激动N2受体

D．可促进运动神经末梢释放ACh

E．禁用于支气管哮喘患者

16．新斯的明可用于治疗

A．琥珀胆碱过量引起的呼吸麻痹

B．手术后肠麻痹

C．室性心动过速

D．支气管哮喘急性发作

E．有机磷农药中毒

17．新斯的明的哪项作用最强大

A．对心脏的抑制作用

B．促进腺体分泌作用

C．对眼睛的作用

D．对中枢神经的作用

E．骨骼肌兴奋作用

18．某患者于腹部手术后发生尿潴留，经分析为膀胱麻痹所致，最好选用

A、东莨菪碱

B、新斯的明

C、毒扁豆碱

D、琥珀胆碱

E、山莨菪碱

19．新斯的明的禁忌症是

A.青光眼

B.重症肌无力

C.机械性肠梗阻

D.尿潴留

E.高血压

20.下述哪一组织对新斯的明不敏感

A、骨骼肌

B．中枢神经

C．胃肠平滑肌

D．膀胱平滑肌

E.以上都不是

21.新斯的明不用于下列哪一种情况

A.支气管哮喘

B.阵发性室上性心动过速

C.重症肌无力

D.手术后肠胀气

E.非去极化型肌松药过量中毒

22.新斯的明治疗重症肌无力的主要机制是

A.兴奋骨骼肌的M受体

B.抑制胆碱酯酶

C.兴奋中枢神经系统

D.促进Ca2+内流

E.促进Ach的合成

23.某患者于腹部手术后发生尿潴留，经分析为膀胱麻痹所致，最好选用

A.东莨菪碱

B.新斯的明

C.毒扁豆碱

D.琥珀胆碱

E.山莨菪碱

24.有关毛果芸香碱的叙述,正确的是

A.激动虹膜M受体，使瞳孔括约肌松弛

B.可激动M、N受体

C.使睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平

D.不影响腺体分泌

E.对闭角型及开角型青光眼都有一定效果

25.能够降低眼内压治疗青光眼，又能引起调节痉挛的药物是

A.阿托品

B.东莨菪碱

C.毛果芸香碱

D.新斯的明

E.去氧肾上腺素

26．阿托品对下列哪一症状无缓解作用

A．腹痛、腹泻

B．流涎出汗

C．骨骼肌震颤

D．瞳孔缩小

E．大小便失禁

27．用于房室传导阻滞的药物是

A．肾上腺素

B．去甲肾上腺素

C．阿拉明

D．阿托品

E．普萘洛尔

28．阿托品禁用于

A．支气管哮喘

B．肠痉挛

C．虹膜睫状体炎

D．中毒性休克

E．青光眼

29．以下哪个药物中毒可用新斯的明来解救

A.筒碱毒碱

B.琥珀胆碱

C.毒扁豆碱

D.毛果芸香碱

E.肾上腺素

30．阿托品对眼睛的作用是

A.扩大瞳孔,升高眼内压，视远物模糊

B.扩大瞳孔,升高眼内压，视近物模糊

C.扩大瞳孔,降低眼内压，视近物模糊

D.扩大瞳孔,降低眼内压，视远物模糊

E．缩小瞳孔,升高眼内压，视近物模糊

31．关于阿托品的叙述，下列哪一项是错误的

A.可用于治疗过敏性休克

B.可用于治疗感染性休克

C.可用于治疗缓慢型心律失常

D.可用于全身麻醉前给药

E．可用于缓解内脏绞痛

32．大剂量阿托品治疗感染性休克的理论依据是A．收缩血管，升高血压

B．扩张小血管，改善微循环

C．扩张支气管，升高血压，解除呼吸困难D．兴奋心脏，增加心输出量

E．兴奋大脑皮层，使病人苏醒

33．麻醉前常注射阿托品，其目的是

A．增强麻醉效果

B．兴奋呼吸中枢

C．预防心动过缓

D．协助松弛骨骼肌

E．减少呼吸道腺体分泌

34．阿托品的哪种作用与阻断M受体无关A．扩大瞳孔,调节麻痹

B．抑制腺体分泌

C．扩张血管,改善微循环

D．松弛内脏平滑肌

E．兴奋心脏，加快心率

35．有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是A．阿托品

B．后马托品

C．东莨菪碱

D．山莨菪碱

E．丙胺太林

36．下列有关东莨菪碱的叙述，错误的是A．中枢兴奋作用较强

B．用于麻醉前给药

C．可用于晕动病和震颤麻痹

D．抑制唾液分泌

E．青光眼患者禁用

37．山莨菪碱的特点是

A．可治疗青光眼

B．可治疗晕动病

C．可治疗感染性休克

D．可用于麻醉前给药

E．可缓解震颤麻痹症状

38．阿托品对有机磷酸酯类中毒的哪一症状无效

A．腹痛、腹泻

B．流涎出汗

