药代动力学复习题
药代动力学复习题
第一章生物药剂学概述
问答题：
1、生物药剂学研究的容和目的是什么？
2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？
3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？
4、何为生物药剂学?研究它有什么意义?
5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。
6、何为药物在体的处置与消除?
7、口服片剂吸收的体过程有哪些?
第二章口服药物的吸收
问答题：
1、何谓吸收？
2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？
3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。
4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？
5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）
6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？
7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？
8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？
9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？
10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？
11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？
12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？
13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？
14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？
15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？
16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？
17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？
18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？
19、药物的首过效应发生在体哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？
20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？
21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？
22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？
23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？
24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？
25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？
26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？
27、止喘药气雾剂的粒度要求在何围，何故？
28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素)
29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？
30、药物的体过程怎样？
31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？
32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？
33、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？
34、生物膜的结构和特点是什么?
35、药物转运机制有哪几种?
36、主动转运有哪些特点?
37、什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?
38、食物如何影响药物消化道吸收?
39、药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?
40、何谓pH-分配学说?
41、药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?·
42、什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系?
43、固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?
44、测定固体药物溶出速度的方法有哪些?
45、评价固体药物溶出速度的方法有哪些?
46、表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?
47、应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?
48、利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?
（一）单项选择题
1 、正确论述生物药剂学研究容的是（）
A 、探讨药物对机体的作用强度
B 、研究药物作用机理
C 、研究药物在体情况
D 、研究药物制剂生产技术
2 、能避免首过作用的剂型是（）
A 、骨架片
B 、包合物
C 、软胶囊
D 、栓剂
3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）
A 、1-2 个半衰期
B 、2-3 个半衰期
C 、3-5 个半衰期
D 、5-8 个半衰期
E 、8-10 个半衰期
4 、药物剂型与体过程密切相关的是（）
A 、吸收
B 、分布
C 、代谢
D 、排泄
5 、药物疗效主要取决于（）
A 、生物利用度
B 、溶出度
C 、崩解度
D 、细度
6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（）
A 、解离药物的浓度越大，越易吸收
B 、药物脂溶性越大，越易吸收
C 、药物水溶性越大，越易吸收
D 、药物粒径越小，越易吸收
