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阿司匹林作用原理

您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。

您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！”

本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。

阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。

早

在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。

人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。

水杨酸

这些化学物质的副作用在于它们会严重扰乱患者的消化机能。事实上，有些人曾因为大量服用此类化学物质来控制疼痛和肿胀而导致消化道出血。德国人霍夫曼就是其中之一。他患有严重的关节炎，但他的消化系统却无法承受水杨酸的刺激。这引起了他的儿子——德国化学家费利克斯·霍夫曼的注意。费利克斯在一家名叫Friedrich Bayer的公司（拜尔公司）工作，他一心想找到一种对他父亲的胃粘膜不会产生刺激作用的化学物质。他认为水杨酸之所以刺激胃粘膜的原因在于它是酸性物质，于是他在一连串的化学反应中加入这种化合物，并通过一种乙酰基将其某个酸性部分覆盖，最终将其转化成乙酰水杨酸（ASA）。他发现ASA 不仅能退烧、止痛和消除肿胀，而且对于胃部的刺激较小，效果甚至强于水杨酸。

乙酰水杨酸

遗憾的是，霍夫曼却未能等到成名的那一天。他于1897年完成了最初的研究。由于此药物刚刚问世，谨慎保守的老板们没有对其引起足够的关注，他们认为对这种药物所做的试验还不足以证明它的功效。直到1899年，拜耳公司一位名叫Dreser的高级药剂师兼科学家对这种新型药物的效用进行了演示，甚至还给它起了一个新名字：阿司匹林。人们认为该名称源自于一种与玫瑰具有亲缘关系的植物，此类植物能制成水杨酸（除柳木以外，其他一些植物也可以用于制作水杨酸）。于是，拜耳公司接受了这种经过试验检验的药物，并开始对其进行广泛宣传和推广。

在随后的数百年里，这种药物几经沉浮，并至少衍生了两类新药物，同时医学领域还发表了大量有关它的研究论文。仅在过去的五年内就发表了数千份这样的论文。最重要的一篇有关阿司匹林研究的论文发表于20 世纪70年代早期，英国科学家约翰·文及其同事在文中向人们展示了阿司匹林作用原理（请参阅以下各节）。为此，他们荣获了1982年的诺贝尔医学奖，约翰本人还被授予英国爵士头衔。

迄今为止，任何人都无法完全弄清疼痛的作用原理。事实上，尽管人们已经掌握了大量与疼痛有关的知识，但随着对疼痛了解的不断深入，问题也随之增多。下面将简要介绍一下疼痛的作用原理。

疼痛实际是大脑的感受。例如，假设您用锤子砸自己的手指（切勿轻易尝试），手指被砸的部位具有神经末梢，它们是关节和皮肤中的微型“探测器”，可感受到热、振动以及与外界事物（如握在手中的鼠标）的轻微接触所产生的各种感觉，当然也可感受到锤子的重击。每种不同的感觉都有不同的感受器与之对应。手指的受损组织还会释放出一些化学物质，使神经末梢能够感觉到更强烈的撞击，就好像调大音响的音量以便让您听得更清楚一样。这些化学物质中包括一种名为前列腺素的物质，受损组织中正常工作的细胞可通过一种名为环氧化酶-2（COX-2）的酶生成这种化学物质。

由于前列腺素的存在，感受撞击的神经末梢将发出一种很强的信号，该信号依次通过手部和手臂的神经到达颈部，然后进入大脑，大脑随即便可确定该信号意味着疼痛。尽管前列腺素似乎仅对一部分信号（即疼痛）起了作用，但这部分信号却具有重要意义。前列腺素不仅能感受到受损手指的疼痛，还能导致手指肿胀（称为“发炎”），使手指组织浸在血液中含有的某种液体中，这种液体有保护和治疗的作用。请注意，以上过程仅仅是一个简化的疼痛作用过程，实际上此过程中还会涉及到很多其他化学物质，而不仅仅是前列腺素。

上述过程完全可以使您意识到自己的手指已经受伤。疼痛的作用如下：提醒您手指已经受伤，需要悉心处理，并在手指痊愈前不要使用它。有时候，受伤并非是锤子所致，而是由其他原因而引起。例如，有时头痛可能是头部或颈部肌肉因受到挤压而收缩或大脑内的血管痉挛所致。很多人都患有关节炎，即指节或膝盖等关节肿胀疼痛，这些问题不仅使人感觉不适，还可能会造成关节永久损伤。很多女性在经期感到腹部无端疼痛，就是我们通常所说的痛经。这些过程中也有前列腺素的参与。

阿司匹林可通过抑制细胞生成前列腺素来缓解疼痛。还记得前面提到的COX-2

酶么？它是一种由人体内的细胞产生的蛋白质，用于提取在身体各组织内浮游的化学物质，然后将其转化成前列腺素。

很多完好的组织中均含有COX-2，而受损组织中产生的这种物质更多。阿司匹林可粘住COX-2，使之失去功能；这就好像将自行车锁住一样。自行车因上锁无法运行，同样COX-2因被阿司匹林粘住而失去功效。因此，仅服用阿司匹林并不能治愈疼痛的根源，如头部肌肉紧绷、腹部绞痛或被锤的手指。但它可以减弱通过神经传递到大脑中的信号。

一个有关阿司匹林和其他药物的常见问题是，“阿司匹林如何到达疼痛的部位呢？”其实，它根本不能到达该部位！服用阿司匹林后，它将在胃或消化道的后半段（即小肠）被溶解和吸收。随后，它将进入血液中，从而遍布全身。尽管它遍布了身体的各个部位，但却仅对生成前列腺素的部位（包括受伤部位）起作用。