C．骨骼肌震颤

D．瞳孔缩小

E．大小便失禁

39．下列哪一选项是阿托品禁忌证

A．前列腺肥大

B．胃肠痉挛

C．支气管哮喘

D．心动过缓

E．感染性休克

40．阿托品引起瞳孔扩大是由于

A．睫状肌收缩

B．虹膜辐射肌收缩

C．睫状肌松弛

D．虹膜括约肌收缩

E．虹膜括约肌松弛

41．阿托品扩张血管的机理可能是

A．阻断β1受体

B．阻断β2受体

C．阻断N受体

D．直接扩张血管

E．阻断M受体

42．阿托品解除平滑肌痉挛，效果最好的是

A．支气管平滑肌痉挛

B．胃肠道平滑肌痉挛

C．胆道平滑肌痉挛

D．输尿管平滑肌痉挛

E．子宫平滑肌兴奋

43．有关阿托品不良反应的叙述，错误的是

A．口干乏汗

B．小便困难

C．心率加快

D．瞳孔扩大

E．视远物模糊

44．具有防晕止吐作用的药物是

A．阿托品

B．新斯的明

C．东莨菪碱

D．山莨菪碱

E．毒扁豆碱

45．有一呕吐患者，经大剂量东莨菪碱治疗后，又出现心悸，瞳孔明显扩大、排尿困难等症状，

这时应该

A．继续用原剂量东莨菪碱治疗

B．改用大剂量的阿托品治疗

C．应用适量的普鲁本辛对抗新出现的症状D．应用适量的毛果芸香碱对抗新出现的症状E．以上均不正确

46间羟胺不具有以下哪种药理作用

A.收缩血管

B.增加尿量

C.心输出量增加

D.使囊泡中的去甲肾上腺素释放

E.升压作用

47.使用过量最易致心律失常的药物是

A．异丙肾上腺素

B．多巴胺

C．肾上腺素

D．麻黄碱

E．去甲肾上腺素

48．去甲肾上腺素减慢心率的机制是

A.降低外周阻力

B.抑制窦房结

C.抑制交感中枢

D.直接负性频率作用

E.血压升高引起反射迷走神经兴奋

49．抢救过敏性休克的首选药是

A.多巴酚丁胺

B.异丙肾上腺素

C.去甲肾上腺素

D.多巴胺

E.肾上腺素

50．舒张肾及肠系膜血管最强的拟肾上腺素药是

A.间羟胺

B.多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.肾上腺素

E.麻黄碱

51．选择性激动β1受体的药物是

A.多巴胺

B.沙丁胺醇

C.麻黄碱

D.间羟胺

E.多巴酚丁胺

52．微量肾上腺素与局麻药配伍的目的是

A.防止过敏性休克

B.中枢镇静作用

C.局部血管收缩，促进止血

D.延长局麻作用时间及防止吸收中毒

E.防止出现低血压

53．多巴胺舒张肾及肠系膜血管的机制是

A.阻断α受体

B.激动β1受体

C.激动β2受体

D.激动DA受体

E.直接作用

54．上消化道出血时局部止血可用

A.去甲肾上腺素口服

B.去甲肾上腺素肌注

C.去甲肾上腺素静注

D.去甲肾上腺素静滴

E.间羟胺肌注

55．具有快速耐受性的药物是

A.去甲肾上腺素

B.间羟胺

C.多巴胺

D.麻黄碱

E.肾上腺素

56．中枢兴奋作用最为明显的药物

A.异丙肾上腺素

B.肾上腺素

C.麻黄碱

D.多巴胺

E.间羟胺

57．去甲肾上腺素静滴外漏的最佳处理

A.生理盐水皮下注射

B.普鲁卡因溶液封闭

C.酚妥拉明皮下浸润注射

D.热敷

E.冷敷

58．少尿或无尿的休克病人应禁用

A.山茛菪碱

B.异丙肾上腺素

C.多巴胺

D.阿托品

E.去甲肾上腺素

59．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人应选用

A.间羟胺

B.肾上腺素

C.多巴酚丁胺

D.去甲肾上腺素

E.多巴胺

60．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是

A.中枢兴奋症状

B.体位性低血压

C.舒张压升高

D.心悸或心动过速

E.急性肾功能衰竭

61．去甲肾上腺素持续静滴的主要危险是

A.肝功能衰竭

B.心肌缺血

C.局部组织坏死

D.心律失常

E.急性肾功能衰竭

62．肾上腺素与异丙肾上腺素的相同适应症是

A.局部止血

B.过敏性休克

C.支气管哮喘

D.上消化道出血

E.以上均不是

63．下列哪种药物不用于心源性哮喘?