7 、药物吸收的主要部位是（）
A 、胃
B 、小肠
C 、结肠
D 、直肠
8 、下列给药途径中，除（）外均需经过吸收过程
A 、口服给药
B 、肌肉注射
C 、静脉注射
D 、直肠给药
9 、体药物主要经（）排泄
A 、肾
B 、小肠
C 、大肠
D 、肝
10 、体药物主要经（）代谢
A 、胃
B 、小肠
C 、大肠
D 、肝
11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（）
A 、片剂
B 、散剂
C 、溶液剂
D 、混悬剂
12 、药物生物半衰期指的是（）
A 、药效下降一半所需要的时间
B 、吸收一半所需要的时间
C 、进入血液循环所需要的时间
D 、血药浓度消失一半所需要的时间
13 大多数药物吸收的机理是
A 逆浓度差进行的消耗能量过程
B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E 有竞争转运现象的被动扩散过程
14PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是
A 被动扩散
B 主动转运
C 促进扩散
D 膜孔转运
E 胞饮或吞噬
15 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为
A 药物—血浆蛋白结合物
B 游离药物
C 药物—红细胞结合物
D 药物—组织结合物
E 离子型药物
16 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为
A 胃肠道Ph
B 胃空速率
C 溶出速率
D 血液循环
E 胃肠道分泌物
17某药物的表观分布容积为5 L ，说明
A 药物吸收较好
B 药物主要在肝中代谢
C 药物主要在血液中
D 药物主要与组织结合
E 药物排泄迅速
18弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是
A 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在
B 弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在
C 弱酸性药物在胃中溶解度增大
D 弱酸性药物在胃中稳定性好
E 弱酸性药物在胃中溶出速度快
19大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是
A 小肠液的pH有利于药物的吸收
B 小肠液的pH有利于药物的稳定
C 药物在小肠液中离子型比例增大
D 小肠粘膜具有巨大的表面积
E 药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快
20药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是
A 小肠
B 结肠
A．直肠
B．大肠
E．胃
21同一种药物口服吸收最快的剂型是
A 乳剂
Ｂ．片剂
C 糖衣剂
C．溶液剂
E．混悬剂
22对药物表观分布容积的叙述，正确的是
A．表观分布容积表明药物在体分布的实际容积
B．表观分布容积不可能超过体液量
C．表观分布容积的计算为V=X／C
D．表观分布容积具有生理学意义
E．表观分布容积大，表明药物在体分布越广
23药物的血浆蛋白结合率很高，该药物
A．半衰期短
B．吸收速度常数ka大
C．表观分布容积大
D．表观分布容积小
E．半衰期长
（二）配伍选择题
[1-5]
A 、主动转运
B 、促进扩散
C 、吞噬
D 、膜孔转运
E 、被动转运
1 、逆浓度梯度（）
2 、需要载体，不需要消耗能量是（）
3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（）
4 、细胞摄取固体微粒的是（）
5 、不需要载体，不需要能量的是（）
A. 胞饮
B. 主动转运
C. 促进扩散
D. 被动扩散
E. 膜孔转运6．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为
7．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为
8．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为
9．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为
题241~245
A. 生物利用度
B. 代谢
C. 分布
D. 排泄
E. 吸收
11．药物由血液向组织脏器转运的过程是
12．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是13．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程14．体原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是
15．药物从给药部位进入体循环的过程是
（三）多项选择题
1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（）
A 、辅料的性质及其用量
B 、药物剂型
C 、给药途径和方法
D 、药物制备方法
2 、药物通过生物膜的方式有（）
A 、主动转运
B 、被动转运
C 、促进扩散
D 、胞饮与吞噬
3 、生物利用度的三项参数是（）
A 、AUC
B 、t 0.5
C 、T max
D 、C max
4 、生物利用度试验的步骤一般包括（）
A 、选择受试者
B 、确定试验试剂与参比试剂
C 、进行试验设计
D 、确定用药剂量
E 、取血测定
5 、主动转运的特征（）
A 、从高浓度区向低浓度区扩散
B 、不需要载体参加
C 、不消耗能量
D 、有饱和现象
E 、有结构和部位专属性
6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（）
A 、口服乳剂
B 、肠溶片剂
C 、透皮给药制剂
D 、气雾剂
E 、舌下片剂
7 、对生物利用度的说确的是（）
A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数
聚合物合成工艺复习
