执业西药师考试药学专业知识一考点汇总
2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总
1. 商品名：
①成分相同的药品，不同国家、不同厂家生产，商品名不同。
②商品名由制药企业自己选择，可以注册和申请专利保护。
③不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。
2. 通用名：
①有活性的物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。
②不受专利和行政保护，一个药物只有一个通用名。
③是药典中使用的名称。
3. 化学名：
①参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(1980年)”进行命名。
②美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。
4. 剂型的分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间
5. 按给药途径分类：
①经胃肠道给药剂型：口服给药;
②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。
6. 药物剂型的重要性：
①可改变药物的作用性质;
②可调节药物的作用速度;
③可降低(或消除)药物的不良反应;
④可产生靶向作用;
⑤可提高药物的稳定性;
⑥可影响疗效
7. 药物辅料的作用：
①赋型
②使制备过程顺利进行
③提高药物稳定性
④提高药物疗效
⑤降低药物毒副作用
⑥调节药物作用
⑦增加病人用药的顺应性
8. 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
9. 水解反应：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开，分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸可继续氧化，生成有色物质。
10. 氧化反应：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。
11. 异构化反应：左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。
12. 聚合反应：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。
13. 脱羧反应：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。
14. 影响药物制剂稳定性的处方因素：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。
15. 影响药物制剂稳定性的外界因素：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。
16. 药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)
15. 物理学的配伍变化：
①溶解度改变：氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀;
②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂);
③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。
17. 化学的配伍变化：
①浑浊或沉淀：pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液。
②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。
③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。
④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油
4. 酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸
6. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)：底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。
7. 药物与受体的结合类型：
①不可逆性结合：共价键;
②可逆性结合：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。
8. 药物的手性特征对作用的影响：
①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼;
②对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：如氯苯那敏、萘普生;
③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸
④对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素
⑤对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁、奎尼丁。
⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
9. 药物结构与第I相生物转化的规律：
①含芳环药物---氧化代谢
②烯烃和炔烃的药物——氧化
③含饱和碳原子的药物—氧化
④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
⑤酯和酰胺类药物——水解
10. 第II相生物转化：
①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)
②与硫酸的结合
③与氨基酸的结合
④与谷胱甘肽的结合
⑤乙酰化结合
⑥甲基化结合
。
1. 散剂的特点：
①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；
②外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；
③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；
④包装、贮存、运输及携带较方便。
但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
2. 散剂的质量要求：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度。
①粒度：通过七号筛的粉末重量不得少于95%（最细粉）
②单剂量包装：含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。
③干燥减重：不得过2.0%
④含水量：一般不得过9.0%
⑤用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求
3. 与散剂相比，颗粒剂还具有以下特点：
①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；
②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性；
③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；
④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。
4. 颗粒剂的质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。
①颗粒剂粒径：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
②化学药品和生物制品颗粒剂失重：减失重量不得超过2.0%。
③含水量：不得过8.0%。
5. 片剂的特点：
①片剂的优点有：（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。（5）运输、使用、携带方便。
②片剂的缺点：（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服。（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。（3）某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。
6. 片剂的质量要求：①硬度适中（50N以上）②脆碎度③重量差异
④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。
⑤崩解度：
普通片剂 15min
分散片、可溶片为3min
舌下片、泡腾片为5min
薄膜衣片、含片为30min
肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。
7. 片剂的稀释剂(填充剂)：①淀粉②蔗糖③糊精(常和淀粉、蔗糖合用) ④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉)⑥微晶纤维素(MCC)⑦无机盐类⑧
甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)
8. 片剂的粘合剂：①淀粉浆②甲基纤维素(MC) ③羟丙基纤维素(HPC)
④羟丙基甲纤维素(HPMC) ⑤羟甲基纤维素钠(CMC-Na) ⑥乙基纤维素(EC)
⑦聚维酮(PVP) ⑧明胶(可用于口含片)⑨聚乙二醇(PEG)
9. 片剂的崩解剂：①干淀粉②羧甲淀粉钠(CMS-Na) ③低取代羟丙基
纤维素(L-HPC) ④交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na) ⑤交联聚维酮(PVPP)
⑥泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物，也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）
10. 不需加崩解剂的片剂：①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片
11. 片剂的润滑剂：①硬脂酸镁(MS) ②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠
12. 薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料：①羟丙基甲基纤维素(HPMC) ②羟丙基纤维素(HPC) ③丙烯酸树脂IV号④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)
13. 薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料：①虫胶②醋酸纤维素酞
酸酯(CAP) ③丙烯酸树脂I、II、III号④羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)
14. 薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素
15. 增塑剂：水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇；非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯
16. 释放剂(致孔剂)：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
17. 遮光剂：二氧化钛
18. 胶囊剂的分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
19. 胶囊剂的特点：①胶囊剂的优点：（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性（2）起效快、生物利用度高（3）帮助液态药物固体剂型化（4）药物缓释、控释和定位释放②胶囊剂的局限性：（1）胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。（2）生产成本相对较高。（3）婴幼儿和老人等特殊群体，口服此剂型的制剂有一定困难。
20. 不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O/W型乳剂药物。
21. 胶囊剂的质量要求
（1）胶囊剂应外观整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，且不能有异臭。
（2）除另有规定外，中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。
（3）胶囊剂需要进行装量差异的检査，根据胶囊剂装量差异检查法，求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较（有标示装量的胶囊剂，每粒装量应与标示装量比较），超出装量差异限度的不得多于2粒，且不得有1粒超出限度1倍，装量差异限度要求见下表。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。
（4）胶囊剂需要进行崩解时限的检查。硬胶囊的崩解时限为30min，软胶囊的崩解时限为1小时。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。
22. 液体制剂的分类(按分散系统)：
23. 液体制剂的特点
（1）液体制剂的优点：
①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；
②给药途径广泛，可以内服、外用；
③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；
④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。
（2）液体制剂的缺点：
①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；
②液体制剂体积较大，携带运输不方便；
③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；
④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。
24. 液体制剂的溶剂：①极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜②半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇③非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯
25. 液体制剂常见的附加剂：
26. 表面活性剂毒性
毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型
溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80
27. 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂
28. 低分子溶液剂的分类：①芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。②醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。⑥涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于
皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。⑦涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。⑧灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。
29. 混悬剂的质量要求：①沉降容积比（F↑，稳定性↑）②重新分散性③微粒大小（0.5~10μm）④絮凝度（β↑，稳定性↑）⑤流变学
30. 乳剂的稳定性
31. 高分子溶液与溶胶剂的特点：
1. 注射剂的质量要求：①pH：4-9②渗透压：与血浆等渗或略偏高③稳定性④安全性⑤澄明⑥无菌⑦无热原
2. 灭菌制剂根据给药方式、给药部位、临床应用等特点进行分类：注射剂、植入型制剂、眼用制剂、局部外用制剂、其他用制剂。
3. 注射剂的溶剂：
5. 热原的性质
①水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水
②不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置
③耐热性：180℃~200℃干热2h，250℃30~45min，650℃ 1min→彻底破坏
④过滤性：1~5nm
⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏
6. 热原的除去方法
①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法