A.吗啡

B.肾上腺素

C.氨茶碱

D.毒毛花甙K

E.呋塞米

64.去甲肾上腺素治疗消化道出血时宜采用的给药方法是

A.皮下注射

B.口服稀释液

C.肌内注射

D.静脉注射

E.以上都不是

65属于非儿茶酚胺类药物的是

A.肾上腺素

B.异丙肾上腺素

C.多巴酚丁胺

D.去甲肾上腺素

E.麻黄碱

66.下列有关麻黄碱的叙述，错误的是

A.口服易吸收

B.作用弱而持久

C.中枢兴奋作用显著

D.舒张肾血管

E.连续用药可发生快速耐受性

67.溺水、麻醉和手术意外所致的心脏骤停宜选用

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.异丙肾上腺素

D.多巴胺

E.麻黄碱

68.防治硬膜外和蛛网膜下隙麻醉引起的低血压宜选用

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.异丙肾上腺素

D.多巴胺

E.麻黄碱

69.氯丙嗪过量引起的低血压宜选用

A.肾上腺素

B.异丙肾上腺素

C.去甲肾上腺素

D.多巴胺

E.麻黄碱

70．选择性阻断α1受体的药物是

A.可乐定

B.哌唑嗪

C.酚妥拉明

D.α-甲基多巴

E.妥拉唑啉

71.肾上腺素升压作用可被下列哪类药物所翻转

A. N受体阻断药

B.β受体阻断药

C.α受体阻断药

D．M受体阻断药

E．以上都不是

72．普萘洛尔的禁忌证是

A．肥厚型心肌病

B．心律失常

C．心绞痛

D．急性心肌梗死

E．心功能不全

73．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是A．美托洛尔

B．吲哚洛尔

C．拉贝洛尔

D．普萘洛尔

E．索他洛尔

74．可治疗外周血管痉挛性疾病的药物是

A．拉贝洛尔

B．酚妥拉明

C．拉贝洛尔

D．美托洛尔

E．噻吗洛尔

75．可诱发或加重支气管哮喘的药物是

A．酚妥拉明

B．妥拉唑啉

C．酚苄明

D．普萘洛尔

E．哌唑嗪

76．下列有关酚妥拉明的临床用途的叙述，错误的是

A.支气管哮喘

B.难治性充血性心力衰竭

C.外周血管痉挛性疾病

D.肾上腺嗜铬细胞瘤

E.休克

77．可用于诊治嗜铬细胞瘤的药物是

A.肾上腺素

B.酚妥拉明

C.阿托品

D.吲哚洛尔

E.雷尼替丁

78．兼有α和β受体阻断作用的药物是

A.美多洛尔

B.普萘洛尔

C.吲哚洛尔

D.拉贝洛尔

E.阿替洛尔

79．选择性阻断β1受体的药物是

A.吲哚洛尔

B.拉贝洛尔

C.噻吗洛尔

D.普萘洛尔

E.美托洛尔

80．具有降眼内压作用的β受体阻断药的是

A．美托洛尔

B．阿替洛尔

C．普萘洛尔

D．噻吗咯尔

E．拉贝洛尔

81．下列哪种情况可选用普萘洛尔？

A.心绞痛伴有心动能不全

B.心绞痛伴有窦性心动过缓

C.心绞痛伴有支气管哮喘

D.心绞痛伴有高血压

E.心绞痛伴有重度房窒传导阻滞

82.下列有关普萘洛尔的叙述，错误的是

A.阻断β1受体

B.阻断β2受体

C.膜稳定作用

D.使肾素释放减少

E.具有内在拟交感活性

83.普萘洛尔不宜用于下列何种疾病

A.高血压

B.窦性心动过缓

C.心绞痛

D.甲状腺功能亢进症

E.窦性心动过速

84.普萘洛尔可用于

A.房室传导阻滞

B.支气管哮喘

C.甲状腺功能亢进症

D.窦性心动过缓

E.以上都不是

85.能对抗去甲肾上腺素缩血管作用的药物是

A.酚妥拉明

B.普萘洛尔

C.阿托品

D.多巴胺

E.吲哚洛尔

(四)问答题

1．简述M受体激动时的主要效应。

2．简要说明肾上腺素受体激动药的分类及其各类的代表药物。

3．试述NA和ACh的生物合成和消除的方式。

4．试述传出神经系统药物的作用机制。

5．简述新斯的明治疗重症肌无力的依据。