聚合物合成工艺（1～20章） 1、高分子合成工业的任务：将基本有机合成工业生产的单体，经聚合反应 合成高分子化合物，为高分子合成材料成型工业提供基本原料。 2、合成高分子材料有：合成塑料，合成橡胶，合成纤维，涂料，粘合剂，离子交换树脂。 3、合成树脂可以用：（溶液聚合/乳液聚合/悬浮聚合/本体聚合）方法制得； 合成橡胶可以用溶液聚合/乳液聚合方法制得； 、高分子化合物生产过程有： (1)原料准备与精制过程；(2)催化剂(引发剂)配制过程； (3)聚合反应过程； (4)分离过程； (5)聚合物后处理过程；(6)回收过程。 、原料准备与精制过程：包括原料（单体、溶剂、助剂等）贮存、精制、干燥、配制、计量等过程和设备。 、催化剂(引发剂)配制过程：包括催化、引发和助剂的贮存、配制、溶解、调整浓度、计量等过程与设备。 、聚合反应过程：包括以聚合装置为反应中心的有关传热传质的过程与设备。、分离过程：包括未反应单体的分离、脱除溶剂、催化剂，脱除低聚物等过程与设备 、常用分离方法：高真空脱除，蒸汽蒸馏，闪蒸，水洗，离心过滤分离；沉淀分离；喷雾干燥分离。 、聚合物后处理过程：将分离得到的聚合物经进一步处理，得到性能稳定方便使用的产品，包括干燥，造粒，筛分，批混，包装等工序与设备。、回收过程：主要是对回收的单体、溶剂进行精制，然后循环使用。包括离心分离、过滤、分馏、精馏等工序与设备。 、在聚合物生产过程中反应器上的粘结物有何危害如何防止 危害：降低反应器传热效率；影响产品质量。 防止：a.尽可能提高反应器内壁的光洁度；b.使用过程中防止内壁表面造成伤痕；c.聚合釜满釜操作减少液体界面；d.反应物料中加防粘釜剂等。 5、合成树脂与合成橡胶生产上的差别主要表现在分离过程和后处理过程差异很大。 6、如何对聚合物生产流程评价 (1)产品性能的考查；(2)原料路线的考查；(3)能量消耗与利用的考查 (4)生产技术水平的考查；(5)经济性的考查。 7、高分子聚合反应产物的特点是： 1、分子量大小不等，结构亦非完全相同的同系物的混合物； 2、其形态为坚硬的固体物、高粘度熔体或高粘度溶液；
中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案
说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有， 请确保本资料对您有用在下载！！ 科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4
D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答
(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括
答案--中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案
中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案 考查课试题 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）V 1. 在碱性尿液中弱碱性药物：() A. 解离少,再吸收少,排泄快 B. 解离多,再吸收少,排泄慢 C. 解离少,再吸收多,排泄慢 D. 排泄速度不变 E. 解离多,再吸收多,排泄慢 正确答案：C 2016国考试题答案 2. 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 豚鼠 D. 家兔 E. 犬 正确答案：D 3. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 4. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 5. 某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：() A. 1000倍 B. 91倍 C. 10倍 D. 1/10倍 E. 1/100倍 正确答案：B 6. 药物经肝脏代谢转化后均：() A. 分子变小
B. 化学结构发性改变 C. 活性消失 D. 经胆汁排泄 E. 脂/水分布系数增大 正确答案：B 7. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：() A. 有效血浓度 B. 稳态血浓度 C. 致死血浓度 D. 中毒血浓度 E. 以上都不是 正确答案：B 8. 药物按零级动力学消除是指：() A. 吸收与代谢平衡 B. 单位时间内消除恒定比例的药物 C. 单位时间内消除恒定量的药物 D. 血浆浓度达到稳定水平 E. 药物完全消除 正确答案：C 9. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 10. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 11. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为：（） A. AUC0→n+cn/λ B. MRTiv+t/2 C. MRTiv-t/2 D. MRTiv+t E. 1/k 正确答案：B 12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜
中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题
1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)
促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()
芬太尼类药物比较(1)
芬太尼族类镇痛药物比较 芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗啡。芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。 芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60～80倍。由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。 舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，
只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。
瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。 芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼的常规用量为2支，合计金额为100.35元；瑞芬太尼的常规用量为1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价比最高。我院主要手术有胆囊手术、阑尾手术、疝气手术、剖宫产手术等，芬太尼可以满足我院大部分手术麻醉要求。临床可以根据病人的经济状
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题及参考答案
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题 一、单选题（共20道试题，共20分。） 1. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 2. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 3. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强 C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案：A 4. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 5. 药物的吸收与哪个因素无关？() A. 给药途径 B. 溶解性 C. 药物的剂量 D. 肝肾功能 E. 局部血液循环 正确答案：C
6. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 正确答案：E 7. 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() A. 结合是牢固的 B. 结合后药效增强 C. 结合特异性高 D. 结合后暂时失去活性 E. 结合率高的药物排泄快 正确答案：D 8. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C. 解离的药物易从肾小管重吸收 D. 药物的排泄与尿液pH无关 E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 正确答案：A 9. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：() A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 正确答案：C 10. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 11. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍
药代动力学论文
药物代谢动力学的研究 摘要：超高效液相色谱(UPLC)和PBPK模型在药物代谢动力学研究发挥的重要的作用。UPLC是一种柱效高、发展前景好的液相色谱技术,是一种基于机制的数学模型；PBPK用于模拟化学物质在体内的分布代谢更方面对药物动力学的研究。药物代谢动力学的更深研究在药物研发中起到了重要意义及作用。 关键词：药物代谢动力学UPLC PBPK模型药物研发 Abstract: the high performance liquid chromatography (UPLC) and PBPK model in the study of the pharmacokinetic play an important role. UPLC is a column efficiency high, the prospects of the development of good performance liquid chromatography, is based on a mathematical model of the mechanism; PBPK used for simulation of the chemical substances in the body of metabolic distributed more medicine dynamics research. The pharmacokinetic deeper in drug development research has important significance and role. Keywords: Pharmacokinetic UPLC PBPK model Drug development 前言：动力学的基本理论和方法已经渗透到生物药剂学,药物治疗学,临床药理学及毒理学等多学科领域中。药物代谢动力学是应用数学处理方法,定量描述药物及其他外源性物质在体内的动态变化规律,研究机体对药物吸收、分布、代谢和排泄等的处置以及所产生的药理学和毒理学意义;并且探讨药物代谢转化途径,确证代谢产物结构,研究代谢产物的药效或毒性;提供药物效应和毒性的靶器官,阐明药效或毒性的物质基础,弄清药物疗效和毒性与药物浓度的关系[1]。 1、药物动力学的研究进展 1.1 群体药物动力学 群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算，药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需，而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法，一种是传统的二步法，另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法，它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性，在个体化给药中，Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 1.2 时辰药物动力学 时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收，清晨比傍晚吸收更佳，另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显，同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物，如心脏病患者在凌晨发病较多，若制成脉冲式给药，可产生预防作用；相反，如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性，例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物；再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平，以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。
药物代谢动力学试题3
药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：
聚合反应及新型聚合物的合成
主题A 聚合反应及新型聚合物的合成 A-P-001 基于聚环氧乙烷主链的新型接枝共聚物的合成研究王国伟黄骏廉 (38) A-P-002 多齿杂环苯亚酰胺基桥联咪唑类配体过渡金属化合物催化乙烯聚合的研究 马利福孔媛义建军汪红丽豆秀丽黄启谷杨万泰 (38) A-P-003 改性Z-N催化体系催化乙烯/1-辛烯共聚合及共聚物微观结构的研究 孔媛汪红丽义建军赵杨锋李俊拢刘伟娇黄启谷杨万泰 (39) A-P-004 MgCl2负载新型改性Ziegler-Natta复合催化体系制备宽/双峰聚乙烯的研究 汪红丽孔媛义建军黄启谷杨万泰] (39) A-P-005 单一主催化剂“多米诺”催化乙烯共聚制备LLDPE 杨敏刘宾元郝小宇胡文艳闫卫东 (40) A-P-006 阳离子型含氟两亲接枝共聚物的制备及其在水溶液中的自组装 熊圣东李玲徐祖顺 (40) A-P-007 二氧化硅表面接枝结构精致“活性”聚合物的合成 赵优良黄友科刘强侯腾腾张呈波 (41) A-P-008 AlCl3共引发合成高反应活性聚异丁烯刘强吴一弦张瑜严鹏飞徐日炜 (41) A-P-009 