6．简述M受体激动药的分类。

7．比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和应用。

8．试述新斯的明临床用途和禁忌证。

9．简述阿托品随着剂量的增加依次出现哪些作用

10．列表比较山莨菪碱与东莨菪碱的作用特点和主要用途。

11．试述阿托品对心血管系统的作用、作用机制及临床应用。

12．分析阿托品对眼的作用和用途。

13．简述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制。

14．简述羟间胺升压作用的机制及特点。

15．试述肾上腺素为何能救治过敏性休克？

16．试述间羟胺为何常作为去甲肾上腺素的代用品而用于各种休克早期的治疗？17．试分析实验动物先用α受体阻断药后再用肾上腺素时血压变化及其原因？

18．简述酚妥拉明的临床用途。

19．酚妥拉明为什么可治疗难治性充血性心力衰竭？

20．试述普萘洛尔的临床用途和主要不良反应。

【参考答案】

(一)名词解释

1．真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经元和红细胞内，此酶对生理浓度的乙酰胆碱作用最强，特异性较高，一般简称胆碱酯酶。

2．能与运动终板膜上的N2受体结合，由于不能像乙酰胆碱那样迅速被胆碱酯酶水解，故而持续激动N2受体，产生持久性去极化，使终板模失去对乙酰胆碱的反应而出现骨骼肌松弛。

3.是一类能与肾上腺素受体结合并能激动该受体,产生与肾上腺素能递质（NA）作用相似的药物。

4 .如事先给予α受体阻断药取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体舒张血管的作用得以充分表现,最终可将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。

(二)填空题

1．酪氨酸羟化酶多巴胺去甲肾上腺素

2．胆碱酯酶突触前膜对去甲肾上腺素（NA）的再摄取

3.抑制缩小收缩增加

4．缩瞳降低眼内压调节痉挛

5．治疗重症肌无力术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速

6．胆碱酯酶骨骼肌吡斯的明

7．抑制胆碱酯酶直接兴奋N2受体促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

8．支气管哮喘机械性肠梗阻尿路梗阻

9.新斯的明毛果芸香碱

10．扩瞳升高眼压调节麻痹

11．感染性休克内脏绞痛

12．M受体阻断窦性心动过缓房室传导阻滞青光眼前列腺肥大

13．术后肌痛眼内压升高血钾升高呼吸肌麻痹

14.后马托品托品酰胺丙胺太林贝那替秦

15．间羟胺麻黄碱

16．局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭

17．口服有效作用温和持久有较强的中枢兴奋作用快速耐受性

18．兴奋瞳孔扩大肌上的α受体阻断瞳孔括约肌上M受体

19.高血压器质性心脏病糖尿病甲状腺功能亢进

20．普萘洛尔吲哚洛尔醋丁洛尔

21．α受体舒张血管舒张下降

22．非选择性β受体房水生成

23．支气管哮喘严重房室传导阻滞心功能不全窦性心动过缓

24.高血压心绞痛心律失常心肌梗死甲状腺功能亢进症

25.美托洛尔阿替洛尔拉贝洛尔卡维地洛

(三)单项选择题

1.A

2.C

3.D

4.D

5.D

6.A

7.A

8.D

9.D 10.D

11.E 12.C 13.A 14.B 15.B 16.B 17.E 18.B 19.C 20.B 21.A 22.B 23.B 24.E 25.C 26．C 27．D 28．E 29．A 30．B 31．A 32．B 33．E 34．C 35．C 36．A 37．C 38．C 39．A 40．E 41．D 42．B 43．E

44．C 45．D

46.B 47.C 48.E 49.E 50.B51.E 52.D 53.D 54.A 55.D56.C 57.C 58.E 59.E60.D 61.E 62. C 63.B 64.B 65.E 66.D 67.A 68.E 69.C 70.B 71.C 72.E 73.D 74.B 75.D 76.A 77.B 78.D 79.E80.D

81.D 82.E 83.B 84.C 85.A

(四)问答题

1．M受体激动时的主要效应为：心脏抑制；胃肠壁、膀胱、支气管平滑肌收缩；瞳孔缩小；唾液腺和汗腺分泌增多。

2．肾上腺素受体激动药可分为三大类

⑴αβ受体激动药（肾上腺素）

⑵α受体激动药。包括：①α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）；②α1受体激动药（去氧肾上腺素）；③α2受体激动药（可乐定）

⑶β受体激动药。包括：①β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）；②β1受体激动药（多巴酚丁胺）；③β2受体激动药（沙丁胺醇）

3．乙酰胆碱（ACh）的生物合成与消除：胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱；乙酰胆碱作用的消除主要是被突触部位的胆碱酯酶所水解灭活。

去甲肾上腺素（NA）的生物合成与消除：酪氨酸是合成NA的原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用生成多巴胺，后者进入囊泡中，由多巴胺β羟化酶催化下进一步合成去甲肾上腺素。去甲肾上腺素（NA）的消除主要由突触前膜将其摄取入神经末梢内，称摄取1；部分未进入囊泡的NA可被胞浆中线粒体膜上的单胺氧化酶（MAO）破坏。非神经组织如心肌等也能摄取去甲肾上腺素，称摄取2，NA被摄取2后，即被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）及MAO所破坏。

4．传出神经药物的作用机制是

⑴直接作用于受体：包括激动受体和阻断受体。

⑵影响递质：①影响递质的生物合成；②影响递质的释放；③影响递质的生物转化；④影响递质的贮存。

5．新斯的明能强烈兴奋骨骼肌，临床上是治疗重症肌无力的首选药，其机制如下：①抑制胆碱酯酶，使突触间隙中乙酰胆碱堆积，持久性兴奋N2受体；②直接兴奋N2受体；③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

6．M受体激动药可分为直接激动M受体的药物如毛果芸香碱和胆碱酯酶抑制药，胆碱酯酶抑制药又分为可逆性抑制胆碱酯酶药如新斯的明、毒扁豆碱和持久性抑制胆碱酯酶药如有机磷酸酯类。

7．毛果芸香碱对眼的作用表现为①缩小瞳孔；②降低眼压；③调节痉挛。临床主要用于青光眼的治疗，尤以闭角型青光眼为佳。

阿托品对眼的作用表现为①扩大瞳孔；②升高眼压；③调节麻痹。临床主要用于①治疗虹膜炎；②验光配镜；③检查眼底。由于持续时间长，已被后马托品所替代。

8．新斯的明的临床用途为：①重症肌无力；②术后腹胀和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；

④非去极化型肌松药和阿托品中毒。

新斯的明的禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘。

9．阿托品随剂量的增加依次出现：①抑制腺体分泌；②扩瞳，升高眼内压和调节麻痹；③松弛内脏平滑肌；④影响心功能；⑤扩张血管；⑥兴奋中枢神经。

10．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和主要用途

山莨菪碱

作用特点：⑴解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛的作用比阿托品稍弱，但解痉作用的选择性较高；