钯催化胺化反应合成新型高性能材料——聚亚胺砜 焦文秀常冠军罗炫张林林润雄 (42) A-P-010 原位聚合合成3 4-及反式聚异戊二烯姚薇邵华锋黄宝琛 (42) A-P-011 基于离子液体的微乳液聚合及其功能材料的制备严锋 (43) A-P-012 星形杂臂异戊二烯-丁二烯/苯乙烯共聚橡胶的合成、性能与增容性 鲁建民吴友平韩丙勇杨万泰 (43) A-P-013 热塑性弹性体SBS的合成与性能表征崔英胡才仲宋同江怀惠珍 (44) A-P-014 吗啉-2，5-二酮——丙交酯嵌段共聚物的合成及表征李永振贺继东何伟娜 (44) A-P-015 双核镍体系( NiCl2/H2DHBQ )催化St反向原子转移自由基聚合 邢斌马睿谭智方暴峰 (45) A-P-016 基于聚芴及其共聚物的光电材料谭智方邢斌暴峰 (45) A-P-017 开环插入易位聚合“一锅法”制备可降解的多嵌段共聚物 王伟珍李金欣刘经纬丁亮谢美然 (46) A-P-018 新型钒系催化剂催化乙烯－丙烯共聚合研究 那丽华曹丽辉张春雨蔡洪光张学全 (46) A-P-019 磷酸酯给电子体的铁系催化剂定向聚合丁二烯的研究 龚狄荣王保林姜连升张学全 (47) A-P-020 聚乙烯亚胺和聚乙二醇磺酸酯接枝反应的研究 赵金铠董庆刘瑞鹏黄长荣宁强于静金仁华 (47) A-P-021 4,4-二硝基戊酰氧基聚乙烯的制备与性能 张超张公正赵姗王君房永曦王晓川 (48) A-P-022 PU/PF泡沫的制备许亮程珏 (48) A-P-023 低熔点间同1,2-聚丁二烯热塑性弹性体的研究 毕吉福张林张学全宋玉萍姜连升王蓓 (49) A-P-024 利用ATRP方法合成低聚阳离子表面活性剂的研究苏鑫刘雪婧帅亚冯玉军 (49) A-P-025 蒙脱土的有机化改性及其在吸水树脂中的应用谷庆风宫峰谭海英何培新 (50) A-P-026 α-甲基丙烯酸偕二硝基丙酯的非等温自由基聚合反应动力学 黄咏峰张公正徐琴 (50)
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案
中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强
C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4
舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学比较
舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学比较 李宇虹徐凯智杨莉许艳荣边忠平靳彦涛（河北医科大学唐山工人医院麻醉科，河北唐山063000） 〔摘 要〕目的 比较国产舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学特征。方法 随机选择NYHA Ⅱ Ⅲ级的心脏手术患者24 例。按手术类型随机分为脱泵冠脉搭桥组（CABG ）、心脏瓣膜置换组（HVR ）和先天性心脏病心内矫治组（CHD ）三组，每组8例。入室后建立动静脉通路，麻醉后前臂静脉注射舒芬太尼5μg /kg 。静脉注射舒芬太尼后1、3、5、10、20、30、60、120、240和360min ，采肝素抗凝血浆1ml 置入密封真空试管内，-80?低温保存直至分析。用液相色谱-质谱联用法测定血浆舒芬太尼浓度， 3P97药理学程序分析房室模型并计算药代动力学参数。结果舒 芬太尼在三组患者的药代动力学均可用三室模型完整描述。HVR 组P 和A 分别是CABG 组和CHD 组的2.1倍和2.8倍及2.0和1.6倍（P ＜0.01）；HVR 组的AUC 、t 1/2β和k 10分别是CABG 组的1.65、1.8和1.3倍（P ＜0.01），而B 、β、k 31、Vc 和CL 均小于CABG 组，两组间差异有统计学意义（P ＜0.01）。三组的t 1/2π和t 1/2α在分布项没有统计学意义（P ＞0.05）， t 1/2β，k 31，CL 和AUC 之间差异有统计学意义（P ＜0.05 0.01）。HVR 与CHD 两组间的P 、A 、B 、β、t 1/2β、k 31、Vc 、Vd ，CL 和AUC 有统计学意义（P ＜0.05 0.01）。结论舒芬太尼在三组患者的药代动力学均可用三室模型 完整描述，心脏功能状态及代偿能力、体外循环与血液稀释、心内分流性疾病等均可影响舒芬太尼药代动力学特征。在临床用药时应根据患者身体 状况调整用药剂量做到临床用药个体化。 〔关键词〕舒芬太尼；心脏瓣膜置换术；脱泵冠脉搭桥术；先天性心脏病；麻醉；药代动力学〔中图分类号〕R614 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1005-9202（2012）06-1137-03；doi ：10.3969/j.issn.1005-9202.2012.06.012基金项目：唐山市新药与临床医学研究计划（No.07130206A-4-7）通讯作者：徐凯智（1958-），男，教授，主任医师，硕士生导师，主要从事 老年人麻醉及麻醉性镇痛药的研究。 第一作者：李宇虹（1969-），男，副主任医师，主要从事心血管手术与体 外循环和老年人麻醉研究。 舒芬太尼是一种新型的阿片类药物，其化学和药理作用于 1976年首次报道〔1〕，20世纪八十年代初在欧美开始了对舒芬 太尼麻醉的临床研究〔2〕 ，2003年引进我国并在临床应用〔3〕 。 舒芬太尼具有起效快、镇痛作用强、心血管系统功能稳定和心 肌保护作用等特点 〔4 6〕 。迄今为止，我国尚缺少国人舒芬太尼 在不同心内直视手术患者的药代动力学数据供参考，以致在临床麻醉中仍沿用国外的数据来指导国人用药 〔7 9〕 。本研究旨 在探讨不同心脏手术患者应用国产舒芬太尼的药代动力学规律，为手术麻醉及手术后疼痛治疗提供有力的参考依据。1资料与方法1.1 一般资料 本研究经唐山市工人医院伦理委员会批准，受 试患者均签署知情同意书。随机选择纽约心脏病协会（NYHA ）Ⅱ Ⅲ级的心脏手术患者24例，男14例、女10例，年龄56 75〔平均（62.5?7.4）〕岁，体重52 78kg 。 按手术类型分为脱泵
药代动力学参数
一、吸收 溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度：药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。 隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。 一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。 二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。 表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。 药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure） 血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α) 三、消除 消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。 半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。 清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。 一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。 另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。 吸收部位 消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓剂）。 吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。） 共性：药物是通过生物膜吸收的。 吸收过程 扩散