⑵抑制唾液分泌作用弱；⑶不易能过血脑屏障。

临床应用：⑴感染性休克；⑵内脏绞痛。

东莨菪碱

作用特点：⑴抑制腺体分泌、扩瞳和调节麻痹作用较强，对心血管作用的影响较弱；⑵有中枢抑制作用；⑶防晕止吐作用。

临床应用：⑴麻醉前给药；⑵晕动病；⑶震颤麻痹；⑷麻醉，可代替洋金花；⑸有机磷酸酯类中毒。

11．在较大剂量时，阿托品阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制而使心率加快，也能加快传导；临床可治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓和房室传导阻滞，也可用于心脏骤停的抢救。

大剂量阿托品可扩张血管，这与其M受体阻断作用无关，可能是阿托品对血管的直接扩张作用，也可能是阿托品所致体温升高的代偿性散热反应，临床可用于治疗感染性休克。

12．阿托品对眼的作用表现为扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。

⑴扩瞳是由于阿托品阻断虹膜括约肌上的M受体，松弛虹膜括约肌，使瞳孔扩大。

⑵眼内压升高是由于扩瞳后虹膜退向外侧缘，虹膜角膜角（前房角）间隙变窄，阻碍房水回流，造成房水增多，眼内压升高。

⑶调节麻痹是当药物阻断睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌松驰而退向外缘，因而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，能看清远物，但看近物模糊不清，这一作用称调节麻痹。

阿托品在眼科的主要应用有：①虹膜炎；②检查眼底；③验光配镜。

13．肾上腺素治疗支气管哮喘的机制是：①激动支气管平滑肌β2受体，舒张支气管平滑肌；②激动α受体，使支气管粘膜血管收缩，降低血管通透性，消除支气管粘膜水肿；③激动β受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，减轻过敏性炎症。

14．间羟胺可直接激动α受体，还可促进神经末梢释放去甲肾上腺素，具有中等强度收缩血管作用和较弱心脏兴奋作用，升压可靠且持续时间长，不良反应少。

15．肾上腺素有心脏兴奋、收缩血管、舒张支气管、抑制组胺释放等作用，可迅速缓解过敏性休克所致的心跳微弱、血压下降、喉头水肿和支气管粘膜下水肿以及支气管平滑肌痉挛引起的呼吸困难等症状，临床上用于过敏性休克的抢救。

16．间羟胺主要作用于α受体，对β1受体作用较弱，与去甲肾上腺素比较，其主要特点是：①收缩血管、升高血压的作用较弱而持久；②肾血管收缩作用较弱，较少引起急性肾衰竭；③兴奋心脏的作用较弱，可使休克患者的心排出量增加；④对心率影响不明显，很少引起心律失常；

⑤化学性质稳定，除静脉给药外，也可肌内注射。所以间羟胺常作为去甲肾上腺素的代用品而用于各种休克早期的治疗。

17．α受体阻断药可阻断血管α受体，使小动脉和小静脉舒张，外周阻力下降，血压下降。肾上腺素可激动α和β受体，激动α受体，使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还激动β2受体，使骨骼肌血管、冠状血管舒张。α受体阻断药能选择性减弱或阻断肾上腺素的激动血管α受体引起血管收缩的升压效应，但不影响血管舒张的β2效应，其结果是β2效应占主导作用，使

18．外周血管痉挛性疾病；肾上腺嗜铬细胞瘤；休克；难治性充血性心力衰竭；对抗静脉滴注去甲肾上腺素发生的外漏。

19．充血性心力衰竭患者因心输出量不足，可反射性引起交感神经张力增加，外周血管阻力增高，加剧心脏功能衰竭。酚妥拉明可阻断α受体及直接松弛血管平滑肌，使小静脉扩张，回心血量减少，心前负荷减轻；小动脉扩张，外周阻力下降，心后负荷减轻；还可降低肺毛细血管压，减轻肺水肿；并解除或缓解心衰引起交感张力增高，使心力衰竭得以减轻。

20．普萘洛尔临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应有：①一般反应，如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等，偶见过敏反应等；②心脏抑制，故心功能不全、

窦性心动过缓、房室传导阻滞等禁用；③外周血管痉挛，由于心排出量减少（阻断β1受体）和外周血管收缩（阻断β2受体）；④诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用；⑤反跳现象，长期应用时突然停药，可引起病情恶化，如高血压病人血压突然骤升，心绞痛病人再度频繁发作等。因此，在病情控制后必须逐渐减量停药。