药物代谢动力学试卷一
药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(
3． kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？
芬太尼类药物比较
太芬尼族类镇痛药物较比芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的100啡。芬太尼效价为吗啡的。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激和1:1.21:12效价比为型受体和δ受体，后2活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，倍。由于80～是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60也易从脑重新分易于透过血脑屏障而进入脑，芬太尼的脂溶性很强，单次注射的作用时间短布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用血药浓度可出现第二个较低的峰值。注药后20-90min持续时间延长。出现延迟性3-4h因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后呼吸抑制，临床上极应引起警惕。受-舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好～体的亲合力比芬太尼强710倍。可同时保证足够的心肌氧供几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，同时不脑电图反应与芬太尼类同，重要的一方面是心血管的稳定性，存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑引起胸壁僵硬的作用也相其程度与等效剂量的芬太尼相似，制作用， 似，只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关
舒芬因此也减少了蓄积的危险性。7倍，半衰期与芬太尼相比下降了太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。，是6min瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅恢复迅速，具有起效快，强效的阿片类镇痛药，作用时间短，超短时，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术瑞芬太尼的镇痛作用及其副作领域中的应用已显示出明显的优越性。分钟(1 用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。 芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼元；瑞芬太尼的常规用量为100.35支，合计金额为2的常规用量为 1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价
聚合物合成工艺学(最新版)
聚合物合成工艺学课后习题 第一次作业 1.何谓三大合成材料？简要说明他们的特点。 答：（1）用合成的高分子化合物或称作合成的高聚物为基础制造的有机材料，统称为合成材料。其中以塑料、合成纤维、合成橡胶称为三大合成材料。 （2）特点：①塑料是以合成树脂为基本成分，具有质轻、绝缘、耐腐蚀、美观、制品形式多样化等。其主要的缺点是绝大多数塑料制品都可以燃烧，在长期使用过程中由于光线、空气中氧的作用以及环境条件和热的影响，其制品的性能逐渐变坏，甚至损坏到不能使用，即发生老化现象。 ②合成橡胶是用化学的合成方法产生的高弹性体。经硫化加工可制成各种橡胶制品。某些种类的橡胶具有较天然橡胶为优良的耐热、耐磨、耐老化、耐腐蚀或耐油等性能。 ③合成纤维，线型结构的高分子量合成树脂，经过适当方法纺丝得到的纤维称为合成纤维。合成纤维与天然纤维相比较，具有强度高、耐摩擦、不被虫蛀、耐化学腐蚀等优点。缺点是不易着色，未经过处理时易产生静电荷，多数合成纤维吸湿性差。 2.合成高分子化合物的聚合反应主要包括哪两大类？ 答：合成高分子化合物的聚合反应主要包括不饱和单体和二烯烃类单体的加成聚合反应和活性单体的逐步聚合反应两大类。 3.单体储存时应注意什么问题，并说明原因？ 答：（1）单体储存时应达到防止单体自聚、着火和爆炸的目的。 （2）①为了防止单体自聚，在单体中添加少量的阻聚剂。②为了防止着火事故发生，单体贮罐要远离反应装置，贮罐区严禁明火以减少着火的危险。③为防止爆炸事故的发生，首先要防止单体泄露，因单体泄露后与空气接触产生易爆炸的混合物或过氧化物；贮存气态单体或经压缩冷却后液化的单体的贮罐应是耐压容器；高沸点的单体贮罐应用氮气保护，防止空气进入。 4.聚合物反应产物的特点是什么？ 答：①聚合物的相对分子量具有多分散性。 ②聚合物的形态为坚韧的固体物、粉状、粒状和高粘度的熔体或溶液。 ③聚合物不能用一般产品精制方法如蒸馏、结晶和萃取等方法进行精制提纯。 5.选择聚合方法的原则是什么？ 答：选择原则是根据产品的用途所要求的产品形态和产品成本选择选择适当的聚合方法。 第二次作业 6.生产单体的原料路线有几条？试比较它们的优缺点？ 答：工业上生产的高聚物主要是加聚型高聚物和缩聚（逐步聚合型）高聚物。当前主要有两条路线； （1）石油化工路线（石油资源有限） 原油经炼制得到汽油、石脑油、煤油和柴油等馏分和炼厂气。以此为原料进行高温热裂解可得到裂解气和裂解轻油。裂解气经分离得到乙烯、丙烯、丁烯和丁二烯等。裂解轻油和煤油经重整得到的重整油，经加氢催化重整使之转化为芳烃，经萃取分离得到苯、甲苯、二甲苯等芳烃化合物。 （2）煤炭路线（资源有限，耗能大） 煤炭经炼焦得煤气、氨、煤焦油和焦炭。煤焦油经分离精制得到苯、甲苯、和苯酚等。 焦炭与石灰石在电炉中高温反应得到电石（CaC2），电石与H2O反应得到乙炔，由乙炔可以合成氯乙烯、醋酸乙烯和丙烯腈等乙烯基单体或其他有机原料。 （3）其他原料路线（原料不足、成本较高） 1